Итразол таблетки инструкция

ИТРАЗОЛ Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Итразол — противогрибковый препарат. Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.
Всасывается из ЖКТ достаточно полно. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Прием итраконазола сразу после еды увеличивает биодоступность.
При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель. Css итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза/сут).
Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.
Итраконазол хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.
Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Низкие концентрации итраконазола определяются также в кожном сале и в потовых железах.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Выведение из плазмы является двухфазным. Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Также выводится почками в течение 1 недели (0.03% — в неизмененном виде, 35% — в виде метаболитов).T1/2 — 1-1.5 дня.
Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Препарат Итразол показан при: дерматомикозах; системном аспергиллезе; онихомикозах, ассоциированных с дерматофитами, дрожжами, плесневелыми грибами; бластомикозе; системном кандидозе; гистоплазмозе; грибковом кератите; криптококкозе; отрубевидном лишае; споротрихозе; тропических микозах; криптококковом менингите; паракокцидиодомикозе; кандидомикозах кожи; кандидомикозах слизистых.

Способ применения

Капсула Итразол принимается внутрь. Время приема – после еды.
Стандартные схемы дозирования:

Показание, состояние Суточная дозировка (г/сутки) Разовая дозировка (г) Кратность приема (раз/день) Курс терапии (дней)
Вульвовагинальный кандидоз 0,4или0,2 0,20,2 21 13
Дерматомикозы гладкой кожи 0,2или0,1 0,20,1 11 715
Отрубевидный лишай 0,2 0,2 1 7
Грибковый кератит 0,2 0,2 1 21
Поражения стоп, кистей 0,4или0,1 0,20,1 21 730
Кандидоз рта 0,1 0,1 1 15
Аспергиллез 0,2 0,2 1 30-150
Инвазивный, диссеминированный аспергиллез 0,4 0,2 2 30-150
Системный кандидоз 0,1или0,2 0,10,2 11 21-21021-210
Инвазивный, диссеминированный кандидоз 0,4 0,2 2 21-210
Криптококковый менингит 0,2 0,2 1 60-365
Криптококкоз 0,2 0,2 1 60-365
Гистоплазмоз 0,2или0,4 0,20,2 12 240240
Споротрихоз 0,1 0,1 1 90
Хромомикоз 0,1или0,2 0,10,2 11 180180
Бластомикоз 0,10,20,4 0,10,20,2 112 180180180
Паракокцидиоидомикоз 0,1 0,1 1 180
Грибковые патологии у пациентов с нейтропенией Двойное увеличение доз
Грибковые патологии у больных СПИДом Двойное увеличение доз

Терапия онихомикозов проходит по следующим схемам пульс-терапии:

Область поражения 1неделя 2 неделя 3 неделя 4неделя 5неделя 6 неделя 7 неделя 8 неделя 9неделя
Ногтевые пластины пальцев стоп 200 мг / 2 раза ежедневно 200 мг / 2 раза ежедневно 200 мг / 2 раза ежедневно
Ногтевые пластины пальцев рук 200 мг/2раза ежедневно 200 мг / 2 раза ежедневно

Возможно применение итраконазолсодержащих препаратов по непрерывной схеме – 3 месяца по 0,2 г/сутки.

Побочные действия

Применение препарата Итразол может сопровождаться: тошнотой; эпигастральной болью; гепатотоксическими эффектами; головной болью; гиперкреатининемией; запором; алопецией; зудом; отеками; утомляемостью; гепатотоксичностью; сыпью; анорексией; усилением активности печеночн. ферментов; холестатической желтухой; крапивницей; диспепсией; сердечной недостаточностью застойного характера; головокружением; гепатитом; ангионевротическим отеком; темной окраской мочи; отеком легких; нарушениями менструального цикла; периферической невропатией; недостаточностью печени острого характера; гипокалиемией; синдромом Стивенса-Джонсона.

Противопоказания

:
Препарат Итразол не назначается при: показаниях в педиатрии до 3 лет; показаниях у беременных; лактации; гиперчувствительности к итраконазолу, азолам, вспомогательным компонентам; терапии средствами, совместно с которыми проявляются нежелательные эффекты.
Итразол очень осторожно должен назначаться при: миокардиальной недостаточности; патологиях печени.

Беременность

:
При установленной или планируемой беременности назначение препарата Итразол запрещено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат, группа препаратов Возможный результат взаимодействия с препаратом Итразол
Антацидные препараты Снижение всасывания итраконазола
Антагонисты рецепторов гистамина типа Н2 Уменьшение всасывания итраконазола
Антагонисты кальция Пролонгация эффектов антагонистов кальция
Астемизол Риск остановки сердца, летального исхода
Антитромбические препараты Потенцирование эффектов антитромбических средств
Варфарин Снижение эффективности варфарина
Ритонавир Увеличение биодоступности препарата Итразол
Дигоксин Усиление эффектов дигоксина, риск интоксикации дигоксином
Фенитоин Снижение всасываемости итраконазола
Кларитромицин Увеличение биодоступности итраконазола
Винкристин Потенцирование эффектов винкристина
Диданозин Нарушение всасываемости активного компонента препарата Итразол
Индукторы микросомального окисления Отрицательное влияние на биодоступность итраконазола
Метилпреднизолон Потенцирование метилпреднизолона
Ловастатин Риск развития миопатии
Карбамазепин Снижение эффективности итраконазола
Рифампицин Ухудшение биодоступности итраконазола
Триазолам Усиление эффективности препарата Триазолам
Циклоспорин Риск интоксикации циклоспорином
Хинидин Пролонгирование эффектов хинидина
Терфенадин Риск развития аритмии

Передозировка

:
О случаях передозировки Итразола официально не сообщается. При употреблении высоких доз показаны стандартные мероприятия по очистке ЖКТ, назначаются сорбирующие препараты. Гемодиализ неэффективен. Антидот специфического характера у итраконазола отсутствует.

Условия хранения

Температура хранения капсул – до 25 градусов Цельсия. Годность капсул к применению – 2,5 года. Место для хранения должно защищаться от солнечных лучей, повышенной влажности.

Форма выпуска

Препарат Итразол выпускается в капсулах. Фасовки следующие:
— 6 капс./блистер/упаковка;
— 14 капс. (7 капс./блистер)/упаковка;
— 6 капс./банка/упаковка;
— 14 капс./банка/упаковка.

Состав

:
1 капсула Итразол содержит итраконазола в пеллетированной форме 0,1 г. Вспомогательные компоненты: полоксамер, крахмал, желатин, гипромеллоза, титана диоксид, сахароза.

Дополнительно

:
При сердечной недостаточности возможно ухудшение состояния из-за отрицательного инотропного эффекта итраконазола.
Необходим контроль функций печени при длительных курсах терапии итраконазолом.
Как только появилась нетипичная подозрительная симптоматика, препарат должен быть отменен.
При почечной недостаточности дозировки средства необходимо корректировать.
Невропатия может быть ассоциирована с итраконазолсодержащими средствами. При появлении симптоматики невропатии препарат отменяют.
Если имеются патологии иммунного звена, нужно увеличить терапевтические дозировки.

Итразол

В состав капсул входит действующий компонент итраконазол в количестве 100 мг, а также вспомогательные компоненты.

В виде капсул.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Итразол — синтетический антимикотический препарат для системного применения, обладает широким противогрибковым спектром действия, является производным триазола, активным действующим веществом является итраконазол.

Итраконазол ингибирует синтез эргостерола цитоплазматической мембраной клетки гриба. Эффективен в отношении представителей рода дерматофитов (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton floccosum), оказывает фунгистатическое действие против грибков рода Candida (включая Candida glabrata и др.), показан против плесневых грибов (Histoplasma, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Blastomyces dermatidis, Paracoccidioides braziliensis, Fonsecaea, Sporothrix schenckii, Cladosporium).

Биодоступность высокая, повышается в случае применения препарата Итразол сразу вслед за основным приемом пищи. Высокая концентрация Итразола (превышающая концентрацию в плазме крови) наблюдается в печени, костно-мышечной системе, селезенке и желудке.

Максимальной тропностью лекарственное средство обладает по отношению к тканям кожи, в том числе ногтевым пластинам и волосам. Эффективен при длительном применении, при поражении ногтевого ложа эффект имеет смысл оценивать после 6-9 месяцев терапии.

Метаболизируется в печени, метаболиты итраконазола также обладают антимикотической активностью.

Период полувыведения Итразола из плазмы крови — до полутора суток. Значительная часть препарата выводится с мочой, оставшаяся — с калом. Следует помнить, что часть Итразола накапливается в коже и ногтевых тканях, и выведение вещества из этих тканей осуществляется гораздо медленнее, что позволяет достичь в них высоких концентраций итраконазола.

Итразол показан в дерматологии в лечении дерматомикозов, грибкового кератита, онихомикоза, что вызван грибами рода дерматофитов или рода Candida.

Показанием для назначения Итразола является системный микоз, кандидоз и системный аспергиллез. Также препарат эффективен в терапии криптококкоза (в том числе и криптококкового менингита), гистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоза, бластомикоза и других системных или тропических микозов.

Поддаются лечению Итразолом кандидомикозы, при которых наблюдается поражение слизистых оболочек (в том числе вульвовагинальный кандидоз) и кожных покровов.

К прочим показаниям для назначения Итразола относятся отрубевидный лишай и глубокий висцеральный кандидоз.

Итразол не следует назначать детям, если на то нет жизненных показаний. Это верно и применительно к пациентам с сердечной недостаточностью третьей стадии, при нарушении функции паренхимы печени, что сопровождается выраженной недостаточностью.

Для лечения беременных Итразол можно использовать лишь тогда, когда прогнозируемая польза терапии перевешивает гипотетический риск развития патологии и уродств плода. Вышесказанное верно и относительно применения Итразола при грудном вскармливании.

Пищеварительный тракт: болезненность в области эпигастрия, тошнота, могут иметь место нарушения в работе кишечника, что будет проявляться запором или диареей.

Нервная система: головные боли, мозжечковая или вестибулярная симптоматика, головокружение, шум в ушах. В редких случаях возможны нарушения со стороны зрительного анализатора, слезотечение.

Аллергические проявления со стороны кожи: сыпь, гиперемия кожных покровов, крапивница, зуд и жжение. В крайне тяжелых случаях развивается полиморфная экссудативная эритема и даже некроз отдельных участков кожных покровов.

К редким осложнениям терапии Итразолом относятся облысение, дисменорея, нарушение менструального цикла, развитие сердечной недостаточности с застойными явлениями по малому кругу кровообращения.

Возможно поражение печени, вплоть до токсического гепатита с присоединением признаков печеночной недостаточности (гипербилирубинемия, рост активности трансаминаз).

Инструкция по применению Итразола (Способ и дозировка)

Для наилучшего всасывания препарат Итразол (в форме капсул, содержащий 100 миллиграмм препарата) необходимо принимать после еды. Капсулы рекомендуется проглатывать целиком.

В зависимости от природы заболевания возможно применение следующих схем: для лечения онихомикоза используется так называемая пульс-терапия: она заключается в приеме Итразола ежедневно по две капсулы дважды в день на протяжении одной недели.

В лечении грибковых поражений ногтей кистей и стоп имеются некоторые различия. Так, для лечения ногтей рук рекомендуют два курса пульс-терапии, а для лечения микозов ногтей ног нужно увеличить количество курсов до трех. Интервал между курсами, когда Итразол не принимается, равен трем неделям.

Клинические результаты и эффективность стоит оценивать лишь по завершении полного курса терапии, что составляет до четырех недель при лечении грибковой инфекции кожных покровов, и до десяти недель при лечении онихомикозов.

Согласно инструкции по применению Итразола, кроме пульс-терапии можно использовать и схему непрерывной терапии: в этом случае принимают в день однократно капсулы в дозе 200 миллиграмм на протяжении трех месяцев.

Передозировка практически невозможна, но при появлении выраженных побочных реакций следует произвести промывание желудка, после чего назначить энтеросорбенты. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Итразол оказывает влияние на метаболизм лекарственных препаратов, которые в организме метаболизируются в печени с участием цитохрома P450. Это относится к терфенадину, астемизолу, цизаприду, мидазоламу, метилпреднизолону, триазоламу, непрямым антикоагулянтам, хинидину, такролимусу, винкристину и циклоспорину.

Что касается метаболизма самого итраконазола, то те препараты, которые подавляют активность цитохрома Р450 (ритонавир, кларитромицин, индинавир), повышают биодоступность Итразола. Обратный эффект оказывают рифампицин, изониазид и фенитоин — они усиливают активность микросомального окисления, ускоряя тем самым разрушение итраконазола в печени.

Препараты, которые широко применяются в лечении гастрита и язвенной болезни (антациды, холиноблокаторы, блокаторы водородной помпы, блокаторы гистаминовых рецепторов) замедляют всасывание итраконазола, а потому не стоит принимать Итразол, если вышеназванные препараты приняты менее двух часов назад.

В сочетании с цизапридом Итразол усиливает токсичность последнего, возникает риск желудочковых аритмий.

Условия продажи

Требуется рецепт.

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

У пациентов со сдвигом в иммунной системе (СПИД, трансплантация органов в недалеком прошлом, изменение морфологического состава крови) требуется увеличение дозировки.

При наличии у пациента цирроза или недостаточности функции почек Итразол назначают под постоянным контролем концентрации итраконазола в плазме, и лишь в том случае, когда прогнозируемый эффект от терапии выше, нежели риск возможного поражения печени.

Если выбрана тактика лечения, при которой препарат назначается дольше одного месяца, необходимо систематически контролировать активность ферментов печени и проверять иные лабораторные показатели состояния органа (уровень прямого и непрямого билирубина, содержание факторов свертывания крови, количества белка в плазме крови).

При появлении или прогрессировании признаков нарушения работы печени Итразол следует отменить.

При появлении невропатии (нарушения периферической нервной системы) также прекращаем лечение.

Аналоги Итразола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Отзывы об Итразоле

Эффективное средство для борьбы с заболеваниями грибковой природы.В основном, средство имеет положительные оценки.

Отзывы об Итразоле свидетельствуют о том, что препарат помогает при грибке ногтей, действенно используется при болезнях в гинекологии: при кандидозе и дисбактериозе влагалища, молочнице.

Цена Итразола, где купить

Цена Итразола в капсулах по 100 мг колеблется в пределах 400-500 рублей за упаковку в 6 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Итразол капсулы 100мг 42 шт.Вертекс АО 1420 руб.заказать
  • Итразол капсулы 100мг 14 шт.Вертекс АО 863 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Итразол (капс. 100мг №6)Вертекс 401 руб.заказать
  • Итразол (капс. 100мг №42)Вертекс 1219 руб.заказать
  • Итразол (капс. 100мг №14)Вертекс 827 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Итразол 100 мг 14 капсВертекс 899 руб.заказать
  • Итразол 100 мг 42 капсВертекс 1490 руб.заказать
  • Итразол 100 мг 6 капсВертекс Акционерное Общество 490 руб.заказать

показать еще

Итразол — инструкция по применению

(ITRAZOL®)

Регистрационный номер: Р N003034/01-250509

Торговое название препарата: Итразол®

Международное непатентованное название (MHH): итраконазол

Лекарственная форма: капсулы

Состав: итраконазола пеллеты 464 мг
Активное вещество: итраконазол 100 мг
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, полоксамер (Лутрол), гипромеллоза, сахароза
Капсулы твердые желатиновые: желатин, титана диоксид.

Описание: Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство
Код ATX J02AC02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum. spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными. грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С.albicans, C.glabrata и C.krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporpthrix schenckii,Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Равновесная концентрация при приеме 100 мг препарата. 1 раз в сутки 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл.
Время наступления равновесной концентрации в плазме при длительном применении -1-2нед.
Связь с белками плазмы — 99,8%.
Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.
Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется, в течение 2-4 нед после прекращения 4 нед курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 мес курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и СУРЗА7.
Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед (35% в виде метаболитов, 0,03% -в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения — 1-1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания к применению

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая крипто-, кокковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
  • отрубевидный лишай.

Противопоказания

  • индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям;
  • одновременный прием препаратов, метаболизируется с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМК — КоА, такие как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • детский возраст до 3-х лет;
  • беременность;
  • период лактации.

С осторожностью
Тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью).
Рекомендуется использовать Итразол® у детей старше 3-х лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.

Показание Доза Продолжительность
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки
или 200 мг 1 раз в сутки
1 день
3 дня
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 дней
Дерматомикоз гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки
или 100 мг 1 раз в сутки
7 дней
15 дней
Поражения высококератинизированных
областей кожного покрова,
таких как кисти рук и стопы
200 мг 2 раза в сутки
или 100 мг 1 раз в сутки
7 дней
30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта 100 мг 1 раз в сутки 15дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день
Возможна коррекция длительности
лечения с учетом положительной
динамики клинической картины

Биодоступность препарата при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или пациентов с трансплантированными органами. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Онихомикоз
— пульс-терапия (см. таблицу).
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме двух капсул Итразола® два раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение одной недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Локализация онихомикозов 1-я
нед.
2-я
нед.
3-я
нед.
4-я
нед.
5-я
нед.
6-я
нед.
7-я
нед.
8-я
нед.
9-я
нед.
Поражение ногтевых
пластинок кистей
1-й
курс
Недели,
свободные от приема
Итразола®
2-й
курс
Поражение ногтевых
пластинок стоп с поражением
или без поражения ногтевых
пластинок кистей
1-й
курс
Недели,
свободные от приема
Итразола®
2-й
курс
Недели,
свободные от приема
Итразола®
3-й
курс

ИЛИ
— непрерывное лечение:
По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-х месяцев.
Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы.
Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через: 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)

Показание Доза Средняя продолжительность Замечания
Аспергиллез 200 мг
1 раз в сутки
2-5 месяцев В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки
Кандидоз 100-200 мг
1 раз в сутки
от 3 недель до 7 месяцев В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки
Криптококкоз
(кроме менингита)
200 мг
1 раз в сутки
от 2-х месяцев до 1 года
Криптококковый
менингит
200 мг два раза в сутки от 2-х месяцев до 1 года Поддерживающая терапия 200 мг 1 раз в сутки
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 8 месяцев
Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 6 месяцев
Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 месяца
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 месяцев
Хромомикоз 100-200 мг 1 раз в сутки 6 месяцев

Применение в педиатрии. Рекомендуется использовать Итразол® у детей, старше 3-х лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Итразола® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальном исходом;
Co стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность и отек легких;
Со стороны других органов и систем: нарушение менструального цикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гилеркреатининемия.

Передозировка
Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение.
Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.
Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется, Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.
Так как итраконазол, в основном, метаболизируется ферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом.

  • Терфенадин, астемизол, мизоластин, цисаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
  • Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

  • Пероральные антикоагулянты;
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового,бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил;
  • Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил; аппразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Влияние на связывание белков.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин при связывании с белками плазмы.

Особые указания
Женщинам детородного возраста, принимающим Итразол®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
При исследовании внутривенной лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокатеров кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после, приема капсул Итразола®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистаминоблокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Итразола® с кислыми напитками.
При длительном применении итраконазола (более 1 месяца), при применении итраконазола пациентами, получающими другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, а также пациентами с заболеваниями печени, рекомендуется регулярно контролировать, функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, в связи с этим необходима коррекция дозы.
Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола®.
Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол® в капсулах, следует с осторожнортью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Итразола®.

Воздействие на способность управлять автомобилем и техникой
Не наблюдалось.

Форма выпуска
Капсулы по 100 мг,
По 6 или 7 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 6 или 14 капсул в банке полимерной.
Одна контурная ячейковая упаковка по 6 капсул или две контурные ячейковые упаковки по 7 капсул или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2,5 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Итразол: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. При нарушениях функции почек
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Itrazole

Код ATX: J02AC02

Действующее вещество: Итраконазол

Производитель: ВЕРТЕКС (Россия)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 354 руб.

Итразол – противогрибковый препарат системного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Итразола – капсулы: твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое – пеллеты от светло-желтого до коричневато-желтого цвета (по 6 шт. в упаковках контурных ячейковых, 1 упаковка в картонной пачке; по 7 шт. в упаковках контурных ячейковых, 2 или 6 упаковок в картонной пачке).

Действующее вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.

Дополнительные вещества: сахарные пеллеты (сахароза и крахмал кукурузный), полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный, полоксамер 188 (Лутрол), гипромеллоза.

Состав капсулы: титана диоксид, желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итраконазол – активный компонент Итразола – является синтетическим противогрибковым средством широкого спектра действия. Он относится к производным триазола и замедляет биосинтез эргостерола – важнейшего компонента мембран грибных клеток, обеспечивающего их структурную целостность. Нарушение продуцирования эргостерола обуславливает изменение проницаемости мембран и лизис клеток. Этим и объясняется противогрибковое действие итраконазола.

Вещество проявляет активность в отношении инфекционных заболеваний, спровоцированных следующими грибами:

Разновидности грибов Candida, обладающие наименьшей сенситивностью к действию итраконазола: Candida tropicalis, Candida glabrata и Candida crusei.

Некоторые виды грибковых микроорганизмов, на жизнедеятельность и размножение которых Итразол не оказывает клинически значимого влияния: Scopulariopsis spp., Zygomycetes (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. и Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. и Fusarium spp.

Устойчивость к азолам у грибов развивается постепенно и часто возникает вследствие ряда генетических мутаций. Нечувствительность к итраконазолу обусловлена гиперэкспрессией гена ERG11, обеспечивающего кодировку фермента 14α-деметилазы. Последний наиболее восприимчив к действию азолов. Также наблюдаются точечные мутации ERG11, уменьшающие степень связывания азолов с ферментами и/или активирующие транспортные системы, что повышает скорость выведения азолов. Отмечается перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам, относящимся к группе азолов, хотя устойчивость к одному лекарственному средству из этой категории не обязательно означает отсутствие чувствительности к другим препаратам из группы азолов. Также известны штаммы Aspergillus fumigates, устойчивые к Итразолу.

Фармакокинетика

Поскольку итраконазол обладает нелинейной фармакокинетикой, он кумулируется в плазме крови при длительном лечении. Его равновесная концентрация обычно устанавливается приблизительно через 15 суток после начала приема, при этом площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) и максимальная концентрация действующего вещества оказываются примерно в 4-7 раз выше при многократном приеме, чем соответствующие показатели при однократном приеме. Максимальная равновесная концентрация активного компонента итраконазола в плазме крови равна приблизительно 2 мкг/мл при приеме 200 мг Итразола 1 раз в сутки. Конечный период полувыведения традиционно варьируется от 16 до 28 часов при однократном приеме и от 34 до 42 часов при многократном приеме. Содержание итраконазола в плазме крови уменьшается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней после прекращения лечения в зависимости от продолжительности терапии и назначенной дозы. Клиренс итраконазола снижается при более значимых дозах препарата вследствие насыщения путей его метаболизма в печени.

После перорального приема итраконазол абсорбируется с высокой скоростью. Максимальный уровень вещества в неизмененном виде регистрируется в плазме крови через 2–5 часов после приема внутрь. При этом абсолютная биодоступность соединения при пероральном применении составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность итраконазола регистрируется при приеме препарата сразу после еды.

У больных с пониженной кислотностью желудочного сока всасывание итраконазола снижается, к примеру, на фоне приема лекарственных средств, угнетающих синтез соляной кислоты в желудке (ингибиторы протонной помпы или антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов). Такое же явление наблюдается у больных с диагнозом «ахлоргидрия», сопровождающимся различными заболеваниями. У таких пациентов итраконазол натощак всасывается лучше при одновременном приеме с напитками, имеющими кислую среду (например, недиетическая кола).

Степень связывания итраконазола с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 99,8% (для связывания гидроксиитраконазола с альбумином этот показатель составляет 99,6%). Также вещество обладает сродством к липидам. В плазме крови содержание итраконазола в неизмененном виде составляет не более 0,2%.

Кажущийся объем распределения превышает 700 л, что говорит о значительном распределении активного компонента Итразола в тканях. Его уровень в мышцах, легких, селезенке, желудке, почках и костях оказывается в 2-3 раза выше по сравнению с концентрациями в плазме крови. При этом концентрация итраконазола в тканях, компонентом которых является кератин, особенно в кожных покровах, в 4 раза превышает таковую в плазме крови. Его содержание в спинномозговой жидкости существенно ниже, чем в плазме крови, однако отмечается эффективность итраконазола по отношению к возбудителям инфекций, обнаруженных в цереброспинальной жидкости.

Исследования in vitro доказали, что основным ферментом, отвечающим за метаболизм итраконазола, является изофермент CYP3A4. Действующее вещество активно метаболизируется в печени, образуя множество метаболитов. Важнейшим метаболитом является гидроксиитраконазол, in vitro обладающий противогрибковой активностью, сопоставимой с действием итраконазола. Уровень гидроксиитраконазола в плазме крови приблизительно в 2 раза превышает таковой для итраконазола.

Итраконазол выводится преимущественно через кишечник (54%) и почки (35%) в виде неактивных метаболитов. Результаты исследования фармакокинетики данного вещества, меченного радиоактивным изотопом углерода 14С, говорят о том, что после приема внутрь через кишечник в неизмененном виде экскретируется 3–18% от принятой дозы итраконазола.

Поскольку итраконазол перераспределяется в тканях, в состав которых входит кератин, незначительно, его выведение зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от плазмы крови, концентрация вещества в кожных покровах определяется на протяжении 2–4 недель после окончания терапии, длившейся 4 недели. Концентрация итраконазола в кератине ногтя остается практически неизменной на протяжении 6 месяцев после окончания курса лечения, длившегося 3 месяца. При этом вещество обнаруживается в ногтевых пластинах уже через 1 неделю после начала терапии.

Метаболизм итраконазола осуществляется в основном в печени. При однократном приеме 100 мг итраконазола у больных циррозом печени максимальная концентрация данного соединения оказывалась существенно ниже (на 47%), чем у здоровых добровольцев. У пациентов с циррозом печени однократный прием препарата приводил к увеличению среднего периода полувыведения, который в данном случае составлял 37±17 часов. У здоровых добровольцев этот показатель был равен 16±5 часов. Средняя AUC у здоровых добровольцев и больных циррозом печени была практически аналогичной. Сведения о длительном применении Итразола у пациентов, страдающих циррозом печени, отсутствуют.

В настоящий момент данных о последствиях перорального приема итраконазола пациентами с дисфункциями почек недостаточно. У больных уремией со средним клиренсом креатинина, равным 13 мл/мин/1,73 м2, AUC оказывается несколько ниже по сравнению с другими пациентами. На фармакокинетические показатели итраконазола практически не влияют гемодиализ или перитонеальный диализ, проводящийся в амбулаторных условиях.

Информация о длительном применении итраконазола у больных с дисфункциями почек является ограниченной. Проведение диализа не отражается на клиренсе или периоде полувыведения итраконазола либо гидроксиитраконазола.

Сведения о фармакокинетике итраконазола при его использовании у детей являются недостаточными. Клинические исследования фармакокинетических показателей у детей и подростков (возраст от 5 месяцев до 17 лет) проводились с применением препарата в форме раствора для внутривенного введения, раствора для приема внутрь и капсул. Индивидуально подобранные дозы итраконазола в виде раствора для приема внутрь и капсул составляли 1,5–12,5 мг/кг/день при приеме 1–2 раза в день. При приеме итраконазола в одинаковой суточной дозе 2 раза в день по сравнению с приемом 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации вещества в плазме оказывались сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов, получавших препарат 1 раз в день. Существенные различия в показателях AUC и общем клиренсе итраконазола в зависимости от возраста больного не были зарегистрированы. Изредка отмечалась незначительная взаимосвязь между возрастом больных и показателями конечного периода полувыведения, максимальной концентрацией и значением объема распределения. Объем распределения и установленный клиренс данного вещества определяются массой тела пациента.

  • Грибковый кератит;
  • Дерматомикозы;
  • Отрубевидный лишай;
  • Онихомикозы, вызванные дрожжами и плесневыми грибами и/или дерматофитами;
  • Кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (включая вульвовагинальный кандидоз);
  • Системные микозы: споротрихоз, гистоплазмоз, паракокцидиоидомикоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), бластомикоз, системный аспергиллез и кандидоз, другие тропические или системные микозы.

Абсолютные:

  • Детский возраст до 3 лет;
  • Беременность и лактация;
  • Одновременное применение препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4, таких как мизоластин, дофетилид, хинидин, симвастатин, цизаприд, астемизол, терфенадин, ловастатин, пимозид, мидазолам, триазолам;
  • Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Итразола.

Относительные:

  • Сердечная недостаточность, в том числе в анамнезе;
  • Заболевания печени, в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью;
  • Гиперчувствительность к другим азолам.

Инструкция по применению Итразола: способ и дозировка

Итразол принимают внутрь после приема пищи, проглатывая капсулы целиком и запивая водой.

Рекомендуемые схемы терапии в зависимости от показаний:

  • Вульвовагинальный кандидоз: по 2 капсулы 2 раза в сутки 1-дневным курсом или по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  • Отрубевидный лишай: по 2 капсулы 1 раз в сутки на протяжении 7 дней;
  • Дерматомикозы гладкой кожи: по 2 капсулы 1 раз в сутки 7-дневным курсом или по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  • Кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 1 капсуле 1 раз в сутки на протяжении 15 дней;
  • Грибковый кератит: по 2 капсулы 1 раз в сутки 21-дневным курсом (в зависимости от динамики клинической картины длительность терапии может корректироваться);
  • Поражения высококератинизированных областей кожного покрова (стоп и кистей рук): по 2 капсулы 2 раза в сутки на протяжении 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 30 дней.

При онихомикозе может быть назначена беспрерывная либо пульс-терапия:

  • Непрерывное лечение подразумевает прием Итразола по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 месяцев. Поскольку из тканей кожи и ногтей итраконазол выводится медленнее, чем из плазмы, оптимальные микологические и клинические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания курса терапии при инфекциях кожи и спустя 6-9 месяцев после окончания лечения инфекций ногтевых пластин;
  • Пульс-терапия подразумевает ежедневный прием по 2 капсулы Итразола 2 раза в сутки в течение 1 недели. Количество таких курсов зависит от показаний: при грибковых заболеваниях ногтей на руках проводят 2 курса с 3-недельным интервалом, при грибковых заболеваниях ногтей на ногах (в том числе с поражением ногтевых пластин кистей) – 3 курса с 3-недельными интервалами.

Рекомендуемые режимы дозирования Итразола при системных микозах в зависимости от вида инфекции:

  • Аспергиллез: по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. При инвазивных или диссеминированных заболеваниях возможно увеличение дозы до 2 капсул 2 раза в сутки;
  • Кандидоз: по 1-2 капсулы 1 раз в сутки, курс лечения может длиться от 3 недель до 7 месяцев. При инвазивных или диссеминированных заболеваниях возможно увеличение дозы до 2 капсул 2 раза в сутки;
  • Криптококкоз (за исключением менингита): по 2 капсулы 1 раз в сутки, длительность терапии – от 2 до 12 месяцев;
  • Криптококковый менингит: по 2 капсулы 2 раза в сутки, курс лечения – 2-12 месяцев. Поддерживающая доза – 2 капсулы 1 раз в сутки;
  • Споротрихоз: по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
  • Гистоплазмоз: по 2 капсулы 1 раз в сутки на протяжении 8 месяцев. При необходимости доза может быть увеличена до 2 капсул 2 раза в сутки;
  • Бластомикоз: по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 6 месяцев. При необходимости доза может быть увеличена до 2 капсул 2 раза в сутки;
  • Хромомикоз: по 1-2 капсулы 1 раз в сутки 6-месячным курсом;
  • Паракокцидиоидомикоз: по 1 капсуле 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев.
  • Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, запор, тошнота, анорексия, гепатит, холестатическая желтуха, обратимое повышение активности печеночных ферментов; крайне редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, утомляемость, головная боль, периферическая невропатия;
  • Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек;
  • Прочие: алопеция, отеки, гипокалиемия, окрашивание мочи в темный цвет, нарушения менструального цикла, гиперкреатининемия, отек легких, застойная сердечная недостаточность.

Случаи передозировки Итразола наблюдаются очень редко. При ее наступлении рекомендуется в течение первого часа после приема препарата в высокой дозе промыть желудок и при необходимости принять активированный уголь. Специфический антидот отсутствует. Итраконазол не выводится путем гемодиализа.

Биодоступность итраконазола, принимаемого внутрь, может быть снижена при нарушенном иммунитете, например, у пациентов с пересаженными органами, больных СПИДом или нейтропенией, поэтому им может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Коррекция дозы Итразола также может быть необходима пациентам с почечной недостаточностью (т. к. возможно снижение биодоступности итраконазола).

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения Итразолом, вплоть до наступления первой менструации после отмены препарата.

Абсорбция итраконазола нарушается при пониженной кислотности желудка. При одновременном применении антацидных препаратов следует соблюдать как минимум 2-часовые интервалы между приемами лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией либо получающим ингибиторы протонового насоса или блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов Итразол рекомендуется принимать с кислыми напитками.

Периодически во время лечения следует контролировать функцию печени пациентам с заболеваниями печени, при длительной терапии, а также при одновременном применении других лекарственных средств с гепатотоксическим действием. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленно прекратить прием Итразола и обратиться к лечащему врачу в случае возникновения у них симптомов, на основании которых можно предположить развитие гепатита, таких как слабость, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, потемнение мочи.

Лечение также следует прекратить при развитии невропатии.

Случаи негативного влияния Итразола на скорость реакций и способность к концентрации внимания зарегистрированы не были.

Применение при беременности и лактации

Итразол запрещен к приему в период беременности и грудного вскармливания. Женщины с сохраненной репродуктивной функцией, которые проходят курс лечения препаратом, должны использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса терапии, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы Итразола.

При нарушениях функции печени

Больным с диагностированным токсическим поражением печени на фоне приема других препаратов, заболеванием печени в активной стадии или повышенной активностью печеночных ферментов не рекомендуется проходить курс лечения Итразолом, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза значительно превышает риск возникновения нарушений в работе печени. В этом случае следует во время терапии постоянно контролировать активность печеночных ферментов.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Итразол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4, вследствие чего возможно усиление или пролонгирование их действия, включая побочные эффекты.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кларитромицин, эритромицин, индинавир, ритонавир) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол взаимодействует с препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов (рифабутином, рифампицином, фенитоином), поэтому их не рекомендуется назначать одновременно. Исследования по поводу взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как изониазид, фенобарбитал и карбамазепин, не проводились, однако сочетанное применение также не рекомендуется.

Другие препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с итраконазолом: блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин и ловастатин), мизоластин, астемизол, мидазолам, цизаприд, хинидин, терфенадин, дофетилид, триазолам, пимозид.

При одновременном назначении с Итразолом следующих препаратов необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, действием и побочными эффектами (может потребоваться снижение их дозы):

  • Некоторые иммуносупрессивные средства: такролимус, циклоспорин, сиролимус;
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы: ритонавир, саквинавир, индинавир;
  • Пероральные антикоагулянты;
  • Некоторые противоопухолевые препараты: алкалоиды барвинка розового, доцетаксел, бусульфан, триметрексат;
  • Блокаторы кальциевых каналов, расщепляемые изоферментом CYP3A4: верапамил, дигидропиридин;
  • Другие препараты: альфентанил, буспирон, алпразолам, карбамазепин, бротизолам, метилпреднизолон, рифабутин, эбастин, дигоксин, ребоксетин.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 2,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Согласно отзывам, Итразол является эффективным препаратом для лечения заболеваний, связанных с грибковыми поражениями. Большинство пациентов, принимавших его, составили о нем положительное мнение. Они утверждают, что данное лекарственное средство хорошо помогает при гинекологических заболеваниях (дисбактериозе и кандидозе влагалища) и грибке ногтей.

Цена на Итразол в аптеках

Цена на Итразол в аптечных сетях составляет приблизительно 377–388 рублей (за упаковку 6 капсул), 675–718 рублей (за упаковку 14 шт.) и 984–1038 рублей (за упаковку 42 шт.).

При тяжелых микозах необходимо комплексное лечение. Помимо препаратов наружного применения всегда назначаются таблетки или капсулы, помогающие бороться с грибком изнутри. Одним из эффективных препаратов является Итразол. Особенность лекарства заключается в широком спектре противогрибковой активности и отсутствии резистентности патогенной микрофлоры к действию препарата.

Состав и форма выпуска

Итразол выпускается только в одной лекарственной форме

Итразол выпускается только в форме капсул. Основным действующим веществом является антимикотик итраконазол. Дополнительно капсулы содержат желатин и сахар.

Они достаточно твердые, окрашены в белый цвет. При раскрытии капсулы можно обнаружить микрогранулы препарата, отличающиеся желтым и коричневым цветом.

Каждая капсула содержит 100 мг действующего вещества. Они упакованы в блистеры. Препарат выпускается по 4, 6, 14 и 42 капсулы в упаковке.

Кандида чувствительная к компонентам препарата

Действие препарата направлено на подавление синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибков. Это приводит к невозможности выделения спор грибком. Со временем размножение грибов прекращается, колония постепенно гибнет.

Итразол отличается широким спектром противогрибковой активности. Препарат действует в отношении дерматофитов и дрожжеподобных грибов. Полный список чувствительных к действию препарата возбудителей насчитывает более 40 наименований. Среди них:

  • эпидермофиты,
  • возбудители трихофитии и микроспории,
  • Кандида,
  • малассезия,
  • аспергиллы,
  • плесень.

Благодаря такому спектру действия препарат Итразол назначается даже при неуточненных микозах, когда выявить возбудитель заболевания не представляется возможным.

Отличительная особенность – это медленное развитие резистентности патогенной микрофлоры к действию препарата. Это позволяет эффективно использовать лекарственное средство в терапии рецидивов грибковой инфекции, в том числе при хроническом кандидозе.

Препарат медленно накапливается в организме. Постоянная концентрация действующего вещества в плазме крови создается примерно через две недели регулярного приема средства. Это обуславливает необходимость принимать капсулы в течение длительного периода времени для достижения устойчивого терапевтического эффекта.

Активный метаболизм препарата происходит в печени. Выведение продуктов его распада осуществляется с калом и мочой. Из-за особенностей распределения и выведения лекарства оно имеет ряд ограничений к приему, в первую очередь касающихся тяжелых нарушений функции печени и почек.

Итразол применяется при молочнице и частых её рецидивах

Итразол в инструкции по применению предлагается применять в терапии тяжелых микозов, вызванных грибами, чувствительными к действию препарата. Показания к применению капсул Итразол:

  • тяжелые формы кандидоза кожи и слизистых,
  • вульвовагинальный кандидоз с острым и хроническим течением,
  • разноцветный лишай,
  • дерматомикоз,
  • онихомикоз,
  • системный микоз,
  • аспергиллез,
  • системный кандидоз,
  • криптококковый менингит.

Итразол применяется при острой молочнице и при частых рецидивах её.

Из-за гепатотоксичности препарата назначать его должен только врач. В некоторых случаях целесообразнее использовать средства наружного применения, но не нагружать печень высокоактивным противогрибковым средством.

Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам

От приема Итразола нужно воздержаться в следующих случаях:

  • непереносимость основного действующего вещества и вспомогательных компонентов состава,
  • хроническая сердечная недостаточность,
  • непереносимость фруктозы,
  • цирроз печени,
  • возраст до трех лет,
  • беременность и лактация.

Препарат имеет ряд ограничений, помимо абсолютных противопоказаний. Так, при нарушении функции печени отмечается повышение концентрации действующего вещества в плазме крови, поэтому врач может рекомендовать уменьшенные дозировки препарата.

При тяжелых нарушениях функции почек нарушается выведение активных метаболитов лекарства, поэтому они накапливаются в организме, что повышает токсичность препарата. В зависимости от степени нарушения может быть принято решение об уменьшении дозировки препарата, либо о замене лекарства другими антимикотиками системного действия.

Пожилым пациентам необходимо подбирать дозировку в индивидуальном порядке. При наличии патологий почек и печени у людей старшей возрастной группы препарат применять не рекомендуется.

Детям до трех лет принимать лекарство запрещено. Малышам старше трех лет дозировка подбирается педиатром в индивидуальном порядке.

Так как Итразол токсичен, во время беременности принимать капсулы нельзя. Это может стать причиной аномалий развития плода, преждевременных родов, внутриутробной гибели плода. Основное действующее вещество проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации препарат не назначается. При необходимости приема капсул грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам репродуктивного возраста следует соблюдать меры предосторожности. На время лечения Итразолом необходимо подобрать надежный метод контрацепции для предотвращения зачатия. Предохраняться необходимо в течение всего цикла, во время которого осуществлялся прием препарата. Зачатие можно планировать только после наступления следующей менструации после окончания лечения Итразолом.

Прием препарата может вызвать боль в желудке

Применение Итразола должно быть согласовано с врачом, так как препарат небезопасен и может спровоцировать развитие побочных эффектов. В их числе:

  • диспепсические расстройства,
  • головная боль,
  • дисменорея,
  • боль в желудке,
  • эректильная дисфункция,
  • отеки,
  • увеличение массы тела,
  • застойная сердечная недостаточность,
  • алопеция,
  • аллергические реакции.

Тяжелые побочные эффекты встречаются нечасто. Большинство жалоб пациентов связано с головной болью, тошнотой и болью в желудке на фоне приема капсул препарата от грибка.

При возникновении тяжелых побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу.

Аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отеком эпидермиса. При этом препарат нужно отменить и провести симптоматическое лечение.

Лекарственные взаимодействия

Препарат не совместим с приемом алкоголя

Перечень лекарственных взаимодействий очень велик. Подробнее с ним можно ознакомиться в официальной инструкции по применению препарата. Перед использованием препарата Итразол необходимо проконсультироваться с врачом, подробно рассказав ему обо всех препаратах, которые пациент принимает постоянно или эпизодически.

Препараты, снижающие концентрацию Итразола в плазме крови и замедляющие его метаболизм:

  • противоэпилептические препараты (включая фенобарбитал, Карбамазепин),
  • препараты от туберкулеза,
  • антациды,
  • Невирапин.

Принимая лекарственное средство Итразол одновременно с перечисленными лекарствами, следует принять во внимание вероятность ухудшения терапевтического действия противогрибкового препарата. В связи с этим может потребоваться увеличение продолжительности приема лекарства либо корректировка дозировки.

Таблетки Итразол ухудшают действие следующих препаратов:

  • Карбамазепин,
  • препараты антиаритмического действия,
  • Рифабутин,
  • бензодиазепины,
  • Верапамил и другие блокаторы кальциевых каналов,
  • антипсихотик Пимозид,
  • Цизаприд,
  • иммунодепрессанты.

При приеме перечисленных препаратов с Итразолом необходимо скорректировать их дозировку. Действие препарата повышается при приеме макролидов, что может приводить к усилению токсичности таблеток от грибка.

Итразол и алкоголь несовместимы. Несмотря на низкую гепатотоксичность препарата от грибка, этанол повышает риск развития опасных осложнений для печени. Это особенно касается пациентов, страдающих нарушениями функции печени, и больных с циррозом и печеночной недостаточностью.

Любое спиртное приводит к усилению действия таблеток Итразол, поэтому алкоголь на время приема лекарства запрещен.

Пациентам с сахарным диабетом следует соблюдать осторожность, так как Итразол негативно влияет на обмен веществ и при одновременном приеме с сахароснижающими таблетками существует риск развития гипогликемии.

Инструкция по применению

Препарат применяют сразу после приема пищи

Препарат следует принимать сразу после еды. Это позволит минимизировать риск развития диспепсических расстройств – побочного эффекта Итразола. Капсулу нельзя ломать, ее глотают целиком, запивая необходимым количеством воды.

При приеме препарата натощак могут наблюдаться нарушения со стороны пищеварительного тракта. Это нередко приводит к нарушению перистальтики кишечника.

Так как препарат отличается накопительным действием, важно осуществлять прием ежедневно в одно и то же время.

Длительность лечения и дозировки зависят от показаний к применению препарата. После уточнения диагноза врач подберет оптимальную схему терапии для конкретного пациента таким образом, чтобы максимально быстро избавиться от грибка и минимизировать риск негативных последствий.

Применение при молочнице

Итразол при молочнице назначается только в том случае, если кандидоз влагалища не поддается лечению местными препаратами. Показания к назначению:

  • острая и рецидивирующая молочница,
  • хроническая молочница половых органов,
  • неэффективность других препаратов,
  • развитие резистентности к другим системным антимикотикам,
  • ограничение к назначению препаратов местного действия.

Хронической считается молочница, рецидивы которой происходят чаще четырех раз в год. Самостоятельное лечение этого заболевания нередко приводит к тому, что грибок вырабатывает устойчивость к более мягким препаратам. В этом случае прием Итразола является одним из предпочтительных методов лечения.

При кандидозе слизистых препарат принимают по 200 мг утром и вечером, что соответствует четырем капсулам Итразола в сутки. Длительность лечения – одни сутки. При рецидивирующей молочнице показан прием лекарства в течение трех дней.

При кандидозе ротовой полости необходимо принимать по одной капсуле препарата в сутки в течение двух недель.

При системном кандидозе, поражающем слизистые, кожу и внутренние органы, принимают по одной капсуле лекарства в сутки. Курс длительный и подбирается индивидуально для каждого пациента. Прием препарата осуществляется минимум три недели. Максимальная длительность курса терапии – полгода.

Применение при грибке ногтей

Итразол от грибка ногтей применяется по следующей схеме: две капсулы в сутки на протяжении трех месяцев. После курса лечения следует сдать анализы. Если споры грибка остались на ногтевых пластинах, спустя месяц курс повторяют.

При онихомикозе проводят также пульс-терапию. Она заключается в приеме 400 мг препарата в сутки в течение 7 дней с последующим трехнедельным перерывом. Суточную дозировку следует разделить на два приема. При поражении ногтей на руках показано два курса пульс-терапии, при онихомикозе ногтей пальцев ног – три курса.

После лечения пациент снова сдает анализы и соскоб ногтевой пластины. Если споры грибка присутствуют в исследуемом материале, врач может принять решение о повторном назначении курса лечения препаратом.

Применение при других заболеваниях

При тяжелых формах дерматомикозов показан прием одной капсулы препарата в сутки на протяжении двух недель. По назначению врача дозировка может быть увеличена до двух капсул в сутки, а курс лечения сокращен до семи дней. Такая же схема приема используется при микозе стопы и межпальцевых промежутков.

В случаях выраженной кератинизации эпидермиса, например, при тяжелых формах грибка стопы, возможно назначение препарата по 100 мг в сутки на протяжении месяца.

Отрубевидный лишай лечат путем приема одной капсулы препарата на протяжении одной недели. Этого достаточно, чтобы подавить рост патогенной микрофлоры.

Стоимость и аналоги

При назначении препарата Итразол цена играет важную роль, ведь в некоторых случаях его придется принимать длительно и в больших дозах. Стоимость препарата немаленькая:

  • 6 капсул – 450 рублей,
  • 14 капсул – 850 рублей,
  • 42 капсулы – 1200 рублей.

При необходимости замены препарата следует обратить внимание на аналоги таблеток Итразол, в составе которых присутствует то же действующее вещество. Справедливости ради стоит отметить, что сэкономить на аналогах не удастся, так как все препараты на основе итраконазола отличаются высокой стоимостью.

Аналоги капсул Итраконазол
Наименование Количество таблеток Стоимость
Итраконазол 14 капсул 350 рублей
Ирунин 14 капсул 800 рублей
Орунгал 14 капсул 3000 рублей
Румикоз 15 капсул 1300 рублей
Орунит 15 капсул 720 рублей
Кандитрал 14 капсул 970 рублей

При непереносимости действующего вещества менять препарат на аналог не имеет смысла, так как перечисленные лекарства содержат то же действующее вещество в количестве 100 мг в одной капсуле. При появлении аллергии рекомендовано проконсультироваться с врачом о замене препарата.

Отзывы о капсулах Итразол

Отзывы о препарате Итразол преимущественно положительные. Пациенты отмечают быстрое действие и высокую эффективность препарата. Несмотря на достаточно высокую стоимость, Итразол пользуется широкой популярностью. Существуют аналоги и подешевле (например, Итраконазол), однако они чаще вызывают побочные эффекты.

Леонид, 43 года

«Мучился с грибком стопы, лечил его народными средствами, пока болезнь не переметнулась на ногти. Сходил к врачу, мне назначили мази, растворы и таблетки Итразол. От проблемы удалось избавиться за полгода, таблетки принимать пришлось тремя короткими курсами. Несмотря на неудобства, препаратом доволен, так как он помог быстрее избавиться от неприятного запаха ног и зуда».

Лилия, 26 лет

«Жила с хронической молочницей больше пяти лет. При очередном обострении пошла к врачу, мне выписали Итразол и свечи. Всего две таблетки – и от молочницы и след простыл. Уже полгода без рецидивов – это лучший результат на моей памяти».

Ирина, 31 год

«Мучилась с молочницей много лет, все препараты помогали лишь на время, а затем болезнь снова возвращалась. Прописали эти таблетки, пила их три дня, а затем через месяц еще три дня. Молочница действительно прошла и больше пока не возвращалась (прошло чуть меньше года), однако во время приема капсул постоянно болел живот. Плюс еще цена «кусается». Препарат рекомендую, но только если его назначил врач».

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *