Эликвис 2 5 мг

Эликвис: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Эликвис – антикоагулянт с прямым воздействием. Лекарство назначается в терапевтических и профилактических целях людям с проблемами сосудистой системы. Препарат обладает некоторыми противопоказаниями к использованию, способен вызвать развитие побочных реакций, поэтому принимать данный медикамент без консультации врача не рекомендуется.

Форма выпуска и состав

Производится в виде округлых или овальных двояковыпуклых таблеток, которые покрывает плёночная оболочка. Активная составляющая препарата – апиксабан. В таблетках это вещество содержится в дозировке 2,5 либо 5 мг.

В качестве дополнительных компонентов при изготовлении препарата воспользовались:

  • кроскармеллозой натрия;
  • лаурилсульфатом натрия;
  • стеаратом магния;
  • микрокристаллической целлюлозой;
  • лактозой.

Показания к применению

Беременным женщинам и детям препарат принимать нельзя

Прием рекомендован людям с нарушением агрегации тромбоцитов. Принимать таблетки разрешено лишь по назначению лечащего врача в таких случаях:

  • если диагностирована тромбоэмболия легочного артериального сосуда;
  • при тромбозе венозных сосудов;
  • с целью профилактики тромбофлебита после протезирования суставной ткани ног;
  • чтобы предотвратить формирование тромбоза на фоне фибрилляции предсердий, образовавшейся в качестве сопутствующей патологии при сахарном диабете, инсульте, недостаточности в сердце и артериальной гипертензии.

Стоит отметить, что лечение медсредством женщинам во время вынашивания будущего ребенка и при грудном вскармливании, а также пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, категорически запрещается.

Инструкция по применению

Прием осуществляется перорально, независимо от употребления пищи. Дозировка и кратность использования зависит от цели назначения препарата:

Заболевание Дозировка
Во время реабилитации после протезирования суставной ткани нижних конечностей. 2,5 мг дважды в день (первично принять таблетку нужно спустя 12-24 часа после проведения операции). Продолжительность лечения примерно 2 недели при хирургическом вмешательстве в коленный сустав, 32-38 суток – при протезировании тазобедренной суставной ткани.
При фибрилляции предсердий. Дважды в день по 5 мг. Уменьшить дневную дозировку до 2,5 мг 2 раза в день необходимо людям с сочетанием не менее двух факторов риска: вес меньше – 60 кг, возрастная категория – старше 80 лет, уровень креатинина в кровотоке – более 133 мкмоль/л.
При тромбоэмболии легочного артериального сосуда и тромбозе глубоких вен. В течение первой недели – 10 мг дважды в день, в дальнейшем дозировка снижается до 5 мг с той же кратностью приема. Продолжительность курсовой терапии – минимум 90 дней, что обусловлено симптоматикой патологии, соотношением предполагаемого результата и вероятным риском формирования кровопотери, наличием и обратимостью факторов, которые предполагают повторное развитие заболевания (травматизм, недавно перенесенная операция, продолжительная обездвиженность и пр.).
В профилактических целях, чтобы предупредить повторное проявление ТЭЛА и тромбофлебита глубоких вен. 2,5 мг дважды в день. Такое лечение показано минимум спустя полгода после терапии подобных патологий.

Примечание! Если пропущен прием таблетки, выпить препарат в прописанной дозе нужно сразу после того, как больной вспомнил о пропуске. В последующее время необходимо соблюдать назначенную врачом схему лечения с принятием лекарства 2 раза на протяжении дня. Когда терапевтические действия прерываются на некоторое время, повышается опасность формирования тромбов. Больные должны учесть, что принимать антикоагулянты надо беспрерывно.

Если проводилась терапия антикоагулянтами для парентерального применения, переводить человека на лечение в форме таблеток осуществляется при следующем запланированном принятии лекарства, которое подлежит замене, без его очередного приёма.

Побочные реакции и передозировка

В процессе лечения возможно развитие некоторых негативных патологических реакций, а именно:

  • анемии;
  • тромбоцитопении;
  • рвотных позывов;
  • артериальной гипотонии;
  • кровопотери (из анального отверстия, десен, носа, рта);
  • повышенной чувствительности;
  • кровоизлияний в глаза и в мышцы;
  • гематурии.

Главный признак превышения дозировки – появление кровотечения. В этом случае рекомендовано принимать активированный уголь в большом количестве.

Аналоги

Если прием Эликвиса в силу каких-либо причин противопоказан, врач подбирает пациенту лекарство с аналогичным действием. Ознакомимся с наиболее популярными аналогами данного препарата.

Эликвис или Прадакса: что лучше

Прадакса – это антикоагулянт с прямым действием, активная составляющая в препарате – дабигатран. В сравнении с Эликвисом назначается только с целью предупреждения развития тромбоза вен после ортопедических операций. Принимать Прадакса не рекомендуется пациентам с кровотечениями, проблемами в работе почек и печени, геморрагическими нарушениями, а также в педиатрии.

Какое именно лекарство выбрать в каждом конкретном случае может решить только лечащий врач, учитывая самочувствие и особенности организма пациента.

Эликвис или Ксалерто: сравнительная характеристика

С целью сравнения, какой препарат лучше, надо подробно ознакомиться с характеристиками Эликвиса и Ксарелто.

И один, и другой препарат – это антикоагулянты прямого воздействия. Эти медикаменты непосредственно влияют на свертывание Xa. Разница между ними лишь в действующих составляющих: Эликвис содержит в составе апиксабан, а Ксарелто – ривароксабан. Форма выпуска данных лекарственных средств – таблетки. Их назначают в терапевтических и профилактических целях при сходных патологиях.

Прием Эликвиса и Ксарелто показан, чтобы предотвратить венозную тромбоэмболию после плановых ортопедических операций на ногах, например, после протезирования тазобедренной или коленной суставной ткани. Также эти лекарства помогают предотвратить формирование таких заболеваний, как инсульт, системная тромбоэмболия на фоне фибрилляции.

Относительно инструкции по применению данных медикаментов: приём Ксарелто осуществляется однократно в течение дня в процессе еды, доза не должна превышать 15 или 20 мг. Суточная дозировка Эликвиса после планового хирургического вмешательства составляет 5 мг, деленные на 2 приема, а на фоне фибрилляции предсердий дневная доза увеличивается до 10 мг. В случае необходимости лечащий врач корректирует количество принимаемого лекарства.

Важно! Что касается развития вероятных негативных реакций, под действием данных препаратов увеличивается риск появления внутреннего или внешнего кровотечения, из-за чего может образоваться постгеморрагическая анемия.

Помимо этого, на фоне лечения Ксарелто иногда появляется тахикардия, гипотония, рвотные позывы, запор, боль в области живота, диспепсические явления, сухость в ротовой полости. Также есть вероятность возникновения головокружения и головной боли а в редких случаях краткосрочной потери сознания. Кроме прочего, из-за Ксарелто способны развиться такие симптомы:

  • почечная недостаточность;
  • кожный зуд;
  • аллергический дерматит;
  • болевой синдром в области конечностей;
  • лихорадка;
  • отечность.

Относительно лечения Эликвисом, помимо кровопотери и анемии, есть возможность проявления таких признаков:

  • понижение АД;
  • тошнота;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • анафилаксии;
  • отечности и т.д.

Что касается противопоказаний, Эликвис и Ксарелто не рекомендуются к использованию на фоне клинически значимой кровопотери, тяжёлом нарушении печеночной функции, сильном нарушении печеночной работы. Также препараты не назначают пациентам младше 18-летнего возраста, будущим матерям и в лактационный период.

Лекарства нельзя принимать при наличии личной непереносимости любой составляющей данных медикаментов, причем важно учесть, что в них содержится лактоза.

Как следствие, принимать Ксарелто более удобно, так как его надо пить только однократно в течение суток, хотя при лечении Эликвисом наблюдается формирование негативных реакций в меньшем количестве. Оба препарата помогают предупредить формирование тромбов. Выбирать наиболее подходящее средство в каждом конкретном случае должен специалист.

Список дешёвых отечественных заменителей

Так как стоимость Эликвиса довольно высокая, врач может выписать пациенту один из аналогов отечественных производителей:

  • Гепарин;
  • Тромблесс;
  • Варфарин.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 15.05.2020 00:00.

Цена и условия отпуска в аптеке

Отпуск препарата в аптечных пунктах осуществляется по предоставлению рецепта. В среднем Эликвис за упаковку с 20 таблетками стоит: с дозировкой 2,5 мг – 800-850 рублей, с дозой 5 мг – 820-860 рублей.

Таблица акутальных цен на препарат Эликвис в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 15.05.2020 00:00.

Отзывы

Пациенты отзываются об Эликвисе по большей степени позитивно. Лишь в некоторых случаях больные отмечали появление негативных патологических реакций.

Пациентов

  • Андрей, 61 год. Я перенес инфаркт. Доктор прописал прием Эликвиса. Пил таблетки 6 месяцев, затем врачом была проведена замена на Тромбо АСС, так как Эликвис довольно дорогой. Особых отличий в эффекте я не заметил.
  • Марина, 30 лет. Моя мама перенесла инсульт, доктор прописал ей лечение Эликвисом в дозировке 2,5 мг дважды в сутки. Эффект от терапии мы заметили буквально спустя 3 суток – я отметила появление мышечной активности. Поначалу мама говорила не внятно, но со временем (примерно через 2-3 месяца) речь стала прежней. В настоящее время лечение этим лекарством продолжается уже почти полгода, мама начала самостоятельно подниматься в кровати и даже понемногу ходить по комнате с ходунками. Доктор сказал, что принимать таблетки нужно длительно в сочетании с другими медикаментами. Будем надеяться, что она полностью восстановится.

Врачей-кардиологов

  • Петрова Е. Н. Эликвис – современное антикоагулятивное пероральное средство с прямым действием, при лечении которым не требуется контролировать МНО. Назначаю его пациентам с целью предупреждения системной тромбоэмболии с фибрилляцией предсердий, венозного тромбоза и для предотвращения инсульта. Дозировка препарата и курс терапии определяется в индивидуальном порядке. Людям после 75 лет дозу надо уменьшать.
  • Сидоренко Т. П. Прием указанного средства прописываю для лечения, а также предупреждения возможных последствий после кардиологических заболеваний. Лекарство достаточно эффективное, не оказывает токсического действия на организм человека. Основное преимущество – во время лечения не нужно все время контролировать МНО. Данный препарат на 100% гарантирует защиту от формирования кардиоэмболического инсульта в сравнении с Варфарином и Варфарексом. Если потребуется, может быть проведена замена Эликвиса на Кардиомагнил.

Инструкция по применению Эликвис таблетки 2,5мг

Влияние других препаратов на фармакокинетику апиксабана. Ингибиторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Комбинация апиксабана с кетоконазолом (в дозе 400 мг, 1 раз в сутки), являющимся мощным ингибитором как изофермента CYP3A4, так и Р-гликопротеина, приводила к повышению среднего значения AUC апиксабана в 2 раза и среднего значения Cmax — в 1,6 раза. Коррекции дозы апиксабана при его комбинации с кетоконазолом не требуется, однако апиксабан должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих системную терапию азоловыми противогрибковыми средствами, в частности кетоконазолом, или другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Препараты, в умеренной степени снижающие скорость выведения апиксабана или ингибирующие изофермент CYP3A4 и/или Р-гликопротеин, как ожидается, приведут к повышению концентрации апиксабана в плазме крови в меньшей степени. Например, дилтиазем (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и слабый ингибитор Р-гликопротеина) в дозе 360 мг 1 раз в сутки, приводил к повышению средних значений AUC апиксабана в 1.4 раза и средних значений Cmax- в 1.3 раза. Напроксен (ингибитор Р-гликопротеина) при применении в дозе 500 мг у здоровых добровольцев вызывал повышение средних значений AUC и Cmax апиксабана в 1.5 и 1.6 раза, соответственно. При этом отмечалось повышение значений показателей свертывающей системы крови. Однако на фоне такого сочетания не наблюдалось влияния напроксена на агрегацию тромбоцитов, связанную с нарушением метаболизма арахидоновой кислоты, и клинически значимого удлинения времени кровотечения. Коррекции дозы апиксабана при комбинировании с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и/или Р-гликопротеина не требуется. Индукторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Сочетание апиксабана с рифампицином (мощным индуктором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина) приводило к снижению средних значений AUC и Cmax апиксабана приблизительно на 54% и 42%, соответственно. По-видимому, сочетание апиксабана с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина (в частности, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови. Коррекции дозы апиксабана при его комбинировании со средствами данной группы не требуется, однако комбинировать данные средства следует с осторожностью. Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и НПВП. После совместного введения эноксапарина (однократно, в дозе 40 мг) и апиксабана (однократно, в дозе 5 мг) отмечался аддитивный эффект данных средств на активность FXa. Признаков фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с ацетилсалициловой кислотой (в дозе 325 мг, 1 раз в сутки) у здоровых людей отмечено не было. Комбинирование апиксабана с клопидогрелом (в дозе 75 мг, 1 раз в сутки) или сочетанием клопидогрела (75 мг) и ацетилсалициловой кислоты (162 мг, 1 раз в сутки) в I фазе клинического исследования не приводило к увеличению времени кровотечения, дальнейшему угнетению агрегации тромбоцитов или повышению показателей системы свертывания крови (протромбинового времени, MHO и АЧТВ) по сравнению с применением этих антиагрегантов в монотерапии. Однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении апиксабана с НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой), в связи с тем, что данные препараты увеличивают риск развития кровотечений. Не рекомендуется одновременно применять препараты, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, таких как: нефракционированный гепарин или производные гепарина (включая низкомолекулярные гепарины), олигосахариды, ингибирующие FXa (например, фондапаринукс), прямые ингибиторы тромбина II (например, дезирудин), тромболитические лекарственные средства, антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIa, тиенопиридины (например, клопидогрел), дипиридамол, декстран, сульфинпиразон, антагонисты витамина К и другие антикоагулянты для приема внутрь. Необходимо отметить, что нефракционированный гепарин возможно применять в дозах, необходимых для поддержки проходимости венозного или артериального катетера. Комбинирование с другими лекарственными средствами. Не было выявлено клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с атенололом или фамотидином. Комбинирование апиксабана (в дозе 10 мг) с атенололом (в дозе 100 мг) не приводило к развитию клинически значимых изменений параметров фармакокинетики апиксабана, однако оно сопровождалось снижением средних значений AUC и Cmax апиксабана на 15% и 18%, соответственно, по сравнению с режимом монотерапии. Назначение апиксабана (в дозе 10 мг) с фамотидином (в дозе 40 мг) не оказывало влияния на значения AUC или Cmax апиксабана. Влияние апиксабана на фармакокинетику других лекарственных средств. В исследованиях in vitro апиксабан не ингибировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4 (ингибирующая концентрация (IC50) > 45 мкмоль/л), однако было обнаружено слабое подавление активности изофермента CYP2C19 (IC50 > 20 мкмоль/л) апиксабаном в концентрации, значительно превышающей Cmax препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияния на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность Р-гликопротеина. В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Эликвис показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

Бристол-Майерс Сквибб Мэнюфэкчуринг Компани/Бристо

Страна происхождения

Пуэрто-Рико/Италия

Группа товаров

Кровь и кровообращение

Антикоагулянт прямого действия — селективный ингибитор фактора Xa

Формы выпуска

  • таблетки — 20 шт в уп. таблетки — 60 шт в уп. Таблетки 20 шт в уп. Таблетки 60 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «893» на одной стороне и «2 1/2» — на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «894» на одной стороне и «5» — на другой.

Антикоагулянт прямого действия — селективный ингибитор фактора Xa свертывания крови. Механизм действия апиксабана заключается в ингибировании активности FXa. В результате этого апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется. Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении Cmax апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови. Ожидаемая максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии, при его применении в дозе 2.5 мг 2, составляет 1.ЗМЕ/мл (5/95 процентили — 0.67 МЕ/мл — 2.4 МЕ/мл) и 0.84 МЕ/мл (5/95 процентили -0.37МЕ/мл- 1.8 МЕ/мл), соответственно, что коррелирует с колебаниями данного показателя в интервале между приемом доз препарата (менее чем в 1.6 раза). На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его концентрации в плазме крови, однако выполнение теста анти-FXaа ктивности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии. Механизм действия Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента, предназначенный для перорального применения. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.Всасывание Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг. Апиксабан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, Cmax достигается в течение 3-4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) или Cmax апиксабана. Фармакокинетика апиксабана для доз до 10мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности. Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют 20% и 30%, соответственно). Распределение Связь апиксабана с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87 %, объем распределения (Vss) — приблизительно 21 л. Метаболизм и выведение Приблизительно 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов, большая часть — через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса. Общий клиренс апиксабана составляет приблизительно 3.3 л/час, T1/2 — около 12 ч. О-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана. Апиксабан преимущественно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени — изоферментов CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19 и 2J2. Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, Р-гликопротеина 70 и белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Нарушение функции почек Нарушение функции почек не оказывает влияния на Cmax апиксабана. Однако отмечалось повышение концентрации апиксабана, коррелировавшее со степенью снижения функции почек, оценивавшейся по значениям клиренса креатинина(КК). У лиц с нарушением функции почек легкой (КК — от 51 мл/мин до 80 мл/мин), средней (КК — от 30 мл/мин до 50 мл/мин) и тяжелой степени (КК — от 15 мл/мин до 29 мл/мин), значения AUC апиксабана в плазме крови возрастали на 16%, 29% и 44%, соответственно, по сравнению с лицами, имевшими нормальные значения КК. При этом нарушение функции почек не оказывало очевидного влияния на взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и его анти-FXa активностью. Исследования апиксабана у пациентов с клиренсом креатинина

Особые условия

Риск кровотечений У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими применения монотерапии или терапии комбинацией из двух антиагрегантных препаратов, следует провести тщательную оценку соотношения польза/риск до начала одновременного применения с препаратом Эликвис®. Эликвис® не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени, сопровождающимся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений. У пациентов высокого риска после острого коронарного синдрома, с наличием множественных как кардиальных, так и некардиальных сопутствующих заболеваний, было показано значительное повышение риска кровотечения при совместном применении апиксабана и ацетилсалициловой кислоты или комбинации ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела по сравнению с плацебо. Как и при применении других антикоагулянтов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими Эликвис®, на предмет развития кровотечений. При развитии тяжелых кровотечений прием препарата Эликвис® следует отменить. При развитии геморрагических осложнений необходимо отменить лечение препаратом и выполнить обследование на предмет выявления источника кровотечения. При необходимости назначают соответствующее лечение, в частности, хирургическую остановку кровотечения или трансфузию свежезамороженной плазмы крови. Отмена терапии антикоагулянтами, в т.ч. апиксабаном, при активном кровотечении, перед плановым оперативным вмешательством или инвазивной процедурой, может приводить к повышенному риску тромбозов. Следует избегать длительного прекращения терапии и, если необходимо временно прекратить терапию апиксабаном, то ее необходимо возобновить как можно скорее. Оперативные вмешательства, связанные с переломом шейки бедра В рамках клинических исследований Эликвис® не использовался у пациентов, перенесших неотложные оперативные вмешательства по поводу перелома шейки бедра, таким образом, эффективность и безопасность у данной категории пациентов не изучались. Выполнение спинальной, эпидуральной анестезии или пункций у пациентов, получающих Эликвис® При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболии, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь, могут являться причиной стойких или необратимых параличей. Данный риск может еще более возрастать при использовании установленного эпидурального катетера в послеоперационном периоде или при параллельном применении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз. Установленные эпидуральные или субарахноидальные катетеры должны быть удалены как минимум за 5 ч до введения первой дозы препарата Эликвис®. Клинический опыт применения апиксабана у пациентов с установленным интратекальным или эпидуральным катетером отсутствует. В случае необходимости данной ситуации, основываясь на фармакокинетических особенностях апиксабана, следует соблюдать интервал в 20-30 ч (т.е. 2 периода полувыведения) между последней принятой дозой апиксабана и удалением катетера, таким образом, как минимум одна доза апиксабана должна быть пропущена до удаления катетера. Аналогичное повышение риска может отмечаться при выполнении травматичных или многократных пункций эпидурального или субарахноидального пространств. Необходим частый мониторинг пациентов на предмет развития проявлений нарушений функции нервной системы (в частности, онемения или слабости нижних конечностей, нарушения функции кишечника или мочевого пузыря). При развитии таких нарушений необходимо выполнение экстренного обследования и лечения. Перед выполнением вмешательств на эпидуральных или субарахноидальных пространствах у пациентов, получающих антикоагулянты, в т.ч. с целью профилактики тромбозов, необходима оценка соотношения потенциальной пользы и риска. Пациенты с искусственными клапанами сердца Безопасность и эффективность препарата у пациентов с искусственными клапанами сердца с фибрилляцией предсердий и без нее не изучалась. Применение препарата Эликвис® для этой группы пациентов не рекомендуется. Лечение тромбоза глубоких вен и ТЭЛА Не рекомендуется заменять терапию нефракционированным гепарином на Эликвис® в период инициации терапии пациентов с ТЭЛА с нестабильной гемодинамикой, возможным проведением тромболизиса или тромбэктомии легочной артерии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Эликвис® не оказывает существенного влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Эликвис показания к применению

  • — профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава; — профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких, как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II и выше по классификации NYHA)). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца; — лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Эликвис противопоказания

  • — гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам; — клинически значимое активное кровотечение; — заболевание печени, сопровождающееся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений; — тяжелые нарушения функции печени; — нарушение функции почек с КК менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе; — беременность; — грудное вскармливание; — возраст до 18 лет. Не рекомендуется одновременно применять апиксабан с препаратами, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений. С осторожностью: апиксабан должен применяться с осторожностью при выполнении спинальной, эпидуральной анестезии или пункций, а также у пациентов, получающих системную терапию мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, такими как азоловые противогрибковые средства (в частности кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ

Эликвис побочные действия

  • Определение частоты побочных реакций: часто (?1/100,

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на фармакокинетику апиксабана Ингибиторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина Комбинация апиксабана с кетоконазолом (в дозе 400 мг, 1 раз/сут), являющимся мощным ингибитором как изофермента CYP3A4, так и Р-гликопротеина, приводила к повышению среднего значения AUC апиксабана в 2 раза и среднего значения Cmax — в 1.6 раза. Коррекции дозы апиксабана при его комбинации с кетоконазолом не требуется, однако апиксабан следует применять с осторожностью у пациентов, получающих системную терапию азоловыми противогрибковыми средствами, в частности кетоконазолом, или другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Препараты, не относящиеся к мощным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина (например, дилтиазем, напроксен, амиодарон, верапамил, хинидин), по-видимому, приведут к повышению концентрации апиксабана в плазме крови в меньшей степени. Например, дилтиазем (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и слабый ингибитор P-гликопротеина) в дозе 360 мг 1 раз/сут, приводил к повышению средних значений AUC апиксабана в 1.4 раза и средних значений Cmax – в 1.3 раза. Напроксен (ингибитор Р-гликопротеина) при применении в дозе 500 мг у здоровых добровольцев вызывал повышение средних значений AUC и Cmax апиксабана в 1.5 и 1.6 раза соответственно. При этом отмечалось повышение значений показателей свертывающей системы крови (протромбиновое время, МНО и АЧТВ). Однако при этом не наблюдалось влияния напроксена на агрегацию тромбоцитов, индуцированную арахидоновой кислотой, и клинически значимого удлинения времени кровотечения. Коррекции дозы апиксабана при комбинировании с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и/или Р-гликопротеина не требуется. Индукторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина Сочетание апиксабана с рифампицином (мощным индуктором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина) приводило к снижению средних значений AUC и Cmax апиксабана приблизительно на 54% и 42% соответственно. По-видимому, сочетание апиксабана с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина (в частности, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови (примерно на 50%). Коррекции дозы апиксабана при его комбинировании со средствами данной группы не требуется при назначении по показаниям: профилактика тромбоэмболии после эндопротезирования суставов, профилактика инсультов и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, однако комбинировать данные средства следует с осторожностью. Во время применения для лечения тромбоза глубоких вен и ТЭЛА совместное применение апиксабана и мощных индукторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина не рекомендуется. Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и НПВП После совместного введения эноксапарина (однократно, в дозе 40 мг) и апиксабана (однократно, в дозе 5 мг) отмечался аддитивный эффект данных средств на активность FXa. Признаков фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с ацетилсалициловой кислотой (в дозе 325 мг 1 раз/сут) у здоровых людей отмечено не было. Несмотря на результаты, полученные у здоровых добровольцев, некоторые чувствительные пациенты могут иметь более выраженное фармакокинетическое взаимодействие между апиксабаном и ингибиторами агрегации тромбоцитов. Комбинирование апиксабана с клопидогрелом (в дозе 75 мг 1 раз/сут) или сочетанием клопидогрела (75 мг) и ацетилсалициловой кислоты (162 мг 1 раз/сут) или прасугрела (60 мг с последующей дозой 10 мг 1 раз/сут) в I фазе клинического исследования не приводило к увеличению времени кровотечения или более выраженному угнетению агрегации тромбоцитов по сравнению с применением этих антиагрегантов в монотерапии. Повышение показателей системы свертывания крови (протромбинового времени, MHO и АЧТВ) соответствовали эффектам апиксабана при применении в монотерапии. Не рекомендуется одновременно применять препараты, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, таких как нефракционированный гепарин или производные гепарина (включая низкомолекулярные гепарины), олигосахариды, ингибирующие FXa (например, фондапаринукс), прямые ингибиторы тромбина II (например, дезирудин), тромболитические лекарственные средства, антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIa, дипиридамол, декстран, сульфинпиразон, антагонисты витамина К и другие пероральные антикоагулянты. Необходимо отметить, что нефракционированный гепарин возможно применять в дозах, необходимых для поддержания проходимости венозного или артериального катетера. У пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава совместное назначение апиксабана с другими антиагрегантами или другими антитромботическими препаратами не рекомендуется. Отмечалось статистически значимое повышение риска кровотечений при применении комбинации апиксабана с ацетилсалициловой кислотой или тройной антитромботической терапии (комбинации апиксабана, ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела) у пациентов с острым коронарным синдромом, имеющих многочисленные кардиальные и некардиальные сопутствующие заболевания. При применении по показанию фибрилляция предсердий совместное применение апиксабана с одним или двумя антиагрегантами приводило к повышенному риску кровотечений, поэтому необходимо проводить как анализ польза-риск при назначении такой терапии, так и обеспечивать мониторинг пациентов. Применение препарата совместно с мощными индукторами CYP3A4 и P-гликопротеина (такими как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и препараты зверобоя продырявленного) может приводить к 50% снижению концентрации препарата в плазме крови, поэтому такие комбинации должны применяться с осторожностью. Не рекомендуется совместное применение апиксабана с мощными индукторами CYP3A4 и P-гликопротеина при применении апиксабана для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии. Комбинирование с другими лекарственными средствами Не было выявлено клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с атенололом или фамотидином. Комбинирование апиксабана (в дозе 10 мг) с атенололом (в дозе 100 мг) не приводило к развитию клинически значимых изменений параметров фармакокинетики апиксабана, однако оно сопровождалось снижением средних значений AUC и Cmax апиксабана на 15% и 18%, соответственно, по сравнению с режимом монотерапии. Назначение апиксабана (в дозе 10 мг) с фамотидином (в дозе 40 мг) не оказывало влияния на значения AUC или Cmax апиксабана. Влияние апиксабана на фармакокинетику других лекарственных средств В исследованиях in vitro апиксабан не ингибировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4 (ингибирующая концентрация (IC50) > 45 мкмоль/л), однако было обнаружено слабое подавление активности изофермента CYP2C19 (IC50 > 20 мкмоль/л) апиксабаном в концентрации, значительно превышающей Cmax препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияния на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность Р-гликопротеина. В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.При передозировке возрастает риск кровотечений. В рамках контролируемых клинических исследований апиксабан принимался перорально здоровыми добровольцами в дозах до 50 мг/сут в течение от 3 до 7 дней (25 мг, 2 раза/сут, в течение 7 дней или 50 мг, 1 раз/сут, в течение 3 дней); клинически значимых нежелательных эффектов при этом не отмечалось. Лечение: в случае передозировки данного препарата можно рассмотреть вопрос о применении активированного угля. При введении здоровым добровольцам активированного угля через 2 и 6 ч после приема апиксабана в дозе 20 мг, AUC для апиксабана уменьшалась на 50% и 27% соответственно (Cmax не изменялось). T1/2 апиксабана уменьшался с 13.4 до 5.3 и 4.9 ч соответственно. Антидот не известен. Не ожидается, что применение гемодиализа при передозировке апиксабана будет эффективной мерой.

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Препарат «Эликвис» (апиксабан) стал НОАК №1 в мире

Препарат «Эликвис» (апиксабан)1 был назван №1* в мире среди других новых пероральных антикоагулянтов (НОАК) по количеству дней назначенного лечения пациентам по данным аналитической платформы IQVIA MIDAS за II квартал 2019 года2.

«Эликвис» (апиксабан) – пероральный селективный ингибитор Ха фактора свертывания крови. Данный препарат применяется для профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, а также для лечения тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии и профилактики их рецидивов. Препарат доступен в дозах 2,5 мг и 5 мг.

Эффективность и безопасность апиксабана подтверждена в крупных международных рандомизированных клинических исследованиях (ADVANCE-1,2,3, AMPLIFY, AMPLIFY-EXT, ARISTOTLE, AVERROES, AUGUSTUS), в которых приняли участие десятки тысяч пациентов. Результаты этих испытаний позволили зарегистрировать препарат во многих странах.

Препарат также зарекомендовал себя в повседневной клинической практике. У пациентов с фибрилляцией предсердий показал превосходящую эффективность (снижение риска инсульта и системной эмболии) и безопасность (снижение риска большого кровотечения) по сравнению с варфарином3.

В 2019 г. завершено когортное исследование NAXOS (EvaluatioN of ApiXaban in strOke and Systemic embolism prevention) – крупнейший в европейской клинической практике анализ данных по изучению эффективности и безопасности применения пероральных антикоагулянтов у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий в реальной практике. По материалам выступления на Конгрессе Европейского общества кардиологов (European Society of Cardiologists – ESC), 321 501 пациентов были включены в анализ. Данное исследование показало, что применение препарата «Эликвис» было связано с более низким уровнем частоты больших кровотечений, инсультов и системной эмболии по сравнению с лечением антагонистами витамина K. Также было отмечено снижение частоты больших кровотечений и сопоставимая частота развития инсульта и системной тромбоэмболии по сравнению с применением дабигатрана или ривароксабана4.

«Апиксабан хорошо изучен как в рамках рандомизированных исследований, так и в реальной клинической практике, и на сегодняшний день ему удалось завоевать доверие специалистов на международном уровне. Мы гордимся возможностью предоставлять эффективную инновационную терапию и прилагаем максимум усилий для обеспечения пациентов в России и мире лекарственными препаратами, улучшающими качество жизни и увеличивающими ее продолжительность», – прокомментировал Кирилл Тверской, медицинский директор Pfizer.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *