Финастерид таблетки

Финастерид (Finasteride)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Финастерид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Финастерид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Финастерид

Латинское название вещества Финастерид

Finasteridum (род. Finasteridi)

Химическое название

N-трет-Бутил-3-оксо-4-аза-5-альфа-андрост-1-ен-17-бета-карбоксамид

Брутто-формула

C23H36N2O2

Фармакологическая группа вещества Финастерид

  • Андрогены, антиандрогены
  • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • R33 Задержка мочи
  • R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
  • Код CAS

    98319-26-7

    Характеристика вещества Финастерид

    Кристаллический белый порошок. Легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 372,55.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиандрогенное.

    Фармакодинамика

    Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим конкурентным ингибитором 5-альфа-редуктазы типа II — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в простате. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в плазме крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.

    Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

    Согласно результатам клинического исследования (PLESS), в котором участвовали пациенты с умеренно или значительно выраженными симптомами ДГПЖ и увеличением предстательной железы, финастерид снижал частоту возникновения острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за 4-летний период, а частоту необходимости в хирургическом вмешательстве — трансуретральной резекции простаты (ТУРП) или простатэктомии — с 10/100 до 5/100. Эти изменения также ассоциировались с улучшением симптоматики ДГПЖ (снижение на 2 пункта по шкале симптомов quasi-AUA), устойчивым уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20% и стабильным увеличением скорости тока мочи.

    Исследование MTOPS (Medical Therapy Of Prostate Symptoms), продолжительностью от 4 до 6 лет, в рамках которого 3047 мужчин с симптомами ДГПЖ были рандомизированы на группы, получающие финастерид в дозе 5 мг/день; доксазозин в дозе 4 или 8 мг/день; комбинацию финастерида в дозе 5 мг/день и доксазозина в дозе 4 или 8 мг/день; или плацебо. Лечение приводило к значимому снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ, которое на фоне применения финастерида составило 34% (р=0,002), доксазозина — 39% (р<0,001) и комбинированной терапии — 67% (р<0,001) относительно плацебо. В большинстве случаев прогрессирование ДГПЖ (274 из 351) проявлялось усугублением симптоматики ДГПЖ на >4 балла по шкале IPSS (International Prostate Symptom Score), при этом среди пациентов, получавших финастерид, риск усугубления симптомов, оцениваемых балловым показателем, снижался на 30% (95% ДИ: 6–48%), среди получавших доксазозин — на 46% (95% ДИ: 25–60%), а среди получавших комбинированную терапию — на 64% (95% ДИ: 48–75%) относительно группы плацебо. Среди пациентов, получавших финастерид, риск возникновения острой задержки мочи был снижен на 67% (р=0,011), в группе получавших доксазозин — на 31% (р=0,296), а в группе получавших комбинированную терапию — на 79% (р=0,001) относительно группы плацебо. Значимое отличие от плацебо наблюдалось лишь в группах пациентов, получавших финастерид и комбинированную терапию.

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    Tmax финастерида в плазме крови составляет приблизительно 2 ч после приема внутрь. Абсорбция финастерида из ЖКТ завершается через 6–8 ч после приема внутрь.

    Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от в/в референсной дозы и не зависит от приема пищи.

    Распределение

    Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, Vd — 76 л. При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная Css в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

    У пациентов, получавших финастерид в течение 7–10 дней, ЛС обнаруживалось в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут финастерид в незначительных количествах обнаруживается в семенной жидкости.

    Метаболизм

    Т1/2 финастерида в среднем равен 6 ч.

    Выведение

    У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками), 57% — через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа-редуктазы по сравнению с финастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом Т1/2 увеличивается: у мужчин 18–60 лет средний Т1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижение дозы финастерида у мужчин пожилого возраста не требуется.

    У пациентов с ХПН (Cl креатинина 9–55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек.

    При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, не нуждающихся в гемодиализе, коррекция дозы финастерида не требуется.

    Применение вещества Финастерид

    Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы и профилактика урологических осложнений с целью снижения риска острой задержки мочи, снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.

    Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения мочеиспускания и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

    В сочетании с доксазозином — снижение риска прогрессирования симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к финастериду; возраст до 18 лет; беременность и применение финастерида у женщин детородного возраста (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

    Ограничения к применению

    Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженной скоростью мочеиспускания; печеночная недостаточность; пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение финастерида противопоказано в период беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в ДГТ, данные ЛС, в т.ч. финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола.

    Финастерид не показан для применения у женщин.

    Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

    Небольшие количества финастерида были обнаружены в сперме пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг/день. Хотя клинические данные о влиянии финастерида на плод мужского пола отсутствуют, женщинам детородного возраста следует избегать контакта с семенной жидкостью мужчин, принимающих финастерид. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с поврежденными таблетками финастерида, т.к. его способность подавлять превращение тестостерона в ДГТ может вызвать нарушение развития половых органов у плода мужского пола.

    Категория действия на плод по FDA — X.

    Побочные действия вещества Финастерид

    Наиболее часто у пациентов наблюдались импотенция и снижение либидо, хотя частота возникновения данных побочных эффектов постепенно уменьшалась в процессе лечения.

    Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек (включая отек губ, лица и гортани).

    Со стороны психики: часто — снижение либидо; частота неизвестна — депрессия, снижение либидо, которое сохраняется после прекращения терапии.

    Со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; частота неизвестна — крапивница, кожный зуд.

    Со стороны половых органов и молочных желез: часто — эректильная дисфункция; нечасто — нарушение эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез; частота неизвестна — болезненность яичек, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения терапии, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости.

    В рамках исследования MTOPS сравнивалось применениt финастерида в дозе 5 мг/день (n=768), доксазозина в дозе 4 или 8 мг/день (n=756), комбинированной терапии финастеридом в дозе 5 мг/день и доксазозином в дозе 4 или 8 мг/день (n=786) и плацебо (n=737). Согласно результатам данного исследования, профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии в целом совпадал с профилем ее отдельных компонентов. Частота нарушений эякуляции у пациентов, получающих комбинированную терапию, была сопоставимой с суммой частоты возникновения данного нежелательного явления на фоне двух видов монотерапии.

    Было проведено 7-летнее исследование с контролем плацебо, в котором участвовали 18882 здоровых мужчины. Доступные для анализа данные пункционной биопсии предстательной железы были получены в отношении 9060 субъектов, при этом рак предстательной железы был выявлен у 803 мужчин (18,4%), получавших финастерид в дозе 5 мг, и у 1147 мужчин (24,4%), получавших плацебо. Согласно результатам пункционной биопсии, рак предстательной железы с балловым показателем 7–10 по шкале Глисона был диагностирован у 280 мужчин (6,4%) из группы получавших финастерид в дозе 5 мг, в то время как в группе плацебо рак с такой степенью дифференцировки был диагностирован у 237 пациентов (5,1%). Результаты дополнительного анализа свидетельствовали о том, что увеличение распространенности низкодифференцированного рака предстательной железы, наблюдавшееся в группе получавших финастерид в дозе 5 мг, может быть объяснено систематической ошибкой при оценке результатов, связанной с влиянием терапии финастеридом 5 мг на объем предстательной железы. Из общего числа случаев рака предстательной железы, диагностированных в данном исследовании, на момент постановки диагноза примерно 98% случаев были отнесены к локализованному раку (клиническая стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость данных об опухолевом процессе со степенью дифференцировки 7–10 баллов по шкале Глисона неизвестна.

    Лабораторные показатели

    При оценке результатов лабораторных исследований необходимо учитывать, что у пациентов, получающих лечение финастеридом, содержание ПСА в плазме крови снижается.

    У большинства пациентов в течение первых месяцев терапии отмечается быстрое снижение показателя ПСА с его последующей стабилизацией. Исходное значение ПСА, устанавливающееся после проведения терапии финастеридом, составляет примерно половину соответствующего показателя, отмечавшегося до начала лечения. Таким образом, у пациентов, получающих лечение финастеридом в течение 6 мес или более, значение ПСА следует удваивать в сравнении с нормальными значениями у мужчин, не получавших лечение.

    Других различий в значениях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось.

    Взаимодействие

    Клинически значимое взаимодействие с другими ЛС выявлено не было.

    Финастерид метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, не оказывая существенное влияние на функцию этой системы. Хотя риск влияния финастерида на фармакокинетику других ЛС оценивается как невысокий, существует вероятность того, что ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 будут оказывать воздействие на плазменную концентрацию финастерида. Тем не менее, учитывая имеющиеся данные по безопасности, представляется маловероятным, что повышение концентрации финастерида, связанное с сопутствующим применением таких ингибиторов, будет иметь клиническое значение. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие при комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном.

    Передозировка

    Симптомы: пациенты получали финастерид однократно в дозах до 400 мг, а при многократном применении — в дозах до 80 мг/день в течение 3 мес, при этом нежелательных реакций не наблюдалось.

    Лечение: передозировка финастерида не требует специального лечения.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Финастерид

    Во избежание обструктивных осложнений необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами с большим объемом остаточной мочи и/или значительно затрудненным мочеиспусканием. Следует учитывать возможность возникновения необходимости в хирургическом вмешательстве.

    Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы

    До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения финастерида у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА в плазме крови проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение финастерида, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших финастерид или плацебо. Перед началом лечения и периодически в процессе терапии финастеридом рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение ПСА в плазме крови также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4–10 нг/мл необходимо дальнейшее обследование пациента. У мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.

    Финастерид вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение финастеридом, т.к. снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение ожидаемо при любом диапазоне значений концентрации ПСА, хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА более чем у 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании PLESS подтвердил, что у принимавших финастерид в течение 6 мес или более значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечение. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы. Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата.

    Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.

    Рак молочной железы у мужчин

    В ходе клинических исследований, а также в течение постмаркетингового периода у мужчин, принимающих финастерид, были отмечены случаи рака молочной железы. Врачи должны инструктировать своих пациентов о необходимости незамедлительно сообщать о любых изменениях ткани молочной железы, таких как появление уплотнений, боль, гинекомастия или выделения из сосков.

    Особые группы пациентов

    Печеночная недостаточность. Нет достаточных клинических данных о применении финастерида у пациентов с печеночной недостаточностью.

    Почечная недостаточность. У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении Cl креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида.

    Пожилой возраст. Коррекция доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. О неблагоприятном влиянии финастерида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Финастерид: риск рака молочной железы у мужчин
    • Финастерид и дутастерид: повышенный риск развития рака простаты

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Пенестер® 0.0263
    Проскар® 0.0068
    Финаст® 0.0058
    Финастерид 0.0043
    Альфинал® 0.0012
    Простерид® 0.001
    Финастерид-Тева 0.0009
    Финастерид-OBL 0.0009
    Зерлон 0.0005
    Урофин 0.0005

    Финастерид

    Состав

    Одна покрытая оболочкой таблетка Финастерида содержит 5 мг одноименного активного вещества.

    Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, лаурилмакроголглицериды, стеарат магния, лактоза, крахмала натрия, микрокристаллическая целлюлоза, синяя оболочка Opadry.

    Форма выпуска

    Синие двояковыпуклые таблетки круглой формы с гравировкой «F5» на одной стороне.

    • 10 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.
    • 14 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.
    • 7 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.

    Фармакологическое действие

    Обладает антиандрогенным действием.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Финастерид – это гормональный лекарственный препарат, синтетический селективный блокатор 5α-редуктазы второго типа.

    5α-редуктаза второго типа является внутриклеточным энзимом, который трансформирует тестостерон в обладающий большей активностью андроген дигидротестостерон. При аденоме простаты ее увеличение напрямую зависит от трансформации тестостерона в дигидротестостерон в тканях железы.

    Финастерид эффективно понижает как свободный, так и тканевой дигидротестостерон. Не проявляет тропности к андрогенным рецепторам, не обладает другим гормональным действием.

    Быстро и полностью всасывается из кишечника. Абсорбция завершается примерно через 7 часов после. Биодоступность составляет в среднем 80%. Максимальная концентрация в циркулирующей крови фиксируется через 1-2 часа.

    93% молекул реагирует с белками плазмы. Средство проходит сквозь гематоэнцефалический барьер при приеме в течение 7-10 суток. Метаболизируется в печени с образованием пяти метаболитов, два из которых проявляют активность.

    Период полувыведения – около шести часов. Приблизительно 39% выпитой дозы выделяется в виде производных с мочой, оставшаяся часть выделяется с фекалиями.

    • доброкачественная гиперплазия простаты (для уменьшения ее размеров);
    • необходимость улучшения отхождения мочи и снижения симптомов гиперплазии;
    • необходимость уменьшения вероятности развития острой задержки мочи, которая требует катетеризации либо хирургического вмешательства.
    • сенсибилизация к Финастериду;
    • рак простаты;
    • обструктивная уропатия;
    • не используется у женщин и детей.

    Побочные действия

    • Реакции со стороны системы иммунитета: реакции гиперчувствительности.
    • Психические реакции: ослабление либидо.
    • Реакции со стороны системы кровообращения: пальпитация.
    • Реакции со стороны системы пищеварения: активация печеночных ферментов.
    • Реакции со стороны кожи: высыпания, зуд, крапивница.
    • Реакции со стороны молочных желез и половой системы: импотенция, нарушение эякуляции, гинекомастия, боль в яичках, снижение объема эякулята.

    Инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Инструкция на Финастерид рекомендует принимать препарат внутрь по 1 таблетке раз в сутки не разжевывая. Лечение обычно длительное, его сроки определяются индивидуально.

    Для больных с различными формами почечной недостаточности подбора дозы не требуется, поскольку исследования фармакокинетики не выявили изменений у Финастерида в данной ситуации.

    Для пожилых людей нет необходимости в осуществлении подбора дозы, хотя исследования фармакокинетики указывают на то, что выделение препарата у лиц старше 70 лет несколько понижается.

    Пациенты принимали однократную дозу препарата до 400 мг и регулярные дозы до 80 мг в сутки в течение трех месяцев без возникновения нежелательных эффектов.

    Не существует разработанных рекомендаций по терапии передозировки Финастеридом.

    При совместном применении с ингибиторами АПФ, нитратами, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, НПВС, блокаторами H2-рецепторов, диуретиками, блокаторами ГМГ-КoA-редуктазы, бензодиазепинами и хинолонами не выявлено значимого взаимодействия.

    Условия продажи

    По рецепту.

    Условия хранения

    Беречь от детей. Хранить в сухом темном месте.

    Срок годности

    Три года.

    Особые указания

    Необходимо с особой осторожностью назначать средство при печеночной недостаточности.

    Перед началом терапии Финастеридом и регулярно в процессе терапии следует проводить исследование прямой кишки, а также обследование другими способами, способными выявить рак простаты.

    При большом количестве остаточной мочи и сильно ослабленном токе мочи нужно иметь в виду возможность появления обструктивной уропатии.

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Детям

    Препарат не служит для лечения детей.

    При беременности и лактации

    Препарат не служит для лечения женщин.

    Отзывы о Финастериде

    Отзывы о Финастериде фиксируют уверенный лечебный эффект после продолжительного приема препарата по схемам рекомендованным врачом.

    Финастерид от облысения

    Среди побочных эффектов от лечения можно отметить увеличение роста волос. Исследования показали, что после начала приема препарата выпадение волос прекращается практически у всех пациентов, а у 30% из них происходит восстановление ранее потерянных волос.

    Цена Финастерида, где купить

    Цена Финастерида №30 в России начинается от 215 рублей.

    Купить подобный препарат на Украине составит в среднем 97 гривен.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия

    ЗдравСити

    • Финастерид-OBL таблетки п.п.о. 5мг 30 шт.АО Оболенское фарм. предприятие 257 руб.заказать

    Аптека Диалог

    • Финастерид-ОБЛ таблетки 5мг №30Оболенское фармпред. 242 руб.заказать
    • Финастерид таблетки 5мг №30Teva 344 руб.заказать

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    • Финастерид-obl 5 мг 30 таблОболенское ФП ЗАО 260 руб.заказать
    • Финастерид-тева 5 мг 30 таблTeva Pharmaceutical Works Privat 354 руб.заказать

    показать еще

    Финастерид-OBL

    Финастерид-OBL: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    10. 10. Применение в детском возрасте
    1. 11. При нарушениях функции почек
    2. 12. При нарушениях функции печени
    3. 13. Применение в пожилом возрасте
    4. 14. Лекарственное взаимодействие
    5. 15. Аналоги
    6. 16. Сроки и условия хранения
    7. 17. Условия отпуска из аптек
    8. 18. Отзывы
    9. 19. Цена в аптеках

    Латинское название: Finasteride-OBL

    Код ATX: G04CB01

    Действующее вещество: финастерид (Finasteride)

    Производитель: АО «Оболенское фармацевтическое предприятие» (Россия)

    Актуализация описания и фото: 10.03.2020

    Цены в аптеках: от 223 руб.

    Финастерид-OBL – ингибитор 5-альфа-редуктазы, препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Форма выпуска и состав

    Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; ядро – белого или почти белого цвета (по 7, 10, 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки и инструкция по применению Финастерида-OBL).

    В 1 таблетке содержатся:

    • действующее вещество: финастерид – 5 мг;
    • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия додецилсульфат, натрия кроскармеллоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат;
    • состав пленочной оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), коповидон, титана диоксид, краситель азорубин, тальк.

    Фармакологические свойства

    Финастерид-OBL – препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Его действующее вещество – финастерид, это синтетическое 4-азастероидное соединение, которое является конкурентным и специфическим ингибитором такого внутриклеточного фермента, как стероидная 5-альфа-редуктаза II типа. Ингибирование данного фермента замедляет процесс превращения тестостерона в активный андроген 5-дигидротестостерон, снижая уровень его концентрации в крови и ткани предстательной железы.

    Подавляя образование дигидротестостерона, Финастерида-OBL способствует увеличению максимальной скорости тока мочи, уменьшению объема предстательной железы и выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.

    С андрогенными рецепторами финастерид не связывается. Не влияет на степень концентрации липидов плазмы или содержание в плазме крови эстрадиола, кортизола, тиреотропного гормона, пролактина, тироксина.

    После приема таблетки внутрь финастерид абсорбируется из желудочно-кишечного тракта в течение 6–8 ч. Биодоступность препарата составляет примерно 80%, при одновременном приеме пищи она не снижается. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2 ч.

    Связывание с белками плазмы – 93%.

    Преодолевает гематоэнцефалический барьер, после 7–10 дней лечения финастерид обнаруживается в незначительной концентрации в спинномозговой жидкости. В семенной жидкости его концентрация у взрослых мужчин в 50–100 раз ниже, чем в плазме крови.

    При длительном приеме происходит незначительная кумуляция активного вещества.

    Метаболизируется печенью.

    Системный клиренс составляет около 165 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) – 6 ч.

    У мужчин в возрасте старше 70 лет T1/2 составляет около 8 ч, но это не является основанием для уменьшения дозы Финастерида-OBL.

    Выводится финастерид в виде метаболитов: через почки – 39% и через кишечник – 57%.

    У пожилых пациентов скорость выведения несколько снижается.

    При почечной недостаточности концентрация метаболитов финастерида в моче снижается, а в кале их количество увеличивается. В связи с этим коррекции дозы Финастерида-OBL не требуется, если пациентам с почечной недостаточностью не показан гемодиализ.

    Применение Финастерида-OBL показано для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью улучшения тока мочи и понижения риска острой задержки мочи, уменьшения размеров увеличенной предстательной железы и выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

    Кроме этого, препарат назначают для понижения необходимости в проведении хирургических операций, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию.

    Абсолютные:

    • рак предстательной железы;
    • обструктивная уропатия;
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав Финастерида-OBL входит лактоза);
    • возраст до 18 лет;
    • гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Не предусмотрено применение Финастерида-OBL для лечения женщин.

    С осторожностью следует принимать таблетки при нарушениях функции печени, большом объеме остаточной мочи и/или существенно сниженном токе мочи.

    Финастерид-OBL, инструкция по применению: способ и дозировка

    Таблетки Финастерид-OBL принимают внутрь до или после еды.

    Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в день. Продолжительность курса лечения должна составлять не менее 180 дней.

    При нарушении функции почек или лечении пациентов в пожилом возрасте коррекции дозы не требуется.

    • со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение;
    • со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергические реакции, ангионевротический отек губ и лица;
    • со стороны половой системы: понижение либидо, болезненность яичек, уменьшение объема эякулята, нарушения эякуляции, импотенция;
    • со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, повышение уровня трансаминаз печени;
    • со стороны эндокринной системы: гинекомастия, болезненность грудных желез;
    • со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление сердцебиения;
    • лабораторные показатели: уменьшение уровня простатспецифического антигена.

    Симптомы передозировки Финастерида-OBL не установлены.

    Назначение Финастерида-OBL должно проводиться после получения результатов соответствующих исследований, подтверждающих отсутствие у больного инфекционного простатита, стриктуры уретры, рака предстательной железы, гипотонии мочевого пузыря и других заболеваний, стимулирующих доброкачественную гиперплазию предстательной железы. В процессе лечения рекомендуется периодическое проведение ректальных и других методов исследований на предмет наличия рака предстательной железы.

    Применение препарата у пациентов с резко сниженным током мочи и/или большим остаточным объемом мочи необходимо сопровождать тщательным медицинским контролем в связи с повышенным риском развития обструктивной уропатии.

    Пациент должен быть проинформирован о необходимости незамедлительного обращения к врачу при появлении таких нежелательных явлений, как припухлость и боль в области груди, выделения из соска, гинекомастия.

    Следует учитывать, что при продолжительной терапии финастеридом частота и выраженность побочных явлений не увеличивается, а количество случаев нарушения сексуальной функции, вызванной приемом препарата, снижается.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    В связи с тем, что прием Финастерида-OBL может вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность в период лечения, а при появлении головокружения или сонливости воздерживаться от управления транспортными средствами или выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Применение при беременности и лактации

    Финастерид-OBL не предназначен для применения у женщин.

    Женщинам детородного возраста и беременным нельзя допускать непосредственного контакта с таблетками, утратившими целостность оболочки. Это связано с тератогенными свойствами финастерида, который способен при проникновении в организм беременной женщины вызвать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола. Следует учитывать, что активное вещество проникает в семенную жидкость и в связи с этим применять надежные барьерные противозачаточные средства в период лечения сексуального партнера.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказано применение Финастерида-OBL у пациентов младше 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется.

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью следует применять таблетки Финастерид-OBL при лечении пациентов с нарушениями функции печени.

    Применение в пожилом возрасте

    При лечении пациентов пожилого возраста коррекции дозы Финастерида-OBL не требуется.

    Лекарственное взаимодействие

    Допускается одновременное применение финастерида в комбинации с доксазозином.

    Клинически значимого взаимодействия финастерида с другими лекарственными средствами не обнаружено.

    Сроки и условия хранения

    Беречь от детей.

    Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Финастериде-OBL

    Отзывы о Финастериде-OBL в большинстве случаев носят положительный характер. Пациенты указывают на эффективность препарата при приеме с целью уменьшения размеров предстательной железы и улучшения оттока мочи. Сообщают о том, что действие финастерида наблюдается после длительного курса терапии (6 месяцев).

    У некоторых больных лечение сопровождалось незначительными побочными явлениями, не требующими отмены препарата.

    Цена на Финастерид-OBL в аптеках

    Цена на Финастерид-OBL за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять от 197 руб., 45 таблеток – от 222 руб.

    ФИНАСТЕРИД Инструкция по применению

    • Фармакокинетика
    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Форма выпуска
    • Состав
    • Дополнительно

    Финастерид — синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). Эффективно снижает концентрацию ДГТ как в сыворотке крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
    Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов, не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.
    У пациентов с ДГПЖ, которые принимали финастерид в дозе 5 мг/сут в течение 3 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в сыворотке крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы примерно на 27% по сравнению с исходными значениями. Концентрация простат-специфического антигена (ПСА) снижалась приблизительно на 50% по сравнению с исходными значениями, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивалась примерно на 10-20%.
    Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).

    Фармакокинетика

    Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 ч после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не снижает биодоступность финастерида. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь.
    Связывание с белками плазмы составляет 93%. Клиренс из плазмы 165 мл/мин. Кажущийся объем распределения составляет 76 л. При многократном применении финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени возможно накопление финастерида в организме в малых количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и сохраняется в течение длительного времени. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер, через 7-10 дней обнаруживается в спинномозговой жидкости, однако значимых концентраций не достигает.
    При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
    Финастерид метаболизируется в печени. Не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450. Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем составляет 6 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой (39%) и с калом (57%).
    Фармакокинетика в особых клинических случаях
    У пациентов пожилого возраста клиренс финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет Т1/2 финастерида составляет около 8 ч. Однако это не является основанием для уменьшения дозы финастерида у пациентов пожилого возраста.

    У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы финастерида не требуется.

    Препарат Финастерид применяется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью: уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы; предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии).

    Способ применения

    Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая таблетку Финастерид целиком (таблетки нельзя делить и размельчать), независимо от приема пищи.
    Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
    Продолжительность лечения до 6 месяцев, при необходимости лечение может быть продолжено до достижения клинического эффекта.
    У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
    У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Со стороны нервной системы: нечасто — сонливость.
    Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — импотенция, часто -снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность грудных желез; нечасто — боль в яичках; очень редко — выделение секрета из молочных желез, образование узелков в молочных железах. У большинства пациентов эти явления носили транзиторный характер.
    Аллергические реакции: часто — кожная сыпь; редко — кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.
    Со стороны лабораторных показателей: редко — снижение концентрации ПСА.

    Противопоказаниями к применению препарата Финастерид являются: повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата; обструктивная уропатия; непереносимость лактозы; недостаточность лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; для применения у женщин; возраст до 18 лет.
    С осторожностью: пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи; печеночная недостаточность.

    Беременность

    Женщины репродуктивного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками Финастерида из-за возможности его проникновения в организм и последующего риска для развития плода мужского пола.
    В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.
    Данных о выделении финастерида с грудным молоком нет. Препарат Финастерид -Тева противопоказан для применения во время грудного вскармливания.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Не обнаружено клинически значимого взаимодействия Финастерида с другими препаратами.
    При комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином, ангиотензинпревращающего фермента ингибиторами, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

    Пациенты получали Финастерид в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не наблюдалось.
    Рекомендации по специфическому лечению передозировки финастеридом отсутствуют.

    При температуре не выше 30°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Финастерид — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
    По 7 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
    4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
    Или по 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
    2, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит действующее вещество: финастерид 5,0 мг.
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-КЗО 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-бсР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).

    Дополнительно

    Финастерид применяется у пациентов с увеличенной предстательной железой, объем которой более 40 см3.
    Пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии.
    Пациенты, которые принимают финастерид, должны наблюдаться у уролога.
    Перед лечением финастеридом необходимо исключить заболевания, стимулирующие рост предстательной железы и обструкцию уретры — рак предстательной железы, стриктуру уретры, гипотонию мочевого пузыря, нарушение его иннервации и инфекционный простатит.
    Поскольку отсутствует опыт лечения ДГПЖ финастеридом у пациентов с печеночной недостаточностью, лечение таких пациентов должно проводиться с осторожностью, т.к. нельзя исключить увеличения концентрации финастерида в плазме крови.
    Влияние на концентрацию ПСА и диагностику рака предстательной железы Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование и другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточной концентрации ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. Исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл предполагает проведение более широкого обследования пациента, включая биопсию предстательной железы. При концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дополнительное обследование пациента. Концентрация ПСА у пациентов с раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания, может совпадать в значительной степени. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ нормальное значение концентрации ПСА не позволяет исключить рак предстательной железы независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не позволяет исключить рак предстательной железы.
    Финастерид вызывает уменьшение сывороточной концентрации ПСА примерно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение концентрации ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение финастеридом, не исключает сопутствующего рака предстательной железы. У пациентов, получающих финастерид в течение 6 мес. и более, показатель концентрации ПСА должен быть удвоен для сравнения с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа показателя ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.
    Любое продолжительное увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, включая нарушение режима применения финастерида.
    Финастерид существенно не уменьшает процент свободной фракции ПСА (соотношение свободный ПСА/общий ПСА). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.
    Влияние на лабораторные показатели
    Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение концентрации ПСА наблюдается в течение первых месяцев терапии, после чего происходит стабилизация этого показателя на новом значении, которое обычно составляет половину от значения, полученного до начала лечения. В связи с этим у пациентов, принимающих финастерид в течение 6 и более месяцев, следует удваивать концентрацию ПСА для сравнения с нормальными значениями у мужчин, не принимающих финастерид.
    Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
    Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с техникой в связи с тем, что при применении препарата возможно появление такой побочной реакции, как сонливость.

    Основные параметры

    Название: ФИНАСТЕРИД
    Код АТХ: G04CB01 — Финастерид

    Проскар (Финастерид)

    Таблица аналогов и цен

    Проскар (оригинальный Финастерид) — официальная инструкция по применению (аннотация)

    Другие препараты для лечения предстательной железы .

    Все препараты, применяемые в урологии и андрологии, .

    Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

    Препараты, содержащие Финастерид (Finasteride, код АТХ (ATC) G04CB01):

    Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптках Москвы)
    Название Форма выпуска Упаковка Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
    Проскар (Proscar) — оригинал таблетки 5мг 14 и 28 Англия — Нидерланды, Мерк Шарп Доум за 14шт: 290- (средняя 375) -450;
    за 28шт: 575- (средняя 652) -753
    388↘
    Альфинал (Alfinal) таблетки 5мг 30 Россия, Щелковский завод 282- (средняя 358↗) -421 213↘
    Пенестер (Penester) таблетки 5мг 30 Чехия, Зентива 321- (средняя 462↗) -1253 636↘
    Простерид (Prosterid) таблетки 5мг 14 и 28 Венгрия, Гедеон Рихтер за 14шт: 148- (средняя 343↘) -624;
    за 28шт: 490- (средняя 614↘) — 700
    250↘
    Финаст (Finast) таблетки 5мг 30 Индия, Д-р Реддис 225- (средняя 344) -401 573↗
    Финастерид (Finasteride) таблетки 5мг 30 Россия, Оболенское 291- (средняя 345) -391 302↗
    Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптках Москвы)
    Название Форма выпуска Упаковка Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
    Зерлон (Zerlon) таблетки 5мг 30 Сербия, Хемофарм 270 1↘
    Финастерид- Тева таблетки 5мг 30 Венгрия, Тева 222- (средняя 277↗) -346 58
    Веро- Финастерид (Vero-Finasteride) таблетки 5мг 10 Россия, Верофарм нет нет

    Какой дженерик лучше?

    Где купить?

    Проскар (оригинальный Финастерид) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

    Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

    Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Конкурентный и специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). Представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение. Эффективно снижает уровень ДГТ как в крови, так и в ткани железы.

    Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.

    Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов. Препарат не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.

    Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в сыворотке крови с достижением максимального эффекта через 8 ч. Несмотря на то, что уровень финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 ч, уровень ДГТ остается постоянным. Это означает, что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови. У пациентов с ДГПЖ, которым Проскар в дозе 5 мг/ назначался в течение 4 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме этого, приблизительно на 50% снижался уровень простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с его исходным уровнем, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Уровень тестостерона в крови увеличивался приблизительно на 10-20%.

    При применении Проскара в течение 7-10 дней у пациентов, которым была показана простатэктомия, произошло снижение уровня ДГТ в ткани простаты приблизительно на 80% и увеличение уровня тестостерона в ткани простаты в 10 раз по сравнению с их уровнями до начала лечения.

    Установлено, что длительное (более 4 лет) применение Проскара у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).

    У пациентов, принимавших Проскар в течение 3 мес и добившихся снижения объема простаты приблизительно на 20%, при прекращении лечения объем простаты возвращался к прежним размерам через 3 месяца.

    Таким образом, Проскар вызывает уменьшение размеров увеличенной предстательной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с ДГП.

    Всасывание

    Абсорбция препарата из ЖКТ заканчивается через 6-8 ч после приема. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не нарушает биодоступности препарата. Cmax финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы составляет 93%.

    Vd составляет 76 л.

    При исследовании многократного приема финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени показана возможность накопления препарата в организме в малых количествах.

    При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг в сутки его концентрация в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

    У пациентов, которые получали Проскар в течение 7-10 дней, финастерид проникает через ГЭБ, однако содержание препарата в спинномозговой жидкости не достигает значимых концентраций.

    При приеме Проскара в дозе 5 мг в сутки также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

    Метаболизм и выведение

    T1/2 финастерида из крови в среднем составляет 6 ч.

    Системный клиренс составляет около 165 мл/мин.

    У мужчин после приема внутрь однократной дозы финастерида 39% принятой дозы выводилось с мочой в форме метаболитов (предположительно м неизмененный финастерид с мочой не выводится); 57% принятой дозы выводилось с калом.

    Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет T1/2 финастерида составляет около 8 ч, по сравнению с лицами в возрасте от 18 до 60 лет, у которых T1/2 финастерида — 6 ч. Однако это не является показанием для уменьшения дозы препарата у лиц старшего возраста.

    Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (КК от 9 до 55мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы Проскара не требуется.

    Показания к применению препарата ПРОСКАР

    Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

    • предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии);
    • уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

    Режим дозирования

    Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

    Проскар можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с доксазозином.

    Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данной категории больных.

    Для пациентов пожилого возраста также нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

    Побочное действие

    В исследовании PLESS оценка безопасности была проведена у 1524 пациентов, получавших Проскар в дозе 5 мг/, и у 1516 пациентов, получавших плацебо в течение 4 лет. У 4.9% (74) пациентов лечение было отменено из-за побочных явлений, приписываемых Проскару, по сравнению с 3.3% (50) пациентов, получавших плацебо. При этом у 3.7% (57) пациентов, принимавших Проскар, и 2.1% (32) пациентов, принимавших плацебо, лечение было отменено из-за нарушения половой функции, которое явилось наиболее часто наблюдаемым побочным явлением.

    В первый год лечения импотенция, снижение либидо и нарушение эякуляции встречались чаще у пациентов, принимающих Проскар в сравнении с плацебо. При применении Проскара на 2-4 году исследования частота возникновения вышеперечисленных побочных эффектов у пациентов, принимающих Проскар, не отличалась от таковой у пациентов, принимающих плацебо.

    Со стороны половой системы: болезненность яичек, импотенция, снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята.

    Со стороны эндокринной системы: увеличение и болезненность грудных желез.

    Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.

    При длительном применении Проскара не наблюдается увеличения частоты и силы побочных эффектов, а число случаев нарушения сексуальной функции, связанных с приемом лекарственного препарата, при продолжительной терапии снижается.

    Профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг в сутки и доксазозином 4 или 8 мг в сутки сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных препаратов в отдельности.

    В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании (в которое было включено 18882 здоровых мужчин) по результатам проведенной биопсии (у 9060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18.4% пациентов, получавших Проскар и 24.4% пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6.4%) в группе Проскара и 237 мужчин (5.1%) в группе плацебо на основании результатов биопсии был выявлен рак предстательной железы, оцененный в 7-10 баллов по шкале Глисона. Приблизительно в 98% всех случаев рака опухоль была интракапсулярной (стадия Т1 или Т2).

    Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня простат-специфического антигена.

    Противопоказания к применению препарата ПРОСКАР

    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Проскар не показан к применению у женщин и детей.

    С осторожностью назначают препарат пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи (необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии).

    Применение препарата ПРОСКАР при беременности и кормлении грудью

    Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины и последующего риска для развития плода мужского пола.

    В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.

    Таблетки Проскара покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с финастеридом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности.

    Применение при нарушениях функции почек

    Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данной категории пациентов.

    С осторожностью назначают препарат пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи.

    Влияние на уровень простат-специфического антигена и диагностику рака предстательной железы

    До настоящего времени не показано положительного клинического эффекта Проскара у больных раком предстательной железы. У пациентов с ДГПЖ и повышенным уровнем ПСА в контролируемых клинических испытаниях (с несколькими определениями ПСА и проведением биопсии предстательной железы) терапия Проскаром не влияла на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не различалась в группах пациентов, получавших Проскар или плацебо.

    Перед началом лечения Проскаром и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, при исходном уровне ПСА выше 10 нг/мл требуется проведение более широкого обследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Наблюдается значительное совпадение уровней ПСА у больных раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает возможности наличия рака предстательной железы.

    Проскар вызывает уменьшение сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение уровня ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение Проскаром, не исключает сопутствующего рака предстательной железы.

    Показано, что у пациентов, получающих Проскар в течение 6 мес и более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта корректировка сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.

    Любое продолжительное увеличение уровня ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима применения Проскара.

    Проскар существенно не уменьшает процент свободного ПСА (соотношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием Проскара. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, корректировка значений данного показателя необязательна.

    Влияние на лабораторные показатели

    Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении уровня ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих Проскар. У большинства пациентов быстрое снижение уровня ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего происходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляет половину значения, измеренного до начала терапии. В связи с этим, у пациентов, принимающих Проскар в течение 6 и более мес, следует удваивать значение уровня ПСА для сопоставления его с нормальными показателями у мужчин, не принимающих Проскар.

    Пациенты получали Проскар в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг в сутки в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не обнаружено.

    Рекомендации по специфическому лечению передозировки Проскара отсутствуют.

    Не обнаружено клинически значимого взаимодействия Проскара с другими препаратами.

    По-видимому, Проскар не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450 и на фармакокинетику лекарственных средств, в метаболизме которых данные изоферменты принимают участие. При комбинированном применении Проскара с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином, с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

    Вернуться к началу страницы

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *