Аторвастатин 20 мг

Как правильно использовать препарат Аторвастатин 20?

Высокий уровень холестерина часто возникает на фоне развития патологий и при неправильном питании. Повышение количества соединения может привести к стенокардии, инфаркту и другим опасным состояниям. Нормализовать содержание холестерина в крови поможет средство Аторвастатин 20.

Международное непатентованное название

МНН лекарства — Аторвастатин (Atorvastatin).

Нормализовать содержание холестерина в крови поможет средство Аторвастатин 20.

АТХ

Код АТХ — C10AA05.

Формы выпуска и состав

Выпуск средства осуществляется в форме таблеток. Кальция тригидрат аторвастатина — действующее вещество, присутствующее в количестве 20 мг.

Дополнительными компонентами, имеющими вспомогательное значение, являются:

  • аэросил;
  • карбонат кальция;
  • МКЦ;
  • лактоза;
  • крахмал;
  • стеарат магния;
  • опадрай.

Выпуск средства осуществляется в форме таблеток.

Фармакологическое действие

Медикамент является гиполипидемическим средством, относящимся к статинам. Лекарство направлено на выработку энзима, который является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Данный фермент приводит к реакциям, в результате которых понижается концентрация общего холестерина и ускоряется катаболизм холестерина ЛПНП.

Кроме того, средство положительно влияет на текучесть крови и стенки сосудов. Дополнительные свойства препарата — антипролиферативное и антиоксидантное.

Читайте также сравнение препарата с другими:

Аторвастин или Аторис? — подробнее в этой статье.

Аторвастин или Симвастин: что лучше?

Розувастин или Аторвастин?

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики обладают следующими особенностями:

  • периодом полувыведения около 14 часов;
  • невысокой биодоступностью;
  • метаболизацией в печени, сопровождающейся формированием неактивных элементов и метаболитов;
  • связыванием с белками крови — 98%;
  • высокой абсорбцией;
  • достижением пика концентрации в плазме крови спустя 1-2 часа.

Препарат метаболизируется в печени.

От чего назначаются?

Согласно инструкции по применению, показаниями для приема лекарства являются:

  • дисбеталипопротеинемия;
  • смешанная гиперлипидемия;
  • гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия;
  • эндогенная гипертриглицеридемия;
  • семейная гиперхолестеринемия гомозиготного типа;
  • необходимость понижения уровня аполипротеина, триглицеридов и общего холестерина в сочетании с гиполипидемической диетой.

Противопоказания

Средство не рекомендуется назначать, когда у больного имеются подобные противопоказания:

  • непереносимость веществ, входящих в состав Аторвастатина;
  • патологии печени в активной фазе;
  • повышенный уровень печеночных ферментов, причину которого не удалось обнаружить;
  • печеночная недостаточность.

Средство не рекомендуется назначать, когда у больного имеются патологии печени в активной фазе.

С осторожностью

Следует с осторожностью использовать лекарство при наличии указанных патологий и состояний:

  • артериальной гипертензии;
  • неконтролируемого характера эпилепсии;
  • присутствия в анамнезе пациента болезней печени;
  • сепсиса;
  • эндокринных и метаболических нарушений;
  • травм;
  • поражений мышц скелета;
  • тяжелых нарушений электролитного баланса;
  • алкоголизма.

Как принимать Аторвастатин 20?

Перед началом терапии пациенту нужно придерживаться гиполипидемической диеты. Подобные правила питания потребуется соблюдать и в период лечения с помощью Аторвастатина.

Средство может применяться в любое время суток.

Прием дозы не зависит от употребления пищи. Количество медикамента подбирается в индивидуальном порядке, т.к. необходимо учитывать цели терапии, особенности организма больного, уровень липопротеинов низкой плотности и холестерина.

Прием дозы не зависит от употребления пищи.

Прием препарата при сахарном диабете

Во время сахарного диабета прием медикамента осуществляется, согласно инструкции и рекомендациям специалиста.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт

Использование препарата может привести к следующим проявлениям:

  • отрыжке;
  • ректальным кровотечениям;
  • метеоризму;
  • изменению аппетита в сторону повышения или ухудшения;
  • тошноте;
  • болезненным ощущениям в животе;
  • сухости во рту;
  • диарее;
  • черному окрасу каловых масс;
  • язве желудка;
  • проблемам в работе печени;
  • поражению толстой кишки и желудка;
  • неприятным ощущениям в области прямой кишки.

Центральная нервная система

Побочные эффекты способны проявиться со стороны ЦНС, в результате чего возникнут признаки:

  • сонливость;
  • паралич лицевого нерва;
  • депрессия;
  • потеря сознания;
  • плохие сны;
  • головные боли, в том числе мигрень;
  • бессонница;
  • пониженная чувствительность к раздражителям;
  • непроизвольные движения, возникающие внезапно;
  • дисфункция периферических нервов;
  • потеря памяти;
  • ощущение мурашек, покалывания или жжения, появляющегося спонтанно;
  • повышенная утомляемость, бессилие.

Побочные эффекты способны проявиться со стороны ЦНС, в результате чего возникнут признаки сонливости.

Со стороны дыхательной системы

Если побочные реакции затрагивают органы дыхания, то у больного появляются признаки:

  • кровотечения из носа;
  • обострение астмы;
  • ощущение нехватки воздуха;
  • бронхит или пневмония.

Со стороны кожных покровов

Возникают следующие симптомы побочных действий:

  • себорея;
  • повышенное потоотделение;
  • высокая чувствительность к солнечному свету;
  • ксеродермия;
  • облысение;
  • небольшие пятна (петехии);
  • кровоизлияния в кожу (экхимозы).

Себорея — один из возможных побочных эффектов после приема препарата.

Со стороны мочеполовой системы

Побочные признаки, проявляющиеся со стороны мочеполовой системы, характеризуются следующими проявлениями:

  • заболеваниями почек;
  • нарушением процесса мочеиспускания;
  • снижением потенции;
  • вагинальными или маточными кровотечениями;
  • воспалением семенных придатков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

У больного возникают симптомы:

  • стенокардия;
  • учащенное сердцебиение;
  • анемия;
  • аритмия;
  • повышенное давление;
  • вазодилатация;
  • неприятные ощущения в груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может возникнуть стенокардия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Побочные реакции приводят к следующим признакам:

  • поражению мышц (миопатии);
  • болезненным ощущениям в мышцах и суставах;
  • воспалению слизистых сумок;
  • судорогам;
  • повышению тонуса мышц;
  • поражению сухожилий с повышенным риском разрыва;
  • отекам суставов.

Аллергии

Аллергические реакции имеют следующие проявления:

  • сыпь на кожных покровах;
  • крапивную лихорадку;
  • зуд;
  • отеки, в том числе лица;
  • анафилактический шок;
  • ангионевротический отек;
  • экссудативную эритему.

К аллергическим реакциям, возникшим после приема препарата, относится зуд.

Особые указания

Совместимость с алкоголем

Запрещено одновременное применение Аторвастатина и спиртной продукции.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат может оказать отрицательное влияние на управление транспортом, поэтому от вождения автомобиля нужно отказаться во время проведения терапии.

Применение при беременности и в период лактации

Медикамент запрещен для приема в период кормления грудью и вынашивания ребенка.

Назначение Аторвастатина 20 детям

Возраст до 18 лет является противопоказанием, поэтому лекарство не используется в педиатрической практике.

Возраст до 18 лет является противопоказанием, поэтому лекарство не используется в педиатрической практике.

Медикамент не находится под запретом для пациентов пожилого возраста. Препарат следует принимать в количестве, указанном врачом во время консультации.

Применение при нарушении функции почек

Медикамент не нуждается в коррекции дозировки.

Применение при нарушении функции печени

При наличии патологий печени лекарство можно принимать, но с осторожностью, поэтому во время терапии необходимо контролировать уровень трансаминаз. При активных фазах заболеваний органа препарат не используют.

Передозировка

Прием медикамента в больших дозах приводит к сбоям в работе печени и рабдомиолизу — состоянию, характеризующемуся острой почечной недостаточностью и разрушением клеток мышечной ткани. В этом случае больного требуется доставить в больницу.

Прием медикамента в больших дозах приводит к сбоям в работе печени и рабдомиолизу.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие Аторвастатина с другими лекарствами представлено следующими особенностями:

  • понижением концентрации медикамента при приеме с антацидами, содержащими магний или алюминий;
  • возрастанием риска появления миопатии из-за фибратов, Циклоспорина и противогрибковых медикаментов;
  • незначительным увеличением количества медикамента при приеме Дигоксина;
  • повышением концентрации средства в результате использования ингибиторов протеаз;
  • уменьшением концентрации Аторвастатина при применении Колестипола;
  • сильным возрастанием количества лекарства в крови в период приема Итраконазола;
  • накоплением элементов препарата при употреблении грейпфрутового сока;
  • уменьшением протромбинового времени в период приема Варфарина;
  • повышением риска миопатии из-за увеличения концентрации Аторвастатина во время одновременного применения с Верапамилом, Кларитромицином, Дилтиаземом, Эритромицином.

Аналоги

Похожий механизм действия у следующих медикаментов:

  1. Торвакард — статин с гиполипидемическим эффектом. Производится в таблеточной форме.
  2. Аторвокс. Выпускается в дозе 40 мг активного компонента. В упаковке присутствует 30, 40 или 60 таблеток.
  3. Аторис — средство, предназначенное для угнетения функций ГМГ-КоА-редуктазы.

Аторис — один из аналогов препарата.

У лекарства также имеются заменители, выпускаемые другими компаниями:

  • Аторвастатин С3;
  • Аторвастатин Канон;
  • Аторвастатин Алкалоид;
  • Аторвастатин Акрихин;
  • Аторвастатин Тева.

Условия отпуска из аптеки

Отпускается при наличии рецепта, заполненного на латинском языке.

Можно ли купить без рецепта?

Лекарство можно купить только по рецепту.

Цена на Аторвастатин 20

Стоимость равна 70-230 рублям.

Условия хранения препарата

Средство хранят в сухом и темном месте, к которому нет доступа у детей.

Средство хранят в сухом и темном месте, к которому нет доступа у детей.

Годен на протяжении 3 лет.

Производитель

Медикамент выпускают следующие компании

Отзывы на Аторвастатин 20

Врачей

Валерий Константинович, врач-кардиолог.

Эффективность Аторвастатина зависит от компании-производителя. Существует множество дженериков лекарства, но не все из них могут помочь пациенту. Оригинальный препарат — хорошее гиполипидемическое средство, однако у него высокая стоимость.

Запрещено одновременное применение Аторвастатина и спиртной продукции.

Пациентов

Евгения, 45 лет, Пенза.

Во время обследования в больнице обнаружили высокий уровень холестерина. Назначили принимать Аторвастатин, который должен был нормализовать состояние. Лекарство принимала перед сном до тех пор, пока не закончилась упаковка. При повторной диагностике было выявлено, что уровень холестерина не изменился.

Вероника, 35 лет, Нижний Новгород.

Аторвастатин назначили отцу, т. к. повышенный холестерин является наследственной проблемой семьи. После лечения состояние не изменилось, а через 6 месяцев закупорилась артерия на ноге, что стало причиной некроза пальца. Теперь отец 2 раза в год принимает курс дорогого лекарства, иначе проведут ампутацию.

Сергей, 49 лет, Красноярск.

После инфаркта начал прием Аторвастатина. Принимаю средство уже более 5 лет. Недавнее исследование показало, что уровень холестерина в норме, а поводы для беспокойства отсутствуют. Побочных эффектов во время приема таблеток не было.

Аторвастатин (Atorvastatin)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Аторвастатин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Аторвастатин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Аторвастатин

Латинское название вещества Аторвастатин

Atorvastatinum (род. Atorvastatini)

Химическое название

Брутто-формула

C33H35FN2O5

Фармакологическая группа вещества Аторвастатин

  • Статины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
  • Код CAS

    134523-00-5

    Характеристика вещества Аторвастатин

    Гиполипидемическое средство из группы статинов. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

    Аторвастатин кальция — белый или почти белый кристаллический порошок, нерастворим в водных растворах со значениями pH 4 и ниже; незначительно растворим в дистиллированной воде, фосфатном буфере с pH 7,4 и ацетонитриле; мало растворим в этаноле, легко растворим в метаноле. Молекулярная масса 1209,42.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гиполипидемическое.

    Конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3- гидрокси −3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений.

    Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, а также тормозит синтез холестерина в печени, увеличивая число ЛПНП- рецепторов на поверхности клеток, способствует усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Подавляет образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Уменьшает уровень холестерина-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно устойчива к терапии гиполипидемическими средствами.

    У большинства пациентов действие проявляется через 2 нед после начала терапии, максимальный эффект развивается к 4-й неделе и сохраняется в течение всего периода лечения.

    Токсическое влияние на ЦНС. Кровоизлияние в мозг наблюдалось у собак при применении аторвастатина в течение 3 мес в дозе 120 мг/кг/сут, кровоизлияние в мозг и образование вакуолей зрительного нерва — у самок собак после 11 мес применения аторвастатина в дозах до 280 мг/кг/сут. Доза 120 мг/кг/сут создавала системную экспозицию примерно в 16 раз превышающую таковую при назначении максимальной терапевтической дозы для человека (80 мг/сут) в пересчете на AUC (0–24 ч). В двухгодичном исследовании были зафиксированы одиночные тонические судороги у двух собак (у одной — при дозе 10 мг/сут, у другой — при дозе 120 мг/сут). Не отмечалось признаков повреждения ЦНС у мышей при хроническом введении аторвастатина в период вплоть до 2 лет при дозах до 400 мг/сут и у крыс при дозах до 100 мг/сут. Эти дозы создавали экспозицию, в 6 раз (мыши) и в 11 раз (крысы) превышающую экспозицию у человека при рекомендуемой терапевтической дозе 80 мг в пересчете на AUC(0–24 ч).

    Сосудистые повреждения в ЦНС, характеризующиеся периваскулярными кровоизлияниями, отеком и мононуклеарно-клеточной инфильтрацией периваскулярных пространств, отмечались у собак, которым давали другие препараты этого класса. Химически сходные вещества того же класса, что и аторвастатин, вызывали дозозависимую дегенерацию зрительного нерва при дозе, создающей плазменную концентрацию, в 30 раз превышающую таковую у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В двухгодичных исследованиях канцерогенности у крыс с использованием доз аторвастатина 10, 30 и 100 мг/кг/сут две редкие опухоли в мышцах были обнаружены у самок при максимальной дозе: в одном случае это была рабдомиосаркома, в другом — фибросаркома. Эта доза соответствовала значениям системной экспозиции (плазменная AUC0–24 ч), в 16 раз превышающим величины экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг. В двухгодичных исследованиях канцерогенности у мышей при дозах аторвастатина 100, 200 и 400 мг/кг/сут было отмечено значимое повышение частоты развития аденомы печени при максимальной дозе у самцов и карциномы печени при максимальной дозе у самок. Эти случаи наблюдались при значении плазменной AUC0 –24 ч, примерно в 6 раз превышающем величину экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг.

    In vitro аторвастатин не проявлял мутагенных или кластогенных свойств в следующих тестах (с/без метаболической активации): тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli, тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой и тест на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка. Не выявлено мутагенности in vivo в микроядерном тесте у мышей.

    В исследованиях у крыс при дозах аторвастатина до 175 мг/кг (экспозиция в 15 раз выше экспозиции у человека) негативного влияния фертильность не выявлено. При введении крысам аторвастатина в дозе 100 мг/кг/сут (в 16 раз выше AUC у человека при дозе 80 мг) в течение 3 мес зафиксированы аплазия и аспермия в придатках яичка у 2 из 10 крыс; масса яичек была значительно снижена при дозах 30 и 100 мг/кг и масса придатков была ниже при дозе 100 мг/кг. У самцов крыс, которые получали аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут в течение 11 нед до спаривания, была снижена подвижность спермы и ее концентрация, а количество аномальных сперматозоидов повышено. Аторвастатин не оказывал неблагоприятного влияния на параметры спермы и репродуктивные органы у собак, получавших его в дозах 10, 40 и 120 мг/кг в течение 2 лет.

    Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, Cmax достигается в течение 1–2 ч. Абсолютная биодоступность — примерно 14%, системная доступность в отношении ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы — примерно 30%. Низкая системная доступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Средний объем распределения аторвастатина — примерно 381 л. Связывание с белками плазмы составляет ≥98%. Соотношение уровней кровь/плазма равно примерно 0,25, что свидетельствует о слабом проникновении аторвастатина в эритроциты. В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно- печеночной рециркуляции). Т1/2 аторвастатина — 14 ч. Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 –30 ч. Менее 2% принятой внутрь дозы аторвастатина определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

    Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

    У пожилых людей плазменные концентрации аторвастатина выше (примерно 40% для Cmax и 30% для AUC), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Значения Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10% (клинического значения не имеет). Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена. У больных алкогольным циррозом печени концентрации аторвастатина значительно повышены: при нарушении функции печени легкой степени выраженности (Child Pugh Class A) — в 4 раза (и C max, и AUC), при нарушении функции средней степени выраженности (Child Pugh Class B) — Cmax в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

    Применение вещества Аторвастатин

    Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредриксону типы IIb и III), дисбеталипопротеинемия (по Фредриксону тип III) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредриксону тип IV), резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови). Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

    Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность, цирроз печени любой этиологии, беременность и период лактации.

    Ограничения к применению

    Заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Аторвастатин проходит через плаценту и достигает в печени плода уровня, эквивалентного уровню в плазме матери. Аторвастатин не проявлял тератогенности у крыс при использовании в дозах до 300 мг/кг/сут и у кроликов при дозах до 100 мг/кг/сут. Эти дозы создавали экспозицию, в 30 (крысы) и 20 (кролики) раз превышающую экспозицию у человека (в пересчете на площадь поверхности тела, в мг/м2).

    В исследованиях у крыс, получавших аторвастатин в дозах 20, 100 и 225 мг/кг/сут с 7-го дня беременности до 21 дня лактации, отмечалось снижение выживаемости детенышей при рождении, новорожденных, и созревание детенышей самок, получавших дозы аторвастатина 225 мг/кг/сут. Зафиксировано снижение массы тела на 4 и 21 день у детенышей самок, получавших аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут; снижение массы тела при рождении, на 4, 21 и 91 день — при дозе 225 мг/кг/сут. Задержка развития отмечалась при дозе 100 мг/кг/сут (роторная активность) и 225 мг/кг/сут (испуг при звуках, нарушение формирования ушной раковины, время открытия глаз). Эти дозы соответствуют величинам AUC, в 6 (100 мг/кг) и 22 раза (225 мг/кг) превышающим AUC у человека при дозе 80 мг/сут. Редкие случаи врожденных аномалий наблюдались после внутриутробной экспозиции ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

    Холестерин и другие вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода (включая синтез стероидов и клеточных мембран). Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, возможно, синтез других биологически активных веществ — производных холестерина, эти ЛС могут оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В связи с этим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны в период беременности и грудного вскармливания.

    Имеется одно сообщение о тяжелой врожденной костной деформации, трахео-эзофагеальном свище и анальной атрезии (VATER-ассоциация) у ребенка, родившегося у матери, принимавшей ловастатин с декстроамфетамина сульфатом в I триместре беременности.

    Безопасность применения аторвастатина у беременных женщин не установлена.

    Категория действия на плод по FDA — Х.

    Женщинам детородного возраста аторвастатин можно принимать только в случае использования ими надежных мер контрацепции. Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием препарата по крайней мере за 1 мес до запланированной беременности. В случае наступления беременности в период лечения прием аторвастатина следует немедленно прекратить. Пациентка должна быть проинформирована о возможном риске для плода.

    В экспериментах на животных установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко крыс. Уровни ЛС в плазме и печени детенышей кормящих животных составляют от таковых в материнском молоке 50 и 40% соответственно.

    Неизвестно, секретируется ли аторвастатин в грудное молоко у человека. Поскольку возможно серьезное негативное влияние на младенца, при приеме аторвастатина необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Аторвастатин

    В контролируемых клинических испытаниях (n=2502) менее 2% пациентов прекратили лечение в связи с побочными эффектами, вызванными аторвастатином. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, связанными с приемом аторвастатина, были запор, метеоризм, диспепсия и боль в животе.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥2% — головная боль, астенический синдром, инсомния, головокружение; <2% — недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, эмоциональная лабильность, нарушение координации движений, паралич лицевого нерва, гиперкинез, депрессия, гиперестезия, амблиопия, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации глаза, кровоизлияние в глаз, глаукома, шум в yшах, глухота, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥2% — боль в груди; <2% — сердцебиение, вазодилатация, обморок, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия, анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: ≥2% — боль в животе, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; <2% — анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гастрит, энтерит, колит, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка, панкреатит, желчная колика, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥2% — артралгия, миалгия, артрит; <2% — ригидность мышц шеи, судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миастения, миозит, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.

    Со стороны мочеполовой системы: ≥2% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; <2% — гематурия, альбуминурия, учащение мочеиспускания, цистит, дизурия, никтурия, нефролитиаз, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание, нефрит, вагинальное кровотечение, маточное кровотечение, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

    Аллергические реакции: ≥2% — кожная сыпь; <2% — отек лица, генерализованный отек, кожный зуд, контактный дерматит, крапивница.

    Прочие: ≥2% — инфекции, случайная травма, гриппоподобный синдром, боль в спине; <2% — повышенная температура тела, фотосенсибилизация, повышение массы тела, увеличение молочных желез, гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы, ЩФ, повышение АЛТ или АСТ, обострение подагры.

    Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях при терапии аторвастатином: анафилаксия, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), рабдомиолиз, разрыв сухожилия.

    Взаимодействие

    Риск развития миопатии при лечении статинами увеличивается при их использовании в сочетании с циклоспорином, фибратами, эритромицином, никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах, сильными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кларитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, итраконазолом).

    При использовании аторвастатина в сочетании с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например циклоспорином, макролидными антибиотиками — эритромицином и кларитромицином; итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы) могут повышаться плазменные концентрации аторвастатина (метаболизм аторвастатина осуществляется при участии CYP3A4); следует проявлять особую осторожность при использовании аторвастатина в сочетании с вышеупомянутыми средствами (см. «Особые указания»).

    При комбинированном применении аторвастатина в дозе 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг 1 раз в день было выявлено увеличение AUC аторвастатина в 3 раза по сравнению с AUC при монотерапии.

    Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз (лопинавир/ритонавир, ритонавир/саквинавир) сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. При одновременном применении аторвастатина в дозе 40 мг и комбинации лопинавир+ритонавир (в дозе 400/100 мг 2 раза в день) было выявлено увеличение AUC аторвастатина в 5,9 раза по сравнению с AUC при монотерапии. При применении аторвастатина в дозе 40 мг с комбинацией ритонавир+саквинавир (в дозе 400/400 мг 2 раза в день) его AUC увеличивалось в 3,9 раза.

    Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

    При повторном приеме дигоксина и аторвастатина Css дигоксина повышается примерно на 20% (за больными необходимо наблюдение).

    При совместном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола увеличивается примерно на 30 и 20% (этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин).

    При одновременном приеме с эритромицином (ингибитор CYP3A4) плазменная концентрация аторвастатина увеличивается примерно на 40%. Гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности. Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию или активность эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. кетоконазол, спиронолактон, циметидин), увеличивает риск снижения выработки эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

    При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксид, концентрации аторвастатина в плазме снижались примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Аторвастатин

    Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.

    Нарушение функции печени. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. При проведении клинических испытаний у пациентов, получавших аторвастатин, частота стойкого повышения уровня трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза выше уровня верхнего предела нормы, наблюдающееся в 2 или более случаях) составляла 0,7%. Частота этих нарушений при дозах 10, 20, 40 и 80 мг была 0,2; 0,2; 0,6 и 2,3%. У одного пациента развилась желтуха. Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 нед, 12 нед после начала приема препарата и после каждого повышения дозы, а также периодически, например каждые 6 мес. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 мес после начала терапии. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов к норме. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу или прекратить лечение.

    Влияние на мышцы. В ряде случаев на фоне лечения аторвастатином у пациентов отмечалась миалгия, не приводившая к осложнениям. Пациенты с диффузной миалгией, вялостью или слабостью мышц и/или значительным повышением креатинфосфокиназы представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (определяемой как боль в мышцах с сопутствующим повышением уровня креатинфосфокиназы более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы). При развитии миопатии (или предположении о ее наличии) необходимо определять активность креатинфосфокиназы; если значительное повышение ее уровня сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.

    При назначении сочетанной терапии аторвастатина с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами азоловой структуры, а также никотиновой кислотой в дозах, вызывающих снижение уровня липидов, необходимо сопоставлять потенциальную пользу и степень риска и осуществлять наблюдение за пациентами, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы какого-либо из препаратов.

    Препарат должен быть немедленно отменен при появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например острой тяжелой инфекции, артериальной гипотензии, обширного хирургического вмешательства, травмы, тяжелых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса).

    Необходимо немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Взаимодействие аторвастатина с другими лекарственными средствами
    • Лекарственное взаимодействие статинов и ингибиторов протеазы

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Аторис® 0.0497
    Липримар® 0.047
    Торвакард® 0.0372
    Тулип® 0.016
    Аторвастатин 0.0156
    Аторвастатин-Тева 0.0061
    Новостат 0.0023
    Атомакс® 0.0017
    Аторвастатин-К 0.0015
    Аторвастатин Алкалоид 0.001
    Торвас 0.0008
    Вазатор 0.0007
    Аторвастатин-СЗ 0.0006
    Аторвастатин кальция 0.0005
    Аторвастатина кальция тригидрат 0.0005
    Аторвастатин-ЛЕКСВМ® 0.0005
    Липофорд 0.0003
    Аторвастатин кальция кристаллический 0.0003
    Аторвастатин-Табук 0.0003
    Аторвастатин-OBL 0.0003
    Атор 0.0003
    Анвистат® 0.0002
    АТОРВАСТАТИН-НАНОЛЕК 0.0002
    ТГ-тор 0.0001
    Липона 0.0001
    Аторвастатин МС 0.0001
    Липтонорм® 0
    АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА 0
    Аторвастатин-АЛСИ 0
    Аторвастатин Медисорб 0
    Аторвастатин кальция тригидрат 0
    Аторвастатин Санофи 0
    Аторвастатин-Акрихин 0

    Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

    Аторвастатин — самый изученный препарат класса статинов. Считается наиболее оптимальным гиполипидемическим средствам по соотношению цена — качество. Но официальная инструкция к его применению достаточно сложна для восприятия. Особенно это касается разделов о непосредственном влиянии действующего вещества на липидный обмен и о его превращениях в организме от момента поступления в пищеварительный тракт до выведения.

    Поэтому есть смысл разобрать описание Аторвастатина доступными словами: от чего он помогает, каковы его побочные действия и противопоказания, и есть ли аналоги у лекарства. Стоит взвесить ожидаемую пользу и возможный вред длительного применения этого средства против «плохого» холестерина. Также желательно провести сравнение препарата с другими популярными статинами (Розувастатином, Ловастатином, Симвастатином), и определиться: что же, все-таки, лучше. Не мешало бы выяснить, сколько стоит Аторвастатин в аптеках, и можно ли приобрести его без рецепта.

    Состав и лекарственная форма

    Аторвастатин (на латыни – Аtorvastatinum) выпускается только в таблетированной форме. Для предотвращения губительного действия окружающей среды (влаги, света, температуры) на компоненты препарата, а также для целенаправленного всасывания лекарства в нижнем отделе желудка и начальном отрезке кишечника, их покрывают пленочной оболочкой. Цвет пленки зависит от производителя. Обычно это – белая, но иногда желтоватая, голубоватая или коричневатая оболочка. Форма и вид у таблеток также разный: они или округлые или капсулообразные, с гладкой поверхностью или с гравировкой цифр на разных сторонах.

    Но главное в лекарстве не вид, а активное вещество. Это аторвастатина кальция тригидрат. Но так как для достижения необходимого терапевтического эффекта основную роль играет именно содержание в препарате самого аторвастатина, то дозировки средства ориентируют именно на него. Так в аптечной сети можно встретить Аторвастатин с содержанием 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг действующего соединения. Меньших его доз (1 или 5 мг), даже в комбинированных гиполипидемических средствах, не бывает.

    В одной ячейковой контурной палетке размещается 10 или 15 таблеток. В упаковке может находиться единственная палетка, а может и больше – до 10. Зачастую большое количество таблеток выпускается в полимерных банках. Бывают и другие дозировки препаратов этой фарм-группы, основным веществом которых выступает аторвастатин. Но у них уже иные, не международные (МНН), а торговые названия (Аторис, Липримар, Новостат, Тулип и т. д.).

    Оригинальный препарат Аторвастатин российского производства находится в следующей нише кодирования:

    • код по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) – С10АА;
    • код по Российскому классификатору ОКПД2–20.10.149;
    • по регистру лекарственных средств России (РЛС) средство относится к фармакологической группе «статины».

    Аторвастатин – это не единственный компонент лекарства. В его состав входят вспомогательные вещества: карбонат кальция, целлюлоза, молочный сахар, крахмал, диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк. О них стоит знать аллергикам, так как реакция может развиться на микродозы и этих соединений.

    Аторвастатин отпускается по рецепту, который врач выписывает на латинском языке. И даже если недобросовестные аптекари готовы свободно продать лекарство, без консультации врача принимать его не стоит. Ведь перед лечением и в его процессе необходимо контролировать функцию печени.

    Состояния, при которых назначают статины, называют дислипидемиями. В переводе на простой язык это нарушение жирового обмена. Оно очень долго ничем не проявляется, и только при интенсивном отложении «плохого» холестерина в сосудистых стенках начинаются типичные атеросклеротические симптомы. В начальной же стадии липидный дисбаланс выявляется исключительно лабораторно. Анализ называется липидограммой, в него входят основные показатели жирового обмена – триглицериды, холестерин, как общий, так и входящий в жиробелковые комплексы, белки-переносчики холестерола, а также коэффициент атерогенности.

    Без определения липидного профиля (второе название липидограммы) невозможно установить дозировку и вид статина, который будет приниматься больным длительное время (а, возможно, — и всю жизнь). Кроме того, липидограмма необходима для контроля уже начатого лечения. На анализ сдается венозная кровь после определенной несложной подготовки: без нее результаты могут быть искажены.

    Преимуществом Аторвастатина является его эффективность в терапии всех видов гиперхолестеринемии (наследственной и приобретенной). Он снижает уровень «плохого» холестерина и транспортных белков, способных откладываться в стенках артерий. Одновременно повышает концентрацию «хороших» липопротеидов и увеличивает количество рецепторов, захватывающих холестерин для внутриклеточного потребления или утилизации. Кроме того, Аторвастатин уменьшает содержание в крови триглицеридов, но это не значит, что его можно принимать для похудения.

    Механизм действия активного вещества основан на подавлении главного фермента, катализирующего образование холестерина печеночными клетками. Называется фермент гидроксиметилглутарил-коэнзимА-редуктаза, а Аторвастатин, соответственно, — ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Именно это качество препарата позволяет не только остановить рост уже возникших атеросклеротических бляшек, но и предотвратить их появление у людей с повышенным риском развития атеросклероза. Поэтому его могут назначить при генетической предрасположенности к гиперхолестеринемии еще в молодом возрасте или заядлым курильщикам и гипертоникам после 55 лет.

    Сосуды статин не лечит, но при ишемической болезни сердца или церебральном атеросклерозе предотвращает такие осложнения, как инфаркт или инсульт. Показаниями к его приему являются и острые формы ИБС, состояния после них, перенесенные острые нарушения мозгового кровообращения. Назначают Аторвастатин и в послеоперационном периоде в сосудологии и кардиологии. А наилучшие результаты достигаются при комплексном приеме препарата с другими гиполипидемическими средствами и в сочетании с иными методами коррекции жирового обмена (диета, умеренная физнагрузка, отказ от вредных привычек).

    Метаболизм препарата осуществляют печеночные клетки, и если их функция резко нарушена, Аторвастатин противопоказан. Это касается не только явной патологии печени с острой или хронической недостаточностью, но и скрытых процессов, при которых содержание в крови печеночных ферментов повышено (в 3 раза и более). Такие изменения могут быть после перенесенных в прошлом заболеваниях печени, электролитном дисбалансе, эндокринной патологии, нарушениях метаболизма, сепсисе.

    Абсолютным противопоказанием к использованию Аторвастатина является непереносимость любого его компонента.

    Что до совместимости с алкоголем, то употреблять спиртное при одновременном приеме любого лекарственного препарата нежелательно. А так как токсическое влияние «градусных» напитков особенно сказывается на печени, то при лечении статинами они противопоказаны.

    Пить или не пить статины?

    При беременности и кормлении грудью

    Исследований в данном направлении не проводилось, и никто не знает, как Аторвастатин влияет на плод и попадает ли он в грудное молоко. Поэтому беременным его не назначают, а при категорической необходимости его приема в период лактации, ребенка переводят на искусственное вскармливание. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста во время приема статина рекомендуется пользоваться адекватными методами контрацепции, чтобы вероятность беременности приблизить к нулю.

    Детям

    Аторвастатин назначают лишь взрослым, и предназначен он как для лечения нарушений липидного обмена, так и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений на фоне уже развившегося атеросклероза сосудов. Влияние статина на детский и подростковый организм изучено недостаточно, поэтому врачи не рискуют использовать его у пациентов до 18 лет.

    Комплексная программа снижения холестерина без таблеток

    Побочные эффекты

    Вероятность побочных явлений невысока: побочка встречается в 1–3% случаев длительного приема Аторвастатина.

    1. Чаще всего это неврологические симптомы в виде бессонницы, головной боли, синдрома «хронической усталости».
    2. В связи с тем, что действующее вещество влияет на работу печени, может развиться диспепсия – вздутие, тошнота, понос или запор, боли в области живота.
    3. Иногда возникают периодические боли в мышцах.
    4. Более редкими побочными эффектами инструкция называет аллергии (от кожного зуда до анафилаксии), снижение потенции, нарушение чувствительности периферических нервов, судороги, суставные боли.
    5. Крайне редко развивается лекарственный гепатит или панкреатит, происходят изменения в составе крови: снижение количества тромбоцитов, повышение уровня печеночных ферментов.
    6. В единичных случаях был зафиксирован рабдомиолиз – разрушение мышечных волокон с последующей закупоркой почечных канальцев продуктами их распада, приводящей к острой почечной недостаточности.

    Отдельное внимание стоит уделить больным сахарным диабетом обоих типов. Диабетическая ангиопатия – обязательное проявление болезни. А это не что иное, как ускорение атеросклеротического поражения сосудов. Диабетикам назначают Аторвастатин при обнаружении дислипидемии. Повышает ли он сахар в крови? Ответ неоднозначный: все индивидуально, препарат может не влиять на уровень глюкозы, а может вызывать незначительную гипо- или гипергликемию. Применение статинотерапии при сахарном диабете 1 и 2 типа подразумевает регулярный контроль сахаров.

    Способ применения и дозы

    Дозировку лекарственного средства назначает врач в зависимости от степени и вида дислипидемии. Он же определяет и сколько дней или месяцев будет длиться курс лечения. Параллельно может быть прописан еще один или несколько препаратов, назначаемых при повышенном холестерине, а также стандартная гиполипидемическая диета при их приеме. Опытный специалист научит пить правильно чистую воду и дозировать физическую нагрузку.

    Тем не менее пациент должен точно знать, в какое время суток лучше принимать лекарства (утром или вечером), чем их запивать, пить таблетки до еды или после.

    1. Скорость и степень снижения «плохого» холестерина в крови не зависит от приема пищи.
    2. Концентрация действующего вещества в крови на 30% выше при утреннем приеме таблеток, по сравнению с вечерним. Но, лекарство, выпитое на ночь, оказывает больший эффект на печень, которая интенсивнее работает в ночные часы. Поэтому нет разницы, в какое время суток будет принята таблетка. Главное – чтобы в один и тот же час.
    3. Для легкого прохождения лекарственного препарата по пищеварительному тракту, его лучше запивать – чистой негазированной водой. Можно и чем-нибудь другим, но только не грейпфрутовым соком, который усиливает всасывание статина и тем самым увеличивает его концентрацию в крови.
    4. Начинают терапию с минимальных доз (10 мг), и через 2, 3 или 4 недели назначают липидограмму. Связано это с тем, что терапевтический эффект начинает проявляться только после двухнедельного приема, достигая максимума к концу месяца. По липидограмме врач ориентируется, как менять дозировку.
    5. Максимальная доза Аторвастатина зависит от вида дислипидемии, начальных ее цифр, наличия/отсутствия патологии печени, совместного приема лекарственных средств других групп. От этого зависит и сколько по времени нужно будет его принимать.

    Инструкция по применению Аторвастатина в справочнике ВИДАЛЬ

    Не будем вдаваться в химические подробности совместимости Аторвастатина с иными лекарственными средствами. Просто следует запомнить, что некоторые антибиотики, противогрибковые, фибраты, ингибиторы цитохрома, никотиновая кислота и Циклоспорин способны привести к повышению концентрации аторвастатина в крови. Такое состояние чревато развитием тяжелой степени миопатии в виде рабдомиолиза. Станин при совместном применении сам может увеличить содержание в плазме отдельных лекарств, например, Дигоксина, оральных контрацептивов.

    Другие средства от «плохого» холестерина (Колестипол), а также антациды способны приводить к снижению концентрации аторвастатина. При приеме с антикоагулянтами (в частности – с Варфарином) в начальном периоде лечения повышается свертываемость крови, но в течение 2 недель показатели возвращаются в норму. Остальные наиболее часто сочетаемые препараты (Амлодипин, Циметидин, Феназон), не вступают во взаимодействие со статином.

    Особенности применения

    Перед назначением Аторвастатина медики пытаются добиться восстановления липидного баланса диетой, физической нагрузкой, снижением массы тела. В сущности, такая тактика сохраняется и весь период лечения статином. Непосредственно перед первым приемом препарата проводят контроль функции печени. Затем он становится постоянным: через 1,5 недели после начала терапии, через 3 месяца, а потом – каждые полгода и после каждого изменения дозировки.

    Кроме того, перед началом терапии пересматривают схемы лечения сопутствующих заболеваний. При повышенном давлении, гипотиреозе, ожирении, патологии печени подбирают совместимые лекарственные средства или меняют дозировку применяемых, согласно аннотации. Также пациентов предупреждают о возможности появления миопатии, в связи с чем о любой мышечной боли они обязаны сообщать лечащему врачу.

    Минимальный курс лечения рассчитан не на пару дней, и будет длиться столько, сколько скажет специалист. Обычно минимум составляет несколько месяцев. Ведь липидный дисбаланс развивался на протяжении годов или даже десятилетий. И исправлять его тоже придется длительно. Поэтому вопроса о том, можно ли самостоятельно сделать перерыв, не должно быть: таблетки необходимо пить постоянно. Без перерыва Аторвастатин можно принимать годами, а как долго это придется делать в каждом конкретном случае – подскажет липидограмма.

    Аторвастатин разрешен только при отсутствии патологии печени или при легкой степени печеночной недостаточности. Тем не менее, при этом оценивается необходимость его применения и возможность замены другими, не влияющими на печень, средствами. Контроль функциональной активности гепатоцитов в случае печеночной недостаточности приобретает особое значение. Анализы необходимо делать в срок и после правильной подготовки.

    Всего лишь 2% метаболитов Аторвастатина выводится с мочой. Поэтому состояние почек на его содержание в крови не влияет. Больным почечной патологией не требуется коррекции лечения: дозировка статина зависит только от уровня «плохого» холестерина.

    Цена препарата

    Лекарственные средства данной фармакологической группы выпускают во многих странах, и цена Аторвастатина зависит от производителя. Впрочем, как и от дозировки в миллиграммах, и от количества штук таблеток в упаковке. Аналогами по цене выступают препараты украинского, российского, индийского и английского производства.

    Стоимость месячного курса с суточной дозой 20 мг в наших аптеках колеблется в пределах 90 ± 20 грн. или 250 ± 80 руб. Израильские таблетки дороже в 1,5 раза, испанские – в 2 раза, американские и немецкие – в 3–4 раза.

    Аналоги и заменители Аторвастатина

    Оригинальный препарат – не единственный в своем роде. На основе главного действующего вещества создана масса дженериков с похожими (например, Аторис, Атокор, Атормак или Аторвокс), а иногда – совсем непохожими (Торвакард, Тулип, Вазатор), торговыми названиями, отличающихся составом дополнительных компонентов. Некоторые из них дешевле, а некоторые – откровенно дороже. Их можно заменять один другим, но только с ведома лечащего врача.

    Какой статин на основе аторвастатина лучше

    На аптечной упаковке зачастую рядом с оригинальным названием стоит аббревиатура или еще одно слово, например, Аторвастатин СЗ или Аторвастатин МС. Эти частички обозначают разных производителей. В данных случаях речь идет о российских фармацевтических компаниях «Северная Звезда» и «Медисорб». На других упаковках можно увидеть дополнительные слова «Пранафарм», «Озон», «ЛЕКСВМ», «Вертекс», «Канонфарма», «Акрихин», «Актавис», «Биоком», «АЛСИ Фарма».

    Среди импортных аналогов можно встретить «Аторвастатин Алкалоид» (Македония), «Аторвастатин Тева» (Израиль), «Ананта» (Индия), «Пфайзер» (США), «Блюфиш» (Швеция), «Ратиофарм» (Германия), «Авексима» (международная компания)… Нельзя достоверно сказать, препараты какой фирмы лучше. По сути – это синонимы, прямые аналоги. Статины с названием «Аторвастатин» содержат одно и то же активное вещество. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. Впрочем, как и лекарства на основе аторвастатина с другими торговыми названиями.

    Об этом свидетельствуют и отзывы специалистов и пациентов: больным подбирали хорошо переносимые препараты на основе аторвастатина, и на результаты липидограммы замена никак не влияла. А вот полноценно заменить фармакологическую продукцию народными средствами не получалось еще ни у кого.

    Отличие Аторвастатина от Розувастатина, Симвастатина и Ловастатина

    Обсуждаемый препарат относится к синтетическим статинам третьего поколения. Ниже его по рангу и старше по времени выхода в терапевтическую практику синтетический Флувастатин, полусинтетические Симвастатин и Правастатин и натуральный Ловастатин. К более современным гиполипидемическим средствам относятся синтетические препараты последнего поколения Питавастатин и Розувастатин. В чем же между ними разница?

    Ловастатин изготавливается на основе продуктов жизнедеятельности аспергиловых грибков. Его производство хлопотно, занимает много времени и не оправдывает потраченных средств. Это же сырье используется в процессе изготовления Симвастатина и Флувастатина. Эти статины являются пролекарствами: на липидный обмен действуют их метаболиты, а не они сами. Следовательно, до получения необходимого эффекта должно пройти определенное время. В отличие от них, Аторвастатин, Питавастатин или Розувастатин уже готовы к борьбе с «плохим» холестерином сразу после поступления в кровь.

    Подобная ситуация и со степенью и скоростью влияния на организм: препараты 3 и 4 поколений являются намного эффективнее (Симвастатина – в 2 раза, Правастатина и Ловастатина – в 4 раза, Флувастатина – в 8 раз). Тем не менее, и врачей и пациентов интересует, какой статин безопаснее. А тут все зависит от химической формулы лекарства. Растворимые в жирах Ловастатин, Симвастатин и Аторвастатин, легче проникают в клетки головного мозга. И побочные эффекты со стороны ЦНС становятся более вероятны по сравнению с водорастворимыми Розувастатином, Флувастатином и Правастатином. Зато последние сильнее воздействуют на клетки печени, что может проявляться увеличением уровня печеночных ферментов в крови.

    Сравнение статинов по степени влияния на уровень ЛПВП и ЛПНП холестерина

    Если сравнивать между собой лекарства последних поколений, то главное, чем Аторвастатин отличается от Розувастатина и Питавастатина, – меньшей эффективностью (в 2 раза) и, соответственно, меньшим списком побочных реакций. Кроме того, на концентрацию самых современных препаратов в крови прием пищи не влияет, в то время как содержание остальных статинов зависит от времени употребления еды.

    Ловастатин, Симвастатин или Аторвастатин, Розувастатин: что из них лучше скажет врач. Но с позиции доказательной медицины выбор пал на статины с синтетическими действующими веществами аторвастатином или розувастатином. К последним относится Розарт, Розукард, Мертенил, Крестор, Сувардио, Кардиолип и многие другие. Но если пациенты намерены принимать препараты только на основе лекарственных трав, то заменить синтетику может экстракт клевера (Атероклефит Эвалар).

    Таблетки Аторвастатин

    Лекарство Аторвастатин принадлежит к большой группе селективных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (фермента, принимающего участие в продуцировании холестерола печенью). Кроме снижения активности данного вещества, средство способствует росту численности рецепторов ЛПНП, что обуславливает падение уровня «плохого» холестерина.

    Состав и формат производства

    Международное непатентованное название (МНН) – аторвастатин. Активный действующий компонент – аторвастатина кальция тригидрата. К таблетке Аторвастатина может присутствовать 10 мг или 20 мг аторвастатина. Дополнительные компоненты:

    • стеарат магния;
    • лактоза;
    • целлюлоза микрокристаллическая и другие.

    Форма выпуска средства – двояковыпуклые таблетки в белой пленчатой оболочке.

    Таблетки Аторвастатин обладают гипохолестеринемическими свойствами. Препарат снижает скорость продуцирования (полностью подавляет процесс) энзима, отвечающего за преобразование ГМГ-КоА в мевалонат, который позднее превращается в жиры. Снижение уровня липопротеидов и холестерола в составе плазмы крови после применения Аторвастатина обусловлено снижением объема производимого холестерина клетками печени и падение активности ГМГ-КоА-редуктазы.

    Аторвастатин снижает риск появления ишемии, уменьшает показатели смертности у пациентов всех возрастных групп, перенесших инфаркт миокарда. На фоне курсового приема уменьшается вероятность развития фатального/нефатального инсульта, кардиоваскулярных патологий, фатальных поражений сердечно-сосудистой системы.

    Применение

    Показания к применению: для чего назначается препарат? От чего помогает Аторвастатин?

    Гиперхолестеринемия

    Применение Аторвастатина оправдано в виде дополнения диетического питания при выявлении повышения холестерола, а также:

    • повышения ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), аполипопротеина В и триглицеридов;
    • для повышения уровня холестерина ЛПВП (липопротеина высокой плотности) у больных с первичной гиперхолестеринемией (наследственной гетерозиготной и ненаследственной гиперхолестеринемией), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип IIb и III), повышенным уровнем триглицерида в плазме (Фредриксоновский тип III);
    • когда диета не оказывает достаточного эффекта.

    Аторвастатин рекомендован к применению в целях понижения показателей общего холестерина и ЛПНП у людей с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, если отсутствует достаточная реакция на диету либо иные нелекарственные мероприятия.

    Профилактика формирования осложнений со стороны сердца и сосудов

    Аторвастатин назначается больным, у которых не отмечаются клинические признаки заболевания сердца и сосудов, с выявленной/отсутствующей дислипедимией, но имеющих множественные факторы риса формирования ИБС (ишемической болезни сердца) – курение, высокое давление, сахарный диабет, низкий ЛПВП.

    Препарат используется в следующих целях:

    • снижение риска летального исхода ИБС и нефатального инфаркта миокарда;
    • минимазация вероятности формирования инсульта, стенокардии, госпитализации по поводу развития ХСН (хронической сердечной недостаточности).

    Применение в детском возрасте (пациенты 10–17 лет)

    Назначение Аторвастатина в детском возрасте рекомендовано как дополнение к диете, используемой для снижения уровня холестерола и аполипопротеина В при выявлении гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией в анамнезе.


    Лекарство разрешено к применению у девочек только после наступления первой менструации

    Препарат используется в том случае, если на фоне диетического питания у ребенка сохраняются следующие показатели:

    • ЛПНП превышает показатель в 190 мг/дл;
    • ЛПНП превышает уровень 160 мг/дл, но если у больного имеется предрасположенность к развитию заболеваний сердца и сосудов на генетическом уровне либо присутствуют два и более факторов, повышающих этот риск.

    Использование лекарства взрослым пациентам будет противопоказано в следующих случаях:

    • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    • патологии печени в активной стадии;
    • увеличение активности трансаминаз печени в три и более раз невыявленного происхождения;
    • женщины репродуктивного возраста, неиспользующие контрацептивы; кормление грудью;
    • детский возраст до 18 лет – исключением является терапия гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии;
    • одновременное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ.

    Женщина может принимать Аторвастатин только в том случае, если доподлинно известно, что она не беременна. Относительным противопоказанием становятся:

    • хронический алкоголизм;
    • болезни печени в анамнезе;
    • сложные нарушения в течение метаболических реакций, электролитного баланса;
    • нарушения в работе эндокринной системы;
    • артериальная гипотония;
    • геморрагическая форма инсульта;
    • сепсис;
    • неподдающаяся контролю эпилепсия;
    • обширные хирургические вмешательства;
    • травмы.

    Период гестации и грудного вскармливания

    Применение лекарственного средства запрещено в течение всего периода вынашивания ребенка. Было получено несколько сообщений о рождении детей с врожденными аномалиями от матерей, принимавших Аторвастатин. Проведенные исследования (на животных) показали присутствие токсического воздействия ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы на репродуктивную функцию самок.

    На фоне приема беременной женщиной препарата существует риск значительного уменьшения объема продуцируемого мевалоната, являющегося предшественником холестерина. Стоит понимать, что атеросклероз – болезнь с хроническим течением, не характеризующаяся стремительным развитием. По этой причине временное прекращение приема Аторвастатина существенного риска при наличии первичной гиперхолестеринемии не несет.

    О том, проникают ли в грудное молоко женщины само активное вещество и его метаболиты, медикам не известно. Но в ходе проводимых исследований на самках животных было обнаружено, что концентрации аторвастатина и его метаболитов одинакова и в плазме крови, и в молоке.

    Важно! От применения Аторвастатина нужно отказаться в течение всего периода кормления грудью. Если возникла необходимость в начале лечения этим препаратом, то потребуется прекратить кормление ребенка грудью.

    Способ применения и дозировки

    Инструкция по применению указывает, что лечению Аторвастатином должна предшествовать специальная диета, способствующая снижению уровня холестерина крови. Ее нужно будет придерживаться в течение всего периода применения средства.

    Начальная дозировка (рекомендованная производителем) – 10 мг. При необходимости она может быть увеличена до максимума, который равен 80 мг. Пить Аторвастатин необходимо строго в одно и то же время суток независимо от приема пищи.


    Как долго принимать средство? Продолжительность курса подбирается индивидуально и зависит от поставленного диагноза

    Развития терапевтического эффекта стоит ожидать спустя 14 дней от начала лечения. Его максимум отмечается через 4 недели регулярного применения, и по этой причине пересматривать и изменять начальную дозировку желательно через месяц от начала терапии. Препарат необходимо принимать без перерыва в течение всего назначенного доктора курса.

    Дозировки в зависимости от диагноза:

    • Наследственная/ненаследственная гиперлипедимия, комбинированная дислипидемия. Начальная дозировка (согласно аннотации) – 10 мг ежедневно. Она может быть увеличена до 80 мг.
    • Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Диапазон активного вещества – 10–80 мг. Препарат назначается в качестве дополнительного лекарственного средства, дополняющего прописанное лечение, либо если терапия иными препаратами невозможна.
    • Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия в детском возрасте (дети 10–17 лет). Стартовая дозировка – 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная – 20 мг в день. Норма рассчитывается индивидуально и зависит от конечной цели. Менять дозировку нужно с интервалом в 4 недели, иногда больше.
    • Профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений. В целях предупреждения возможных осложнений используется дозировка в 10 мг. При необходимости она может быть увеличена.

    Особые группы пациентов:

    • С почечной недостаточностью. Патологии почек не оказывают влияния на концентрацию аторвастатина либо уменьшение уровня ЛПНП в плазме крови. В связи с этим корректировка начальной дозировки не требуется.
    • С нарушениями в работе печени. Дозировка рассчитывается индивидуально, что обусловлено замедленной скоростью выведения активного вещества из организма.
    • Пожилые пациенты. Больные старше 70-летнего возраста в корректировке дозировок не нуждаются.

    Сочетанное использование гиполипидемических препаратов

    Аторвастатин разрешается применять с секвестрантами желчных кислот. Одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с препаратами из группы фибратов проводится с осторожностью.

    Другие сочетания

    Здесь рассмотрена дозировка у больных, принимающих Итраконазол, Циклоспорин, Кларитромицин и ингибиторы протеаз. Рекомендации будут следующими:

    • Совместный прием Циклоспорина и ингибиторов протеазы ВИЧ либо вируса гепатита С с Аторвастатином запрещен.
    • У больных с ВИЧ-инфекцией, проходящих лечение комбинацией Лопинавир+Ритонавир, Аторвастатин назначается с осторожностью. Дозировка должна быть минимальной.
    • Пациенты, принимающие Итраконазол, Кларитромицин, а также ВИЧ-инфицированные больные (если они получают следующие схемы препаратов: Саквинавир+Ритонавир, Дарунавир+Ритонавир, Фосампренавир, Фосампреновир+Ритонавир), должны получать дозу, не превышающую 20 мг.
    • При прохождении лечения ингибиторами ВИЧ-протеазы Нелфанавиром либо Боцепривиром (ингибитором протеазы вируса гепатита С) дозировка Аторвастатина ограничена 40 мг.

    На фоне применения могут формироваться различные побочные действия. В качестве таковых выступают:

    • головокружения;
    • головные боли;
    • нарушение координации;
    • невропатия;
    • астенические состояния;
    • галлюцинации;
    • спазмы;
    • нарушение аппетита в сторону его снижения;
    • тошнота, рвота;
    • усиленное газообразование;
    • резкое похудение;
    • запор;
    • приступ панкреатита;
    • гастрит;
    • язвенная патология;
    • холестаз;
    • колит;
    • судороги;
    • миозит;
    • мышечные спазмы;
    • болезненность в суставах;
    • нарушение кровообращения;
    • зуд кожного покрова;
    • выпадение волос;
    • дерматит;
    • крапивница;
    • бронхоспазм.

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Аторвастатин.

    Аторвастатин.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг.

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – аторвастатин (в виде аторвастатина кальциевой соли) – 10 мг или 20 мг

    вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910, полисорбат 80, кальция стеарат, кальция карбонат

    состав оболочки – гипромеллоза 2910, полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), тальк

    Описание

    Таблетки круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотригли-церидемические препараты. ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор. Аторвастатин.

    Код АТХ: С10АА05.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — высокая. Период полувыведения — 1-2 часа, Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10%; Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность — 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень. Средний объем распределения — 381 л, связь с белками плазмы – более 98%. Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто-и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. Период полувыведения — 14 часов. Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. При печеночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени (Чайлд-Пьюг В) Cmax и AUC значительно повышаются (в 16 и 11 раз, соответственно). Cmax и AUC препарата у пожилых (65 лет старше) на 40 и 30%, соответственно выше таковых у взрослых пациентов молодого возраста (клинического значения не имеет). Cmax у женщин на 20% выше, а AUC на 10% ниже таковых у мужчин (клинического значения не имеет). Почечная недостаточность не влияет на концентрацию препарата в плазме.

    Фармакодинамика

    Аторвастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов. Является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими лекарственными средствами. Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и триглицеридов — на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-липопротеинов высокой плотности и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими лекарственными средствами. Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

    • гиперхолестеринемия, в качестве дополнения к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП (липопротеина высокой плотности) у больных с первичной гиперхолестеринемией (наследственной гетерозиготной и ненаследственной гиперхолестеринемией), комбини-рованной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип IIа и IIЬ), повышенным уровнем триглицерида в плазме (Фредриксоновский тип III), в тех случаях, когда диета не оказывает достаточного эффекта.

    • для понижения уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в тех случаях, когда нет достаточной реакции на диету или другие нелекарственые мероприятия.

    • для профилактики пациентам без клинических признаков сердечно-сосудистого заболевания, с дислипидемией или без нее, но со множест-венными факторами риска ишемической болезни сердца, такими как курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий холестерин ЛПВП (Х-ЛПВП), или с ранней ишемической болезнью сердца в семейном анамнезе (для уменьшения риска летальности при ишемической болезни сердца и нефатального инфаркта миокарда, уменьшения риска развития инсульта).

    Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. До начала терапии следует перейти на диету, обеспечивающую снижение липидов в крови, и соблюдать ее в течение всего времени лечения.

    При профилактике ишемической болезни сердца начальная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 недели под контролем липидных показателей в плазме. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием. При одновременном приеме с циклоспорином максимальная суточная доза аторвастатина составляет 10 мг; с кларитромицином — 20 мг; с итраконазолом — 40 мг.

    При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии по 10 мг 1 раз в сутки. Эффект проявляется в течение 2 недели, максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель.

    При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, далее – повышение до 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%). Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. Детям от 10 до 17 лет (только мальчики и менструирующие девочки) при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза – 10 мг 1 раз с сутки. Повышать дозу следует не ранее, чем через 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 20 мг (применение доз свыше 20 мг не изучено).

    Лицам пожилого возраста и больным с заболеваниями почек изменять режим дозирования не требуется.

    Больным с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Необходимо тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции печени и при их значительных патологических изменениях дозу необходимо уменьшить или отменить препарат.

    Использование в комбинации с другими лекарственными соединениями. В случае, если необходимо одновременное применение аторвастатина и циклоспорина, доза аторвастатина не должна превышать 10 мг.

    Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, астенический синдром, недомогание, головокружение, периферическая нейропатия, амнезия, парестезия, гипестезия, депрессия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор, рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, артралгия, судороги мышц, миозит, миопатия, рабдомиолиз.

    Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, буллезная сыпь, анафилаксия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лаейлла.

    Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

    Со стороны обмена веществ: гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.

    Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет — частота развития будет зависеть от присутствия или отсутствия факторов риска (глюкоза натощак ≥ 5,6, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе).

    Прочие: шум в ушах, утомление, сексуальные расстройства, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, алопеция, случаи развития интерстициальных заболеваний, особенно при длительном применении, геморрагический инсульт (при одновременном приеме в больших дозах и ингибиторами CYP3А4), вторичная почечная недостаточность.

    • гиперчувствительность к любому компоненту препарата

    • активные заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза

    • женщины репродуктивного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции

    • беременность

    • период лактации

    • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

    • совместный прием с ингибиторами протеазы ВИЧ (телапревир, типранавир+ритонавир)

    • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы

    Аторвастатин можно назначать женщине репродуктивного возраста только если достоверно известно, что она не беременна и проинформирована о потенциальной опасности препарата для плода.

    C осторожностью:

    • алкоголизм

    • заболевания печени в анамнезе

    • тяжелые нарушения электролитного баланса

    • эндокринные и метаболические нарушения

    • артериальная гипотензия

    • геморрагический инсульт

    • тяжелые острые инфекции (сепсис)

    • неконтролируемая эпилепсия

    • обширные хирургические вмешательства

    • травма

    Лекарственные взаимодействия

    При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых лекарственных (относящихся к азолам) и никотинамида, концентрация аторвастатина в плазме и риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности повышается.

    Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

    Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней совместного приема указанных препаратов.

    Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (при одновременном применении с эритромицином Cmax аторвастатина увеличивается на 40%). Ингибиторы протеазы ВИЧ являются ингибиторами СYP3A4. Совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ и статинов повышает уровень статинов в сыворотке крови, что в редких случаях приводит к развитию миалгии, а в исключительных случаях к рабдомиолизу, острому воспалению и распаду поперечнополосатых мышц, ведущего к миоглобулинурии и острой почечной недостаточности. Последнее осложнение в трети случаев заканчивается смертью.

    Применять аторвастатин с осторожностью и в минимальной эффективной дозе с ингибиторами протеазы ВИЧ: лопинавир+ритонавир. Доза аторвастатина не должна превышать 20 мг в сутки при совместном приеме с ингибиторами протеазы ВИЧ: фосампренавир, дарунавир+ритонавир, фосампренавир+ритонавир, саквинавир+ритонавир. Доза аторвастатина не должна превышать 40 мг в сутки при совместном приеме с ингибитором протеазы ВИЧ нелфинавиром.

    При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

    Увеличивает концентрацию (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.

    Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом.

    Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

    Употребление грейпфрутового сока во время лечения может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Поэтому во время лечения следует избегать употребления грейпфрутового сока.

    Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.

    При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 (циклоспорин, кларитромицин, итраконазол) начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить.

    Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 месяцев) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные). Повышение показателей «печеночных» трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза. Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

    Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

    Влияние на скелетную мускулатуру. При применении аторвастатина, как и других препаратов данного класса, были описаны редкие случаи рабдомиолиза с вторичной острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. Наличие почечной недостаточности в анамнезе может представлять собой фактор риска развития рабдомиолиза. Состояние таких пациентов следует тщательно контролировать на предмет развития проявлений со стороны скелетной мускулатуры.

    Прием аторвастатина, как и других статинов, в редких случаях может приводить к развитию миопатии, проявляющейся болью в мышцах или мышечной слабостью в сочетании с повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз от верхнего порогового значения. Совместное применение более высоких доз аторвастатина с такими препаратами, как циклоспорин и сильные ингибиторы изофермента CYP3А4 (например, кларитромицин, итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ), увеличивает риск развития миопатии/рабдомиолиза. При применении статинов были зарегистрированы редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии (ИОНМ) – миопатии аутоиммунного генеза. ИОНМ характеризуется слабостью в проксимальных группах мышц и повышением уровня креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение приема статинов; при биопсии мышц выявляется некротизирующая миопатия, не сопровождающаяся выраженным воспалением; улучшение наступает при приеме иммунодепрессантов.

    Развитие миопатии следует заподозрить у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением уровня КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщать своему врачу о появлении необъяснимых болей, болезненности или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры, а также, если мышечная симптоматика сохраняется после прекращения приема аторвастатина. При выраженном повышении уровня КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию, лечение аторвастатином должно быть прекращено.

    Риск развития миопатии в процессе лечения лекарственными средствами данного класса увеличивается при одновременном применении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, ингибитора протеазы вируса гепатита С телапревира, комбинированном приеме ингибиторов протеазы ВИЧ (включая саквинавир+ритонавир, лопинавир+ритонавир, типранавир+ритонавир, дарунавир+ритонавир, фозампренавир и фозампренавир+ритонавир), никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Рассматривая вопрос о проведении комбинированной терапии аторвастатином и производными фибриновой кислоты, эритромицином, кларитромицином, саквинавиром в комбинации с ритонавиром, лопинавиром в комбинации с ритонавиром, дарунавиром в комбинации с ритонавиром, фозампренавиром или фозампренавиром в комбинации с ритонавиром, противогрибковыми препаратами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемической дозировке, врачи должны тщательно взвешивать предполагаемую пользу и потенциальные риски и тщательно контролировать состояние пациентов на предмет выявления любых признаков и симптомов мышечной боли, болезненности или слабости мышц, особенно в течение первых месяцев терапии, а также во время повышения дозы каждого из этих препаратов. В случае необходимости применения аторвастатина с указанными выше препаратами следует рассмотреть возможность применения аторвастатина в более низких начальных и поддерживающих дозах.

    В подобных ситуациях необходимо периодически определять активность креатинфосфокиназы (КФК), однако такой контроль не гарантирует предотвращения развития тяжелой миопатии.

    У пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе применение Аторвастатина возможно только после определения соотношения “риск/пользы”, следует учитывать потенциальный риск повторного геморрагического инсульта.

    Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместр беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА- редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

    Некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Есть основания для периодического мониторинга гликемии у пациентов из группы риска (глюкоза натощак 5,6 — 6,9 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия), согласно действующим рекомендациям.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами: учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

    Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз.

    Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания (промывание желудка и прием активированного угля). Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен. При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редко) — немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может привести к развитию гиперкалемии, для устранения которой требуется внутривенное введение хлорида кальция или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование ионообменников ионов калия или, в тяжелых случаях проведения гемодиализа.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    Три контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона.

    В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок хранения

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    По рецепту.

    РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

    Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

    220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

    т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

    e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

    Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

    РУП «Белмедпрепараты», Республики Беларусь

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

    ТОО «КазБелМедФарм», 050028, Республика Казахстан,

    г. Алматы, ул. Бейсебаева 151

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *