Локрен применение

Локрен® (Lokren®)

Последняя актуализация описания производителем 05.10.2009 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Бипрол

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Бетаксолол* (Betaxolol*)

АТХ

C07AB05 Бетаксолол

Фармакологическая группа

  • Бета1-адреноблокатор селективный

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, делимые 1 табл.
бетаксолола гидрохлорид 20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг; натрия амилопектина гликолат — 4 мг; МКЦ — 113 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,6 мг; магния стеарат — 1,4 мг; гипромеллоза — 3,90 мг; макрогол 400 — 0,43 мг; титана диоксид (E171) — 0,67 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «KE20» — на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное.

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия);

слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

Быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность — около 85%. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10–15% в неизмененном виде. Т1/2 бетаксолола — 15–20 ч. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания препарата Локрен®

артериальная гипертензия;

профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бетаксололу;

выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени;

кардиогенный шок;

AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

стенокардия Принцметала;

синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду);

выраженная брадикардия;

артериальная гипотензия;

комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

одновременный прием ингибиторов МАО;

кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы препарат противопоказан:

при врожденной галактоземии;

синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью:

аллергические реакции в анамнезе;

феохромоцитома;

метаболический ацидоз;

облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно);

печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность;

гемодиализ;

миастения;

депрессия (в т.ч. и в анамнезе);

пожилой возраст;

AV-блокада I степени;

хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких);

псориаз;

хроническая недостаточность кровообращения;

тиреотоксикоз;

сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: в редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

Взаимодействие

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета- адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать:

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусного узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

Препараты, способные вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин).

Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes» .

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия.

Необходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины. Все бета- адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, альфа- метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.

Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин в/в. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

НПВС (системно), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

БКК. Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие).

Дипиридамол (в/в) . Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например под влиянием курения).

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза — 1 табл. (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при Cl креатинина >20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 5 мг/сут (у больных, находящихся на гемодиализе — вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств;

в случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует применить следующие меры:

атропин 1–2 мг в/в;

1 мг глюкагона (возможно повторно); в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5–10 мкг/кг/мин. В случае сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

Особые указания

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко — отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Лактоза

В связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

Необходимо проводить мониторинг больных, принимающих Локрен® , который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3 –4 мес), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес); необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Лечение не следует прекращать резко, особенно у больных ИБС. Дозу следует уменьшать постепенно, т.е. в течение 1–2 нед, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны.

Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа <100 уд./мин) и повышенное конечно- диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена®.

Локрен® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться больным только с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — β2-адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия

Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50–55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

AV блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1- адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Пожилые пациенты

Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Больные сахарным диабетом

Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть маскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз

Требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, т.к. имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета- адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

Если прекращение лечения считается необходимым, то следует учитывать, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета- адреноблокаторами.

Спортсмены

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения исключить употребление этанола.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. «Передозировка»). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3–5 дней жизни).

Условия хранения препарата Локрен®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Локрен®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия

Локрен

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Локрен показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

SANOFI-AVENTIS SYNTHELABO GROUPE Санофи Винтроп Индастри Санофи Винтроп Индустрия

Страна происхождения

Франция

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Бета1-адреноблокатор

Формы выпуска

  • 14 — блистеры (2) — пачки картонные. 14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
  • Таблетки, покрытые оболочкой, делимые, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «КЕ 20» — на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «КЕ 20» — на другой.

Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические. Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на ?1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на ?2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на ?2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов). При применении бетаксолола его блокирующая ?1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами: — уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады ?-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла); — снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях; — снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже); — уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии. В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия: — снижение сердечного выброса; — устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина). Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели. В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает. Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.Всасывание После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола. Распределение Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная. Метаболизм Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола — 15-20 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз). Не удаляется при гемодиализе.

Особые условия

Не следует прерывать лечение препаратом Локрен® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии. У пациентов, принимающих Локрен®, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд./мин. Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен®. Локрен® следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови. Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — бета2-адреномиметики. Сердечная недостаточность У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности). Брадикардия Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин дозу препарата Локрен® необходимо уменьшить. AV-блокада I степени Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью. Стенокардия Принцметала Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами. Нарушения периферического кровообращения Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). Феохромоцитома В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен® возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Пожилые пациенты Лечение пожилых пациентов следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением. Пациенты с почечной недостаточностью Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК. Пациенты с сахарным диабетом Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом. Псориаз Требует тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами. Аллергические реакции Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. Общая анестезия При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД). Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами. Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, так как считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам. Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться: — у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов; — в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери. Должен учитываться риск развития анафилактических реакций. Тиреотоксикоз Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами. Спортсмены Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля. На время лечения следует исключить употребление алкоголя. Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен® следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

  • таб. бетаксолола гидрохлорид 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.6 мг, магния стеарат — 1.4 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 3.9 мг, макрогол 400 — 0.43 мг, титана диоксид (Е171) — 0.67 мг. бетаксолола гидрохлорид 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Локрен показания к применению

  • — артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии); — профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Локрен противопоказания

  • — тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких; — острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами; — кардиогенный шок; — AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма); — стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия); — СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада); — выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин); — тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий; — феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов; — артериальная гипотензия (систолическое АД

Локрен дозировка

  • 20 мг

Локрен побочные действия

  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Противопоказанные комбинации С флоктафенином В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. С сультопридом Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС. Не рекомендуемые комбинации С амиодароном Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил) Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические /взаимно усиливающиеся/ эффекты). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения. С сердечными гликозидами Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца. С ингибиторами МАО Подробнее см. инструкцию

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Бетак

Локрен: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Lokren

Код ATX: C07AB05

Действующее вещество: бетаксолол (betaxolol)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 672 руб.

Локрен – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с гравировкой «КЕ 20» на одной стороне и разделительной риской – на другой (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).

Активное вещество Локрена – бетаксолола гидрохлорид, в 1 таблетке – 20 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

Фармакологические свойства

Действующим компонентом Локрена является бетаксолол – селективный бета1-адреноблокатор, обладающий тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективное бета1-адреноблокирующее действие, отсутствие частичной агонистической (внутренней симпатомиметической) активности, слабое мембраностабилизирующее действие (подобно действию местных анестетиков и хинидина) при приеме в концентрациях, превышающих терапевтические.

Необходимо учитывать, что селективное воздействие Локрена на β1-адренорецепторы не является абсолютным. При применении в высоких дозах бетаксолол может оказывать действие на β2-адренорецепторы, расположенные преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, однако это влияние значительно слабее, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

Блокирующая β1-адренорецепторы активность бетаксолола проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

  • снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке;
  • уменьшение частоты сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (объясняется блокадой β-адренорецепторов в синусовом узле, которая приводит к замедлению автоматизма синусового узла благодаря тому, что у бетаксолола отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность);
  • уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии;
  • снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке (объясняется конкурентным антагонизмом с катехоламинами в периферических адренергических нервных окончаниях).

Вследствие описанных эффектов Локрен уменьшает нагрузку на сердце в покое и при физических нагрузках.

Механизм гипотензивного действия препарата полностью не установлен. Предполагается, что это свойство обусловлено способностью снижать сердечный выброс и устранять спазм периферических артерий (за счет центрального действия, которое приводит к уменьшению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, а также за счет ингибирования активности ренина).

При длительном приеме бетаксолола выраженность антигипертензивного действия не уменьшается. При приеме Локрена 1 раз в сутки в диапазоне доз 5–40 мг гипотензивный эффект проявляется одинаково через 3–4 часа и спустя 24 часа (перед приемом очередной дозы). При применении Локрена в дозах 5 мг и 10 мг гипотензивное действие составляет соответственно 50% и 80% от эффекта, отмечаемого при применении дозы 20 мг. Таким образом, при приеме препарата в дозах от 5 до 20 мг отмечается дозозависимый эффект, при этом в случае увеличения дозы с 10 до 20 мг усиление действия является незначительным, так же и при повышении дозы с 20 до 40 мг. Максимальное антигипертензивное действие проявляется через 1–2 недели лечения.

В отличие от гипотензивного эффекта при увеличении дозы с 10 до 40 мг эффект уменьшения частоты сердечных сокращений не нарастает.

Также Локрен может замедлять проводимость атриовентрикулярного (AV) узла.

После перорального приема бетаксолол быстро и полностью (на 100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме достигает через 2–4 часа. Обладает минимальным эффектом первого прохождения через печень.

Характеризуется высокой биологической доступностью – порядка 85%, что объясняет незначительные различия его плазменных концентраций у разных больных или у одного пациента при продолжительном лечении.

С белками плазмы связывается примерно на 50%. Объем распределения ~ 6 л/кг. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. С грудным молоком выделяется в незначительной степени. Характеризуется умеренной растворимостью в жирах.

Метаболизируется бетаксолол в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно (> 80%) в виде метаболитов, в неизменном виде – не более 15%.

Период полувыведения (Т½) составляет 15–20 ч. При нарушении печеночной функции клиренс не меняется, но Т½ увеличивается на 33%. При нарушении почечной функции Т½ удлиняется в 2 раза.

Бетаксолол не выводится из организма при гемодиализе.

  • Монотерапия и комбинированное лечение артериальной гипертензии;
  • Профилактика приступов стенокардии напряжения (при монотерапии или комбинированном лечении).
  • Кардиогенный шок;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Кардиомегалия (при отсутствии симптомов сердечной недостаточности);
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (при неэффективной терапии инотропными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и другими вазодилататорами);
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоатриальную блокаду;
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба);
  • Тяжелая форма брадикардии (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45-50 ударов в минуту);
  • Монотерапия стенокардии Принцметала;
  • Тяжелая форма облитерирующих патологий периферических артерий и болезни Рейно;
  • Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы;
  • Метаболический ацидоз;
  • Феохромоцитома при отсутствии одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
  • Одновременное применение с сультопридом, флоктафенином, ингибиторами моноаминоксидазы;
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Анафилактические реакции в анамнезе;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Локрен с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, AV-блокадой I степени, нетяжелыми формами облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдромом Рейно, стенокардией Принцметала (только в сочетании с вазодилататорами), бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких при средней тяжести течения болезни, больным с леченной феохромоцитомой, печеночной и/или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, псориазом, при проведении десенсибилизирующего лечения и при терапии пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется назначать Локрен в период беременности, кроме случаев, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для здоровья плода.

Инструкция по применению Локрена: способ и дозировка

Таблетки Локрен принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендованное суточное дозирование для каждого клинического показания: 10 мг или ½ таблетки. Если после 7-14 дней применения начальной дозы не удается достигнуть целевого значения АД, то дозу Локрена следует довести до 20 мг.

Назначая суточную дозу обычно не превышают 20 мг, максимальная составляет 40 мг в сутки.

Больным с почечной недостаточностью назначение следует производить с учетом функционального состояния почек. При клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин Локрен назначают в рекомендованной дозе, но в начале терапии (первые 4-7 дней) следует регулярно проводить клиническое наблюдение, пока уровень концентрации бетаксолола в крови не достигнет равновесия.

При КК менее 20 мл/мин начальная суточная доза составляет 5 мг, включая больных на гемодиализе. Для достижения клинической эффективности допускается увеличение дозы каждые 1-2 недели в 2 раза, но не более 20 мг в сутки.

При печеночной недостаточности Локрен назначают в обычной дозе, но необходимо тщательное клиническое наблюдение за больным.

  • Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия (в том числе в тяжелой форме), снижение температуры кожи верхних и нижних конечностей; редко – развитие или усугубление признаков сердечной недостаточности (отечность стоп, лодыжек, голеней), проявления ангиоспазма: усиление нарушений периферического кровообращения (перемежающаяся хромота), синдром Рейно, учащение приступов стенокардии, замедление AV-проводимости, сильное снижение АД;
  • Нервная система: часто – бессонница, головная боль, головокружение, астения; редко – депрессия; очень редко – ночные кошмары, галлюцинации, парестезия, спутанность сознания;
  • Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, гастралгия, диарея;
  • Орган зрения: редко – снижение внутриглазного давления, сухость глаз; очень редко – нарушения зрения;
  • Обмен веществ: очень редко – гипергликемия, гипогликемия;
  • Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
  • Лабораторные показатели: редко – появление антинуклеарных антител, в исключительных случаях сопровождающееся преходящими клиническими признаками волчаночноподобного синдрома;
  • Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, обострение псориаза или псориазоподобные высыпания;
  • Половые органы: часто – импотенция;
  • Влияние на плод: гипогликемия, задержка роста плода, брадикардия;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница;
  • Прочие: синдром отмены (повышение АД, учащение или усиление приступов стенокардии).

Возможные симптомы передозировки: головокружение, выраженное снижение артериального давления, AV-блокада, аритмии, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, обморочное состояние, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, судороги.

Первые меры помощи: промывание желудка и прием адсорбирующих средств. При брадикардии рекомендуется внутривенное введение атропина в дозе 1–2 мг, далее, если возникает необходимость, проводят медленную инфузию изопреналина (в дозе 0,025 мг) или добутамина (0,0025–0,01 мг/кг/мин). В некоторых случаях требуется временная установка искусственного водителя ритма. При чрезмерном снижении артериального давления показано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов. В случае развития бронхоспазма назначают бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин.

Новорожденных, чьи матери во время беременности принимали Локрен, в случае возникновения сердечной недостаточности (декомпенсации) госпитализируют в отделение интенсивной терапии, назначают изопреналин и добутамин (обычно в высоких дозах, длительно), обеспечивают тщательное врачебное наблюдение.

Отмену или изменение дозы Локрена следует производить только после консультации врача, делая это постепенно, чтобы не вызвать временное ухудшение деятельности сердца в виде повышения частоты приступов стенокардии. Снижение дозы достигается в течение 2 недель, с одновременным назначением заместительной антиангинальной терапии. Резкое прерывание лечения у пациентов с ишемической болезнью сердца может вызвать тяжелые нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда или остановку сердца.

В начале лечения пациентам ежедневно следует контролировать АД и ЧСС, затем – не реже 1 раза в 3-4 месяца. Кроме этого, 1 раз в 4-5 месяцев у больных сахарным диабетом необходимо проверять уровень концентрации глюкозы в крови, а у пациентов пожилого возраста – функцию почек.

Пациенты должны быть обучены самостоятельному подсчету ЧСС, и помнить о том, что в случае ЧСС ниже 50 ударов в минуту необходимо немедленно обратиться к врачу.

Неэффективность применения бета-адреноблокаторов отмечается у 1/5 больных стенокардией из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (с ЧСС меньше 100 ударов в минуту в начале развития ангинального приступа) и повышенного конечно-диастолического давления левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.

Прием Локрена следует временно отменить при плановом исследовании титров антинуклеарных антител в крови или уровня концентрации норметанефрина, ванилинминдальной кислоты и катехоламинов в крови и моче.

Применение клонидина можно прекращать только после отмены Локрена, спустя несколько дней.

Назначение препарата больным с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких возможно при умеренной степени тяжести заболевания и после проведения оценки функции дыхания. Лечение следует начинать с малых доз, бета1-селективность бетаксолола позволяет купировать возникающие приступы бронхиальной астмы приемом бета2-адреномиметиков.

Лечение терапевтически контролируемой сердечной недостаточности необходимо проводить под строгим наблюдением врача начиная с низких доз. При сохранении хронической сердечной недостаточности в компенсированном состоянии возможно постепенное увеличение дозы.

При брадикардии с ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту необходимо снизить дозу Локрена.

Требуется тщательное наблюдение, включающее контроль электрокардиограммы больного, при AV-блокаде I степени.

Применение Локрена при стенокардии Принцметала может вызывать учащение приступов стенокардии, поэтому препарат рекомендуется назначать только при лечении легкой степени патологии или стенокардии смешанного типа в сочетании с вазодилататорами.

При нарушении периферического кровообращения прием бетаксолола может вызывать ухудшение состояния больного.

Назначение Локрена при артериальной гипертензии на фоне феохромоцитомы требует одновременного применения альфа-адреноблокаторов и контроля АД.

Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения низкой дозы под строгим контролем врача.

Коррекция дозирования для пациентов с почечной недостаточностью зависит от КК или уровня концентрации креатинина в плазме крови.

С осторожностью следует принимать Локрен больным сахарным диабетом, особенно в начале лечения, так как возможно снижение выраженности симптомов гипогликемии. Больному необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Действие бета-адреноблокаторов обостряет течение псориаза.

При лечении больных склонных к анафилактическим реакциям, особенно на фоне флоктафенина или проведения десенсибилизации, необходимо учитывать свойство Локрена повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Применение эпинефрина (адреналина) для лечения анафилактических реакций не всегда оказывается клинически эффективным.

При проведении хирургической операции с применением общей анестезии необходимо сообщить врачу-анестезиологу о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. При необходимости отмены Локрена, рекомендуется делать это постепенно, завершив прием лекарственного средства за 48 часов до начала анестезии.

В случае экстренного оперативного вмешательства, невозможности отмены бетаксолола или операции у больных с коронарной недостаточностью пациенту назначают соответствующую премедикацию атропином, не прерывая приема бетаксолола. Общая анестезия у данной категории пациентов должна включать вещества с легкой степенью угнетения миокарда. Во время операции необходимо восполнять кровопотери и учитывать риск анафилактических реакций.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.

В период лечения противопоказано употребление алкогольных напитков.

Пациенты с контактными линзами должны учитывать возможное снижение выработки слезной жидкости на фоне применения Локрена.

Клинический эффект бета-адреноблокаторов у курящих больных ниже.

Бетаксолол при проведении тестов допингового контроля у спортсменов может давать положительную реакцию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском развития побочных действий Локрена в виде слабости и головокружения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований тератогенное действие бетаксолола выявлено не было. О случаях тератогенных эффектов у человека до настоящего времени сообщения не поступали. Однако установлено, что бета-адреноблокаторы, как правило, снижают кровоток в плаценте, поэтому могут влиять на развитие плода. В связи с этим необходимо отслеживать кровоток в плаценте и матке, следить за внутриутробным развитием и ростом плода. В случае возникновения нежелательных явлений назначают альтернативные терапевтические меры.

Новорожденных, чьи матери перед родами принимали Локрен, необходимо тщательно обследовать. В первые 3–5 дней жизни у ребенка могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии, поскольку действие препарата может сохраняться в течение нескольких дней. В неонатальном и постнатальном периодах повышен риск дыхательных и кардиальных осложнений у новорожденных. В случае развития сердечной недостаточности показана госпитализация ребенка в блок интенсивной терапии. В связи с риском острого отека легких необходимо избегать применения плазмозаменителей. Также известны случаи развития брадикардии, гипогликемии и дыхательной недостаточности. По этой причине первые 3–5 дней новорожденный ребенок должен находиться под тщательным врачебным наблюдением, включающим контроль частоты сердечных сокращений и концентрации глюкозы в крови.

Учитывая вышесказанное, во время беременности Локрен должен применяться только в исключительных случаях, если ожидаемая польза определенно выше потенциальных рисков для плода.

Бетаксолол выделяется с грудным молоком. Вероятность развития у грудных детей брадикардии и гипогликемии не изучалась, поэтому в целях безопасности вскармливание на период терапии рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения бетаксолола в педиатрии, Локрен не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Локрен следует с осторожностью применять для лечения пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью: при клиренсе креатинина > 20 мл/мин – тщательно наблюдать в первые 4 дня приема препарата, при клиренсе креатинина < 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа – корректировать дозу бетаксолола.

При нарушениях функции печени

При лечении пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью следует с осторожностью применять Локрен, необходимо обеспечить тщательное наблюдение в начале терапии.

Применение в пожилом возрасте

Локрен следует с осторожностью применять у пожилых пациентов: начинать лечение с малой дозы и проводить его под тщательным врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Локрен противопоказано применять одновременно с флоктафенином. В случае развития шока или артериальной гипотензии вследствие действия флоктафенина бетаксолол может уменьшить компенсаторные сердечно-сосудистые реакции.

Запрещено применять препарат в комбинации с сультопридом, поскольку из-за дополнительного уменьшения частоты сердечных сокращений нарушается автоматизм сердца (развивается выраженная брадикардия).

Локрен не рекомендуется применять в комбинации со следующими лекарственными средствами из-за риска развития нежелательных взаимодействий:

  • амиодарон: возможно нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов);
  • блокаторы медленных кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем, бепридил): нарушается AV-проводимость и автоматизм (развивается выраженная брадикардия, происходит остановка синусового узла), возможна сердечная недостаточность (вследствие синергизма эффектов препаратов). Применение данной комбинации допускается только при условии обеспечения тщательного клинического наблюдения (включающего контроль электрокардиограммы), особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста;
  • сердечные гликозиды: возрастает вероятность развития или усугубления брадикардии и AV-блокады, риск остановки сердца;
  • ингибиторы моноаминоксидазы: значительно усиливается гипотензивное действие бетаксолола (перерыв между их приемами должен составлять минимум 14 дней);
  • йодсодержащие контрастные вещества: в случаях резкого снижения артериального давления или развития шока вследствие введения йодсодержащих контрастных веществ бетаксолол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (Локрен по возможности рекомендуется отменить перед рентгенографическим исследованием).

При одновременном назначении следующих лекарственных средств следует соблюдать осторожность из-за вероятности развития реакций взаимодействия:

  • ингаляционные галогенсодержащие анестетики: усиливается их кардиодепрессивное действие (Локрен отменять не следует, но обязательно необходимо предупредить анестезиолога о приеме препарата);
  • баклофен: усиливается гипотензивное действие бетаксолола (при их одновременном применении следует контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозу Локрена);
  • пропафенон: нарушается сократимость, автоматизм и проводимость (подавляются симпатические компенсаторные механизмы; требуется тщательное клиническое наблюдение и контроль электрокардиограммы);
  • гипотензивные средства центрального действия (например, апраклонидин, моксонидин, альфа-метилдопа, рилменидин, гуанфацин, клонидин): при совместном применении препаратов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV-проводимости, в случае резкой отмены гипотензивного средства центрального действия значительно повышается артериальное давление (не следует резко отменять гипотензивное средство, рекомендуется клинический контроль);
  • ингибиторы холинэстеразы (например, неостигмин, амбеноний, ривастигмин, галантамин, такрин, донепезил, пиридостигмин): возрастает вероятность усиления брадикардии вследствие аддитивного действия (необходимо обеспечить постоянный клинический контроль);
  • инсулин и пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины: бетаксолол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия и ощущение сердцебиения (необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале применения Локрена);
  • лидокаин 10% при его применении внутривенно в качестве антиаритмического средства: бетаксолол повышает концентрацию лидокаина в крови, вследствие чего возможно увеличение нежелательных неврологических и сердечно-сосудистых симптомов (рекомендуется тщательный контроль, в т. ч. электрокардиограммы и уровня лидокаина в плазме крови, во время применения Локрена и после его отмены, при необходимости – коррекция дозы лидокаина);
  • препараты, способные вызывать желудочковые нарушения ритма (в т. ч. желудочковую тахикардию по типу «пируэт»), такие как бензамиды (сульпирид, амисульприд, тиаприд), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), соталол, антиаритмические средства класса IA (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин) и класса III (дофетилид, амиодарон, ибутилид), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (левомепромазин, циамемазин, хлорпромазин, тиоридазин), прочие нейролептики (пимозид), а также некоторые другие препараты, например, галофантрин, пентамидин, цизаприд, моксифлоксацин, мизоластин, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, спирамицин или винкамин: повышается риск желудочковых нарушений ритма, в частности развития желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (необходим контроль электрокардиограммы и клинический мониторинг состояния пациента).

При применении Локрена в комбинации со следующими лекарственными средствами следует учитывать вероятность взаимодействий:

  • нестероидные противовоспалительные препараты системного действия, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: снижается антигипертензивный эффект бетаксолола;
  • мефлохин: риск развития брадикардии вследствие аддитивного действия;
  • альфа-адреноблокаторами, в т. ч. применяемые в урологии (празозин, альфузозин, теразозин, доксазозин, тамсулозин), нейролептики и трициклические антидепрессанты наподобие имипрамина: усиливается гипотензивный эффект бетаксолола, возрастает риск развития ортостатической гипотензии;
  • фенитоин (при его внутривенном введении): повышается выраженность кардиодепрессивного действия, возможно снижение артериального давления;
  • ксантины: снижается их клиренс (за исключением дифиллина) и повышается концентрация в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, вследствие курения);
  • эстрогены, глюкокортикостероиды, тетракозактид: ослабляется антигипертензивное действие бетаксолола (из-за задержки натрия и воды);
  • недеполяризующие миорелаксанты: удлиняется их действие;
  • кумарины: усиливается их антикоагулянтный эффект;
  • негидрированные алкалоиды спорыньи: повышается риск возникновения нарушений периферического кровообращения;
  • диуретики: возможно чрезмерное снижение артериального давления;
  • дипиридамол (при его внутривенном введении), амифостин: усиливается антигипертензивное действие бетаксолола;
  • этанол, снотворные и седативные средства: усиливается угнетение центральной нервной системы;
  • аллергены, используемые для иммунотерапии, и экстракты аллергенов для кожных проб: повышается вероятность развития тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов: взаимно усиливается гипотензивных эффект, возможно развитие сердечной недостаточности у пациентов с неконтролируемой или латентнопротекающей сердечной недостаточностью; бетаксолол может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию, вызванную блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

Аналоги

Аналогами Локрена являются: Бетак, Беталмик, Бетакор, Бетаксолол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Локрене

Отзывы о Локрене положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата, удобство его приема (1 раз в сутки) и хорошую переносимость. Однако существует мнение, что данное средство подходит больше пациентам молодого и среднего возраста, поскольку у этой категории больных артериальная гипертензия редко связана с сердечной недостаточностью.

Цена на Локрен в аптеках

Примерные цены на Локрен: 690–785 руб. – за упаковку из 28 таблеток, 1020–1120 руб. – за упаковку из 56 таблеток.

Согласно государственной базе и информации из сайта РЛС фармацевтический препарат «Локрен» способствует понижению показателей кровяного давления и снижению частоты сердечных сокращений, в результате чего минимизируется нагрузка на миокард. Такой фармпрепарат относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам, которые не влияют на обменные процессы и функционирование внутренних органов. Лечение «Локреном» будет эффективным и не навредит здоровью человека, если его назначением будет заниматься квалифицированный медик.

Состав и свойства

Инструкция по применению подробно описывает компоненты, входящие в состав «Локрена»:

  • Активно действующее вещество — бетаксолол. В одной таблетке его содержится 20 мг.
  • Второстепенные ингредиенты:
    • пищевые добавки Е171, Е551, Е572;
    • макрогол 400;
    • молочный сахар;
    • гипромеллоза;
    • гликолят натрия;
    • МКЦ.

Медикаменту свойственно выраженное антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие. Терапевтическое действие «Локрена» направлено на уменьшение показателей частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда, снижение чувствительности тканей к катехоламинам и угнетение секреции ренина. Плюс ко всему, лекарственное средство на основе бетаксолола способствует снижению артериального давления, скачки которого спровоцированы стрессами и чрезмерными физическими нагрузками.

Препарат позволяет нормализовать показатели АД.

Таким образом, при правильном и регулярном применении «Локрена» удастся добиться таких терапевтических эффектов:

  • нормализуется кровяное давление;
  • уменьшится ЧСС в покое и при нагрузках;
  • снизится кардиовыброс;
  • уменьшится нагрузка на сердце.

Показания

Бета-адреноблокатор показан к применению при первичной и вторичной артериальной гипертензии. Но, кроме этого, лекарство нередко назначают для предупреждения развития стенокардии — клинического синдрома, при котором возникает дискомфортное ощущение или выраженная боль за грудиной. Других показаний аннотация препарата «Локрен» не описывает.

Инструкция по применению

Таблетки «Локрен» принимают внутрь, предварительно не разжевывая, их глотают целиком и запивают достаточным объемом воды. Производители «Локрена» для облегчения соблюдения режима приема лекарства сделали на упаковке календарь с указанием дней недели. В сутки рекомендуется принимать не более 20-ти мг бетаксолола, иначе больному грозит развитие синдрома отмены. Для нормализации давления медикамент прописывают в начальной дозировке — 10 мг/сутки. Если в течение 2-х недель не удалось достичь целевых значений АД, то дозу повышают вдвое. Пациентам с заболеваниями почечной системы прием медикамента следует начинать с 5 мг/сутки.

Первые 4 дня терапии высокого давления «Локреном» пациент должен провести под контролем врача.

При ишемии опасно резко отменять прием лекарства.

Не допускается резкая отмена медикамента, что особенно опасно для больных ишемической болезнью сердца. Снижение первоначальной дозировки должно происходить плавно в течение 1—2-х недель. В приеме минимальных доз лекарства нуждаются пациенты, страдающие компенсированной сердечной недостаточностью, а также те больные, у которых при использовании «Локрена» замедляется ЧСС.

Не разрешается прибегать к терапии высокого давления «Локреном» лицам, имеющим индивидуальную непереносимость входящих в его состав компонентов, пожилым и не достигшим 18-ти лет. Имеет медикаментозное средство и другие противопоказания:

  • выраженная сердечная недостаточность хронической формы;
  • брадикардия;
  • спонтанная стенокардия;
  • кардиогенный шок;
  • синдром бычьего сердца;
  • пониженное давление;
  • дисфункция синусового узла.

С повышенной осторожностью следует пить бета-адреноблокатор при наличии следующих патологий:

С таким препаратом нужно быть осторожными людям, у которых есть псориаз.

  • метаболический ацидоз;
  • синдром Рейно;
  • нарушенная деятельность почек и печени;
  • миастения;
  • сахарный диабет;
  • псориаз;
  • депрессивные состояния;
  • бронхиальная астма;
  • недостаточность кровообращения.

Можно ли беременным?

Ввиду способности бета-адреноблокаторов снижать кровоток в плаценте и влиять на развитие плода применять «Локрен» женщинам, вынашивающим ребенка, не рекомендуется. Беременным могут назначить медикамент, но только в том случае, если польза для будущей мамы во много раз превышает возможные риски для ее еще не родившегося малыша. В таком случае потребуется отслеживать кровоток в матке и плаценте, а также вести наблюдение за развитием и ростом плода.

На фоне терапии повышенного давления «Локреном» могут развиться такие нежелательные последствия, как:

У некоторых людей от лекарства закладывает нос.

  • учащенное сердцебиение;
  • сильная утомляемость;
  • депрессивное состояние;
  • сонливость;
  • головные боли;
  • пониженное артериальное давление;
  • заложенность носа;
  • затрудненное дыхание;
  • чрезмерное потоотделение;
  • высыпания на покровах кожи, зуд;
  • обострение псориаза;
  • нарушения стула;
  • болезненные ощущения в животе.

Наблюдая побочные действия, спровоцированные приемом «Локрена», потребуется сообщить о случившемся лечащему врачу.

Аналоги лекарства

Заменить «Локрен» могут лекарственные средства, обладающие идентичным активным компонентом в составе либо оказывающие аналогичное терапевтическое действие на организм, в частности, на показатели артериального давления. Популярные аналоги препарата следующие:

Снизить АД можно с помощью подобного препарата – Тенорика.

Совместимость

Не следует сочетать прием таблеток «Локрен» и алкоголь, так как такая комбинация усиливает угнетение ЦНС. Кроме этого, отмечается резкое ухудшение работы миокарда при одновременном использовании бета-адреноблокатора с антиаритмическими препаратами. Возможно уменьшение эффективности «Локрена» при совместном приеме с глюкокортикоидами, нестероидными противовоспалительными и антацидными средствами.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *