Клиндамицин инструкция по применению таблетки

Клиндамицин — инструкция по применению, форма выпуска, показания для взрослых и детей, побочные эффекты

ХХ век подарил человечеству антибиотики как способ избавления от многих инфекций. Сегодня люди столкнулись с другой проблемой: побочные действия некоторых синтезированных антибиотиков ставят под сомнение целесообразность их применения в медицине. Клиндамицин – антибиотик узкого спектра действия, способный справиться с тяжелыми инфекционными заболеваниями. Каковы последствия его применения? Стоит разобраться во всех плюсах и минусах лечения этим препаратом.

Инструкция по применению Клиндамицина

В терапии инфекционных заболеваний оправдано использование узконаправленных антибиотиков, так как со временем вырабатывается устойчивость патогенных микроорганизмов к противовирусным препаратам широкого спектра действия. Клиндамицин – полусинтетический антибиотик линкозаминового ряда, применяется для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Этот препарат является производной Линкомицина, но имеет более совершенные фармакологические характеристики.

Состав и форма выпуска

Клиндамицин выпускается в различных формах, что способствует его широкому терапевтическому применению. Упакован препарат в картонные коробки с:

  • Капсулами по 8 штук в блистере. Упаковка содержит 2 блистера.
  • Раствором для внутримышечного и внутривенного введения. Ампулы расфасованы по 5 штук в две ячейковые подставки.
  • Гранулами для приготовления сиропа – в стеклянном флаконе.
  • Кремом вагинальным – в алюминиевой тубе с 7 разовыми аппликаторами.
  • Свечами вагинальными – по 3 суппозитории.
  • Геля для наружного применения – в алюминиевой тубе.

Данный антибиотик разработан на основе Линкомицина – одна из его гидроксильных групп заменена на хлор. Инструкция указывает следующий состав лекарства:

Форма выпуска

Описание содержимого

Для какой возрастной группы пациентов

Объем вещества в форме (мл)/(г)

Действующее вещество (мг)

Вспомогательные компоненты

Желатиновая капсула

порошок белого цвета

детей

взрослых

клиндамицина гидрохлорид: 75, 150 и 300

тальк, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, стеарат магния

Ампула

15% бесцветный раствор

2 мл

4 мл

6 мл

фосфат клиндамицина: 300, 600, 900

бензоловый спирт, вода, эдетат динатрия

Гранула

ароматизированный порошок

детей

80 мл

75 мг клиндамицина гидрохлорида пальмитата в 5 мл

Туб

2% крем вагинальный

взрослые

20 г

40 г

20 мг клиндамицина фосфата на 1 г крема

натрия бензоат, касторовое масло, пропиленгликоль, эмульгатор ЕМ 3398, макрогол (полиэтиленоксид 1500)

Свеча

вагинальная

взрослые

2 г

10мг клиндамицина фосфата в 1 г суппозитория

твердый жир, моноглицериды

Туба

гель

взрослые

дети

15г

10 мг клиндамицина фосфат на 1 г геля

вода, карбомер, гидроксид натрия, аллантоин, метилпарабен, пропиленгликоль.

Фармакологическое действие

Антибиотик Клиндамицин активен к пневмоцистам, токсоплазмам, анаэробным бактериям, кроме штаммов, устойчивых к антибиотикам группы линкизидов. Он отличается высокой степенью проникновения лекарственного вещества к месту, пораженному инфекцией, вне зависимости от времени приема препарата пациентом. Незаменим в случаях непереносимости больным пенициллинов. Может применяться комплексно с другими препаратами, борющимися с грамотрицательными бактериями.

Данный антибиотик широко применим для лечения инфекций мягких и костных тканей, суставов, дыхательных путей, пораженных следующими патогенными бактериями:

Название

Латинское название

Характеристика микроорганизмов

Заболевания, возбудителями которых являются эти бактерии

Стафилококк

грамположительные аэробные

кожные инфекции, эндокардит, остеомиелит, пневмония

Пневмококк

Streptococcus pneumoniae

грамположительные

анаэробные

внебольничная пневмония, отит, острый синусит, ринит, ларингит, бронхит, менингит

Коринебактерии

Corynebacterium diphtheriae

грамположительные неподвижные палочками

дифтерия

Микоплазма

анаэробы

уретрит, вагинит, аднексит

Хламидия трахоматис

Chlamydia trachomatis

грамотрицательные неподвижные коккобациллы

урогенитальный хламидиоз

Клостридии

Сlostridium perfringens

Clostridium tetani

грамположительные, неподвижные анаэробные

пищевое отравление, некротический энтерит, газовая гангрена

Бактероиды фригалис

Bacteroides fragilis

грамотрицательные анаэробные, неподвижные, образующие капсулу

перитонит, абсцессы, эндометрит, болезнь Рейтера

Бактероиды меланингеникус

Bacteroides melaningenicus

гнойно-септические процессы

Фармакодинамика и фармакокинетика

Клиндамицин хорошо проникает во все жидкостные среды, мягкие ткани организма и кости. Препарат ингибирует синтез белков в клетках патогенных микроорганизмов, проявляя бактериостатический и бактерицидный эффект. Существует ряд бактерий, устойчивых к действию этого антибиотика:

Название

Латинское название

Характеристика микроорганизмов

Заболевания, возбудителями которых являются эти бактерии

Гонококк Нейссера

Neisseria gonorrhoeae

грамотрицательные диплококки

гонорейный вульвовагинит

Кандида альбиканс

Candida albicans

дрожжевые грибки-сапрофиты

кандидоз

Вагинальная трихомонада

Trichomonas vaginalis

одноклеточная жгутиковая бактерия

урогенитальный трихомониаз

Энтерококк

грамположительные анаэробные

менингит, бактериемия, дисбактериоз

Клостридии

Clostridium tertium

Clostridium sporogenes

грамположительные спороносные

ботулизм, столбняк, газовая гангрена, клостридиальная пищевая инфекция

Герпес симплекс

Herpes simplex

вирус

герпес

Максимальная концентрация лечебного вещества в крови при пероральном приеме наблюдается быстрее, чем при внутримышечном введении. Действующее вещество поступает в кровь спустя 1-3 часа после приема (введения) лекарства. Достигнув инфицированного участка, удерживается в организме около 12 часов, при этом с белками патогенных микроорганизмов связывается почти 90% вещества. Клиническими исследованиями не выявлено накопление активных веществ препарата. Перерабатывается печенью. Метаболиты выводятся полностью через 4 суток с мочой, желчью и калом.

Клиндамицин используют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к действующему веществу препарата:

  • брюшной полости и кишечника (абсцесс, перитонит);
  • полости рта (периодонтальный абсцесс);
  • урогенитальной области (бактериальный вагиноз, хламидиоз, дизбактериоз влагалища, вагинальный кандидоз, эндометрит);
  • инфекций горла, уха, носа, верхних и нижних дыхательных путей (отит, тонзиллит, фарингит, синусит, эмпиема плевры, дифтерия, скарлатина, пневмония и пр.);
  • кожи и мягких тканей (панариций, фурункул, импетигло, рожа, инфицированные раны);
  • инфекции суставов и костей (септический артрит, остеомиелит);
  • тропической малярии;
  • инфекционных воспалений внутренней оболочки сердца (эндокардит);
  • анаэробных септицемий (заражение крови).

Способ применения и дозировка

Лечение антибиотиком проходит строго под наблюдением врача. Выбор формы препарата, его дозировка и время приема, зависят от:

  • возраста пациента;
  • его самочувствия;
  • области инфицирования организма;
  • тяжести протекания болезни;
  • чувствительности возбудителя к действующему веществу препарата.

Крем­

При вагинальных инфекциях назначается антибиотик в форме крема для интервагинального использования. Одноразовый мерный аппликатор (входит в комплектацию) приставляют к тюбику с кремом и наполняют его. Для этого надавливают на тубу, не оттягивая при этом поршень аппликатора. Одну дозу лекарства (5 мг) вводят во влагалище 1 раз в сутки перед сном. Длительность лечения – 7 дней.

Раствор

Взрослым раствор для внутримышечных (внутривенных) инъекций применяют 2 раза в сутки по 300 мг. При тяжелом протекании болезни возможно увеличение суточной дозы лекарства до 2700 мг. Ее делят на 3-4 укола. При этом одноразовое введение не должно превышать 600 мг. Детям с 3 лет назначают 15-25 мг на 1 кг веса и делят равными частями на 3-4 введения. При тяжелых инфекциях дозировку детям увеличивают до 40 мг в сутки.

Для внутривенного использования лекарство разводят раствором 0,9% хлорида натрия или 5% декстрозы до концентрации не более 6 мг/мл. Полученный раствор вводят капельно от 10 до 60 минут (в зависимости от дозы). Максимально допустимая норма одноразового внутривенного введения – 1,2 г. При соблюдении 8-часового перерыва между капельницами пациентам с почечной (печеночной) недостаточностью назначают обычную дозировку этого антибиотика.

Капсулы

Детям до 12 лет антибиотик в форме капсул не назначают. Дозировка для пациентов других возрастных групп следующая:

Возраст (лет)

Количество приемов в сутки

Средняя тяжесть заболевания, количество капсул (шт.)

Тяжелое протекание болзни, количество капсул (шт.)

Старше 15

12 — 15

Свечи­

Свечи с клиндамицином используют для лечения 1 раз в сутки перед сном. В положении лежа необходимо вести суппозиторий глубоко во влагалище. Курс – 3-7 дней.

Гель

Воспалительные процессы на коже при бактериальных инфекциях сопровождаются высыпанием в виде прыщей. При кожных заболеваниях врач может выписать капсулы и гель с содержанием антибиотика для одновременного лечения. Гелеподобная мазь с клиндамицином применяется для наружного использования. Гель наносят тонким слоем на прыщи и участки с ургевой сыпью предварительно очистив кожу.

Особые указания

Антибактериальные препараты нарушают нормальную флору кишечника. Псевдомембранозный колит может развиться в процессе применения данного антибиотика и через 3 недели после курса. Необходимо относиться к диарее и другой опасной симптоматике в указанный период как к проявлению этого диагноза. У лиц пожилого возраста при использовании антибиотиков псевдомембранозный колит проявляется чаще и протекает тяжелее. Для лечения колита назначают ионообменные смолы, Ванкомицин или Метронидазол.

Применение этого антибиотика может привести к значительному росту патогенных бактерий, нечувствительных к нему. В зависимости от вида разросшейся инфекции необходимо провести необходимую терапию. При использования высоких доз этого антибиотика очень важно контролировать уровень действующего вещества в плазме крови. До назначения пациенткам вагинальных свечей или крема необходимо провести лабораторный анализ на присутствие микроорганизмов, устойчивых к Клиндамицину, которые вызывают вульвовагинит.

Женщинам при лечении этим антибиотиком следует избегать половых контактов (активный компонент лекарства снижает прочность противозачаточных изделий из латекса и каучука). Нельзя пользоваться интравагинальными тампонами при менструации в период лечения. Антибиотик не совместим с алкоголем. Не стоит применять препарат в форме геля после использования скрабов во избежание чрезмерного раздражения кожи.

Клиндамицин при беременности

Через плаценту антибиотик легко проникает к плоду, поэтому перорально и парентерально его не назначают беременным женщинам. Влияние препарата в форме мази на увеличение врожденных патологий плода при интравагинальном использовании беременными женщинами во 2 и 3 триместре не зафиксировано. Этот препарат стоит применять в исключительных случаях по предписанию лечащего врача и под постоянным его наблюдением.

В детском возрасте

Детям младше 8 лет перорально антибиотик назначают в виде сиропа. Гранулированный препарат предназначен для самостоятельного приготовления сиропа (суспензии). Пузырек с гранулами нужно наполнить 60 мл воды и хорошо взболтать. Расчет дозы лекарства производят исходя из массы тела и возраста ребенка. Суточная доза сиропа детям старше 1 месяца – 8-25 мг на килограмм веса, поделенная на 4 приема. Минимальная доза для детей массой тела менее 10 кг – 37мг (1/2 чайной ложки) каждые 8 часов.

Этот антибиотик вводят парентерально детям:

Возраст ребенка

Доза (мг/кг/сут)

Кратность введения

до 1 месяца

от 1 месяца

Лекарственное взаимодействие

Клиндомицин при взаимодействии с другими лекарствами иногда проявляет отрицательное воздействие на организм пациента. Это нужно учитывать при назначении препарата в комплексной терапии:

  • Не совмещается с барбитуратами. Запрещено совместное употребление препаратов.
  • Усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.
  • Проявляет антагонизм к Эритромицину и Хлорамфениколу.
  • Совместное употребление с Фортумом токсично действует на почки.
  • Усиливает действие аминогликозидов.
  • С противодиарейными препаратами может привести к псевдомембранному колиту.
  • Угнетает дыхание (вплоть до апноэ) при использовании в комплексе с обезбаливающими препартами опиумного ряда.
  • Не совмещается с другими вагинальными препаратами.

Побочные действия

При использовании геля Клиндомицин для наружного применения возможно проявление аллергической реакции. Чтобы избежать этого, перед тем как использовать лекарство, необходимо провести тестирование на индивидуальную переносимость компонентов препарата. Нужно смазать гелем внутренний сгиб локтя. Если через 2 часа покраснений и зуда нет – можно применять гель для лечения. При использовании антибиотика в форме вагинального крема возможно проявление нежелательных эффектов:

  • Урогенитальной области: раздражение слизистой оболочки влагалища и вульвы, зуд, кандидоз, вульвовагинит, трихомонадный вагинит, нарушение цикла месячных, маточные кровотечения, эндометриоз, дизурия.
  • Общем состоянии: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, инфекции верхних дыхательных путей, запах изо рта, головокружение.
  • Кожных покровов: крапивниза, зуд.

Прием этого антибиотика сопровождается побочными действиями при использовании его перорально и парентерально. Нежелательные эффекты могут проявиться в таких системах организма:

  • Пищеварение: дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит, желтуха, эзофагит.
  • Кроветворение: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, головокружение.
  • Покровные ткани: сыпь кожи, дерматит, эозинофилия, крапивница.
  • Другие: суперинфекция.

Передозировка

Неоправданное увеличение дозы Клиндамицина (в форме капсул, инъекций) вызывает тошноту, рвоту, боли в животе. Специального антидота нет. При передозировке применяют симптоматическое лечение. При тяжелых симптомах используют эпинефрин, антигистаминные препараты. Для предупреждения передозировок врачи контролируют количество активного вещества этого препарата в плазме и корректируют дозы исходя из данных лабораторных анализов.

Противопоказания

Клиндамицин нельзя назначать кормящим матерям. Запрещается применять препарат при:

  • почечной и печеночной недостаточности;
  • язвенном колите;
  • бронхиальной астме;
  • диарее;
  • дефиците лактазы;
  • астеническом бульбарном параличе;
  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
  • беременности.

Условия продажи и хранения

Препарат Клиндамицин во всех формах можно купить в аптеках по рецепту врача. Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности данного лекарства в форме:

  • раствора для внутривенного и внутримышечного введения – 2 года от даты изготовления (указана на каждой ампуле и на упаковке);
  • капсул – 3 года;
  • крема – 2 года;
  • свечей – 3 года.

Аналоги

Если применение Клиндамицина невозможно по какой-то причине, врач назначает его аналоги:

  • Клиндатоп. Гель для наружного применения для лечения легких и умеренных форм угревой сыпи.
  • Климицин. Существует в форме гранул для приготовления детского сиропа и раствора для инъекций.
  • Далацин. Выпускается в форме капсул, раствора для инъекций, гранул, геля, вагинального крема и свечей.
  • Зеркалин. Препарат для лечения угревой сыпи.

Цена Клиндамицина

Аптеки в пределах Москвы отпускают препарат по ценам, которые незначительно отличаются друг от друга. Стоимость лекарства разных форм выпуска указана в рублях:

Форма выпуска

Название аптеки

Цена

Капусулы

Диалог

Асна

Флория

Раствор 2 мл

Александровская

Асна

Крем

Кремлевская

ЗападВЕСТ

356,40

Свечи

Асна

Озерки в Медведково

Маяк на Михайлово

Планета Здоровья

Видео

Антибиотики при розацеа: Доксициклин, Метрогил, Трихопол, Клиндамицин, Гиоксизон, Зинерит Смотреть видео

Азитромицин, Юнидокс, Вильпрафен, Клиндамицин, Орнидазол, Тержинан, Клион Д при гарднереллезе Смотреть видео

Отзывы

Оксана, 29 лет К гинекологу обратилась с проблемой неприятного запаха. После сдачи анализов врач поставил диагноз бактериальный вагиноз и назначил крем Клиндамицин. Цена препарата приемлема. Курс лечения – неделя. Симтомы болезни пропали через три дня, но я закончила лечение, как предписал доктор. Повторные анализы показали, что все в норме. Быстро и эффективно. Андрей, 30 лет Я пренебрег лечением, довел состояние организма до хронического бронхита. Доктор назначил уколы антибиотика Клиндамицин. Лечился амбулаторно. Через 3 дня кашель стал утихать, и я почувствовал себя значительно лучше. Никаких побочных эффектов не было. Не знаю, как бы помогли таблетки этого препарата, но уколы действуют отлично! Виктория, 41 год У меня случился цистит. Врач назначил антибиотик Клиндамицин в капсулах. С третьего дня приема у меня началась зудящая кожная сыпь. Невзирая на это, доктор препарат не отменил, только предупредил, чтобы в случае тошноты и поноса сразу обращалась к нему. Цистит я вылечила, но побочный эффект в виде крапивницы продолжался после курса еще 4 дня. Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента. Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Понравилась статья? Реклама на сайте

Клиндамицин — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-006061

Торговое наименование:

Клиндамицин Дж

Международное непатентованное или группировочное наименование:

клиндамицин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав (на 1 мл):

Действующее вещество: клиндамицина фосфат — 178,23 мг, в пересчете на клиндамицин — 150 мг.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 9,0 мг; динатрия эдетат- 0,5 мг; вода для инъекций — до 1 мл.

Описание:

Прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-линкозамид

Код ATX:

J01FF01

Фармакодинамика
Клиндамицин — полусинтетический антибиотик-линкозамид, образующийся из линкомицина при замещении 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор, активный в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Большинство грамотрицательных аэробных бактерий, включая Enterobacteriaceae, резистентны к клиндамицину.

Клиндамицин связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в клетках бактерий, нарушая процесс удлинения белковой цепочки. Клиндамицин способен ингибировать процесс связывания аминоацильной т-РНК и реакцию транслокации, которая происходит после прикрепления молекулы аминокислоты к рибосоме.

В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в высоких концентрациях).

Механизм резистентности
Между линкомицином и кларитромицином существует полная перекрестная резистентность. Резистентность стафилококков и стрептококков наиболее часто обусловлена метилированием специфических нуклеотидов в 23S РНК в 50S субъединицы рибосомы, которая может детерминировать перекрестную резистентность к макролидам и стрептограминам В (фенотип MLSB). Штаммы микроорганизмов, резистентные к макролидам, должны быть протестированы на предмет индуцируемой резистентности к линкомицину/кларитромицину с применением D-теста.

Метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus в целом чувствительны к клиндамицину. Клиндамицин оказывает значительное отрицательное влияние на многие штаммы метициллин-резистентных стафилококков (MRSА). Тем не менее, возникновение большого числа клиндамицин-резистентных MRSA-штаммов исключает применение клиндамицина против инфекций, вызванных этими микроорганизмами без теста на чувствительность. Некоторые эритромицин-резистентные штаммы стафилококков in vitro достаточно быстро развивают устойчивость к клиндамицину.

Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Enterococcus faecal is Nocardia spp.
Neisseria meningitidis
Штаммы Haemophilus influenzae (в тех областях, где резистентность к антибиотикам наблюдается часто).
Контрольные точки EUCAST для клиндамицина (от 2014)

Преобладание приобретенной резистентности

Преобладание приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени для отдельных видов, поэтому информация о резистентности в конкретной местности крайне желательна, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту в случае, если преобладание приобретенной резистентности распространено настолько, что польза применения препарата хотя бы при некоторых типах инфекций под сомнением. В особенности при тяжелых инфекциях или отсутствии успеха терапии рекомендована микробиологическая диагностика с верификацией патогена и оценкой его чувствительности к линкомицину/кларитромицину.

Доступна следующая информация о чувствительности микроорганизмов к клиндамицину, основанная на исследованиях, проведенных в Европе:

Обычно чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Actinomyces israelii
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные)
Staphylococcus agalactiae
Стрептококки группы Viridans

Анаэробные микроорганизмы
Bacteroides spp. (за исключением В. fragilis)
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Prevotella spp.
Veillonella spp.

Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydophila pneumoniae
Gardnerella vaginalis
Mycoplasma hominis

Микроорганизмы, для которых возможно развитие приобретенной устойчивости
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные)
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Moraxella catarrhalis

Анаэробные микроорганизмы
Bacteroides fragilis
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.

Преимущественно резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы
Clostridium difficile

Другие микроорганизмы
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum

Клиндамицин также может быть применен для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii) в сочетании с примахином и малярии, вызванной Plasmodium falciparum (в сочетании с хинином).

Фармакокинетика
Всасывание
После введения 600 мг клиндамицина фосфата внутримышечно (в/м) максимальная концентрация клиндамицина в сыворотке крови (9 мкг/мл) достигается через 1-3 ч от момента введения. После внутривенной (в/в) инфузии 300 мг клиндамицина в течение 10 минут или 600 мг клиндамицина в течение 20 минут максимальная концентрация клиндамицина, которая составляет 7 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно, достигается к окончанию введения клиндамицина. В таблице приведены средние максимальные концентрации клиндамицина и клиндамицина фосфата в сыворотке крови после его применения. Клиндамицина фосфат назначают взрослым через каждые 8-12 часов, детям — через каждые 6-8 часов, или в виде постоянной в/в инфузии, что обеспечивает концентрацию клиндамицина в сыворотке крови, которая превышает минимальную концентрацию препарата in vitro, необходимую для подавления наиболее чувствительных к клиндамицину микроорганизмов. Постоянный уровень клиндамицина в организме достигается после введения третьей дозы.

Дозы у взрослых
(после достижения равновесной концентрации)

Клиндамицин (мкг/мл)

Клиндамицина фосфат (мкг/мл)

в/в по 300 мг в течение 10 мин через каждые 8 ч

в/в по 600 мг в течение 20 мин через каждые 8 ч

в/в по 900 мг в течение 30 мин через каждые 12 ч

в/в по 1200 мг в течение 45 мин через каждые 12 ч

в/м по 300 мг через каждые 8 ч

в/м по 600 мг через каждые 12 ч

Дозы у детей (первая доза) (1)

в/в по 5-7 мг/кг массы тела в течение 1 часа

в/м по 3-6 мг/кг массы тела

в/м по 5-7 мг/кг массы тела

(1) Данные по пациентам, получающим лечение по поводу инфекций
Существует линейная зависимость между концентрацией клиндамицина в сыворотке крови и введенной дозой препарата. Сывороточные концентрации клиндамицина превышают минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) для большинства чувствительных микроорганизмов в течение не менее 6 часов после применения препарата в обычных рекомендованных дозах.

Распределение
40-90% введенного клиндамицина связывается в организме с белками крови. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Концентрация клиндамицина в костной ткани достигает примерно 40% (20-75%) его концентрации в сыворотке крови. В материнском молоке концентрация клиндамицина 50-100% его концентрации в сыворотке крови, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте -30-75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в крови плода — 40%, в гное — 30%, в плевральной жидкости — 50-90% концентрации в сыворотке крови. Клиндамицин не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается незначительно).

Метаболизм
Клиндамицин почти полностью метаболизируется в печени с образованием N-диметильного и сульфоксидного активных метаболитов, а также некоторых неактивных метаболитов.

Выведение
Период полувыведения у взрослых составляет в среднем около 2,4 ч (при тяжелой печеночной или почечной недостаточности удлиняется до 3-5 ч.), возраст не влияет на фармакокинетику клиндамицина.
В неизмененном виде из организма выводится около 10% клиндамицина почками, 3,6% -через кишечник. Остальное количество выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом, с желчью и калом. Клиндамицин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, в том числе: хронический синусит, вызванный анаэробными бактериями; средний отит (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов), рецидивирующий фаринготонзиллит;
  • скарлатина;
  • инфекции нижних дыхательных путей, в том числе: бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
  • инфекции кожи и мягких тканей, в том числе: угри, фурункулез, целлюлит (флегмона), импетиго, абсцессы, инфицированные раны, рожа;
  • инфекционные заболевания костей и суставов, в том числе: остеомиелит и септический артрит;
  • воспалительные гинекологические заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников) и пельвиоперитонит (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов);
  • интраабдоминальные инфекции, в том числе: перитонит и абсцессы брюшной полости (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов);
  • септицемия и бактериальный эндокардит;
  • инфекции полости рта, в том числе: периодонтальный абсцесс и периодонтит;
  • токсоплазмозный энцефалит у пациентов со СПИДом (в сочетании с пириметамином) при непереносимости стандартной терапии;
  • пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii), у пациентов со СПИДом (в сочетании с примахином) при непереносимости или резистентности к стандартной терапии;
  • малярия, вызванная Plasmodium falciparum, в том числе с множественной лекарственной резистентностью (в сочетании с хинином).

Чувствительность к антибиотикам in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.

Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину и к другим компонентам препарата; беременность I триместр, период грудного вскармливания; детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью

Желудочно-кишечные заболевания (в анамнезе), особенно колит, миастения (клиндамицин может нарушать нейромышечную передачу), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма; при одновременном применении с миорелаксантами периферического действия.
Не следует одновременно применять с эритромицином или хлорамфениколом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Применение при беременности и в период трудного вскармливания

Беременность
В исследованиях на животных при введении клиндамицина подкожно или внутрь влияния на фертильность, а также каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено за исключением случаев приема препарата в токсических дозах.

Клиндамицин проникает через плаценту. После введения нескольких доз препарата концентрация в амниотической жидкости составляла около 30% от концентрации в крови матери. В клинических исследованиях при системном введении препарата женщинам в период II и III триместра беременности не отмечали увеличения частоты врожденных аномалий плода. Исследований применения препарата в I триместре беременности не проводилось.

Клиндамицин не следует применять в I триместре беременности, во II и III триместрах беременности применяется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бензиловый спирт может проникать через плаценту (см. раздел «Особые указания»).

Период грудного вскармливания
Клиндамицин обнаруживается в материнском молоке в концентрации 0,7-3,8 мкг/мл.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно, внутримышечно.

Взрослые
Обычная суточная доза, в том числе для лечения интраабдоминальных инфекций, воспалительных гинекологических заболеваний органов малого таза, а также при других осложненных или серьезных инфекциях, как правило, при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: 2400-2700 мг препарата в сутки, разделенные на 2, 3 или 4 равные дозы. При инфекциях, вызванных более чувствительными к терапии возбудителями: 1200-1800 мг/сутки, разделенные на 3 или 4 равные дозы.

Максимальная суточная доза до 4800 мг.

Инфекционно-воспалительные гинекологические заболевания органов малого таза: 900 мг препарата Клиндамицина-Дж в/в каждые 8 часов + антибактериальный препарат, активный в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов (например, гентамицин в дозе 2 мг/кг с последующими введениями 1,5 мг/кг через каждые 8 часов для пациентов с нормальной функцией почек), в течение не менее 4 дней, а после наступления улучшения состояния пациента — в течение еще не менее 48 часов. Затем переходят на прием клиндамицина внутрь по 450-600 мг каждые 6 часов ежедневно. Полный курс терапии составляет 10-14 дней.

Токсоплазмозный энцефалит у пациентов со СПИДом: у пациентов с непереносимостью стандартной терапии препарат Клиндамицин-Дж применяют в сочетании с пириметамином по следующей схеме: в/в в дозе 600-1200 мг каждые 6 часов в течение 2 недель, затем по 300-600 мг внутрь каждые 6 часов. Пириметамин применяют в дозе 25-75 мг внутрь каждый день. Обычно курс терапии составляет 8-10 недель. При применении более высоких доз пириметамина следует назначать фолиевую кислоту в дозе 10-20 мг/сутки.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii), у пациентов со СПИДом: 600-900 мг в/в каждые 6 часов или 900 мг в/в каждые 8 часов в течение 21 дня и примахин по 15-30 мг внутрь один раз в сутки в течение 21 дня.

Тяжелая форма малярии
Взрослые: хинидина глюконат: 10 мг/кг в качестве насыщающей дозы, в/в в течение 1-2 часов, затем 0,02 мг/кг/мин продолжительная инфузия в течение как минимум 24 часов (альтернативный режим дозирования представлен в инструкции по медицинскому применению хинидина). Как только концентрация паразитов становится менее 1% и пациент может принимать препараты внутрь, следует завершить терапию приемом хинина внутрь в дозе, указанной выше, в сочетании с клиндамицином: 20 мг/кг/сутки внутрь, разделенной на 3 равные дозы, в течение 7 дней.

В случае, если пациент не может принимать препараты внутрь, следует ввести препарат Клиндамицин-Дж в/в капельно в насыщающей дозе 10 мг/кг, с последующим введением препарата в дозе 5 мг/кг в/в капельно каждые 8 часов. Следует избегать быстрого введения препарата. Как только пациент сможет принимать препараты внутрь следует перейти на таблетированную форму клиндамицина. Длительность курса лечения — 7 дней. Дети: хинидина глюконат (такая же схема дозирования, как и описано выше для взрослых) в сочетании с клиндамицином: 20 мг/кг/сутки внутрь, разделенные на 3 равные дозы, в течение 7 дней. В случае если пациент не может принимать препараты внутрь, следует ввести препарат Клиндамицин-Дж в/в капельно в насыщающей дозе 10 мг/кг, с последующим введением препарата в дозе 5 мг/кг в/в капельно каждые 8 часов. Следует избегать быстрого введения препарата. Как только пациент сможет принимать препараты внутрь следует перейти на таблетированную форму клиндамицина.

Дети от 3 до 18 лет:
20-40 мг/кг массы тела/сутки, разделенные на 3 или 4 равные дозы.

Пожилые пациенты
При нормальной (для данного возраста) функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени и почек
Коррекции дозы не требуется, поскольку клиндамицин практически не накапливается в организме, если препарат вводится с интервалом 8 часов.

Способ применения
Внутривенно капельно
Препарат Клиндамицин-Дж для внутривенного капельного введения следует предварительно развести. Не вводить болюсно!

Концентрация клиндамицина в растворе для инфузий не должна превышать 18 мг/мл. Скорость инфузии не должна превышать 30 мг/мин (см. раздел «Побочное действие»). Обычно используют следующие скорости инфузии:

Доза

Объем растворителя*

Время

300 мг

50 мл

10 мин

600 мг

50 мл

20 мин

900 мг

50-100 мл

30 мин

1200 мг

100 мл

40 мин

* Растворитель — 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Осмотрите готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц и изменении цвета.

Введение свыше 1200 мг за одну инфузию продолжительностью 1 час не рекомендуется.

Внутримышечно
Внутримышечное введение одномоментно более 600 мг не рекомендуется. Препарат Клиндамицин-Дж не следует разводить перед внутримышечным введением.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — псевдомембранозный колит* (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна — вагинальные инфекции*.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — эозинофилия; частота неизвестна — агранулоцитоз*, нейтропения*, лейкопения*, тромбоцитопения*.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок; частота неизвестна — анафилактоидные реакции*, анафилактическая реакция*, гиперчувствительность*.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — извращение вкуса.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — остановка дыхания и сердечной деятельности (см. раздел «Способ применения и дозы»)**.

Нарушения со стороны сосудов: часто — тромбофлебит (снизить частоту возникновения этого явления можно путем введения препарата глубоко внутримышечно, а также по возможности избегая применения постоянных внутривенных катетеров); нечасто -снижение артериального давления**.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — нарушение функции печени; частота неизвестна — желтуха*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — макулопапулезная сыпь; нечасто — крапивница, мультиформная эритема*, кожный зуд; частота неизвестна -токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром)*, эксфолиативный* и везикуло-буллезный* дерматит, генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, острый генерализованный экзантематозный пустулез*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — при внутривенном или внутримышечном введении препарата может наблюдаться болезненность и образование абсцессов в месте инъекции (снизить частоту возникновения этих явлений можно путем введения препарата глубоко внутримышечно, а также, по возможности избегая применения постоянных внутривенных катетеров); частота неизвестна — местное раздражение* (снизить частоту возникновения этих явлений можно путем введения препарата глубоко внутримышечно, а также, по возможности избегая применения постоянных внутривенных катетеров).

*побочные реакции выявлены во время пострегистрационного применения
**при слишком быстром внутривенном введении препарата отмечены редкие случаи
В справочной литературе имеются данные о возможности развития следующих побочных явлений на фоне применения клиндамицина: нарушение нейромышечной передачи, развитие суперинфекции.

Симптомы: в случае передозировки специфических симптомов нет (токсичность клиндамицина не связана с увеличением дозы).
Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Клиндамицин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Установлено, что in vitro проявляется антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Поскольку данный антагонизм может быть клинически значимым, эти препараты не следует применять одновременно.

При одновременном применении клиндамицина с хлорамфениколом отмечается взаимное ослабление за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять клиндамицин из связанного состояния или препятствовать его связыванию с 50S субъединицей бактериальных рибосом.

Установлено, что при внутривенном введении клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие других нейромышечных блокаторов или миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты этих групп, такие как векурония бромид, рокурония бромид, гентамицин, рапакурония бромид (с магнием) или панкурония бромид. Описано синергическое влияние других антибиотиков при их применении с клиндамицином на блокаторы нейромышечной проводимости. В связи с этим следует быть крайне внимательным при применении антибиотиков вместе с мышечными релаксантами, поскольку их синергическое действие при совместном применении может вызвать более глубокое и длительное расслабление мышц и может задерживать выздоровление.

Антагонисты витамина К
У пациентов, получавших клиндамицин совместно с антагонистами витамина К (например, варфарином, аценокумаролом и флуиндионом), наблюдалось повышение показателей, характеризующих свертывающую способность крови (протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное отношение (МНО)), и/или кровотечение. В связи с этим у пациентов, получающих лечение антагонистами витамина К, следует осуществлять регулярный контроль результатов коагуляционных тестов.

Клиндамицин фармацевтически несовместим с: ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом, магния сульфатом, цефтриаксоном и ципрофлоксацином.

Во избежание осложнений следует применять строго по назначению врача!
Имеются сообщения о случаях развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая тяжелые кожные реакции, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS — синдром), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез у пациентов, получавших терапию клиндамицином. В случае развития реакции гиперчувствительности или тяжелой кожной реакции, следует прекратить лечение клиндамицином и начать соответствующую терапию этих осложнений (см. разделы «Противопоказания», «Побочное действие»).

Препарат содержит бензиловый спирт. Имеются сообщения о том, что бензиловый спирт вызывает развитие «синдрома удушья» (Gasping Syndrome — нарушения со стороны дыхательной системы, проявляющиеся в виде удушья) с летальным исходом у детей. Несмотря на то, что терапевтические дозы препарата обычно содержат дозу бензилового спирта значительно ниже, чем доза, при которой наблюдалось развитие данного осложнения, минимальное количество бензилового спирта, обладающего токсическим действием, неизвестно. Степень токсичности бензилового спирта зависит от количества введенного препарата и способности печени и почек к детоксикации химических соединений. У недоношенных детей и детей с малым весом при рождении риск токсического поражения выше.

Количество бензилового спирта на 1 мл препарата составляет 9 мг.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая клиндамицин, и проявляется от легких форм диареи до тяжелого колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, приводящие к развитию Clostridium difficile-ассоциированной диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы Clostridium difficile ведут к увеличению заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой антибактериальной терапии и для лечения может потребоваться проведение колонэктомии. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostridium difficile-ассоциированной диареи. Необходим тщательный сбор анамнеза в случае развития Clostridium difficile-ассоциированной диареи в течение 2-х месяцев после назначения антибактериальных препаратов.

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения терапии; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile, например, ванкомицина в дозе 125-500 мг, или бацитрацина в дозе 25 000 ЕД внутрь 4 раза/сутки в течение 7-10 дней, или метронидазола по 250-500 мг 3 раза/сутки.

Препараты, снижающие моторику ЖКТ, не следует назначать одновременно с клиндамицином.

Препарат Клиндамицин-Дж следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно колитом. Антибиотик-ассоциированный колит и диарея возникают чаще и в более тяжелой форме у ослабленных пациентов и/или пациентов пожилого возраста.

При применении всех антибактериальных препаратов, включая клиндамицин, возможен избыточный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.

Клиндамицин не следует назначать для лечения менингита, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

При применении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме крови. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек. У пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы препарата не требуется, поскольку клиндамицин практические не накапливается в организме, если препарат вводится с интервалом 8 ч. Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо применять препарат с осторожностью и контролировать функцию печени (активность «печеночных» трансаминаз) и почек.

Препарат Клиндамицин-Дж не следует вводить внутривенно в неразведенном виде и одномоментно.

Инфузию необходимо проводить в течение не менее 10-60 минут (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние применения препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции, не изучалось.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 150 мг/мл.
По 2 мл и 4 мл препарата во флаконы (вместимостью по 2 мл и 5 мл соответственно) из прозрачного бесцветного стекла (гидролитический тип I). На каждый флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Станекс Драгз энд Кемикалз Пвт. Лтд., Индия
Участок №: 112, ИДА, Черлапалли, Фаза III, Хайдарабад-500059, штат Телангана, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Джодас Экспоим», Россия
109651, г. Москва, ул. Перерва, д.9, стр.1

12 февраля 2020 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Клиндамицин — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Клиндамицин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru apteka.ru

Клиндамицин (Clindamycin)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Клиндамицин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Клиндамицин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Клиндамицин

Латинское название вещества Клиндамицин

Clindamycinum (род. Clindamycini)

Химическое название

Брутто-формула

C18H33ClN2O5S

Фармакологическая группа вещества Клиндамицин

  • Линкозамиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A36.9 Дифтерия неуточненная
  • A38 Скарлатина
  • A41.4 Септицемия, вызванная анаэробами
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A46 Рожа
  • B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
  • G05.2 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J16.8 Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными возбудителями
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J32.9 Хронический синусит неуточненный
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
  • J84 Другие интерстициальные легочные болезни
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K05.2 Острый пародонтит
  • K63.0 Абсцесс кишечника
  • K65.9 Перитонит неуточненный
  • K75.0 Абсцесс печени
  • L01 Импетиго
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03.0 Флегмона пальцев кисти и стопы
  • L03.9 Флегмона неуточненная
  • L70 Угри
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные
  • N71.9 Воспалительная болезнь матки неуточненная
  • N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

18323-44-9

Характеристика вещества Клиндамицин

Клиндамицин — полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, образующийся из линкомицина при замещении 7(R)-гидроксильной группы на 7(S)-хлор.

В медицинской практике применяют в виде гидрохлорида, пальмитата гидрохлорида и фосфата.

Клиндамицина гидрохлорид растворим в воде, пиридине, этаноле, диметилформамиде.

Клиндамицина пальмитата гидрохлорид растворим в воде.

Клиндамицина фосфат растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, противопротозойное.

Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и ингибирует синтез белка чувствительных микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях и в отношении высокочувствительных микроорганизмов может проявлять бактерицидный эффект. По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов в 2–10 раз более активен).

При приеме внутрь клиндамицина гидрохлорид быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (лучше, чем линкомицин), биодоступность — 90%, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя степень всасывания. Связывание с белками — 92–94%. Легко проникает в биологические жидкости, органы и ткани организма, в т.ч. миндалины, мышечную и костную ткань (примерно 40% от концентрации в крови), бронхи, легкие, плевру, плевральную жидкость (50–90%), желчные протоки, аппендикс, фаллопиевы трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость (50%), слюну, мокроту (30–75%), отделяемое ран. Плохо проходит через ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Объем распределения у взрослых — примерно 0,66 л/кг, у детей — 0,86 л/кг. Быстро проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода (40%), проникает в грудное молоко (50–100%).

Клиндамицина пальмитат и клиндамицина фосфат неактивны; они быстро гидролизуются в организме до активного клиндамицина.

Cmax в сыворотке крови при пероральном приеме достигается через 0,75–1 ч, после в/м введения — через 3 ч (взрослые) или 1 ч (дети), при в/в инфузии — к концу введения. Метаболизируется в печени с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. Выводится в течение 4 сут с мочой (10%) и через кишечник (3,6%) в виде активной фракции, остальное — в виде неактивных метаболитов. T1/2 при нормальной функции почек у взрослых составляет 2,4–3 ч, у грудных детей и детей более старшего возраста — 2,5–3 ч, у недоношенных новорожденных — 6,3–8,6 ч. В терминальной стадии почечной недостаточности или при тяжелом нарушении функции печени выведение клиндамицина замедляется (T1/2 у взрослых — 3–5 ч). Не кумулирует.

При интравагинальном применении 100 мг клиндамицина фосфата в виде 2% вагинального крема 1 раз в сутки в течение 7 дней у 5 женщин с бактериальным вагинозом системная абсорбция составила примерно 5% (в диапазоне 2–8%) введенной дозы. Значения Cmax в первый день — примерно 13 нг/мл (от 3 до 34 нг/мл), на седьмой день — в среднем 16 нг/мл (от 7 до 26 нг/мл); Tmax — примерно 16 ч (в диапазоне 8–24 ч) после применения. При многократном интравагинальном применении системная кумуляция отсутствовала или была незначительной. T1/2 при системном всасывании — 1,5–2,6 ч.

При применении клиндамицина фосфата интравагинально в виде суппозиториев в дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней примерно 30% (6–70%) введенной дозы всасывается в системный кровоток, при этом среднее значение AUC составляет 3,2 мкг/ч/мл (0,42–11 мкг/ч/мл). Cmax достигается примерно спустя 5 ч (1–10 ч) после введения вагинального суппозитория.

При использовании в виде геля для наружного применения клиндамицина фосфат быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина. Гель может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты.

К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в т.ч. штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу (in vitro отмечено быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); Pneumococcus spp.; анаэробные грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides spp. (в т.ч. группа В. fragilis и группа В. melaninogenicus), Fusobacterium spp.; анаэробные грамположительные бациллы, не образующие спор, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. (клостридии проявляют бóльшую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов). Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, например С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.

В высоких дозах действует на некоторые простейшие (Plasmodium falciparum).

Показана перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином и антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

В условиях in vitro клиндамицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. Клиндамицин для интравагинального применения неэффективен для лечения вульвовагинита, вызываемого Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans или вирусом Herpes simplex.

Противоугревое действие при наружном применении, вероятно, обусловлено тем, что клиндамицин уменьшает концентрацию свободных жирных кислот на коже и подавляет размножение Propionibacterium acnes — анаэроба, обнаруживаемого в сальных железах и фолликулах. Показана чувствительность всех исследованных штаммов P. acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0,4 мкг/мл).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клиндамицина не проведено. Мутагенного действия в тесте Эймса и микроядерном тесте на крысах не выявлено. Неблагоприятного влияния на фертильность и способность к спариванию у крыс, получавших клиндамицин внутрь в дозах до 300 мг/кг/сут (примерно в 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м2), не наблюдалось.

Беременность. В исследовании репродукции на животных (крысы, мыши) с использованием внутрь доз клиндамицина до 600 мг/кг/сут (в 3,2 и 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м2 соответственно) или п/к в дозах до 250 мг/кг/сут (в 1,3 и 0,7 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м2 соответственно) не выявлено тератогенного действия. В одном опыте на мышах у плодов отмечалась расщелина неба (этот результат не получил подтверждения в экспериментах на других животных и на других линиях мышей).

Применение вещества Клиндамицин

Для системного применения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит), инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легких, эмпиема плевры, фиброзирующий альвеолит), инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угри, фурункулы, флегмона, импетиго, панариций, инфицированные раны, абсцессы, рожа), септицемия (прежде всего анаэробная), инфекции тазовых органов и внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, абсцессы органов брюшной полости при условии одновременного применения ЛС, активных в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов), гинекологические заболевания (в т.ч. эндометрит, аднексит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит, пельвиоперитонит), инфекции полости рта (в т.ч. периодонтальный абсцесс), токсоплазменный энцефалит, тропическая малярия (вызванная Plasmodium falciparum), резистентная к хлорохину (в сочетании с хинином); пневмоцистная пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii), сепсис, бактериальный эндокардит, скарлатина, дифтерия.

Для интравагинального применения: вагиноз, вызванный чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.

Для наружного применения (гель): угревая сыпь.

Гиперчувствительность (в т.ч. к линкомицину), указания в анамнезе на регионарный энтерит, язвенный колит или антибиотикоассоциированный колит.

Ограничения к применению

Миастения (возможно нарушение нервно-мышечной передачи), выраженные нарушения функции печени и/или почек, грудной возраст (до 1 мес), для геля — возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили, клиндамицин проходит через плаценту и может концентрироваться в печени плода, однако осложнений у человека не зарегистрировано). В результате исследований не установлено, снижает ли лечение бактериального вагиноза риск таких неблагоприятных исходов беременности, как преждевременный разрыв плодных оболочек, преждевременное начало родов или преждевременное родоразрешение.

Категория действия на плод по FDA — B.

Следует проявлять осторожность при применении в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко после наружного и интравагинального применения, но обнаруживается в грудном молоке после перорального или парентерального введения).

Побочные действия вещества Клиндамицин

Системные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная нейтропения (лейкопения) и эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при быстром в/в введении — сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс, остановка сердца), артериальная гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, псевдомембранозный колит, эзофагит, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия; при в/в введении больших доз — неприятный или металлический привкус во рту.

Аллергические реакции: генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; редко — эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз; в отдельных случаях — анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — азотемия, олигурия и/или протеинемия, полиартрит, развитие суперинфекции; реакции в месте введения — болезненность, уплотнение, абсцесс (при в/м введении), тромбофлебит (при в/в введении).

При интравагинальном применении:

Крем

В клинических исследованиях примерно 4% пациенток прекратили лечение кремом в связи с возникновением побочных реакций.

Со стороны мочеполовой системы: цервицит/вагинит (симптоматический, 16%; Candida albicans, 11%; Trichomonas vaginalis, 1%), раздражение вульвы (6%), вульвовагинит, нарушения менструального цикла, боль во влагалище, выделения из влагалища, маточное кровотечение, дизурия, инфекции мочевыводящих путей, аномальные роды, эндометриоз, глюкозурия, протеинурия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, вертиго.

Системные общие: грибковые инфекции, бактериальные инфекции, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, генерализованная боль, боль в спине.

Со стороны органов ЖКТ: изжога, тошнота, рвота, диарея/запор, диспепсия, метеоризм, неприятный запах изо рта, боль в животе, боль внизу живота, спазмы в животе.

Прочие: отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, кандидоз, извращение вкуса, носовое кровотечение, гипертиреоз, сыпь, крапивница.

Суппозитории вагинальные

Со стороны мочеполовой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, дизурия, пиелонефрит.

Системные общие: грибковые инфекции, лихорадка, генерализованная боль, головная боль, боль в боку.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, спазмы в животе.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь, боль и зуд в месте введения.

При наружном применении (гель)

Сухость и раздражение кожи (в месте нанесения), контактный дерматит, ощущение жжения в глазах; фолликулит, вызванный грамотрицательной флорой; повышение продукции сальных желез. При системном всасывании имеется вероятность развития системных побочных эффектов, в т.ч. нарушение функций ЖКТ (боль в животе, легкая диарея); в редких случаях — псевдомембранозный колит.

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

In vitro показан антагонизм клиндамицина с эритромицином, а также с хлорамфениколом; поскольку данный эффект может быть клинически значимым, эти ЛС не следует принимать одновременно.

Поскольку клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу и может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, при одновременном применении следует соблюдать осторожность и вести за больным тщательное наблюдение. При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания, вплоть до апноэ. Одновременное назначение с противодиарейными ЛС, снижающими моторику ЖКТ, увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Пути введения

Внутрь, в/м или в/в капельно, наружно, интравагинально.

Меры предосторожности вещества Клиндамицин

При развитии реакций гиперчувствительности лечение клиндамицином следует прекратить и (при необходимости) провести соответствующую терапию.

Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести, вплоть до угрожающих жизни, наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая клиндамицин.

Доказано, что токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Диарея, колит, симптомы псевдомембранозного колита могут появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2–3 нед после прекращения лечения. Псевдомембранозный колит проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). Поэтому во всех случаях развития диареи после приема антибактериальных ЛС следует рассматривать возможность данного диагноза. После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile (например ванкомицин или метронидазол).

Следует помнить, что при использовании местных лекарственных форм возможно проявление системных эффектов. При наружном применении клиндамицина в редких случаях развивался псевдомембранозный колит, но при интравагинальном применении он не отмечен.

У пациентов старше 60 лет антибиотикоассоциированный колит и диарея (вызванные Clostridium difficile) встречаются более часто и могут быть более тяжелыми (следует тщательно следить за состоянием пациентов и частотой стула, чтобы не развилась диарея).

При применении клиндамицина возможен избыточный рост нечувствительных к нему микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.

При назначении в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.

До назначения суппозиториев вагинальных или крема вагинального с помощью соответствующих лабораторных методов должно быть исключено наличие Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans, вируса Herpes simplex, часто вызывающих вульвовагинит.

Совместное применение суппозиториев вагинальных и крема вагинального с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется. Во время терапии пациенткам не следует вступать в половые отношения. Не следует также использовать изделия для интравагинального введения (например тампоны). Во время терапии не рекомендуется использовать презервативы или влагалищные противозачаточные диафрагмы, т.к. компоненты, входящие в состав крема или суппозитория, могут уменьшать прочность латексных и каучуковых изделий.

При наружном применении в виде геля следует избегать попадания геля на слизистую оболочку глаз и полости рта. После нанесения геля на кожу следует тщательно вымыть руки. При случайном контакте с чувствительными поверхностями (глаза, ссадины на коже, слизистые оболочки) следует обильно промыть данную область прохладной водой.

Гель для наружного применения не рекомендуется использовать одновременно со средствами, вызывающими шелушение и слущивание кожи (в т.ч. резорцин, салициловая кислота спиртосодержащие средства), с мылами или дезинфицирующими средствами, содержащими абразивные вещества — возможен кумулятивный раздражающий или высушивающий эффект и чрезмерное раздражение кожи.

Во время лечения следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно головокружение).

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Клиндамицин и другие лекарства: взаимодействие

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Далацин® 0.0697
Зеркалин® 0.0321
Клиндацин® 0.0212
Клиндамицин 0.0156
Клиндовит® 0.003
Клиндамицина фосфат 0.0016
Далацин® Ц фосфат 0.0015
Климицин 0.001
Клиндацин Пролонг® 0.0008
Клиндафер® 0.0006
Клиндатоп 0.0006
Клиндагель 0
Клиндамицин Дж 0
Клиндамицин-ВЕРТЕКС 0

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *