Бивалос инструкция

Бивалос

Состав

В одном саше препарата содержится 2532 миллиграмма ранелата гидрата стронция или же 2000 миллиграмм активного вещества при пересчете в безводном ранелате стронция. В составе лекарства Бивалос содержатся такие вспомогательные соединения как: маннитол, аспартам, а также мальтодекстрин.

Форма выпуска

Бивалос выпускают в виде порошка бледного желтого цвета. Препарат используют для приготовления суспензии непрозрачной белого цвета. В одной картонной упаковке, как правило, находиться 7, 14, 28, 56, 84 или 100 саше, содержащие по 2 грамма активного лекарственного соединения.

Фармакологическое действие

Препарат помогает скорректировать метаболизм хрящевой и костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По результатам проведенных исследований в условиях invitro (т.е. в пробирке) было установлено, что ранелат стронция способствует образованию костной ткани. Помимо того, полезное соединение участвует в синтезе коллагена и стимулирует выработку предшественников остеобластов.

Бивалос снижает скорость резорбции костной ткани, таким образом, купируя процесс дифференцировки остеокластов. Под воздействием данного лекарственного соединения процесс разрушения костной ткани изменяется в сторону ее образования. Можно сказать, что препарат запускает механизм восстановления костных тканей в организме человека при остеопорозе.
При продолжительном терапевтическом лечении (свыше трех лет) у пациентов отмечается увеличение уровня содержания биохимических маркеров, отвечающих за образование костной ткани (I типа С-терминальный пропептид проколлаген), а также снижается содержание маркеров, которые приводят к резорбции костной ткани (N-терминальный и С-терминальный телопептид).

Бивалос эффективен в лечении постменопаузального остеопороза у женщин, в период которого увеличивается риск переломов. Лекарственное средство также показало отличные результаты при его использовании во время остеоартроза. Активное лекарственное вещество участвует в выработке хрящевого матрикса, а также оказывает воздействие на человеческие хондроциты, таким образом, замедляя процесс разрушения тканей. Благодаря ингибированию резорбции субхондральной ткани препарат положительно влияет на патофизиологию остеоартроза.

Показания к применению

Данное лекарственное средство используют во время лечения:

  • остеопороза в менструальный период у женщин, с целью профилактики и предупреждения переломов;
  • остеопороза тазобедренного или коленного суставов;
  • остеопороза у мужчин.

Помимо того, Бивалос используют в составе комплексного терапевтического лечения переломов, например, шейки бедра.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • гиперчувствительности;
  • ВТЭ (венозная тромбоэмболия);
  • тромбозе вен;
  • тромбоэмболии легочной артерии;
  • иммобилизации;
  • ишемической болезни;
  • артериальных и цереброваскулярных заболеваниях;
  • гипертензии.

Помимо того, Бивалос запрещено применять в лечении пациентов, которые не достигли еще 18-ти летнего возраста. С особой осторожностью и только под контролем врача можно применять препарат больным, страдающим от почечной недостаточности, а также при венозной тромбоэмболии.

Побочные действия

Во время применения препарата могут проявляться следующие побочные эффекты со стороны органов ЖКТ, нервной и сердечно-сосудистой системы:

  • головная боль;
  • судороги;
  • нарушение памяти и сознания;
  • диарея;
  • рвота;
  • тошнота;
  • жидкий стул;
  • стоматит;
  • поражение слизистых (например, язвы в полости рта);
  • венозная тромбоэмболия.

Ко всему прочему, могут возникать различные аллергические реакции при использовании данного лекарственного средства и выражаться в появлении сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы, дерматитов или экземы.

Инструкция по применению Бивалоса (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией на Бивалос препарат предназначен для приема внутрь. Перед непосредственным использованием следует приготовить из порошка в саше жидкую лекарственную суспензию, которую рекомендуется употреблять перед сном. Причем сразу же после приема лекарства следует принять горизонтальное положение для достижения максимального лечебного эффекта.

Рекомендованная суточная дозировка Бивалоса составляет 2 граммам (т.е. одно саше). Во избежание передозировки не следует самовольно увеличивать дозу лекарства без консультации с врачом, поскольку курс лечения препаратом рассчитан на длительный период времени. Для приготовления суспензии нужно растворить одно саше Бивалоса в минимум 1/3 стакане воды.

В связи с тем, что многие продукты питания и пищевые добавки содержат в своем составе кальций следует избегать их употребления минимум за два часа до приема данного препарата, поскольку снижается абсорбция ранелата стронция, а, значит, и его эффективность . Во время приема препарата пациентам с нехваткой витамина D, а также кальция следует назначать дополнительные лекарственные средства, которые будут насыщать организм больного необходимыми элементами.

Передозировка

Хотя даже при превышении рекомендованных дозировок препарата у пациентов редко возникают побочные эффекты, при передозировке следует все равно принять меры по снижению абсорбции в желудке активных лекарственных средств, содержащихся в химическом составе лекарства. Для этого можно использовать молоко или молочные продукты. Помимо того, рекомендуется вызвать рвоту для удаления из организма остатков активных соединений.

Взаимодействие

Во избежание снижения эффективности препарата Бивалос не следует принимать в течение минимум двух часов после употребления в пищу молока или молочных продуктов. Такого же правила следует придерживаться и при одновременном использовании ранелата стронция и антацидных лекарственных средств. Стоит отметить, что эффективность антибиотиков, относящихся к хинолиновым и тетрациклиновым препаратам, значительно снижается при их одновременном приеме с Бивалосом.

Условия продажи

Купить Бивалос в аптеке можно только при наличии рецепта.

Условия хранения

Хотя специальных условий хранения для данного препарата не предусмотрено, лучше хранить Бивалос в сухом и недоступном месте для детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

При использовании данного препарата в лечении пациентов с почечной недостаточностью следует постоянно осуществлять контроль за правильным функционированием почек. Поскольку при приеме Бивалоса может развиваться ВТЭ (венозная тромбоэмболия) и причины данного явления не были установлены специалистами вплоть до настоящего момента, врачам следует помнить об этом факторе при назначении препарата пациентам из группы риска.

При приеме лекарственного средства могут проявляться различные кожные реакции, например синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь, эозинофилия, эпидермальный некролиз, а также DRESS-синдром. При наличии симптомов выше указанных недомоганий следует немедленно прекратить использование Бивалоса.

Поскольку содержащийся в препарате стронций оказывает влияние на результаты колориметрических исследований присутствия калия в крови или в моче, для наиболее точной оценки следует использовать другие методы, например, спектрометрия атомная эмиссионная или абсорбционная атомная спектрометрия и другие.

Содержащийся в химическом составе Бивалоса аспартам может спровоцировать нежелательные негативные реакции у пациентов, страдающих фенилкетонурией. Препарат не влияет на способность людей, принимающих его, управлять транспортными средствами или не мешает работать с опасными для жизни и здоровья механизмами или агрегатами.

Аналоги Бивалоса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В список аналогов Бивалоса входят следующие препараты:

  • Стронций ранелат;
  • Стромос;
  • Пролиа;
  • Остеогенон;
  • Иксджева.

Пациенты оставляют разные отзывы об аналогах Бивалоса, впрочем, как и о самом препарате.

Детям

Лекарство не рекомендовано к использованию в лечении пациентов детского возраста.

При беременности (и лактации)

Данное лекарственное средство не рекомендуется использовать в лечении беременных женщин. Строго запрещено принимать Бивалос во время лактации, поскольку содержащийся в составе препарата ранелат стронция выделяется с грудным молоком матери.

Отзывы о Бивалосе

Хотя в основной своей массе отзывы больных о Бивалосе носят положительный характер некоторые пациенты, принимавшие препарат, негативно отзываются о данном лекарственном средстве. Отрицательные отзывы о Бивалосе на форумах все же встречаются, пусть и не так часто и сводятся, прежде всего, к тому, что люди жалуются на список противопоказаний и побочных эффектов данного лекарственного средства.

Цена Бивалоса, где купить

Стоимость препарата зависит от региона, однако купить его можно в подавляющем большинстве аптек. Средняя цена Бивалоса в Украине (упаковка с 28 саше) достигает 400 грн.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бивалос

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г

1 пакетик содержит

активное вещество – стронция ранелат 2,632 г, эквивалентно стронция ранелату безводному 2 г,

вспомогательные вещества: аспартам (Е951), маннитол (Е421), мальтодекстрин.

Описание

Порошок желтого цвета. Приготовленная суспензия представляет собой мутноватый раствор бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Другие препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Стронциум ранелат

Код АТХ М05ВХ03

Фармакокинетика

Стронция ранелат состоит из 2 атомов стабильного стронция и 1 молекулы ранеловой кислоты, эта органическая составляющая дает возможность наилучшего компромисса с точки зрения молекулярного веса, фармакокинетики и переносимости лекарственного препарата. Фармакокинетика стронция и ранеловой кислоты была изучена у здоровых молодых мужчин и здоровых женщин в период постменопаузы, а также при длительном приеме по поводу остеопороза у мужчин, женщин в постменопаузе, включая пожилых женщин. По причине высокой полярности ранеловой кислоты, ее абсорбция, распределение и связывание с белками плазмы низки. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности. Абсорбированная ранеловая кислота в неизмененном виде быстро выводится почками.

Абсорбция

После перорального приема дозы 2 г абсолютная биодоступность стронция составляет около 25% (в пределах от 19% до 27%). Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-5 часов. Стабильная концентрация препарата в плазме достигается после 2 недель лечения. Одновременный прием стронция ранелата с кальцием или пищей снижает биодоступность стронция приблизительно на 60-70% по сравнению с таковой при приеме препарата через 3 часа после еды. Учитывая относительно медленную абсорбцию стронция, следует избегать приема пищи или кальция как до, так и после приема Бивалоса. Дополнительный пероральный прием витамина D не влияет на воздействие стронция.

Распределение

Приблизительный объем распределения стронция составляет 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы низкое (25%), стронций обладает высоким сродством к костной ткани. Измерения концентрации стронция в биоптатах кости подвздошного гребня, произведенных у пациенток, проходивших лечение стронция ранелатом в дозировке 2 г в день в течение периода времени до 60 месяцев, указывают на то, что концентрации стронция в кости могут достигать плато приблизительно после 3 лет лечения.

Данных о кинетике стронция из кости вне терапии нет.

Биотрансформация

Стронций является двухвалентным катионом, поэтому не подвержен метаболизму. Стронция ранелат не ингибирует ферменты цитохрома Р450.

Выведение

Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный период полувыведения составляет около 60 часов. Выведение стронция происходит через почки и желудочно-кишечный тракт. Клиренс стронция в плазме составляет около 12 мл/мин (CV 22%), а почечный клиренс – около 7 мл/мин (CV 28%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты пожилого возраста

Данные о фармакокинетике в популяции не выявили связи между возрастом и видимым клиренсом в целевой популяции.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациенток с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-70 мл/мин), клиренс стронция уменьшается одновременно с клиренсом креатинина (снижение приблизительно на 30% в рамках клиренса креатинина от 30 до 70 мл/мин), а следовательно приводит к росту уровня стронция в плазме. В исследованиях III фазы при включении у 85% пациентов клиренс креатинина составил от 30 до 70 мл/мин, а у 6% — меньше 30 мл/мин, в среднем клиренс креатинина составил 50 мл/мин.

У пациентов с легкой или умеренной степенью тяжести почечной недостаточности корректировки дозы не требуется.

Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) нет.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью нет. С учетом фармакокинетических параметров стронция корректировки дозы у данной категории пациентов не требуется.

Дети и подростки

Данные об эффективности и безопасности ранелата стронция отсутствуют, поэтому прием препарата лицами этих возрастных групп не рекомендуется.

Фармакодинамика

In vitro стронция ранелат:

  • стимулирует костную формацию в структуре костной ткани, а также репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток;

  • уменьшает костную резорбцию за счет снижения дифференциации остеокластов и резорбционной активности.

В результате костный обмен перестраивается в пользу костной формации.

Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Cтронция ранелат не изменяет характеристик костной ткани.

Комбинированное действие распределения стронция в кости и повышенной радиационной абсорбции стронция в сравнении с кальцием, ведет к росту измерений минеральной плотности костной ткани (МПКТ) методом двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии. Имеющиеся данные указывают на то, что замеренное изменение МПКТ за 3 года лечения препаратом Бивалос при дозе 2 г в день на 50% вызвано именно этими факторами. Эту особенность следует принимать во внимание при интерпретации изменений МПКТ в ходе лечения препаратом. В исследованиях III фазы, в ходе которых была продемонстрирована эффективность лечения препаратом в предупреждении переломов, замеренная средняя МПКТ при лечении Бивалосом увеличилась по сравнению с исходными показателями приблизительно на 4% в год в поясничном отделе позвоночника и на 2% в год в районе шейки бедра. Таким образом, за 3 года МПКТ увеличилась на 13-15% и 5-6% соответственно, в зависимости от исследования.

Установлено, что при применении стронция ранелата, начиная с третьего месяца лечения и в течение 3 лет наблюдалось повышение биохимических маркеров костной формации (специфической костной щелочной фосфатазы и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа), а также снижение биохимических маркеров костной резорбции (взаимосвязанных С-телопептидов в сыворотке и N-телопептидов в моче).

Кроме фармакологического эффекта ранелата стронция наблюдалось незначительное снижение концентраций кальция и паратиреоидного гормона в сыворотке, рост концентрации фосфора и общей активности щелочной фосфатазы без клинических последствий.

Клиническая эффективность

Лечение постменопаузального остеопороза

Программа исследований эффективности препарата в предотвращении переломов костей состояла из двух плацебо-контролируемых исследований: SOTI и TROPOS. В исследование SOTI включили 1649 женщин в период постменопаузы с установленным диагнозом остеопороза (с низкой МПКТ поясничного отдела позвоночника и наличием переломов в анамнезе более чем у половины женщин), средний возраст участниц исследования составил 70 лет. В исследование TROPOS включили 5091 женщину в период постменопаузы с установленным диагнозом остеопороза (с низкой МПКТ шейки бедра и наличием переломов в анамнезе более чем у половины женщин), средний возраст участниц исследования составил 77 лет. В обоих исследованиях участвовали 1556 пациентов в возрасте старше 80 лет на момент включения в исследование (что составило 23,1% всей исследуемой популяции). Кроме применения стронция ранелата в дозе 2 г/сут или плацебо, пациенты на протяжении всего периода исследований принимали добавки кальция и витамина D.

Прием препарата Бивалос снижал относительный риск развития новых случаев переломов позвонков на протяжение 3 лет на 41% (исследование SOTI). Эффект был статистически достоверным, начиная с 1-го года исследования. Подобные преимущества продемонстрированы и у женщин с наличием множественных переломов до начала исследования. Относительный риск переломов позвонков с наличием клинической симптоматики (определяли как переломы, сопровождающиеся болью в спине и/или уменьшением роста минимум на 1 см) снизился на 38%. Применение Бивалос также сопровождалось уменьшением количества случаев снижения роста минимум на 1 см. Результаты изучения качества жизни с помощью оценки по специальной шкале QUALIOST, а также по балльной шкале общего самочувствия на основе общей шкалы анкеты SF-36 продемонстрировали преимущества препарата. Эффективность препарата в снижении риска развития новых случаев переломов позвонков подтверждена в исследовании TROPOS, в том числе у пациентов с остеопорозом, не имевших переломов до начала лечения.

Анализ объединенных данных исследований SOTI и TROPOS показал, что у пациентов в возрасте старше 80 лет на момент включения в исследование Бивалос® снижал относительный риск развития новых переломов позвонков на 32% на протяжении 3 лет исследования. Среди пациентов без переломов в анамнезе, но как минимум с одним дополнительным фактором риска возникновения переломов, у которых перед лечением показатели МПКТ поясничного отдела позвоночника и/или шейки бедра находились в диапазоне, характерном для остеопении, применение препарата Бивалос® на протяжении 3 лет лечения снижало риск развития первого перелома позвонков на 72%.

После проведения исследования TROPOS анализ данных проводили в подгруппе пациентов в возрасте старше 74 лет с высоким риском переломов — Т-критерий МПК шейки бедра ≤–3 SD (диапазон, использованный в исследовании, соответствовал –2,4 SD по NHANES III). В этой группе (n=1977, то есть 40% пациентов, которые принимали участие в исследовании TROPOS) Бивалос® на протяжении 3 лет лечения снижал риск переломов шейки бедра на 36%.

Лечение тяжелого остеопороза:

— у женщин в постменопаузе,

— у взрослых мужчин,

с высоким риском переломов, для которых применение других препаратов одобренных для лечения остеопороза невозможно, например, в связи с наличием противопоказаний или непереносимости. У женщин в постменопаузе стронция ранелат снижает риск переломов позвоночника и бедра.

Решение о назначении стронция ранелата должно основываться на оценке общего риска у конкретного пациента.

Способ применения и дозы

Лечение назначается врачом, имеющим опыт лечения остеопороза.

Рекомендуемая доза составляет 1 пакетик (2 г), один раз в день, перорально.

Абсорбция стронция ранелата снижается при приеме пищи, молока и производных продуктов, поэтому рекомендуется принимать БИВАЛОС в перерыве между приемами пищи.

Учитывая медленную абсорбцию, препарат рекомендуется принимать перед сном, желательно не ранее, чем через 2 часа после еды.

Перед применением гранулы растворяют в не менее чем 30 мл воды (приблизительно 1/3 обычного стакана). Несмотря на то, что исследования подтвердили стабильность препарата в суспензии в течение 24 часов, суспензию следует принимать немедленно после приготовления.

С учетом природы заболевания стронция ранелат предназначен для длительного применения.

Пациенты, принимающие стронция ранелат, должны принимать витамин D и кальцийсодержащие добавки, если их содержание в пище не соответствует принятой норме.

Эффективность и безопасность стронция ранелата были доказаны с участием взрослых мужчин и женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом, в широком возрастном спектре (до 100 лет включительно).

Пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.

Коррекция дозы не требуется у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК 30-70 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) назначение Бивалоса не рекомендуется.

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Безопасность препарата при длительном применении оценивали у женщин с остеопорозом в постменопаузальный период, получающих стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение 60 месяцев на протяжении III фазы клинических испытаний. В исследованиях участвовали около 8000 пациентов. Средний возраст на момент включения в исследование составил 75 лет, а 23% пациентов из числа включенных в исследование были в возрасте 80–100 лет.

Чаще всего отмечали такие побочные эффекты, как тошнота и диарея, обычно в начале лечения. Отмена терапии была обусловлена в основном тошнотой.

Отсутствовали какие-либо расхождения в характере побочных явлений, независимо от того, были пациенты младше или старше 80 лет на момент включения в исследование.

Очень часто

  • головная боль, головокружение, нарушение сознания, потеря памяти

  • парестезия

  • инфаркт миокарда

  • тошнота, диарея, жидкий стул, рвота, боль в области живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, нарушение пищеварения (диспепсия), запор, гастроинтестинальная боль, метеоризм

  • экзема

  • венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

  • гиперхолестеринемия

  • бессонница

  • вертиго

  • бронхиальная гиперреактивность

  • гепатит

  • периферический отек

  • повышение активности креатинфосфокиназы (КФК)а

  • проявления реакции гиперчувствительности со стороны кожи, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, ангиоэдему

  • костно-мышечная боль, включая спазмы мышц, миалгию, боль в костях, артралгию и боль в конечностях

Нечасто

  • судороги

  • лимфаденопатия (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности на коже)

  • спутанность сознания

  • раздражение слизистой оболочки рта, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки полости рта

  • сухость во рту

  • повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности со стороны кожи)

  • дерматит, алопеция

  • повышение температуры тела (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности на коже)

  • недомогание

Редко

  • недостаточность костного мозга б

  • эозинофилия (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности со стороны кожи)

  • медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) с

Очень редко

  • случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз с

Сообщение отдельных побочных реакций

  • венозная тромбоэмболия

— инфаркт миокарда

а Костно-мышечная фракция в 3 раза выше верхней границы нормы. В большинстве случаев эти показатели спонтанно нормализовались без изменения схемы лечения.

б Постмаркетинговые исследования

с В Азиатских странах отмечались редкие случаи

Описание отдельных побочных реакций

Венозная тромбоэмболия

В исследованиях III фазы частота наступления венозной тромбоэмболии (ВТЭ) (в пересчете на год), по результатам наблюдений в течение 5 лет, у пациенток, принимавших стронция ранелат, составила приблизительно 0,7%, с относительным риском 1,4 (95% ДИ = ) по сравнению с плацебо.

Инфаркт миокарда

Анализ данных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием пациенток с остеопорозом в постменопаузальном периоде выявил повышенный риск развития инфаркта миокарда у пациенток, получавших стронция ранелат, по сравнению с теми, кто получал плацебо (1,7 % против 1,1 %), с относительным риском 1,6 (95 % ДИ = ).

Сообщения о подозрениях на побочные реакции

Сообщения о подозрениях на побочные реакции после регистрации лекарственного препарата являются очень важными. Это позволяет продолжить мониторинг баланса риск/польза лекарственного препарата. Специалистов здравоохранения просим сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

  • венозная тромбоэмболия (ВТЭ) в прошлом или в настоящее время, включая тромбоз глубоких вен и эмболию легких

  • временная или постоянная иммобилизация вследствие хирургических манипуляций или длительный постельный режим

  • имеющиеся в анамнезе, в настоящий момент или в прошлом, ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и/или цереброваскулярное заболевание

  • неконтролируемая артериальная гипертензия

Лекарственные взаимодействия

Пища, молоко и молочные продукты, а также лекарственные препараты, содержащие кальций, могут снизить биодоступность стронция ранелата приблизительно на 60-70% (рекомендуемый интервал между приемом препарата и пищи составляет не менее 2 часов).

Двухвалентные катионы способны образовывать в желудочно-кишечном тракте единые комплексы с пероральными тетрациклинами (например, доксициклином) и антибиотиками группы хинолонов (например, ципрофлоксацином), что ведет к снижению их абсорбции, в связи с чем следует избегать одновременного приема стронция ранелата с лекарственными препаратами этого типа. В качестве профилактической меры следует прервать прием Бивалоса на время лечения пероральными тетрациклинами или хинолонами.

Прием гидроксидов алюминия и магния одновременно с стронция ранелатом либо за 2 часа до приема препарата приводит к небольшому снижению абсорбции стронция ранелата (снижение AUC на 20-25%), следовательно, предпочтительно принимать антацидные препараты как минимум через 2 часа после приема Бивалоса. Однако, такой режим приема оказывается непрактичным, если учесть, что Бивалос рекомендуется принимать перед сном, в таких случаях одновременный прием указанных препаратов допустим.

Взаимодействия с витамином D, который дополнительно принимается перорально, не отмечено.

В ходе клинических исследований с участием целевой популяции не было обнаружено доказательств клинического взаимодействия или релевантного роста уровня стронция в крови при приеме лекарственных препаратов, которые, предположительно, будут часто назначаться для параллельного приема с Бивалосом. К ним относятся: нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту), анилиды (парацетамол), блокаторы Н2-гистаминорецепторов и блокаторы протонного насоса, диуретики, дигоксин и сердечные гликозиды, органические нитраты и другие сосудорасширяющие препараты для лечения сердечных заболеваний, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, селективные агонисты бета-2-адренорецепторов, оральные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, статины, фибраты и производные бензодиазепина.

ИБС

Анализ данных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием пациенток с остеопорозом в постменопаузальном периоде выявил значительный повышенный риск развития инфаркта миокарда у пациентов принимавших Бивалос в сравнении с плацебо.

Перед началом лечения рекомендуется оценивать риск развития сердечно-сосудистого заболевания у пациента. Пациентам со значимыми факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно назначать препарат Бивалос только после тщательного обследования пациента. В ходе лечения препаратом Бивалос следует регулярно оценивать риск развития сердечно-сосудистых заболеваний каждые 6-12 месяцев.

Лечение должно быть прекращено, если у пациента развивается ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий, цереброваскулярное заболевание или если артериальная гипертензия становится неконтролируемой.

Венозная тромбоэмболия

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение стронция ранелатом сопровождается возрастанием риска заболеваемости венозной тромбоэмболией (ВТЭ), включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. Бивалос противопоказан больным с венозной тромбоэмболией в анамнезе или в настоящее время и должен использоваться с осторожностью у пациентов с риском развития ВТЭ.

При лечении пациентов старше 80 лет с риском ВТЭ, необходимость продолжения лечения дожна быть оценена критично.

В случае заболевания или состояния, ведущего к длительной неподвижности, следует как можно скорее прекратить прием Бивалосаи принять адекватные профилактические меры. Не возобновлять лечение до момента улучшения состояния и восстановления полной подвижности пациента. При наступлении ВТЭ прием Бивалосаследует прекратить.

Почечная недостаточность

Ввиду отсутствия данных о безопасности применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение Бивалоса пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется.

При применении Бивалоса рекомендуется периодически проводить оценку функии почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Решение о дальнейшем лечении препаратом Бивалос тех пациентов, у которых развивается тяжелая почечная недостаточность, должно приниматься в индивидуальном порядке.

Кожные реакции

Получены сообщения о случаях развития реакций гиперчувствительности тяжелой степени в период применения препарата, включающих синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожную сыпь, которая сопровождается эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Пациенты должны быть проинформированы об этих признаках и симптомах. Следует внимательно следить за появлением кожных реакций. Риск развития синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза наиболее высок в первые недели лечения, риск DRESS-синдрома — в течение приблизительно 3-6 недель.

При появлении симптомов или признаков синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (напр., прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражениями слизистой), DRESS-синдрома (сыпь, лихорадка, эозинофилия и системное поражение (аденопатия, гепатит, интерстициальные поражения почек, интерстициальные заболевания легких)), лечение Бивалосом следует немедленно прекратить.

Лечение синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза и DRESS-синдрома наиболее успешно при ранней диагностике и немедленном прекращении приема любого подозрительного препарата. Раннее прекращение приема сопровождается наилучшим прогнозом. Исход DRESS синдрома благоприятен в большинстве случаев после прекращения приема Бивалоса и, по необходимости, при проведении терапии глюкокортикостероидами (ГКС). Выздоровление может быть постепенным. После отмены ГКС-терапии возможно возобновление симптоматики.

Если синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или DRESS-синдром развились у пациента на фоне приема Бивалоса, то пациент больше не должен никогда принимать Бивалос.

О высокой степени реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз сообщалось, хотя и редко, у пациентов азиатского происхождения.

У лиц азиатской национальности риск возникновения реакций гиперчувствительности и кожной сыпи выше по данным отчетов.

Влияние на результаты лабораторных тестов

Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки концентрации кальция в крови и моче. Для более точной оценки следует использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.

Препарат содержит аспартам, который в организме трансформируется до фенилаланина, что необходимо учитывать у больных с фенилкетонурией.

Беременность и период лактации

Бивалос предназначен только для приема женщинами в постменопаузе и взрослыми мужчинами. При подтверждении факта беременности прием препарата следует прекратить. Стронций выделяется с грудным молоком. Не следует применять Бивалос кормящим женщинам.

Фертильность

В исследованиях на животных влияния на фертильность обнаружено не было.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность назначения препарата детям и подросткам не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Стронция ранелат не влияет или влияет ничтожно мало на способность к вождению автомобиля и управлению машинным оборудованием и механизмами.

В ходе клинических испытаний (до 4 г в сутки при максимальной длительности 147 дней) клинически значимых явлений не наблюдалось.

Лечение: прием молока или антацидных препаратов способствует уменьшению абсорбции активного вещества. В случае значительной передозировки следует вызвать рвоту для того, чтобы вывести из организма неабсорбированное активное вещество.

Форма выпуска и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г. По 4 г порошка помещают в двухслойные пакетики из бумаги/полиэтилена/фольги алюминиевой/полиэтилена.

По 28 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

Les Laboratoires Servier Industrie (Ле Лаборатуар Сервье Индастри), Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Les Laboratoires Servier (Ле Лаборатуар Сервье), Франция

Бивалос: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Bivalos

Код ATX: M05BX03

Действующее вещество: стронция ранелат (strontium ranelate)

Производитель: Ле Лаборатуар Сервье Индастри (Les Laboratoires Servier Industrie) (Франция)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Бивалос – лекарственное средство, влияющее на метаболизм костной ткани, применяемое для лечения остеопороза.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат Бивалос в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь: сыпучая порошковая масса бледно-желтого или белого цвета; приготовленная суспензия непрозрачная, белого цвета (по 2 г в саше, в картонной пачке 7, 14, 28, 56, 84 или 100 шт.).

Порошок в 1 саше содержит:

  • действующее вещество: стронция ранелата гидрат – 2,632 г (соответствует стронция ранелата безводного – 2 г);
  • дополнительные компоненты: маннитол, мальтодекстрин, аспартам.

Фармакологические свойства

В ходе исследований in vitro было установлено, что стронция ранелат способствует повышению образования кости в культуре костной ткани, а также репликации предшественников остеобластов и продукции коллагена в культуре костных клеток. Также активное вещество Бивалоса в результате производимого им ингибирования дифференцировки остеокластов и снижения резорбтивной активности последних, препятствует резорбции ткани кости. Благодаря двойному эффекту изменяется баланс между формированием и разрушением костной ткани в сторону остеогенеза (процесса образования кости).

В ходе экспериментальных исследований установлено, что под действием стронция ранелата увеличивалась масса трабекулярной кости, возрастали число и толщина трабекул, что приводило к увеличению костной массы и прочности кости.

Клинические и экспериментальные исследования продемонстрировали, что при использовании Бивалоса его активное вещество большей частью абсорбировалось на поверхности кристаллов гидроксиапатита, и в незначительном количестве замещало кальций в данных кристаллах, размещенных в новообразованной костной ткани. После приема средства в суточной дозе 2 г на протяжении до 60 месяцев, негативного влияния на минерализацию или качество костной ткани выявлено не было. Стронция ранелат не приводит к изменению характеристики кристаллов костей.

Повышение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) обуславливают сочетанные эффекты увеличенного поглощения стронцием (в сравнении с кальцием) рентгеновских лучей и распределения вещества в костной ткани. При лечении Бивалосом в суточной дозе 2 г на протяжении 3 лет эти факторы приводили к возрастанию показателя МПКТ приблизительно на 50%.

В ходе проведения клинических исследований, в которых была доказана способность препарата снижать вероятность появления переломов, средняя величина МПКТ в группе пациентов, лечившихся Бивалосом, увеличивалась в сравнении с исходным значением примерно на 4% в год для поясничных позвонков и на 2% – для шейки бедра, спустя 3 года возрастание данного показателя достигало 13–15% и 5–6% соответственно. Начиная с 3-го месяца приема средства и на протяжении 3 лет терапии, наблюдалось повышение показателей биохимических маркеров формирования новой костной ткани и уменьшение содержания маркеров костной резорбции при сравнении с группой плацебо.

Отягощенный наследственный анамнез по остеопорозу, сниженная МПКТ, низкая костная масса, раннее наступление менопаузы и курение в анамнезе усугубляют риск постменопаузального остеопороза. К одному из наиболее клинически значимых осложнений последнего относят появление переломов, при этом угроза их развития увеличивается при возрастании числа факторов риска. Эффективность Бивалоса в отношении предотвращения переломов изучалась в процессе исследований, включающих участие свыше 6,5 тыс. женщин в периоде постменопаузы с подтвержденным диагнозом остеопороза. Было установлено, что относительный риск появления новых переломов позвонков уменьшался на 41% после терапии Бивалосом в течение 3 лет. Данное влияние препарата было отмечено с 1-го года лечения, относительный риск переломов позвонков с наличием клинических проявлений (боль в спине и/или уменьшение роста не менее чем на 1 см) уменьшался на 38%. Использование средства в сравнении с плацебо также сократило число случаев снижения роста на 1 см и более.

Эффективность Бивалоса была подтверждена и в отношении уменьшения угрозы появления новых переломов позвонков, в т. ч. и у пациенток, не имевших до начала лечения переломов, обусловленных остеопорозом. Согласно результатам ретроспективного анализа, у пациенток с отсутствием данных в анамнезе о переломах, но у которых показатель МПКТ шейки бедренной кости и/или поясничного отдела позвоночника, указывал на остеопению, прием препарата в течение 3 лет снижал на 72% риск возникновения первого перелома позвонков. У пациенток старше 74 лет, с повышенной угрозой переломов, Бивалос за 3 года приема снижал риск переломов бедренной кости на 36% в сравнении с группой плацебо, у пациенток старше 80 лет относительный риск новых переломов – на 32%.

Эффективность использования Бивалоса при терапии остеопороза у мужчин была доказана результатами длившегося в течение 2 лет клинического исследования. К нему было привлечено 243 пациента со средним возрастом 72,7 лет и высоким риском появления переломов, при среднем значении Т-балла (отклонения плотности ткани кости от эталонного значения) МПКТ поясничного отдела позвоночника 2,6, из них 28% участников имело указания в анамнезе на переломы позвонков. Пациенты во время исследования также принимали витамин D по 800 Международных единиц (МЕ) в сутки и кальций – по 1 г.

Спустя 6 месяцев после начала курса в группе, получавшей Бивалос, было зафиксировано статистически значимое повышение показателя МПКТ в сравнении с плацебо. После 12 месяцев терапии отмечалось статистически значимое возрастание среднего значения МПКТ поясничного отдела позвоночника – основной показатель эффективности составлял 5,32% (похожие значения были зарегистрированы в ходе исследований, связанных с предотвращением переломов при использовании средства у женщин в постменопаузе). Спустя 12 месяцев после начала лечения у мужчин фиксировалось статистически значимое повышение МПКТ шейки бедра и индекса МПКТ бедренной кости.

При выяснении механизма действия Бивалоса на фоне остеоартроза в ходе протекания исследований in vitro отмечалось, что стронция ранелат, оказывая влияние на хондроциты человека (нормальные и пораженные остеоартрозом) активизирует формирование хрящевого матрикса и тормозит разрушение хрящевой ткани, не стимулируя при этом резорбцию хряща. В результате подавления в остеобластах субхондральной кости выработки ключевых факторов резорбции, вещество положительно воздействует на патофизиологию остеоартроза. Исследования in vivo показали, что средство ингибирует возникновение макроповреждений верхней суставной поверхности большеберцовой кости и мыщелков бедренной кости, а также снижает степень выраженности синовита и склероза субхондральной кости. В ходе клинических исследований при лечении стронция ранелатом по сравнению с плацебо наблюдалось значимое уменьшение содержания биохимических маркеров распада хрящевой ткани.

На протяжении трехлетнего использования Бивалоса в дозе 1 или 2 г в сутки у женщин и мужчин с клиническим первичным (идиопатическим) остеоартрозом коленного сустава было зафиксировано замедление прогрессирования данного заболевания по сравнению с плацебо. Величина сужения межсуставного пространства (суставной щели) в группе пациентов, получавших стронция ранелат в суточной дозе 2 г, была на 26% меньше в сравнении с группой плацебо. Рентгенологически подтверждено, что использование Бивалоса в суточной дозе 2 г на протяжении 3 лет обеспечивает 1 год защиты от дальнейшей деградации хряща. С первого года применения препарата было получено подтверждение эффективности лечения.

В группе больных, принимавших стронция ранелат по 2 г в сутки, число пациентов с клинически значимым прогрессированием разрушения хряща было на 23% меньше, чем в группе плацебо. Зафиксированное на фоне приема препарата замедление сужения суставной щели коленного сустава связано со снижением выраженности симптомов остеоартроза. У пациентов с наличием сопутствующего остеоартроза тазобедренного сустава улучшение функции и структуры коленного сустава, вызванное лечением Бивалосом, приводило к снижению болевого синдрома в тазобедренном.

Лекарственная формула активного компонента Бивалоса включает 2 атома стабильного стронция и 1 молекулу ранеловой кислоты. Являясь органической частью соединения, ранеловая кислота обеспечивает достижение требуемых значений молекулярной массы, хорошую переносимость и благоприятные фармакокинетические особенности препарата. Фармакокинетика двух составляющих стронция ранелата была оценена в группе, состоящей их здоровых молодых мужчин и здоровых женщин в периоде постменопаузы, а также на фоне длительного использования средства в группе, включающей женщин с остеопорозом в постменопаузе (в т. ч. пожилого возраста).

Ввиду высокой полярности молекулы, отмечается довольно низкая степень абсорбции, распределения и связи ранеловой кислоты с белками плазмы. Данное вещество в организме не кумулирует и не отличается метаболической активностью. После всасывания ранеловая кислота быстро экскретируется в неизмененном виде почками.

При пероральном приеме стронция в дозе 2 г его абсолютная биодоступность может варьировать от 19 до 27%. Пиковая концентрация стронция ранелата в плазме крови отмечается спустя 3–5 часов после однократного приема 2 г, стационарная концентрация достигается через 14 дней лечения. Сочетанный прием вещества с препаратами кальция, пищей и пищевыми добавками снижает биодоступность стронция в среднем на 60–70% по сравнению с использованием Бивалоса спустя 3 часа после еды. Учитывая сравнительно медленную абсорбцию стронция, требуется избегать до и после его приема употребления пищи, препаратов кальция, пищевых добавок. Препараты витамина D не влияют на всасывание активного элемента.

Объем распределения стронция примерно равен 1 л/кг, с белками плазмы он связывается на 25%, но отличается высоким сродством к костной ткани. Согласно результатам измерения, содержание стронция в биоптатах подвздошной кости больных, принимавших Бивалос в течение длительного периода (до 60 месяцев) в суточной дозе 2 г, может достигать плато примерно после 3 лет лечения. Данных по выведению стронция из костей после завершения терапии не имеется. Являясь двухвалентным катионом элемент не метаболизируется. Ферменты системы цитохрома Р450 не ингибируются стронция ранелатом.

Выведение стронция является время- и дозозависимым, период полувыведения составляет приблизительно 60 часов. Экскретируется почками и через пищеварительный тракт, плазменный клиренс составляет в среднем 12 мл/мин , а почечный – 7 мл/мин (CV 28%).

Согласно инструкции, Бивалос рекомендовано принимать для лечения следующих заболеваний:

  • тяжелый остеопороз с высоким риском переломов у женщин в периоде постменопаузы, для снижения угрозы переломов позвонков и бедренной кости (включая перелом шейки бедра) при непереносимости других лекарственных средств для терапии остеопороза или наличии противопоказаний к их применению;
  • тяжелый остеопороз у мужчин с повышенным риском переломов, в целях его снижения в тех случаях, когда другие препараты для лечения остеопороза не могут использоваться из-за непереносимости или наличия противопоказаний к их приему;
  • остеоартроз коленного и тазобедренного суставов, в целях замедления прогресса разрушения хрящевой ткани.

Абсолютные:

  • ишемическая болезнь сердца (в т. ч. в анамнезе);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • венозная тромбоэмболия (ВТЭ) или наличие эпизодов ВТЭ в анамнезе, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен;
  • облитерирующие поражения периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания (в т. ч. в анамнезе);
  • долгосрочная или временная иммобилизация (включая длительный постельный режим в послеоперационном периоде) в виду усугубления риска возникновения венозного тромбоза;
  • беременность и лактация (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов Бивалоса.

Относительные (необходимо использовать препарат с осторожностью):

  • повышенный риск возникновения ВТЭ;
  • тяжелая почечная недостаточность .

Инструкция по применению Бивалоса: способ и дозировка

Приготовленную из порошка суспензию принимают перорально.

Терапия может быть назначена только врачом у которого имеется опыт лечения остеопороза. Препарат принимают в суточной дозе 2 г (содержимое одного саше). Поскольку Бивалос предназначен для лечения заболеваний, имеющих хронический характер, его предполагается применять на протяжении длительного времени.

Средство рекомендуется использовать непосредственно перед сном. После приема Бивалоса можно сразу принять горизонтальное положение.

Для приготовления суспензии следует порошок из одного саше тщательно перемешать с водой (⅓–1 стакан) до его равномерного распределения. Хотя в процессе исследований по применению лекарственного средства было установлено, что стронция ранелат в виде суспензии остается стабильным на протяжении 24 часов, желательно принять суспензию сразу после приготовления.

Поскольку прием молока, молочных продуктов и другой пищи, а также препаратов и пищевых добавок кальция способствует снижению всасывания стронция ранелата, последний рекомендуется использовать как минимум спустя 2 часа после еды, перед сном.

Больным с остеопорозом, получающим Бивалос, требуется дополнительно принимать витамин D и препараты кальция в случае их недостаточного поступления с пищей.

Нежелательные реакции, зафиксированные в ходе клинических исследований, связь которых с использованием Бивалоса, по меньшей мере, нельзя исключить:

  • сердечно-сосудистая система: часто – инфаркт миокарда ;
  • кровеносная система: часто – венозная тромбоэмболия;
  • нервная система: часто – нарушение сознания, головная боль, потеря памяти; нечасто – судороги;
  • кожа и подкожные ткани: часто – экзема, дерматит; редко – DRESS-синдром (синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией); крайне редко – тяжелые реакции гиперчувствительности (включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона);
  • пищеварительный тракт: часто – диарея, тошнота, неоформленный стул;
  • лабораторные показатели: часто – возрастание активности мышечной фракции креатинфосфокиназы (КФК), превышающее верхнюю границу нормы более чем в три раза, в большинстве случаев данные показатели активности КФК спонтанно возвращались к норме при дальнейшем проведении терапии.

Побочные эффекты, появление которых было зарегистрировано при постмаркетинговом применении Бивалоса (с неустановленной частотой):

  • костно-мышечная система и соединительная ткань: миалгия, боль в костях, мышечный спазм, артралгия, боль в конечностях;
  • кожа и подкожные ткани: кожные реакции гиперчувствительности, в т. ч. зуд, сыпь, крапивница, алопеция, ангионевротический отек;
  • нервная система: вертиго, головокружение, парестезии;
  • психические расстройства: бессонница, спутанность сознания;
  • пищеварительная система: боль в животе, рвота, поражение слизистой ротовой полости, включая стоматит и изъязвление слизистой оболочки рта, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, усиление активности печеночных трансаминаз (связанное с кожными реакциями гиперчувствительности), гастроэзофагеальный рефлюкс, гепатит;
  • система кроветворения и лимфатическая система: эозинофилия (обусловленная кожными реакциями гиперчувствительности), недостаточность костного мозга, лимфаденопатия (обусловленная кожными реакциями гиперчувствительности);
  • органы дыхания: гиперреактивность бронхов;
  • общие расстройства: недомогание, гипертермия (обусловленная кожными реакциями гиперчувствительности), периферические отеки.

При изучении использования стронция ранелата на протяжении 25 дней в суточной дозе 4 г у здоровых женщин в постменопаузе установлена ​​хорошая переносимость данного средства. Однократный прием препарата Бивалос в дозах до 11 г у здоровых добровольцев не вызывал развития каких-либо особых нарушений.

На фоне случаев передозировки во время клинических исследований (до 4 г Бивалоса в сутки, при максимальной длительности терапии 147 дней) появление клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось. В целях снижения всасывания активного вещества рекомендуется прием антацидных средств или молока. При подозрении на существенную передозировку необходимо вызвать рвоту для удаления стронция ранелата, не успевшего абсорбироваться.

До начала терапии препаратом и в ходе ее проведения (каждые 6–12 месяцев) требуется оценивать угрозу возникновения сердечно­сосудистых поражений.

При развитии симптомов ВТЭ прием Бивалоса необходимо незамедлительно прекратить.

В период лечения были отмечены случаи появления тяжелых, угрожающих жизни кожных реакций (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона, лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и развитием системных симптомов /DRESS-синдром). Пациенты должны быть проинформированы о возможных симптомах и признаках данных побочных эффектов. Угроза развития синдрома Стивенса – Джонсона усугубляется в течение первых недель терапии, а DRESS-синдром, как правило, возникает спустя 3–6 недель после начала курса.

При обнаружении симптомов/признаков синдрома Стивенса – Джонсона, токсического эпидермального некролиза (включая поражение слизистых оболочек или распространяющуюся кожную сыпь, нередко с волдырями), DRESS-синдрома (в виде лихорадки, сыпи, эозинофилии и системных симптомов, таких как гепатит, аденопатия, интерстициальное поражение легких, интерстициальная нефропатия), лечение препаратом требуется немедленно прекратить. Наилучшие результаты терапии таких осложнений наблюдались при ранней диагностике и немедленном отказе от использования любого лекарственного препарата, вызывающего подозрения. Обычно DRESS-синдром разрешался при отмене Бивалоса и начале проведения глюкокортикостероидной (ГК) терапии. Протекание процесса выздоровления может быть длительным, при прекращении лечения ГК отмечались случаи рецидива этого тяжелого поражения.

Возобновлять прием Бивалоса пациентам, отказавшимся от его использования из-за возникновения реакций гиперчувствительности, не следует.

Нужно учитывать, что стронция ранелат оказывает влияние на показатели колориметрических методов оценки уровня кальция в крови и моче. Вследствие этого в целях более точной оценки его содержания рекомендуется использовать атомно-эмиссионную спектрометрию с индукционно-связанной плазмой или атомную абсорбционную спектрометрию.

Бивалос включает в состав аспартам, что может стать причиной нежелательной реакции у больных фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Бивалос не оказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и к управлению сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Терапия Бивалосом рекомендована исключительно женщинам в постменопаузе. Клинические данные по использованию стронция ранелата в период беременности отсутствуют.

При проведении исследований на животных воздействие Бивалоса на репродуктивную функцию выявлено не было. В случае использования высоких доз средства в экспериментах на животных во время их беременности, у потомства было обнаружено развитие обратимых костных деформаций.

Если беременность возникла во время терапии препаратом, его прием необходимо немедленно прекратить.

Поскольку стронция ранелат проникает в материнское молоко, Бивалос нельзя применять в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Лицам младше 18 лет прием Бивалоса противопоказан, т. к. профиль безопасности стронция ранелата у пациентов данной возрастной категории не был изучен.

При нарушениях функции почек

У больных со слабо или умеренно выраженными функциональными нарушениями почек (КК 30–70 мл/мин) наблюдается снижение клиренса стронция по мере того, как уменьшается КК (происходит снижение на 30% при показаниях КК от 30 до 70 мл/мин) что является причиной повышения уровня содержания активного вещества в плазме крови. В ходе клинических исследований КК составлял 30–70 мл/мин приблизительно у 85% больных на момент включения в исследование, и ниже 30 мл/мин – у 6%. Средняя величина КК при этом была примерно равна 50 мл/мин. Поэтому при наличии слабо или умеренно выраженного нарушения функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек (КК ниже 30 мл/мин) данных по фармакокинетике стронция нет, вследствие этого таким больным рекомендуется принимать Бивалос с осторожностью. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется периодически проводить контроль деятельности почек. В случае развития тяжелой почечной недостаточности вопрос о продолжении использования препарата следует решать в индивидуальном порядке.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности нет необходимости в каких-либо изменениях дозы препарата, ввиду того, что стронция ранелат не подвергается метаболической трансформации в организме.

Применение в пожилом возрасте

Производить коррекцию дозировок Бивалоса у пациентов пожилого возраста не требуется, поскольку данные по фармакокинетике препарата указывают на отсутствие связи между возрастом и скоростью элиминации стронция.

  • антацидные препараты: возможно незначительное снижение абсорбции стронция ранелата, вследствие чего антацидные средства предпочтительно использовать не раньше, чем спустя 2 часа после приема Бивалоса, но так как последний желательно принимать перед сном, допускается одновременный прием стронция ранелата и данных средств;
  • антибиотики хинолонового (ципрофлоксацин) и тетрациклинового (доксициклин) ряда: наблюдалось уменьшение их абсорбции, поэтому комбинированное применение стронция ранелата и этих препаратов является нерекомендуемым; при необходимости лечения указанными антибиотиками прием Бивалоса требуется приостановить;
  • анилиды (например, парацетамол), нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. ацетилсалициловая кислота), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, диуретики, ингибиторы протонной помпы, органические нитраты и другие вазодилататоры, назначаемые при заболеваниях сердца, сердечные гликозиды (включая дигоксин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, селективные бета2-адреномиметики, блокаторы кальциевых каналов, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы агрегации тромбоцитов, пероральные антикоагулянты, фибраты, статины, производные бензодиазепина: не было отмечено повышения содержания стронция ранелата в крови или клинически значимого взаимодействия с этими препаратами.

Аналогами Бивалоса являются: Остеолат, Строметта, Пролиа, Остеогенон, Остеокеа и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Специальных условий хранения не требуется.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

В большинстве случаев отзывы о Бивалосе являются положительными. Пациенты, получавшие препарат, указывают на то, что он способствует восстановлению нормального минерального состава костной ткани, а также является эффективным корректором метаболизма ткани хряща. Согласно отзывам, средство демонстрирует очень хороший результат при терапии переломов на фоне остеопороза, помогая избежать хирургического вмешательства.

К недостаткам Бивалоса причисляют его высокую стоимость, большой список противопоказаний и возникновение побочных эффектов (чаще всего болей в желудке).

Цена на Бивалос в аптеках

Цена на Бивалос может составлять 1850 рублей за упаковку, содержащую 28 саше по 2 г.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *