Методжект инструкция

Методжект : инструкция по применению

Врач может установить для пациента день введения препарата, указав его в рецепте.

Пациенты должны быть проинформированы о важности соблюдения применения один раз в неделю.

Метотрексат цитотоксичен, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

За проходящими терапию Методжектом пациентами следует осуществлять надлежащее наблюдение с тем, чтобы признаки возможного токсического воздействия и побочных реакций выявлялись и оценивались с минимальной задержкой.

Методжект должен назначаться только врачом-специалистом, имеющим достаточные знания и опыт проведения антиметаболической терапии.

Ввиду возможного развития тяжелых, или даже фатальных побочных реакций, пациенты должны быть полностью информированы врачом о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности.

Рекомендуемые обследования и меры безопасности

Перед началом или возобновлением лечения метотрексатом должен быть выполнен полный общий анализ крови с определением уровня тромбоцитов; биохимический анализ крови с определением активности ферментов печени, концентрации билирубина, сывороточного альбумина; рентгенологическое обследование грудной клетки, исследование функции почек. При необходимости – тесты на туберкулез и гепатит.

Во время лечения (не реже раза в месяц в первые шесть месяцев лечения, далее – не реже одного раза в два месяца) необходимо проводить:

Осмотр полости рта и глотки для выявления изменений на слизистой оболочке.

Общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и тромбоцитов.

Подавление кроветворения может развиться резко, и при применении препарата в малых дозах. Любое значительное снижение числа лейкоцитов или тромбоцитов требует немедленной отмены лекарственного препарата и назначения поддерживающей терапии. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать обо всех признаках и симптомах, указывающих на возникновение инфекции. У пациентов, одновременно принимающих препараты, подавляющие кроветворение (например, лефлуномид), должны тщательно контролироваться показатели общего анализа крови (лейкоциты и лейкоцитарная формула, тромбоциты).

Исследование функции печени.

Особое внимание должно быть уделено выявлению возможного токсического влияния на печень. Лечение не должно начинаться или должно быть прервано при обнаружении нарушений функций, выявленных в ходе обследования функции печени или при ее биопсии, присутствовавших до начала лечения или развившихся в процессе лечения. Обычно такие нарушения приходят в норму в течение двух недель после прерывания терапии, после чего по усмотрению лечащего врача лечение может быть возобновлено. При применении метотрексата по ревматологическим показаниям не существует очевидной необходимости проведения биопсии печени для контроля печеночной токсичности. Целесообразность проведения биопсии печени у больных псориазом связана с решением вопроса об эффективности рутинных химических анализов показателей печени или исследования пропептида коллагена III типа для выявления и оценки гепатотоксичности.

Необходимо учитывать индивидуальность каждого случая и отличать пациентов с отсутствием факторов риска и пациентов с такими факторами риска, как: избыточное употребление алкоголя до лечения, устойчивое повышение уровня ферментов печени, заболевания печени в анамнезе, наследственная предрасположенность к заболеваниям печени, сахарный диабет, ожирение, применение значительных доз гепатотоксичных препаратов или химических средств и продолжительное лечение метотрексатом в кумулятивной дозе 1,5 г и более в анамнезе.

Контроль печеночных ферментов в сыворотке крови: у 13 – 20 % пациентов сообщалось о временном превышении верхней границы нормального уровня трансаминаз в два или три раза. В случае устойчивого повышения уровня печеночных ферментов должен быть рассмотрен вопрос о снижении дозы или прекращении лечения.

По причине возможного токсического воздействия на печень во время лечения метотрексатом не должны приниматься другие гепатотоксичные лекарственные средства за исключением случаев очевидной необходимости; также следует избегать употребления алкоголя. У пациентов, применяющих другие гепатотоксичные или угнетающие кроветворение препараты (например, лефлуномид), следует тщательно контролировать уровень печеночных ферментов и показатели общего анализа крови.

Контроль функции почек и анализ мочи.

Поскольку метотрексат выводится в основном почками, в случае недостаточности функции почек следует ожидать повышения концентрации метотрексата в плазме, что способно привести к проявлению серьезных побочных эффектов.

При снижении функции почек (например, у пациентов пожилого возраста) контрольные обследования следует проводить чаще.

Также это относится к случаям одновременного приема препаратов, влияющих на выведение метотрексата, и препаратов, способных привести к поражению почек (например, нестероидных противовоспалительных средств), а также препаратов, приводящих к нарушению системы кроветворения. Дегидратация также может усиливать токсичность метотрексата.

Обследование дыхательной системы.

Требуется настороженность в отношении симптомов нарушения функции легких и, при необходимости, выполнение соответствующих функциональных тестов.

Легочные симптомы (особенно сухой непродуктивный кашель) или неспецифический пневмонит, возникающие во время терапии метотрексатом, могут свидетельствовать о потенциально опасном поражении и требуют прерывания лечения и тщательного обследования. Может развиться острый или хронический интерстициальный пневмонит, часто ассоциирующийся с эозинофилией в крови. Сообщалось о случаях смерти вследствие этого осложнения. Поражение легких у пациентов, получающих метотрексат, проявляется лихорадкой, кашлем, одышкой, гипоксемией, инфильтратами на рентгенограмме грудной клетки. Необходимо исключить инфекционную природу пневмонита.

Поражение легких требует быстрого выявления и прекращения введения метотрексата. Оно может развиться при использовании любых доз препарата.

Вследствие влияния на иммунную систему метотрексат может ослаблять ответ на вакцинацию и влиять на результат иммунологических тестов. Особую осторожность необходимо проявлять при наличии неактивных, хронических инфекций (например, опоясывающий лишай, туберкулез, гепатит В или С) в связи с возможностью их активации. При терапии метотрексатом не должна проводиться вакцинация живыми вакцинами.

У пациентов, получающих метотрексат в низких дозах, могут развиться злокачественные лимфомы; в этом случае терапия должна быть прекращена. При отсутствии признаков спонтанной регрессии лимфомы необходимо проведение цитостатической терапии.

Имеются сообщения о редких случаях развития острой мегалобластной панцитопении при одновременном с метотрексатом приеме препаратов, нарушающих метаболизм фолатов, таких как триметоприм/сульфаметоксазол.

Воздействие ультрафиолетового облучения во время терапии метотрексатом может вызвать фотодерматит и ожоги кожи, а также спровоцировать обострение псориаза.

Выведение метотрексата снижено у больных с наличием жидкости в полостях (асцит, плевральный выпот). Такие пациенты нуждаются в особо тщательном контроле токсичности, и требуется снижение дозы или, в некоторых случаях, прекращение введения метотрексата. До начала лечения метотрексатом необходимо удалить жидкость из полостей.

Диарея и язвенный стоматит могут быть токсическим проявлением и требуют прерывания терапии, поскольку может развиться геморрагический энтерит с летальным исходом вследствие перфорации кишечника.

Витаминные препараты или другие препараты, содержащие фолиевую, фолиниевую кислоты или их производные, могут снижать эффективность метотрексата.

Применение метотрексата для лечения псориаза должно быть ограничено тяжелой формой заболевания, не отвечающей на другие виды терапии, но только тогда, когда диагноз установлен с помощью и/или после консультации дерматолога.

Сообщалось о развитии энцефалопатии/лейкоэнцефалопатии у онкологических больных, получавших метотрексат, и нельзя исключить вероятность развития этого осложнения у неонкологических больных, получающих этот препарат.

Одна доза данной лекарственной формы метотрексата содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), что позволяет считать ее не содержащей натрий.

Перед началом терапии препаратом Методжект следует подтвердить отсутствие беременности. Метотрексат эмбриотоксичен, вызывает выкидыши и аномалии развития плода у человека. В период применения метотрексат повреждает сперматогенез и овогенез, что приводит к снижению способности к зачатию. Эти эффекты обратимы после прекращения терапии. Во время лечения метотрексатом и в течение, по крайней мере, шести месяцев после его окончания мужчинам и женщинам следует применять методы эффективной контрацепции. Пациенты детородного возраста и их партнеры должны быть надлежащим образом проинформированы о возможных последствиях для детородной функции, связанных с применением метотрексата.

При применении метотрексата возможно развитие остеопороза и остеонекроз, что увеличивает риск переломов.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы

Поскольку метотрексат способен оказывать влияние на центральную нервную систему (ощущение усталости, сонливость, головокружение), пациентам, применяющим препарат, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Методжект

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Методжект показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

Медак ГмбХ Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ/ медак ГмбХ

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Противоопухолевое средство — антиметаболит

Формы выпуска

  • 0,3 мл раствора в шприце вместимостью 1 мл из нейтрального бесцветного стекла в картонной уп 0.75 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные 1 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные 1.5 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные 2 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные 2.5 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные раствор в шприце вместимостью 1 мл из нейтрального бесцветного стекла в картонной уп раствор для подкожного введения — 50 мг/мл — по 10мг/0,2мл раствора в шприце вместимостью 1 мл из нейтрального бесцветного стекла с интегрированной иглой в уп. раствор для подкожного введения — 50 мг/мл — по 12,5мг/0,25мл раствора в шприце вместимостью 1 мл из нейтрального бесцветного стекла с интегрированной иглой в уп. раствор для подкожного введения — 50 мг/мл — по 17,5мг/0,35мл раствора в шприце вместимостью 1 мл из нейтрального бесцветного стекла с интегрированной иглой в уп. раствор для подкожного введения — 50 мг/мл — по 20мг/0,4мл раствора в шприце вместимостью 1 мл из нейтрального бесцветного стекла с интегрированной иглой в уп. раствор для подкожного введения — 50 мг/мл — по 30мг/0,6мл раствора в шприце вместимостью 1 мл из нейтрального бесцветного стекла с интегрированной иглой в уп. раствор для подкожного введения — 50 мг/мл — по 7,5мг/0,15мл раствора в шприце вместимостью 1 мл из нейтрального бесцветного стекла с интегрированной иглой в уп. Раствор для подкожного введения 50 мг/мл. 22,5 мг/0,45 мл, в шприце вместимостью 1 мл из нейтрального бесцветного стекла (тип I Е.Ф.) с интегрированной иглой для подкожного введения, в упаковке

Описание лекарственной формы

  • Прозрачная от желтого до желто-коричневого цвета жидкость. Раствор для инъекций Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный. Раствор для п/к введения от желтого до желто-коричневого цвета, прозрачный.

Иммунодепрессант, противоопухолевый препарат, антиметаболит, антагонист фолиевой кислоты. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. К действию метотрексата особенно чувствительны быстропролиферирующие клетки: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистых оболочек. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием. Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата при лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильного хронического артрита): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено, в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления. При псориазе значительно ускоряется образование эпителиальных клеток кожи по сравнению с нормой. Применение метотрексата позволяет замедлить образование эпителиальных клеток кожи, что обосновывает применение препарата для лечения псориаза

Фармакокинетика

Распределение Связывание с белками плазмы составляет около 50%. После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев. При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость лишь в минимальных количествах. Метаболизм Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладает некоторой фармакологической активностью. Около 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение T1/2 составляет в среднем 6-7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3-17 ч). Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено. Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

Особые условия

Пациенты должны быть четко проинформированы о том, что препарат следует применять 1 раз в неделю, а не ежедневно. Метотрексат цитотоксичен, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность. За проходящими терапию Методжектом пациентами следует осуществлять надлежащее наблюдение с тем, чтобы признаки возможного токсического воздействия и побочных реакций выявлялись и оценивались с минимальной задержкой. Ввиду возможного развития тяжелых, или даже фатальных побочных реакций, пациенты должны быть полностью информированы врачом о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности. Рекомендуемые исследования и меры безопасности Перед началом или возобновлением лечения метотрексатом необходимо выполнить полный общий анализ крови с определением уровня тромбоцитов; биохимический анализ крови с определением активности ферментов печени, концентрации билирубина, сывороточного альбумина; рентгенологическое обследование грудной клетки, исследование функции почек. При необходимости провести тесты на туберкулез и гепатит. Во время лечения (не реже раза в месяц в первые 6 месяцев лечения, далее — не реже 1 раза в 2 месяца) необходимо проводить следующие исследования: 1. Обследование слизистой полости рта и глотки. 2. Полный общий анализ крови с определением числа тромбоцитов. Подавление гемопоэза, вызванное метотрексатом, может происходить внезапно, в т.ч. при применении препарата в малых дозах. В любом случае значительного снижения числа лейкоцитов или тромбоцитов необходимо немедленно прервать лечение метотрексатом и провести адекватную поддерживающую терапию. Пациентам должно быть рекомендовано сообщать о любых признаках и симптомах возможных инфекций. Пациентам, которые одновременно получают препараты, угнетающие кроветворение (например, лефлуномид), требуется тщательное наблюдение с контролем показателей крови и числа тромбоцитов. 3. Исследование функции печени. Особое внимание необходимо уделять выявлению возможного токсического влияния на печень. Лечение не следует начинать или прерывать при обнаружении в ходе проведения соответствующих обследований нарушений функции печени, присутствовавших до начала лечения или развившихся в процессе лечения. Обычно нарушения, развившиеся в процессе лечения, возвращаются к норме в течение 2 недель после прерывания терапии метотрексатом, после этого по усмотрению лечащего врача лечение может быть возобновлено. При применении метотрексата при ревматоидном артрите не существует очевидной необходимости проведения биопсии печени для контроля печеночной токсичности. Особое внимание следует уделить пациентам с факторами риска, такими как избыточное употребление алкоголя, устойчивое повышение активности ферментов печени, заболевания печени в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, применение гепатотоксичных препаратов или препаратов, воздействующих на гемопоэз в анамнезе. Контроль печеночных ферментов в сыворотке крови: у 13-20% пациентов сообщалось о транзиторном 2-3-кратном превышении нормальных значений трансаминаз. В случае устойчивого повышения активности печеночных ферментов должен быть рассмотрен вопрос снижения дозы или прекращения лечения. Ввиду токсического воздействия препарата на печень во время лечения пациентам, за исключением случаев очевидной необходимости, следует воздерживаться от одновременного применения других гепатотоксичных препаратов; также следует избегать употребления алкоголя. У пациентов, применяющих другие гепатотоксические препараты или препараты, угнетающие кроветворение (например, лефлуномид), следует тщательно контролировать активность печеночных ферментов и показатели общего анализа крови с определением числа тромбоцитов. 4. Контроль функции почек и анализ мочи. Т.к. метотрексат выводится в основном почками, в случае недостаточности функции почек следует ожидать повышения концентрации метотрексата в плазме, что способно привести к проявлению серьезных нежелательных побочных эффектов. В случаях возможного снижения функции почек (например, у пожилых пациентов) контрольные обследования следует проводить чаще. Также это относится к случаям одновременного назначения препаратов, влияющих на выведение метотрексата, препаратов, способных привести к поражению почек (например, НПВС), а также препаратов, способных влиять на систему кроветворения. Дегидратация также может усиливать токсичность метотрексата. 5. Обследование дыхательной системы. Особое внимание следует обращать на симптомы ухудшения функции легких, в случае необходимости должны быть проведены соответствующие тесты. Симптомы поражения органов дыхания (особенно сухой непродуктивный кашель), неспецифический пневмонит, возникающие во время терапии метотрексатом, могут свидетельствовать о потенциально опасном заболевании и требуют прерывания лечения и тщательного обследования с целью постановки диагноза. Клинические симптомы вызванного применением метотрексата поражения легких разнообразны, однако типичными признаками являются лихорадка, кашель, затрудненное дыхание, гипоксемия. Рентгеновское обследование грудной клетки является обязательным для исключения наличия инфильтратов или инфекции. Возможность заболевания органов дыхания, вызванного применением метотрексата, не зависит от применяемых доз препарата. В случае увеличения дозы метотрексата частота обследований должна быть увеличена. Метотрексат влияет на иммунную систему, способен ухудшать реакцию на вакцинацию и влиять на результаты иммунологических тестов. Особая осторожность требуется в случаях применения препарата у пациентов с хроническими инфекционными заболеваниями вне периодов обострения (Herpes zoster, туберкулез, гепатит В или С) из-за возможности обострения заболевания. Необходим отказ от иммунизации. Интервал между применением метотрексата и введением живых и инактивированных вирусных вакцин должен составлять не менее 3 мес, возможно до 12 мес (в зависимости от иммунного статуса больного). При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать. Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или ультрафиолетовому облучению (возможна реакция фотосенсибилизации). У пациентов, получающих метотрексат в низких дозах, возможно развитие злокачественной лимфомы; в этих случаях лечение следует прекратить. При отсутствии признаков спонтанной регрессии лимфомы необходимо проведение цитотоксической терапии. При применении метотрексата возможно развитие остеонекроза и остеопороза (с частотой ? 1/1000,

  • 1 мл содержит метотрексат динатрия 54.84 мг, что соответствует содержанию метотрексата 50 мг, 1 шприц соответствует содержанию метотрексата 7.5 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид 4 мг, натрия гидроксид до pH 8.5-8.9 q.s., вода д/и до 1 мл. 1мл препарата содержит: Активное вещество: метотрексат динатрия 54,84 мг (эквивалентно 50 мг метотрексата) Приготовлено по прописи: Метотрексат 50 мг Натрия гидроксид 9,6 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид 4 мг, натрия гидроксид QS (до pH 8,5-8,9), вода для инъекций до 1 мл. 1мл препарата содержит: Активное вещество: метотрексат динатрия 54,84 мг (эквивалентно 50 мг метотрексата) Приготовлено по прописи: Метотрексат 50 мг Натрия гидроксид 9,6 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид 4 мг, натрия гидроксид QS (до pH 8,5-8,9), вода для инъекций до 1 мл. метотрексат динатрия 10.96 мг/мл что соответствует содержанию метотрексата 10 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и. метотрексат динатрия 10.96 мг/мл что соответствует содержанию метотрексата 10 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и. метотрексат динатрия 10.96 мг что соответствует содержанию метотрексата 10 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и. метотрексат динатрия 10.96 мг, что соответствует содержанию метотрексат 10 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и. метотрексат динатрия 10.96 мг, что соответствует содержанию метотрексата 10 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Методжект показания к применению

  • Ревматоидный артрит в активной форме у взрослых пациентов; Полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме, не дающих адекватного ответа на терапию нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП); Тяжелые упорные инвалидизирующие формы псориаза у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию, включая фототерапию, PUVA-терапию, терапию ретиноидами, Тяжелые формы псориатического артрита у взрослых пациентов.

Методжект противопоказания

  • — выраженное нарушение функции печени; — алкоголизм; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин); — нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия; — тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекция; — язвенные поражения ротовой полости; — язвенное поражение ЖКТ в активной фазе; — выраженный иммунодефицит; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — одновременная вакцинация живыми вакцинами; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с асцитом, дегидратацией, обструктивными заболеваниями ЖКТ, плевральным или перитонеальном выпотом, с хронической почечной недостаточностью; при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные

Методжект дозировка

  • 10 мг/мл

Методжект побочные действия

  • Наиболее частыми побочными эффектами при применении Методжекта являются реакции со стороны системы кроветворения и пищеварительной системы. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100,

Алкоголь, гепатотоксичные и гематотоксичные лекарственные препараты Регулярное употребление алкоголя и применение одновременно с метотрексатом гепатотоксичных препаратов увеличивают риск проявления гепатотоксичности препарата. За пациентами, применяющими другие гепатотоксичные препараты (например, лефлуномид), необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Это также касается случаев одновременного назначения гематотоксичных препаратов (таких как лефлуномид, азатиоприн, ретиноиды, сульфасалазин), что повышает риск развития гематотоксичности метотрексата. При одновременном назначении лефлуномида и метотрексата возрастает риск панцитопении и гепатотоксичности. При одновременном применении с метотрексатом ретиноидов (таких как ацитретин, этретинат) возрастает риск гепатотоксичности. Такие антибиотики как пенициллины, гликопептиды, сульфонамиды, ципрофлоксацин, цефалотин в отдельных случаях могут снижать выведение метотрексата почками, что приводит к увеличению его концентрации в плазме и, таким образом, к риску проявления гематологической и желудочно-кишечной токсичности. Антибиотики, применяемые внутрь При применении внутрь такие антибиотики как тетрациклины, хлорамфеникол, не всасывающиеся антибиотики широкого спектра действия могут влиять на энтерогепатическую циркуляцию метотрексата за счет угнетения кишечной флоры или подавления бактериального метаболизма. Препараты, хорошо связывающиеся с белками плазмы Метотрексат связывается с белками плазмы, причем связанный метотрексат может замещаться другими препаратами, хорошо связывающимися с белками (такими как салицилаты, гипогликемические препараты, диуретики, сульфонамиды, дифенилгидантоин (фенитоин, дифенин), тетрациклины, хлорамфеникол, аминобензойная кислота, противовоспалительные препараты), что в случае одновременного применения может приводить к усилению токсичности метотрексата. Пробенецид, слабые органические кислоты, препараты пиразолонового ряда и другие нестероидные противовоспалительные препараты Пробенецид, слабые органические кислоты (такие как петлевые диуретики) и препараты пиразолонового ряда (фенилбутазон) могут снижать выведение метотрексата и, соответственно, увеличивать его концентрацию в плазме, что может приводить к увеличению гематологической токсичности. Риск увеличения токсичности возникает при комбинации даже низких доз метотрексата и нестероидных противовоспалительных препаратов или салицилатов. Лекарственные средства, воздействующие на костный мозг В случае применения препаратов, способных воздействовать на костный мозг (в т.ч. как побочное действие) (например, сульфонамиды, триметоприм, сульфаметоксазол, хлорамфеникол, пириметамин) необходимо учитывать возможность выраженного угнетения кроветворения. Препараты, способные вызывать дефицит фолатов Одновременное назначение таких препаратов (например, сульфонамидов, триметоприма, сульфаметоксазола) может приводить к увеличению токсичности метотрексата. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при дефиците фолиевой кислоты. Фолатсодержащие лекарственные средства Витаминные препараты, и другие препараты, содержащие фолиевую кислоту, фолиниевую кислоту или их производные, могут снижать эффективность метотрексата. Противоревматические препараты Как правило, при одновременном применении метотрексата с другими противоревматическими препаратами (такими, как препараты золота, пеницилламин, гидроксихлорохин, сульфасалазин, азатиоприн, циклоспорин) усиление токсического действия метотрексата не наблюдается. Сульфасалазин Комбинация метотрексата с сульфасалазином может повышать эффективность метотрексата и, как результат, усиливать побочные эффекты, связанные с подавлением сульфасалазином синтеза фолиевой кислоты. Однако, такие побочные эффекты наблюдались лишь в отдельных редких случаях в ходе нескольких исследований. Меркаптопурин Метотрексат повышает концентрацию меркаптопурина в плазме, поэтому при одновременном применении метотрексата и меркаптопурина может потребоваться коррекция дозы. Ингибиторы протонного насоса При одновременном назначении ингибиторов протонного насоса (таких как омепразол, пантопразол) может изменяться выведение метотрексата. Одновременное применение метотрексата и омепразола приводило к увеличению времени выведения метотрексата. Сообщалось об одном случае снижения выведения метаболита метотрексата — 7-гидроксиметотрексата, что сопровождалось миалгией и тремором, при одновременном применении метотрексата и пантопразола. Теофиллин Метотрексат способен снижать клиренс теофиллина. При одновременном назначении метотрексата и теофиллина необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме. Кофеин- и теофиллинсодержащие напитки Во время лечения метотрексатом следует избегать употребления в больших количествах напитков, содержащих кофеин и теофиллин (в т.ч. кофе, чай, содержащие кофеин безалкогольные напитки).Симптомы передозировки.Токсическое действие метотрексата в основном проявляется со стороны системы кроветворения. Лечение при передозировке. Специфическим антидотом, нейтрализующим токсическое действие метотрексата, является фолиниевая кислота. При случайной передозировке в течение первого часа после введения метотрексата (по возможности немедленно) должна быть введена внутривенно или внутримышечно доза специфического антидота — препаратов фолиниевой кислоты (кальция фолината), равная или превышающая дозу метотрексата. Далее по мере необходимости введение препаратов фолиниевой кислоты должно быть продолжено до достижения концентрации метотрексата в сыворотке крови ниже 10 -7 моль/л. В случае значительной передозировки для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи. Гемодиализ и перитониальный диализ не ускоряют выведение метотрексата. Сообщалось об эффективности прерывистого (периодического) гемодиализа с применени

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Методжект: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Metoject

Код ATX: L01BA01

Действующее вещество: метотрексат (methotrexate)

Производитель: Oncotec Pharma Produktion (Германия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 537 руб.

Методжект – антиметаболит, противоопухолевый препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Методжекта:

В 1 мл раствора для п/к введения содержатся:

  • действующее вещество: метотрексат динатрия – 54,84 мг, что соответствует 50 мг метотрексата (приготовлено по прописи: метотрексат – 50 мг, натрия гидроксид – 9,6 мг);
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

В 1 мл раствора для инъекций содержатся:

  • действующее вещество: метотрексат динатрия – 10,96 мг, что соответствует 10 мг метотрексата (приготовлено по прописи: метотрексат – 10 мг, натрия гидроксид – 1,76 мг);
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Методжект – цитотоксический препарат, является антагонистом фолиевой кислоты, антиметаболитом. Оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Противоопухолевая активность направлена на ингибирование синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), что происходит благодаря конкурентному ингибированию фермента дигидрофолатредуктазы, участвующего в превращении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Тетрагидрофолиевая кислота является переносчиком углеродных фрагментов, участвующих в синтезе пуриновых нуклеотидов и их производных.

Неизвестно, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении ревматоидного артрита (включая ювенильный хронический артрит), псориаза и псориатического артрита: либо его иммуносупрессивным действием, либо противовоспалительным.

Не установлена степень влияния повышения экстрацеллюлярной концентрации аденозина, вызванного метотрексатом в местах воспаления, на результативность терапии.

Биодоступность метотрексата составляет почти 100% независимо от пути введения.

С белками плазмы связывается приблизительно 50% введенной дозы.

Метотрексат в форме полиглутаматов после распределения обнаруживается в высоких концентрациях в тканях почек, печени и особенно селезенки. Здесь он может сохраняться в течение продолжительного времени, вплоть до нескольких месяцев.

При лечении малыми дозами в спинномозговой жидкости скапливается в минимальном количестве.

Для периода полувыведения характерна высокая вариабельность, он может составлять от 3 до 17 часов. При наличии плеврального выпота или асцита появляется дополнительный объем распределения, который может увеличивать время полувыведения в 4 раза.

В печени метаболизируется около 10% введенной дозы. Основной метаболит метотрексата – 7-гидроксиметотрексат, он обладает фармакологической активностью.

В неизмененном виде препарат выводится преимущественно почками в результате клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

С желчью выводится приблизительно 5–20% метотрексата и 1–5% его основного метаболита. В кишечнике происходит их последующая значительная реабсорбция.

При нарушении функции почек процесс выведения значительно замедляется. Влияние нарушения функции печени на период выведения метотрексата не установлено.

  • полиартрит на фоне активной формы тяжелого ювенильного хронического артрита при отсутствии адекватного терапевтического эффекта от нестероидных противовоспалительных средств;
  • активная форма ревматоидного артрита у взрослых пациентов;
  • тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых пациентов при отсутствии эффекта от обычной терапии (в том числе фототерапия, PUVA-терапия, лечение ретиноидами).
  • алкоголизм;
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая степень почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 20 мл/мин;
  • гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения, лейкопения, выраженная анемия и другие нарушения кроветворения в анамнезе;
  • выраженный иммунодефицит;
  • острая или хроническая форма тяжелого инфекционного заболевания, включая туберкулез, ВИЧ-инфекцию;
  • активная фаза язвенной болезни желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
  • язвы ротовой полости;
  • одновременная вакцинация живыми вакцинами;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 3-х лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Методжекта.

Следует соблюдать осторожность при назначении раствора для инъекций пациентам со следующими сопутствующими заболеваниями или состояниями: асцит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обструктивные патологии ЖКТ, язвенный колит, дегидратация, рвота, диарея, перитонеальный или плевральный выпот, хроническая почечная недостаточность, инфекционные и паразитарные заболевания вирусной, бактериальной или грибковой этиологии (включая анамнез и недавний контакт с больным) – виремическая фаза опоясывающего герпеса, простой герпес, ветряная оспа, амебиаз, корь, стронгилоидоз, в том числе при подозрении на него (риск развития тяжелой генерализованной формы); уратный нефроуролитиаз (включая анамнез), подагра (включая анамнез), воспаление и инфекции слизистой оболочки рта, астения, период после химио- или лучевой терапии, пожилой возраст.

Инструкция по применению Методжекта: способ и дозировка

Раствор для п/к введения

Раствор Методжект применяют только для п/к инъекций, интегрированная в шприц игла уже для этого приспособлена.

Содержимое шприца предназначено только для однократного введения, смешивать его с другими лекарственными средствами запрещается.

Пациент должен быть ясно проинформирован об однократном еженедельном режиме введения.

Рекомендованное дозирование для п/к введения Методжекта у взрослых:

  • ревматоидный артрит: начальная доза – 7,5 мг. При условии хорошей переносимости и для достижения терапевтического эффекта разовую дозу можно постепенно увеличивать по 2,5 мг в неделю. Разовая доза не должна превышать 25 мг ввиду высокой токсичности препарата. Клиническое действие препарата, как правило, наступает после 4–8 инъекций. В дальнейшем для назначения поддерживающей дозы начальную дозу постепенно снижают до максимально низкой эффективной дозы. Лечение проводят длительно (до 10 лет и дольше);
  • псориаз и псориатический артрит: за 7 дней до начала лечения следует ввести тест-дозу в размере 5–10 мг. При отсутствии реакций непереносимости больному назначают начальную дозу – 7,5 мг. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают, обычно до 25 мг. Клинический эффект наступает после 2–6 инъекций. Для назначения поддерживающей дозы используемую дозу снижают до наиболее низкой эффективной дозы. Максимальная доза – 30 мг в неделю (применяют лишь в исключительных, клинически оправданных случаях).

При решении врача о введении Методжекта пациентом самостоятельно он должен быть обучен технике выполнения п/к инъекций. При этом первую самостоятельную инъекцию больной должен провести в присутствии врача.

Методика введения препарата

Введение Методжекта требует соблюдения стандартных требований по гигиене и асептике. Перед процедурой необходимо тщательно вымыть руки.

  1. Следует убедиться в соответствии дозировки шприца назначенной дозе и проверить срок годности раствора.
  2. После вскрытия упаковки и блистера, содержащего наполненный шприц с препаратом, визуально проверить раствор на предмет отсутствия в нем посторонних частиц. При обнаружении посторонних частиц раствор применять нельзя.
  3. Приготовив шприц с препаратом, выбрать место для инъекции . Нельзя вводить препарат в уплотненные участки тела или имеющие болезненность, нарушение целостности кожного покрова, покраснение или гематому.
  4. Приняв нужное положение (сидя или лежа), выбранное место для инъекции обработать дезинфицирующей салфеткой или пропитанным 70% раствором этанола тампоном, подождать 30 секунд. В это время, стягивая и одновременно поворачивая, снять защитный колпачок с иглы. Нельзя допускать прикосновения стерильной иглы с какими-либо предметами!
  5. Полностью ввести иглу под углом 90 градусов в сформированную между пальцами складку кожи и медленно и равномерно выдавить из шприца весь объем препарата.
  6. После введения раствора извлечь иглу под тем же углом и покрыть (не тереть!) место инъекции стерильной марлевой повязкой или стерильным тампоном. При необходимости можно использовать лейкопластырь.

Нельзя вводить Методжект в положении стоя.

Каждую последующую инъекцию следует делать в новом месте.

Раствор для инъекций

Раствор Методжект предназначен для п/к, внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в) введения.

Для в/м и в/в введения необходимо использовать специальные иглы, поскольку иглу в упаковке можно применять только для п/к инъекции.

Применение каждой из форм Методжекта показано 1 раз в неделю. Для введения рекомендуется назначить конкретный день недели.

Лечение должен проводить врач с опытом применения метотрексата.

Дозу и продолжительность терапии врач определяет индивидуально.

Рекомендованное дозирование для в/м, в/в и п/к введения Методжекта у взрослых:

  • ревматоидный артрит: начальная доза – 7,5 мг. При хорошей переносимости и для достижения терапевтического эффекта разовую дозу можно постепенно увеличивать по 2,5 мг в неделю. Разовая доза не должна превышать 25 мг из-за высокой токсичности препарата. Клиническое действие препарата обычно наступает после 4–8 инъекций. Затем для назначения поддерживающей дозы начальную дозу следует постепенно снижать до максимально низкой эффективной дозы. Лечение длительное, может превышать 10 лет;
  • псориаз и псориатический артрит: за одну неделю до начала лечения следует ввести тест-дозу в размере 5–10 мг. При отсутствии реакций непереносимости больному назначают начальную дозу – 7,5 мг. Далее дозу постепенно увеличивают, обычно до 25 мг. Клинический эффект наступает после 2–6 инъекций. Для назначения поддерживающей дозы используемую дозу следует снизить до наиболее низкой эффективной дозы. Максимальная доза – 30 мг в неделю, может применяться только в исключительных, клинически оправданных случаях.

При переходе с пероральной формы приема метотрексата на парентеральную терапию может возникнуть потребность в снижении дозы. Это связно с различиями в биодоступности препаратов.

Согласно существующим стандартам лечения Методжект следует применять в сочетании с препаратами фолиевой кислоты.

При лечении полиартритной формы ювенильного хронического артрита у детей в возрасте до 16 лет показано только в/м введение препарата. Разовую дозу метотрексата рекомендуется определять из расчета по 10–15 мг на 1 м2 поверхности тела. При отсутствии достаточного клинического эффекта дозу можно повысить до 20 мг на 1 м2 в неделю.

Особые категории пациентов

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы Методжекта в зависимости от показателя КК:

  • КК больше 50 мл/мин: обычная доза;
  • КК 20–50 мл/мин: 50% от обычной дозы;
  • КК меньше 20 мл/мин: применение препарата запрещено.

При печеночной недостаточности с уровнем концентрации билирубина больше 5 мг/дл (85,5 мкмоль/л) применение метотрексата противопоказано.

С большой осторожностью следует применять Методжект при выраженных нарушениях функции печени (включая анамнез), особенно если они возникли на фоне употребления алкоголя.

При назначении препарата пациентам в пожилом возрасте следует учитывать возможные изменения запаса в организме фолатов и возрастные нарушения функции почек и печени.

У пациентов с плевральным выпотом, асцитом появляется дополнительный объем распределения, который может значительно увеличивать период полувыведения препарата. Поэтому у данной категории больных следует рассмотреть вопрос о снижении дозы Методжекта или отмене лечения метотрексатом.

  • со стороны пищеварительной системы: очень часто – потеря аппетита, диспепсия, тошнота, стоматит, повышение уровня активности трансаминаз; часто – диарея, язвы в полости рта; иногда – рвота, цирроз, жировое перерождение и фиброз печени, энтерит, гепатотоксичность (печеночная недостаточность, острый гепатит), понижение уровня сывороточного альбумина; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; очень редко – рвота с примесью крови, кровотечение из ЖКТ (включая гематемезис, мелену); возможно – панкреатит;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления (АД), перикардит, перикардиальная тампонада, перикардиальный выпот, тромбоэмболия (включая артериальный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз церебральных сосудов, легочную эмболию, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки);
  • со стороны системы кроветворения: часто – анемия (включая апластическую), нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; иногда – панцитопения; очень редко – тяжелая форма угнетения функции костного мозга, агранулоцитоз;
  • инфекции: возможно – ухудшение заживления ран, нокардиоз, угрожающие жизни цитомегаловирусные инфекции (ЦМВ) (включая ЦМВ-пневмонию), оппортунистические инфекции (включая пневмоцистную пневмонию), криптококкоз, сепсис (включая фатальный), гистоплазмоз, вызванные Herpes simplex и Herpes zoster инфекции (включая диссеминированные формы);
  • аллергические реакции: всевозможные проявления (включая анафилактический шок), лихорадка, аллергический васкулит;
  • со стороны нервной системы: часто – сонливость, головная боль, ощущение усталости; иногда – головокружение, депрессия, чувство смятения; очень редко – боль, парестезия конечностей, слабость мышц, нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус), судороги, менингизм, паралич; возможно – лейкоэнцефалопатия;
  • со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит; очень редко – нарушение зрения (включая преходящую слепоту), ретинопатия; возможно – звон в ушах;
  • со стороны органов дыхания: часто – пневмония или интерстициальный альвеолит, симптомы потенциально тяжелой интерстициальной пневмонии (лихорадка, сухой непродуктивный кашель и одышка); иногда – фарингит; редко – легочный пневмоцистоз, легочный фиброз, бронхиальная астма, легочная недостаточность; возможно – носовое кровотечение, плевральный выпот;
  • со стороны половой системы: редко – воспаление и изъязвление влагалища; очень редко – утрата полового влечения, вагинальные выделения, нарушения менструального цикла, импотенция, олигоспермия, бесплодие;
  • со стороны мочевыделительной системы: иногда – болезненное мочеиспускание, воспаление и язвенное поражение мочевого пузыря, гиперурикемия, гематурия, почечная недостаточность; редко – олигурия, тяжелая почечная недостаточность, азотемия, анурия;
  • со стороны эндокринной системы: возможно – сахарный диабет;
  • со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия, артралгия, остеопороз, высокий риск переломов, остеонекроз; возможно – некроз мягких тканей;
  • новообразования: отдельные случаи – возникновение лимфом (хотя результаты исследований не подтверждают увеличение частоты случаев лимфом на фоне терапии метотрексатом);
  • со стороны обмена веществ: гипогаммаглобулинемия, увеличенная потливость; редко – нарушения электролитного баланса;
  • дерматологические реакции: часто – дерматит, эритема, кожный зуд, экзантема; иногда – облысение, фотосенсибилизация, увеличение ревматических узлов, васкулит, вызванные Herpes zoster инфекции, кожные герпетиформные высыпания, акне, крапивница, экхимоз; редко – повышенная пигментация; очень редко – острые паронихии, изменения пигментации ногтей, синдром Стивенса – Джонсона, фурункулез, телеангиэктазия, синдром Лайелла; при лечении псориаза – жжение кожи; редко – появление на коже болезненных эрозивных бляшек;
  • местные реакции: при в/м введении – чувство жжения в месте инъекции, разрушение жировой клетчатки, формирование асептического абсцесса; очень редко при п/к введении – реакции в месте введения в виде повреждения окружающих тканей и развития липодистрофии, стерильного абсцесса.

Симптомы: проявление токсического действия метотрексата в основном со стороны системы кроветворения.

Лечение: введение (по возможности немедленно) специфического антидота – кальция фолината или натрия фолината.

В течение первого часа после незначительной передозировки метотрексата необходимо ввести в/в или в/м дозу кальция фолината или натрия фолината, равную или превышающую дозу препарата. Введение натрия фолината или кальция фолината необходимо продолжать до достижения уровня концентрации метотрексата в сыворотке крови ниже 10-7 моль/л.

При значительной передозировке требуется проведение гидратации организма, подщелачивание мочи. Это позволит предупредить преципитацию метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах. Применение гемодиализа и перитонеального диализа выведение метотрексата не ускоряют. Есть сведения об эффективности применения аппарата высокоскоростного диализа для прерывистого гемодиализа.

Особые указания

Тяжесть и частота нежелательных эффектов лечения метотрексатом не находится в прямой зависимости от дозы или частоты применения. Поэтому всем пациентам необходимо регулярно проходить медицинское обследование через короткий промежуток времени. О первых признаках побочных явлений пациент должен информировать лечащего врача.

Следует учитывать, что при потере жидкости на фоне выраженной рвоты и диареи может усилиться токсичность метотрексата.

Особенно тщательно следует проводить контроль токсичности у больных асцитом и плевральным выпотом, поскольку при дополнительном объеме распределения снижается скорость выведения препарата из организма. В случае необходимости следует снизить дозу Методжекта или отменить лечение. Перед началом терапии следует дренировать выпот из брюшной или плевральной полости.

При применении Методжекта необходимо строго соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. Нельзя допускать попадания метотрексата на кожный покров и слизистые оболочки, при случайном попадании его следует немедленно смыть большим количеством воды с мылом.

Больные ювенильным ревматоидным артритом должны состоять на учете у детского ревматолога.

До начала лечения больные должны быть проинформированы о риске развития тяжелых побочных реакций (включая фатальные) и необходимых мерах безопасности.

Лечение Методжектом должно начинаться после проведения медицинского обследования: развернутый клинический анализ крови, биохимический анализ крови по определению концентрации билирубина, активности ферментов печени, сывороточного альбумина. Тщательное исследование функции почек, рентген грудной клетки. У больных туберкулезом и вирусным гепатитом следует провести дополнительное диагностическое обследование для оценки активности болезни.

С целью выявления на ранней стадии признаков токсического воздействия или побочных эффектов и своевременного оказания медицинской помощи требуется тщательный контроль состояния больного в период лечения. В течение первых шести месяцев терапии обследование должно проводиться каждый месяц, далее – 1 раз в 2 месяца.

Контроль состояния больного включает следующие диагностические мероприятия:

  • обследование слизистой полости рта и глотки;
  • развернутый клинический анализ крови, включая подсчет форменных элементов крови, определение числа тромбоцитов;
  • исследование функции печени, включая биопсию печени у больных псориазом;
  • проведение функциональных тестов и анализа мочи для контроля состояния почек;
  • обследование дыхательной системы.

Следует учитывать влияние Методжекта на иммунную систему, возможно ухудшение ответа на вакцинацию и нарушение результатов иммунологических тестов. Особая осторожность требуется при лечении пациентов с хроническими инфекционными заболеваниями (туберкулез, Herpes zoster, гепатит B или C) из-за риска их обострения. В период лечения следует отказаться от иммунизации.

При низких дозах метотрексата возрастает вероятность возникновения злокачественных лимфом, при их появлении лечение следует прекратить.

В случае проявления диареи и язвенного стоматита необходимо временно отменить Методжект, поскольку возрастает риск развития геморрагического энтерита и наступления смерти больного на фоне интерстициальной перфорации.

У пациентов с псориазом Методжект должен применяться только после подтверждения диагноза биопсией и/или после консультации дерматолога.

В период лечения необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения, особенно следует беречься больным псориазом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Методжект может вызывать сонливость и головокружение, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Методжекта в период вынашивания и кормления грудью.

Поскольку метотрексат обладает тератогенными свойствами, женщинам в период лечения противопоказано зачатие, это может вызвать врожденные уродства или смерть плода.

В случае если зачатие наступило во время применения Методжекта, необходимо проведение тщательного обследования на предмет оценки риска воздействия лечения на плод.

Из-за риска генотоксического действия препарата, до начала его применения планирующим беременность женщинам необходимо получить консультацию врача-генетика. Пациентам мужского пола следует рекомендовать консервацию спермы.

До начала терапии женщинам в детородном возрасте необходимо провести надежный тест на беременность для ее исключения.

В период лечения Методжектом и не менее 6 месяцев после его отмены пациентам детородного возраста обоих полов требуется применять надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Из-за недостаточности сведений о безопасности и эффективности лечения противопоказано применение Методжекта у детей в возрасте до 3 лет.

При лечении полиартритной формы ювенильного хронического артрита у детей в возрасте до 16 лет показано только в/м введение Методжекта. Разовую дозу метотрексата рекомендуется определять из расчета по 10–15 мг на 1 м2 поверхности тела. При отсутствии достаточного клинического эффекта дозу можно повысить до 20 мг на 1 м2 в неделю.

При нарушениях функции почек

При тяжелой степени почечной недостаточности с КК меньше 20 мл/мин применение Методжекта противопоказано.

При почечной недостаточности с показателем КК 20–50 мл/мин обычная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности с уровнем концентрации билирубина больше 5 мг/дл (85,5 мкмоль/л) применение метотрексата противопоказано.

С большой осторожностью следует применять Методжект при выраженных нарушениях функции печени (включая анамнез), особенно если они возникли на фоне употребления алкоголя.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте может потребоваться уменьшение обычной дозы Методжекта из-за сокращения запаса в организме фолатов и снижения функции печени или почек, связанных с возрастом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Методжекта:

  • алкоголь при регулярном его употреблении увеличивает вероятность проявления гепатотоксичности препарата;
  • лефлуномид вызывает повышение риска развития панцитопении и гепатотоксичности;
  • гепато- и гематотоксичные (включая ретиноиды, лефлуномид, азатиоприн, сульфасалазин) лекарственные средства увеличивают риск проявления гепато- и гематотоксичности метотрексата. При необходимости сопутствующей терапии указанными средствами больному следует обеспечить тщательное наблюдение;
  • пероральные формы не всасывающихся антибактериальных средств широкого спектра действия, хлорамфеникол, тетрациклины вызывают угнетение кишечной флоры, подавляют бактериальный метаболизм, поэтому могут оказывать влияние на энтерогепатическую циркуляцию метотрексата;
  • пенициллины, гликопептиды, цефалотин, ципрофлоксацин, сульфонамиды могут понижать скорость выведения метотрексата почками и вызывать увеличение его концентрации в плазме и риска проявления желудочно-кишечной и гематологической токсичности;
  • лекарственные средства, воздействующие на костный мозг, в том числе в виде побочного эффекта (включая сульфонамиды, сульфаметоксазол, хлорамфеникол, триметоприм, пириметамин) могут вызывать выраженное угнетение кроветворения;
  • салицилаты, тетрациклины, противовоспалительные и гипогликемические средства, сульфонамиды, диуретики, дифенилгидантоин, дифенин, фенитоин, аминобензойная кислота, хлорамфеникол могут замещать связанный с белками плазмы метотрексат и приводить к усилению его токсичности;
  • препараты пиразолонового ряда, слабые органические кислоты, пробенецид, другие нестероидные противовоспалительные средства могут даже при низких дозах метотрексата понижать скорость его выведения и повышать его гематологическую токсичность;
  • сульфонамиды, триметоприм, сульфаметоксазол и другие средства, вызывающие дефицит фолатов, повышают риск токсичности метотрексата. Поэтому при дефиците фолиевой кислоты следует соблюдать особую осторожность;
  • витамины, лекарственные препараты, содержащие фолиниевую, фолиевую кислоты и их производные, понижают эффективность препарата;
  • циклоспорин, препараты золота, гидроксихлорохин, сульфасалазин, пеницилламин, азатиоприн и другие противоревматические средства не оказывают влияния на токсическое действие метотрексата;
  • сульфасалазин может повышать действие и развитие побочных эффектов препарата;
  • меркаптопурин повышает свою концентрацию в плазме;
  • омепразол, пантопразол и другие ингибиторы протонного насоса могут понижать выведение метотрексата и 7-гидроксиметотрексата и вызывать развитие нежелательных эффектов;
  • теофиллин может понижать свой клиренс, поэтому необходим контроль уровня теофиллина в плазме;
  • напитки, содержащие кофеин и теофиллин (кофе, содержащие кофеин безалкогольные напитки, чай) – следует исключить их употребление в больших количествах из рациона больного.

Аналоги

Аналогами Методжекта являются Метортрит и Метотрексат.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте, не замораживать.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Методжекте только положительные. Прием препарата позволяет быстро купировать суставную боль. Использование при ревматоидном артрите не только снимает опухоль и воспаление, но и позволяет больным обходиться без обезболивающих средств. Пользователи отмечают удобство применения, не требующее посторонней помощи.

К недостаткам все пациенты относят высокую стоимость препарата, учитывая необходимость длительного применения, и трудности с его приобретением в некоторых регионах.

Цена на Методжект в аптеках

Цена на Методжект 10 мг/мл за 1 шприц 1,5 мл может составлять 924–1189 рублей.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *