Фуросемид ампулы инструкция по применению

Фуросемид — раствор для инъекций

Главная \ Медикаменты \ Инъекционные растворы \ Фуросемид — раствор для инъекций

МНН: Фуросемид
Фармакологическая группа: Диуретик
Группа: Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Состав: фуросемид 10 г, вспомогательные вещества (вода для инъекций,натрия гидроксид 1М 32 мл,натрия хлорид 7.5 г) — 1 л;
Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл (ампулы) 2 мл

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Производитель: Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко, Россия

Фуросемид 1%, раствор для инъекций 2 мл №10 цена: 18,12 руб.

Фармакологическое действие: Фуросемид является петлевым диуретиком, который подавляет абсорбцию ионов натрия и хлора восходящей части петли Генле, проксимальных и дистальных канальцев нефрона. Эффект в дистальных канальцах не зависит от подавляющего действия карбоанхидразы или эффекта альдостерона. Фармакологическое действие фуросемида ограничено только почками.

Фармакокинетика: Начало диуретического действия наступает в течение приблизительно 1 ч после перорального применения. Продолжительность диуретического действия — 3-6 ч. При пероральном применении препарат быстро резорбируется из ЖКТ, величина биодоступности составляет в среднем 50-70%.
Распределение: Характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. У здоровых субъектов концентрации в плазме крови изменяются от 1 до 400 мкг/мл, причем 91-99% фуросемида связывается с белками плазмы крови. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод.
Метаболизм: Глюкурониды фуросемида являются одним или как минимум основным метаболитом его биотрансформации у человека. Небольшое количество метаболизируется путем отщепления боковой цепи.

Выведение:
Выведение с мочой (клубочковая фильтрация и проксимальная тубулярная секреция) составляет около 66% от дозы, а оставшееся количество выводится с фекалиями. Значительно большее количество фуросемида выводится после в/в введения по сравнению с пероральным применением (таблетки или раствор). Фуросемид проникает в грудное молоко.
Период полувыведения
Фуросемид имеет двуфазний T1/2, который составляет примерно 2 ч. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью величина T1/2 увеличивается.

Показания:
— отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени, нарушении функции почек, острой/хронической почечной недостаточности, включая нефротический синдром;
— артериальная гипертензия.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; повышенная чувствительность к сульфонамидам из-за возможного проявления перекрестной аллергии на фуросемид;
— острая почечная недостаточность;
— печеночная энцефалопатия;
— обструкции мочевыводящих путей;
— гиповолемия или дегидратация;
— декомпенсированная гипокалиемия;
— декомпенсированная гипонатриемия;
— грудное вскармливание;
— галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность.
При проведении гемодиализа при тяжелой почечной недостаточности экскреция фуросемида осуществляется преимущественно с желчью, поэтому существует риск его передозировки. Фуросемид не рекомендуется применять в комбинации с литием или сультопридом.

Побочное действие
Метаболизм и нарушения системы пищеварения: увеличение выделения натрия и хлоридов и, соответственно, воды; увеличение выделения других электролитов (особенно калия, кальция и магния); симптоматическое нарушение электролитного баланса и метаболический алкалоз; гиповолемия и дегидратация, особенно у пациентов пожилого возраста. Сильное уменьшение количества жидкости в организме может привести к гемоконцентрации с тенденцией к образованию тромбозов; временное повышение уровней креатина и мочевины в крови; увеличение уровней холестерина и триглицеридов в сыворотке крови; увеличение уровней мочевой кислоты в сыворотке и появление приступов подагры; снижение переносимости глюкозы; анорексия.
Сердечно-сосудистые нарушения: гипотензия, включая ортостатическую гипотензию; тенденция к тромбозам; аритмия; васкулит.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: острая задержка мочеиспускания у пациентов с частичной обструкцией выделения мочи; интерстициальный нефрит; спазм мочевого пузыря; нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей.
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея, колики, запор; острый панкреатит; раздражение слизистой оболочки ротовой полости и желудка.
Нарушения гепатобилиарной системы: внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Нарушения со стороны органов чувств: нарушения слуха, звон в ушах, потеря слуха; нечеткость зрения, ксантопсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, другие высыпания и буллезные высыпания, многоформная эритема, буллезный пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, светочувствительность.
Нарушения со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: парестезии; печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоклеточной недостаточностью; головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия; эозинофилия; пемоконцентрация.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения: увеличение риска персистенции незаращения артериального протока у недоношенных детей при введении фуросемида в первые недели жизни.
Другие: мышечные спазмы, лихорадка.

Передозировка
Симптомы: гиповолемия, обезвоживание организма, ортостатический коллапс, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков), тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая в шок), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.
Специфического антидота нет. При возникновении любых признаков передозировки следует прекратить лечение препаратом и при необходимости ввести раствор электролитов для восстановления циркуляторного объема и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое.

Особые указания
Применение фуросемида требует регулярного медицинского и лабораторного контроля.
Во время лечения препаратом необходимо обеспечить постоянный отток мочи.
В процессе лечения рекомендуется регулярный мониторинг уровней натрия, калия, кальция, хлора, магния и креатинина сыворотки крови, особенно у пациентов с высоким риском развития электролитного дисбаланса или в случае значительной потери жидкости (рвота, диарея, интенсивное потоотделение).
Гиповолемия, обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть откорректированы, для чего может потребоваться временное прекращение приема фуросемида.
При применении лекарственного средства следует рекомендовать пациентам пищу с высоким содержанием калия. Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть необходимость медикаментозной компенсации потери калия. С особой осторожностью следует назначать препарат и контролировать состояние:
— пациентов, у которых латентная форма диабета может перейти в выраженную или пациентов, больных диабетом с повышенной потребностью в инсулине;
— пациентов с подагрой. Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты и может спровоцировать приступ подагры;
— пациентов с гепаторенальным синдромом;
— пациентов с гипопротеинемией, обусловленной нефротическим синдромом или циррозом печени (более слабое действие фуросемида, но существует риск развития ототоксичности);
— пациентов с нарушением мочеиспускания (гипертрофия предстательной железы или обструкция мочевых путей), у которых возможно развитие острой задержки мочи (при приеме препарата должен обеспечиваться постоянный отток мочи);
— больных артериальной гипотензией;
— пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения АД, например, пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, поставляющих кровь к головному мозгу.
Отмечались случаи реакций фотосенсибилизации при применении тиазидных диуретиков. Если во время лечения такие реакции возникли, лечение рекомендуется прекратить. При необходимости возобновления применения препарата рекомендуются меры защиты участков кожи, подверженных воздействию солнечных лучей или искусственного УФ.
Спортсмены
Прием фуросемида может привести к ложноположительному результату теста при проведении допинг-контроля.
Этот лекарственный препарат содержит как вспомогательное вещество лактозу, поэтому может представлять угрозу для пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Дети
Препарат не применяют детям с массой тела менее 10 кг. Дозу детям необходимо снижать в соответствии с массой тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период лечения препаратом возможно снижение способности концентрировать внимание. Следует воздерживаться от применения препарата лицам, управляющим транспортными средствами и работающим с опасными механизмами.
При почечной недостаточности
Противопоказан при острой почечной недостаточности.
При проведении гемодиализа при тяжелой почечной недостаточности экскреция фуросемида осуществляется преимущественно с желчью, поэтому существует риск его передозировки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применение препарата противопоказано. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие
Фуросемид повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов, а нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) в результате применения фуросемида могут повышать токсичность препаратов дигиталиса и препаратов, вызывающих синдром удлинения интервала QT. При одновременном назначении фуросемида с этими препаратами необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ.
В некоторых случаях прием фуросемида в течение 24 ч после приема хлоралгидрата может вызвать приливы крови, усиленное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение АД и тахикардию. Следовательно, совместное применение этих препаратов не рекомендуется.
Учитывая повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, в том числе потенциально опасной тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором) не рекомендуется одновременное применение фуросемида со следующими группами лекарственных средств:
— антиаритмическими препаратами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол, ибутилид, дофетилид);
— некоторыми нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидами (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), другими нейролептиками (пимозид);
— другими лекарственными средствами: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, мизоластин, галофантрин, спарфлоксацин, пентамидин, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин.
Одновременное применение фуросемида:
— с такими энзимными индукторами как фенобарбитал, фенитоин и т.д. — действие фуросемида снижается;
— с рисперидоном — усиление мочегонного действия одновременно с повышенным выведением натрия и, в некоторых случаях, хлоридов. Необходимо оценить соотношение риск/польза перед принятием решения относительно комбинированного или одновременного лечения с фуросемидом;
— с холестирамином — необходимо применять этот препарат как минимум через 1 ч после приема фуросемида;
— с вазопрессорными аминами, пероральными противодиабетическими средствами, инсулином, аллопуринолом — возможно уменьшение их терапевтического действия;
— с метформином — возможно развитие лактоацидоза. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин;
— с миорелаксантами курареподобного типа, теофиллином — усиление их действия;
— с аминогликозидами и другими ототоксическими лекарственными средствами — воможно потенцирование ототоксического действия препаратов. Так как это может вести к необратимому нарушению слуха, данные лекарственные средства применяются одновременно с фуросемидом только в исключительных случаях.
— с некоторыми цефалоспоринами, другими нефротоксическими антибиотиками и препаратами — возможно усиление их токсического действия и нарушение функции почек;
— с цисплатином — риск возникновения ототоксических эффектов, возможно усиление нефротоксичности цисплатина. Если при лечении цисплатином необходим форсированный диурез, фуросемид назначают в низкой дозе (40 мг при нормальной функции почек) и при достаточной степени гидратации организма;
— с сукральфатом — возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия фуросемида (уменьшается абсорбция фуросемида из кишечника), что требует их раздельного применения (с интервалом не менее 2 ч);
— с циклоспорином А — возможно увеличение риска возникновения подагрического артрита в результате как и гиперурикемии, вызванной фуросемидом, так и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином;
— с нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе индометацином, ацетилсалициловой кислотой) — возможно существенное уменьшение диуретического и гипотензивного эффекта фуросемида. При обезвоживании или гиповолемии нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов;
— с карбамазепином, аминоглютетимидом — возможно увеличение риска гипонатриемии;
— с глюкокортикостероидами — риск возникновения гипернатриемии и увеличение риска гипокалиемии;
— с β2-симпатомиметиками, препаратами корня солодки в больших дозах (в том числе и карбеноксолоном), с длительным применением слабительных средств — увеличивается риск развития гипокалиемии;
— с препаратами лития — повышается уровень лития в сыворотке крови и усиливается токсичность препаратов лития. Поэтому при их одновременном применении рекомендуеться контролировать уровень лития в сыворотке крови и корректировать его дозу;
— с антигипертензивными средствами (в том числе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II) — потенцируется их действие. Перед началом применения или при повышении дозы ингибиторов АПФ/антагонистов рецептора ангиотензина II дозу фуросемида следует снизить или временно прекратить его прием;
— с пробенецидом, метотрексатом и другими лекарственными средствами, которые, подобно фуросемиду, подлежат значительной канальцевой секреции в почках — возможно снижение эффективности фуросемида. А также фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Применение высоких доз фуросемида и вышеупомянутых лекарственных средств может вызвать увеличение их уровней в сыворотке крови и, как следствие, увеличение риска возникновения их побочных эффектов;
— с йодсодержащими рентгенконтрастными средствами — в случае дегидратации, вызванной диуретиками, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодсодержаших контрастных веществ. В таких случаях необходима предварительная регидратация.

Дозировка

В/в (редко в/м), парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь — в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме. Отечный синдром: начальная доза — 40 мг. В/в введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в введения у детей — 0.5-1.5 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1-1.5 г. Максимальная разовая доза — 2 г.

Способ применения
Принимается внутрь. Доза зависит от показаний и тяжести состояния.
Взрослые:
Отеки сердечного, почечного или печеночного происхождения:
— состояние средней тяжести: 1/2 до 1 таблетки по 40 мг фуросемида ежедневно;
— тяжелое состояние: от 2 до 3 таблеток по 40 мг фуросемида в день в 1 или 2 приема или от 3 до 4 таблеток по 40 мг фуросемида в день в 2 приема.
Максимальная суточная доза — 600 мг.
Артериальная гипертензия при хронической почечной недостаточности:
В комбинации с другими антигипертензивными препаратами (например, антагонистами ренин-ангиотензиновой системы) обычная рекомендуемая доза составляет от 20 мг/сут до 120 мг/сут в один или несколько приемов в день.
Дети: при отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения суточная доза составляет от 1 до 2 мг/кг массы тела, которая принимается в 1-2 приема.
Условия хранения
Препарат хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света, при температуре не выше 25°С.
Срок годности — 4 года.

! Описание носит информационный характер и не является инструкцией к применению, детальную инструкцию к препарату вы найдете в упаковке.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Фуросемид

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество – фуросемид 20 мг;

вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

«Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ С03СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 5 — 10 мин, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при внутривенном введении – 30 мин, диуретический эффект продолжается в течение 2 часов, при сниженной функции почек — до 8 ч.

Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы — 98 %. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс – 1,5 – 3 мл/мин/кг. Период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.

Выводится преимущественно (88 %) почками в неизменном виде и в виде метаболитов, с калом – 12 %.

Фуросемид выделяется в грудное молоко. Фуросемид проходит плацентарный барьер и медленно попадает в плод. Обнаруживается в организме плода или в организме новорожденных в таких же концентрациях, как в организме матери.

Фармакодинамика

Фуросемид эффективный, быстро и кратковременно действующий «петлевой» диуретик. Фуросемид быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом, оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Угнетает реабсорбцию ионов натрия, хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Поэтому эффективность мочегонного действия Фуросемида зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлора и натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Следствием увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.

При внутривенном введении в дозе 20 мг начало диуретического эффекта наблюдается через 15 минут и длительность составляет около 3-х часов.

Непрерывная инфузия Фуросемида более эффективна, чем повторные инъекции ударной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия. Действие Фуросемида уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

Показания к применению

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания)

— отечный синдром при заболеваниях печени

— отек мозга

— гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии

— поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменном виде.

Внутривенно и внутримышечно. Рекомендуется использовать минимальную дозу препарата, оказывающую терапевтический эффект.

При внутривенном введении фуросемид следует вводить медленно. Скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту. Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/мл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечное введение возможно в исключительных случаях, когда нельзя применить внутривенный или пероральный путь введения препарата. Внутримышечный путь введения невозможен при лечении острых состояний (например, отек легких).

Переход с парентеральной формы на пероральную должен быть осуществлен как можно раньше.

Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания.

Отечный синдром

Взрослым и детям старше 15 лет назначают в начальной дозировке от 20 до 40 мг фуросемида (1-2 ампулы) внутривенно, в исключительных случаях, внутримышечно. Натрийуретическая реакция Фуросемида зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Фуросемида должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. Доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 2 кг массы тела (примерно 280 ммоль натрия) в сутки. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу. При внутривенном введении Фуросемида начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа. В высоких дозах (80 – 240 мг и выше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза – 600 мг.

Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1-1.5 г. Максимальная разовая доза — 2 г.

Форсированный диурез при отравлениях

От 20 до 40 мг фуросемида (1 — 2 ампулы) дополнительно добавляют к инфузионному электролитному раствору. Дальнейшее лечение проводится в зависимости от объема диуреза и должно возмещать потерянное количество жидкости и электролитов.

Гипертонический криз

Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 до 40 мг. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.

Дети до 15 лет

Средняя суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения у детей до 15 лет — 0,5-1,5 мг/кг.

Побочные действия

— снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови

— головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания

— нарушения зрения и слуха

— снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение)

— олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции

— пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок

— лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия

— гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз

— мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания)

— гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия,

гиперкальциурия

— тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей

Противопоказания

— гиперчувствительность фуросемиду или к любому компоненту препарата, сульфаниламидам или к препаратам сульфонилмочевины, может развиться перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду

— острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3 — 5 мл/мин)

— тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома

— стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем

— прекоматозные состояния

— гипергликемическая кома

— гиперурикемия, подагра

— декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда

— панкреатит

— нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация

— период грудного вскармливания

— I триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации

В отдельных случаях внутривенное назначение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления, тахикардии. Поэтому совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то одновременное применение возможнопо жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении фуросемда и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью Фуросемида, то последний может назначаться лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Под действием Фуросемида снижается выведение лития, за счет чего усиливается повреждающее воздействие лития на сердце и нервную систему. Уровни лития должны тщательно мониторироваться у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях – к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин–превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном. У пожилых пациентов со слабоумием увеличивается смертность при совместном применении фуросемида и рисперидона. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Одновременно может увеличиваться токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой в больших количествах, длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.

Возможная гипокалиемия или гипомагниемия может повысить чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам и лекарственным средствам, приводящим к удлинению интервала QT.

Действие других лекарственных средств, снижающих артериальное давление (АД) (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции (как и фуросемид) может уменьшать эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При лечении большими дозами (фуросемида и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.

Эффективность гипогликемических средств и прессорных аминов (например, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств – усилена.

Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов.

У пациентов, одновременно получающих лечение фуросемидом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.

При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие Фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, получавшие лечение фуросемидом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с рН менее 5,5.

Особые указания

На фоне лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы (Na, Ca, K, Mg), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов в плазме.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.

Применение в период беременности и лактации

При беременности (особенно первая половина) фуросемид принимают по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы для матери/риск для плода.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации и подавляет лактацию, при необходимости применения препарата целесообразно прекратить грудное кормление.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по должно соответствовать количеству упаковок.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинил-хлоридной. По 1 вкладышу с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац.

Или 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177)744280.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com

  • русский
  • қазақша

Фуросемид

Фуросемид

Раствор для инъекций 1%, 2 мл

Одна ампула (2 мл) раствора содержит

активного вещества – фуросемида 20.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид

Код АТХ C03CA01

Фармакокинетика

При внутривенном введении Фуросемида действие наблюдается через 5-10 минут. Продолжительность эффекта после однократного применения: при внутривенном введении — 1,5-3 часа. Максимальное действие наступает через 20-60 минут. В крови препарат соединяется с белками плазмы, в основном с альбуминами (98%). При уремии эта связь значительно снижается. Биодоступность составляет 60-70%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, частично — путем гидролиза. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком.

Выводится преимущественно почками (80-90%), с калом — 10-15%.

Период полувыведения (T1/2) — 2 часа, при функциональной недостаточности почек увеличивается до 8-15 часов.

Фармакодинамика

Фуросемид — быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Подавляет реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле, оказывает диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Следствием увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.

Действие фуросемида уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании препарата с белками.

  • отечный синдром при острой и хронической сердечной недостаточности

  • отечный синдром при острой и хронической почечной недостаточности (эклампсии)

  • отечный синдром при печеночной недостаточности

  • гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

  • отек мозга

  • поддержание форсированного диуреза

Рекомендуется использовать максимально эффективную наименьшую дозу препарата. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально лечащим врачом в зависимости от показаний к применению, выраженности нарушений водно-электролитного баланса и степени нарушения клубочковой фильтрации.

Взрослые

Внутривенные инъекции проводятся очень медленно со скоростью не более 4 мг/мин.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови > 5 мг/мл) скорость инфузии не должна превышать 2.5 мг/мин.

В случае если продолжение инъекций препарата невозможно, для дальнейшего лечения после одной или нескольких ударных доз, последующий режим следует продолжить низкими дозами через короткие интервалы (примерно 4 часа). Это более предпочтительно, чем лечение высокими ударными дозами с длительными интервалами.

Рекомендуемая максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,500 мг.

Внутримышечные инъекции назначают в исключительных случаях, когда невозможно пероральное или внутривенное введение препарата.

Внутримышечный путь введения неприменим для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Начальная суточная доза препарата составляет 20-50 мг. Для достижения терапевтического эффекта возможно увеличение дозы препарата на 20 мг каждые 2 часа. При необходимости доз более 50 мг рекомендуется их вводить в виде медленной внутривенной инфузии.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется. У пожилых людей наблюдается более медленное выведение фуросемида. Рекомендовано подбирать дозу до достижения необходимого терапевтического ответа.

Дети

Рекомендуемые суточные парентеральные дозы для детей составляют 0,5 — 1,5 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 20 мг.

Нарушение обмена веществ и питания:

— нарушения электролитного баланса (гипонатриемия, гипохлоремия,

гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический

алкалоз)

— повышенная жажда, сухость во рту, сонливость, спутанность

сознания, мышечные судороги, тетания, мышечная слабость

— дегидратация и гиповолемия (особенно у пожилых пациентов)

— ортостатическая гипотензия

— нарушения сердечного ритма

— у недоношенных детей возможно формирование кальцийсодержащих

почечных камней (нефролитиаз/нефрокальциноз)

— метаболический алкалоз при декомпенсированном циррозе печени

— дефицит тиамина у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или лиц пожилого возраста

— гиперурикемия, обострение подагры

— гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

Нарушения со стороны нервной системы:

— обморок, парестезии

Нарушения со стороны зрения:

— нарушение зрения

— ксантопсия

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы:

— артериальная гипотензия

— нарушение концентрации внимания, головокружение, головная боль,

общая слабость

— склонность к развитию тромбозов

Нарушение со стороны иммунной системы:

— кожная сыпь, крапивница

— фоточувствительность

— интерстициальный нефрит, васкулит

— анафилактоидные и анафилактические реакции (шок)

Нарушения со стороны эндокринной системы:

— снижение толерантности к глюкозе, ухудшение течения сахарного

диабета, манифестация латентно протекающего сахарного диабета

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

— тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит (при назначении больших

доз)

— панкреатит

Нарушения со стороны системы кроветворения:

— угнетение костномозгового кроветворения

— тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз,

апластическая или гемолитическая анемия

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

— внутрипеченочный холестаз, повышение уровня трансаминаз печени

— печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной

недостаточностью

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

— острая задержка мочи у пациентов с частичной непроходимостью

мочевых путей, патологией мочевого пузыря

— временное и обратимое повышение в сыворотке крови креатинина и

мочевины

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

— пурпура, эксфолиативный дерматит, буллезные поражения кожи

(эритема, пемфигоид)

Общие нарушения:

— боль в месте введения после внутримышечной инъекции

— слабость

— повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата, сульфаниламидам или к препаратам сульфонилмочевины, так как может развиться перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду

— гиповолемия или дегидратация

— анурия или почечная недостаточность с анурией, не поддающаяся лечению фуросемидом

— острый гломерулонефрит

— стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей

— токсическая нефро- и гепатопатия

— тяжелая гипокалиемия

— тяжелая гипонатриемия

— гипергликемическая кома

— гиперурикемия, подагра

— декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда

— печеночная кома и прекома, печеночная энцефалопатия

— беременность и период лактации

Фуросемид усиливает нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (сукцинилхолин) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При совместном назначении с аминогликозидами возможно усиление нефро- и ототоксического действия, также увеличивает нефротоксичность цефалоспоринов. В связи с этим следует избегать одновременного применения данных препаратов, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям.

Лечение фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях — к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II впервые или при первом приеме в повышенной дозе. В связи с этим рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Действие других лекарственных средств, снижающих артериальное давление (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом.

С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном. У пожилых пациентов с деменцией увеличивается смертность при совместном применении фуросемида и рисперидона, в связи с этим данную комбинацию следует избегать.

При одновременном применении препарата с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации, а при сочетании с глюкокортикоидами — риск гипокалиемии.

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), ацетилсалициловой кислоты, может снизить эффект фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность, одновременно может усилиться токсический эффект салицилатов.

Как и при применении других диуретиков, под действием фуросемида увеличиваются концентрации лития в сыворотке крови, что приводит к повышению кардио- и нейротоксического действия лития. Рекомендуется тщательно мониторировать уровни лития в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозу его препаратов.

При одновременном применении фуросемида и цисплатина возможен риск развития ототоксического эффекта. При приеме цисплатина необходимо назначать фуросемид только в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) для достижения форсированного диуреза.

При одновременном применении с циклоспорином А возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Описаны случаи снижения диуретического эффекта фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

Возможная гипокалиемия или гипомагниемия, индуцированная приемом фуросемида, может повысить чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и антиаритмическим средствам.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции, может уменьшать эффективность фуросемида. Со своей стороны, фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств и увеличению риска их побочных эффектов.

Фуросемид усиливает гипотензивное действие нитратов.

При комбинированном приеме с фуросемидом эффективность гипогликемических средств и прессорных аминов (например, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств усилена.

В период лечения необходимо контролировать артериальное давление, уровень электролитов (натрий, калий), остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту в плазме крови, функции печени, диурез.

Особенно тщательно следует контролировать пациентов с нарушением оттока мочи (расстройства опорожнения мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сужение уретры).

Во время терапии Фуросемидом необходим тщательный контроль пациентов при следующих состояниях: гипотензия, наличие риска значительного снижения артериального давления (например, у пациентов со стенозом коронарных артерий или артерий головного мозга), латентный или манифестирующий сахарный диабет, подагра, почечная недостаточность в сочетание с тяжелым заболеванием печени (гепаторенальный синдром), гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме) (возможно снижение эффекта от терапии фуросемидом и усиление ототоксического действия).

Необходим тщательный подбор дозы у недоношенных детей (в связи с возможным развитием нефролитиаза/нефрокальциноза), рекомендуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек.

Гиповолемия или дегидратация, так же, как и нарушения электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, должны быть скорректированы. Возможно временное прекращение терапии Фуросемидом.

Беременность и период лактации

Введение фуросемида в период беременности, послеродовый и перинатальный периоды может увеличить риск незаращения открытого артериального протока.

Клинически подтверждена безопасность применения фуросемида в третьем триместре беременности. Несмотря на это, Фуросемид проходит через плацентарный барьер, вследствие чего не должен применяться во время беременности, за исключением необходимых случаев по медицинским показаниям. Лечение препаратом во время беременности требует тщательного наблюдения за состоянием плода.

Фуросемид выделяется с грудным молоком и подавляет лактацию. В связи с этим при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: снижение артериального давления (прогрессирующее вплоть до шока), расстройство сознания, дезориентация во времени и пространстве, тромбозы, острая почечная недостаточность, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическая терапия, предотвращение развития тяжелый осложнений.

Специфический антидот к фуросемиду не известен.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной

По 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул вме­сте с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государ­ственном и русском языках помещают в пачку из картона коробоч­ного или хром-эрзац.

Допускается помещать контур­ные ячейко­вые упаковки по 5 ампул (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инст­рукциями по медицинскому при­менению на государственном и рус­ском языках помещать в коробки из картона или кар­тона гофрированного. Количество инструкций вкладыва­ется по числу упаковок

Пачки или контурные ячейковые упаковки из картона вместе с упаковочным листом помещают в коробку из картона или картона гофрированного

В групповую упаковку вкладывают утвержденные инструк­ции по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя/Упаковщик

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан, 160019

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (561342)

Номер факса +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ФУРОСЕМИД

Регистрационный номер: ЛСР-000620/10-130315
Торговое название: Фуросемид
Международное непатентованное название: фуросемид
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
в 1 мл препарата содержится:
Активное вещество:
фуросемид — 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М 32 мкл, натрия хлорид 7,5 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство
Код АТХ: С03СА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Быстродействующий диуретик, производное сульфонамида. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 15 минут и продолжается в течение 3 часов.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении — 30 минут. Относительный объем распределения — 0,1-0,2 л/кг и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид на 98 % связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Конечный период полувыведения (T1/2) фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.
Выводится преимущественно (88 %) почками в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70 % введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20 % от выводящегося почками препарата. Остальная часть выводится через кишечник — 12 %. Клиренс — 1,5-3 мл/мин/кг.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а Т1/2 увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T1/2 может увеличиваться до 24 часов.
При гемодиализе и перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности T1/2 фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать. При хронической сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкуронирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный Т1/2 не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, отечный синдром при острой сердечной недостаточности, отечный синдром при хронической почечной недостаточности, острая почечная недостаточность, отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротической синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболеваниях печени, отек мозга; гипертонический криз; поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фуросемиду и другим компонентам препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиться «перекрестная» аллергия на фуросемид; острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); выраженная гипокалиемия и гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, дигиталисная интоксикация.
С осторожностью — артериальная гипотензия; при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); при остром инфаркте миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока); при латентном или манифестированном сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе); подагре; при гепаторенальном синдроме; при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности); при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); при снижении слуха; панкреатите, диарее; при желудочковой аритмии в анамнезе; при системной красной волчанке; у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек).

Применение при беременности и в период лактации

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Фуросемид назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
Фуросемид подавляет лактацию. В период лактации прием фуросемида противопоказан.

Способ применения и дозы

Фуросемид назначают внутривенно (медленно струйно), при невозможности — внутримышечно (когда невозможно внутривенное введение или применение препарата внутрь). Рекомендуется применять наименьшие дозы препарата, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Внутривенное введение Фуросемида проводится тогда, когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в ургентных ситуациях. Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания. После наступления необходимого эффекта переходят на прием препарата внутрь.
При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость введения не превышала 2,5 мг в минуту.
Препарат вводят в дозах 20-40 мг 1-2 раза в сутки; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза.
Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1-1,5 г.
У детей начальная разовая доза препарата составляет 1 мг/кг (0,1 мл/кг) массы тела медленно в течение 1-2 минут (0,5 мл/кг в минуту). Максимальная суточная доза при внутривенном введении у детей составляет 6 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления (АД), коллапс, тахикардия, аритмия, снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, тромбофлебит.
Со стороны органа чувств: нарушения слуха.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, панкреатит (обострение), повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала), интерстициальный нефрит, гематурия, у недоношенных детей возможен нефролитиаз и нефрокальциноз.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного баланса: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.
У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск сохранения Боталлова протока.
Возможна местная болевая реакция в месте внутримышечной инъекции.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение: коррекция нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, гематокрита, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических лекарственных средств, аллопуринола.
Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.
При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения уровня ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Назначение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к ухудшению функции почек, а в отдельных случаях — к развитию острой почечной недостаточности.
Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность фуросемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными препаратами с рН менее 5,5.

Перед началом терапии Фуросемидом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонние.
Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале терапии Фуросемидом.
У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль диуреза, в связи с возможностью острой задержки мочи.
На фоне лечения необходимо периодически контролировать АД, содержание электролитов плазмы крови, кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (вследствие рвоты, диареи, интенсивного потоотделения и на фоне парентерально вводимых жидкостей), контроль выделенной мочи.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь «перекрестную» чувствительность к фуросемиду.
Больным, получающим высокие дозы Фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветная капуста, шпинат, сухофрукты и т.д.).
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль концентрации электролитов плазмы крови.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
Препарат Фуросемид не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.
У недоношенных детей требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).
Некоторые побочные эффекты (например, чрезмерное снижение АД) могут нарушать способность к концентрации внимания и реакцию, что может быть опасным при управлении автотранспортом или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала терапии или увеличении дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки и фольги алюминиевой или без фольги.
1 или 2 контурные упаковки вместе со скарификатором ампульным керамическим или ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом разлома или точкой надлома нож или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятия-производители:
ЗАО «Биннофарм» Россия, 124460, г. Москва, г. Зеленоград, ул. Конструктора Гуськова, д. 3, строение 1.
ФГУП «Государственный завод медицинских препаратов» Россия 111024, г. Москва, шоссе Энтузиастов, дом 23.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *