Финлепсин ретард применение

Финлепсин 200 ретард таблетки : инструкция по применению

Финлепсин® ретард следует назначать только под врачебным контролем после оценки соотношения польза/риск и при условии тщательного мониторинга пациентов с сердечными. печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, и пациентов с прерванными курсами терапии препаратами карбамазепина.

Рекомендуется проведение общего анализа мочи и определения уровня азота мочевины в крови в начале и с определенной периодичностью во время терапии.

Карбамазепин проявляет легкую антихолинергической активностью, поэтому пациентов с повышенным внутриглазным давлением следует предупредить и проконсультировать о возможных факторах риска.

Следует помнить о возможной активации скрытых психозов, а у пациентов пожилого возраст а — о возможной активацией спутанности сознания или возбуждения.

Препарат обычно неэффективен при абсансах (малые эпилептические приступы) и миоклонических приступах. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов возможно у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты

С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии, однако из-за чрезвычайно низкой частоты случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при приеме препарата. Общий риск для пациентов, которые не получали терапии, составляет 4,7 на 1000000 пациентов в год для развития агранулоцитоза и 2 на 1000000 в год — для развития апластической анемии.

Пациенты должны быть проинформированы о ранних признаках токсичности и симптомах возможных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических и печеночных реакций. Пациента следует предупредить, что в случае появления таких реакций как жар, ангина, сыпь, язвы в ротовой полости, синяки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура, следует немедленно обратиться к врачу.

Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно снижается во время терапии, состояние пациента подлежит тщательному мониторингу, необходимо постоянно контролировать общий анализ крови. Применение препарата следует прекратить при появлении признаков угнетения функции костного мозга.

Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов в крови в связи с приемом препарата. Однако для большинства этих случаев подтверждена их транзиторность, и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения необходимо выполнять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

Функция печени

В течение терапии необходимо проводить оценку функции печени на исходном уровне и периодические оценки этой функции в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ). Это, вероятно, происходит через индукцию печеночных ферментов. Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня щелочной фосфатазы. Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показанием для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени при применении карбамазепина наблюдаются очень редко. В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение карбамазепином приостановить до получения результатов обследования.

Суицидальные мысли и поведение

Было зарегистрированные несколько случаев суицидальных мыслей и поведения у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Мета-анализ данных, полученных в ходе плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов, также показал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска неизвестен, а доступные данные не исключают повышения риска суицидальных мыслей и поведения при приеме карбамазепина.

Поэтому пациентов необходимо проверить на наличие подобной симптоматики и, если необходимо, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Серьезные дерматологические реакции

Серьезные дерматологические реакции, которые включают токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении карбамазепина возникают очень редко. Пациентам с серьезными дерматологическими реакциями может потребоваться госпитализация, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь фатальный характер. Большинство случаев развития ССД/ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев терапии. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологических реакциях (например, ССД, синдром Лайелла / ТЭН), прием препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика.

Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA на склонность пациента к возникновению побочных реакции, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA)-B*1502

Ретроспективные исследования пациентов этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД/ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA)-B*1502. Количество носителей этого аллеля, среди населения Азии составляет более 15% на Филиппинах, в Таиланде, Гонконге и Малайзии, примерно 10% — в Тайване, почти 4% — в Северном Китае, примерно от 2% до 4% — в Южной Азии (включая Индию) и менее 1% — в Японии и Корее.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически относящиеся к группам риска, перед началом лечения карбамазепином следует проводить тестирование на присутствие аллеля (HLA)-B*1502. Если анализ пациента на наличие аллеля (HLA)- В* 1502 дает положительный результат, то лечение карбамазепином начинать не следует, кроме случаев, когда отсутствуют другие варианты терапевтического лечения. Пациенты, которые прошли обследование и получили отрицательный результат по (HLA)-B*1502, имеют низкий риск развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут встречаться.

Связь с HLA-A *3101

Лейкоцитарный антиген человека может быть фактором риска развития кожных побочных реакций, таких как ССД, ТЭН, синдрома лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией (DRESS), острого генерализованного экзантематозного пустулеза (AGEP), макулопапулезной сыпи. Частота HLA-A*3101 аллеля варьирует в широких пределах в различных этнических группах: у 2-5% представителей европейской этнической группе и приблизительно у 10% в японской.

Наличие HLA-A*3101 аллели увеличивает риск развития индуцированных карбамазепином кожных реакций с 5,0% до 26,0% в общей популяции среди пациентов северноевропейского происхождения, в то время как его отсутствие этот риск снижает от 5,0% до 3,8%. Если анализ выявляет наличие аллеля HLA-A*3101, от применения карбамазепина следует воздержаться.

Другие дерматологические реакции1

Возможно развитие быстротекущих и не угрожающих здоровью легких дерматологических реакций, например, изолированной макулярной или макулопапулезной экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от умеренных быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае, если реакция ухудшится.

Наличие у пациента аллеля HLA-A*3101 связано с возникновением менее серьезных нежелательных реакций со стороны кожи на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь). Однако не было установлено, что наличие (HLA)- В* 1502 может свидетельствовать о риске возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствителыюсть

Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией (DRESS), множественные реакции гиперчувствительности медленного типа с лихорадкой, высыпанием, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (включая разрушение внутрипеченочных протоков), которые могут проявляться в различных комбинациях. Также возможно влияние на другие органы (легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстую кишку). Пациентов с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин нужно проинформировать о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности. При появлении признаков и симптомов гиперчувствительности применение карбамазепина следует немедленно прекратить.

Эпилептические приступы

Финлепсин® следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При этих состояниях препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить. Повышение частоты приступов может иметь место при переходе от пероральных форм препарата к суппозиториям.

Снижение дозы и отмена препарата

Внезапная отмена препарата может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно. При необходимости немедленной отмены препарата пациентам с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат нужно осуществлять на фоне терапии соответствующими лекарственными средствами. Мониторинг уровня препарата в плазме крови

Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверная, контроль уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, при беременности, при лечении детей и подростков, при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Функция почек

Рекомендуется проводить оценку функции почек и определение уровня азота мочевины в начале и периодически в течение курса терапии.

Гипонатриемия

Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с уже существующим нарушением функции почек, которое связано с пониженным уровнем натрия, или у пациентов с сопутствующим лечением средствами, которые снижают уровень натрия (такими как диуретики, лекарственные средства, которые ассоциируются с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед лечением следует измерить уровень натрия в крови. Далее уровни натрия в крови следует измерять каждые 2 недели, затем — с интервалом в один месяц в течение первых трех месяцев лечения или согласно клинической необходимости. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. В случае развития гипонатриемии следует ограничить количество употребления воды.

Гипотиреоидизм

Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимо увеличение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизмом.

Антихолинергические эффекты

Карбамазепин выявляет умеренную антихолинергическую активность. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под наблюдением во время терапии.

Психические эффекты

Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза, у пациентов пожилого возраста — спутанности сознания или возбуждения.

Эндокринные эффекты

Зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших карбамазепин в комбинации с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку карбамазепин индуцирует ферменты печени, это может стать причиной снижения эффективности гормональных контрацептивов. Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции во время применения препарата.

Перевод пациента с приема таблеток на прием таблеток ретард

Клинический опыт показывает, что у некоторых пациентов при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата. Учитывая лекарственные взаимодействия и разную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы следует подбирать с осторожностью.

Применение в периоды беременности и лактации

Беременность

У детей, матери которых страдают эпилепсией, отмечается склонность к нарушениям внутриутробного развития, в том числе врожденных пороков развития. Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство противоэпилептических средств, повышает частоту нарушений внутриутробного развития и врожденных пороков развития: spina bifida и другие врожденные аномалии, например, челюстно-лицевые дефекты, кардиоваскулярные пороки развития, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма.

Следует иметь в виду следующие данные.

Применение препарата карбамазепин у беременных женщин, больных эпилепсией, требует особого внимания. Если женщина, которая получает карбамазепин, забеременела, планирует беременность или во время беременности появляется необходимость применения препарата Карбамазепин, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместре беременности). Женщинам репродуктивного возраста, по возможности, карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, поскольку частота случаев врожденных пороков у детей тех женщин, получавших комбинированную терапию противоэпилептическими средствами, выше, чем у женщин, получавших противоэпилептическую монотерапию. Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови. Пациентки должны быть проинформированы о возможности повышения риска развития врожденных пороков и им следует предоставлять возможность антенатального скрининга. В период беременности не следует прерывать эффективную противоэпилептическую терапию, поскольку обострение заболевания может угрожать здоровью как матери, так и ребенка.

Наблюдение и профилактика

Известно, что во время беременности возможно развитие недостаточности фолиевой кислоты. Противоэпилептические препараты могут повышать уровень недостаточности фолиевой кислоты. Данный вид недостаточности может приводить к повышению частоты случаев развития врожденных пороков у детей тех женщин, которые получают противоэпилептическую терапию. Таким образом, рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты до и в период беременности.

Новорожденные

С целью профилактики нарушений свертывания крови у новорожденных рекомендуется назначать витамин К1 матери в течение последних недель беременности и новорожденному ребенку.

Известны несколько случаев судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, которые связывают с приемом препарата Карбамазепин и других противосудорожных препаратов матерью. Отмечалось несколько случаев рвоты, диареи и/или плохого аппетита у новорожденных, которые связываются с приемом препарата Карбамазепин матерью. Эти реакции могут быть отнесены на счет синдрома абстиненции новорожденных.

Кормление грудью

Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% от концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания с удаленной вероятностью развития побочных эффектов у новорожденного следует тщательно взвесить.

Матери, которые получают Карбамазепин, могут кормить грудью при условии, что ребенок наблюдается на предмет развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Влияние на способность управлять автомобилем и способность работать с техникой

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакци

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 200 мг, 400 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку ПВХ/ПВДХ/алюминий.

По 5, или по 10, или по 20 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в картонную пачку.

Финлепсин ретард

Финлепсин ретард: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Finlepsin retard

Код ATX: N03AF01

Действующее вещество: карбамазепин (carbamazepine)

Производитель: Teva Operations Poland (Польша), Менарини-Фон Хейден ГмбХ (Германия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 120 руб.

Финлепсин ретард – противосудорожный препарат, обладает противоэпилептической, анальгезирующей, антипсихотической активностью.

Форма выпуска и состав

Финлепсин ретард выпускается в виде таблеток пролонгированного действия: от белого с желтым оттенком до белого цвета, плоские, округлые, края таблеток скошенные, на каждой стороне нанесена крестообразная разделительная риска, на боковой поверхности – 4 зарубки (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 4 или 5 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: карбамазепин – 200 или 400 мг;
  • вспомогательные компоненты: триацетин, сополимер Eudragit RS30D , сополимер Eudragit L30D-55 (этилакрилат, метакриловая кислота), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карбамазепин, активное вещество Финлепсина ретард, является производным дибензазепина. Оказывая противоэпилептическое действие, он проявляет антипсихотическую, антидепрессивную и антидиуретическую активность, у больных с невралгией обеспечивает анальгезирующий эффект.

Механизм действия карбамазепина обусловлен блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, вызывающей стабилизацию мембраны перевозбужденных нейронов, ингибирование появления серийных разрядов нейронов и понижение синаптического проведения импульсов. Предупреждает повторное формирование натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Вероятность развития эпилептического припадка снижается благодаря повышению порога судорожной готовности, вызванного уменьшением высвобождения глутамата натрия, увеличению транспорта ионов калия и модулированию потенциал-зависимых кальциевых каналов.

Применение карбамазепина эффективно при лечении следующих типов эпилепсии: простые и комплексные парциальные (фокальные) эпилептические припадки, которые сопровождаются или не сопровождаются вторичной генерализацией, генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки и комбинация этих двух типов приступов. Финлепсин ретард неэффективен при малых приступах эпилепсии, абсансах, миоклонических приступах.

У больных эпилепсией отмечается положительное влияние Финлепсина ретард на симптомы тревожности и депрессии, особенно у детей и подростков, понижение частоты случаев агрессивности и раздражительности. Степень воздействия на психомоторные показатели и когнитивную функцию зависит от дозы карбамазепина.

Период до наступления противосудорожного эффекта может колебаться от нескольких часов до нескольких дней.

При невралгии тройничного нерва часто предупреждает болевые приступы, ослабление имеющегося болевого синдрома может наступить в течение 1/3–3 суток.

При синдроме алкогольной абстиненции способствует повышению сниженного порога судорожной готовности, уменьшению выраженности его клинических признаков (включая повышенную возбудимость, тремор, нарушения походки).

При психотических (маниакальных) расстройствах терапевтический эффект достигается через 7–10 суток.

Пролонгированное действие таблеток поддерживает более стабильную концентрацию карбамазепина в крови на фоне применения суточной дозы, поделенной на 1–2 приема.

Фармакокинетика

После приема таблетки происходит медленное, но практически полное всасывание карбамазепина из желудочно-кишечного тракта. На скорость и степень его абсорбции прием пищи существенного влияния не оказывает.

Максимальная концентрация (Cmax) активного вещества в плазме крови достигается через 32 часа после однократного приема. Средняя величина Cmax неизмененного карбамазепина при приеме Финлепсина ретард 400 мг составляет примерно 0,0025 мг/мл.

Css (равновесная концентрация в плазме) достигается через 7–14 дней регулярного приема препарата. На скорость достижения Css оказывают влияние индивидуальные особенности метаболизма: состояние больного, доза и длительность применения препарата, аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими средствами сопутствующей терапии. В терапевтическом диапазоне величина Css может колебаться у большинства пациентов от 0,004 до 0,012 мг/мл (17–50 мкмоль/л). Фармакологически активным метаболитом карбамазепина является карбамазепин-10,11-эпоксид, его концентрация составляет приблизительно 30% от уровня карбамазепина.

Связывание с белками плазмы крови: взрослые – 70–80%, дети – 55–59%.

Предполагаемый Vd (объем распределения) составляет 0,8–1,9 л/кг. Уровень концентрации активного вещества в слюне и спинномозговой жидкости – 20–30% от принятой дозы, он соответствует количеству карбамазепина, не связанного с белками плазмы.

Карбамазепин преодолевает плацентарный барьер, его концентрация в грудном молоке достигает 60% от его общего уровня в плазме крови.

В печени метаболизируется по эпоксидному пути (преимущественно), с образованием активного метаболита – карбамазепин-10,11-эпоксида – и неактивного соединения с глюкуроновой кислотой. Биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид обеспечивает изофермент CYP3А4. Образовавшийся в результате метаболических реакций метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан обладает незначительной фармакологической активностью. Карбамазепину свойственно индуцировать собственный метаболизм.

После перорального приема разовой дозы T1/2 (период полувыведения) составляет от 60 до 100 часов. Аутоиндукция ферментных систем печени на фоне продолжительной терапии приводит к уменьшению T1/2.

Через почки выводится 72% принятой дозы (из них в неизмененном виде около 2% и около 1% в виде активного метаболита), через кишечник – 28%.

Сведения, подтверждающие изменение фармакокинетики карбамазепина у пациентов в пожилом возрасте, отсутствуют.

Показания к применению

  • первично-генерализованные (кроме абсансов) и вторично-генерализованные эпилептические припадки;
  • простые и сложные типы припадков при парциальной форме эпилепсии;
  • эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе;
  • пароксизмальные парестезии и приступы боли;
  • тонические судороги;
  • идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
  • невралгия тройничного нерва;
  • спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва;
  • пароксизмальная дизартрия и атаксия;
  • боли при поражениях периферических нервов, возникших на фоне сахарного диабета;
  • болевой синдром при диабетической невропатии;
  • алкогольный абстинентный синдром, сопровождающийся повышенной возбудимостью, тревогой, судорогами, нарушением сна;
  • психозы, аффективные и шизоаффективные расстройства, функциональное нарушение лимбической системы.

Противопоказания

  • AV (атриовентрикулярная) блокада;
  • острая перемежающаяся порфирия (включая анамнез);
  • нарушения костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия);
  • сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и препаратами лития;
  • возраст до 6 лет;
  • гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Финлепсин ретард при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек и/или печени, гиперплазии предстательной железы, повышенном внутриглазном давлении, хроническом алкоголизме, гипонатриемии разведения (гипотиреозе, синдроме гиперсекреции антидиуретического гормона, недостаточности коры надпочечников, гипопитуитаризме), комбинации с седативными и снотворными средствами, лечении пациентов пожилого возраста, в случае угнетения костномозгового кроветворения при приеме лекарственных препаратов (в анамнезе), в период беременности и кормления грудью.

Инструкция по применению Финлепсина ретард: способ и дозировка

Таблетки Финлепсин ретард 200 мг или 400 мг принимают внутрь во время или после еды и запивают достаточным количеством воды, сока или другой жидкости.

При необходимости допускается предварительное растворение дозы препарата в жидкости, его фармакологическое свойство при этом не нарушается.

Суточную дозу разделяют на 1–2 приема. Максимальная суточная доза – 1,6 г.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • лечение эпилепсии. Взрослые: начальная доза (однократно, вечером) – 0,2–0,4 г, дозу следует постепенно повышать до достижения дозы, которая обеспечивает оптимальный терапевтический эффект у пациента. Диапазон поддерживающей дозы составляет 0,8–1,2 г. Ее делят на 2 приема: утром – 0,2–0,6 г, вечером – 0,4–0,6 г. Дети: начальная доза для детей 6–15 лет (однократно, вечером) – 0,2 г, дозу постепенно (по 0,1 г в сутки) повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза для детей 6–10 лет составляет 0,4–0,6 г, ее делят на 2 приема в следующей пропорции: утром – по 0,2 г и вечером – по 0,2–0,4 г. Поддерживающая доза для детей в возрасте 11–15 лет составляет 0,6–1 г: утром – по 0,2–0,4 г, вечером – по 0,4–0,6 г. Длительность терапии зависит от клинического состояния пациента и индивидуальной переносимости препарата. Предпочтительно назначение Финлепсина ретард в виде монотерапии. Введение препарата в состав уже проводимой противоэпилептической терапии следует производить постепенно, при необходимости корректируя дозу сопутствующих средств. В случае пропуска приема очередной дозы ее можно принять, если это не будет соответствовать одновременному приему двойной дозы препарата. Решение о переводе пациента на лечение Финлепсином ретард, длительности применения или прекращении терапии препаратом врач принимает индивидуально. Понижать дозу или отменять препарат можно только при полном отсутствии припадков в течение 2–3 лет. Лечение прекращают в течение 1–2 лет, постепенно снижая дозу под контролем электроэнцефалографии. У детей при понижении суточной дозы необходимо учитывать возрастное повышение веса тела;
  • эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе: 0,2–0,4 г;
  • невралгия тройничного нерва и идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва: начальная доза – 0,2–0,4 г, ее повышение показано до полного исчезновения болей. Максимальная суточная доза – 0,8 г. Поддерживающая доза обычно составляет 0,4 г. Начальная доза у пожилых пациентов или при индивидуальной чувствительности к действию карбамазепина должна составлять 0,2 г 1 раз в день;
  • болевой синдром при диабетической невропатии: по 0,2 г утром и 0,4 г вечером. В исключительных случаях для достижения терапевтического эффекта показано назначение Финлепсина ретард утром и вечером в дозе 0,6 г;
  • лечение алкогольного абстинентного синдрома в условиях стационара: обычно – 0,6 г (по 0,2 г утром и 0,4 г вечером), в тяжелых случаях – 1,2 г в течение нескольких первых дней. Препарат можно сочетать с другими средствами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. Нельзя комбинировать Финлепсин ретард с седативными и снотворными препаратами. Следует обеспечить тщательное наблюдение за психическим состоянием больного. Лечение необходимо сопровождать регулярным контролем уровня содержания карбамазепина в плазме крови;
  • психозы (лечение и профилактика): начальная и поддерживающая доза – 0,2–0,4 г. Максимальная суточная доза – 0,8 г.

Побочные действия

  • со стороны иммунной системы: часто – крапивница; иногда – ангионевротический отек, различные комбинации проявлений мультиорганных реакций гиперчувствительности замедленного типа (лихорадка, кожные высыпания, васкулит, узловатая эритема, эритродермия, лимфаденопатия, признаки лимфомы, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия, изменение показателей функции печени, почек, легких, поджелудочной железы, миокарда и/или толстой кишки, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, аллергический пневмонит (эозинофильная пневмония), анафилактоидная реакция; редко – кожный зуд, волчаночноподобный синдром, фоточувствительность, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
  • со стороны нервной системы: часто – сонливость, головокружение, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, атаксия; иногда – аномальные непроизвольные движения (включая тики, дистонию, тремор, порхающий тремор), нистагм; редко – понижение аппетита, зрительные или слуховые галлюцинации, беспокойство, дезориентация, агрессивное поведение, орофациальная дискинезия, психомоторное возбуждение, депрессия, активация психоза, нарушения движения глаз, нарушения речи (включая дизартрию, невнятную речь), периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, парестезии, слабость мышц, парезы;
  • со стороны системы кроветворения: часто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – дефицит фолиевой кислоты, лейкоцитоз, лимфаденопатия, агранулоцитоз, истинная эритроцитарная аплазия, апластическая анемия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, острая перемежающаяся порфирия, спленомегалия, гемолитическая анемия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушение АД, брадикардия, аритмии, нарушения внутрисердечной проводимости, AV-блокада с обмороками, обострение или развитие хронической сердечной недостаточности, коллапс, развитие или учащение приступов стенокардии, обострение ишемической болезни сердца, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, тошнота, рвота, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы; иногда – абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности ферментов печени; редко – стоматит, глоссит, гингивит, панкреатит, желтуха, гепатит (гранулематозный, холестатический, паренхиматозный), печеночная недостаточность;
  • со стороны обмена веществ и эндокринной системы: часто – задержка жидкости, отеки, увеличение веса тела, гипонатриемия; редко – гипонатриемия разведения (сопровождается рвотой, головной болью, неврологическими нарушениями, летаргией, дезориентацией), повышение уровня пролактина, галакторея, гинекомастия, понижение уровня левотироксина натрия (L-тироксин), увеличение концентрации тиреотропного гормона (обычно без клинических проявлений), гирсутизм, нарушение кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (остеомаляция, увеличение лимфатических узлов, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, включая холестерин липопротеинов высокой плотности);
  • со стороны костно-мышечной системы: редко – судороги, артралгия, миалгия;
  • со стороны мочеполовой системы: редко – понижение потенции, учащенное мочеиспускание, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение концентрации мочевины (азотемия), другие патологии почек, почечная недостаточность, задержка мочи;
  • со стороны органов чувств: редко – нарушение вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушение слуха (включая шум в ушах, изменение восприятия высоты звука, гиперакузию, гипоакузию);
  • дерматологические реакции: потливость, акне, нарушения пигментации кожи, алопеция, пурпура.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, замедление эвакуации содержимого желудка, понижение моторики толстой кишки; угнетение функции центральной нервной системы, сонливость, возбуждение, дезориентация, галлюцинации, кома; гипотермия, затуманенность зрения, невнятность речи, нистагм, дизартрия, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия, сменяющаяся гипорефлексией, психомоторные расстройства, судороги, миоклонус, мидриаз; понижение (реже – повышение) АД, тахикардия, обмороки, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, остановка сердца, угнетение дыхания, отек легких, задержка жидкости в организме, редкое мочеиспускание, олигурия или анурия. Изменение лабораторных показателей: снижение или увеличение количества лейкоцитов в крови, гипонатриемия, возможно – метаболический ацидоз, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы, гипергликемия, глюкозурия.

Лечение: специфического антидота нет, поэтому необходимо назначение симптоматической поддерживающей терапии в отделении интенсивной терапии – немедленное промывание желудка, назначение активированного угля, определение уровня концентрации карбамазепина в плазме крови (с целью подтверждения отравления препаратом и оценки степени передозировки); проведение мониторинга функций сердца, температуры тела, функции почек и мочевого пузыря, корнеальных рефлексов, коррекции электролитных расстройств. Отсроченное всасывание при запоздалой эвакуации содержимого желудка может вызвать повторное проявление симптомов интоксикации.

Применение гемодиализа, перитонеального диализа или форсированного диуреза с целью дезинтоксикации неэффективно. Проведение диализа показано больным с почечной недостаточностью. У детей при лечении передозировки возможно использование гемотрансфузии.

Особые указания

Степень влияния карбамазепина на развитие злокачественного нейролептического синдрома, особенно при его комбинации с нейролептиками, не установлена.

Развитие побочных действий со стороны центральной нервной системы может быть вызвано относительной передозировкой препарата или значительными колебаниями уровня концентрации карбамазепина в плазме крови.

Назначение Финлепсина ретард можно производить только при условии обеспечения регулярного наблюдения врача за состоянием больного.

На фоне применения препарата существует риск возникновения суицидальных попыток или намерений, механизм возникновения которых не известен. Пациенты, их близкие и обслуживающий персонал должны быть проинформированы об этом и о том, что при возникновении симптомов суицидального поведения они должны немедленно обратиться за медицинской помощью.

Для подбора индивидуальной начальной и поддерживающей дозы, обеспечивающей оптимальный эффект, целесообразно определить уровень карбамазепина в плазме крови, особенно при назначении Финлепсина ретард в составе комбинированной терапии, поскольку при ускоренном метаболизме, вызванном индукцией микросомальных ферментов печени или взаимодействием одновременно применяемых лекарственных средств, для пациента может потребоваться доза, значительно отличающаяся от рекомендованной дозы.

Внезапная отмена Финлепсина ретард может вызвать эпилептический приступ, поэтому при необходимости резкого прерывания терапии больного следует перевести на прием другого противоэпилептического средства под прикрытием внутривенного (в/в) или ректального введения диазепама, фенитоина (в/в) или другого показанного в таких случаях средства.

Противопоказано употребление алкоголя на фоне применения препарата.

Переход на лечение карбамазепином производится путем постепенного снижения дозы, ранее принимаемого противоэпилептического средства.

Женщинам репродуктивного возраста не следует применять гормональные пероральные противозачаточные средств, поскольку они не обеспечивают надежную контрацепцию и могут вызывать межменструальные кровотечения.

Прием таблеток требуется сопровождать регулярным контролем показателей функции печени, особенно у лиц пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени в анамнезе. При развитии выраженного заболевания печени Финлепсин ретард необходимо немедленно отменить.

При назначении препарата в течение первых 4 недель лечения еженедельно и затем 1 раз в 4 недели необходимо проводить исследование крови на предмет определения показателей количества тромбоцитов, ретикулоцитов, уровня железа, мочевины и концентрации электролитов в сыворотке крови. Кроме этого, требуется проведение общего анализа мочи, электроэнцефалографии.

Лечение следует прекратить при лейкопении с клиническими симптомами инфекционной патологии или прогрессирующей лейкопении.

Появление слабо выраженных кожных реакций в виде изолированной макулезной или макуло-папулезной сыпи обычно не требует отмены Финлепсина ретард, симптомы проходят самостоятельно, в том числе после понижения дозы препарата. В этот период больной нуждается в наблюдении врача. При появлении реакции гиперчувствительности, симптомов развития синдрома Стивенса – Джонсона или синдрома Лайелла прием таблеток необходимо прекратить.

Врач должен проинформировать пациента о возможном развитии токсических реакций, проявлением ранних признаков которых может стать лихорадка, сыпь, боль в горле, изъязвление слизистой оболочки рта, возникновение гематом, геморрагии или пурпуры. Для своевременной диагностики указанных симптомов необходимо обратиться к врачу.

До начала лечения больному рекомендуется пройти офтальмологическое обследование, включая измерение внутриглазного давления и исследование глазного дна. При повышенном внутриглазном давлении его необходимо постоянно контролировать при приеме карбамазепина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, поражениях печени и (или) почек, а также лицам в пожилом возрасте рекомендуется использовать Финлепсин ретард в пониженных дозах.

Регулярное определение уровня карбамазепина в плазме целесообразно при подозрении на нарушение его всасывания, для контроля регулярности приема препарата пациентом, при резком учащении приступов, в период беременности, при лечении детей, при появлении признаков токсических реакций.

Применение при беременности и лактации

Следует соблюдать осторожность при назначении Финлепсина ретард в период вынашивания и лактации.

Применение карбамазепина у женщин репродуктивного возраста предпочтительно назначать в минимальной эффективной дозе в виде монотерапии, поскольку на фоне комбинированного противоэпилептического лечения частота развития врожденных патологий у новорожденных выше.

В I триместре беременности риск нарушений внутриутробного развития при приеме Финлепсина ретард особенно высок, поэтому при подтверждении зачатия необходимо дать оценку соотношения пользы терапии для матери и риска возможных заболеваний и пороков развития плода, включая незаращение дужек позвонков.

Карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, поэтому ее прием следует начать при планировании беременности и продолжить в течение всего периода вынашивания. Это позволит снизить риск врожденных дефектов у детей.

Для профилактики геморрагических осложнений у плода необходимо принимать витамин K в последние недели беременности, а после родов его рекомендуется назначать новорожденным.

Финлепсин ретард проникает в грудное молоко и может вызвать у ребенка выраженную сонливость, кожные высыпания аллергической этиологии и другие негативные реакции. Поэтому в условиях продолжающейся терапии следует оценить безопасность грудного вскармливания и принять решение о его целесообразности.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Финлепсина ретард детям в возрасте до 6 лет.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность в период лечения препаратом пациентов с нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Нужно соблюдать осторожность в период лечения препаратом пациентов с нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Согласно инструкции, Финлепсин ретард следует применять с осторожностью для лечения пациентов пожилого возраста.

Начальная доза карбамазепина не должна превышать 0,2 г 1 раз в день.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Финлепсина ретард:

  • ингибиторы изофермента CYP3A4: могут способствовать повышению уровня карбамазепина в плазме крови и развитию нежелательных реакций;
  • индукторы изофермента CYP3A4: могут вызывать ускорение метаболизма карбамазепина и понижение его концентрации в плазме крови и терапевтического эффекта. Вместе с тем при их отмене происходит повышение концентрации карбамазепина, поскольку скорость его биотрансформации снижается;
  • ингибиторы МАО: могут вызвать развитие гипертермических и гипертонических кризов, судорог, привести к летальному исходу, поэтому интервал между их приемом должен составлять не менее двух недель;
  • препараты лития: вызывают усиление нейротоксического действия каждого из лекарственных средств;
  • верапамил, никотинамид, дилтиазем, дезипрамин, фелодипин, даназол, декстропропоксифен, ацетазоламид, вилоксазин, циметидин, флуоксетин, флувоксамин, макролиды – кларитромицин, джозамицин, тролеандомицин, эритромицин, азолы – флуконазол, итраконазол и кетоконазол, лоратадин, терфенадин, изониазид, грейпфрутовый сок, пропоксифен, ритонавир и другие ингибиторы протеазы для терапии инфекции вируса иммунодефицита человека: повышают концентрацию карбамазепина в плазме крови, поэтому требуются мониторинг уровня карбамазепина в плазме или коррекция его режима дозирования;
  • вальпроевая кислота, примидон: вытесняя карбамазепин из связи с белками плазмы, могут способствовать повышению концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепин-10,11-эпоксида) и развитию тяжелых побочных эффектов;
  • фенобарбитал, примидон, фенитоин, метсуксимид, фенсуксимид, рифампицин, теофиллин, цисплатин, доксорубицин, клоназепам, вальпромид, окскарбазепин, вальпроевая кислота, препараты, содержащие зверобой продырявленный: могут способствовать снижению концентрации препарата;
  • фелбамат: вызывает снижение уровня карбамазепина и повышение содержания карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови, возможно одновременное понижение концентрации в сыворотке крови и эффекта фелбамата;
  • изотретиноин: изменяет биодоступность и (или) клиренс карбамазепина, карбамазепин-10,11-эпоксида;
  • фенотиазин, пимозид, тиоксантены (хлорпротиксен), молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин, трициклические антидепрессанты: ослабляют противосудорожное действие препарата, усиливая угнетающее действие на центральную нервную систему;
  • клобазам, клоназепам, преднизолон, дигоксин, этосуксимид, преднизолон, вальпроевая кислота, преднизолон, алпразолам, дексаметазон, циклоспорин, метадон, доксициклин, галоперидол, теофиллин, пероральные контрацептивные средства с эстрогеном и (или) прогестероном, пероральные антикоагулянты (варфарин, дикумарол, фенпрокумон), топирамат, ламотриджин, трициклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, нортриптилин), клозапин, окскарбазепин, тиагабин, ингибиторы протеазы – индинавир, ритонавир и саквинавир, левотироксин, блокаторы кальциевых каналов производные дигидропиридина (фелодипин), мидазолам, оланзапин, трамадол, празиквантел, рисперидон, зипрасидон, итраконазол: понижают свой уровень содержания в плазме и свое терапевтическое действие;
  • тетрациклины: могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина;
  • миелотоксические средства: вызывают усиление гематотоксических проявлений карбамазепина;
  • непрямые антикоагулянты, гормональные противозачаточные средства, фолиевая кислота, празиквантел: ускоряют свой метаболизм;
  • парацетамол: ускоряет свой метаболизм, что приводит к повышению риска токсического влияния на печень и снижению терапевтической эффективности парацетамола;
  • гидрохлоротиазид, фуросемид (диуретики): способствуют развитию гипонатриемии с клиническими проявлениями;
  • панкуроний и другие недеполяризующие миорелаксанты: ослабляют свой эффект, требуется коррекция их дозы;
  • гормоны щитовидной железы: могут усиливать элиминацию;
  • энфлуран, галотан, фторотан (средства для наркоза): ускоряют свой метаболизм, повышая риск гепатотоксичных эффектов;
  • метоксифлуран: повышает образование своих нефротоксичных метаболитов;
  • изониазид: усиливает свой гепатотоксический эффект;
  • этанол: усугубляет свое действие.

Аналоги

Аналогами Финлепсина ретард являются Финлепсин, Карбамазепин, Апо-Карбамазепин, Карбалепсин ретард, Загретол, Зептол, Мазепин, Тегретол, Стазепин, Сторилат.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Финлепсине ретард

Отзывы о Финлепсине ретард в основном положительные. В них указывается на эффективное действие препарата при лечении эпилепсии, воспаления тройничного нерва, приступов депрессии. Пациенты с эпилепсией отмечают, что регулярный прием таблеток позволяет предупреждать приступы (припадки практически отсутствуют), стабилизировать настроение. При лечении воспаления тройничного нерва отлично купирует болевой синдром, помогает пережить сильные обострения болей в спине.

К достоинствам таблеток относят удобство при их разламывании и доступную цену.

У некоторых больных Финлепсин ретард вызывает нежелательные эффекты (задержка жидкости в организме, действие на сердце, ухудшение слуха, сдавливание висков и др.), иногда требующие его отмены.

Больные, которые имеют большой опыт применения Финлепсина ретард, сообщают о частых случаях покупки фальсифицированных упаковок с таблетками. К недостаткам препарата больные относят привыкание, что вызывает потребность в увеличении поддерживающей дозы при необходимости длительного приема, а также плохое сочетание с другими противосудорожными средствами.

Цена на Финлепсин ретард в аптеках

Цена на Финлепсин ретард 200 мг за упаковку, содержащую 50 таблеток, может составлять от 200 рублей, Финлепсин ретард 400 мг – от 300 рублей.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *