Метопролол инструкция по применению

Таблетки Метопролол: инструкция, цены и отзывы

Cелективным бета1-адреноблокатором является Метопролол. Инструкция по применению предлагает принимать таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг для лечения давления и сердечных патологий. Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, при каком давлении следует пить это лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Таблетки Метопролол имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность, в зависимости от дозировки они могут иметь розоватый (50 мг) или светло-желтый (100 мг) цвет. Основным действующим веществом препарата является метопролола тартрат, его содержание в одной таблетке составляет 25, 50 или 100 мг.

Таблетки Метопролол расфасованы в блистере по 10 и 14 штук. Картонная пачка содержит 2, 3 и 4 блистера с соответствующим количеством таблеток, а также инструкцию по применению препарата.

Показания к применению

Для чего нужен Метопролол? Таблетки назначают:

  • Нарушения ритма сердца, в том числе желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия.
  • Профилактика приступов мигрени.
  • Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии вторичной профилактики), профилактика приступов стенокардии.
  • Монотерапия или в составе комбинированного лечения (с другими антигипертензивными средствами) артериальной гипертензии, включая гиперкинетический тип, тахикардию.
  • Гипертиреоз (в составе комплексной терапии).

Инструкция по применению

Метопролол таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

  • Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией — 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
  • Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером).
  • При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.
  • Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени — 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство Метопролол оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Противопоказания

Прием таблеток Метопролол противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

  • Синдром слабости синусового узла, характеризующийся выработкой импульса в предсердном узле недостаточной силы.
  • Декомпенсированная острая или хроническая сердечная недостаточность.
  • Кардиогенный шок – тяжелая сердечная недостаточность с критическим снижением его насосной функции развитием полиорганной недостаточности.
  • Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени – нарушение прохождения сердечного импульса через нервный узел, который локализуется между предсердиями и желудочками.
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Грудное вскармливание.
  • Стенокардия Принцметала – редкая форма ишемии (недостаточное питание и поступление кислорода в сердечную мышцу) миокарда, которая развивается на ранней стадии атеросклеротического поражения коронарных (сердечных) сосудов вследствие их спазма.
  • Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
  • Одновременное введение верапамила (ингибитор кальциевых каналов) или применение ингибиторов МАО (моноаминооксидаза).
  • Артериальная гипотония (снижение уровня системного артериального давления ниже нормы).
  • Индивидуальная непереносимость метопролола тартрата или вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности.

Побочные явления

  • Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.
  • Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.
  • Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).
  • Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.
  • Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.
  • Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.
  • Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, учитывая соотношение польза/риск, так как под действием Метопролола возможно развитие брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у плода.

Требуется тщательное наблюдение за развитием плода, а также новорожденным в первые 48–72 часа после родоразрешения. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Согласно инструкции, Метопролол противопоказан детям и подросткам младше 18 лет, поскольку его эффективность и безопасность при применении в детском возрасте не установлены.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Метопролол следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении приема препарата, на которые важно обращать внимание:

  • Включение препарата в лечение сердечной недостаточности возможно только после достижения компенсации функциональной активности сердца.
  • При наличии сопутствующей почечной недостаточности рекомендуется проводить периодический контроль лабораторных показателей функциональной активности почек.
  • При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», который характеризуется повышением уровня артериального давления, появлением приступов стенокардии (давящая боль в области сердца, связанная с недостаточным питанием миокарда), развитием аритмии. Поэтому отмена препарата проводиться постепенно, путем снижения дозировки в несколько этапов, особенно у пациентов с наличием сопутствующей ишемической болезни сердца.
  • Прием таблеток Метопролол требует периодического контроля ряда показателей, а именно уровня артериального давления, частоты сокращений сердца, концентрации глюкозы в крови (у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом).
  • Таблетки Метопролол могут маскировать симптоматику патологии сердечно-сосудистой системы, что важно учитывать во время проведения диагностических мероприятий.
  • Сопутствующее применение лекарственных средств, которые снижают запасы катехоламинов (адреналин и норадреналин), в частности резерпина, может значительно усилить терапевтический эффект таблеток Метопролол, что сопровождается выраженной артериальной гипотонией.
  • Препарат не применяется у детей, так как нет достоверных данных о его эффективности и безопасности.
  • Наличие депрессивных расстройств на момент начала приема препарата требует консультации и наблюдения врача психиатра.
  • При необходимости проведения хирургического вмешательства на фоне приема препарата, важно предупредить об этом врача анестезиолога, который подберет соответствующие лекарственные средства для наркоза. Отмена препарата во время проведения оперативного вмешательства не требуется.
  • В аптечной сети таблетки Метопролол отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельный прием без соответствующего назначения лечащего врача.
  • Пациент должен быть обучен самостоятельному подсчету частоты сокращений сердца, в случае снижения этого показателя ниже 50 ударов в минуту ему следует обратиться к врачу.
  • Во время применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения и снижения функциональной активности коры головного мозга.
  • Лицам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что таблетки Метопролол снижают синтез слезной жидкости и приводят к сухости конъюнктив.

Лекарственное взаимодействие

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Аналоги лекарства Метопролол

По структуре определяют аналоги:

Условия отпуска и цена

Средняя цена Метопролол (таблетки 50 мг №30) в Москве составляет 27 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности таблеток Метопролол составляет 5 лет с момента изготовления. Препарат необходимо хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25 С.

Метопролол-Тева

Метопролол-Тева: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте

  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Metoprolol-Teva

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)

Производитель: Меркле, ГмбХ (Merckle, GmbH) (Германия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 25 руб.

Метопролол-Тева – селективный β1-адреноблокатор, оказывающий антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.

Выпускают препарат в форме таблеток: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, на одной стороне таблетки нанесена гравировка «М», на другой – риска .

Состав одной таблетки:

  • действующий компонент: метопролола тартрат – 50 или 100 мг;
  • дополнительные вещества: диоксид кремния коллоидный, кукурузный крахмал, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, коповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол-Тева – кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов, не проявляющий внутренней симпатомиметической активности, оказывающий незначительный мембраностабилизирующий эффект и обладающий антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием.

Препарат блокирует в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, чем вызывает уменьшение стимулированного катехоламинами образования цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты), снижение внутриклеточного тока ионов кальция, а также производит отрицательное батмо-, ино-, дромо- и хронотропное действие . В начале терапии β1-адреноблокаторами (в первые сутки после перорального приема) общее периферическое сопротивление увеличивается благодаря устранению стимуляции β2-адренорецепторов и реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов. Спустя 1–3 дня данный показатель возвращается к исходному значению, в случае длительного применения – снижается.

Антиангинальный эффект Метопролола-Тева обусловлен понижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации и снижением потребности миокарда в кислороде, вызванным уменьшением ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости. Прием метопролола способствует сокращению числа и тяжести приступов стенокардии, а также повышению переносимости физической нагрузки. По причине увеличения растяжения мышечных волокон желудочков и роста конечного диастолического давления в левом желудочке возможно повышение потребности миокарда в кислороде, особенно у пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью).

Антигипертензивный эффект Метопролола-Тева обеспечивают следующие фармакологические свойства метопролола:

  • угнетение активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), что особенно важно для больных с исходной гиперсекрецией ренина;
  • ингибирование функций ЦНС (центральной нервной системы);
  • уменьшение сердечного выброса;
  • снижение синтеза ренина;
  • восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты и уменьшение периферических симпатических влияний.

Метопролол способствует снижению повышенного АД при стрессе, физическом напряжении и в покое. Антигипертензивное действие развивается быстро (через 15 минут после приема препарата систолическое АД снижается, максимальный эффект наблюдается спустя 2 часа) и длится 6 часов; диастолическое АД изменяется медленнее (стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема).

Антиаритмический эффект Метопролола-Тева обусловлен замедлением атриовентрикулярной проводимости и уменьшением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителей ритма, устранением аритмогенных факторов (увеличенного содержания цАМФ, тахикардии, артериальной гипертензии, повышенной активности симпатической нервной системы).

Предупреждает развитие мигрени. При мерцании предсердий, синусовой или суправентрикулярной тахикардии, гипертиреозе и функциональных заболеваниях сердца урежает ЧСС или даже способствует восстановлению синусового ритма.

Метопролол, применяемый в средних терапевтических дозах, оказывает менее выраженное (в отличие от неселективных β-адреноблокаторов) влияние на углеводный обмен и органы, содержащие β2-адренорецепторы (гладкая мускулатура матки, периферических артерий и бронхов, скелетные мышцы, поджелудочная железа).

Применение Метопролола-Тева в больших дозах (свыше 100 мг в день) способно оказать блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики метопролола:

  • всасывание: при пероральном приеме абсорбируется из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) практически в полном объеме – около 95%. Системная биодоступность составляет примерно 35%, так как метопролол подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается спустя 1,5–2 часа со времени приема;
  • распределение: связь с белками крови – 10%. Vd (объем распределения) – 5,5 л/кг. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
  • метаболизм: метопролол практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно при участии изофермента CYP2D6. T1/2 (период полувыведения) – 3–4 часа, однако у пациентов со сниженной скоростью биотрансформации лекарственных средств (медленных метаболизаторов) может возрастать до 7–8 часов. Метаболиты активного вещества – о-десметилметопролол и α-гидроксиметопролол – проявляют слабую β-адреноблокирующую активность;
  • выведение: экскретируется главным образом с мочой – около 95%, примерно 10% выводится в неизмененном виде. При помощи гемодиализа не удаляется.

У пациентов с портокавальным анастомозом и циррозом печени биодоступность метопролола возрастает, а клиренс уменьшается. Так у больных с портокавальным анастомозом возможно увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация – время») в 6 раз и снижение клиренса до 0,3 мл/мин.

  • артериальная гипертензия – монотерапия либо комбинированный прием с прочими гипотензивными средствами;
  • гипертиреоз – комплексная терапия;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • нарушения ритма сердца: желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца): приступы стенокардии – профилактика; инфаркт миокарда – вторичная профилактика/комплексная терапия;
  • приступы мигрени – профилактика.

Абсолютные:

  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • атриовентрикулярная блокада II–III степени (без искусственного водителя ритма);
  • СССУ (синдром слабости синусового узла);
  • тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);
  • стенокардия Принцметала;
  • ХСН в стадии декомпенсации;
  • острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 ударов в минуту, интервал PQ более 0,24 секунды или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
  • артериальная гипотензия (при применении с целью вторичной профилактики инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких);
  • ХОБЛ в стадии обострения;
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  • феохромоцитома (без сочетанного применения α-адреноблокаторов);
  • лактация;
  • возраст младше 18 лет (безопасность и эффективность применения метопролола не установлены);
  • длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, оказывающими воздействие на β-адренорецепторы;
  • совместное применение с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);
  • одновременное в/в (внутривенное) введение БМКК (блокаторов медленных кальциевых каналов), таких как верапамил;
  • гиперчувствительность к метопрололу или вспомогательным компонентам препарата, β-адреноблокаторам.

Относительные (Метопролол-Тева принимают, соблюдая меры предосторожности):

  • нарушение функции почек ;
  • нарушение функции печени;
  • нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • метаболический ацидоз;
  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • миастения;
  • депрессия (включая анамнез);
  • псориаз;
  • бронхиальная астма;
  • ХОБЛ;
  • отягощенный аллергологический анамнез (возможны снижение терапевтического ответа на эпинефрин, увеличение чувствительности к аллергенам, переход артериальной гипертензии в более тяжелую форму);
  • беременность (при условии превышения предполагаемой пользы над возможными рисками);
  • пожилой возраст.

Метопролол-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метопролол-Тева принимают внутрь во время или сразу после еды, запивая жидкостью. Их можно разделить пополам по риске, но нельзя разжевывать.

Рекомендованный режим дозирования:

  • артериальная гипертензия: начальная доза – по 50–100 мг 1–2 раза в день (утро/вечер). Если терапевтический эффект оказан в недостаточной степени, можно повысить суточную дозу до 100–200 мг или назначить дополнительный прием других гипотензивных средств. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: по 50 мг 2 раза в день (утро/вечер);
  • аритмия, профилактика приступов мигрени и стенокардии: по 100–200 мг 1–2 раза в день (утро/вечер);
  • вторичная профилактика инфаркта миокарда: по 100 мг 2 раза в день (утро/вечер);
  • гипертиреоз: по 50 мг 3–4 раза в день.

У пациентов пожилого возраста начальная доза Метопролола-Тева составляет 50 мг в день.

Больным с нарушениями почечной функции корректировать дозу нет необходимости.

Больным с нарушениями печеночной функции может потребоваться коррекция дозы Метопролола-Тева в зависимости от их клинического состояния.

При необходимости перерыва в лечении либо полного прекращения терапии препаратом после его длительного применения необходимо постепенно, как минимум на протяжении 2 недель, снизить дозу метопролола в 2 раза. Постепенное уменьшение суточной дозы позволит смягчить проявления синдрома отмены. При резком прекращении терапии возможны ишемия миокарда, обострение стенокардии, инфаркт миокарда, а также усиление артериальной гипертензии.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов Метопролола-Тева выполнена в согласии с рекомендациями ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто – не меньше 10%; часто – не меньше 1% и не больше 10%; нечасто – не меньше 0,1% и не больше 1%; редко – не меньше 0,01% и не больше 0,1%; очень редко – меньше 0,01%:

  • сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия, ощущение сердцебиения, похолодание нижних конечностей, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания); нечасто – перикардиальная боль, атриовентрикулярная блокада I степени; редко – нарушение атриовентрикулярной проводимости или усугубление сердечной недостаточности с периферическими отеками и/или одышкой при нагрузке, выраженное снижение АД, усиление жалоб у страдающих расстройствами периферического кровообращения пациентов, в том числе больных с синдромом Рейно; очень редко – усиление приступов у больных со стенокардией;
  • кровь и лимфатическая система: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения;
  • ЦНС: часто – головокружение, головная боль, утомляемость; нечасто – парестезии, нервозность, тревога, замедление скорости психических и двигательных реакций, астенический синдром, судороги в конечностях (у пациентов с синдромом Рейно и перемежающейся хромотой), мышечная слабость, снижение внимания, расстройства сна, сонливость, более частые и/или более яркие сновидения, кошмарные сновидения, спутанность сознания, беспокойство, депрессия; очень редко – кратковременное нарушение памяти, эмоциональная лабильность;
  • иммунная система: редко – анафилактические реакции;
  • эндокринная система: редко – маскировка симптомов тиреотоксикоза, гипер-, гипогликемия у больных сахарным диабетом первого типа;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – одышка у предрасположенных к развитию бронхоспазма пациентов; нечасто – одышка при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов, заложенность носа; редко – аллергический ринит;
  • обмен веществ и питание: нечасто – повышение массы тела; редко – усугубление течения скрытого сахарного диабета;
  • ЖКТ: часто – боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота; нечасто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; редко – нарушение вкусовых ощущений;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенное потоотделение, кожный зуд, гиперемия кожи; редко – алопеция; очень редко – парадоксальная псориазиформная воспалительная реакция, реакция фотосенсибилизации;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – мышечный спазм; очень редко – мышечная слабость, артралгия;
  • половые органы и молочная железа: редко – болезнь Пейрони, снижение потенции, ослабление либидо;
  • орган зрения: редко – ухудшение зрения, конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушение слуха и шум в ушах;
  • лабораторные показатели: очень редко – повышение уровня триглицеридов и снижение содержания холестерина высокой плотности в плазме крови.

Передозировка

Передозировка препарата Метопролол-Тева сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, цианоз, выраженная синусовая брадикардия, выраженное снижение АД, желудочковая экстрасистолия, аритмия, бронхоспазм, обморок. Симптомы острой передозировки – кардиогенный шок, гиперкалиемия, гипогликемия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), судороги, потеря сознания, кома, остановка дыхания.

Первые признаки интоксикации возникают спустя 20–120 минут после приема высоких доз препарата. При передозировке или угрожающем урежении ЧСС и/или АД Метопролол-Тева необходимо срочно отменить.

Терапия состояния заключается в промывании желудка и приеме адсорбирующих средств, в дальнейшем показано лечение симптомов. При выраженном снижении АД больному следует придать положение Тренделенбурга (лежа на спине с приподнятым под углом 45 ° по отношению к голове тазом). При сильном снижении АД, брадикардии и сердечной недостаточности в/в вводят β-адреномиметики с интервалом от 2 до 5 минут до достижения желаемого эффекта, либо 0,5–2 мг атропина. Если достичь положительной динамики не удалось, применяют добутамин, допамин или норадреналин (норэпинефрин).

В случае развития бронхоспазма применяют β2-адреномиметики (введение в/в), при появлении судорог – диазепам (введение в/в медленное).

Гемодиализ неэффективен.

Пациенты, проходящие курс десенсибилизирующей терапии, и больные в анамнезе которых есть данные о тяжелых реакциях гиперчувствительности, находятся в группе риска из-за опасности развития выраженных анафилактических реакций, так как блокаторы β-адренорецепторов усиливают чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Применение блокаторов β-адренорецепторов при тяжелых нарушениях почечной функции приводило в отдельных случаях к ее ухудшению. Если терапия препаратом у пациентов данной категории обоснована, необходимо сопровождать ее соответствующим контролем функции почек.

В процессе терапии β-адреноблокаторами следует регулярно контролировать АД и ЧСС. Лицам с сахарным диабетом требуется контроль концентрации глюкозы в крови (не менее 1 раза в 4–5 месяцев). В случае необходимости дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, для лечения сахарного диабета нужно подбирать индивидуально.

Необходимо обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости обращения к врачу при ЧСС менее 50 ударов в минуту. При приеме дозы более 100 мг в день уменьшается кардиоселективность.

Больным с сердечной недостаточностью Метопролол-Тева следует принимать только после достижения стадии компенсации.

Резкое прекращение приема препарата недопустимо. Отмену следует выполнять на протяжении как минимум 14 дней, постепенно уменьшая дозу в несколько приемов, пока она не достигнет конечной минимальной, составляющей 25 мг 1 раз в день.

Если во время терапии препаратом возникает необходимость хирургического вмешательства, следует предупредить хирурга/анестезиолога о применении метопролола. Это позволит специалисту подобрать средство для общей анестезии с минимальным отрицательным лиотропным действием, отменять Метопролол-Тева перед проведением операции не требуется. Устранение реципрокной активации блуждающего нерва производят в/в введением атропина в дозе 1–2 мг.

Во время лечения возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке – не больше 110 ударов в минуту.

При использовании контактных линз важно учитывать уменьшение продукции слезной жидкости на фоне терапии β-адреноблокаторами.

Применение препарата маскирует некоторые клинические проявления тиреотоксикоза, такие как тахикардия. Симптоматика у пациентов с тиреотоксикозом может усилиться при резкой отмене Метопролола-Тева, поэтому прекращать терапию им следует постепенно, плавно снижая суточную дозу метопролола.

У больных с сахарным диабетом препарат может маскировать вызванную гипогликемией тахикардию. Метопролол, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, в значительно меньшей степени оказывает влияние на гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Пациенты с феохромоцитомой при назначении им препарата Метопролол-Тева применяют в качестве сопутствующей терапии α-адреноблокаторы, пациенты с бронхиальной астмой – β2-адреномиметики.

Резерпин и другие средства, снижающие запасы катехоламинов, могут усилить действие β-адреноблокаторов, в связи с чем пациентам, принимающим подобные сочетания препаратов, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления брадикардии и чрезмерного снижения АД.

Появление кожных высыпаний при приеме β-адреноблокаторов, включая Метопролол-Тева, служит основанием для их отмены.

У пациентов пожилого возраста следует регулярно контролировать функцию печени. Если отмечено выраженное снижение АД (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), нарастающая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту), желудочковые аритмии, атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, тяжелые нарушения функции печени, требуется скорректировать режим дозирования, а в некоторых случаях – прекратить лечение.

Пациенты с депрессивными расстройствами, принимающие Метопролол-Тева, должны находиться под особым контролем. При развитии у них депрессии на фоне приема β-адреноблокаторов необходимо прекратить терапию препаратом.

При приеме лекарственного средства применение алкогольных напитков нежелательно.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов снижается.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, проходящие лечение препаратом, должны соблюдать осторожность, управляя автотранспортом и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Пациенткам, вынашивающим ребенка, Метопролол-Тева может быть назначен только по строгим показаниям и исключительно при условии превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода. Особые меры предосторожности при приеме препарата связаны с возможным развитием у плода артериальной гипотензии, брадикардии или гипогликемии. β-адреноблокаторы способны уменьшать проницаемость плаценты, что может стать причиной внутриутробной гибели плода или преждевременных родов.

У новорожденных, подвергнутых внутриутробному воздействию метопролола, в послеродовой период повышается риск легочных или сердечных осложнений. За 2–3 дня до предполагаемой даты родов необходимо прекратить прием препарата. Если по какой-либо причине сделать это невозможно, следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в течение первых 2–3 суток с момента рождения.

Метопролол проникает в грудное молоко. Если применение лекарственного средства в период лактации обосновано, осуществляют перевод младенца на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет Метопролол-Тева противопоказан, так как отсутствуют сведения о его безопасном и эффективном применении в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями почечной функции (КК менее 40 мл/мин) необходимо принимать Метопролол-Тева соблюдая осторожность.

Корректировать дозу при наличии нарушений функции почек не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печеночной функции необходимо принимать таблетки Метопролол-Тева, соблюдая осторожность.

При нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния пациента.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Метопролол-Тева следует принимать с осторожностью. У пациентов данной группы начальная доза препарата не должна превышать 50 мг в день.

  • ингибиторы МАО (моноаминоксидазы): значительно усиливают антигипертензивное действие Метопролола-Тева, совместное применение не рекомендовано; между приемом метопролола и ингибиторов МАО необходимо выдерживать перерыв не меньше 2 недель;
  • гипогликемические средства для приема внутрь: возможно снижение их эффекта; при одновременном применении с инсулином повышается риск развития гипогликемии, усиливается ее продолжительность и выраженность, маскируются некоторые симптомы гипогликемии, такие как гипергидроз, тахикардия, повышение АД;
  • гипотензивные средства, диуретики, нитроглицерин, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) или блокаторы медленных кальциевых каналов: возможно значительное снижение АД (особую осторожность следует проявлять при сочетании с празозином);
  • средства, ингибирующие или индуцирующие CYP2D6: влияют на уровень метопролола в плазме. При сочетанном приеме с препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, среди которых антиаритмические и антигистаминные средства, антидепрессанты , антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы циклооксигеназы-2 и нейролептики, концентрация метопролола в плазме может возрасти;
  • антиаритмические препараты первого класса: у пациентов с нарушением функции левого желудочка возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов (лицам с нарушением атриовентрикулярной проводимости и СССУ следует избегать данной комбинации);
  • эстрогены, вызывающие задержку ионов натрия, β-адреностимуляторы, кокаин, теофиллин, глюкокортикоиды, индометацин и прочие НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), вызывающие задержку ионов натрия и блокирование синтеза простагландина почками: ослабляют антигипертензивный эффект Метопролола-Тева;
  • верапамил, резерпин, дилтиазем, клонидин, метилдопа, гуанфацин и сердечные гликозиды, средства для общей анестезии: наряду с антигипертензивным и кардиодепрессивным эффектами возможно выраженное урежение ЧСС и угнетение атриовентрикулярной проводимости вплоть до полной блокады;
  • хинидин: угнетает метаболизм метопролола у быстрых метаболизаторов, следствием чего становится усиление β-адреноблокирующего действия метопролола из-за значительного повышения его концентрации в плазме;
  • амиодарон: возрастает риск развития выраженной синусовой брадикардии (вследствие длительного T1/2 амиодарона данный риск сохраняется на протяжении продолжительного времени после его отмены);
  • клонидин: при сочетанном приеме с метопрололом клонидин необходимо отменять через несколько дней, чтобы избежать возникновения синдрома отмены;
  • мефлохин: риск брадикардии возрастает;
  • эпинефрин: возможно появление брадикардии и выраженное снижение АД;
  • рифампицин, барбитураты и прочие индукторы микросомальных ферментов печени: усиливают метаболизм метопролола, снижают его концентрацию в плазме крови, чем уменьшают эффект препарата;
  • пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины и прочие ингибиторы микросомальных ферментов печени: повышают концентрацию метопролола в плазме крови;
  • дифенгидрамин: усиливает действие метопролола, снижая его клиренс;
  • фенилпропаноламин (в высоких дозах): возможно парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза);
  • лидокаин: метопролол снижает клиренс лидокаина, повышая его концентрацию в плазме крови;
  • экстракты аллергенов для кожных проб или аллергены, используемые для иммунотерапии: повышают риск возникновения анафилаксии или системных аллергических реакций; при применении препарата с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций;
  • ксантин (кроме дифиллина): метопролол снижает его клиренс, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения;
  • антидеполяризующие миорелаксанты: метопролол пролонгирует и усиливает их действие;
  • кумарины: при совместном применении с метопрололом антикоагулянтный эффект кумаринов усиливается;
  • анксиолитики и лекарственные средства со снотворным эффектом: антигипертензивный эффект метопролола усиливается;
  • алкалоиды спорыньи: отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения;
  • алдеслейкин: повышается риск выраженного и резкого снижения АД;
  • алпростадил: снижается его эффективность;
  • этанол: усиливается угнетающее действие на ЦНС и увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги

Аналогами Метопролола-Тева являются Беталок, Беталок ЗОК, Корвитол 50, Корвитол 100, Метокард, Метокор Адифарм, Метопролол, Метопролол Зентива, Метопролол Органика, Метопролол-Акрихин, Метопролол ретард-Акрихин, Метопролол-OBL, Метопролол-КРКА, Сердол, Эгилок, Эгилок С, Эгилок Ретард и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Температура хранения не должна превышать 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метопрололе-Тева

В большинстве отзывов о Метопрололе-Тева препарат комбинированного действия характеризуют с положительной стороны. Пациенты указывают, что благодаря его приему удалось не только стабилизировать артериальное давление, но и устранить боли в сердце. Некоторым из них средство одновременно с этим помогло избавиться от мигреней, при чем эффективность для купирования обычных головных болей была низкой. Большинство принимавших препарат довольны результатом, так как в дополнение ко всем плюсам не заметили появления нежелательных реакций на фоне применения Метопролола-Тева. Также пациенты отметили невысокую стоимость лекарственного средства, его быстродействие и доступность в аптеках.

Среди недостатков упоминались многочисленные противопоказания к приему, короткий срок действия и исчезновение эффекта после окончания терапии. Кроме этого, несмотря на доступность и невысокую цену Метопролола-Тева, пользователи советуют принимать его только под руководством врача.

Цена на Метопролол-Тева в аптеках

Цена на Метопролол-Тева за упаковку из 30 шт. составляет 25–32 руб. (таблетки дозировкой 50 мг) или 34–56 руб. (таблетки дозировкой 100 мг).

Метопролол (Metoprolol)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метопролол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Метопролол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Метопролол

Латинское название вещества Метопролол

Metoprololum (род. Metoprololi)

Химическое название

(±)-1—3—2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Брутто-формула

C15H25NO3

Фармакологическая группа вещества Метопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
  • G43 Мигрень
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I34.1 Пролапс митрального клапана
  • I42 Кардиомиопатия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

Код CAS

37350-58-6

Характеристика вещества Метопролол

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Применение вещества Метопролол

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метопролол

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Метопролол

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Эгилок® 0.2301
Беталок® 0.0443
Метопролол 0.0198
Беталок® ЗОК 0.0156
Эгилок® С 0.0138
Корвитол® 50 0.0095
Вазокардин 0.0061
Метокард® 0.0053
Эгилок® Ретард 0.0036
Метопролола сукцинат 0.0034
Корвитол® 100 0.0029
Метопролол Органика 0.002
Метозок® 0.0011
Метопролол-ратиофарм 0.001
Метопролол-Акри® 0.0009
Метопролола тартрат 0.0009
Метокор Адифарм 0.0009
Метопролол-Акрихин 0.0007
Метопролол Зентива 0.0006
Метопролол ретард-Акрихин 0.0006
Сердол 0.0005
Метопролол-Тева 0.0003
Метопролол-КРКА 0.0003
Метолол 0.0002
Эмзок 0.0002
Метопролол-OBL 0.0001
Метопролол Велфарм 0

Метопролол

Состав

В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные элементы, из которых состоит оболочка таблеток.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

Показания к применению Метопролола

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.

Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.

С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам Эгилок С и Беталок ЗОК, где оно является действующим.

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более пяти лет.

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.

Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.

Рецепт на латинском:

Rp: Metoprololi 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

МНН: Метопролол.

При беременности

Медикамент противопоказан при беременности.

Аналоги Метопролола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива являются препаратами-синонимами.

Также выделяют следующие аналоги Метопролола: Анепро, Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метоблок, Метокор, Метопрол, Эгилок, Эмзок.

Отзывы о Метопрололе

В отзывах о Метопрололе выделяют следующие положительные качества препарата: биодоступность, эффективность, небольшая цена, быстрое действие.

Среди негативных черт лекарства выделяют: большое количество противопоказаний, частые побочные эффекты, возможный синдром отмены.

Цена Метопролола, где купить

Цена Метопролола в таблетках по 50 мг составляет в среднем 25 рублей за упаковку в 30 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Метопролол таблетки 100мг 30 шт.МЭЗ ФГУП 70 руб.заказать
  • Метопролол Органика таблетки 25мг 60 шт.АО Органика 87 руб.заказать
  • Метопролол Органика таблетки 50мг 50штАО Органика 74 руб.заказать
  • Метопролол Органика таблетки 50мг 60штАО Органика 99 руб.заказать
  • Метопролол-Акрихин таблетки 50мг 60 шт.АО Акрихин 109 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Метопролол (таб.100мг №30)Биохимик ОАО 57 руб.заказать
  • Метопролол (таб. 50мг №30)Озон ООО 31 руб.заказать
  • Метопролол ретард-Акрихин таблетки 100мг №30Акрихин ОАО 418 руб.заказать
  • Метопролол-Акрихин таблетки 50мг №30Акрихин ОАО 58 руб.заказать
  • Метопролол-Тева таблетки 50мг №30Merckle GmbH 33 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Метопролол-тева 100 мг 30 таблТева Фармацевтические Предприяти 49 руб.заказать
  • Метопролол 50 мг 60 таблОрганика АО 85 руб.заказать
  • Метопролол-тева 50 мг 30 таблТева Фармацевтические Предприяти 31 руб.заказать
  • Метопролол 25 мг 60 таблПранафарм, ООО 73 руб.заказать
  • Метопролол-акрихин 50 мг 30 таблАО Акрихин 57 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Метопролола тартрат 50 мг №20 таблетки ПАТ»Фармак», Україна 13 грн.заказать
  • Метопролол-КМП 50 мг N30 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна 11 грн.заказать
  • Метопролола тартрат 100мг №20 таблетки ПАТ»Фармак», Україна 16 грн.заказать
  • Метопролол-КМП 100 мг N30 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна 20 грн.заказать

ПаниАптека

  • Метопролол таблетки Метопролол таблетки 0.1г №30 Украина , Киевмедпрепарат ОАО 23 грн.заказать
  • Метопролол таблетки Метопролола тартрат таблетки 0.05г №20 Украина , Фармак ОАО 13 грн.заказать
  • Метопролол таблетки Метопролол таблетки 0.05г №30 Украина , Киевмедпрепарат ОАО 13 грн.заказать
  • Метопролол таблетки Метопролола тартрат таблетки 0.1г №20 Украина , Фармак ОАО 20 грн.заказать

показать еще

Лекарственные формы:

  • Таблетки: белого с серым оттенком или белого цвета, с фаской на обеих сторонах и разделительной риской на одной стороне, имеют круглую плоскую форму, по 100 мг (по 10 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров), по 50 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок, по 15 или 20 шт., в картонной пачке 2 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 30, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер), по 25 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, с разделительной риской на одной из сторон, могут быть розоватого или от белого до желтовато-белого цвета, по 50 мг (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера), по 100 мг (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – метопролола тартрат:

  • 1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
  • 1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Дополнительно в составе оболочки: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк; в розовой оболочке присутствует краситель пунцовый (Понсо 4R).

Метопролол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Он оказывает антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное и незначительное мембраностабилизирующее действие.

За счет блокировки бета1-адренорецепторов сердца снижается стимулированное катехоламинами образование цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфата), снижается внутриклеточный ток кальция, урежается частота сердечных сокращений, уменьшается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость.

В первые 24 часа после приема бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается, спустя 1–3 дня возвращается к исходному значению, а при длительном применении препарата – снижается.

Антигипертензивное действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

  • уменьшение минутного объема крови;
  • снижение синтеза ренина;
  • угнетение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы;
  • подавление активности центральной нервной системы;
  • восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты;
  • уменьшение периферических симпатических воздействий.

Препарат уменьшает повышенное артериальное давление при стрессе, физическом напряжении и в состоянии покоя. Антигипертензивное действие метопролола развивается достаточно быстро: на снижение систолического артериального давления требуется от 15 минут до 2 часов (эффект сохраняется в течение 6 часов); для стабильного понижения диастолического артериального давления необходим регулярный прием препарата в течение нескольких недель.

Антиангинальное действие метопролола определяется уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде вследствие снижения сократимости и частоты сердечных сокращений, а также понижением чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Метопролол снижает число и степень тяжести стенокардических приступов и увеличивает переносимость физических нагрузок. У некоторых пациентов, особенно страдающих хронической сердечной недостаточностью, возможно повышение потребности миокарда в кислороде из-за увеличения конечного диастолического давления в левом желудочке и более сильного растяжения мышечных волокон желудочков.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

  • устранение аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, тахикардии, повышенного содержания цАМФ, увеличенной активности симпатического отдела нервной системы);
  • замедление атриовентрикулярного проведения;
  • снижение скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма.

Препарат урежает частоту сердечных сокращений и может восстанавливать ритм у пациентов с фибрилляцией предсердий, суправентрикулярной и синусовой тахикардией при тиреотоксикозе и функциональных заболеваниях сердца.

Метопролол помогает предупредить развитие приступов мигрени.

Отличается от неселективных бета-адреноблокаторов тем, что при применении в средних лечебных дозах меньше влияет на углеводный обмен и органы, содержащие бета2-адренорецепторы (гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки, скелетные мышцы, поджелудочная железа). При приеме высоких доз препарата (более 100 мг в сутки) блокируются бета1- и бета2-адренорецепторы.

Метопролол на 95% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Обладает умеренной растворимостью в жирах. При первом приеме биодоступность составляет 50%, при повторном применении – увеличивается до 70%. Препарат на 10% связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация достигается через 1,5–2 часа. При курсовом лечении метопрололом его биодоступность возрастает. Одновременный прием с пищей увеличивает биодоступность на 20–40%.

Метопролол быстро проникает во все ткани, а также через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке превосходит концентрацию в плазме).

Метаболизм препарата происходит в печени при участии изофермента СYP2D6. Два метаболита обладают бета-адреноблокирующим действием. Период полувыведения при приеме внутрь – 3,5–7 часов. При гемодиализе не удаляется.

При клиренсе креатинина 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов, но активность препарата при этом не увеличивается.

При печеночной недостаточности биодоступность метопролола повышается, а его общий клиренс сокращается.

  • Кардиогенный шок;
  • Синоатриальная (SA) блокада;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Артериальная гипотензия (для вторичной профилактики инфаркта миокарда – при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 100 мм ртутного столба и частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту);
  • Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или верапамилом;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности.

Инструкция по применению Метопролола: способ и дозировка

Таблетки принимают целиком внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером);
  • Артериальная гипертензия: начальная доза 50-100 мг в 1 или 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта показано постепенное увеличение дозы до 100-200 мг и/или одновременное назначение других антигипертензивных препаратов. Суточная доза не должна превышать 200 мг;
  • Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
  • Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема.

Коррекция дозы не требуется при нарушениях функции почек, необходимости проведения гемодиализа, лечении пациентов пожилого возраста.

Назначение Метопролола больным с функциональными расстройствами печени необходимо производить в соответствии с их клиническим состоянием.

  • Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания); редко – снижение сократимости миокарда, аритмии, временное усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки, в том числе стоп и/или нижней части голеней), проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), кардиалгия, нарушение проводимости миокарда;
  • Нервная система: слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных реакций, головная боль; редко – беспокойство, мышечная слабость, парестезии в конечностях (на фоне перемежающейся хромоты и синдрома Рейно), сонливость, депрессия, бессонница, снижение внимания, спутанность сознания, кошмарные сновидения, кратковременное нарушение памяти;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в животе, диарея или запор, функциональное расстройство печени;
  • Органы чувств: редко – шум в ушах, уменьшение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
  • Кожный покров: зуд, сыпь, крапивница, усиление потоотделения, обострение псориаза, псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемия, фотодерматоз, обратимая алопеция;
  • Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинзависимом сахарном диабете); редко – гипотиреоз, гипергликемия (при сахарном диабете);
  • Дыхательная система: заложенность носа, одышка, затруднение выдоха (бронхоспазм при высоких дозах);
  • Лабораторные показатели: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гипербилирубинемия;
  • Влияние на плод: возможна внутриутробная брадикардия, задержка роста, гипогликемия;
  • Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях – незначительное увеличение веса тела, снижение потенции и либидо.

Вероятность и степень проявления побочных эффектов зависят от индивидуальной чувствительности пациента, как правило, они носят незначительный и преходящий характер.

При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, цианоз, рвота, тошнота, бронхоспазм, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, аритмия, обморок, выраженное снижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия. При острой передозировке могут наблюдаться атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, кардиалгия, кома, потеря сознания.

Первые признаки передозировки возникают спустя 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Пациенту следует промыть желудок и назначить адсорбирующие средства. Проводится симптоматическая терапия: при снижении артериального давления больного укладывают в положении лежа со слегка приподнятым тазом и ногами; при чрезмерном снижении артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии вводят бета-адреностимуляторы внутривенно с интервалом в 2–5 минут (до достижения нужного эффекта) или атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5–2 мг.

Если положительный эффект отсутствует, вводят допамин, норэпинефрин или добутамин.

В дальнейшем возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг и постановка электростимулятора. В случае бронхоспазма внутривенно вводят стимуляторы бета2-адренорецепторов. Гемодиализ неэффективен.

Лечение бета-адреноблокаторами необходимо сопровождать регулярным контролем ЧСС и АД, у больных сахарным диабетом – уровня содержания глюкозы в крови (доза гипогликемических средств или инсулина подбирается при этом индивидуально).

При назначении препарата больного следует обучить методике самостоятельного подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости немедленного обращения к врачу при ЧСС ниже 50 ударов в минуту.

Кардиоселективность Метопролола в дозе более 200 мг в сутки снижается.

Применение препарата при лечении сердечной недостаточности следует начинать только в стадии компенсации.

У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) при реакциях гиперчувствительности.

Препарат может усилить симптомы патологии периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного сокращения дозы в течение 10 дней. Резкое прекращение лечения может вызвать у больного синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии).

Индивидуальная доза препарата при стенокардии напряжения должна обеспечивать больному ЧСС в состоянии покоя 55-60 ударов в минуту, при нагрузке – не выше 110.

При использовании контактных линз необходимо учитывать снижение выработки слезной жидкости на фоне приема бета-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать тахикардию и другие симптомы гипертиреоза.

У больных сахарным диабетом прием Метопролола может скрывать тахикардию, вызванную гипогликемией. При вызванной инсулином гликемии препарат практически не влияет на процесс восстановления концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При бронхиальной астме применение препарата показано с одновременным назначением бета2-адреностимуляторов, при феохромоцитоме – аьфа-адреноблокаторов.

Перед проведением хирургической операции необходимо сообщить анестезиологу о приеме Метопролола, чтобы общая анестезия проводилась с минимальным отрицательным инотропным действием без отмены препарата.

Следует учитывать, что при одновременном применении резерпина и других препаратов, снижающих запасы катехоламинов и усиливающих действие бета-адреноблокаторов, возможно чрезмерное снижение артериального давления и развитие брадикардии.

У пациентов пожилого возраста необходимо контролировать функцию печени, а при сильном снижении АД, AV-блокаде, появлении бронхоспазма, желудочковых аритмий, нарастающей брадикардии, тяжелых нарушений функции печени требуется коррекция дозы или отмена препарата.

При тяжелой почечной недостаточности требуется регулярный контроль функции почек.

Необходимо контролировать состояние больных с депрессивными расстройствами, при появлении признаков развития депрессии лечение следует прекратить.

В начале применения препарата больным следует соблюдать осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и механизмами, поскольку в этот период они могут испытывать усталость и головокружение. В ходе лечения безопасность дозы определяется индивидуально.

Согласно инструкции, Метопролол противопоказан детям и подросткам младше 18 лет, поскольку его эффективность и безопасность при применении в детском возрасте не установлены.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.

Препарат с осторожностью назначают лицам пожилого возраста.

Нельзя назначать Метопролол одновременно с ингибиторами МАО из-за усиления гипотензивного эффекта, необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов не менее 14 дней.

Внутривенное (в/в) введение верапамила на фоне приема метопролола может вызвать остановку сердца.

При одновременном применении с Метопрололом:

  • Нифедипин, этанол – значительно снижают АД;
  • Производные углеводородов для ингаляционного наркоза – повышают вероятность развития артериальной гипотензии на фоне угнетения функции миокарда;
  • Теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, эстрогены, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства – ослабляют гипотензивное действие;
  • Нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол – усиливают угнетение нервной системы;
  • Алкалоиды спорыньи – повышают риск расстройства периферического кровообращения;
  • Гипотензивные средства, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов или нитроглицерин – потенцируют резкое снижение АД (особенно празозин);
  • Дилтиазем, верапамил, антиаритмические средства (амиодарон), метилдопа, резерпин, клонидин, средства для общей анестезии, гуанфацин, сердечные гликозиды – приводят к сильному снижению ЧСС и угнетению AV-проводимости;
  • Рифампицин, барбитураты (индукторы микросомальных ферментов печени) – ускоряют метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови и снижая клинический эффект;
  • Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин – снижают свою эффективность, риск развития гипогликемии повышается;
  • Пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины (ингибиторы) – способствуют повышению уровня концентрации метопролола в плазме крови.

Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), в особенности у больных с повышенным клиренсом теофиллина на фоне курения, повышает уровень концентрации лидокаина в плазме крови, удлиняет антикоагулянтное действие кумаринов, пролонгирует и усиливает эффект антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание с экстрактами аллергенов, применяемыми для кожных проб, и аллергенами для иммунотерапии повышает вероятность развития системных аллергических реакций (в том числе анафилаксии). При одновременном приеме с рентгеноконтрастными йодсодержащими средствами для в/в введения возрастает риск анафилактических реакций.

При одновременном применении метопролола и клонидина, при необходимости прекращения лечения клонидин следует отменять только через несколько дней после метопролола.

Беречь от детей.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°C.

Срок годности – 5 лет.

Отпускается по рецепту.

На интернет-ресурсах можно встретить многочисленные отзывы о Метопрололе. В большинстве случаев пациенты положительно отзываются о препарате, отмечая его доступность и высокую эффективность при различных сердечно-сосудистых патологиях. Метопролол помогает при приступах стенокардии, повышенном артериальном давлении, тахикардии, сильных головных болях и мигрени.

Некоторые пациенты жалуются на появление побочных эффектов (слабость, одышка), привыкание к препарату и наличие большого количества противопоказаний, что требует особенно тщательного подхода при назначении Метопролола.

Довольно редко встречаются отзывы, в которых говорится, что препарат оказался не эффективным или менее эффективным, чем аналогичные лекарственные средства.

Цена на Метопролол в аптеках

Препарат выпускается различными фармацевтическими компаниями, несмотря на это, цена Метопролола варьирует незначительно:

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *