Аторвастатин инструкция по применению отзывы

Аторвастатин

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Аторвастатин показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Формы выпуска

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг — 30 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с пленочным покрытием.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь аторвастатин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови составляет 1-2 ч. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 12 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — около 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и эффектом «первичного прохождения» через печень. Одновременный прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (на 25 % и 9 % соответственно), о чем свидетельствуют результаты определения максимальной концентрации (Сmax) аторвастатина и площади под кривой «концентрация — время» (AUC), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина натощак. Распределение Средний объем распределения (Vd) составляет около 381 л, связывание с белками плазмы крови не менее 98 %. Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизм Метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов: орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. Метаболиты обусловливают примерно 70 % ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Ингибирующая активность сохраняется в течение 20-30 ч. Выведение Аторвастатин выводится в основном с желчью, не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения (T1/2) — около 14 ч. После приёма внутрь в моче обнаруживается менее 2 % дозы этого лекарственного препарата. Особые группы пациентов Пол Концентрация аторвастатина и его активных метаболитов у женщин отличается от таковой у мужчин. У женщин Сmax выше на 20 %, а AUC — ниже на 10 %, чем у мужчин. Эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты пожилого возраста Сmax и AUC препарата у пожилых пациентов (старше 65 лет) на 40 % и 30 % (соответственно) выше, чем у взрослых пациентов молодого возраста, что не требует коррекции дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»), так как результаты гиполипидемической терапии сравнимы с таковыми у взрослых пациентов молодого возраста. Дети Исследование фармакокинетики аторвастатина у детей не проводилось. Генетический полиморфизм Печеночный захват всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, включая аторвастатин, происходит с участием транспортера ОАТР1В1. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 имеется риск повышения экспозиции (AUC) аторвастатина, что может привести к повышению риска развития рабдомиолиза. Полиморфизм гена, кодирующего ОАТР1В1 (SLCO1B1 с.521СС) связан с повышением AUC аторвастатина в 2,4 раза по сравнению с пациентами без такого генотипического изменения (с.521ТТ). Нарушение захвата аторвастатина печенью, связанное с генетическими нарушениями, также может наблюдаться у таких пациентов. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны. Таблица 1. Влияние других препаратов на фармакокинетику аторвастатина Препарат, дозировка Аторвастатин Доза (мг) Изменение AUC1 Изменение Cmax1 Циклоспорин 5,2 мг/кг/сут, постоянная доза 10 мг один раз в сутки, в течение 28 дней ^ 8,7 ^ 10,7 Типранавир 500 мг 2 раза в сутки/ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, в течение 7 дней 10 мг, однократно ^ 9,4 ^ 8,6 Телапревир 750 мг каждые 8 ч, в течение 10 дней 20 мг, однократно ^ 7,88 ^ 10,6 Боцепревир 800 мг 3 раза в сутки, в течение 7 дней 40 мг, однократно ^ 2,30 ^ 2,66 Лопинавир 400 мг 2 раза в сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней 20 мг один раз в сутки, в течение 4 дней ^ 5,9 ^ 4,7 Саквинавир 400 мг 2 раза в сутки/ритонавир 400 мг 2 раза в сутки, в течение 15 дней 40 мг один раз в сутки, в течение 4 дней ^ 3,9 ^ 4,3 Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки, в течение 9 дней 80 мг один раз в сутки, в течение 8 дней ^ 4,4 ^ 5,4 Дарунавир 300 мг 2 раза в сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, в течение 9 дней 10 мг один раз в сутки, в течение 4 дней ^ 3,4 ^ 2,25 Итраконазол 200 мг один раз в сутки в течение 4 дней 40 мг, однократно ^ 3,3 ^ 20% Фосампренавир 700 мг 2 раза в сутки/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней 10 мг один раз в сутки, в течение 4 дней ^ 2,53 ^ 2,84 Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней 10 мг один раз в сутки, в течение 4 дней ^ 2,3 ^ 4,04 Нелфинавир 1250 мг 2 раза в сутки, в течение 14 дней 10 мг один раз в сутки, в течение 28 дней ^ 0,74 ^ 2,2 Грейпфрутовый сок, 240 мл один раз в сутки2 40 мг, однократно ^ 0,37 ^ 0,16 Дилтиазем 240 мг один раз в сутки, в течение 28 дней 40 мг, однократно ^ 0,51 0 Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, в течение 7 дней 10 мг, однократно ^ 0,33 ^ 0,38 Амлодипин 10 мг, однократно 80 мг, однократно ^ 0,15 v 0,12 Циметидин 300 мг 4 раза в сутки, в течение 2 недель 10 мг один раз в сутки, в течение 2 недель v 0,001 v 0,11 Колестипол 10 мг 2 раза в сутки, в течение 28 недель 40 мг один раз в сутки, в течение 28 недель Не установлено v 0,263 Маалокс ТС® 30 мл один раз в сутки, в течение 17 дней 10 мг один раз в сутки, в течение 15 дней v 0,33 v 0,34 Эфавиренз 600 мг один раз в сутки, в течение 14 дней 10 мг один раз в сутки, в течение 3 дней v 0,41 v 0,01 Рифампицин 600 мг один раз в сутки, в течение 7 дней (одновременное применение)4 40 мг однократно ^ 0,30 ^ 2,7 Рифампицин 600 мг один раз в сутки, в течение 5 дней (раздельное применение)4 40 мг однократно v 0,80 v 0,40 Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, в течение 7 дней 40 мг, однократно ^ 0,35 v менее 1% Фенофибрат 160 мг один раз в сутки, в течение 7 дней 40 мг, однократно ^ 0,03 ^ 0,02 1коэффициент изменения , где I = фармакокинетические значения во время взаимодействия и В = фармакокинетические значения в норме; 2при значительном потреблении грейпфрутового сока (? 750 мл — 1,2 л в сутки) отмечали большее увеличение AUC (до 1,5 раз) и/или Сmax (до 0,71 раз); 3образец был взят однократно через 8-16 часов после приема препарата; 4так как рифампицин обладает двойным механизмом взаимодействия, рекомендуется вводить аторвастатин и рифампицин одновременно. Более поздний прием аторвастатина после рифампицина связан со значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Недостаточность функции печени Концентрация аторвастатина значительно повышается (Сmax примерно в 16 раз, AUC в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью).

Особые условия

Перед началом терапии препаратом аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую необходимо соблюдать во время всего периода лечения. При применении аторвастатина может отмечаться повышение активности КФК и аминотрансфераз. Это повышение, как правило, небольшое и не имеет клинического значения. Однако рекомендуется контролировать уровень активности «печеночных» ферментов перед началом лечения, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата и после увеличения дозы, а также периодически во время всего периода применения. Если отмечается трехкратное повышение активности АСТ и/или АЛТ по сравнению с верхней границей нормы, лечение препаратом должно быть прекращено. Повышение сывороточной активности аминотрансфераз зависит от дозы препарата и является обратимым у всех пациентов. Возможно, превышение верхней границы нормы активности КФК примерно в 10 раз. На фоне приема препарата возможна миалгия. Диагноз миопатии (боль в мышцах или мышечная слабость в сочетании с повышением активности КФК) вероятен у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. При лечении препаратом аторвастатин, как и при применении других статинов, редко, но возможно развитие рабдомиолиза, приводящее к острой почечной недостаточности, обусловленной миоглобинурией. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с аторвастатином одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: фибратов, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки), циклоспорина (суточная доза аторвастатина не должна превышать 10 мг), нефазадона, некоторых антибиотиков (эритромицин, кларитромицин, квинупристин/далфопристин), противогрибковых средств из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), ингибиторов ВИЧ-протеаз (индинавир, ритонавир). Не рекомендуется одновременное применение аторвастатина и фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли. При появлении симптомов миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности рекомендуется определить сывороточную активность КФК. Если активность КФК превышает верхнюю границу нормы более чем в 10 раз, лечение следует прекратить. При дифференциальном диагнозе болей за грудиной, следует учитывать возможность увеличения сывороточной активности КФК при приеме препарата. Необходимо регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из вышеперечисленных средств. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганиями или лихорадкой. Препарат содержит лактозы моногидрат, в связи с чем, его применение пациентами с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано. Влияние на мозговое кровообращение (профилактика инсульта путем интенсивной липидснижающей терапии) При ретроспективном анализе различных подвидов инсульта у лиц, не страдающих ишемической болезнью сердца, которые недавно (в течение 6 месяцев) перенесли инсульт или транзиторную ишемическую атаку, был выявлен более высокий риск геморрагического инсульта у пациентов, принимающих аторвастатин в дозе 80 мг, по сравнению с плацебо. Особенно высокий риск отмечался у пациентов, перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт на момент начала исследования. Для пациентов, перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт и принимающих аторвастатин в дозе 80 мг, соотношение риск/польза является неоднозначным, и следует внимательно оценивать потенциальный риск развития геморрагического инсульта перед началом лечения. Сахарный диабет Некоторые данные подтверждают, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины), как класс, могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови, а у отдельных пациентов с высоким риском развития сахарного диабета может развиться состояние гипергликемии, требующее коррекции как при сахарном диабете. Тем не менее, этот риск не превышает пользу от терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) с точки зрения сосудистых рисков, поэтому это не может являться причиной для отмены терапии. Пациенты, относящиеся к группе риска (концентрация глюкозы в крови натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л, ИМТ > 30 мг/м2, повышенная концентрация триглицеридов в плазме крови, артериальная гипертензия), должны находиться под медицинским контролем, включая контроль биохимических параметров крови, в соответствии с местными рекомендациями. Интерстициальное заболевание легких На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае, если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином. Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций Данных о влиянии аторвастатина на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет. Однако учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аторвастатин показания к применению

  • Гиперхолестеринемия:
  • — в качестве дополнения к диете для снижения повышенной концентрации холестерина, Хс-ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготный вариант) или комбинированную (смешанную) гиперлипидемию (соответственно тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны;
  • — для снижения повышенного общего холестерина, Хс-ЛПНП у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например, ЛПНП-аферез) или если такие методы лечения недоступны;
  • — первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкая концентрация Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в том числе на фоне дислипидемии;
  • — вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в проведении процедур реваскуляризации.

Аторвастатин противопоказания

  • — повышенная чувствительность к аторвастатину или любому другому компоненту препарата;
  • — заболевание печени в активной фазе (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);
  • — повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы;
  • — одновременное применение с фузидовой кислотой;
  • — применение у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции;
  • — беременность;
  • — период грудного вскармливания;
  • — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);
  • — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • С осторожностью следует назначать при тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, сахарном диабете, злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях, неконтролируемых судорогах, нарушениях мозгового кровообращения, обширных хирургических вмешатель

Аторвастатин побочные действия

  • Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
  • Очень часто > 1/10
  • Часто от >1/100 до
  • Нечасто от >1/1000 до
  • Редко от >1/10000 до
  • Очень редко до
  • Частота неизвестна — не может быть подсчитана по имеющимся данным.
  • Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.
  • Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции; очень редко — ангионевротический отек; анафилактический шок.
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — периферическая нейропатия; частота неизвестна — депрессия.
  • Со стороны органа зрения: нечасто — снижение четкости зрения; редко — нарушение зрительного восприятия.
  • Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — «шум» в ушах; очень редко — потеря слуха.
  • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — назофарингит, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области; частота неизвестна — интерстициальное заболевание легких.
  • Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея; нечасто — отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — холестаз; очень редко — печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
  • Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, «припухлость» суставов; нечасто — боль в шее, мышечная слабость; редко — миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
  • Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия; частота неизвестна — импотенция.
  • Лабораторные показатели: часто — гипергликемия, повышение активности КФК в сыворотке крови; нечасто — лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
  • При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина.
  • Прочие: нечасто — астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, вторичная почечная недостаточность, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, анорексия; очень редко — сахарный диабет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/далфопристин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), или с нефазадоном, концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Все эти препараты ингибируют изофермент CYP3A4, который принимает участие в метаболизме аторвастатина в печени. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяется вариабельностью взаимодействия с изоферментом CYP3A4. Так, при одновременном приеме с эритромицином, Cmax аторвастатина увеличивается на 40 %. Сходное взаимодействие возможно при одновременном применении аторвастатина с фибратами и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки). Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение аторвастатина с фенитоином, рифампицином, которые являются индукторами изофермента CYP3A4, может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3А4 и ингибиторами транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1), не рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Ингибиторы транспортного белка ОАТЗ1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так, совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг/кг/сут приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7,7 раза (см. раздел «Способ применения и дозы»). При совместном применении с антацидами (суспензия магния гидроксида и алюминия гидроксида) снижается содержание аторвастатина в плазме крови примерно на 35 %, однако степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при этом не изменяется. При одновременном применении аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25 %, однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходит таковой у каждого препарата в отдельности. При одновременном применении аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидин, кетоконазол, спиронолактон), увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность). При повторном применении дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг в сутки равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки одновременно с дигоксином, концентрация дигоксина увеличивается на 20 % (пациенты, принимающие данную комбинацию препаратов, должны находиться под наблюдением). При одновременном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащими норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30 % и 20 %, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина с варфарином может в первые дни усиливать действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного применения указанных препаратов. При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома Р450, не ожидается. Ингибиторы протеаз Значение AUC для аторвастатина значительно увеличивается при одновременном применении аторвастатина и некоторых комбинаций ингибиторов ВИЧ-протеазы, а также аторвастатина и ингибитора протеазы вирусного гепатита С телапревира. Поэтому следует избегать одновременного применения препарата аторвастатин у пациентов, принимающих комбинацию ингибиторов ВИЧ-протеазы типранавир и ритонавир или ингибитор протеазы вирусного гепатита С телапревир. Следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата аторвастатин и комбинации ингибиторов ВИЧ-протеазы лопинавир и ритонавир, также необходимо назначать пониженную дозу аторвастатина. Следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата аторвастатин и комбинации ингибиторов ВИЧ-протеазы саквинавир и ритонавир, дарунавир и ритонавир, фосампренавир и ритонавир или фосампренавир, при этом доза препарата аторвастатин не должна превышать 20 мг. У пациентов, принимающих ингибитор ВИЧ-протеазы нелфинавир или ингибитор протеазы вирусного гепатита С боцепревир, доза препарата аторвастатин не должна превышать 40 мг, пациентам рекомендуется медицинское наблюдение. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Если применение фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли. Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. При совместном применении аторвастатина в дозе 10 мг в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Сопутствующая терапия Клинически значимого нежелательного взаимодействия при применении аторвастатина с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной терапии не отмечено. Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ (комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фозампренавира, фозампренавира с ритонавиром и нелфинавиром), ингибиторами протеазы гепатита С (боцепренавир), кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Риск таких реакций повышается при одновременном применении аторвастатина и эзетимиба. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Колхицин Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, в связи с увеличением риска развития миопатии. Грейпфрутовый сок Употребление сока грейпфрута в период применения препарата может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови, поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4. В связи с этим пациенты, принимающие аторвастатин, должны избегать употребления грейпфрутового сока более 1,2 л в день.Случаи передозировки не описаны. Лечение: Специфического антидота для лечения передозировки препаратом аторвастатин — нет. В случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций организма, а также предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных препаратов). При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) препарат следует немедленно отменить. Показано введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение раствора кальция хлорида или раствора кальция глюконата, инфузия 5 % раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином, использование калийобменных смол. Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками крови, гемодиализ является малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Состав

Одна таблетка содержит 21,70 или 10,85 миллиграмм аторвастатина кальция тригидрата, что соответствует 20 или 10 миллиграммам аторвастатина.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют опадрай II, магния стеарат, аэросил, крахмал 1500, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция карбонат.

Форма выпуска

Выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых белой оболочкой из пленки.

Фармакологическое действие

Данный препарат является гипохолестеринемическим – конкурентно и селективно ингибирует энзим, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, в дальнейшем переходящий в стеролы, в том числе и холестерин.

Уменьшение количества липопротеинов и холестерина в плазме после приема лекарства осуществляется за счет снижения синтеза холестерина в печени и активности ГМГ-КоА-редуктазы, а также повышения уровня рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, благодаря чему повышается захват и катаболизм ЛПНП.

У людей с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией и ненаследственной гиперхолестеринемией при приеме данного лекарства наблюдается уменьшение аполипопротеина Б, общего холестерина и холестерин-липопротеинов с низкой плотностью.

Данный препарат уменьшает возможность развития ишемии и смертности у людей всех возрастов, имеющих инфаркт миокарда без нестабильной стенокардии и зубца Q. Также снижает частоту нефатального и фатального инсульта, общую частоту кардиоваскулярных болезней и риск развития фатальных заболеваний сердца и сосудов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет высокую абсорбцию, наибольшая концентрация в крови наблюдается по прошествии от одного до двух часов после приема. Биодоступность невысокая в связи с пресистемным клиренсом активного вещества в слизистой оболочке желудка и эффектом «первого прохождения через печень» — составляет 12 процентов. Примерно 98 процентов принятой дозы связывается с белками плазмы. Метаболизация происходит в печени с образованием активных метаболитов и неактивных веществ. Период полувыведения составляет 14 часов. В ходе гемодиализа не выводится.

Показания к применению Аторвастатина

От чего таблетки Аторвастатин? Показания к применению Аторвастатина следующие:

  • для уменьшения количества холестерина и холестерина/ЛПНП у людей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда нефармакологические методы и диетотерапия не дают должного эффекта;
  • для лечения в сочетании с диетой людей с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке и людей с дисбеталипопротеинемией, когда не помогает диетотерапия;
  • совместно с диетой для уменьшения повышенных уровней общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина В и увеличения количества холестерина ЛПВП у людей с комбинированной гиперлипидемией, гетерзиготной несемейной и семейной гиперхолетеринемией, первичной гиперхолестеринемией.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать при:

  • возрасте до 18 лет;
  • беременности и периоде кормления грудью;
  • печеночной недостаточности;
  • активных болезнях печени или повышении активности «печеночных» ферментов по неясным причинам;
  • повышенной чувствительности к содержимому препарата.

Следует осторожно принимать при болезнях скелетных мышц, травмах, обширных хирургических вмешательствам, неконтролируемой эпилепсии, сепсисе, артериальной гипотензии, нарушениях метаболического и эндокринного характера, нарушениях электролитного баланса высокой тяжести, печеночных болезнях в анамнезе и злоупотреблении алкоголем.

Побочные действия

При приеме данных таблеток могут наблюдаться:

  • обострение подагры, мастодиния, увеличения массы тела (очень редко);
  • альбуминурия, гипогликемия, гипергликемия (очень редко);
  • петехии, экхимозы, себорея, экзема, повышенное потоотделение, ксеродермия, алопеция;
  • синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация, отек лица, ангионевротический отек, крапивница, контактный дерматит, кожная сыпь и зуд (редко);
  • нарушение эякуляции, импотенция, снижение либидо, эпидидимит, метроррагия, нефроуролитиаз, вагинальное кровотечение, гематурия, нефрит, дизурия;
  • контрактуры суставов, мышечный гипертонус, кривошея, рабдомиолиз, миалгия, артралгии, миопатия, мозит, тендосиновит, бурсит, судороги ножных мышц, артрит;
  • тенезмы, кровоточивость десен, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функций печени, холестатическая желтуха, панкреатит, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, желчная колика, гепатит, гастроэнтерит, язвы слизистой оболочки рта, глоссит, эзофагит, стоматит, рвота, дисфагия, отрыжка, ощущение сухости в ротовой полости, повышение или снижение аппетита, боли в животе, гастралгия, метеоризм, диарея или запор, изжога, тошнота;
  • носовое кровотечение, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, пневмония, ринит, бронхит;
  • тромбоцитопения, лимфоаденопатия, анемия;
  • стенокардия, аритмия, флебит, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, болевые ощущения в груди;
  • потеря вкусовых ощущений, паросмия, глаукома, глухота, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, звон в ушах, амблиопия;
  • потеря сознания, гипестезия, депрессия, мигрень, гиперкинезы, паралич лицевого нерва, атаксия, эмоциональная лабильность, амнезия, периферическая невропатия, парестезии, кошмары, сонливость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница.

Лекарство Аторвастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня. Доза подбирается в зависимости от исходного уровня холестерина/ЛПНП, индивидуального эффекта и цели лечения. Перед началом применения лекарства рекомендуется стандартная гиполипидемическая диета, которой необходимо следовать на протяжении всего лечебного периода.

Начальная доза составляет 10 миллиграмм один раз в сутки, далее может повышаться максимум до 80 миллиграмм один раз в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается 80 миллиграмм один раз в сутки. При почечной недостаточности и других болезнях почек доза в корректировке не нуждается. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Передозировка

При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами протеаз увеличивает концентрацию активного вещества в плазме крови. Одновременный прием с лекарствами, которые снижают концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе с Спиронолактоном, Кетоконазолом и Циметидином) увеличивает возможность снижения эндогенных стероидных гормонов.

При одновременном приеме с никотиновой кислотой, эритромицином, фибратами и циклоспоринами увеличивает возможность развития миопатии при лечении другими лекарствами этого класса.

Симвастатин и Аторвастатин — что лучше?

Симвастатин – это естественный статин, а Аторвастатин – более современный статин синтетического происхождения. Хотя они имеют разные пути метаболизма и химическое строение, они оказывают похожий фармакологический эффект. Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором.

Условия продажи

Приобрести можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок годности

Хранить препарат можно в течении трех лет.

Аналоги Аторвастатина

Аналогами Аторвастатина являются:

  • Торвакард;
  • Аторис;
  • Аторвокс.

Цена аналогов немного ниже самого Аторвастатина.

Отзывы об Аторвастатине

Отзывы об Аторвастатине на форумах свидетельствуют о высокой эффективности препарата, но стоит учитывать, что препарат нельзя сочетать с многими другими веществами.

Цена Аторвастатина, где купить

Цена Аторвастатина 10 мг на территории России составляет в среднем от 150 рублей. Цена Аторвастатина Тева на территории Украины составляет в среднем 330 гривен, цена Аторвастатина 20 мг – в среднем 200 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Аптека Диалог

  • Аторвастатин таблетки 10мг №30Алси фарм 121 руб.заказать
  • Аторвастатин таблетки п/о 20мг №30Алси фарм 201 руб.заказать
  • Аторвастатин-Тева (таб.п.пл/об.20мг №30)Teva 258 руб.заказать
  • Аторвастатин таблетки 20мг №30Канонфарма Продакшн 236 руб.заказать
  • Аторвастатин таблетки 10мг №30Канонфарма Продакшн 167 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Аторвастатин-биоком 10 мг 30 таблЗАО Биоком 187 руб.заказать
  • Аторвастатин-вертекс 20 мг 30 таблВертекс Акционерное Общество 440 руб.заказать
  • Аторвастатин 80 мг 30 таблОзон ООО 461 руб.заказать
  • Аторвастатин 40 мг 30 таблПранафарм, ООО 294 руб.заказать
  • Аторвастатин 20 мг 30 таблПранафарм, ООО 257 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Аторвастатин 10 Ананта 10 мг №30 таблетки Фламінго Фармасьютикалс Лтд, Індія 62 грн.заказать
  • Аторвастатин 20 Ананта 20 мг №30 таблетки Фламінго Фармасьютикалс Лтд, Індія 75 грн.заказать
  • Аторвастатин-Тева 20 мг N90 таблетки Тева Фарма С.Л.У., Іспанія 405 грн.заказать
  • Аторвастатин-Тева 10 мг N30 таблетки Тева Фарма С.Л.У., Іспанія 112 грн.заказать
  • Аторвастатин-Тева 20 мг N30 таблетки Тева Фарма С.Л.У., Іспанія 149 грн.заказать

ПаниАптека

  • АТОРВАСТАТИН таблетки Аторвастатин табл. 10мг №30 Ирландия , Pfizer Irland Pharmaceuticals 274 грн.заказать
  • АТОРВАСТАТИН таблетки Аторвастатин табл. 20мг №30 Ирландия , Pfizer Irland Pharmaceuticals 290 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Для чего назначают Аторвастатин

Если в крови повышен холестерин, это грозит высоким риском развития атеросклероза сосудов. Далеко не всем пациентам помогает справиться с проблемой диета, чаще всего приходится подключать к терапии специальные лекарства.

Аторвастатин — описание и действие

Аторвастатин — препарат из группы статинов (гиполипидемических средств), таблетки для приема внутрь. Активное вещество — аторвастатина кальция, ингибитор специфического фермента ГМГ КоА-редуктазы. Таблетки 0,01-0,08 г выпускаются различными фармацевтическими компаниями — «Тева», «КанонФарма», «Северная Звезда» и многими другими. Они отличаются не только производителем, но и ценой. Например, купить препарат Аторвастатин-МС («Медисорб») можно за 80 рублей (30 таблеток). Для сравнения Аторвастатин-Вертекс стоит 180 рублей за ту же упаковку 30 таблеток.

В качестве дополнительных компонентов служат:

  • лактоза моногидрат;
  • кальция карбонат;
  • примеллоза;
  • повидон К30;
  • краситель;
  • диоксид кремния и т.д.

Лекарство несет выраженное гиполипидемическое действие. Оно ингибирует фермент, который способствует превращению предшественников холестерина в это вещество. У больных с различными формами гиперлипидемии аторвастатин уменьшает количество холестерина в крови, нормализует уровень липопротеидов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП). Также лекарство угнетает выработку триглицеридов и положительно влияет на показатель «хорошего» холестерина (им считаются липопротеиды высокой плотности, ЛПВП).

Препарат способен делать кровь менее вязкой, так как уменьшает процессы склеивания тромбоцитов.

Таблетки Аторвастатин назначают для снижения холестерина, а также для оптимизации гемодинамики и приведения в норму системы свертывания крови.

Его длительный прием является мощным фактором профилактики появления атеросклеротических бляшек.

Показания к применению

Лекарственное средство можно принимать только с назначения врача, показания к применению строго ограничены. Чаще всего его рекомендуют пациентам старших возрастных групп для предупреждения осложнений, связанных с наличием заболеваний сердца, сосудов. Препарат показан при атеросклерозе коронарных, церебральных сосудов, при наличии ИБС, а также при воздействии на организм факторов риска по развитию этих патологий:

  • пожилой возраст;
  • сахарный диабет;
  • генетическая расположенность;
  • курение с длительным стажем;
  • гипертония.

Также лекарство назначают для вторичной профилактики патологий сердца, сосудов, когда заболевания уже привели к негативным последствиям (например, после инфаркта миокарда). Прочие показания к применению Аторвастатина таковы:

  • семейная или другие формы первичной гипелипидемии в любом возрасте;
  • смешанная гиперлипидемия;
  • нарушение белкового и жирового обмена;
  • семейная гипертриглицеридемия.

Повышение холестерина в крови любой этиологии, не поддающееся диетической коррекции, также служит поводом для назначения данных таблеток.

Инструкция по использованию

Как долго по времени, сколько и в какой дозировке пить препарат, лучше уточнить у врача — несмотря на четкие указания инструкции важен индивидуальный подход. Препарат можно принимать без зависимости от еды — разницы в эффективности не будет. Желательно сочетать лечение с диетой, выполнением упражнений, в противном случае эффект от приема препарата будет временным — до момента окончания его действия.

Также важно корректировать массу тела и лечить основное заболевание (ИБС, диабет и т.д.).

Препарат принимают по 10-80 мг раз/сутки в зависимости от уровня холестерина в крови.

Обычно начинают терапию с минимальной дозировки в 10 мг, затем проводят контрольное исследование липидограммы через 14-28 суток, после чего оставляют препарат в прежней дозировке или увеличивают ее. Эффективность достигает максимума через 3-4 недели, обычно холестерин снижается на 10-50%. Особые указания в терапии:

  • с осторожностью и в небольших дозах назначать лекарство при нарушениях функции печени;
  • изменения дозы при почечной недостаточности не требуется.

Для людей пожилого возраста различий в дозах с основной популяцией больных нет. Самую низкую дозировку назначают при приеме препаратов против ВИЧ, гепатита С, ряда антимикотиков и антибиотиков.

Побочные действия, противопоказания

Среди списка противопоказаний значатся возраст до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к компонентам, к сое и арахису, а также следующие состояния:

  • острые заболевания печени;
  • лактазная недостаточность;
  • патологии мышц;
  • обезвоживание, нарушения электролитного равновесия;
  • тиреотоксикоз;
  • сепсис;
  • гипотония;
  • бесконтрольная эпилепсия;
  • тяжелые травмы, период после операций.

Несмотря на пользу, вред препарата тоже проявляется в его побочных действиях, которые встречаются довольно часто. У многих больных появляется головная боль, кружится голова, развивается бессонница. Есть сведения о возникающих носовых кровотечениях, шуме в ушах, фарингите, рините.

При склонности к аритмиям высок риск усиления неприятных проявлений. В крови может снизиться количество тромбоцитов. Часто возникают боли в груди, судороги, диспепсия, желтуха, боли в суставах, миозит, нарушения потенции. Порой регистрируются выпадение волос, сыпь на теле, очень редко — анафилаксия. При развитии тяжелых «побочек» лечение нужно срочно прекратить.

Аналоги и прочие данные

Среди аналогов и заменителей препарата существует множество лекарств из той же группы.

Некоторые заменители имеют то же действующее вещество в составе. Другие аналоги включают прочие активные ингредиенты, относящиеся к гиполипидемическим средствам.

Препарат Состав Цена, рубли
Аторис Аторвастатин 390
Липримар Аторвастатин 780
Розувастатин Розувастатин 330
Симвастатин Симвастатин 50
Торвакард Аторвастатин 300
Розукард Розувастатин 670
Тулип Аторвастатин 270

Как видно из таблицы, заменить препарат на более дешевый сложно — большинство аналогов имеет высокую цену. Что лучше, Розувастатин или Аторвастатин? Оба препарата относятся к статинам последнего поколения, но Розувастатин хуже переносится в высоких дозировках. Все Статины имеют плохую совместимость с алкоголем — принимать очередную таблетку можно лишь спустя 8-14 часов после потребления спиртного.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Аторвастатин – лекарственное средство с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Аторвастатин выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток с основным действующим веществом тригидратом аторвастатина кальция.

В качестве вспомогательных веществ в препарате использованы: микрокристаллическая целлюлоза, карбонат кальция, лактоза, коллоидный диоксид кремния, крахмал 1500, опадрай II, стеарат магния, диоксид титана, тальк.

Фармакологическое действие Аторвастатина

Препарат группы статинов. Молекула статина посредством конкурентного антагонизма связывается с частью рецептора коэнзима А. Часть молекулы статина угнетает превращение в мевалонат гидроксиметилглутарата. Это вызывает серию последовательных реакций, результатом которых является снижение внутриклеточного содержания холестерина и компенсаторное увеличение активности ЛПНП-рецепторов, а, следовательно, и активизация катаболизма холестерина ЛПНП.

Препарат оказывает положительное действие на состояние атеромы, сосудистую стенку при дисфункции эндотелия, улучшает реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное, антиоксидантное действия.

Аторвастатин уменьшает уровень холестерина у пациентов с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими средствами.

По инструкции Аторвастатин назначают:

  • одновременно с диетой у пациентов с повышенными уровнями триглицеридов и пациентов с дисбеталипопротеинемией, диетотерапия у которых не дает нужного эффекта;
  • одновременно с диетой для уменьшения повышенного уровня общего холестерина, аполипопротеина В, ЛПНП, триглицеридов; у пациентов с гетерозиготной гиперхолестеринемией (семейной и несемейной), первичной гиперхолестеринемией, комбинированной гиперлипидемией для повышения уровня холестерина ЛПВП;
  • для уменьшения ЛПНП холестерина и общего холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в случае, если диетотерапия и прочие нефармакологические методы не дают нужного эффекта.

По инструкции Аторвастатин не применяется при:

  • наличии повышенного уровня чувствительности к составляющим компонентам препарата;
  • печеночной недостаточности;
  • активных заболеваниях печени, повышенной активности ферментов печени неустановленного происхождения;
  • беременности и лактации;
  • до 18-летнего возраста.

Препарат осторожно назначают при:

  • наличии в анамнезе заболеваний печени;
  • эндокринных и метаболических нарушениях;
  • злоупотреблении алкогольными напитками;
  • заболеваниях скелетных мышц;
  • нарушениях электролитного баланса;
  • артериальной гипотензии;
  • неконтролируемой эпилепсии;
  • тяжелых острых инфекциях;
  • обширных хирургических вмешательствах;
  • травмах.

Способ применения и дозировка Аторвастатина

Терапия данным препаратом проводится на фоне диеты для больных с гиперхолестеринемией.

Дозировка препарата подбирается в индивидуальном порядке.

Таблетки Аторвастатина предназначены для приема внутрь.

Начальная дозировка – один раз в день по 10 мг.

В случае необходимости дозировка увеличивается с 4-недельным интервалом. При этом суточная доза не должна составлять более 80 мг.

Дозировка препарата:

  • при смешанной гиперлипидемии и первичной гиперхолестеринемии – 10 мг один раз в сутки;
  • при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии – 80 мг раз в день.

Побочные эффекты Аторвастатина

По отзывам Аторвастатин может вызывать побочные реакции.

Органы чувств: амблиопия, сухость конъюнктивы, звон в ушах, глухота, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, потеря вкусовых ощущений, паросмия, изменение вкуса.

Нервная система: головокружение, бессонница, головная боль, недомогание, астения, кошмарные сновидения, сонливость, периферическая невропатия, парестезии, амнезия, атаксия, эмоциональная лабильность, мигрень, депрессия, гиперкинезы, потеря сознания, гипестезия, паралич лицевого нерва.

Сердечно-сосудистая система: боли в груди, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, симптомы вазодилатации, флебит, повышение артериального давления, аритмия, стенокардия.

Пищеварительный тракт: метеоризм, изжога, диарея или запор, гастралгия, рвота, изменение аппетита, боль в животе, тошнота, отрыжка, сухость во рту, дисфагия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения слизистой ротовой полости, глоссит, гастроэнтерит, эзофагит, желчная колика, гепатит, панкреатит, нарушения в работе печени, холестатическая желтуха, мелена, хейлит, ректальное кровотечение, тенезмы, кровоточивость десен.

Дыхательная система: ринит, бронхит, пневмония, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, носовое кровотечение.

Опорно-двигательный аппарат: артрит, судороги мышц ног, тендосиновит, бурсит, миозит, артралгии, миопатия, миалгия, кривошея, рабдомиолиз, мышечный гипертонус.

Мочеполовая система: дизурия, периферические отеки, нефрит, урогенитальные инфекции, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, гематурия, эпидидимит, метроррагия, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция.

Кожные покровы: алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, экзема, экхимозы, себорея, петехии.

Аллергические реакции: кожные зуд и сыпь, крапивница, отек лица, ангионевротический отек, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилаксия, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: увеличение веса, мастодиния, гинекомастия, обострение подагры.

По отзывам к Аторвастатину для лечения передозировки препаратом используется симптоматическая терапия.

Применение при беременности и лактации

Аторвастатин не назначается в периоды беременности грудного вскармливания.

В период лечения Аторвастатином женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные способы контрацепции.

Взаимодействие с другими препаратами

При приеме Аторвастатина одновременно с:

  • содержащими магний и алюминий суспензиями – снижается концентрация Аторвастатина в плазме;
  • эритромицином или кларитромицином – повышается концентрация Аторвастатина в плазме;
  • контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон – значительно повышается AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона;
  • лекарственными препаратами, снижающими уровень эндогенных стероидных гормонов – повышается риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов;
  • ингибиторами протеаз – повышается концентрация Аторвастатина в плазме.

Аналоги

Аналогами Аторвастатина являются такие препараты, как Атокорд, Анвистат, Атомакс, Аторис, Аторвокс, Липона, Липримар, Липофорд, Торвакард, Торвазин, Липтонорм, Тулип.

Условия хранения Аторвастатина

Лекарственный препарат хранят при температуре не более 25º в местах, к которым ограничен доступ детей.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Аторвастатин

Международное непатентованное название

Аторвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг

Одна таблетка содержит:

активное вещество — аторвастатин (в виде кальциевой соли тригидрата) 10 мг, 20 мг и 40 мг (10.85 мг, 21.70 мг и 43.40 мг),

вспомогательные вещества: кальция карбонат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA-редуктазы ингибиторы. Аторвастатин.

Код АТХ C10AA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро всасывается после перорального приема, его концентрация в плазме крови достигает максимального уровня на протяжении 1 — 2 ч. Относительная биодоступность аторвастатина составляет 95-99%, абсолютная – 12-14%, системная (обеспечивающая ингибирование ГМГ-КоА редуктазы) — около 30%. Низкую системную биодоступность объясняют пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или метаболизмом при первом прохождении через печень. Всасывание и концентрация в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе препарата. Несмотря на то, что при приеме с пищей всасывание препарата уменьшается (максимальная концентрация и AUC — приблизительно на 25 и 9% соответственно), снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от того, принимался аторвастатин вместе с пищей или нет. При приеме аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови была ниже (приблизительно 30% для максимальной концентрации и AUC), чем при утреннем приеме. Однако снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от времени приема препарата.

Более 98% препарата связывается с белками плазмы крови. Коэффициент соотношения эритроцит/плазма составляет приблизительно 0,25, что свидетельст-вует о слабом проникновении препарата в эритроциты.

Аторвастатин метаболизируется до орто- и парагидроксилированных производных и различных бета-окисленных продуктов. Ингибирующий эффект препарата относительно ГМГ-КоА-редуктазы приблизительно на 70% реализуется за счет активности циркулирующих метаболитов. Установлено, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 ЗА4.

Аторвастатин и его метаболиты выделяются главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Однако препарат не подвержен существенной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина составляет почти 14 ч, но период ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы благодаря циркулирующим активным метаболитам составляет 20-30 ч. Менее 2% принятой перорально дозы аторвастатина выделяется с мочой.

Концентрация аторвастатина в плазме крови здоровых лиц пожилого возраста (старше 65 лет) выше (приблизительно 40% для максимальной концентрации и 30% — для AUC), чем у молодых людей. Не выявлено различий в эффективности лечения аторвастатином у пациентов пожилого возраста и пациентов других возрастных групп.

Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается от концентрации в плазме крови у мужчин (у женщин максимальная концентрация приблизительно на 20% выше, а AUC – на 10% меньше). Однако не выявлено клинически достоверного отличия во влиянии на уровень липидов у мужчин и женщин.

Заболевания почек не влияют на концентрацию препарата в плазме крови или на влияние аторвастатина на уровень липидов, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата у больных с почечной недостаточностью. Проводившиеся исследования не охватывали пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, вероятно, гемодиализ существенно не изменяет клиренс аторвастатина, поскольку препарат почти полностью связывается с белками плазмы крови.

Концентрация аторвастатина в плазме крови существенно повышается (максимальная концентрация – приблизительно в 16 раз, AUC — в 11 раз) у больных с циррозом печени алкогольной этиологии.

Фармакодинамика

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы-энзима, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеролов (в том числе холестерина (ХС)). У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями аторвастатин снижает концентрацию общего ХС, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и аполипопротеина В (Апо В). Аторвастатин также снижает концентрацию липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), а также несколько увеличивает содержание ХС липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Аторвастатин снижает уровень ХС и липопротеидов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что сопровождается усилением захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин уменьшает продукцию ЛПНП, вызывает выраженное и продолжительное увеличение активности рецепторов ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая не поддается стандартной терапии гиполипидемическими средствами.

Первичным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе ХС и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня ХС ЛПНП коррелирует с дозой препарата и концентрацией его в организме.

Аторвастатин в дозе 10–80 мг снижал уровень общего ХС (на 30-46%), ХС ЛПНП (на 41-61%), Апо В (на 34-50%) и ТГ (на 14-33%). Этот результат устойчив у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, приобретенной формой гиперхолестеринемии и смешанной формой гиперлипидемии, в том числе и у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПОНП, Апо В, ТГ и несколько повышает уровень ХС ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает уровень ХС ЛПСП.

У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb (по классификации Фредриксона) средний уровень повышения ХC ЛПВП при применении аторвастатина в дозе 10-80 мг составлял 5,1–8,7% независимо от дозы. Кроме того, отмечалось значимое дозозависимое уменьшение соотношений общий ХС/ХС ЛПВП и ХС ЛПНП/ХС ЛПВП. Применение аторвастатина снижает риск развития ишемии и смерти у больных с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией (независимо от пола и возраста) прямо пропорционально уровню ХС ЛПНП.

Гетерозиготная родственная гиперхолестеринемия в педиатрии. У мальчиков и девочек в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или тяжелой гиперхолестеринемией аторвастатин в дозе 10-20 мг 1 раз в сутки существенно снижал уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ТГ и Апо В в плазме крови. При этом не было выявлено существенного влияния на рост и половое созревание у мальчиков или на продолжительность менструального цикла у девочек. Безопасность и эффективность применения в дозах выше 20 мг для лечения детей не изучалась. Влияния продолжительности терапии аторвастатином в детстве на уменьшение заболеваемости и смертности во взрослом возрасте не установлено.

— в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенным содержанием в плазме крови общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглице-ридов и повышения содержания Хс-ЛПВП у больных первичной гиперхолесте-ринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредерик-сону), с повышенным содержанием триглицеридов в плазме крови (тип IV по Фредериксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксо-ну), в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии

— для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и Хс-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения

— для снижения риска летальных исходов ИБС и рисков развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта и для уменьшения необходимости проведения процедур реваскуляризации у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или дислипидемией, а также в случае, если эти заболевания не выявлены, но имеется не менее трех факторов риска развития ИБС, таких как возраст более 55 лет, курение, артериальная гипертензия, низкие концентрации в плазме кро-ви Хс-ЛПВП, случаи раннего развития ИБС у родственников

— в сочетании с диетой для лечения детей в возрасте 10-17 лет с повышенным содержанием в плазме крови общего холестерина, Хс-ЛПНП и аполипопротеи-на В с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после адекватной диетотерапии уровень Хс-ЛПНП остается >190 мг/дл или уровень Хс-ЛПНП остается >160 мг/дл, но при этом существуют случаи раннего развития сердеч-но-сосудистых заболеваний у родственников или два и более факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний у ребенка

Способ применения и дозы

Перед началом терапии Аторвастатином следует определить уровень ХС в крови на фоне соответствующей диеты, назначить физические упражнения и провести мероприятия, направленные на снижение массы тела у пациентов с ожирением, а также провести лечение основных заболеваний. Во время лечения Аторвастатином пациентам следует придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое, но в одно и то же время дня, независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая дозы могут быть индивидуализированы соответственно исходному уровню ХС ЛПНП, задач и эффективности терапии. Через 2-4 недели от начала лечения и/или коррекции дозы Аторвастатином следует провести липидограмму и соответствующим образом скорректировать дозу.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. В большинстве случаев достаточно назначить препарат в дозе 10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Эффект лечения развивается через 2 недели, максимальный эффект — через 4 недели. Положительные изменения поддерживаются путем продолжительного применения препарата.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Препарат назначают в дозе от 10 до 80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое время, независимо от приема пищи. Начальную и поддерживающую дозы устанавливают индивидуально. В большинстве случаев у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается применением Аторвастатина в дозе 80 мг 1 раз в сутки.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрии (пациенты в возрасте 10–17 лет). Рекомендуется назначать Аторвастатин в начальной дозе

10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки ежедневно (дозы, превышающие 20 мг, у пациентов данной возрастной группы не изучали). Дозу устанавливают индивидуально с учетом цели терапии, корригировать дозу можно с интервалом 4 недели и более.

Применение у пациентов с заболеваниями почек и почечной недостаточностью. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или на снижение уровня ХС ЛПНП в плазме крови, поэтому необходимости в коррекции дозы нет.

Применение у пациентов пожилого возраста. Различий в безопасности и эффективности препарата в лечении гиперхолестеринемии у пациентов пожилого возраста и взрослых пациентов в возрасте после 60 лет нет.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. Показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение прекращено.

Если принимается решение о совместном приёме Аторвастатина и ингибиторов CYP3А4, то следует:

Всегда начинать лечение с минимальной дозы (10 мг), обязательно контролировать липиды сыворотки крови до титрования дозы.

Можно временно отменить приём Аторвастатина, если ингибиторы CYP3А4 назначены коротким курсом (например, короткий курс антибиотика, такого как кларитромицин).

Рекомендации о максимальных дозах Аторвастатина при использовании:

с циклоспорином — доза не должна превышать 10 мг;

с кларитромицином — доза не должна превышать 20 мг;

с итраконазолом — доза не должна превышать 40 мг.

Часто (от >1/100 до <1/10)

  • головная боль

  • назофарингит

  • гипергликемия

  • боль в глотке и гортани, носовое кровотечение

  • диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, диарея

  • артралгия, боль в конечностях, судороги мышц, миалгия, опухание суставов, боль в спине

  • анормальные показатели функции печени, повышение сывороточной креатинфосфокиназы (КФК)

  • аллергические реакции

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)

  • гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия

  • кошмарные сны, бессонница

  • головокружение, парестезия, гипестезия, дисгевзия, амнезия

  • расплывчатое зрение

  • шум в ушах

  • рвота, боль в верхней и нижней части живота, отрыжка

  • панкреатит, гепатит

  • крапивница, кожная сыпь, зуд, алопеция

  • боль в шее, мышечная утомляемость

  • недомогание, астения, боль в грудной клетке, периферический отек, повышенная утомляемость, лихорадка

  • появление лейкоцитов в моче

Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)

  • тромбоцитопения

  • периферическая нейропатия

  • нарушение зрения

  • холестаз

  • ангионевротический отек, буллезный дерматит, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

  • миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, иногда осложненная с разрывом

Очень редко (от ≤1/10000)

  • анафилаксия

  • потеря слуха

  • печеночная недостаточность

  • гинекомастия

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)

  • иммуноопосредованная некротизирующая миопатия

Следующие побочные эффекты были выявлены в пациентов детского возраста:

Часто (от >1/100 до <1/10)

  • головная боль

  • боль в животе

  • повышение уровней аланинаминотрансферазы (АЛТ) и сывороточной креатинфосфокиназы (КФК)

При приеме некоторых статинов:

  • половая дисфункция

  • депрессия

  • исключительно редкие случаи интерстициальной болезни легких, особенно при долгосрочной терапии

  • сахарный диабет: частота будет зависеть от наличия или отсутствия факторов риска (глюкоза в крови натощак ≥5.6 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, повышенные уровни триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе)

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

  • активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза

  • беременность и период лактации, а также применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции

С осторожностью применять у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или страдающих заболеванием печени (в анамнезе)

Лекарственные взаимодействия

Риск миопатии повышается во время лечения другими препаратами этого класса при одновременном применении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.

Антациды: одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня ХС ЛПНП при этом не менялась.

Антипирин: Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.

Амлодипин: в исследовании лекарственного взаимодействия у здоровых лиц одновременный прием аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг приводил к увеличению воздействия аторвастатина на 18%, которое не имело клинической значимости.

Гемфиброзил: в связи с повышенным риском развития миопатии/рабдомиолиза при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с гемфиброзилом, одновременного назначения указанных лекарственных средств следует избегать.

Другие фибраты: в связи с повышенным риском развития миопатии/рабдомиолиза при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с фибратами, при приеме фибратов аторвастатин следует назначать с осторожностью.

Никотиновая кислота (ниацин): риск развития миопатии/рабдомиолиза может быть увеличен при использовании аторвастатина в комбинации с никотиновой кислотой, поэтому в данной ситуации следует рассмотреть вопрос о снижении дозировки аторвастатина.

Колестипол: при одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

Колхицин: при одновременном применении аторвастатина с колхицином были зарегистрированы случаи миопатии, включая рабдомиолиз, поэтому при назначении аторвастатина с колхицином следует проявлять осторожность.

Дигоксин: при повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больные, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения.

Эритромицин/кларитромицин: при одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг четыре раза в сутки) или кларитромицина (500 мг два раза в сутки), которые ингибируют цитохром Р450 ЗА4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Азитромицин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг один раз в сутки) и азитромицина (500 мг/один раз в сутки) концентрация аторвастатина в плазме не менялась.

Терфенадин: при одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстра-диол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.

Варфарин: при изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Циметидин: при изучении взаимодействия аторвастатина с циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Ингибиторы протеаз: одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Рекомендации совместного применения аторвастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ:

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Рекомендации по совместному применению

Типранавир+ритонавир

Телапревир

Не рекомендуется совместный прием

Лопенавир+ритонавир

Применять аторвастатин с осторожностью и в минимальной эффективной дозе

Дарунавир+ритонавир

Фосампренавир

Фосампренавир+ритонавир

Саквинавир+ритонавир

Доза аторвастатина не должна превышать 20 мг в сутки

Нелфинавир

Доза аторвастатина не должна превышать 40 мг в сутки

Ингибиторы переносчика: аторвастатин и метаболиты аторвастатина являются субстратами переносчика ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина. Одновременный прием аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг/кг/сутки приводил к 7,7 кратному повышению воздействия аторвастатина.

Дилтиазема гидрохлорид: одновременное применение аторвастатина (40 мг) и дилтиазема (240 мг) сопровождалось более высокими концентрациями аторвастатина в плазме.

Итраконазол: одновременное применение аторвастатина (в дозе от 20 до 40 мг) и итраконазола (200 мг) сопровождалось повышением AUC аторвастатина.

Грейпфрутовый сок: содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP ЗА4 и могут повышать концентрации аторвастатина в плазме, особенно при избыточном употреблении грейпфрутового сока (более 1,2 литров в день).

Индукторы цитохрома Р450 ЗА: сочетанное применение аторвастатина и индукторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, эфавиренца, рифампицина) может привести к различной выраженности снижениям концентрации аторвастатина в плазме. Из-за двойственного механизма взаимодействия рифампицина, (индукция цитохрома Р450 ЗА4 и ингибирование переносчика ОАТР1В1, обеспечивающего захват гепатоцитами), рекомендуется одновременное сочетанное назначение аторвастатина и рифампицина, так как назначение аторвастатина после назначения рифампицина сопровождалось значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме.

Особые указания

Как и при использовании других гиполипидемических средств того же класса, при лечении Аторвастатином может проявляться умеренное (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз.

До начала, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения уровня печеночных трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности аспарагиновой трансаминазы (АСТ) или аланиновой трансаминазы (АЛТ) более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата.

У пациентов, получавших аторвастатин, наблюдались миалгии. Диагноз миопатии следует предполагать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы (КФК). Терапию Атовастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии может повышаться при одновременном применении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых препаратов. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессантами, азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК.

Аторвастатин может вызвать повышение активности КФК. При применении аторвастатина, как и других препаратов этого класса, описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, метаболические, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

При применении 80 мг аторвастатина существует риск повторного внутримозгового кровоизлияния по сравнению с плацебо.

Следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Интерстициальные заболевания лёгких:

были получены сообщения об очень редких случаях развития интерстициальных заболеваний лёгких при приёме статинов, особенно при длительной терапии. При появлении симптомов интерстициальных заболеваний лёгких, таких как нарушение дыхания, одышка, непродуктивный кашель, ухудшение общего состояния (усталость, потеря веса, лихорадка), терапию статинами следует прекратить.

Сахарный диабет:

некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Есть основания для периодического мониторинга гликемии у пациентов особенно из группы риска (глюкоза натощак 5,6 — 6,9 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов или гипертензия), принимающих статины.

Беременность и период лактации

Аторвастатин противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения.

Аторвастатин противопоказан при кормлении грудью. Неизвестно, выводится ли препарат с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных реакций у грудных детей, женщины, получающие данный препарат, должны прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Не известно.

Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, приём активированного угля или слабительных препаратов).

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью препарат следует немедленно отменить. Показано введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, гемодиализ.

Специфического антидота нет. Поскольку аторвастатин связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой по ТУ 1811-002-45094918-97.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона по ГОСТ 7933-89 (для дозировок 10 мг и 20 мг).

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона по ГОСТ 7933-89 (для дозировки 40 мг).

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту.

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Тел./факс: (01774)-53801, е-mail: office@lekpharm.by

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан

Представительство «РОМФАРМ КОМПАНИ» С.Р.Л. в Республике Казахстан

050013, Республика Казахстан, г. Алматы, Бульвар Бухар Жырау, д. 33,

БЦ «Женіс», офис 607, тел.(727) 247 07 85

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *