Эналаприл инструкция по применению

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Эналаприл

Международное непатентованное название

Эналаприл

Таблетки 5 мг и 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). АПФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ С09АА02

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч, а ее уровень – 200- 400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник – 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротек-тивное действие.

Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II, стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.

В результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуритического пептида.

Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. У лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).

— артериальная гипертензия

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

— профилактика симптоматической ceрдeчнoй нeдocтaтoчнocти у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка < 35 %)

Способ применения и дозы

Применяют внутрь независимо от приема пищи. У пациентов с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит солей и/или дегидратация, декомпенсация сердечной деятельности или тяжелая форма артериальной гипертензии) может наблюдаться резкое снижение артериального давления после приема первой дозы. В связи с чем, первую дозу лучше принимают перед сном в положении лежа.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в день. При отсутствии эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать до 20 мг/сутки в 1 прием. Через 2-3 недели после приема эналаприла в максимальной дозе переходят на поддерживающую терапию в дозе 10- 20 мг/сутки. Максимальная суточная поддерживающая доза эналаприла составляет 40 мг/сутки (в 2 приема).

В случае применения диуретиков, лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла, либо начинать прием эналаприла с дозы 2,5 мг/сутки, медленно повышая дозу на 2,5 мг/нед до достижения оптимального эффекта.

При концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л или уровне креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза эналаприла – 2,5 мг/сутки.

При реноваскулярной и почечной гипертензии начальная доза 2,5-5 мг 1 раз в день, поддерживающая – 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 20 мг в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2,5 мг однократно с постепенным повышением на 2,5-5 мг каждые 3-4 дня до максимально переносимой (в зависимости от уровня АД), но не более 20 мг/сут. Средняя поддерживающая доза 5-20 мг/сут. Очередное увеличение дозы проводят при стабильном сохранении систолического АД более 90 мм рт. ст. У пациентов с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.), а также у пожилых лечение начинают с дозы 1,25 мг/сутки.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка применяют по 2,5 мг 2 раза в день. Дозу повышают на 2,5 мг каждую неделю до оптимально переносимой, но не более 20 мг/сутки в 2 приема.

У пациентов с нарушением функции почек начальная доза эналаприла при клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин составляет 5-10 мг/сутки, при КК 30-10 мл/мин – 2,5-5 мг/сутки, при КК менее 10 мл/мин – 1,25-2,5 мг/сутки только в дни диализа. Длительность лечения зависит от выраженности эффекта препарата, при чрезмерной гипотензии дозу эналаприла необходимо уменьшить.

Очень часто (≥ 1/10):

— нарушение зрения, в виде нечеткости зрения

  • кашель

  • головокружение

  • тошнота

  • астения

Часто (≥ 1/100- < 1/10):

  • гипотония (включая ортостатическую гипотонию), обморок, боль в грудной клетке, нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия

  • головная боль, депрессия

  • усталость

  • одышка

  • диарея, боли в животе, изменение вкусового восприятия

  • кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани

  • гиперкалиемия, повышение уровня креатинина

Иногда (≥ 1/1 000 — < 1/100):

  • ортостатическая гипотония, сердцебиение, инфаркт миокарда или церебральный инсульт, предположительно в результате чрезмерного падения артериального давления у пациентов с наличием высоких факторов риска

  • спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, головокружение, парестезии

  • сердцебиение

  • кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, явления раздражения желудка, сухость во рту, пептическая язва

  • анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию)

  • ринорея, боль в горле и осиплость, бронхоспазм/астма

  • потливость, зуд, крапивница, алопеция

  • нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия

  • импотенция

  • мышечные судороги, приливы, шум в ушах, недомогание, лихорадка

  • повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гипогликемия

Редко (≥ 1/10 000 — < 1/1000):

  • печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия

  • нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, увеличение лимфоузлов, аутоиммунные заболевания

  • изменение характера сновидений, нарушения сна

  • синдром Рейно

  • легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/ эозинофильная пневмония

  • стоматит/ афтозные язвочки, глоссит

  • печеночная недостаточность, гепатит – гепатоцеллюлярный или холестатический, включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху)

  • мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия

  • олигурия

  • гинекомастия

  • повышение уровня печеночных ферментов, повышение показателей билирубина сыворотки

Очень редко (< 1/10 000):

  • ангионевротический отек кишечника

Частота неизвестна:

— синдром Пархона (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона)

Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми или всеми из следующих побочных действий: лихорадкой, серозитом, васкулитом, миалгией/миозитом, артралгией/артритом, повышением титра антиядерных антител (ANA), повышением СОЭ, эозинофилией и лейкоцитозом. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.

— повышенная чувствительность к эналаприлу, компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ

— наследственный или ангионевротический отек, возникающий после

применения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента в

анамнезе

— порфирия

— первичный гиперальдостеронизм

— гиперкалиемия (более 6 ммоль/л)

— стеноз устья аорты или гипертрофическая кардиомиопатия с низким выбросом

— лейкопения или тромбоцитопения

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении эналаприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении эналаприла и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (показан контроль концентрации лития в плазме крови). При одновременном применении эналаприла и циметидина удлиняется период полувыведения эналаприла.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, что сопровождается риском развития гипогликемии. Такой эффект чаще наблюдается на протяжении первых недель комбинированного лечения, а также у пациентов с нарушениями функции почек.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении нитритоидных реакций (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение препаратом золота в инъекциях (натрия ауротиомалат) и одновременно ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Одновременное применение других гипотензивных препаратов или вазодилататоров может усиливать гипотензивный эффект эналаприла.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симптоматическая гипотензия

При неосложненной артериальной гипертонии гипотония наблюдается редко.

При недостатке жидкости в организме, например, вследствие терапии диуретиками, обедненного солями питания, диализа, поноса или рвоты у пациентов, страдающих артериальной гипертонией, при лечении Эналаприлом симптоматическая гипотензия развивается чаще. У пациентов с сердечной недостаточностью — сопровождающейся почечной недостаточностью или без таковой — наблюдалась симптоматическая гипотензия. В частности, это может касаться пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, степень тяжести заболевания которых выражается в высоких дозах петлевых диуретиков, гипонатриемии или в снижении почечной функции. Лечение таких пациентов – если предстоит подбор новой дозы Эналаприла и/или диуретика – необходимо начинать и проводить под контролем врача. Подобным образом поступают также в случае пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной патологией, у которых чрезмерное падение кровяного давления может привести к инфаркту миокарда или церебральному инсульту.

В случае развития гипотонии пациента нужно уложить в горизонтальное положение и – если необходимо – провести внутривенную инфузию раствора натрия хлорида. Преходящая гипотоническая реакция не является противопоказанием для дальнейшего лечения, которое, обычно, можно без проблем проводить после нормализации (с помощью восполнения объема циркулирующей крови) артериального давления.

У некоторых пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, у которых кровяное давление нормально или понижено, под влиянием Эналаприла может иметь место дальнейшее снижение системного артериального давления. Этот отнюдь не неожиданный эффект, обычно, не является поводом для отмены лекарственного средства. Если снижение артериального давления станет симптомным, т.е. будет сопровождаться симптоматикой, то может возникнуть необходимость уменьшения дозы Эналаприла и/или диуретика и/или отмены Эналаприла.

Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае других вазодилататоров, рекомендуется особая осторожность при применении ИАПФ у пациентов, у которых в левом желудочке имеют место обструкция клапанов и препятствия в области выносящего тракта. При шоке, сопровождающемся недостаточностью кровообращения, и гемодинамически явном препятствии в области выносящего тракта следует избегать применения этих препаратов.

Нарушения функции почек

У пациентов со снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла малеата следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина у пациента.

Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от реакции пациента на лечение. У таких пациентов контроль калия и креатинина сыворотки является рутинным в рамках их обычной медицинской курации.

В частности, сообщалось о почечной недостаточности во взаимосвязи с применением эналаприла малеата у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с лежащими в основе этой патологии заболеваниями почек, включая стеноз почечных артерий. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении почечная недостаточность при терапии эналаприла малеатом носит, обычно, обратимый характер.

У некоторых пациентов, страдающих артериальной гипертонией, у которых нет заболеваний почек, комбинация эналаприла малеата с диуретиком может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в сыворотке. В таких случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы эналаприла малеата и/или отмены диуретика. При этом надо подумать о возможном стенозе почечных артерий как причине этих явлений .

Реноваскулярная гипертония

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки лечение ИАПФ представляет особую опасность падения кровяного давления или развития почечной недостаточности. При этом может произойти утеря почечной функции, часто проявляющаяся лишь легкими изменениями показателей креатинина сыворотки. Лечение этих пациентов нужно начинать с низких доз и под строгим врачебным наблюдением, тщательно титруя дозу и контролируя почечную функцию.

Трансплантация почек

Опыт применения Эналаприла у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов данным препаратом не рекомендуют.

Печеночная недостаточность

При лечении ИАПФ изредка наблюдался синдром, начинающийся с холестатической желтухи и прогрессирующий вплоть до молниеносного печеночного некроза (иногда с летальным исходом). Патогенез этого синдрома неясен. В случае пациентов, у которых при лечении ИАПФ появляются желтуха или отчетливое повышение уровня печеночных ферментов, необходимы отмена ИАПФ и соответствующее лечение.

Нейтропения / агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ИАПФ. У пациентов с нормальной почечной функцией и без особых факторов риска нейтропения появляется редко. У пациентов, страдающих коллагенозами с вовлечением в процесс сосудов, а также находящихся на лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом или у пациентов с наличием нескольких из перечисленных факторов риска, эналаприла малеат должен применяться крайне осторожно, в особенности, если имеет место снижение функции почек. У некоторых из этих пациентов возникали тяжелые инфекционные заболевания, которые в некоторых случаях не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. Если эти пациенты принимают эналаприла малеат, то им рекомендован регулярный контроль числа лейкоцитов, а также нужно их обязать сообщать своему врачу обо всех признаках любой инфекции.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

Сообщалось об ангионевротических отеках с вовлечением лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани у пациентов, лечившихся ИАПФ, включая Эналаприл. Во время лечения они могут появиться в любой момент. В этих случаях Берлиприл® нужно немедленно отменить. Чтобы до выписки из больницы убедиться в полном обратном развитии симптомов, за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Даже если ангионевротический отек поражает только язык при отсутствии дыхательной недостаточности, все же необходимо длительное наблюдение, поскольку введения антигистаминных средств и кортикостероидов может оказаться недостаточно.

Сообщалось о крайне редких случаях летальных исходов на фоне развития ангионевротического отека гортани или языка. При отеке языка, надгортанника или гортани повышен риск обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших операцию на дыхательных путях. Ангионевротические отеки с вовлечением гортани могут закончиться летальным исходом. При вовлечении языка, голосовых складок или гортани с появлением угрозы обструкции дыхательных путей необходимо безотлагательно начать соответствующее лечение (например подкожное введение 0,3–0,5 мл раствора эпинефрина ) и/или предпринять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У чернокожих пациентов по сравнению с нечернокожими сообщалось о более высокой частоте случаев ангионевротических отеков при терапии ИАПФ.

У пациентов с наличием в анамнезе ангионевротического отека, вызванного не ИАПФ, возможно имеется повышенный риск его развития при приеме ИАПФ .

Анафилактические реакции во время десенсибилизирующей терапии, направленной против яда перепончатокрылых насекомых

Изредка при проведении десенсибилизирующей терапии, направленной против яда насекомых, и одновременном применении ИАПФ наблюдались анафилактические реакции, представляющие угрозу для жизни. Если показана специфическая иммунотерапия (десенсибилизия), направленная против яда насекомых, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Анафилактические реакции во время ЛПНП-афереза (плазмаферез липопротеинов низкой плотности)

Во время ЛПНП-афереза с применением декстрансульфата при одновременном применении ИАПФ изредка имели место опасные для жизни анафилактические реакции. Если ЛПНП-аферез показан, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа

При использовании мембран high-fluх (например, “AN 69“) при проведении диализа и одновременном применении ИАПФ сообщалось об анафилактоидных реакциях. Относительно таких пациентов следует решать вопрос о применении другого типа мембран для диализа или назначении антигипертензивного препарата другого класса.

Гипогликемия

Пациентам, страдающим сахарным диабетом и находящимся на лечении пероральными противодиабетическими препаратами или инсулином, в начале лечения ИАПФ следует сообщить о необходимости тщательного контроля показателей глюкозы крови, особенно в первый месяц одновременного приема указанных препаратов.

Кашель

Сообщалось о кашле, связанном с применением ИАПФ. Типичным является отсутствие мокроты, кашель носит упорный характер и проходит после отмены лечения. При дифференциальном диагнозе кашля следует также учитывать кашель, вызванный ИАПФ-терапией.

Операционные вмешательства/анестезия

У пациентов, которым проводится обширное операционное вмешательство или анестезия с помощью препаратов, снижающих кровяное давление, энaлaприлa малеат тормозит – в качестве реакции на компенсаторную секрецию ренина — выработку ангиотензина II. При развитии на этой почве гипотонии ее можно корректировать путем восполнения объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов при лечении ИАПФ, включая энaлaприл, наблюдалось повышение концентрации сывороточного калия. Факторами риска развития гиперкалиемии являются: почечная недостаточность, нарушение функции почек, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, такие интеркуррентные факторы, как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное лечение калийсберегающими диуретиками (напр., спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), прием препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли, а также одновременное лечение другими лекарственными средствами, способными приводить к повышению уровня сывороточного калия (напр., гепарин). При применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей соли, содержащих калий, у пациентов с нарушениями функции почек возможно значительное повышение концентрации калия в крови. Гиперкалиемия способна вызывать развитие тяжелой аритмии, в том числе и с летальным исходом. Если применение вышеназванных препаратов одновременно с эналаприлом все же считается целесообразным, то лечение следует проводить с осторожностью, регулярно контролируя концентрацию калия в сыворотке крови.

Литий

В целом, препараты лития не рекомендуют комбинировать с энaлaприлом.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Имеются свидетельства, что совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому проведение двойной блокады РААС при совместном приеме ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Если терапия с двойной блокадой является абсолютно необходимой, то она должна проводиться только под наблюдением специалиста, а также на фоне тщательного наблюдения за функцией почек, содержанием электролитов и артериальным давлением.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

Лактоза

В Эналаприле содержится лактоза. Поэтому пациентам, страдающим редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы в организме или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, этот препарат принимать не следует. Содержание лактозы в одной таблетке Эналаприла не превышает 200 мг.

Этнические различия

Выраженность гипотензивного действия энaлaприлa – как и в случае других ИАПФ — у чернокожих пациентов, очевидно, может быть меньшей, чем у нечернокожих; это, предположительно, связано с тем, что у чернокожих пациентов, страдающих артериальной гипертонией, часто бывает снижен уровень ренина в плазме.

Беременность и период лактации.

Препарат не назначается при беременности, так как ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного, включая артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию, гипоплазию черепа новорожденного, также возможно развитие олигогидрамниона (контрактура конечностей, деформация лицевых костей черепа, гипоплазия легких).

Препарат в следовых концентрациях выделяется с грудным молоком. При необходимости применения его в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

В период применения препарата следует, по возможности, воздержаться от любой деятельности, связанной с управлением транспортным средством и потенциально опасными механизмами, в связи с возможным развитием таких побочных эффектов, как головокружение.

Симптомы: артериальная гипотензия. Прием эналаприла в дозе 300-400 мг приводит к возникновению уровня препарата в крови в 100-200 раз превышающего терапевтический. Характерно развитие острой артериальной гипотензии вплоть до коллапса, нарушения мозгового кровообращения, инфаркта миокарда, тромбоэмболии или ангионевротического отека, возможно также развитие ступора и судорог.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка с применением активированного угля, назначение солевых слабительных, перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови изотоническим раствором хлорида натрия и плазмозамещающих растворов, поддерживающая и симптоматическая терапия. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс

+375 (177) 734043

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com

  • русский
  • қазақша

Даприл

Лизиноприл

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — лизиноприла дигидрата 5.45 мг, 10.89 мг или 21.78 мг (эквивалентно лизиноприлу 5 мг,10 мг и 20 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

Таблетки персикового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром 6 мм (для дозировки 5 мг), или диаметром 7 мм (для дозировки 10 мг), или диаметром 8 мм (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

АКФ ингибиторы. Лизиноприл.

Код АТХ С09АА03

Фармакокинетика

Биодоступность препарата составляет около 25-50% от принятой дозы. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 6-7 часов. Прием пищи не влияет на показатели всасывания. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, практически не подвергается метаболизму в организме и выводится с мочой в неизмененном виде, основная его часть выделяется во время начальной фазы (эффективный период полувыведения 12 часов), за которой следует терминальная отдаленная фаза (период полувыведения около 30 часов)

Фармакодинамика

Даприл является антигипертензивным препаратом из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), обладающим пролонгированным действием. Действующее вещество – лизиноприл – представляет собой метаболит эналаприла (эналаприлат). Лизиноприл, ингибируя АПФ, подавляет образование ангиотензина II из ангиотензина I. В результате устраняется сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижается образование ангиотензина III, оказывающего положительный инотропный эффект, уменьшается высвобождение норадреналина из пресинаптических везикул симпатической нервной системы, снижается секреция альдостерона в клубочковой зоне коры надпочечников и вызываемая им гипокалиемия и задержка натрия и воды. Кроме того, происходит накопление брадикинина и простагландинов, вызывающих вазодилатацию. Все это приводит к снижению артериального давления, более медленному и постепенному, чем при назначении короткодействующего каптоприла. Поэтому увеличения частоты сердечных сокращений не происходит. Лизиноприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку, что ведет к увеличению сердечного выброса, минутного объема крови и почечного кровотока. Кроме того, возрастает венозная емкость, уменьшается преднагрузка, давление в правом предсердии, легочных артериях и венах, т.е. в малом круге кровообращения, снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке, увеличивается диурез. Снижается фильтрационное давление в капиллярах клубочков, уменьшается протеинурия и замедляется развитие гломерулосклероза. Эффект наступает через 2 часа после приема препарата. Максимальное действие развивается через 4-6 часов и продолжается не менее 24 часов.

-артериальная гипертензия

-хроническая сердечная недостаточность

— лечение поражений почек у пациентов с артериальной гипертензией с сахарным диабетом 2 типа и начальной нефропатией

-острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) гемодинамически стабильных пациентов, не позднее чем через 24 часа после острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии)).

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Даприл желательно принимать в одно и то же время суток.

Артериальная гипертензия: подбор дозы проводится индивидуально в зависимости от показателей артериального давления. Даприл может быть применен как в монотерапии, так и в комбинации с другими видами антигипертензивных лекарственных средств.

Начальная доза:

Для пациентов с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза – 10 мг.

При выраженной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности у пациентов с реноваскулярной гипертензией, повышенным выведением электролитов и/или жидкости из организма, сердечной недостаточностью, тяжелой формой артериальной гипертензии ) возможно чрезмерное падение артериального давления при приеме начальной дозы. У таких пациентов рекомендуемой стартовой дозой является 2.5 – 5 мг. Начинать лечение следует под контролем врача. При почечной недостаточности требуется уменьшение стартовой дозы.

Поддерживающая доза:

Обычная эффективная поддерживающая доза — 20 мг. Назначается один раз в сутки. В случае, если желаемый терапевтический эффект не был достигнут в течение 2-4 недель, дозу необходимо увеличить. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Пациенты, принимающие диуретики:

Лечение диуретиками должно быть прекращено за 2-3 дня до начала терапии Даприлом. При невозможности отмены диуретиков, терапию Даприлом начинают с дозы 5 мг. Во время лечения следует вести мониторинг функции почек и уровня калия в крови. В дальнейшем дозировка должна быть скорректирована в зависимости от уровня артериального давления. При необходимости терапию диуретиками можно возобновить.

Коррекция дозы при почечной недостаточности:

При почечной недостаточности доза должна быть скорректирована по уровню клиренса креатинина.

Таблица

Клиренс креатинина (мл / мин) Стартовая доза (мг / в сутки)

Меньше чем 10 мл/в мин 2.5 мг*

(включая пациентов на диализе)

10 — 30 мл/ в мин 2.5 – 5 мг

31 – 80 мл/ в мин 5 – 10 мг

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Даприл применяется в составе комбинированной терапии с диуретикам, при необходимости, с гликозидами или бета-блокаторами. Стартовая доза 2.5 мг один раз в день. Начинать лечение следует под контролем врача, для определения эффективной начальной дозы по показателям артериального давления.

Принцип увеличения дозы препарата:

-увеличение не более чем на 10 мг

-с интервалом не менее чем 2 недели

-прием максимально приемлемой для пациента дозы (до 35мг) один раз в день.

Подбор дозы должен базироваться на клинической реакции каждого отдельного пациента.

Пациентам с высоким риском симптоматической гипотензии, например с повышенным уровнем выведения соли из организма (с или без гипонатриемии), с гиповолемией или пациентам после интенсивной терапии диуретиками, следует восстановить водно-электролитный баланс, если это возможно, до начала терапии Даприлом. Необходимо провести исследование функции почек и уровень калия в плазме крови.

Острый инфаркт миокарда при стабильной гемодинамике: пациентам рекомендовано, при необходимости, стандартное лечение тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами. Прием Даприла может быть назначен вместе с внутривенным или трансдермальным введением нитроглицирина.

Стартовая доза (первые 3 дня после инфаркта):

Лечение Даприлом начинают в первые 24 часа после инфаркта. Не следует начинать лечение, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст. Стартовая доза Даприла 5 мг, через 24 часа назначается еще 5 мг, и 10 мг через 48 часов. В дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг

1 раз в сутки.

При систолическом давлении 120 мм рт.ст. или ниже, перед началом или во время лечения, в первые 3 дня после инфаркта, следует назначать лизиноприл в дозе 2.5 мг. При почечной недостаточности (КК≤ 80 мм/мин) начальную дозу следует подбирать в соответствии с КК пациента (см.Таблицу).

Поддерживающая доза – 10 мг в сутки. Лечение следует продолжать

6 недель, затем, необходимо обследовать пациента. При выявлении симптомов развития сердечной недостаточности, прием Даприла следует продолжить.

Если у пациента наблюдается гипотензия (систолическое артериальное давление ниже или равно 100 мм рт.ст.) ежедневная поддерживающая доза не должна превышать 5 мг/сут, при необходимости, дозу уменьшают до 2.5 мг. Если наблюдается длительная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст более 1 часа), то терапию Даприлом необходимо отменить.

При поражении почек у пациентов с артериальной гипертензией с сахарным диабетом 2 типа и начальной нефропатией: пациентам с сахарным диабетом 2 типа с начальной стадией нефропатии Даприл назначается в дозе 10 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг в сутки (для достижения устойчивого диастолического артериального давлении ниже 90 мм рт.ст., в положении больного сидя).

При почечной недостаточности (КК ≤ 80 мм/мин) начальную дозу лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с показателем КК пациента (см.Таблицу).

Очень часто ( ≥ 10%)

— головокружение, головная боль, повышенная утомляемость

— сухой кашель

— тошнота, рвота, диарея

Часто ( ≥ 1%,< 10%)

— выраженное снижение артериального давления, боль в груди

— лабильность настроения, спутанность сознания, чувство растерянности, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ

— лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение гемоглобина, гематокрита), положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия, лейкоцитоз

— гиперкалиемия, гипонатриемия

— диспноэ, бронхоспазм

— сухость во рту, анорексия, изменение вкуса, боль в животе, диспепсия, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит

— крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, кожные высыпания, алопеция, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника, и/или гортани, лихорадка

— олигурия, анурия, протеинурия, уремия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность

— снижение потенции

Редко (≥ 0,01%,< 0,1%)

— ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт

— астенический синдром

— артралгия/артрит, миалгия

— повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия

— повышение уровня мочевины и креатинина

Очень редко (< 0,01%)

— интерстициальный ангионевротический отек

— гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ

— наследственный отек Квинке или идиопатический отек

— двусторонний стеноз почечных артерий

— стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией

— состояние после трансплантации почек

— почечная недостаточность

— первичный гиперальдостеронизм

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью следует принимать при:

аортальном стенозе/гипертрофической кардиомиопатии, артериальной гипотензии, гипоплазии костного мозга, гипонатриемии (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемических состояниях (в том числе диарея, рвота), заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия), сахарном диабете, подагре, гиперурикемии, гиперкалиемии, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях (в том числе недостаточность мозгового кровообращения) тяжелой хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности и у лиц пожилого возраста.

При одновременном применении Даприла с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение их эффекта и ухудшение функции почек. При сочетании Даприла с калийсберегающими диуретиками или солями калия существует опасность гиперкалиемии. При приеме Даприла с салуретиками и антидепрессантами – опасность падения артериального давления; с солями лития – возможно замедление выведения лития. В период лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата. Даприл ослабляет действие теофиллина. Циметидин продлевает, а фенобарбитал снижает действие Даприла.

Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, антогонистами кальция, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами усиливает выраженность гипотензивного эффекта.

При совместном применении с эстрогенами а также адреностимуляторами -снижение гипотензивного действия лизиноприла.

При одновременном применении с антацидами и холестирамином — снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Даприл можно принимать как до, так и после еды, желательно в одно и тоже время каждый день.

Симптоматическая гипотензия

У больных с хронической сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью или без нее возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, что может привести к снижению функции почек. Симптоматическая артериальная гипотензия чаще выявлялась, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии, диареи, рвоты, диализа или нарушения функции почек. У таких больных лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил следует придерживаться при назначении препарата больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция на препарат не является противопоказанием для приема последующей дозы. В случае перехода транзиторной артериальной гипотензии в симптоматическую, необходимо уменьшение дозы препарата или прекращение лечения.

Нарушение функции почек

У больных с хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение артериального давления, вызванное ингибиторами АПФ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Отмечены случаи острой почечной недостаточности. У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших игибиторы АПФ, отмечалось повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения. Чаще встречалось у больных с почечной недостаточностью.

Даприл не применяется при остром инфаркте миокарда у пациентов с выраженной почечной дисфункцией (концентрация креатинина сыворотки, превышает 177 ммоль/л и/или протеинурия, превышающая 500 мг/сутки). Если почечная дисфункция развивается во время применении препарата (концентрация креатинина сыворотки превышает 265 ммоль/л или значения удваиваются по отношению к показателям до начала лечения), врач должен оценить необходимость дальнейшего применения препарата.

Повышенная чувствительность/Ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани редко отмечался у больных, принимавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл. Данное осложнение может возникнуть в любой период лечения. В этом случае лечение препаратом необходимо как можно скорее прекратить и установить за больным наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда отек возникает только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминных средств.

Ангионевротиеский отек с отеком гортани может быть фатальным. Отек языка, надгортанника или гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3-0,5 мл 1:1000 раствора эпинефрина (адреналина) подкожно) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

Отмечено, что у больных негроидной расы, принимающих ингибиторы АПФ, ангионевротический отек развивался чаще, чем у больных других рас.

У больных, имеющих в анамнезе ангионевротиеский отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации на гименоптеру

У больных, принимающих ингибиторы АПФ в течение десенсибилизации на гименоптеру, может, крайне редко, появиться опасная для жизни анафилактоидная реакция. Этого можно избежать, если временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед каждой десенсибилизацией.

Больные,находящиеся на гемодиализе

Анафилактоидные реакции отмечаются у больных, находящихся на гемодиализе с мембраной высокой проницаемости, одновременно с приемом ингибиторов АПФ. В таких случаях, надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

Кашель

При применении ингибитора АПФ отмечался сухой, длительный кашель, который исчезает после прекращения лечения препаратом.

Хирургия/Общая анестезия

При применении средств, снижающих артериальное давление, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.

Выраженное снижение артериального давления, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением объема циркулирующей крови.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

Гиперкалиемия

В некоторых случаях была отмечена гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Если одновременное применение лизиноприла и вышеупомянутых средств, считается необходимым, следует применять с осторожностью, осуществлять мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Необходимо мониторировать терапевтический эффект от начальной дозы препарата по показателю артериального давления.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами требующими повышенного внимания.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность, гиперкалиемия.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида и, если возможно, применение вазопрессоров, контроль артериального давления, водно-электролитного баланса.

Возможно применение гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки (для дозировок 5 мг и 10 мг) и по 2 контурные ячейковые упаковки (для дозировки 20 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25º С.

Хранить в местах недоступных для детей!

4 года

Не применять препарат по истечении срока годности.

По рецепту

«Mедокеми Лтд», Кипр

51409 СҮ-3505 Limassol

Tel 357-25-867600 Fax357-25-560863

«Mедокеми Лтд», Кипр

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство “Медокеми Лтд” в Республике Казахстан

г.Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76

В последние годы на сердечно-сосудистыми заболеваниями страдает все большее количество людей. Многие из них молодого возраста. Поэтому так важно подобрать правильное лечение.

Эналаприл – препарат, действие которого направлено на снижение артериального давления. Оказывает воздействие на ренин-ангиотензиновую систему. Средство обладает выраженным гипотензивным натрийуретическим, кардиопротективным действием.

Эналаприл назначают в лечении гипертонии и в качестве профилактического средства. Редко вызывает побочные действия. Производитель – сербская фармацевтическая компания Хемофарм.

  • эналаприл;
  • карбонат магния;
  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния;
  • желатин.

Форма выпуска — в таблетках, имеющих круглую форму. Имеют характерный аромат и бежевый оттенок. Количество активного действующего вещества на одну таблетку может составлять 5, 10, 25 мг.

Ингибитор АПФ. При приеме таблеток снижается диастолическое и систолическое артериальное давление. Одновременно снижается постнагрузка, происходит расширение сосудов, понижается альдостерон в надпочечниках.

При продолжительном лечении снижается риск развития инфаркта миокарда. Улучшается коронарный и почечный кровоток.

Снижение давления в рекомендуемой дозировке не оказывает влияния на мозговое кровообращение.

Органами пищеварительного тракта усваивается быстро. Метаболизируется в печени. Активное действовать начинает через 1-2 часа после приема таблетки.

Выведение – с мочой в неизмененном виде. На 45-50% связывается с белками крови. Биодоступность составляет около 45%.

Имеет способность проникать в грудное молоко.

Читайте: Как безопасно снизить давление в домашних условиях.

Показания к применению

  • в лечении артериальной гипертонии;
  • после перенесенного инфаркта;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • при хронической сердечной недостаточности (в качестве дополнительного лечения);
  • при диабетической нефропатии;
  • нарушение работы левого желудочка.

Лекарственное средство назначается при любых показателях повышенного артериального давления. При превышении свыше показателей 120/80 средство назначают в лечении начальной стадии заболевания.

Способы применения, рекомендуемая дозировка

Таблетки Эналаприл запиваются небольшим количеством воды. Принимать можно как перед едой, так и после. Дозирования устанавливаются индивидуально для каждого пациента, с учетом стадии заболевания и специфики организма.

В инструкции указаны рекомендуемые дозировки:

  1. Умеренная гипертония – один раза в сутки по 5 мг (половина таблетки). При необходимости дозировка постепенно увеличивается, но не более чем по 40 мг в сутки.
  2. Тяжелая форма гипертонии – изначально принимается по 2,5 мг один раз в день. Доза постепенно увеличивается. При тяжелом течении заболевания препарат вводится внутривенно.
  3. При лечении хронической сердечной недостаточности первые дни принимать необходимо по 2,5 лекарственного средства. Постепенно дозу увеличивают до 5-40 мг.
  4. После перенесенного инфаркта препарат назначают на третий день лечения. Принимается трижды в день, дозировка по 1/2 таблетки (10 мг). Затем дозировку увеличивают до максимальной.
  5. Пациентам, имеющим заболевания почек, средство назначается в дозировке 40 мл (делится на три приема). Если заболевание легких протекает в тяжелой форме – суточная доза не должна превышать 12,5 мг.

Людям в возрасте от 65 лет лечение рекомендуется начинать с минимального количества препарата – 1,25 мг.

  • гиперчувствительность организма;
  • заболевания легких, сопровождающиеся нехваткой дыхания;
  • беременность;
  • сильное истощение;
  • порфирия;
  • кормление грудным молоком;
  • при нарушенной работе почек;
  • стеноз устья аорты;
  • заболевания печени в стадии обострения;
  • детям до 18-ти летнего возраста;
  • при затрудненном оттоке крови из левого желудочка;
  • отек Квинке;
  • гиперкалиемия;
  • после трансплантации почек;
  • при непереносимости лактозы.

Лечение проводится под врачебным контролем людям преклонного возраста, при нарушенном стуле, после проведения хронического вмешательства. Дозировка в сутки не должны превышать 40 мг.

Прием во время беременности и в лактационный период

Эналаприл противопоказан при беременности на любых сроках. Исследованиями доказано, что прием ингибитора АПФ нарушает протекание беременности и вызывает патологии развития плода. Если беременная принимала препарат, необходимо провести полное клиническое исследование и УЗИ для оценки состояния организма женщины и ребенка.

При кормлении грудным молоком активное действующее вещество поступает в организм малыша. Результат – нарушение стула, тошнота, колики, обморок, понижение давления и другие осложнения.

Возможные побочные реакции

  • тахикардия;
  • рвотные позывы;
  • прилив;
  • аллергия;
  • угнетенное состояние;
  • отек гортани;
  • расстройство стула;
  • болезненность живота;
  • покраснение кожи;
  • снижение зрения;
  • тошнота;
  • утомляемость;
  • обморочное состояние;
  • болезненность в области грудной клетки;
  • повышение концентрации кальция;
  • стенокардия;
  • резкое повышение артериального давления;
  • сыпь;
  • повышенная чувствительность к солнцу;
  • головные боли;
  • при проблемах с засыпанием;
  • бронхоспазмы;
  • сухость во рту;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • язвенная болезнь;
  • резкое похудание;
  • пневмония;
  • нарушение кровообращения в мозге;
  • кровоточивость десен;
  • стоматит;
  • сонливость.

При возникновении побочных действий прием препарата прекращается.

При передозировке отмечается резкое снижение давления, внезапная слабость, спутанность сознания. Проводится промывание желудка, даются антигистаминные средства. В тяжелых случаях необходима госпитализация.

Взаимодействие с другими медикаментами

Усвоение Эналаприла при одновременном приеме диуретиков, бета-адреноблокаторов начинает увеличиваться.

Запрещается совместно принимать другие средства, действие которых направлено на снижение давления.
При одновременном приеме НПВП снижается действие Эналаприла.

К нарушению гематологического типа приводит одновременное лечение иммунодепрессантами.

Препарат увеличивает терапевтическое действие средств, содержащих калий, что становится причиной возникновения негативных реакций.

Гепатотоксичность увеличивается при одновременном приеме цитостатиков.

Если пациент принимает другие препараты, необходима консультация врача.

Если таблетки назначаются регулярно или на протяжении длительного времени, возникает необходимость проводить исследование почек.

Если после приема начинается сухой кашель, прием необходимо прекратить. Иначе это может вызвать воспаление легких.

Препарат в высоких дозировках может вызывать анафилактическую реакцию.

Запрещается одновременный прием с алкоголем.

Средство может вызывать головокружения, спутанность сознания, склонность к засыпанию. Поэтому запрещается заниматься деятельностью, требующей повышенной внимательности, и водить автомобили.

Хранение

Средство хранится в сухом месте, при температуре не выше +25 градусов. Срок хранения – три года с даты, указанной производителем на упаковке.

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги

  • Капотен;
  • Энаренал;
  • Голтен;
  • Ренитек;
  • Сандоз;
  • Блокордил;
  • Каптопрес;
  • Энвас;
  • Вазолаприл;
  • Нортон;
  • Корандил;
  • Эпистрон;
  • Биосинтез.

Что пишут гипертоники на форумах

Мария Семеновна
Эналаприл – хорошее, эффективное средство. Его можно принимать при любом повышенном давлении. Главное, соблюдать рекомендуемые в инструкции дозировки. Быстро помогает вернуться к нормальному состоянию. По стоимости стоит дешево. До этого перепробовала немало других лекарственных препаратов, в лечении гипертонии помогло только это. Переносится препарат хорошо. Средство проверенное, принимаю на протяжении многих лет.

Александра
Никогда не думала, что у меня будет повышенное артериальное давление. Всегда страдала на гипотонию. А тут резко стало плохо, боль головы такая, что думала, не выдержу, потемнело в глазах. Пошла в поликлинику, оказалось, что у меня давление 180 на 120. Врач тут же назначила Эналаприл. Принимать начала с минимальной дозировки. Состояние сразу улучшилось, буквально через 10 минут. Пропила курсом, давление больше меня не беспокоит. Но если что, знаю, какой препарат мне теперь поможет.

Иван

Люди, не пейте эту гадость! Эналаприл приводит к астме, к кашлю и приступам бронхоспазма уже через месяц полтора после приема! Проверено на себе.

Асет Сарапалова

Два месяца с перерывом 10 дней пила Эналаприл 1—2р в день по полтаблетки. Итог — удушье по ночам, из—за чего практически не спала и невозможность делать полный вдох — начинался кашель и ,что более интересно, кашлянуть было практически невозможно, в горле моментально поялялась сухость, а вслед за ним и удушье. Полгода мучилась, врачи не помогли, только ингалятор прописали. Теперь принимаю все от давления, только не таблетки. Ингалятором не пользовалась — помогли народные средства лечения.

Эналаприл — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N013864/01

Торговое название препарата: ЭНАЛАПРИЛ

Международное непатентованное название:

Эналаприл

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка 5 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат — 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 106,000 мг, магния карбонат — 71,645 мг, желатин — 7,800 мг, кросповидон — 7,800 мг, магния стеарат — 1,755 мг.
1 таблетка 10 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат — 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 125,000 мг, магния карбонат — 84,600 мг, желатин — 9,200 мг, кросповидон — 9,200 мг, магния стеарат — 2,000 мг.
1 таблетка 20 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат — 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 116,400 мг, магния карбонат — 120,000 мг, желатин — 10,700 мг, кросповидон — 10,700 мг, магния стеарат — 2,200 мг.

Описание
Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

ангиотензин-превращающего фермента ингибитор.

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эналаприл — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.
Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1ч., достигает максимума через 4–6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50 % связывается с белками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата — 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата — через 3–4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата — около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками — 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата), через кишечник — 33 % (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость — 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению
— артериальная гипертензия,
— при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия — более 1 г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Способ применения и дозы
Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг один раз в сутки.
При отсутствии клинического эффекта через 1–2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2–3 недели переходят на поддерживающую дозу — 10–40 мг/сут, разделенную на 1–2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5–5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут. за 1–2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1,25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80–30 мл/мин доза обычно составляет 5–10 мг/сут., при КК до 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут. только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Побочное действие
Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко — аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3 %), очень редко при применении высоких доз — нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко — дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги,ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.
У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Эналаприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших сердечные гликозиды и/или диуретики.

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Форма выпуска
Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из А1/А1, ламинированный ПВХ и полиамидной пленкой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *