Аторвастатин для чего?

Содержание

От чего помогает «Аторвастатин». Инструкция по применению

Рубрика: а Опубликовано 15.03.2017 · Комментарии: 2 · На чтение: 5 мин · Просмотры: 6 189

Современное фармакологическое средство с гиполипидемической направленностью — препарат «Аторвастатин». От чего помогают эти таблетки? Средство является действенным представителем из подгруппы статинов, основное предназначение которого — понизить уровень общего холестерина в кровяном русле. Лекарство «Аторвастатин» инструкция по применению рекомендует принимать пациентам с различными патологиями сердечнососудистой системы. Широко используется в практике кардиологов.

Активные и вспомогательные компоненты, форма выпуска

Выпускается лекарство «Аторвастатин», от чего помогает при проблемах с сердцем, в форме округлых таблеток с беловатым матовым окрашиванием, в контурных ячеистых упаковках. В потребительской пачке фасовка по 10 либо по 30 шт. в каждой таблетки активный компонент в объеме 10 мг, 20 мг, либо 40 мг, 80 мг.

Производителем в качестве активного компонента препарата указывается кальциевая соль Аторвастатина в объеме 10 мг. Именно она обладает способностью подавлять синтез холестерина в гепатоцитах.

Из вспомогательных компонентов перечислены: целлюлоза и крахмал кукурузы, а также тальк. Их основная задача — поддерживать и усиливать действие основного активного вещества.

Фармакологические действия

Поскольку препарат «Аторвастатин», инструкция по применению отмечает это, позиционируется, как представитель подгруппы статинов, то его основное фармакологическое действие — понижать параметры холестерина в кровяном русле пациента. Одновременно наблюдается коррекция уровня триглицеридов и липопротеиновой плотности.

Достигается подобное лечебное действие благодаря увеличению количества рецепторов на поверхности гепатоцитов, восприимчивых к холестерину, а также способности медикамента подавлять его синтез.

На фоне ежедневного приема лекарства риск развития инфаркта миокарда, а также ишемической болезни сердца многократно понижается. Улучшается и сама деятельность сердечнососудистой системы. Имеется и профилактическое кардиоваскулярное воздействие.

После перорального приема лекарство всасывается в структурах ЖКТ через 1.5-2 часа. Биодоступность препарата при этом достигает 12 — 15%. Процессы метаболизма протекают в печеночных структурах. Имеются и неактивные метаболиты. Выведение осуществляется и с каловыми массами, и с мочой.

Таблетки «Аторвастатин»: от чего помогает лекарство

Согласно инструкции, прилагаемой к каждой пачке с таблетками «Аторвастатин», основными показаниями к применению являются:

  • наличие гомозиготной семейной гиперхолестеринемии;
  • отсутствие выраженного эффекта от проводимой нефармакологической терапии и диетотерапии;
  • выявление гипертриглицеридемии по результатам проведенных анализов крови;
  • комбинированная терапия, наряду с диетотерапией, для пациентов с дилипопротенинемией;
  • лечение гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемии;
  • первичная гиперхолестеринемия.

Принимать решение о необходимости приема медикамента должен только специалист, с учетом показаний, возрастной категории пациента, его восприимчивости к проводимому лечению.

Основные противопоказания и побочные эффекты

Поскольку это синтетическое средство, у него имеется ряд противопоказаний к приему. Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается:

  • перекрестные аллергические реакции на подгруппу статинов;
  • наличие тяжелых расстройств в структурах печени, почек;
  • период вынашивания малыша, его последующей лактации;
  • индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию;
  • детский возраст до достижения 10 – 12 лет;
  • непереносимость лактозы;
  • наличие синдрома галактоземии.

Особая осторожность требуется в случае выявления необходимости в приеме медикамента на фоне соматических патологий – структур ЖКТ, гипотонии, инфекционных поражениях, алкоголизме, эпиприступах, острый период инсульта. В этом случае вопрос о включении лекарства в комплексную терапию решается в индивидуальном порядке.

Из нежелательных эффектов от приема препарата «Аторвастатин» в инструкции указаны:

  • интенсивные болевые импульсы в голове;
  • упорные головокружения;
  • расстройства координации;
  • формирование астенических состояний;
  • невропатии;
  • различные галлюцинации;
  • понижение аппетита;
  • резкое похудание;
  • склонность к диспепсии – позывам на тошноту, рвоту, диарею;
  • нехарактерный ранее метеоризм;
  • возникновение отклонений в деятельности ЖКТ – запоры, холестазы, колиты, язвенное поражение стенок;
  • различные миозиты и миалгии;
  • судорожные приступы;
  • артралгии;
  • тромбоцитопения.

Реже на фоне приема медикамента могут наблюдаться различные аллергические проявления – высыпания по варианту крапивницы, дерматиты, бронхоспазмы, алопеция. После отмены лекарства все вышеописанные негативные эффекты полностью устраняются.

В высоких дозах препарат «Аторвастатин» способен спровоцировать грибковые поражения, нарушения параметров памяти, усиливает утомляемость.

Препарат «Аторвастатин»: инструкция по применению и режим дозиования

Фармакологическое средство предназначено для перорального приема, выпускается в таблетках. Указанный в инструкции способ применения – по 1 таблетке однократно в сутки. Взаимосвязи с приемом пищи не выявлено. Рекомендуется одновременно принимать достаточный объем воды.

Предварительным этапом перед курсом гипохолестериновых препаратов является проведение различных нелекарственных мероприятий – диетотерапия, комплексы физических упражнений. Таблетки «Аторвастатина» допустимо сочетать с вышеуказанными мероприятиями – для усиления лечебного эффекта.

Продолжительность приема лекарства определяется специалистом в каждом случае в индивидуальном порядке – после мониторинга параметров холестерина и триглицеридов в кровяном русле пациента.

Стартовая суточная доза препарата «Аторвастатин» 10 мг, с возможным увеличением до 40 мг и даже 80 мг в сутки – по индивидуальным показаниям. При необходимости применения лекарства в педиатрической практике, у пациентов 12 – 16 лет, доза составляет 10 мг в сутки.

В инструкции указывается, что людям пожилого возраста, а также имеющих серьезные отклонения в деятельности печени и почек, необходимы постоянный мониторинг параметров крови, с последующей коррекцией доз.

Аналоги лекарства «Аторвастатин»

Идентичное активное вещество содержат аналоги:

  1. «Липтонорм».
  2. «Вазатор».
  3. «Анвистат».
  4. «Аторвастатин ЛЕКСВМ».
  5. «Атомакс».
  6. «Липримар».
  7. «Липона».
  8. «Аторвастатин С3».
  9. «Тулип».
  10. «Аторвокс».
  11. «Липофорд».
  12. «Атокорд».
  13. «Торвазин».
  14. «ТГ тор».
  15. «Аторвастатин Тева».
  16. «Торвакард».
  17. «Аторис».

«Симвастатин» или «Аторвастатин» — что лучше? Чем отличаются?

Первый аналог является естественным статином, второе лекарство – более новое, обладает синтетическим происхождением. Оба препарата дают схожий терапевтический результат, побочные реакции, при этом их формула различается. «Симвастатин» — это более дешевый аналог «Аторвастатина», который может стать достойной заменой.

Цена

Таблетки «Аторвастатин» купить в Москве можно за 116 рублей. В Киеве средство стоит 212 гривен. Цена в Минске и Казахстане достигает 2-20 бел. рублей и 2050 тенге соответственно.

Отзывы

В многочисленных положительных отзывах о препарате «Аторвастатин» указываются его основные преимущества – несомненно, высокая эффективность средства, высокое качество, демократичная стоимость, необходимость приема только один раз за сутки, независимость от приема пищи.

Однако необходимо учитывать – лекарство должно рекомендоваться к приему только специалистом, после соответствующих диагностических процедур, с отдельными медикаментами может не сочетаться.ста

Метки: от давления, сердечное, от сердца, статины

Описание действующего вещества Аторвастатин кальций/ Atorvastatinum calcium.

Фармакологические свойства

Аторвастатин кальций конкурентно избирательно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу (фермент, который превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, которая, в свою очередь, является предшественником стеролов, в том числе холестерина). Холестерин и триглицериды в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности, поступают в сыворотку крови и переносятся в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности образуются из липопротеинов очень низкой плотности при взаимодействии с рецепторами липопротеинов низкой плотности. Аторвастатин кальций снижает содержание липопротеинов и холестерина в сыворотке крови за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, печеночного синтеза холестерина и увеличения количества печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности на поверхности клеток, что ведет к усилению захвата и катаболизма липопротеинов низкой плотности. Снижает образование липопротеинов низкой плотности, вызывает стойкое и выраженное повышение активности рецепторов липопротеинов низкой плотности. Аторвастатин кальций снижает содержание липопротеинов низкой плотности у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается лечению гиполипидемическими препаратами. Аторвастатин кальций снижает уровень общего холестерина на 30 — 46 %, аполипопротеина В — на 34 — 50 %, липопротеинов низкой плотности — на 41 — 61 %, триглицеридов — на 14 — 33 %; вызывает повышение концентрации аполипопротеина А и холестерина липопротеинов высокой плотности.
Аторвастатин кальций имеет высокую абсорбцию. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 — 2 часа. У женщин площадь под кривой концентрация — время ниже на 10%, а максимальная концентрация выше на 20 %. Пища несколько снижает продолжительность и скорость всасывания препарата (на 9 % и 25 % соответственно), но снижение холестерина липопротеинов низкой плотности сравнимо с таковым при использовании препарата без пищи. Концентрация препарата при использовании в вечернее время ниже, чем в утреннее (примерно на 30 %). Между дозой и степенью всасывания препарата установлена линейная зависимость. Биодоступность составляет 12 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы равна 30 %. Аторвастатин кальций имеет низкую системную биодоступность вследствие пресистемного метаболизма во время первого прохождения через печень и в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. С белками плазмы крови связывается на 98 %. Средний объем распределения составляет 381 литр. Аторвастатин кальций метаболизируется в основном в печени при участии изоферментов CYP3А4, CYP3А7 и CYP3А5 с образованием фармакологически активных метаболитов (продуктов бета-окисления, пара- и ортогидроксилированных производных). In vitro пара- и ортогидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, которое сопоставимо с таковым исходного вещества. Ингибирующий эффект аторвастатина кальция в отношении ГМГ-КоА-редуктазы приблизительно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Препарат выводится после печеночного или/ внепеченочного метаболизма с желчью через кишечник. Аторвастатин кальций не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. В моче определяется менее 2 % от принятой внутрь дозы препарата. Период полувыведения составляет 14 часов. Ингибирующая активность аторвастатина кальция в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется приблизительно в течение 20 — 30 часов вследствие того, что препарат имеет активные метаболиты. Максимальная концентрация у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 раз, а площадь под кривой концентрация — время — в 11 раз выше нормы. Аторвастатин кальций не выводится при гемодиализе.

Показания

Патология системы кровообращения (у больных, которые имеют повышенные факторы риска развития ишемической болезни сердца — возраст старше 55 лет, артериальная гипертензия, курение, сахарный диабет, перенесенный инсульт, заболевания периферических сосудов, гипертрофия левого желудочка, протеинурия, альбуминурия, ишемическая болезнь сердца у ближайших родственников), включая на фоне дислипидемии — вторичная профилактика для снижения суммарного риска летального исхода, инсульта, инфаркта миокарда, необходимости в процедуре реваскуляризации, повторной госпитализации по поводу стенокардии; для снижения уровня общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и прочие нефармакологические методы терапии не дают адекватного эффекта (дополнение к гиполипидемическому лечению, включая аутогемотрансфузию очищенной от липопротеинов низкой плотности крови); вместе с диетой для терапии пациентов с повышенными плазменными уровнями триглицеридов (семейная эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по Фредериксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксену), у которых лечение диетой не дает необходимого результата; вместе с диетой для снижения повышенной концентрации холестерина липопротеинов низкой плотности, общего холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В и повышения концентраций холестерина липопротеинов высокой плотности у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и смешанной (комбинированной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксену).

Способ применения аторвастатина кальция и дозы

Аторвастатин кальций принимается внутрь, в любое время дня, независимо от времени приема пищи. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от показаний, исходных концентраций холестерина, липопротеинов низкой плотности, цели лечения и индивидуального эффекта. В среднем начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки; далее доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
До начала приема препарата следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем повышения физической активности, адекватной диетотерапии, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения прочих состояний.
Использование препарата для снижения уровня липидов в сыворотке крови может приводить к изменению биохимических показателей функционального состояния печени; необходим контроль этих показателей перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала приема препарата, после каждого увеличения дозы, а также периодически, например, раз в полгода. Увеличение активности трансаминаз печени в плазме может наблюдаться в течение лечения препаратом (обычно в первые три месяца). Больные, у которых отмечается увеличение активности трансаминаз печени, должны находиться под контролем врача до возвращения показателей в норму.
Перед началом лечения препаратом следует тщательно оценить потенциальный риск геморрагического инсульта.
Лечение препаратом может вызвать миозит, миалгию, миопатию, которые могут прогрессировать до рабдомиолиза, являющегося потенциально опасным для жизни и характеризующегося значительным увеличением активности креатинфосфокиназы (более 10 раз по сравнению с верхней границей нормы), миоглобинурией и миоглобинемией, которые могут привести к почечной недостаточности. Лечение необходимо отменить при клинически значимом повышении активности креатинфосфокиназы (более чем в 10 раз выше верхней границы нормы), или при диагностировании рабдомиолиза, или при подозрении на него. Аторвастатин кальций может вызвать повышение активности плазменной креатинфосфокиназы, что необходимо принимать во внимание при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу при развитии необъяснимых болей или слабости в мышцах, в особенности, если они сопровождаются лихорадкой или недомоганием. При появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, артериальная гипотензия, тяжелая острая инфекция, травма, серьезное хирургическое вмешательство, неконтролируемые судороги, тяжелые эндокринные, обменные, водно-электролитные нарушения) лечение препаратом необходимо временно или полностью отменить. Аторвастатин кальций следует назначать с осторожностью больным, которые имеют факторы, предрасполагающие к развитию рабдомиолиза. Перед началом терапии следует измерять активность креатинфосфокиназы в таких ситуациях: при гипотиреозе, при почечной недостаточности, при наличии личного или семейного анамнеза наследственных мышечных заболеваний, при заболевании печени или/и злоупотреблении алкоголем в анамнезе; при наличии данных о предыдущем токсическом влиянии на скелетную мускулатуру, которое вызвано приемом статинов или фибратов; у пациентов старше 70 лет; в ситуациях, когда может произойти увеличение уровня препарата в сыворотке крови (у особых групп населения, при лекарственном взаимодействии и другие). В таких ситуациях необходимо проводить оценку соотношения риска развития побочных реакций к возможной пользе терапии, также следует проводить тщательное наблюдение за состоянием больного. Лечение начинать не следует, если исходные показатели активности креатинфосфокиназы значительно повышены (более 5 раз, по сравнению с верхней границей нормы). Определение активности креатинфосфокиназы не рекомендуется проводить после физических нагрузок или при наличии любой другой причины увеличения ее показателей, так как это затрудняет оценку результатов теста. Если исходные показатели активности креатинфосфокиназы значительно повышены (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), то необходим повторный анализ через 5 — 7 дней для того, чтобы подтвердить результаты. Если мышечные симптомы являются серьезными и вызывают ежедневный дискомфорт, то следует рассмотреть вопрос об отмене прекращении лечения, даже если показатели активности креатинфосфокиназы не превышают верхнюю границу нормы более чем в 5 раз. При возвращении показателей креатинфосфокиназы к нормальным значениям и разрешении симптомов можно рассмотреть вопрос о назначении повторного курса аторвастатина или введения альтернативного старина в самой низкой дозе под тщательным контролем врача.
Риск развития рабдомиолиза возрастает при совместном использовании аторвастатина кальция и некоторых лекарственных препаратов, увеличивающих концентрацию аторвастатина в сыворотке крови (мощные ингибиторы изофермента CYP3А4 или транспортных белков: телитромицин, циклоспорин, кларитромицин, стирипентол, делавирдин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека, включая ритонавир, атазанавир, лопинавир, дарунавир, индинавир и другие). Также риск миопатии может возрасти при совместном использовании аторвастатина кальция и гемфиброзила и прочих производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки), эритромицина, эзетимиба. Вместо этих препаратов, по возможности, следует применять альтернативные (невзаимодействующие) лекарственные средства. Когда необходимо совместное использование этих средств и аторвастатина, необходима тщательная оценка ожидаемой пользы и возможного риска сопутствующего лечения. Когда больные получают лекарственные средства, увеличивающие уровень аторвастатина в сыворотке крови, то следует назначать аторвастатин кальция в минимальной действующей дозе. Также необходимо клиническое наблюдение за состоянием этих пациентов.
Совместное использование аторвастатина кальция и фузидовой кислоты не рекомендуется, поэтому следует временно прекратить прием аторвастатина кальция на период лечения фузидовой кислотой.
При использовании некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в особенности в течение длительного времени, были выявлены редкие случаи развития интерстициальной болезни легких. Ее симптомы могут включать непродуктивный кашель, одышку, ухудшение общего состояния (снижение массы тела, повышенная утомляемость, лихорадку). Лечение препаратом следует прекратить при подозрении на интерстициальную болезнь легких.
Препараты класса статинов могут повышать уровень глюкозы в крови. У некоторых больных, которые имеют высокий риск развития сахарного диабета, эти изменения могут приводить к его манифестации, это является показанием для назначения гипогликемического лечения. Но снижение риска заболеваний системы кровообращения на фоне применения статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) выше риска развития сахарного диабета, поэтому это фактор не является основанием для отмены терапии статинами. За больными группы риска (индекс массы тела более 30 кг/м2, уровень глюкозы в крови натощак 5,6 — 6,9 ммоль/л, артериальная гипертензия в анамнезе, гипертриглицеридемия) необходимо установить врачебное наблюдение и регулярно контролировать биохимические показатели.
Во время лечения препаратом необходима осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, активные заболевания печени, увеличение плазменной активности трансаминаз печени (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного происхождения, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), период лактации, беременность, использование у женщин репродуктивного возраста, которые не применяют адекватные методы контрацепции.

Ограничения к применению

Патология печени в анамнезе, злоупотребление алкоголем, гипотиреоз, тяжелые острые инфекции, травмы, хирургические вмешательства, сахарный диабет, патология скелетных мышц, недавно перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака (у пациентов без ишемической болезни сердца), совместное использование с препаратами фузидовой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин кальций противопоказан во время беременности. Препарат не следует применять женщинам, которые планируют беременность и у которых не исключается беременность. Использование препарата у женщин репродуктивного возраста возможно только при применении ими надежных методов контрацепции и обязательном информировании пациентки о возможном риске терапии для плода. Безопасность использования препарата у беременных женщин не установлена. Не проводилось контролируемых клинических исследований применения препарата у женщин во время беременности. В исследованиях на животных показано токсическое воздействие препарата на репродуктивную функцию. Имеются сообщения о врожденных аномалиях развития плода после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Терапия аторвастатином кальция может снизить образование мевалоната в клетках печени плода, который является предшественником холестерина. Атеросклероз является хроническим процессом, и обычно прекращение использования гиполипидемических препаратов при беременности должно оказывать незначительное действие на отдаленный риск, который связан с первичной гиперхолестеринемией. Лечение препаратом необходимо приостановить на период беременности или до тех пор, пока не будет установлено, что женщина не беременна.
Аторвастатин кальций противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно выделяется ли препарата или/и его метаболиты с грудным молоком человека. У крыс концентрация препарата и его активных метаболитов в сыворотке крови аналогична таковым в молоке. Женщины, которые принимают препарат, должны прекратить грудное вскармливание, так как у ребенка возможно развитие серьезных нежелательных реакций.
В исследованиях на животных препарат не оказал действия на фертильность особей женского и мужского пола.

Побочные действия аторвастатина кальция

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, гипестезия, парестезия, нарушения сна, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, потеря или снижение памяти, периферическая нейропатия, извращение вкуса, снижение четкости зрения, нарушение зрения, шум в ушах, потеря слуха.
Дыхательная система: боль в области глотки и трахеи, назофарингит, носовое кровотечение, интерстициальное заболевание легких.
Пищеварительная система: метеоризм, запор, диспепсия, диарея, тошнота, боль в верхней и нижней части живота, рвота, отрыжка, увеличение массы тела, анорексия, панкреатит, гепатит, холестаз, печеночная недостаточность.
Кожа и подкожные ткани: крапивница, зуд, кожная сыпь, алопеция, буллезный дерматит, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Скелетно-мышечная и соединительная ткань: артралгия, миалгия, боль в конечностях, припухлость суставов, мышечные спазмы, боли в спине, боль в шее, миопатия, мышечная слабость, миозит, тендопатия, разрыв сухожилия, рабдомиолиз, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности трансаминаз печени, увеличение активности креатинфосфокиназы, тромбоцитопения, лейкоцитурия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, гипергликемия, гипогликемия.
Прочие: аллергические реакции, анафилаксия, недомогание, боль в груди, астения, периферические отеки, лихорадка, повышенная утомляемость, сексуальная дисфункция, гинекомастия, сахарный диабет.

Взаимодействие аторвастатина кальция с другими веществами

Так как аторвастатин кальция является субстратом для транспортных белков (например, транспортер печеночного захвата ОАТР1В1) и метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома Р450, то совместное использование лекарственных препаратов, которые являются ингибиторами транспортных белков или изофермента CYP3А4, может привести к увеличению уровня аторвастатина в сыворотке крови и повысить риск развития миопатии. Риск развития миопатии также может возрасти Риск при совместном использовании препарата с другими лекарственными средствами, которые могут вызывать миопатию (например, эзетимиб, производные фиброевой кислоты). Мощные ингибиторы изофермента CYP3А4 значительно увеличивают концентрацию аторвастатина в сыворотке крови. По возможности рекомендуется избегать совместного использования мощных ингибиторов изофермента CYP3А4 (например, телитромицина, циклоспорина, кларитромицина, стирипентола, делавирдина, кетоконазола, итраконазола, позаконазола, вориконазола, ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека, включая лопинавир, ритонавир, атазанавир, дарунавир, индинавир и другие). Умеренные ингибиторы изофермента CYP3А4 (например, дилтиазем, эритромицин, флуконазол, верапамил) также могут увеличить содержание аторвастатина кальция в сыворотке крови и повышать риск развития миопатии. Если нельзя избежать совместного использования этих лекарственных средств и аторвастатина кальция, то следует применять более низкие начальные и максимальные дозы аторвастатина, также необходимо тщательное клиническое наблюдение за состоянием пациентов. Грейпфрутовый сок содержит компоненты, которые ингибируют изофермент CYP3А4, может повысить уровень препаратов в сыворотке крови, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3А4. Не рекомендуется совместное использование больших объемов грейпфрутового сока и аторвастатина кальция.
Совместное использование аторвастатина кальция с индукторами изофермента CYP3А4 цитохрома Р450 (например, рифампицином, эфавирензом, препаратами зверобоя) может привести к снижению концентрации препарата в сыворотке крови. Не рекомендуется совместный прием аторвастатина кальция и рифампицина, который ингибирует транспортер печеночного захвата ОАТР1В1 и индуцирует изофермент CYP3А4, вследствие значительного снижения концентрации аторвастатина в плазме крови. Если совместного лечения избежать нельзя, то следует тщательно контролировать пациента и эффективность препаратов.
Ингибиторы транспортных белков (например, циклоспорин) могут повышать системное воздействие аторвастатина. Если совместного лечения избежать нельзя, то следует снизить дозу аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием больного.
При совместном применении аторвастатина кальция и производных фиброевой кислоты, эзетимиба возрастает риск развития нежелательных явлений со стороны скелетной мускулатуры, включая рабдомиолиз. Если совместного лечения избежать нельзя, то следует снизить дозу аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием больного.
Концентрация аторвастатина кальция и его активных метаболитов в сыворотке крови были ниже (приблизительно на 25 %) при совместном использовании с колестиполом. Но действие на липиды было выражено в большей степени при сочетанном лечении аторвастатином и колестиполом, чем при монотерапии каждым из лекарственных средств.
При совместном применении аторвастатина кальция и фузидовой кислоты возможно развитие нежелательных явлений со стороны скелетной мускулатуры, включая рабдомиолиз. При возможности следует рассмотреть вопрос временном прекращении совместного лечения этими препаратами. Состояние пациентов следует тщательно контролировать.
При совместном применении аторвастатина кальция и дигоксина увеличивалась равновесная концентрация дигоксина. Пациенты должны находиться под врачебным контролем.
При совместном применении аторвастатина кальция и пероральных контрацептивов возрастают концентрации этинилэстрадиола и норэтистерона в плазме крови. Этот эффект необходимо учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, которые получают аторвастатин кальция.
При совместном применении аторвастатина кальция и варфарина возможно снижение протромбинового времени. Поэтому необходимо определять протромбиновое время у больных, которые принимают антикоагулянты кумаринового ряда, перед тем как начать лечение и регулярно в начале лечения аторвастатином для того, чтобы убедиться в отсутствии значимого изменения протромбинового времени. После того, как будет зафиксировано стабильный показатель протромбинового времени, его можно контролировать через стандартные интервалы времени, которые рекомендованы для больных, принимающих антикоагулянты кумаринового ряда. Следует повторить такую же процедуру при изменении дозы аторвастатина или его отмене. Лечение аторвастатином кальция не сопровождалась развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у больных, которые не принимали антикоагулянты.
При совместном использовании аторвастатина кальция и антацидных лекарственных средств, которые содержат магния гидроксид и алюминия гидроксид, уровень аторвастатина в сыворотке крови снижался приблизительно на 35%, но при этом степень уменьшения концентрации холестерина, липопротеинов низкой плотности не изменялась.

Передозировка

При передозировке аторвастатином кальция необходимо симптоматическая и поддерживающая терапия; необходим контроль показателей активности трансаминаз печени и креатинфосфокиназы; специфическое лечение при передозировке отсутствует; специфического антидота нет; гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективен, вследствие высокого связывания препарата с плазменными белками.

Торговые названия препаратов с действующим веществом аторвастатин кальций

Анвистат®
Атомакс®
Атор
Аторвастатин
Аторвастатин Алкалоид
Аторвастатин кальция
Аторвастатин кальция кристаллический
Аторвастатин-OBL
Аторвастатин-ЛЕКСВМ®
АТОРВАСТАТИН-НАНОЛЕК
Аторвастатин-СЗ
Аторвастатин-Тева
Аторвастатина кальция тригидрат
Аторвокс
Аторис®
Вазатор
Липона
Липофорд
Липримар®
Липтонорм®
Новостат
Торвазин®
Торвакард®
Торвас
Тулип®

Комбинированные препараты:
Амлодипин + Аторвастатин (в виде аторвастатина кальция): Кадуэт®.

Аторвастатин-ратиофарм

Торговое название:

Аторвастатин-ратиофарм

О препарате:

Аторвастатин способствует снижению риска ишемии и смертности у пациентов всех возрастных категорий с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардии.

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Аторвастатин применяют в комплексной терапии (сочетано с диетой и физическими упражнениями) пациентов с повышением уровня общего холестерина, аполипопротеина Б, триглицеридов и холестерин-липопротеинов низкой плотности. Аторвастатин назначают с целью повышения холестерин-липопротеинов высокой плотности пациентам с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и ненаследственной гиперхолестеринемией), а также комбинированной гиперлипидемией (Фредриксоновского типа IIa и IIb), повышенным уровнем триглицеридов в плазме крови (Фредриксоновского типа IV) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновского типа III) в случае, если диета не дает необходимого эффекта. Аторвастатин применяется с целью снижения общего холестерина и холестерин-липопротеинов низкой плотности у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (в случае если диета не дает необходимого эффекта).

Препарат Аторвастатин может быть назначен пациентам, у которых не отмечается симптомов сердечно-сосудистых заболеваний (при наличии или отсутствии дислипидемии), однако есть несколько факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе при артериальной гипертензии, сахарном диабете, курении, низком уровне холестерин-липопротеинов высокой плотности или наличии в семейном анамнезе заболеваний сердечно-сосудистой системы в молодом возрасте). Таким пациентам прием препарата Аторвастатин показан для снижения риска не фатального инфаркта миокарда и фатальных проявлений ишемической болезни сердца, а также снижения риска развития инсульта, стенокардии и необходимости проведения процедур реваскуляризации миокарда. В педиатрической практике Аторвастатин применяют для лечения детей от 10 до 17 лет с повышенным уровнем общего холестерина, аполипопротеина Б, холестерин-липопротеинов низкой плотности с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Назначение аторвастатина целесообразно в случае неэффективности диеты (если уровень Х-ЛПНП удерживается выше 190 мг/дл). Также назначение аторвастатина необходимо если диета дает недостаточный эффект и существуют дополнительные факторы риска (если уровень Х-ЛПНП удерживается выше 160 мг/дл и в семейном анамнезе есть указание на сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте или у ребенка есть несколько факторов сердечно-сосудистого риска, включая сахарный диабет, артериальную гипертензию, курение, низкий уровень Х-ЛПВП).

Способ применения: Аторвастатин предназначен для перорального применения. Перед началом терапии аторвастатином следует изучить уровень гиперхолестеринемии при соответствующей диете, физических упражнениях и прочих мероприятиях, направленных на снижение массы тела у пациентов с ожирением. Кроме того, терапию других заболеваний также следует проводить до начала приема аторвастатина. Прием препарата Аторвастатин следует проводить на фоне стандартной антихолестериновой диеты. Суточную дозу препарата, как правило, принимают за 1 раз независимо от приема пищи. Дозы препарата Аторвастатин и продолжительность терапии определяет врач, учитывая состояние пациента, уровень гиперхолестеринемии и переносимость аторвастатина.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, как правило, назначают прием аторвастатина в начальной дозе 10 мг в сутки. Спустя 2-4 недели после начала терапии, учитывая динамику заболевания, дозу аторвастатина корректируют. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, как правило, назначают 40-80 мг аторвастатина в сутки (прием 80 мг в сутки позволяет снизить уровень холестерина липопротеинов низкой плотности на 18-45%). П

ри гетерозиготной гиперхолестеринемии детям от 10 до 17 лет, как правило, назначают прием аторвастатина в начальной дозе 10 мг в сутки. При необходимости спустя 2-4 недели после начала терапии дозу увеличивают до 20 мг аторвастатина в сутки. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек коррекция дозы аторвастатина не требуется. Максимальная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 80 мг аторвастатина. В педиатрической практике не следует применять аторвастатин в дозе более 20 мг в сутки.

Перед началом терапии следует проверить функцию печени и периодически контролировать функцию печени в течение терапии (в случае повышения активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы более чем в 3 раза выше нормы следует отменить прием аторвастатина).

Передозировка:

При приеме завышенных доз препарата Аторвастатин у пациентов возможно развитие рабдомиолиза и нарушений функций печени. Специфического антидота нет. При приеме высоких доз аторвастатина рекомендуется провести промывание желудка и принять энтеросорбентные средства. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Проведение гемодиализа при передозировке аторвастатина неэффективно.

Побочные эффекты:

Наиболее часто (≥1%):

  • Со стороны ЦНС: астения, бессонница, головная боль, периферическая нейропатия, парестезия;
  • Со стороны костно–мышечной системы: миопатия, миозит, судороги, миалгия;
  • Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, рвота, анорексия;
  • Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия;
  • Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха;
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, кожный зуд, сыпь;
  • Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
  • Дети (10–17 лет): гриппоподобные состояния.Частота не установлена;
  • Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения;
  • Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая анафилаксию);
  • Со стороны костно–мышечной системы: рабдомиолиз, артралгия, боль в спине;
  • Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
  • Со стороны ЦНС: гипестезия, амнезия, головокружения, дисгевзия;
  • Со стороны органа слуха: шум в ушах;
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезная сыпь, крапивница;
  • Другие: боль в грудной клетке, периферические отеки, повышенная утомляемость.

Противопоказания:

Аторвастатин не назначают пациентам с известной повышенной чувствительностью к активному компоненту препарата. Таблетки Аторвастатин не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы (в частности пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы). Аторвастатин не следует назначать пациентам с выраженными заболеваниями печени, а также при персистирующем повышении активности печеночных трансаминаз (в 3 раза выше нормальных показателей). В педиатрической практике препарат Аторвастатин применяют только для лечения детей старше 10 лет.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Аторвастатин пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом, заболеваниями печени, острыми тяжелыми инфекциями, выраженными электролитными, метаболическими или эндокринными нарушениями, а также пациентам, которые перенесли тяжелые хирургические вмешательства или травмы.

С осторожностью аторвастатин следует назначать пациентам без заболеваний сердечно-сосудистой системы, у которых в течение 6 месяцев до начала терапии аторвастатином был инсульт или транзиторно-ишемическая атака (аторвастатин в таком случае может повышать риск развития геморрагического инсульта, однако прием препарата Аторвастатин уменьшает общее количество инсультов и случаев развития сердечно-сосудистых заболеваний).

Рекомендуется избегать деятельности, которая требует высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в период терапии аторвастатином.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

  • Отмечается повышение риска развития миопатии при сочетанном применении аторвастатина с циклоспорином, эритромицином, фиброевой кислотой и её производными, противогрибковыми препаратами группы азолов, а также ниацином.
  • Возможно снижение пламенных концентраций аторвастатина на 25-35% при сочетанном применении с колестиполом и антацидами, содержащими гидроксид магния или алюминия, однако клинического значения данный эффект не имеет.
  • Препарат Аторвастатин несколько угнетает активность цитохрома Р450 3А4, однако взаимодействие аторвастатина с препаратами, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 3А4, включая антипирин, толбутамид, терфенадин, пероральные контрацептивы и триазолам, не имеет клинического значения.
  • Возможно повышение плазменных концентраций дигоксина при сочетанном применении с высокими дозами аторвастатина (80 мг аторвастатина в сутки).
  • При необходимости сочетанного применения препарата Аторвастатин с дигоксином следует контролировать плазменные концентрации последнего.
  • При сочетанном применении препарата Аторвастатин с эритромицином или кларитромицином возможно повышение плазменных концентраций аторвастатина.
  • Возможно изменение фармакокинетики пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и норетиндрон, при сочетанном применении с аторвастатином.
  • Препараты ингибирующие цитохром Р450 3А4 при сочетанном применении повышают плазменные концентрации неизменного аторвастатина.

Кроме того, подобный эффект может наблюдаться при одновременном приеме аторвастатина и употреблении грейпфрутового сока (особенно более 1,2 л грейпфрутового сока в сутки).

Состав и свойства:

Состав и форма выпуска: Аторвастатин 10 мг

табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 30.

Аторвастатин 20 мг

табл. п/плен. оболочкой 40 мг, № 30.

Аторвастатин 40 мгтабл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 30.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — энзима, который регулирует скорость преобразования ГМГ–КоА в мевалонат — предшественник стеролов (в том числе ХС). У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями аторвастатин снижает концентрацию общего ХС, ЛПНП и аполипопротеина В (Апо В). Аторвастатин также снижает концентрацию ЛПОНП и ТГ, а также несколько увеличивает содержание ХС ЛПВП. Аторвастатин снижает уровень ХС и липопротеинов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что сопровождается усилением захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин уменьшает продукцию ЛПНП, вызывает выраженное и продолжительное увеличение активности рецепторов ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая неподдается стандартной терапии гиполипидемическими средствами. Первичным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе ХС и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня ХС ЛПНП коррелирует с дозой препарата и концентрацией его в организме.

Индивидуальное дозирование препарата основывается на терапевтическом эффекте. Аторвастатин одинаково снижал риск ишемии и смертости у больных инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардии у мужчин и женщин в возрасте как до 65 лет, так и старше.Профилактика кардиоваскулярных осложнений. Аторвастатин значительно уменьшал частоту фатальных сердечно–сосудистых заболеваний и нефатального инфаркта миокарда, общую частоту кардиоваскулярных заболеваний, частоту фатального и нефатального инсульта, уменьшал необходимость в реваскуляризации миокарда.Гетерозиготная родственная гиперхолестеринемия в педиатрии. Безопасность и эффективность применения дозы выше 20 мг для применения у детей не изучались. Влияние продолжительной эффективности терапии аторвастатином в детском возрасте на уменьшение заболеваемости и смертности во взрослом возрасте не установлено.

Повторные инсульты. Аторвастатин не влиял на летальность от геморрагических инсультов.Вторичная профилактика сердечно–сосудистых осложнений. При применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки значительно снижалась частота «фатальных коронарных приступов».

Фармакокинетика. Абсорбция. Аторвастатин быстро всасывается после перорального приема; его концентрация в плазме крови достигает максимального уровня на протяжении 1–2 ч. Всасывание и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе препарата. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток по сравнению с р-ром составляет 95 и 99% соответственно. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет приблизительно 12%, а системная доступность ингибирующей активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы — приблизительно 30%. Низкая системная биодоступность обусловленная пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и биотрансформацией во время первичного прохождения через печень. Прием пищи не влияет на снижение уровня ЛПНП не зависит от времени применения. Концентрация аторвастатина в плазме крови после приема препарата вечером ниже, чем после приема утром (приблизительно на 30% для максимальной концентрации и уровеня AUC).

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет более 98%. Коофициент соотношения эритроциты/плазма крови составляет приблизительно 0,25, это указывает на низкий уровень пенетрации препарата в эритроциты.

Метаболизм. Аторвастатин в значительной мере метаболизируется, образовывая при этом орто- и парагидроксилированные производные и разные продукты β-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты проявляют ингибирующую активность относительно ГМГ-КоА-редуктазы, эквивалентно действию аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы приблизительно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Исследование in vitro подтверждают важность биотрансформации аторвастатина под влиянием цитохрома P450 3A4.

Выведение. Аторвастатин и его метаболиты главным образом выводятся с желчью после печеночной и/или внепеченочной биотрансформации. Но перпарат не подвергаются значительной желудочно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина составляет приблизительно 14 ч. Ингибирующая активность по отношению к ГМГ-КоА-редуктазе сохраняется на протяжении 20–30 ч вследствие присутствия активных метаболитов. Менее 2% аторвастатина выводится с мочой.Пациенты пожилого возраста Концентрация аторвастатина в плазме крови у здоровых лиц в возрасте старше 65 лет выше, чем у лиц более молодого возраста (приблизительно на 40% от максимальной концентрации и на 30% от уровня AUC).

Условия хранения: при температуре до 30° C.

Общая информация

  • Форма продажи: безрецептурный
  • Действующее в-о: Аторвастатин
  • Производитель:

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *