Дилтиазем инструкция

ДИЛТИАЗЕМ 0,06 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

таблетки

Дилтиазем г/х 60мг;
Вспомогательные в-ва: касторовое масло гидрированное, лактозы моногидрат, макрогол 6000, магния стеарат

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых ритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

Дилтиазем

Дилтиазем: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Diltiazem

Код ATX: C08DB01

Действующее вещество: дилтиазем (diltiazem)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 78 руб.

Дилтиазем – препарат с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Дилтиазем выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке);
  • Таблетки пролонгированного действия (по 30 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки и 1 таблетки пролонгированного действия входит активное вещество: дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60 или 90 мг (соответственно).

Фармакологические свойства

Дилтиазем представляет собой производное бензотиазепинов, являющееся блокатором медленных кальциевых каналов. Вещество снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция в клетках, формирующих гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, и кардиомиоцитах, способствует расширению периферических и коронарных артериол и артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, ослабляет тонус гладкой мускулатуры, интенсифицирует почечный, мозговой и коронарный кровоток, уменьшает частоту сердечных сокращений.

Антиаритмическое действие препарата связано с препятствованием транспортировке ионизированного кальция в сердечных тканях, что обуславливает увеличение эффективного рефрактерного периода и пролонгирование времени проведения в атриовентрикулярном узле. Данный эффект является клинически значимым у пациентов с синдромом слабости синусового узла и больных преклонного возраста, у которых блокада кальциевых каналов может подавлять генерацию импульса в синусовом узле и провоцировать синоатриальную блокаду. При этом внутрижелудочковое проведение или нормальный предсердный потенциал действия остаются неизменными (дилтиазем обычно не влияет на нормальный синусовый ритм), однако при уменьшении амплитуды сокращения предсердий скорость проведения и скорость деполяризации снижаются. Иногда наблюдается сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках проведения.

Антиангинальный эффект связан с расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (состояние постнагрузки), в результате чего уменьшается напряжение стенки миокарда и его потребность в обеспечении кислородом. При поступлении в организм в концентрациях, не провоцирующих отрицательный инотропный эффект, дилтиазем обуславливает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как небольших, так и крупных артерий.

Антигипертензивный эффект проявляется в виде снижения общего периферического сосудистого сопротивления и дилатации резистивных сосудов. Степень снижения артериального давления находится в прямо пропорциональной зависимости от его исходного значения (у пациентов-нормотоников препарат оказывает минимальное влияние на артериальное давление). После приема дилтиазема артериальное давление снижается в положении как «сидя», так и «лежа». Применение препарата редко приводит к рефлекторной тахикардии и постуральной артериальной гипотензии. При лечении дилтиаземом максимальная частота сердечных сокращений при нагрузке остается неизменной либо незначительно снижается. Во время длительной терапии активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не повышается, а гиперкатехоламинемия отсутствует. Дилтиазем обеспечивает уменьшение почечных и периферических эффектов ангиотензина II и улучшает диастолическое расслабление миокарда у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, а также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Препарат характеризуется минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. Во время длительного курса лечения (от 8 месяцев) привыкание к дилтиазему не развивается. Вещество не изменяет липидный профиль крови и способно приводить к регрессии гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивное действие препарата достигает максимальной выраженности на протяжении 2 недель.

При пероральном приеме дилтиазем быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Полнота всасывания достигает 90% от принятой дозы. Максимальный уровень в плазме крови зарегистрирован через 4–6 ч после приема. У отдельных больных значения концентраций в плазме крови существенно различаются.

Дилтиазем связывается с белками плазмы крови примерно на 70–80%. Его объем распределения в организме равен примерно 5,3 л/кг массы тела. Также вещество определяется в грудном молоке.

Дилтиазем интенсивно метаболизируется в печени посредством деметилирования и дезацетилирования с участием изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. При этом образуется фармакологически активный метаболит дезацетилдилтиазем, содержащийся в плазме крови в концентрациях, оказывающихся в 5–10 раз меньше, чем соответствующие показатели дилтиазема. Метаболит проявляет в 2–4 раза меньшую активность, чем само действующее вещество. Терапевтический эффект дилтиазем проявляет при концентрациях 20‒40 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 40% и связана с эффектом первого прохождения через печень.

Выведение препарата из организма осуществляется через кишечник с желчью (около 65% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (35% принятой дозы). Период полувыведения из плазмы крови варьируется от 3,2 до 6,6 ч. При длительном лечении фармакокинетические показатели дилтиазема остаются неизменными. Вещество не проявляет тенденции к кумуляции или индукции собственного метаболизма.

У пациентов с дисфункциями почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема остается аналогичной таковой у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. У больных преклонного возраста клиренс дилтиазема может снижаться. Вещество не выводится путем перитонеального диализа и гемодиализа.

Показания к применению

Показания к Дилтиазему:

  • Артериальная гипертензия;
  • Приступы стенокардии, включая стенокардию Принцметала (профилактика);
  • Наджелудочковые аритмии, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, трепетание и мерцание предсердий, экстрасистолию (профилактика).

Противопоказания

  • Функциональные нарушения почек и печени;
  • Выраженная брадикардия;
  • AV-блокада II-III степени (кроме больных с кардиостимулятором);
  • Кардиогенный шок;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Мерцательная аритмия при синдроме Лауна-Ганога-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • Артериальная гипотензия;
  • Инфаркт миокарда, сопровождающийся застойными явлениями в легких;
  • Хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;
  • Гемодинамически значимый аортальный стеноз;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Во время применения Дилтиазема по показаниям нужно соблюдать осторожность больным, склонным к артериальной гипотензии, детям (из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у этой возрастной группы), пациентам пожилого возраста, а также при желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Дилтиазема: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью.

Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день. Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений:

  • Сердечно-сосудистая система: бессимптомное снижение артериального давления; редко – аритмия (включая мерцание и трепетание желудочков), стенокардия, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, брадикардия (меньше 50 ударов в минуту) или тахикардия, усугубление или развитие сердечной недостаточности; при применении Дилтиазема в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV блокада, усугубление хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления;
  • Нервная система и органы чувств: обморочные состояния, депрессия, головная боль, сонливость, головокружение, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, тревожность, экстрапирамидные нарушения (затруднение глотания, маскообразное лицо, атаксия, шаркающая походка, дрожание пальцев рук и кистей, тугоподвижность ног или рук); при применении Дилтиазема в высоких дозах – тремор, парестезии, нарушения зрения (транзиторная потеря зрения);
  • Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • Пищеварительная система: рвота, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея или запоры, гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение активности печеночных трансаминаз.

Передозировка

Симптомами передозировки считаются: асистолия, брадикардия, кардиогенный шок, выраженное снижение артериального давления, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости. В качестве неотложных мер при приеме высоких доз препарата рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,6‒1 мг. Если организм пациента реагирует на лечение неудовлетворительным образом, допускается введение изопреналина. При возникшей артериальной гипотензии следует увеличить прием жидкости и назначить сосудосуживающие препараты. При сердечной недостаточности рекомендуется прием диуретиков, препаратов с положительным инотропным действием и симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед началом применения Дилтиазема, а также в случаях развития нехарактерных симптомов следует проконсультироваться у врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На данный момент не доказано, что прием дилтиазема в терапевтических дозах влияет на физическую и психическую активность пациента. У больных, характеризующихся высокой чувствительностью, может (в частности, в начале курса лечения препаратом) наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления, головокружение и временное ухудшение способности к вождению транспортных средств.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Дилтиазем противопоказан беременным и кормящим женщинам, поскольку клинические исследования подтвердили его тератогенный эффект.

Лекарственное взаимодействие

Потенциально опасными являются комбинации Дилтиазема с хинидином и другими антиаритмическими лекарственными средствами Ia класса, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами (из-за риска развития чрезмерной брадикардии, замедления AV проводимости, снижения сократимости миокарда).

При одновременном применении Дилтиазема с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Прокаинамид, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: увеличение риска его значительного удлинения;
  • Тиазидные диуретики и другие снижающие артериальное давление лекарственные средства, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов): усиление гипотензивного эффекта дилтиазема;
  • Пропранолол: возможно увеличение его биодоступности;
  • Диазепам, фенобарбитал, рифампицин: снижение концентрации дилтиазема в крови;
  • Циклоспорин, теофиллин, карбамазепин, хинидин, вальпроевая кислота и дигоксин: повышение их концентрации в крови (может потребоваться понижение дозы);
  • Циметидин: увеличение концентрации дилтиазема в крови;
  • Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и глюкокортикостероиды, а также симпатомиметические лекарственные средства: снижение гипотензивного эффекта;
  • Препараты лития: возможно усиление нейротоксического действия дилтиазема (с развитием рвоты, тошноты, атаксии, диареи, дрожания и/или шума в ушах);
  • Общие анестетики: усиление кардиодепрессивного действия.

Возможно одновременное назначение Дилтиазема с нитратами, включая пролонгированные формы.

Аналоги

Аналогами Дилтиазема являются: Алдизем, Дилтиазем Ланнахер, Диакордин 60, Диакордин 90 Ретард, Диакордин 12 Ретард, Кардил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дилтиаземе

Отзывы о Дилтиаземе подтверждают его эффективность при применении у больных стенокардией, ишемической болезнью сердца, гипертонией, различными аритмиями. Однако встречаются неблагоприятные мнения о препарате, связанные с его побочными действиями (например, пациенты жалуются на головные боли).

Цена на Дилтиазем в аптеках

Приблизительная цена на Дилтиазем в форме таблеток за упаковку, содержащую 30 шт., составляет 63‒117 рублей (дозировка 60 мг) или 79‒135 рублей (дозировка 90 мг). Приобрести таблетки пролонгированного действия дозировкой 90 мг можно примерно за 106‒139 рублей.

Дилтиазем: инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

В кардиологии используется огромное множество всевозможных препаратов. Среди них отдельно выделяют Дилтиазем, блокирующий кальциевые каналы, благодаря чему достигается двойное воздействие — противоаритмическое и антиангинальное. Данный эффект обусловлен тем, что Дилтиазем выступает непосредственно в качестве бензодиазепинового блокатора кальциевых каналов. Несмотря на несомненную пользу, средство имеет некоторые особенности при использовании. С ними очень важно ознакомиться и принять к сведению для того, чтобы не получить нежелательного результата.

Дилтиазем производится в 2-х формах:

  • таблетках;
  • капсулах.

Обе формы характерны пролонгированным действием. Это подразумевает наиболее долговременное действие основного вещества по сравнению с обычными препаратами с аналогичным действующим компонентом. Такое действие позволяет поддерживать необходимый уровень лекарственного компонента непрерывно. Из-за этого исключены колебания концентрации действующего вещества в организме, и оптимальный его уровень будет поддерживаться постоянно.

Дилтиазема гидрохлорид выступает в качестве действующего вещества. В зависимости от формы выпуска, в одной разовой дозе лекарства он может содержаться в количестве 30, 60 мг, Дилтиазем 90 или 180 мг используется реже. В одной картонной упаковке присутствует три блистера, в которые расфасовано по 10 таблеток. То есть одна пачка — это 30 таблеток. Средство может также помещаться во флаконы из темного стекла в том же количестве — 30 таблеток.

Важно!

Помимо вышеперечисленного, выпускается леофилизат Дилтиазем для получения раствора. Он выпускается во флаконах прозрачного стекла по 10 или 25 мг.

Блокирование кальциевых каналов, расположенных непосредственно в сердце, в артериях и артериолах — это основное действие группы, в которую входит и Дилтиазем. Причем, вещество активно в артериях самого разного размера, оно купирует спазм в них. Кроме этого, значительно улучшается мозговой и почечный кровоток.

Само вещество Дилтиазем является производным бензотиазепина. Последнее представляет собой белый (допустимы незначительные оттенки) кристаллический порошок, имеющий выраженный горький вкус. К свету данный порошок нечувствителен, может растворяться в простой воде, хлороформе или метаноле.

Вспомогательные вещества:

  • кукурузный крахмал;
  • желатин;
  • тальк;
  • фосфат кальция;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • диоксид кремния;
  • лактоза;
  • стеарат магния;
  • бензоат натрия.

Свойства препарата:

  1. Процесс возбуждения-сокращения разобщается из-за угнетения формирования потенциала действия, а это происходит за счет торможения потока кальция в клетки возбудимых тканей. Именно благодаря этому значительно снижается сокращение миокарда, следовательно, снижается ЧСС. При нагрузке максимальное ЧСС остается неизменным, либо изменяется в меньшую сторону. Иногда наблюдается рефлекторная тахикардия или синдром мгновенного падения АД (постуральная гипотензия).
  2. Также происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов, следствием чего является снижение ОПСС, то есть сопротивления сосудов току крови, которое, как правило, возникает из-за излишней вязкости крови и трения ее о стенки сосудов. Причем, для расслабления гладкой мускулатуры коронарных сосудов требуется накопление препарата, не вызывающее отрицательного инотропного эффекта, то есть изменения силы сокращения сердца.
  3. При гипертензии препарат оказывает дозозависимый антигипертензивный эффект. При нормальном давлении может наблюдаться лишь незначительное его понижение. Гипотензивное действие в максимальной стадии может наблюдаться при использовании препарата 2 недели.
  4. Даже при длительном лечении отсутствует нарушение синтеза, секреции и выведения физиологически активных веществ — катехоламинов.
  5. Благодаря антиангинальному эффекту снижается потребность миокарда в кислороде, так как снижается АД и ЧСС.
  6. При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии происходит нормализация нужного синусового ритма и замедляет его у больных с излишней частотой сокращений желудочков.
  7. При трепетании и мерцании предсердий отмечается положительная динамика у 95%, так как под воздействием препарата происходит понижение ЧСС не менее, чем на 20%. Причем, эффект может сохраняться до 10 часов.
  8. Действовать Дилтиазем начинает уже спустя 3 минуты и достигает своего максимума в диапазоне 2-7 минут. В плазме крови наибольшая концентрация препарата может отмечаться спустя 4-6 ч. У разных пациентов это сугубо индивидуально. Срок выведения из плазмы — 3,2 -6,6 часов.
  9. Негативное действие на ЖКТ минимально.
  10. При лечении, которое продолжается свыше 6 месяцев, отсутствует развитие толерантности, то есть снижения реакции на повторное введение препарата, привыкания.
  11. Среди негативные сторон: при застоях в легких происходит увеличение количества сердечно-сосудистых осложнений на 40%. Кроме этого, в 5 раз возрастает частота геморрагических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда при получении тромболитической терапии.
  12. Всасывание в кровь по большей части (свыше 90%) происходит из ЖКТ. Биодоступность — 40%, при длительном лечении она еще повышается. Из-за этого терапевтические эффекты усиливаются, но могут и участиться побочные эффекты. Продолжительность воздействия колеблется в пределах 4-8 часов у таблеток и достигает 12-24 часов при употреблении капсул.
  13. Выведение происходит через ЖКТ (65%) и почками (35%). При этом в урине может содержаться 2-4% средства в неизмененном виде. Действующий компонент проникает в грудное молоко.
  14. Экспериментально доказано, что в препарате отсутствует мутагенная и канцерогенная активность.
  15. Дилтиазем может использоваться в трансплантологии при пересадке почек.

Дилтиазем ланнахер — это тот же самый Дилтиазем, разница заключается лишь в стране-изготовителе. В данном случае, это Австрия, компания «Г.Л.ФармаГмбХ».Дилтиазем ретард отличается замедленным высвобождением. Производится данная разновидность в Румынии компанией «Rompharma Company».

Дилтиазем может быть использован при следующих состояниях пациента:

  • инфаркт миокарда, особенно ретардных форм, тогда, когда исключено использование бета-адреноблокаторов.
  • при одном из самых тяжелых осложнений сахарного диабета — диабетической ретинопатии, следствием которой имеет место развитие диабетической микроангиопатии, поражающей сосуды сетчатки глаза. Данное состояние развивается в 90% у пациентов с сахарным диабетом, особенно при продолжительном его течении.
  • артериальная гипертония — как самостоятельное средство, так и в комплексной терапии.
  • стенокардия Принцметала (наиболее редко встречающаяся разновидность стенокардии со спазмом коронарных сосудов, осуществляющих питание сердца). Патология развивается в покое и отличается тяжелыми продолжительными приступами. Дилтиазем показан, как средство профилактики данной патологии.
  • стенокардия напряжения — это один из вариантов протекания ишемии сердца. Заболевание характерно сжимающей или давящей болью в грудине с иррадированием в шею, руку и даже в нижнюю челюсть.
  • профилактические мероприятия для предотвращения спазмов коронарных артерий при проведении хирургических операций.
  • снятие приступов обострений мерцательной аритмии, наджелудочковые и пароксизмальные тахикардии, трепетания предсердий, гипертензия малого круга кровообращения. Во всех этих случаях показано внутривенное введение.

Список продуктов которые позитивно влияет на наше серце

В ряде случаев использование Дилтиазема исключается. К ним относятся:

  1. Атриовентикулярная блокада — это блокада сердца, характерная патологическим снижением проведения электрического импульса из предсердий в желудочки.
  2. Тяжелое протекание артериальной гипертонии.
  3. Фибрилляция предсердий — разновидность тахиаритмии, при которой происходит хаотическое сокращение предсердий, причем частота импульсов может достигать 350-700 в минуту.
  4. Трепетание предсердий — частая патология нарушения сердечного ритма, составляет 10% всех наджелудочковых аритмий.
  5. Синдром Лауна-Ганонга-Левина — патология, носящая врожденный характер и представляющая собой аномальное строение сердца.
  6. Синдром WPW так же аномалия строения сердца врожденного характера, при которой имеет место перевозбуждение желудочков. Называется так же клинико-электрокардиографическим синдромом из-за появления на снимке ЭКГ специфической волны.
  7. SA-блокада — слабость синусового узла, одна из его вариаций. Относится к редчайшим аритмическим явлениям, встречается чаще у мужчин.
  8. Сужение устья аорты.
  9. Кардиогенный шок — резкое снижение сокращений миокарда.
  10. Брадикардия.
  11. Наджелудочковые и пароксизмальные тахикардии.
  12. Почечная недостаточность.
  13. Сердечная недостаточность из-за нехватки питания и кровоснабжения сердца.
  14. Лактация.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Дилтиазема идентична любой другой разновидности средства. И также инструкция к Дилтиазем ланнахер не имеет никаких принципиально новых рекомендаций.

  • 3-4 раза в день в минимальной дозировке по 30мг Дилтиазем назначается, как антиангинальное и гипотезнивное средство.
  • Та же доза, но дважды в сутки рекомендована пациентам преклонного возраста или людям с патологиями печени.
  • Пролонгированные формы показаны для двукратного суточного применения объемом по 60-120 мг или однократного 180-240мг. Важно следить за динамикой и снижать дозировку каждые 3 месяца.
  • Таблетка должна быть проглочена полностью, без пережевывания, обязательно запивать ее питьевой водой. Рекомендуется прием до еды.
  • Максимальные дозировки достигают 360 мг при наджелудочковой тахикардии и даже 720 мг при гипертензии в малом круге кровообращения.

Если возникла ситуация с использованием неотложной терапии, то показано внутривенное введение соответствующей лекарственной формы Дилтиазема. При этом очень важно контролировать АД и пульс пациента. Если первоначальная доза 0,25 мг/кг не дает положительной динамики, то проводит повторное введение 0,35 мг/кг, но не ранее, чем через 15 минут после первого. В комплексе с пропанололом (160 мг на 120 мг Дилтиазма) можно восстановить синусовый ритм уже спустя 30 минут. При трепетании предсердий используется в совокупности с сердечными гликозидами (до 240 мг).

Продолжительность лечения любой патологии устанавливается только лечащим врачом, он же проводит корректировку суточной дозы, исходя из состояния пациента.

Передозировка и побочные действия

Проявлениями передозировки является развитие и возникновение различных патологий сердечно-сосудистой системы. К ним можно отнести падение АД (до коллапса), сильное снижение ЧСС (до полного прекращения сердечной деятельности), кардиогенный шок, сердечная недостаточность, гипотензия, атриовентикулярная блокада. Во всех этих случаях используются неотложные меры: промывание желудка, симптоматическая терапия. Излишняя дозировка способна спровоцировать отек легких и мягких тканей, возрастание массы тела.

К побочным действиям можно отнести:

  • ЖКТ может реагировать на прием тошнотой и рвотой, нарушением стула, усилением аппетита.
  • Сердечно-сосудистая система: понижение АД (зачастую протекающее без симптомов), явная брадикардия (понижение ЧСС до 50 ударов), в тяжелых случаях
  • Остановка сердца.
  • В системе кроветворения может наблюдаться уровень тромбоцитов.
  • Нервная система: неприятные проявления в виде головокружений и головной боли, тревожности и повышенной утомляемости, атаксии и тремора, расстройства зрения и обмороков.
  • Аллергии возникают как покраснения, сыпь, зуд лица, артриты.

так выглядит регуляции сердечной деятельности.

  1. Противопоказана резкая отмена из-за риска ангинального приступа.
  2. Не рекомендовано совмещать с бета-адреноблокаторами .
  3. Пациенты преклонного возраста и больные с дисфункцией печени и почек нуждаются в особенно тщательной корректировке дозы.
  4. Внутривенные вливания используются исключительно при неотложной терапии под обязательным контролем функционирования сердечно-сосудистой системы. При таком введении важно иметь рядом средства для экстренной помощи.
  5. При возникновении нетипичных симптомов, в ходе приема Дилтиазема, нужно сразу же проконсультироваться с врачом.
  6. При лечении данным препаратом лучше всего отказаться от работ, связанных с усиленной концентрацией внимания, так как возможны негативные реакции со стороны ЦНС.

Применение в период беременности и лактации

Женщинам, вынашивающим ребенка, а также кормящим матерям использование медикамента строго противопоказано. Это связано с быстрым всасыванием действующего компонента в грудное молоко и тератогенным действием на плод. Из-за этого может нарушиться эмбриональное развитие плода.

Совместимость с алкоголем

Прием алкогольсодержащих напитков во время лечения Дилтиаземом строго противопоказан. Из-за этого могут развиться и усилиться нежелательные побочные реакции организма, ведущие к самым печальным последствиям.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Использование других лекарственных средств совместно с Дилтиаземом может обострить нежелательные проявления организма, снизить биодоступность действующего компонента, увеличить его уровень в плазме. Любое лекарственное взаимодействие допускается только под контролем лечащего врача.

Среди аналогов по терапевтическому эффекту и самому активному компоненту выделяют:

  • Кардил;
  • Диазем;
  • Диакордин;
  • Алдизем.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 15.05.2020 00:00.

Цены и условия отпуска в аптеке

Препарат отпускается в аптечных пунктах исключительно по рецепту врача. Цена Дилтиазема зависит непосредственно от дозировки препарата и может колебаться от 80 рублей за 60 мг до 120 рублей за 90 мг.

Таблица акутальных цен на препарат Дилтиазем в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 15.05.2020 00:00.

Отзывы

  • Игорь Иванович, врач. Мои пациенты, принимавшие Дилтиазем, отзываются о нем положительно, отмечая его несомненную эффективность при ишемии, различных аритмиях, гипертензии. Но у препарата есть внушительный список противопоказаний, которые надо учитывать. Особенно они могут активизироваться при одновременном приёме Дилтиазема с другими препаратами.
  • Антонина, 51 год. При приёме Дилтиазема наблюдался побочный эффект — головная боль примерно на протяжении часа-двух после употребления лекарства. Именно поэтому врач заменил средство на Диазем. Принимаю уже 2 недели, жалоб нет.

Дилтиазем (Diltiazem)

  • Применение вещества Дилтиазем
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Дилтиазем
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Дилтиазем
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Дилтиазем

Латинское название вещества Дилтиазем

Diltiazemum (род. Diltiazemi)

Химическое название

(2S-цис)-3-(Ацетокси)-5—2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C22H26N2O4S

Фармакологическая группа вещества Дилтиазем

  • Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I20.9 Стенокардия неуточненная
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • Код CAS

    42399-41-7

    Характеристика вещества Дилтиазем

    Производное бензотиазепина. Белый или не совсем белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Нечувствителен к свету. Растворим в воде, метаноле, хлороформе.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

    Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. В результате торможения медленного деполяризующего потока кальция в клетки возбудимых тканей угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс «возбуждение-сокращение». Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает ОПСС. Обладает дозозависимым антигипертензивным эффектом при легкой и умеренной гипертензии. Степень уменьшения АД коррелирует с уровнем гипертензии (у людей с нормальным АД отмечается лишь минимальное его понижение). Гипотензивное действие проявляется как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно уменьшает максимальную ЧСС при нагрузке.

    Длительная терапия не сопрововождается гиперкатехоламинемией, увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Антиангинальный эффект обусловлен понижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения ЧСС и системного АД, вазодилатацией эпикардиальных сосудов, способностью устранять коронароспазм. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта. Эффективность при суправентрикулярных тахикардиях связана с увеличением (на 20%) эффективного и функционального рефрактерного периода AV узла и удлинением времени проведения в AV узле (при нормальной ЧСС действие на AV узел минимально). Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдроме. Длительное применение сопровождается небольшим увеличением синоатриального интервала PR на ЭКГ. При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. При мерцании и трепетании предсердий в условиях болюсного введения эффективно понижает ЧСС (не менее чем на 20% у 95% пациентов). Действие обычно наступает через 3 мин и достигает максимума в пределах 2–7 мин. Урежение ритма сохраняется в течение 1–3 ч. При длительном инфузионном введении понижение ЧСС на 20% отмечается у 83% пациентов и сохраняется после введения на период от 0,5 ч до 10 ч. Эффективность в восстановлении синусового ритма при пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях составляет 88% в течение 3 мин. У пациентов с выраженными изменениями миокарда левого желудочка (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия) не изменяет сократимость, конечное дАД в левом желудочке и давление заклинивания легочных капилляров. Оказывает минимальное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Длительная (8 мес) терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. В обычных терапевтических дозах не влияет на смертность, однако у больных с признаками застоя в легких увеличивал частоту сердечно-сосудистых осложнений на 40%. У пациентов с острым инфарктом миокарда на фоне тромболитической терапии активатором плазминогена повышал частоту геморрагических осложнений в 5 раз.

    Хорошо (более 90% дозы) всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 2–4 ч (табл.), 3,9–4,3 ч (капс. 180 мг), 5–7 ч (табл. ретард), 6–14 ч (капс. пролонг.). Объем распределения 5,3 л/кг. T1/2 составляет 1–3 ч (при в/в введении), 3–4,5 ч (табл.), 5–7 ч (табл. ретард), 7,3–14,7 ч (капс. 180 мг). Связывается с белками плазмы на 70–80% (40% — с кислым альфа-гликопротеином, 30% — с альбумином). Действие развивается в течение 3 мин при быстром в/в введении, через 2–3 ч (капс. пролонг.) или 30–60 мин (табл.) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4–8 ч (табл.) и 12–24 ч (капс. пролонг.). Метаболизируется в печени путем деацетилирования, деметилирования при участии цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации). Два основных метаболита, обнаруживаемые в плазме после приема внутрь — деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Деацетилированный метаболит обладает свойствами коронарного вазодилататора (концентрация в плазме составляет 10–20%, активность — 25–50% таковой дилтиазема), способен к кумуляции. При однократном в/в введении указанные метаболиты в плазме не обнаруживаются. Концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции. Экскреция (в т.ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через ЖКТ (65%) и в меньшей степени почками (35%). В моче определяются 5 метаболитов и 2–4% неизмененного препарата. Проникает в грудное молоко. При длительном приеме внутрь увеличивается биодоступность и снижается клиренс, что приводит к усилению терапевтических эффектов и побочных явлений.

    По результатам, полученным в 21–24-месячных опытах на крысах и мышах и в бактериальных тестах in vitro, не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В экспериментах на крысах, мышах, кроликах при использовании доз, в 5–10 раз превышающих рекомендуемые суточные дозы для человека, вызывал гибель эмбрионов и плодов, понижение выживаемости новорожденных крыс и развитие аномалий скелета. При дозах, в 20 и более раз превышающих рекомендуемые для человека, увеличивал частоту мертворождений у экспериментальных животных.

    Возможно использование в трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).

    Применение вещества Дилтиазем

    Стенокардия (стабильная, вазоспастическая); профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС), в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ); пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

    Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован кардиостимулятор), синоатриальная и AV-блокада II–III степени (без кардиостимулятора), WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Синоатриальная и AV-блокада I степени, выраженный аортальный стеноз, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, детский (эффективность и безопасность применения не определены) возраст.

    Противопоказан при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Дилтиазем

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофилия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.

    Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).

    Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (запор или диарея, тошнота, изжога и др., чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).

    Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.

    Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко — экссудативная многоформная эритема.

    Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и ЩФ, гипергликемия (отдельные случаи).

    Взаимодействие

    Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.

    Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия — введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Дилтиазем

    На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС, сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибриллятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Дилтиазем Ланнахер 0.0051
    Дилтиазем 0.0041
    Дилтиазем гидрохлорид 0.0014
    Кардил 0.0011
    Алтиазем® РР 0.0009
    Дилтиазем ретард 0.0007
    Дилтиазем-Тева 0.0007
    Диакордин 90 Ретард 0.0005
    Кортиазем 0.0003
    Диакордин 120 Ретард 0.0003
    Блокальцин 0.0002
    Диакордин 60 0.0002
    Дилтазем-60 0.0002
    Дилтиазем-ратиофарм 0.0001
    Дилтазем СР 0.0001
    Дилкардия 0.0001
    Дильрен 0.0001
    Тиакем® 0.0001
    Дильцем 0.0001
    Зильден 0

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *