Амлодипин 10 инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Амлокардин

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) — 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80 %. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Биотрансформация/выведение

Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сут. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % неизмененного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.

Применение у лиц пожилого возраста

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. Как и предполагалось, у пациентов, различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и периода полувыведения препарата.

Фармакодинамика

Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.

У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Показания к применению

– артериальная гипертензия

– стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Обычная начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут предпочтительно в одно и то же время дня. В зависимости от клинического ответа возможно повышение дозы до 10 мг/сут.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

Амлокардин принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При одновременном применении тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требуется.

Пожилым лицам, лицам с небольшой массой тела и пациентам с нарушением функции печени можно назначать дозу 2,5 мг. Такую же дозу можно назначать при комбинации амлокардина с другими антигипертензивными средствами.

Дозу препарата следует избирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Обычно подбор дозы (титрация) проводится от 7 до 14 дней, что дает возможность врачу оценить ответ пациента на каждую дозу. При клинической необходимости титрацию можно ускорить, если имеется возможность часто оценивать состояние больного.

При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг, низкая доза рекомендуется пожилым и больным с нарушениями функции печени. Для получения адекватного эффекта большинству больных необходима доза в 10 мг.

Рекомендуемый дозовый интервал для больных с заболеваниями коронарных артерий составляет 5-10 мг в день. В клинических исследованиях большинству больных требовалась доза 10 мг в день.

Применение у детей. Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени. См. раздел «Особые указания».

Побочные действия

Часто

— головная боль, головокружение

— сонливость

— учащенное сердцебиение

— покраснение лица

— боль в животе, тошнота

— утомляемость

— отеки

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при пострегистрационном применении препарата

Менее часто

— лейкопения, тромбоцитопения

— гипергликемия

— бессонница, лабильность настроения

— гипестезия/парастезия, периферическая нейропатия, обморок, дисгевзия,

тремор

— снижение остроты зрения

— звон в ушах

— гипертония, гипотония, васкулит

— кашель, одышка, ринит

— сухость во рту, диспепсия (включая гастрит), гипертрофический гингивит,

панкреатит, рвота, изменение стула

— алопеция, гипергидроз, пурпура, изменение цвета кожи, крапивница

— артралгии, боль в спине, мышечные спазмы, миалгии

— поллакиурия, расстройства мочеиспускания, никтурия

— гинекомастия, эректильная дисфункция

— общая слабость, дискомфорт, боль

— увеличение/снижение веса

Редко

— аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь, отек Квинке,

мультиформную эритему

— гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном

наблюдались явления, характерные для холестаза)

Как и при применении других блокаторов кальциевых каналов, следующие нежелательные явления, несмотря на редкие сообщения о них, невозможно отделить от естественного течения основного заболевания:

— инфаркт миокарда

— аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная

аритмия)

— боль в груди

Пациенты детского возраста (6–17 лет)

Нежелательные явления у детей были аналогичны наблюдаемым у взрослых. Чаще всего сообщалось о перечисленных ниже нежелательных явлениях.

— головная боль, головокружение

— вазодилатация

— носовое кровотечение

— боль в животе

— общая слабость

-​ повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата

— нестабильная стенокардия

— клинически значимый аортальный стеноз

— артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90 мм рт. ст.)

— острый инфаркт миокарда

— шок (включая кардиогенный шок)

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Амлодипин безопасен в сочетании с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина).

Симвастатин. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сут.

Грейпфрутовый сок. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь у 20 здоровых добровольцев не оказывала существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. В данном исследовании не представлялось возможным изучить влияние генетического полиморфизма CYP3A4 (основного энзима, отвечающего за метаболизм амлодипина). Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку может увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57 %. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22 % повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4.

Стимуляторы CYP3A4. Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет.

Одновременный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови.

Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

В приведенных ниже исследованиях значимых изменений фармакокинетики как амлодипина, так и других лекарственных средств при одновременном приеме отмечено не было.

Циметидин. Одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий/магний (антацид). Однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.

Дантролен (инфузии). При применении верапамила и дантролена внутривенно у животных развивалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность с летальным исходом, сопровождавшиеся гиперкалиемией.

В связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачественной гипертермии.

Аторвастатин. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись.

Этанол (алкоголь). При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин. Амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин. Фармакокинетические исследования показали, что амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлокардина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Амлокардин следует применять с осторожностью. В долговременном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении Амлокардина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо, но этот эффект не был связан с возникновением обострения сердечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения Амлокардина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако рекомендации по дозировке препарата еще не разработаны. Поэтому данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации Амлокардина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлокардин не удаляется путем диализа.

Амлокардин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять Амлокардин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, так как у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия Амлокардина следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода, несмотря на отсутствие сообщений о подобных случаях).

Лечение: назначение активированного угля (сразу после или в течение двух часов после приема дозы 10 мг Амлокардина показало значительное уменьшение абсорбции амлодипина). В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка. Клинически значимая гипотензия вследствие передозировки Амлокардина требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включающей регулярный мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, внимание к объему циркулирующей жидкости и выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать обращению эффекта блокады кальциевых каналов.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов (допамин, норадреналин). Используют внутривенное введение глюконата кальция, который может помочь в противодействии блокаде кальциевых каналов. Поскольку Амлокардин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ вряд ли окажется полезным.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Амлодипин

Амлодипин является препаратом, блокирующим кальциевые каналы.

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускается в виде таблеток с различным содержанием безилата амлодипина – основного действующего вещества: по 5 мг или 10 мг. Вне зависимости от его концентрации таблетки имеют кремовый оттенок, обладают плоскоцилиндрической формой, оснащены фаской и риской.

В качестве дополнительных компонентов в лекарство добавлены стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, силикатная микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки в количестве 10 штук упакованы в блистеры, которые расположены в картонных коробках по 2 штуки.

Показания к применению Амлодипина

Как указано в инструкции к Амлодипину, препарат эффективен при артериальной гипертензии (как в качестве элемента комплексной терапии, так и при монотерапии), стабильной и вазоспастической стенокардии, в том числе у лиц, резистентных к лечению нитратами или бета-адреноблокаторами.

Отказаться от применения Амлодипина рекомендуется пациентам с выраженной артериальной гипотензией, кардиогенным шоком, коллапсом, нестабильной стенокардией, клинически значимым стенозом аорты, а также лицам с повышенной чувствительностью к компонентам Амлодипина и с дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, непереносимостью лактозы. Кроме того, лекарственное средство не должно применяться беременными женщинами, женщинами в лактационный период, детьми младше 18 лет.

Особую осторожность во время приема лекарства следует соблюдать пациентам с нарушениями функций печени, синдромом слабости синусового узла, артериальной гипотензией, острым инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью в хронической форме неишемической этиологии, аортальным стенозом, а также пожилым лицам.

Способ применения и дозировка Амлодипина

Препарат принимают внутрь.

Начальная дозировка для пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией равняется 5 мг в сутки. Максимальная однократная доза в сутки не должна превышать 10 мг.

Поддерживающая доза для пациентов с артериальной гипертензией составляет от 2,5 до 5 мг амлодипина в сутки.

При стенокардии рекомендуемая поддерживающая доза должна находиться в пределах от 5 до 10 мг в день, частота приема – один раз. Профилактика стенокардических приступов осуществляется путем приема лекарства в количестве 10 мг ежесуточно.

Лицам с нарушениями функций печени для лечения гипотензии назначают Амлодипин с осторожностью, начальная дозировка составляет 2,5 мг.

Нет необходимости корректировать дозу при одновременном приеме лекарства с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками. Почечная недостаточность также не является показанием к корректировке дозы.

Побочные действия Амлодипина

Применение Амлодипина способно вызвать широкий спектр нежелательных реакций. Они описаны ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы нередко наблюдаются периферические отеки, учащенное сердцебиение, «приливы» крови к лицу, в более редких случаях отмечается снижение АД, еще реже – одышка, нарушения ритма сердца, васкулит, синкопе, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, развитие сердечной недостаточности или ее усугубление, боли в области грудной клетки.

Реакциями со стороны нервной системы являются головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, общее недомогание, астения, тремор, бессонница, парестезии, гипестезия, периферическая невропатия, необычные сновидения, депрессия, лабильность настроения, нервозность, тревожность, повышенное потоотделение, апатия, мигрень.

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться тошнота, рвота, запор, метеоризм, резь в области желудка, диарея, анорексия, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту, панкреатит, гиперплазия десен, желтуха, гастрит, гепатит, гипербилирубинемия.

В некоторых случаях возможно возникновение лейкопении, тромбоцитопенической пурпуры, тромбоцитопении.

Нежелательные реакции со стороны мочеполовой системы проявляются в учащенном или болезненном мочеиспускании, импотенции, никтурии, полиурии, дизурии, гинекомастии.

Также вероятно возникновение одышки, кашля, ринита.

Среди аллергических реакций, которые могут возникнуть на фоне приема, в инструкции к Амлодипину перечислены кожная сыпь и зуд, мультиформная экзема, ангионевротический отек.

Изменения в работе опорно-двигательной системы, вызванные приемом Амлодипина: миалгия, мышечные судороги, артралгия, миастения, артроз, боли в спине.

Среди прочих побочных реакций: диплопия, звон в ушах, боль в глазах, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, конъюнктивит, паросмия, носовое кровотечение, озноб, гипергликемия.

Особые указания

Во время применения Амлодипина рекомендуется соблюдение диеты и контроль массы тела.

В связи с тем, что лекарство может вызвать заболевания десен, рекомендуется тщательная гигиена полости рта, частое посещение зубного врача.

Режим дозирования для лиц пожилого возраста не отличается от режима дозирования для пациентов прочих возрастных групп.

Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки препарата.

Несмотря на то, что отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять сложными механизмами, некоторые пациенты в начале лечения отмечали сонливость и головокружение, поэтому вождение автомобиля во время применения Амлодипина не рекомендуется.

В течение всей терапии при помощи Амлодипина женщинам детородного возраста необходимо использовать надежные контрацептические средства.

Аналоги Амлодипина

К аналогам Амлодипина относятся перечисленные ниже препараты:

  • Кордипин;
  • Адалат;
  • Занифед;
  • Коринфар;
  • Кордафлекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует не более трех лет в темном месте, где температура не поднимается выше 25 °С и не опускается ниже 15 °С. Амлодипин необходимо беречь от детей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Амлодипин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

JICP-000087

Торговое название препарата: Амлодипин

Международное непатентованное название (МНН): Амлодипин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

одна таблетка 5 мг содержит:
активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин — 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) — 67,0 мг, крахмал картофельный — 6,5 мг, повидон (коллидон 25) — 2,85 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16,0 мг, магния стеарат — 0,7 мг.
одна таблетка 10 мг содержит:
активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин — 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар Молочный) — 134,0 мг, крахмал картофельный — 13,0 мг, повидон (коллидон 25) — 5,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 32,0 мг, магния стеарат — 1,4 мг.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код ATX С08СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови ( 95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Противопоказания
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
— выраженная артериальная гипотензия;
— коллапс, кардиогенный шок;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5 — 10 мг в сутки, однократно. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2,5 мг; в качестве антиангинального средства — 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко -атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диареа, очень редко — гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко -холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация..
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг и 10 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми крышками.
Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5, 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона для (для стационаров).

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *