Костарокс 90 мг инструкция

Костарокс

Костарокс: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Kostarox

Код ATX: M01AH05

Действующее вещество: эторикоксиб (Etoricoxib)

Производитель: Кадила Фармасьютикалз, Лтд. (Cadila Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Цены в аптеках: от 281 руб.

Костарокс – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП); оказывает противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, дозировка 30 мг – голубовато-зеленые, дозировка 60 мг – темно-зеленые, дозировка 90 мг – белые, дозировка 120 мг – светло-зеленые (в блистерах: по 7 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Костарокса).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: эторикоксиб – 30, 60, 90 или 120 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
  • состав пленочной оболочки: дозировка 30 мг – Опадрай II зеленый 32К510001 ; дозировка 60 мг – Опадрай II зеленый 32К510002 ; дозировка 90 мг – Опадрай II белый 32К580000С (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 cPs, триацетин, титана диоксид); дозировка 120 мг – Опадрай II зеленый 32К510003 .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Костарокс – нестероидный противовоспалительный препарат. Его активное вещество – эторикоксиб, обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Он угнетает биосинтез простагландинов, при приеме внутрь в суточной дозе до 150 мг эторикоксиб обладает свойством избирательно ингибировать циклооксигеназу 2 типа (ЦОГ-2), не оказывая влияния на ЦОГ-1. В терапевтических дозах селективно угнетая ЦОГ-2, не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не оказывает влияние на функцию тромбоцитов.

ЦОГ-2 это основной изофермент, который отвечает за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления, лихорадки. Индукция лихорадки и ощущение боли связано с участием ЦОГ-2 в процессах овуляции, регуляции функции почек, имплантации и закрытия артериального протока, когнитивной функции центральной нервной системы. Противовоспалительное действие Костарокса обусловлено улучшением микроциркуляции, снижением проницаемости сосудов и высвобождения из клеток медиаторов воспаления, подавлением обеспечения энергией воспалительного процесса.

В ходе исследования, проводимого с целью определения оптимальной дозы эторикоксиба для лечения остеоартроза, было установлено, что на фоне однократного применения в суточной дозе 60 мг наблюдается уменьшение боли и улучшение состояния пациентов. Благоприятный эффект наступает на второй день терапии и длительно сохраняется. Прием эторикоксиба в суточной дозе 30 мг продемонстрировал менее выраженное улучшение; для лечения остеоартроза суставов кистей рук эффективность этой дозы не исследовалась.

При ревматоидном артрите однократный прием эторикоксиба в суточной дозе 60 мг или 90 мг обеспечивает снижение болевого синдрома, уменьшение воспаления, улучшение подвижности суставов. Эффект сохраняется в течение всего периода лечения.

При остром подагрическом артрите после приема Костарокса в дозе 120 мг уже через 4 часа отмечается уменьшение боли. При умеренной и сильной боли в суставах прием этой дозы 1 раз в день оказывает болеутоляющее и противовоспалительное действие.

При анкилозирующем спондилите клиническая эффективность эторикоксиба в суточной дозе 90 мг достигается уже со второго дня приема Костарокса. Наблюдается достоверное длительное уменьшение боли и скованности в спине, уменьшение воспаления, улучшение двигательной функции.

В процессе исследования при отсутствии адекватного клинического ответа на терапию эторикоксибом в суточной дозе 60 мг в течение 6 недель, больного переводили на прием суточной дозы 90 мг, которая демонстрировала улучшение состояния.

В период после стоматологических операций ощутимое уменьшение боли наступает на фоне приема Костарокса в дозе 90 мг уже через 0,5 часа.

Результаты обширного контролируемого исследования при оценке безопасности на предмет сердечно-сосудистых явлений показали, что по сравнению с диклофенаком (150 мг) существенных различий в отношении частоты развития сердечно-сосудистых тромботических явлений при приеме эторикоксиба (60 мг или 90 мг) не обнаружено. На фоне Костарокса чаще могут возникать кардиоренальные синдромы. Отмену терапии из-за развития артериальной гипертензии, тяжелой сердечной недостаточности или отеков чаще производили у больных, принимающих эторикоксиб. Эффект носил дозозависимый характер, на фоне приема Костарокса в дозе 60 мг степень тяжести указанных явлений была ниже. Достоверно чаще развивались побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени при приеме диклофенака, но серьезные нежелательные эффекты (в том числе потребовавшие отмены лечения), чаще отмечались при приеме эторикоксиба.

В число нежелательных явлений со стороны ЖКТ вошли язвы, кровотечения (в том числе осложненные), непроходимость, перфорации.

У пациентов в возрасте до 75 лет частота подтвержденных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на фоне эторикоксиба ниже, по сравнению с диклофенаком.

В ходе проведения исследования отмена терапии чаще производилась из-за развития нежелательных явлений со стороны печени на фоне приема диклофенака. Следует отметить, что большинство возникающих побочных реакций со стороны печени были несерьезными.

В дополнительных клинических исследованиях безопасности применения Костарокса, связанной с тромботическими сердечно-сосудистыми явлениями, было установлено, что различие между некоторыми НПВП в антиагрегантной активности (ингибиторы ЦОГ-1 и селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов из группы риска тромбоэмболических событий может иметь клиническое значение. При сравнении с напроксеном (по 500 мг два раза в день), частота выраженных тромботических сердечно-сосудистых явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Тогда как кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв гораздо ниже на фоне приема Костарокса в суточной дозе 120 мг, чем у напроксена (500 мг два раза в день) или ибупрофена (800 мг три раза в день).

Установлено, что при применении эторикоксиба в течение 15 дней в дозе 90 мг у пожилых пациентов (60–85 лет), находящихся на рационе с ограниченным потреблением натрия, наблюдается значимое увеличение систолического артериального давления (АД). Влияние на выведение натрия почками сравнимо с целекоксибом и напроксеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь эторикоксиб быстро всасывается. Его абсолютная биодоступность – 100%. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 1 час. У взрослых до достижения равновесного состояния в плазме крови она сохраняется на уровне 3,6 мкг/мл при применении Костарокса до еды в дозе 120 мг один раз в день. Средняя геометрическая площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) в течение 24 часов составляет 37,8 мкг/ч/мл. В диапазоне терапевтических доз фармакокинетика эторикоксиба носит линейный характер.

На степень абсорбции препарата одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров клинически значимого влияния не оказывает, снижается скорость всасывания, увеличивая время достижения Сmах до 2 часов. Клинического значения это не имеет, поэтому прием таблеток показан независимо от приема пищи.

Связывание с белками плазмы крови – 92%.

Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Установлено, что эторикоксиб преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьер у крыс.

Основной путь экстенсивного метаболизма эторикоксиба в печени – образование 6′-гидроксиметилэторикоксиба, которое катализируется ферментами системы цитохромов, главным образом изоферментом CYP3A4. Предполагается участие изоферментов CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, но их количественное воздействие in vivo не установлено. Из пяти обнаруженных метаболитов основным является 6′-карбоксиацетилэторикоксиб. Он образуется в результате дальнейшего окисления 6′-гидроксиметилэторикоксиба. Метаболиты эторикоксиба слабо ингибируют ЦОГ-2 и не ингибируют ЦОГ-1.

Выводится преимущественно в виде метаболитов, через почки – 70%, через кишечник – 20%. В неизменном виде обнаруживается менее 2%, из них менее 1% в моче.

Равновесные концентрации достигаются при приеме Костарокса в дозе 120 мг 1 раз в день в течение 7 дней. Коэффициент кумуляции – около 2, период полувыведения – примерно 22 часа.

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у мужчин и женщин одинаковые, а у пациентов в возрасте старше 65 лет сопоставимы с таковыми у более молодых больных.

Безопасность и эффективность применения Костарокса для лечения детей не установлена.

При легкой степени печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлда – Пью) прием эторикоксиба в суточной дозе 60 мг вызывает увеличение показателя AUC примерно на 16%.

При средней степени печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлда – Пью) значение AUC на фоне применения препарата в дозе 60 мг через день, было аналогичным показателю AUC у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб в суточной дозе 60 мг ежедневно. Эффективность и безопасность применения эторикоксиба в дозе 30 мг 1 раз в день в этой группе пациентов не установлена.

Отсутствуют результаты исследований применения Костарокса при тяжелой степени печеночной недостаточности (выше 10 баллов по шкале Чайлда – Пью).

При умеренной и тяжелой степени почечной недостаточности или терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, не наблюдается существенного отличия фармакокинетических показателей от показателей у здоровых лиц после однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг. Гемодиализ на выведение препарата влияет незначительно, клиренс при диализе составляет около 50 мл/мин.

Показания к применению

Применение Костарокса показано для симптоматической терапии остеоартроза, анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита, острого подагрического артрита.

Кроме этого, препарат назначают в качестве средства краткосрочной терапии умеренной острой боли после стоматологических операций.

Противопоказания

Абсолютные:

  • воспалительные заболевания кишечника;
  • острый период язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • бронхоспазм, бронхиальная астма, полипоз носа, острый ринит, крапивница, аллергические реакции или ангионевротический отек на фоне применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) в анамнезе;
  • тяжелые нарушения функции печени (выше 10 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин;
  • хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);
  • АД стабильно выше 140/90 мм ртутного столба при неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания и/или подтвержденная ишемическая болезнь сердца;
  • дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
  • гиперкалиемия;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст младше 16 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать таблетки Костарокс пациентам с язвенным поражением желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, инфекцией Helicobacter Pylori, дислипидемией или гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, декомпенсированной сердечной недостаточностью, нарушением функции левого желудочка, при отеках, задержке жидкости в организме, дегидратации, курении, печеночной недостаточности (5–9 баллов по классификации Чайлда – Пью), циррозе печени, нарушении функции почек с КК меньше 60 мл/мин ; при сопутствующей терапии антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел), другими НПВП, антикоагулянтами (включая варфарин), лекарственными средствами, метаболизирующимися сульфотрансферазами, а также в пожилом возрасте.

Костарокс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Костарокс принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При приеме натощак действие препарата наступает быстрее.

Для снижения вероятности развития сердечно-сосудистых осложнений при лечении препаратом следует применять минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого курса.

Рекомендованное дозирование Костарокса:

  • остеоартроз: по 30 мг 1 раз в день, при отсутствии желаемого терапевтического эффекта суточную дозу препарата можно увеличить до 60 мг. Максимальная суточная доза – 60 мг;
  • ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: по 60 мг 1 раз в день. При отсутствии достаточного клинического эффекта дозу можно увеличить до 90 мг в день. После стабилизации состояния прием Костарокса следует продолжить в первоначальной дозе. Максимальная суточная доза – 90 мг, при отсутствии признаков клинического улучшения необходимо рассмотреть вопрос о применении других методов лечения;
  • острый подагрический артрит: по 120 мг 1 раз в день. Продолжительность курса не более 8 дней. Максимальная суточная доза – 120 мг;
  • острый болевой синдром после стоматологических операций: по 90 мг 1 раз в день. Продолжительность курса терапии не более 3 дней. Максимальная суточная доза – 90 мг.

Коррекция режима дозирования для пожилых пациентов не требуется.

Рекомендованное дозирование Костарокса для больных с нарушенной функцией печени (вне зависимости от показания к применению):

  • легкая степень тяжести (5–6 баллов по шкале Чайлда – Пью): не более 60 мг 1 раз в день:
  • средняя степень тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлда – Пью): не более 30 мг 1 раз в день.

При нарушении функции почек с КК 30 мл/мин и выше коррекция дозы Костарокса не требуется.

Побочные действия

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – боль в животе; часто – тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс (изжога), диспепсия (дискомфорт в эпигастрии), язва полости рта, эзофагит, гастрит; нечасто – сухость слизистой оболочки рта, вздутие живота, синдром раздраженного кишечника, изменение перистальтики, панкреатит, язвенная болезнь желудка (включая перфорации, кровотечения), гастродуоденальная язва;
  • инфекционные и паразитарные заболевания: часто – альвеолярный остит; нечасто – инфекции верхних дыхательных путей, гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей;
  • со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек, анафилактические или анафилактоидные реакции, включая шок;
  • со стороны лимфатической системы и крови: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения, анемия (чаще обусловленная желудочно-кишечными кровотечениями);
  • со стороны сердца: часто – аритмия, ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на электрокардиографии, инфаркт миокарда;
  • со стороны сосудов: часто – артериальная гипертензия; нечасто – приливы крови к коже, васкулит, транзиторная ишемическая атака, нарушение мозгового кровообращения, гипертонический криз;
  • со стороны обмена веществ и питания: часто – задержка жидкости, отеки; нечасто – снижение или повышение аппетита, увеличение веса тела;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – бессонница, сонливость, парестезия, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений;
  • со стороны психики: нечасто – тревога, понижение ясности мышления, депрессия, галлюцинации; редко – спутанность сознания, беспокойство;
  • со стороны органа зрения: нечасто – конъюнктивит, нечеткость зрения;
  • со стороны органа слуха и лабиринтных нарушений: нечасто – вертиго, звон в ушах;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – бронхоспазм; нечасто – носовое кровотечение, кашель, одышка;
  • со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редко – желтуха, гепатит, печеночная недостаточность;
  • дерматологические реакции: часто – экхимоз; нечасто – зуд, сыпь, отечность лица, эритема, крапивница; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, фиксированная лекарственная эритема;
  • со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: нечасто – спазм или судороги мышц, скелетно-мышечная боль и/или скованность;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, почечная недостаточность;
  • общие расстройства: часто – астения или слабость, гриппоподобный синдром; нечасто – боль в грудной клетке;
  • лабораторные показатели: нечасто – гиперкалиемия, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение концентрации мочевой кислоты, азота мочевины крови; редко – гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме эторикоксиба до 500 мг или в течение 21 дня в дозе до 150 мг клинических значимых токсических эффектов не обнаружено. При острой передозировке наиболее часто возникают нежелательные реакции со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления.

Лечение: немедленное промывание желудка или искусственная рвота с целью удаления из пищеварительного тракта, не успевшего абсорбироваться препарата. Тщательное наблюдение за состоянием больного, назначение поддерживающей терапии.

Применение гемодиализа нецелесообразно, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Особые указания

На фоне применения НПВП повышается вероятность развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, включая перфорации, язвы или кровотечения, в том числе с летальным исходом. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении Костарокса пациентам, в анамнезе которых имеются указания на язвенные заболевания ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение. Кроме этого в группу риска входят больные в пожилом возрасте, одновременно применяющие ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.

С целью предупреждения сердечно-сосудистых осложнений назначение Костарокса следует производить в минимальной эффективной суточной дозе с максимально короткой продолжительностью курса лечения. Необходимо периодически проводить оценку потребности и ответ пациента на симптоматическую терапию, особенно у больных с остеоартрозом.

Применение Костарокса при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении и других установленных факторах риска развития сердечно-сосудистых осложнений показано только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для больного выше потенциального риска.

В период лечения не следует прекращать прием ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и других антиагрегантных препаратов.

Следует учитывать повышенный риск ухудшения функции почек у пациентов с нарушением функции почек, циррозом печени или некомпенсированной сердечной недостаточностью в анамнезе, и сопровождать лечение тщательным контролем функции почек.

Применение Костарокса может вызывать задержку жидкости, отеки, артериальную гипертензию, развитие или рецидив хронической (застойной) сердечной недостаточности. Поэтому при появлении клинических признаков ухудшения состояния у больных с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка, с уже имеющимися отеками любой этиологии, следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения терапии эторикоксибом.

В период применения Костарокса рекомендуется мониторить АД, в случае значительного его повышения требуется отмена эторикоксиба.

Если лабораторные показатели функции печени в три раза превышают верхнюю границу нормы или обнаружены признаки печеночной недостаточности, прием таблеток следует немедленно прекратить.

До начала применения Костарокса у больных с обезвоживанием необходимо провести соответствующие мероприятия по восполнению жидкости в организме.

При появлении первых признаков гиперчувствительности, включая кожную сыпь и поражения слизистой оболочки, Костарокс должен быть отменен.

Следует учитывать, что применение препарата может маскировать признаки воспалительных процессов в организме и лихорадку.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если на фоне применения Костарокса у больного возникает головокружение, сонливость, слабость и другие нежелательные явления, снижающие скорость психомоторных реакций и внимание, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Костарокса в период вынашивания и при кормлении грудью.

В случае зачатия во время лечения препарат необходимо отменить.

Не рекомендуется назначать эторикоксиб женщинам, которые планируют беременность.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Костарокса детям в возрасте младше 16 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Костарокса для лечения пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин).

С осторожностью следует назначать эторикоксиб больным с нарушением функции почек (КК меньше 60 мл/мин), особенно пациентам пожилого возраста, при необходимости одновременного применения АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, диуретиков.

При нарушении функции почек с КК 30 мл/мин и выше коррекция дозы Костарокса не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Костарокса для лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени (выше 10 баллов по шкале Чайлда – Пью).

С осторожностью следует принимать эторикоксиб при печеночной недостаточности (5–9 баллов по классификации Чайлда – Пью), циррозе печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется назначать Костарокс пациентам в пожилом возрасте, особенно при нарушениях функции почек.

Коррекция режима дозирования для пожилых пациентов не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Костарокса:

  • варфарин и другие пероральные антикоагулянты: прием эторикоксиба в суточной дозе 120 мг пациентами, постоянно принимающими варфарин, сопровождается увеличением международного нормализованного отношения (МНО) или протромбинового времени. Поэтому при необходимости применения Костарокса у больных, находящихся на терапии пероральными антикоагулянтами, следует обеспечить контроль протромбинового времени в начале лечения или при изменении дозы препарата;
  • диуретики: возможно ослабление терапевтического эффекта диуретиков и других антигипертензивных средств;
  • ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II: возможно дополнительное ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, у пациентов с исходным нарушением функции почек (включая обезвоживание, пожилой возраст), лечение необходимо сопровождать тщательным мониторингом функции почек;
  • ацетилсалициловая кислота: принимать ацетилсалициловую кислоту можно только в дозах, предусмотренных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Следует учитывать, что и в этом случае повышается вероятность увеличения частоты осложнений, включая язвенное поражение ЖКТ, по сравнению с монотерапией эторикоксибом;
  • циклоспорин, такролимус: может усиливаться нефротоксический эффект циклоспорина или такролимуса, поэтому при необходимости этой комбинации требуется контроль функции почек;
  • кетоконазол: прием в течение 11 дней кетоконазола, являющегося мощным ингибитором изофермента CYP3A4, в суточной дозе 400 мг у здоровых лиц не вызывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба в дозе 60 мг;
  • вориконазол, миконазол: прием вориконазола внутрь или миконазола в виде геля для местного применения вызывает незначительное увеличение экспозиции эторикоксиба;
  • рифампицин: назначение рифампицина (мощный индуктор системы цитохромов) может вызвать понижение на 65% концентрации эторикоксиба в плазме крови и привести к рецидиву симптомов болезни;
  • антациды: на фармакокинетику эторикоксиба антациды клинически значимого действия не оказывают;
  • препараты лития: как и на фоне других НПВП уменьшается выведение лития почками, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови;
  • метотрексат: в дозе 60 мг или 90 мг эторикоксиб не влияет на почечный клиренс метотрексата и его концентрацию в плазме при диапазоне доз от 7,5 мг до 20 мг. При использовании дозы эторикоксиба 120 мг рекомендуется контролировать возможное появление токсических эффектов метотрексата;
  • пероральные контрацептивы: противозачаточные средства для приема внутрь, содержащие этинилэстрадиола и норэтиндрона, могут вызывать увеличение частоты развития нежелательных явлений, в том числе венозные тромбоэмболии у женщин из группы риска;
  • заместительная гормональная терапия (ЗГТ): эторикоксиб в дозе 120 мг влияет на экспозицию конъюгированных эстрогенов, увеличение концентрации эстрогенов может повышать вероятность развития нежелательных явлений, связанных с гормональной терапией в период постменопаузы;
  • преднизон, преднизолон: клинически значимое нарушение фармакокинетики преднизона или преднизолона не установлено;
  • дигоксин: возможно увеличение Сmax дигоксина примерно на 33%;
  • миноксидил, сальбутамол для приема внутрь и другие лекарственные средства, метаболизирующиеся сульфотрансферазами человека: возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови при сочетании с указанными препаратами.

Кроме этого, предполагается, что эторикоксиб не будет оказывать влияние на активность препаратов, метаболизм которых происходит под влиянием изоферментов цитохрома Р450 (CYP) 1А2, 3А4, 2С9, 2С19, 2D6 или 2Е1.

Аналоги

Аналогами Костарокса являются: Аркоксиа, Денебол, Династат, Эксинеф, Ранселекс, Целебрекс и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Костароксе

Отзывы о Костароксе в основном положительные. Пациенты указывают на эффективность препарата, улучшение состояния в большинстве случаев наступает после первого дня терапии. У некоторых пациентов наблюдалось развитие нежелательных явлений. К недостаткам Костарокса многие относят высокую стоимость таблеток.

Цена на Костарокс в аптеках

Цена на Костарокс за упаковку, содержащую 28 таблеток в дозе 90 мг, может составлять от 798 руб.

Костарокс относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, оказывая на организм противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее воздействие.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой, двояковыпуклой и округлой формы. Окраска пленочной оболочки таблеток зависит от содержания активного компонента. Таблетки Костарокс могут иметь светло-зеленый, темно-зеленый, белый и голубовато-зеленый цвет поверхности.

Состав и фармакологическое действие Костарокса

Активным компонентом средства является эторикоксиб, который представляет собой селективный ингибитор ЦОГ-2. Это соединение блокирует процессы формирования простагландинов, оказывая обезболивающее и противовоспалительное действие на организм и снижает повышенную температуру тела.

Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается снижением выраженности клинических проявлений, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Таблетки лекарственного препарата могут содержать 30, 60, 90, или 120 мг активного компонента.

Помимо действующего соединения в состав медикамента входят дополнительные компоненты выполняют вспомогательную функцию.

Этими соединениями являются:

  • повидон К30;
  • целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ);
  • кальция гидрофосфат безводный;
  • кроскармеллоза натрия;
  • магния стеарат.

В составе пленочной оболочки присутствуют:

  • Опадрай II зеленый.
  • Лактозы моногидрат.
  • Гипромеллоза 15 cPs.
  • Триацетин
  • Титана диоксид,
  • Железа оксид желтый.
  • Индигокармин алюминиевый лак (3–5%).

После приема внутрь лекарственное средство быстро абсорбируется из просвета ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 100%. Употребление пищи не оказывает заметного влияния на скорость абсорбции эторикоксиба.

Связывание с белками плазмы крови составляет 92%. Активное соединение лекарственного средства способно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизация интенсивно осуществляется в тканях печени при активном участии изоферментов цитохрома Р450 с формированием 6-гидроксиметил-эторикоксиба.

В процессе метаболизации наблюдается формирование 5 метаболитов эторикоксиба, основными среди них являются:

  • 6-гидроксиметил-эторикоксиб;
  • 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб.

Основные метаболиты не проявляют активности по отношению к ЦОГ-1 и малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Вывод продуктов метаболизма осуществляется почками.

При ревматоидном артрите прием эторикоксиба в суточной дозировке 60 мг или 90 мг обеспечивает снижение болевого синдрома, уменьшение воспаления, улучшение подвижности суставов. Эффект сохраняется в течение всего периода проведения терапии.

При остром подагрическом артрите после приема Костарокса уже через 4 часа наблюдается снижение болевых ощущений. При анкилозирующем спондилите клиническая эффективность эторикоксиба достигается со второго дня приема Костарокса.

Pros

Плюсы

  • Быстрое наступление терапевтического эффекта
  • Удобство в применении – одноразовый прием в сутки
  • Короткий терапевтический курс

Cons

Минусы

  • При длительном использовании повышается вероятность возникновения побочных эффектов
  • Высокая стоимость
  • Отсутствие возможности использовать при лечении беременных
  • Плохая сочетаемость с другими лекарствами при проведении комплексной терапии
  • Отпуск только по рецепту

Инструкция по применению препарата

Прием таблеток Костарокс осуществляется внутрь независимо от графика употребления пищи. При использовании медицинского препарата натощак терапевтическое воздействие проявляется быстрее.

Для уменьшения риска развития сердечно сосудистых патологий при проведении терапии больному рекомендуется назначать минимально эффективную дозировку лекарственного средства на протяжении наиболее короткого терапевтического курса.

Костарокс 90 мг инструкция по применению рекомендует использовать в качестве симптоматической терапии остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита.

Показанием к назначению препарата лечащим врачом могут быть болевые ощущения и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом.

Рекомендовано применение медикамента при краткосрочном лечении боли, спровоцированной проведением стоматологической операции.

Способ использования

Рекомендованные дозы препарата зависят от типа заболевания и степени развития патологии, но лечение медикаментом не бывает долгим. Всегда используется минимально возможная для получения терапевтического эффекта продолжительность курса.

Рекомендованные дозировки, указанные в аннотации:

  1. При остеоартрозе назначается по 30 мг препарата один раз в сутки, а при отсутствии желаемого терапевтического эффекта суточная доза медикамента может быть увеличена до 60 мг. Максимально допустимая суточная дозировка при остеоартрозе не должна превышать 60 мг Костарокса.
  2. При лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита рекомендованная дозировка медпрепарата составляет 60 мг один раз в сутки. В случае отсутствия ожидаемого терапевтического воздействия суточная дозировка может быть увеличена до 90 мг в день. При стабилизации состояния организма больного следует дозу уменьшить до первоначальной. Максимально допустимая суточная доза медикаментозного средства при указанных патологиях не должна превышать 90 мг.
  3. При наличии острого подагрического артрита рекомендуется пациенту прием средства в дозе 120 мг один раз в сутки. Длительность терапевтического курса не может превышать 8 суток. Максимально допустимая доза Костарокса при этом виде патологии составляет 120 мг в сутки.
  4. При возникновении необходимости купирования острого болевого синдрома, возникающего после проведения стоматологических операций, применяется средство в дозировке 90 мг один раз в сутки. Длительность терапии в такой ситуации составляет не более 3 суток, а максимально допустимая суточная доза равна 90 мг.

При проведении медикаментозного курса терапии у пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Противопоказания препарата

Лекарственный препарат имеет достаточно большое количество противопоказаний, которые требуется учитывать при проведении терапевтических мероприятий.

Основными противопоказаниями считаются:

  • сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующей формы полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • наличие эрозивно-язвенных изменений слизистой органов ЖКТ, желудочно-кишечного, цереброваскулярного или иного кровотечения у пациента;
  • развитие воспалительных патологий кишечника в период обострения;
  • выявление у пациента гемофилии или иных проблем со свертываемости крови;
  • наличие выраженной сердечной недостаточности;
  • печеночная недостаточность или патология в печени, нарушающая ее функциональные возможности в активной форме;
  • восстановление после осуществления процедуры аортокоронарого шунтирования;
  • наличие патологий периферической сосудистой системы;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;
  • устойчивая артериальная гипертензия;

Дополнительно противопоказаниями к применению медикамента являются беременность, период лактации, детский возраст до 16 лет и наличие чувствительности к эторикосибу.

Побочные эффекты

Применение препарата может спровоцировать появление большого количества побочных эффектов со стороны многих систем и органов человека.

Со стороны пищеварительной системы возможно появление:

  1. Эпигастральной боли.
  2. Тошноты и диареи.
  3. Диспепсии.
  4. Метеоризма, вздутия живота.
  5. Отрыжки.
  6. Усиления перистальтики.
  7. Запора.
  8. Сухости слизистой ротовой полости.
  9. Гастрита.
  10. Синдрома раздраженного кишечника.
  11. Эзофагита.
  12. Язвы слизистой полости рта.
  13. Рвоты.

В очень редких случаях может наблюдаться у больного развитие под влиянием лекарства язвы ЖКТ с кровотечением или перфорацией и гепатита. Со стороны нервной системы могут проявляться:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • слабость;
  • нарушение вкуса;
  • сонливость;
  • нарушения сна;
  • нарушения чувствительности;
  • депрессия;
  • нарушения концентрации.

В редких случаях регистрируется появление галлюцинаций и спутанности сознания.

Со стороны органов чувств у человека возможно развитие нарушение функций зрения, конъюнктивита и возникновение шума в ушах. Выделительная система пациента может отреагировать на прием препарата появлением протеинурии и обратимой при отмене медикамента почечной недостаточностью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  1. Учащение сердцебиения.
  2. Повышение АД.
  3. Нарушение процессов мозгового кровообращения.
  4. Фибрилляция предсердий.
  5. Застойная сердечная недостаточность.
  6. Инфаркт миокарда.

В очень редких случаях наблюдаются признаки развития гипертонического криза. Дыхательная система может отреагировать на прием Костарокса кашлем, отдышкой, носовым кровотечением и развитием бронхоспазма. В редких случаях у больного наблюдается появление отечности лица, кожный зуд, сыпь и крапивница.

Прием медикамента может спровоцировать возникновение у больного:

  • гастроэнтерита;
  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и мочевыводящего тракта;
  • мышечных судорог4
  • артралгии;
  • миалгии.

Применение препарата может спровоцировать изменение результатов лабораторных исследований.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Применение НПВП увеличивает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, в том числе с летальным исходом. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Костарокса пациентам, у которых имеются указания на язвенные заболевания ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение. В группу риска входят больные пожилого возраста, применяющие ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.

Для предотвращения появления нежелательных реакций и побочных эффектов со стороны органов ЖКТ в период проведения терапии Костароксом прописывается прием Альмагеля.

У больных, получающих Варфарин или его аналоги, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождается увеличением на 13% протромбинового времени. Костарокс обладает способностью ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

При выявлении почечной или печеночной недостаточности лечащий врач обязательно должен откорректировать принимаемую больным дозу лекарственного средства и длительность терапевтического курса с учетом состояния организма пациента.

Совместное применение с диуретиками снижает терапевтический эффект последних. Одновременный прием Костарокса с Циклоспорином и Такролимусом усиливает нефротоксический эффект указанных средств.

Прием Костарокса с противозачаточными средствами для приема внутрь, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон, может вызывать увеличение частоты развития нежелательных явлений, вплоть до появления венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта. Препарат не имеет совместимости со спиртным, а при наличии алкоголизма его назначение противопоказано. Не рекомендуется медикамент употреблять в терапии при возникновении необходимости управления сложными техническими устройствами, требующими концентрации внимания

Костарокс отзывы имеет в основном положительные. Большинство пациентов указывают на высокую эффективность лекарства, что позволяет достаточно быстро улучшить состояние больного. Подавляющее количество отзывов свидетельствует о том, что уже после первого употребления медикамента наступает заметное улучшение.

Отзыв пациента

Некоторое количество больных свидетельствует о появлении у них побочных эффектов при проведении терапии. Недостатком лекарства пациенты считают высокую стоимость таблеток

Аналоги препарата

Наиболее популярной дозировкой является Костарокс 90 мг в соответствии с инструкцией по применению эти таблетки могут использоваться для лечения большинства патологий, указанных в показаниях, а цена в аптеках такой дозировки является наиболее оптимальной, по сравнению с таблетками, выпускаемыми производителем с другим содержанием активного компонента. Принимать можно также таблетки Структум.

Стоимость одной упаковки медицинского средства, имеющей 28 таблеток, составляет в среднем 798 рублей. Срок хранения препарата составляет 2 года при температуре не выше +25 градусов Цельсия. Препарат отпускается только по рецепту лечащего врача.

Костарокс аналоги имеет более дешевые. Существует большое количество лекарственных средств, оказывающих на организм больного аналогичное терапевтическое воздействие. Поэтому найти дешевый заменитель этому медикаменту не составляет большой проблемы.

Заменять в процессе проведения лечения Костарокс можно следующими аналогами:

  1. Актасулид.
  2. Алфлутоп.
  3. Апранакс.
  4. Артра.
  5. Артрадол
  6. Бруфен.
  7. Бутадион.
  8. Верал.
  9. Вольтарен Эмульгель.
  10. Дексазон.

Стоимость большинства указанных в перечне препаратов является ниже по сравнению с ценой Костарокса, а по своей эффективности они практически не уступают ему, а в некоторых случаях даже превосходят.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *