Бисопролол 10 мг инструкция

Бисопролол

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Бисопролол показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения

Производитель

Лекфарм, СООО

Страна происхождения

Республика Беларусь

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Бета1-адреноблокатор селективный

Формы выпуска

  • 30 таб в уп

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Особые условия

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом. Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях. Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Бисопролол показания к применению

  • -артериальная гипертензия
  • — ишемическая’ болезнь сердца, (профилактика приступов стенокардии напряжения)
  • — хроническая сердечная недостаточность. .
  • С осторожностью Бйсопролол применяют при: .
  • 1.Лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут, бытьзамаскированы..
  • 2. Строгой диете.
  • 3 . Лечении больных с метаболическим ацидозом.
  • 4. Лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе
  • 5. Проведении десенсибилизирующей терапии.
  • 6. Атрио-вентрикулярной блокаде I степени.
  • 7. Вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
  • Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  • Не следует применять Бисопролол при беременности, и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если Бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности,, то лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов ввиду возможнос

Бисопролол противопоказания

  • Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС

Бисопролол дозировка

  • 5 мг

Бисопролол побочные действия

  • Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
  • Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
  • Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
  • Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
  • Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
  • Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов. При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости. При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола. При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости. При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови). При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола. При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия. При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола. При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бисопролол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг

Одна таблетка содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат (в пересчете на 100 % вещество) 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный;

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид Е171, тальк.

Описание

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Бисопролол.

Код АТХ: C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен (на уровне 10-15 %), что приводит к высокой биодоступности (90 %). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Связь с белками плазмы крови около 30 %. Объём распределения – 3,5 л/кг. Общий клиренс – приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2 % – через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Фармакодинамика

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении – снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с ХСН.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

  • артериальная гипертензия

  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функций почек или печени:

— При нарушении функций печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

— При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Существует только ограниченный опыт использования Бисопролола у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Бисопролол у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

Побочное действие

Очень часто:

— урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН), ощущение сердцебиения

Часто:

— выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН)

— проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода или онемения в конечностях (парестезии))

— головокружение*, головная боль*

— нарушения сна

— депрессия, беспокойство

— тошнота, рвота, диарея, запор

— сухость слизистой оболочки полости рта

— боль в животе

— астения

— повышенная утомляемость*

Нечасто:

— нарушение атриовентрикулярной проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ухудшение имеющейся сердечной недостаточности с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка)

— боль в груди

— аритмии

— ортостатическая гипотензия

— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе

— гипотония

— артралгия

— боль в спине

Редко:

— повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)), повышение концентрации билирубина

— обморок

— уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

— нарушение зрения

— нарушение слуха, шум в ушах, боль в ухе

— аллергический ринит, заложенность носа

— реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

— повышенное потоотделение

— гиперемия кожи

— экзантема

— псориазоподобные кожные реакции

— гепатит

— спутанность сознания или кратковременная потеря памяти

— миастения

— тремор

— судороги мышц

— ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко:

— конъюнктивит, сухость и болезненность глаз

— нарушение вкуса

— нарушение потенции, ослабление либидо

— выпадение волос. Бета-адреноблокаторы могут усугубить псориаз.

В отдельных случаях:

— тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

* Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.

  • повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам

  • острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии

  • кардиогенный шок

  • синоатриальная блокада

  • отек легких

  • атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора

  • симптоматическая гипотензия

  • синдром слабости синусового узла

  • симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.)

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе

  • поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни, синдром Рейно

  • метаболический ацидоз

  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов)

  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

  • беременность и период лактации

С осторожностью

— гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

— проведение десенсибилизирующей терапии

— стенокардия Принцметала

— сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

— AV блокада I степени

— пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска

— строгая диета

— периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии).

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать действие бисопролола на AV проводимость.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметиким при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При необходимости отмены клонидина, в случае совместного приема с бисопрололом, прием препарата может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения Бисопролол следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Применение при беременности и в период лактации

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо приостановить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН – внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме – назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку из полимерных материалов.

3 контурные ячейковые упаковки или банку из полимерных материалов с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

ОАО «Ирбитский химфармзавод»

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, 124-а

Тел/факс: (34355) 3-60-90

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:

ИП Утегенова Б.А.

010000, Казахстан, г. Астана, ул. Рамазан, 33, кв. 9

Тел/факс 8(7172) 43-95-34, +77017076181

Электронный адрес b.utegenova_ip@mail.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ИП Утегенова Б.А.

010000, Казахстан, г. Астана, ул. Рамазан, 33, кв. 9

Бисопролол (Bisoprolol)

  • Применение вещества Бисопролол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бисопролол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бисопролол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Бисопролол

Латинское название вещества Бисопролол

Bisoprololum (род. Bisoprololi)

Химическое название

1-метил]фенокси]-3—2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

C18H31NO4

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • Код CAS

    66722-44-9

    Характеристика вещества Бисопролол

    Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

    Фармакодинамика

    Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

    Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

    Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

    Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

    При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень («10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

    Распределение

    Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

    Метаболизм

    Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

    Выведение

    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде («50%) и метаболизмом в печени («50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    Применение вещества Бисопролол

    Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

    Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

    Ограничения к применению

    Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

    Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

    Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Бисопролол

    Со стороны нервной системы: часто — головокружение1, головная боль1; редко — потеря сознания.

    Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

    Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

    Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

    Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

    Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

    Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость1; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

    1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

    На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

    Нерекомендуемые комбинации

    Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

    Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

    Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

    Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

    ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

    Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

    Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

    Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

    Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

    При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

    При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.

    При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

    При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

    При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

    При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Бисопролол

    Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

    При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

    На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

    Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

    Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС <60 уд./мин.

    Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

    В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

    Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

    Дыхательная система

    Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

    При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

    Аллергические реакции

    β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

    Общая анестезия

    При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

    Феохромоцитома

    У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

    Гипертиреоз

    При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

    При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

    Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.

    Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.

    В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

    Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Конкор® 0.4022
    Нипертен® 0.0534
    Конкор® Кор 0.0278
    Коронал 0.0257
    Биол® 0.0189
    Бисопролол 0.0144
    Кординорм 0.0136
    Бидоп® 0.0134
    Арител® 0.0124
    Бипрол 0.0089
    Бисогамма® 0.0082
    Арител® Кор 0.0028
    Тирез® 0.0019
    Бисопролол-Тева 0.0018
    Бисопролола фумарат 0.0007
    Бисопролол-Прана 0.0005
    Бисопролол-СЗ 0.0005
    Бидоп® Кор 0.0005
    Бисопролол Алкалоид 0.0005
    Бисокард 0.0005
    Корбис 0.0005
    Бисомор 0.0005
    Бисопролола фумарат-Фармаплант 0.0005
    Бисопролол-ратиофарм 0.0004
    Кординорм Кор 0.0004
    Бисопролол-Лугал 0.0003
    Бисопролола гемифумарат 0.0001
    Бисопролол-OBL 0.0001
    Бисопролол-ЛЕКСВМ® 0.0001
    БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМА 0
    Бисопролол Велфарм 0
    Бисопролол Канон 0
    Бисопролол-Акрихин 0

    Бисопролол используется в медицине в качестве β-адреноблокирующего препарата. Назначается в медикаментозной терапии артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. При наличии этих патологических состояний средство нормализует работу сердечно-сосудистой системы и уменьшает риск развития жизнеугрожающих осложнений. Выписывается только врачом после обследования. Для взрослых пациентов.

    Прием таких лекарств регулярно согласно предписаниям специалиста значительно улучшает качество и продолжительность жизни больного. Уменьшается риск появления негативных последствий, вроде инфаркта миокарда. Врач обычно назначает другие медикаменты и способы профилактики осложнений одновременно. Нужно соблюдать правила проведения комплексного лечения.

    Состав Бисопролола

    Действующий компонент представлен бисопрололом в форме соли фумаровой кислоты. Пять или десять миллиграммов в одной таблетке. Есть вспомогательные вещества. Для перорального введения.

    Упаковка

    Терапевтическое действие

    Избирательный β-адреноблокатор, не обладающий непосредственным симпатомиметическим действием. Химическое соединение нормализует кровяное давление, предотвращает появление приступов стенокардии и восстанавливает физиологический ритм сокращения сердечной мышцы. Подавляя в малых дозировках β1-адренорецепторы сердечной мышцы, средство снижает формирование цАМФ и АТФ, а также понижает ток кальциевых ионов. Уменьшает частоту биения сердца, подавляет проведение и возбуждение в тканях, уменьшает сократительную способность сердечной мышцы.

    Другие свойства

    • В более высоких дозировках развивается β2-адреноблокирующее действие. Повышается общее периферическое сосудистое сопротивление только в первые сутки. На протяжении последующих 3-4 дней значение ОПСС возвращается к первоначальному. Позже показатель ОПСС понижается.
    • Понижение кровяного давления реализуется с помощью уменьшения объема кровотока, проходящего через сердце за одну минуту. Другие механизмы обусловлены действием на сосуды, подавлением РАС, нормализацией состояния рецепторных структур аортальной дуги и действием на центральную нервную систему. Лекарственная активность при наличии повышенного давления возникает в течение пяти суток и укрепляется на протяжении месяца терапии.
    • Снижение риска возникновения приступа стенокардии достигается путем понижения поглощения кислорода сердечной мышцей. Это связано с уменьшением частоты и силы биения сердца, а также с продлением периода диастолы и улучшением кровоснабжения органа. У больных сердечной недостаточностью возможно увеличение необходимости органа в кислороде из-за роста давления диастолы в левом желудочке.
    • В отличие от медикаментов этой же группы с неизберательным действием, в меньшей степени влияет на деятельность других органов при применении умеренных дозировок. Не оказывает негативного воздействия на поджелудочную железу, мышечную ткань, сосуды за пределами сердца, респираторную систему и матку. Не изменяет содержание глюкозы и минеральных веществ в крови. Только при применении повышенных дозировок может одновременно влиять на оба типа рецепторных структур.

    Обладает комплексной лекарственной активностью.

    Фармакокинетические особенности

    Преодолевает барьер кишечника и всасывается в кровоток с уровнем биологической доступности в девяносто процентов. Одновременное употребление продуктов питания не изменяет показатели. Наивысший уровень вещества в кровотоке формируется на протяжении двух-трех часов с момента приема. Соединяется с плазменными протеинами на тридцать пять процентов. Лишь малое количество вещества попадает в мозговую ткань, плод и секрет молочных желез.

    Лекарственное средство преобразуется в печеночной ткани. Период полувыведения от девяти до двенадцати часов. При нарушении деятельности почек выведение замедляется. Если показатель клиренса креатининиа меньше сорока миллилитров в минуту, то выведение замедляется в три раза. Также более медленное очищение организма возможно при печеночном циррозе и у больных пожилого возраста. Почти полностью выводится с мочой и незначительно с каловыми массами.

    Показания для использования Бисопролола

    Применяется только для предотвращения появления приступов стабильной стенокардии на фоне ИБС и купирования повышенного кровяного давления. Лекарство может выписать только врач, поскольку для результата важны конкретные дозировки и схемы приема вместе с другими медикаментами. Самолечение недопустимо.

    Выписывает специалист

    • Острое нарушение сердечной деятельности или хроническая декоменсированная недостаточность, когда нужен прием инотропных медикаментов.
    • Дисфункция или ослабленность синусового узла.
    • Кардиогенный шок.
    • Медленное биение сердца с показателем менее шестидесяти ударов в минуту.
    • Пониженное кровяное давление с систолическим показателем меньше ста миллиметров ртутного столба.
    • Применение медикаментов, ингибирующих МАО, кроме МАО-В.
    • Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, отсутствует кардиостимулятор.
    • Сино-атриальная блокада.
    • Увеличение размера и массы сердца без нарушения деятельности органа.
    • Выраженная бронхиальная астма или ОБЛ.
    • Выраженное расстройство движения крови в периферических сосудах, болезнь Рейно.
    • Вынашивание ребенка или кормление грудью.
    • Неусвоение молочного сахара или недостаточность лактазы.
    • Нарушение усвоения глюкозы и галактозы в кишечнике.
    • Феохромоцитома без использования α-адреноблокирующих средств.
    • Возраст до восемнадцати лет.
    • Совместное использование флоктафенина или сультоприда.
    • Непереносимость β-адреноблокирующих медикаментов или веществ в составе Бисопролола.
    • Метаболический ацидоз.
    • Совместное инъекционное использование верапамила или дилтиазема.

    Нужен контроль со стороны врача во время приема, если присутствуют следующие состояния: феохромоцитома с применением α-адреноблокирующих средств, псориаз, гипертиреоз, сахарный диабет, аллергии в анамнестических данных, спонтанная стенокардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, снижение настроения в настоящий момент или в прошлом, нарушение деятельности печени, тяжелое нарушение деятельности почек с клиренсом креатинина меньше двадцати миллилитров в минуту, миастения, сужение просвета бронхов в анамнестических данных, пожилой возраст, расстройство движения крови в периферических сосудах, десенсибилизирующее лечение, строгость рациона питания.

    Побочное действие

    • Сердечно-сосудистая система: замедленное биение сердца синусового происхождения, значительное понижение кровяного давления, ухудшение атриовентрикулярной проводимости, ортостатический коллапс, хроническое нарушение деятельности сердца с декомпенсацией, отечность тканей, сужение кровеносных сосудов, болезнь Рейно, неприятные ощущения в груди и другие.
    • Нервная система и органы чувств: нарушение сна, астеническое состояние, цефалгия, судороги, головокружение, нарушение сознания, ухудшение памяти, галлюциноз, кошмары, слабость, угнетенность, снижение остроты зрения, уменьшение объема выделяемых слез, сухость слизистой глаза, ухудшение слуховой чувствительности, воспаление конъюнктивы.
    • Органы пищеварения: изменение консистенции стула, выделение рвотных масс, сухость эпителия ротовой полости, задержка стула, воспаление печени.
    • Респираторная система: нарушение проходимости носовых путей, нарушение дыхательной деятельности при использовании повышенных дозировок, сужение глотки или бронхов при наличии предрасположенности к такому состоянию.
    • Гормональная система: повышенная глюкоза при наличии сахарного диабета второго типа, понижение глюкозы при сахарном диабете первого типа.
    • Аллергия и кожа: зуд, высыпания, воспаление кожного покрова, воспаление слизистой носа, крапивница, гиперемия, повышенное образование пота, симптомы по типу псориаза, усиление проявлений псориаза, выпадение волос.
    • Опорно-двигательный аппарат: ослабленность мышц, судороги, болезненность в суставах.
    • Результаты анализов: увеличение ферментных веществ печеночного происхождения, повышение уровня триглицеридов, снижение тромбоцитов, резкое понижение гранулоцитов и моноцитов.
    • Другие: ухудшение эрекции, состояние отмены с усилением симптомов заболеваний со стороны сердца и сосудов.

    Нужен контроль лечения

    При обнаружении признаков осложнений и в особенности аллергии нужно незамедлительно обратиться к врачу.

    Инструкция по применению

    Проглатывать целиком на пустой желудок и запивать водой. В утреннее время. Рекомендованная разовая доза в сутки составляет пять миллиграммов. Врач может повысить дозировку до десяти миллиграммов в день. Максимальная допустимая дневная дозировка составляет двадцать миллиграммов. Если больной страдает от снижения почечной деятельности с показателем клиренса креатинина менее двадцати миллилитров в минуту или от сильного нарушения работы печени, в день принимать не больше десяти миллиграммов.

    Пожилым пациентам можно обычные дозировки.

    Дополнительная информация

    • При использовании нетерапевтической дозы возможно появление негативных последствий передозировки, включая снижение глюкозы в крови, нарушение ритма сердцебиения, замедление биения сердца, опасные формы аритмии, AV-блокаду, острую форму нарушения сердечной деятельности, цианоз, нарушение дыхательной деятельности, сужение бронхов, головокружение, цефалгию, судороги и обморочное состояние. В этом случае нужно незамедлительно обратиться за врачебной помощью.
    • Есть вероятность формирования осложнений (включая жизнеугрожающих) при неправильном совместном использовании с другими медикаментами. Нужно уточнить у лечащего врача, какие средства разрешаются для одновременного применения. В официальной инструкции (в упаковке) есть полный перечень возможных негативных взаимодействий, с которым обязательно следует ознакомиться при необходимости приема одновременно двух или более медикаментов.
    • Во время медикаментозной терапии обязательно нужно периодически оценивать состояние больного, включая уровень глюкозы в крови, ЭКГ, частоту сердечных сокращений, кровяное давление, деятельность почек. Пациента желательно обучить навыкам замера сердечного ритма и кровяного давления. При понижении биения сердца до пятидесяти ударов в минуту и менее нужно пройти врачебное обследование.
    • Если пациент в настоящий момент или в прошлом страдал от патологий бронхов или легочной ткани, нужно предварительно пройти диагностику.
    • У ряда людей снижена результативность приема медикаментов этой группы из-за влияния некоторых факторов, включая табакокурение, сужение коронарной артерии и низкий порог ишемии. Врач должен быть осведомлен о таких состояниях перед назначением лечения.
    • Возможно появление дискомфорта при ношении контактных линз из-за недостаточной выработки жидкости в области глаза.
    • При наличии феохромоцитомы и отсутствии соответствующей медикаментозной терапии применение средства может привести к росту кровяного давления.
    • В случае избыточной деятельности щитовидной железы и приема Бисопролола может замаскироваться симптоматика некоторых симптомов. Сразу отменять препарат нельзя из-за риска усугубления состояния.
    • При наличии сахарного диабета лечение может «спрятать» симптоматику учащенного сердцебиения на фоне низкой концентрации глюкозы в крови.
    • При выраженной аллергии в анамнестических данных могут быть сильные реакции иммунной чувствительности, когда применение адреналина в терапии менее эффективно.
    • Если предполагается хирургическое лечение, терапия отменяется за двое суток до обезболивания. В случае принятия средства до вмешательства, анестезия применяется с медикаментами, обладающими наименее низкими отрицательными инотропными свойствами.
    • Медикаменты, понижающие резерв катехоламинов, усиливают лекарственную активность адреноблокаторов, поэтому в этом случае нужен врачебный контроль состояния.
    • Пациентам, страдающим от патологий с сужением просвета бронхов, иногда выписывают кардиоселективные блокаторы с точным подбором дозировки и строгим врачебным контролем терапии.
    • Нужно перестать принимать средство или уменьшить дозировку, если у пожилого пациента появляются следующие негативные реакции: понижение кровяного давления, замедление сердцебиения, атриовентрикулярная блокада, сужение бронхов, нарушение ритма сокращений желудочков, нарушение деятельности печени или почек. Также при снижении настроения.
    • Отмена терапии проводится только постепенно с медленным понижением дневной дозировки, поскольку при резкой отмене могут возникнуть жизнеугрожающие осложнений со стороны сердца.
    • Нужно осторожно заниматься опасной деятельностью во время лечения, включая вождение.

    Более подробные сведения в полной инструкции.

    Аналоги Бисопролола

    Есть медикаменты с таким же действующим компонентом. Нужно обращать внимание на содержание и состав.

    Аналоги:

    • Бидоп в таблетках.
    • Биол в таблетках.
    • Конкор кор в таблетках.

    Аналог

    Выбирать аналогичное средство нужно с врачом.

    Отзывы и цены

    Один из самых часто выписываемых кардиологами β-адреноблокирующих средств. Пользуется популярностью из-за более низких рисков негативных последствий при умеренных дозировках. Пациенты сообщают, что терапия хорошо помогает при повышенном давлении крови. Снижается риск появления жизнеугрожающих осложнений.

    Купить тридцать таблеток по десять миллиграммов можно за 140-190 рублей.

    Видео

    Это надежное лекарство в лечении повышенного кровяного давления и ИБС. Выписывается врачом.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *