Небилет инструкция по применению

Небилет

Состав

В составе препарата содержится активное вещество: небиволола гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, МКЦ, магния стеарат, кремния диоксид, полисорбат 80, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Форма выпуска

Выпускается Небилет в таблетках, упакованных в блистеры по 7 или 14 штук, по 1, 2 или 4-е блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Небилет способствуют понижению артериального давления, как в состоянии покоя, так и в период физического напряжения или стресса. Происходит конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов, также модулируется процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора или NO. Гипотензивный эффект этого препарата обуславливается снижением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, но напрямую изменение активности ренина в составе плазмы крови не коррелируется.

В начале лечения не исключено увеличение ОПСС, но постепенно происходит его нормализация и даже снижение. Развитие гипотензивного эффекта отмечается спустя 2-5 дней, стойкий эффект сохраняется 1-2 месяца. При этом снижается потребность миокарда в поступлении кислорода, сокращается количество и тяжесть развития приступов стенокардии, возрастает переносимость физнагрузок. Антиаритмический эффект обуславливается влиянием на патологический автоматизм сердца и заметным замедлением AV проводимости.

Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками. Метаболизм происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются активные метаболиты. Лекарство выводится из организма при помощи почек и кишечника.

Показания к применению

Основные показания к применению Небилета:

  • артериальная гипертензия;
  • ишемия сердца.

Противопоказания

Применение лекарства не рекомендовано при:

  • гиперчувствительности;
  • бронхиальной астме;
  • сердечной недостаточности;
  • тяжёлых нарушениях функций печени;
  • артериальной гипотензии;
  • кардиогенном шоке;
  • выраженной брадикардии;
  • синдроме слабости синусного узла;
  • стенокардии;
  • феохромоцитоме;
  • депрессии;
  • облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
  • миастении;
  • мышечной слабости;
  • возрасте до 18 лет.

Принимать лекарство Небилет при беременности и лактации следует с особой осторожностью, строго по показаниям и под наблюдением специалиста.

Побочные действия Небилета

При приёме препарата могут возникать побочные действия в виде: головной боли, головокружения, усталости, парестезии, тошноты, диареи, запора, сухости в ротовой полости.

Не исключено развитие брадикардии, ортостатической гипотензии, сердечной недостаточности, отёчности, нарушения сердечного ритма, синдрома Рейно, депрессии, сонливости, бессонницы, галлюцинаций, аллергических реакций, фотодерматоза, гипергидроза, бронхоспазма и ринита.

Таблетки Небилет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Подробная инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.

При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения пациентов с почечной недостаточностью старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10мг.

Передозировка

В случаях передозировки могут развиваться такие симптомы, как: снижение давления, тошнота, цианоз, синусовая брадикардия, рвота, сердечная недостаточность, бронхоспазмы, кардиогенный шок, коматозное состояние и остановка сердца.

При этом проводится лечение, включающее промывание желудка, применение Активированного угля, введение соответствующих препаратов, что может выполняться только медицинским персоналом.

Взаимодействие

При сочетании Nebilet с анестезирующими средствами может проявиться кардиодепрессивный эффект, повышающий риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение с гипотензивными препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, Нитроглицерином способствует резкому повышению артериальной гипотензии.

Приём антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина, Гуанфацина приводит к повышению выраженности брадикардии. Комбинированное лечение с Клонидином может усилить синдром «отмены».

Применение с индукторами микросомального окисления (Рифампицином, барбитуратами) может понизить, а некоторые ингибиторы, например, Циметидин, наоборот, повысить его концентрацию в составе плазмы крови.

Особые указания

Пациенты, которые используют контактные линзы, должны знать, что, принимая таблетки Небилет Плюс, можно вызвать понижение выработки слёзной жидкости.

Данный препарат также можно принимать пациентам, страдающим гипертонической болезнью I стадии, которых допустили к лётной практике.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Для хранения этого лекарства не требуется особых условий. Достаточно будет места при комнатной температуре, недоступного детям.

Срок годности

3 года.

Аналоги Небилета

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Небиватор, Невотенз, Бинелол, Небикор, Небилонг, Небиволол и Бивотенз. При этом цена аналогов Небилета может быть выше или ниже.

Отзывы о Небилете

В большом количестве отзывы о Небилете встречаются на форумах, где обсуждаются способы лечения таких заболеваний, как стенокардия или гипертония. При этом следует знать, что причины развития таких состояний могут быть самыми различными и эффективность этого препарата на всех пациентов распространяется по-разному.

Мнение пациентов о данном препарате также весьма неоднозначно, поэтому некоторые из них оставляют положительные отзывы, а кто-то – негативные. Тем не менее, это лекарство подходит для многих больных, которые отмечают значительное улучшение здоровья.

К сожалению, действие данного препарата распространяется не на всех, поэтому приходится назначать адекватную замену. Если это сделать своевременно, то отличный результат лечения наступает достаточно быстро.

Также можно встретить сообщения пациенток, которые интересуются, от чего таблетки помогают лучше всего и можно ли их принимать при беременности и лактации. В любом случае, принимать это лекарство можно только по назначению врача, тщательно изучив описание таблеток.

Важная роль при лечении гипертонической болезни, а также сердечных патологий отводится грамотному выбору лекарственных препаратов и терапевтической схемы. Конечно, сделать это сможет только врач, способный оценить течение заболевания и особенности пациента, а значит, назначить правильное лечение.

Цена Небилета, где купить

Цена Небилет 5мг в таблетках варьируется в пределах 480-950 рублей, в зависимости от их количества в пачке.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Небилет плюс 5/12.5 таб. №28 2490 руб.заказать

ЗдравСити

  • Небилет таблетки 5мг 28 шт.Berlin-Chemie 931 руб.заказать
  • Небилет таблетки 5мг 14 шт.Berlin-Chemie AG/Menarini Group 558 руб.заказать

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Небилет 5 мг 14 таблБерлин-Хеми АГ-Менарини Групп 695 руб.заказать
  • Небилет 5 мг 28 таблБерлин-Хеми АГ-Менарини Групп 1150 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Небилет 5 мг N28 таблетки Берлін Хемі АГ, Німеччина 206 грн.заказать
  • Небилет 5 мг №14 таблетки Берлін Хемі АГ, Німеччина 120 грн.заказать
  • Небилет Плюс 5мг/12.5мг N28 таблетки Менаріні Фон Хейден ГмбХ/ Берлін Хемі АГ(Менаріні Груп), Німеччина/Німеччина 218 грн.заказать

ПаниАптека

  • Небилет таблетки Небилет табл. 5мг №14 Германия , Berlin-Chemie 138 грн.заказать
  • Небилет таблетки Небилет табл. 5мг №28 Германия , Berlin-Chemie 234 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Небилет 5 мг №28 табл.Berlin-Chemie (Германия) 2 тг.заказать
  • Небилет 5 мг №14 табл.Berlin-Chemie (Германия) 1 тг.заказать

показать еще

Небилет : инструкция по применению

Принимайте Небилет® всегда точно по указанию врача. Если у Вас есть какие либо сомнения, посоветуйтесь, пожалуйста, с лечащим врачом или работником аптеки. Небилет® можно принимать до, во время или после еды. Вы также можете его принимать независимо от приемов пищи. Таблетку следует запивать водой.
Лечение при повышении артериального давления (гипертонии)
— Обычная доза составляет 1 таблетка в сутки. Дозу желательно принимать в одно и то же время суток.
— Для пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями почек начальная доза обычно составляет ½ (половина) таблетки в сутки.
— Эффект снижения артериального давления становится отчетливым через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели.
Лечение при хронической сердечной недостаточности
— Ваше лечение будет проходить под наблюдением опытного врача.
— Врач начнет лечение с назначения ¼ (четверти) таблетки в сутки. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до ½ (половины) таблетки в сутки, а затем последовательно до одной таблетки в сутки и/или до двух таблеток в сутки, пока не будет достигнута корректирующая доза. Ваш врач назначит Вам дозу, которая будет наиболее подходящей для каждого конкретного этапа лечения. Вы должны строго придерживаться указанной дозы и инструкций врача.
— Максимальная рекомендованная доза составляет 2 таблетки (10 мг) в сутки.
— После первого приема препарата в начале лечения и при приеме препарата после каждого увеличения дозы Вы должны находиться под наблюдением врача в течение 2 часов.
— Ваш врач может понизить дозу, если это необходимо
— Вы не должны прекращать лечение внезапно, так как это может привести к усугублению сердечной недостаточности.
— Пациенты с тяжелыми заболеваниями почек не должны принимать этот препарат.
— Препарат следует принимать один раз в день, желательно в одно и то же время суток.
Если врач прописал Вам прием ¼ (четверть) или ½ (половину) таблетки в сутки, пожалуйста, следуйте приведенным ниже инструкциям о том, как разделять таблетки Небилет® 5 мг.
• Положите таблетку на ровную твердую поверхность (например, стол или столешницу кухонного стола) крестовидной насечкой наверх.
• Надавите на таблетку обоими указательными пальцами; при этом таблетка разламывается вдоль насечки для деления, как показано на рисунках 1 и 2.
• Для получения четвертинки таблетки повторите эти же действия с ее половинкой, как это описано выше и показано на рисунках 3 и 4.


— Ваш врач может принять решение комбинировать прием таблеток Небилет® с другими лекарственными препаратами для лечения Вашего заболевания.
— Запрещается применять препарат для детей и подростков.
Если Вы приняли большее количество препарата Небилет®, чем следовало
Если Вы случайно приняли большую дозу этого препарата, немедленно сообщите об этом врачу. Наиболее частыми симптомами передозировки препарата Небилет® является очень низкая частота пульса (брадикардия), снижение артериального давления с возможной потерей сознания (гипотензия), одышка, напоминающая приступ астмы (бронхоспазм) и острая сердечная недостаточность.
В ожидании прибытия врача Вы можете принять активированный уголь (продается в аптеке).
Если Вы забыли принять Небилет® или приняли его слишком мало:
Если Вы забыли своевременно принять дозу препарата Небилет®, но вспомнили об этом немного позже, то Вы можете принять свою обычную дневную дозу. Однако при более длительной задержке (например, несколько часов), когда уже близится время следующего приема, пропустите забытую дозу и примите следующую обычную дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу препарата. Впоследствии следует избегать повторного пропуска времени приема.
Если Вы прекращаете прием препарата Небилет®
Всегда консультируйтесь с лечащим врачом перед прекращением лечения препаратом Небилет®, независимо от того для каких целей Вы его принимаете: для лечения повышенного артериального давления или хронической сердечной недостаточности. Вы не должны прекращать лечение внезапно, так как это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата Небилет®, применяемого при хронической сердечной недостаточности, то суточную дозу следует снижать постепенно, уменьшая дозу в половину с интервалом в одну неделю.
При возникновении дополнительных вопросов по применению этого препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Фармакологические свойства препарата Небилет

Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

  • благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
  • благодаря L-энантиомеру он обладает мягким вазодилататорным действием вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у больных с АГ (артериальная гипертензия). Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Небиволол не имеет симпатомиметической активности. В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей активностью. У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.
Фармакокинетика. После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и является почти полной у лиц, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета следует проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. При достижении равновесного состояния при использовании равных доз препарата максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом назначают препарат в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч, у пациентов с медленным метаболизмом — в 3–5 раз больше. Концентрация в плазме крови составляет от 1 до 30 мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет.

Показания к применению препарата Небилет

АГ (артериальная гипертензия). Лечение хронической сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%) как дополнительная терапия в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, антагонистами ангиотензина II и/или препаратами наперстянки.

Применение препарата Небилет

АГ (артериальная гипертензия).
Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; следует принимать ее всегда в одно и то же время, можно принимать во время еды. Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение Небилетом следует начинать с постепенного повышения дозы соответственно следующей схеме: начальная доза составляет 2,5 мг небиволола 1 раз в сутки, в дальнейшем, в зависимости от переносимости, может быть повышена до 5–10 мг небиволола 1 раз в сутки (повышение дозы следует проводить с 14-дневным интервалом). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности (по классификацией NYHA ≥III), получающих терапию диуретиками, может наблюдаться значительное снижение АД после первой дозы Небилета, а также после повышения дозы препарата. Поэтому эти пациенты должны находиться под контролем врача на протяжении приблизительно 2 ч после приема первой дозы Небилета и после повышения дозы препарата с целью предотвращения развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
Препарат можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с гидрохлоротиазидом (12,5–25 мг/сут).
Больным с почечной недостаточностью, пациентам в возрасте 65 лет и старше назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 5 мг/сут. Опыт применения препарата у детей отсутствует. Лица в возрасте старше 75 лет во время лечения должны находиться под наблюдением врача, поскольку опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

Противопоказания к применению препарата Небилет

Повышенная чувствительность к небивололу или любому компоненту препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны при кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, AV-блокаде II и III степени, БА и бронхоспазме в анамнезе, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардии (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальной гипотензии, тяжелых формах нарушения периферического кровообращения.

Побочные эффекты препарата Небилет

Отмечаемые побочные эффекты в большинстве случаев легкие или умеренно выраженные, класифицируются по системам органов и частоте их возникновения.

Система органов
Иногда (1–10%)
Изредка (0,1–1%)

Нарушение со стороны ЦНС

Головная боль, головокружение, парестезии

Кошмарные сновидения

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушение зрения

Функциональные нарушения со стороны сердца

Брадикардия, сердечная недостаточность, удлинение АV-проводимости/АV-блокада

Функциональные нарушения со стороны сосудов

Гипотензия, усиление перемежающейся хромоты

Функциональные нарушения со стороны системы дыхания и органов средостения

Одышка

Бронхоспазм

Функциональные нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Кожный зуд, кожная эритема

Функциональные нарушения со стороны половой сферы

Импотенция

Общие нарушения и реакции в месте введения

Ощущение утомляемости, отеки

Депрессия

Кроме того, применение блокаторов β-адренорецепторов в некоторых случаях может вызывать галлюцинации, психоз, спутанность сознания, ощущение похолодения и цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз.

Особые указания по применению препарата Небилет

У больных, принимавших небиволол на протяжении 3 лет, развития толерантности к нему не отмечали. Блокаторы β-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался лишь при комбинированном применении Небилета и 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Общими при назначении блокаторов β-адренорецепторов являются определенные меры предосторожности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Как правило, пациентам с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не назначают, пока их состояние не стабилизируется. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам с ИБС следует постепенно, то есть на протяжении 1–2 нед. При необходимости, с целью предотвращения обострения заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут служить причиной появления брадикардии. Если ЧСС в состоянии покоя снижается до 50–55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют снизить.
Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

  • пациентов с нарушением периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
  • пациентов с AV-блокадой I степени в связи с отрицательным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;
  • больных со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредствованной через β-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии).

Анестезия. Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству прием блокаторов β-адренорецепторов следует перерывать, то не менее чем за 24 ч до этого следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.
Со стороны обмена веществ и эндокринных органов. Небилет не влияет на содержание глюкозы у больных сахарным диабетом. Однако следует быть осторожным при применении небиволола при лечении больных этой категории, поскольку он может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Со стороны дыхательных путей. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку это может вызвать или усилить симптомы бронхоконстрикции.
Больные с недостаточной функцией почек. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно повысить до 5 мг/сут.
Прочие. Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились, поэтому назначать его детям не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода и самопроизвольному аборту или преждевременным родам. Кроме того, возможно появление негативных эффектов (гипогликемии и брадикардии) у плода и новорожденного. Существует повышенный риск развития осложнений со стороны сердца и легких у новорожденного, поэтому не следует применять препарат в период беременности.
Большинство блокаторов β-адренорецепторов, особенно липофильные субстанции, проникают в грудное молоко, поэтому прием Небилета в период кормления грудью противопоказан.
Для больных в возрасте старше 65 лет рекомендована начальная доза 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно повысить до 5 мг небиволола. В связи с недостаточным опытом лечения препаратом пациентов в возрасте старше 75 лет, в данной возрастной группе его следует применять под постоянным наблюдением врача. Прежде чем назначать блокаторы β-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и увеличить выраженность анафилактических реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования данного влияния не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что Небилет не влияет на психомоторные функции. При управлении транспортными средствами или обслуживании технических средств следует учитывать, что иногда у пациента может быть головокружение и/или ощущение усталости.

Взаимодействия препарата Небилет

Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются определенные взаимодействия.
Антагонисты кальция. При комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем необходимо придерживаться осторожности в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, принимающим Небилет, в/в введение верапамила противопоказано.
Антиаритмические препараты. Следует соблюдать осторожность при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I–III класса и амиодароном в связи с вероятным усилением их отрицательного действия на внутрипредсердную и AV-проводимость и развитием отрицательного инотропного эффекта.
Клонидин. При внезапном прекращении длительной терапии клонидином блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены с повышением АД, поэтому отмену клонидина следует проводить постепенно.
Препараты наперстянки. Гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут замедлять AV-проводимость. В клинических исследованиях небиволола этого взаимодействия не выявлено. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства. Хотя Небилет не влияет на уровень глюкозы крови, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию.
Анестезирующие средства. Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестезирующих средств может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Небилет.
Прочие. Сочетанное применение небиволола с НПВП не влияет на его антигипертензивное действие. При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови без изменения клинической активности. Сочетанное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.
При условии, что Небилет принимают во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, можно принимать оба препарата сочетанно. При комбинации с никардипином несколько повышалось значение концентрации обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической активности.
Одновременный прием фуросемида и гидрохлоротиазида, а также употребление алкоголя влияния на фармакокинетику не оказывает. Небиволол не оказывает влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.
Симпатомиметические средства могут снижать активность блокаторов β-адренорецепторов при одновременном использовании.
Применение блокаторов β-адренорецепторов может привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатотонических средств как с α-адренергическим, так и с β-адренергическим действием (опасность развития гипертензии, тяжелой брадикардии, AV-блокады).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, например декстрометорфаном или другими соединениями, которые метаболизируются преимущественно тем же метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым и медленным метаболизмом может стать одинаковой.
Данные о взаимодействии небиволола с аллергенами, используемыми для диагностики и лечения аллергических реакций, отсутствуют. Также нет данных и о взаимодействии небиволола с рентгеноконтрастными средствами и ингибиторами МАО.

Передозировка препарата Небилет, симптомы и лечение

Симптомы передозировки блокаторами β-адренорецепторов: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение пациента и оказание ему интенсивной медпомощи. Рекомендуется контролировать уровень содержания глюкозы в крови. Всасывание действующего вещества, которое еще содержится в ЖКТ, можно предотвратить путем промывания желудка, применением активированного угля и слабительных средств. В более тяжелых случаях — проведение ИВЛ. Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью в/в введения плазмы крови или плазмозаменителей и, в случае необходимости, катехоламинов (β-блокирующее действие можно прекратить путем медленного в/в введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 2,5 мкг/мин и до достижения ожидаемого эффекта). При невосприимчивости можно изопреналин комбинировать с допамином. В случае неэффективности — применить в/в введение 50–100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию в течение 1 ч следует повторить и далее провести в/в капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В тяжелых случаях, например при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.

Бета-адреноблокатор Небилет и его побочные действия

Немецкий препарат Небилет успешно применяется для лечения артериальной гипертензии.

Средство даёт хорошие результаты, однако побочные действия, перечисленные в инструкции по применению, настораживают и вызывают опасения. Стоит ли принимать лекарство или придётся искать аналоги? Попробуем разобраться.

Краткая характеристика лекарственного средства

Небилет относится к группе β-блокаторов. В аптеках его можно приобрести в упаковках, содержащих 7, 14 или 28 таблеток по 5 мг.

Приём лекарства назначают для терапии сердечной недостаточности и гипертонии. В большинстве случаев достаточно одной таблетки в сутки. По усмотрению лечащего врача дозировка может меняться, однако она не должна превышать 10 мг в день.

Таблетки Небилет

Длительное применение не вызывание привыкания. Допускается принимать средство совместно с другими гипотензивными препаратами, однако это не повышает его эффективность. К тому же необходимо учитывать некоторые особенности их взаимодействия. Например, с антагонистами кальция и антиаритмическими лекарствами следует соблюдать осторожность.

Безопасность препарата

С целью изучения безопасности Небилета было проведено масштабное исследование, в котором приняло участие более 5 тысяч пациентов-гипертоников. В результате был подтверждён высокий уровень безопасности лекарства.

Итоги исследования доказали, что побочные действия Небилета по частоте встречаемости сопоставимы с плацебо. А в случае появления чаще всего имеют легкую или умеренную степень тяжести.

Побочные действия

По определению Всемирной организации здравоохранения побочным называют всякое нежелательное для организма воздействие препарата, которое возникло при его применении с профилактической или лечебной целью.

Подавляющее большинство лекарств, помимо своего основного действия, иногда может оказывать нежелательное влияние на организм.

Причём их побочное воздействие способно иметь самые различные проявления. Вероятность возникновения негативного влияния препаратов зависит от целого ряда факторов. Другими словами, предугадать ответ организма на какое-либо лекарственное средство практически невозможно.

Однако для определённой категории больных необходимо соблюдение особой осторожности. К группе риска относятся:

  • пациенты с тяжёлыми патологиями почек и печени – приём лекарственных средств вынуждает эти органы работать в усиленном режиме;
  • пожилые люди – с годами организм становится более уязвимым;
  • больные, принимающие параллельно несколько препаратов, – взаимодействие различных действующих веществ может существенно повышать риск появления нежелательных эффектов;
  • женщины в положении – во время беременности организм иногда ведёт себя непредсказуемо.

Побочные эффекты могут появляться в разное время. Различают несколько форм реакции:

  • острая – моментальная реакция организма на введение лекарственного средства;
  • подострая – развивается в течение суток;
  • латентная – возникает через несколько дней.

По тяжести протекания выделяют:

  • лёгкие (например, головокружение, сонливость, слабость) – нет необходимости отменять приём лекарства, достаточно скорректировать дозировку;
  • средней тяжести (плохое самочувствие больного) – препарат нужно отменить, возможно, понадобится дополнительное лечение;
  • тяжёлые (представляют опасность для жизни) – требуют срочной медицинской помощи.

Попадая в организм, действующие вещества препарата через кровоток попадают во все ткани и клетки. Таким образом, мишенью побочных явлений могут стать любые органы и системы организма.

Частота возникновения побочных реакций достигает 10-15%. Однако менее 5% из них представляют реальную угрозу для здоровья и жизни больного. В остальных случаях для нормализации состояния достаточно отмены препарата или снижения дозы.

Со стороны ЦНС

Нервные клетки очень восприимчивы к воздействию химических веществ, поэтому при попадании в них препарата высока вероятность появления головокружений, головных болей, слабости, онемения конечностей – это самые распространённые побочные реакции на Небилет со стороны ЦНС.

При длительном употреблении лекарства негативное влияние на нервную систему может иметь более серьёзные последствия.

В результате появляются жалобы на депрессивные состояния, ночные кошмары, повышенную утомляемость, иногда галлюцинации и обмороки. При этом приём Небилета не сказывается на скорости реакции и мыслительной деятельности, не снижает способность управлять механизмами и уровень внимания.

Работа, требующая высокой концентрации внимания или относящаяся к потенциально опасным видам деятельности, не является поводом для отмены препарата, но требует осторожности.

Со стороны пищеварительной системы

Небилет выпускается только в таблетках. Следовательно, органы пищеварения страдают от его нежелательного воздействия в первую очередь.

Нарушения работы желудочно-кишечного тракта встречаются очень часто: тошнота, отсутствие аппетита, ощущение сухости во рту, поражение слизистой оболочки, расстройства стула, тяжесть в животе, метеоризм и так далее. Обычно такие реакции не требуют дополнительного лечения и проходят самостоятельно после отмены лекарственного средства.

Основной удар принимает на себя печень, так как именно она отвечает за фильтрацию крови от токсинов. Чтобы попасть в общий кровоток, любой препарат, принятый перорально, должен сначала пройти через печень.

Нужно иметь в виду, что реакция организма не всегда бывает незамедлительной. Она может появиться как через несколько дней, так и через месяцы приёма препарата. То есть здесь работает накопительный эффект: чем выше концентрация химического вещества в печени, тем больше вероятность отклонений её функций от нормы и повреждения структуры органа.

В большинстве случаев причиной появления побочных эффектов со стороны пищеварительной системы является превышение рекомендованной дозы Небилета. Поэтому настоятельно рекомендуется выполнять предписанные врачом рекомендации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Для всех бета-блокаторов характерны такие побочные эффекты, как брадикардия (снижение частоты пульса до 50 ударов в минуту и менее), аритмия, сердечные боли, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипотония (низкие показатели артериального давления), сердечная недостаточность, АV-блокада, ортостатическая гипотензия (быстрое снижение давления при изменении положения тела).

У больных, имеющих в своём анамнезе синдром Рейно (нарушение периферического кровообращения), высок риск обострения этой болезни. Поэтому препарат в этом случае следует применять с осторожностью.

Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, приём Небилета нужно начинать с малых доз, постепенно доводя их до терапевтических. При появлении первых признаков недомогания следует прекратить применение препарата и посоветоваться с терапевтом.

Аллергические реакции

Львиная доля всех побочных явлений (около 70%) приходится на реакции гиперчувствительности организма к препарату, то есть аллергические проявления.

Лекарственное средство, попавшее в тело впервые, может спровоцировать образование антител, защищающих организм от чужеродного вещества.

Небольшая сыпь на коже, зуд, ринит, крапивница – это лёгкие симптомы лекарственной аллергии, не требующие специальной терапии. Медицинская помощь может понадобиться в случае появления бронхоспазма или отёка Квинке.

Если начало отекать лицо, губы, язык, усилилось сердцебиение, стало тяжело дышать, нужно немедленно вызвать скорую. Самый опасный вариант аллергической реакции – анафилактический шок. В этом случае скорость развития симптомов очень высока, поэтому необходимо моментальное оказание помощи. Возможен летальный исход.

Самый простой способ предупредить возникновение аллергических реакций: провести провокационный тест. Для этого необходимо четверть таблетки положить под язык. Если реакции не последовало, препарат можно принимать.

Небилет и потенция: побочные эффекты для мужчин

Существует миф, что вызывает Небилет побочные эффекты для мужчин. Считается, что бета-блокаторы угнетающе влияют на потенцию. Однако проведенные исследования позволяют утверждать обратное.

Приём Небилета и потенция действительно взаимосвязаны, но препарат не снижает, а, наоборот, прибавляет мужскую силу.

Дело в том, что импотенцию может вызвать артериальная гипертензия. Это очень опасное заболевание для мужчин. Для качественной эрекции необходимы здоровые эластичные сосуды, чтобы в нужный момент наполнить пещеристые тела кровью.

Повышенное давление – злейший враг потенции. Таким образом, у большинства мужчин Небилет, нормализуя давление и благотворно влияя на сердечно-сосудистую систему, улучшает состояние потенции.

Для снижения вероятности угнетения потенции необходимо обратить внимание на свой образ жизни. Вредные привычки и приём Небилета – несовместимы. Никакое лекарство не в силах помочь, если сосуды ежедневно истощаются влиянием сигаретного дыма и алкоголя.

Видео по теме

Инструкция по применению препарата Небилет:

Большинство препаратов имеют какие-либо побочные эффекты. Однако вероятность их появления сильно зависит от личных особенностей больного: его возраста, имеющихся заболеваний, условий проживания и работы. Кроме того, спровоцировать нежелательные явления может неправильное применение лекарственного средства.

Важно соблюдать прописанную доктором дозировку, а также учитывать возможность взаимодействия одновременно принимаемых препаратов. В случае возникновения первых признаков недомогания рекомендуется как можно скорее обратиться за консультацией к участковому терапевту. Он поможет принять правильное решение: скорректировать дозу Небилета или, возможно, подобрать подходящую замену.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Небилет®

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

активное вещество – небиволола гидрохлорид 5,45 мг (эквивалентно небиволол 5,00 мг),

вспомогательные вещества: полисорбат 80, гипромеллоза 2910 15 мПас, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, почти белого цвета, с крестообразной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального введения происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища влияния не оказывает; его можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается всесторонней метаболизации, частично — с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у индивидумов c медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница максимальных концентраций в плазме является 1,3-1,4-кратной. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу Небилета следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 часов. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивый уровень в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. На фармакокинетику небиволола возраст влияния не оказывает.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола – 97,9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы.

Фармакодинамика

Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Он объединяет два фармакологических действия:

— является конкурентным и селективным блокатором 1-адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера);

— обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/азота оксидом.

При одноразовом и повторном приеме небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке — как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не возникает.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами -адренорецепторов еще не полностью выяснено.

У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ≥ 70 лет (средний возраст 75,2 года), страдающих стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) или без такового (средний показатель ФВЛЖ 36 ± 12,3% со следующим распределением: ФВЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35%-45% у 25% пациентов, ФВЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которые продлились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение: 4,2%). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение: 2,3%).

У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение на 38%).

Исследования in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол не обладает собственной симпатомиметической активностью.

Эксперименты in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего действия на мембраны.

У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной физической нагрузки или на выносливость.

— эссенциальная гипертензия

— лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов ≥ 70 лет.

Способ применения и дозы

Эссенциальная гипертензия

Взрослые

Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее желательно принимать всегда в одно и то же время суток. Препарат можно принимать во время еды.

Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели.

Комбинация с другими гипотензивными средствами

Блокаторы -адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации Небилета 5 мг с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для больных, страдающих почечной недостаточностью, рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Небилета у таких пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты

Для пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, учитывая недостаточный опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет, при его назначении этим пациентам требуется осторожность и тщательный контроль.

Дети и подростки

Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились. По этой причине применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Таким пациентам назначают препарат в случае, если у них имеет место стабильная хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель.

Лечение хронической сердечной недостаточности должен проводить опытный врач.

У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые препараты, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АКФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II — перед началом лечения Небилетом — подобранная доза этих медикаментов в течение последних 2 недель должна быть стабильной.

Начальное титрование дозы следует осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом:

1,25 мг небиволола один раз в сутки, можно увеличить до 2,5 мг один раз в сутки, затем — до 5 мг раз в сутки, а затем – до 10 мг один раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача — чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно в плане артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, а также симптомов утяжеления сердечной недостаточности).

Появление побочных действий может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить максимальными рекомендуемыми дозами. При необходимости можно поэтапно снова уменьшить уже достигнутую дозу или, соответственно, вновь к ней возвратиться.

При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотонии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады).

Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является долгосрочным.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку, это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в два раза с интервалом в одну неделю.

Таблетки можно принимать во время еды.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести не требуется.

Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью имеются лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Небилета у таких пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется в индивидуальном порядке, ее коррекция не требуется.

Дети и подростки

Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились. По этой причине применение препарата у этой возрастной группы не рекомендуется.

Нежелательные явления при артериальной гипертензии и при хронической сердечной недостаточности — из-за различий в заболеваниях, лежащих в основе этих состояний — приведены раздельно.

Артериальная гипертензия

Наблюдавшиеся побочные действия, которые в большинстве случаев имели форму от легкой до умеренной, классифицированные по системам органов и частоте, перечислены ниже:

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

— головные боли, головокружение

— парестезии

— диспноэ

— запор, тошнота, диарея

— усталость, отеки

Иногда (≥ 1/1000 до ≤ 1/100)

— кошмарные сновидения, депрессия

— нарушения зрения

— брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ-блокада

— гипотония, усугубление перемежающейся хромоты

— бронхоспазм

— диспепсия, метеоризм, рвота

— зуд, кожная сыпь эритематозного характера

— импотенция

Очень редко(≤ 1/10000)

— синкопе

— усугубление течения псориаза

Неизвестно

— ангионевротический отек, гиперчувствительность

Кроме того, сообщалось о следующих побочных действиях, вызываемых некоторыми -адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность

Данные о побочных действиях при хронической сердечной недостаточности получены в результате клинических исследований с плацебо-контролем, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 пациент — плацебо. О побочных действиях в данном исследовании, возможно связанных с приемом препарата, сообщили, в общей сложности, 449 пациентов, принимавших небиволол (42,1%), и 334 пациента, принимавшие плацебо (31,5%). Самыми частыми побочными действиями, о которых сообщали пациенты, принимавшие небиволол, были брадикардия и головокружение, отмечавшихся, приблизительно у 11% пациентов. Соответствующая частота у пациентов, принимавших плацебо, составляла, приблизительно, 2% и 7%.

Сообщалось о следующей частоте побочных действий, предположительно связанных с приемом препарата и рассматриваемых в качестве характерных и значимых при лечении хронической сердечной недостаточности:

— усугубление сердечной недостаточности наблюдалось у 5,8% пациентов, принимавших небиволол, и у 5,2% пациентов, принимавших плацебо;

— ортостатическая гипотензия имела место у 2,1% пациентов, принимавших небиволол, и у 1,0% пациентов, принимавших плацебо;

— непереносимость лекарственного средства наблюдалось у 1,6% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,8% пациентов, принимавших плацебо;

— АВ-блокада I степени возникала у 1,4% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,9% пациентов, принимавших плацебо;

— отеки нижних конечностей имели место у 1,0% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,2% пациентов, принимавших плацебо.

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или к одному из прочих компонентов препарата.

— Печеночная недостаточность или нарушения функции печени.

— Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или периоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ, обладающих инотропным эффектом.

Кроме того, как и другие -адреноблокаторы, Небилет противопоказан при:

• синдроме слабости синусового узла (sick-sinus-syndrom), включая синоатриальную блокаду,

• АВ-блокаде II и III степени (без искусственного водителя ритма),

• бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе,

• нелеченной феохромоцитоме,

• метаболическом ацидозе,

• брадикардии (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 в минуту),

• артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление 90 мм рт. ст.),

• тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой препарата

Общими для -адреноблокаторов считаются следующие взаимодействия.

Совместное применение не рекомендуется:

Антиаритмические препараты I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усиливаться воздействие на атриовентрикулярную проводимость и отрицательный инотропный эффект.

Антагонисты кальция типа верапамила / дилтиазема: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим -адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и АВ-блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия может – из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация) – привести к усугублению сердечной недостаточности. При внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии -адреноблокаторами, может повышаться вероятность подъема артериального давления (синдром отмены) .

При совместном применении требуется особая осторожность

Антиаритмические препараты III группы (амиодарон): может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость.

Галогенизированные летучие анестетики: одновременное применение -адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотонии. Всегда следует избегать резкой отмены лечения -адреноблокаторами. Если пациент принимает Небилет, то об этом следует сообщить анестезиологу.Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя Небилет не оказывает влияния на уровень глюкозы, однако при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).

Баклофен (антиспастический миорелаксант), амифостин (вспомогательное лекарственное средство при терапии противоопухолевыми препаратами): при одновременном применении с гипотензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу гипотензивных препаратов необходимо соответствующим образом скорректировать.

При совместном применении необходимо учитывать

Гликозиды группы наперстянки: при совместном приеме может замедление атриовентрикулярной проводимости. Однако при проведении клинических исследований небиволола признаков этого взаимодействия обнаружено не было. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): совместный прием может повышать риск гипотонии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Антипсихотические, антидепрессивные препараты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): при совместном применении гипотензивное действие -адреноблокаторов может усиливаться по принципу суммирования эффектов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): не оказывают влияния на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики: при совместном применении могут оказывать противоположное -адреноблокаторам действие . Действующие вещества, обладающие -адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной -адренергической активности симпатомиметиков с наличием как -, так и -адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата

Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления выраженной брадикардии и других побочных действий.

При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме, однако, без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.

При условии, что Небилет принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.

При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались уровни обеих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Общими для -адреноблокаторов являются следующие предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия

Блокада -адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду -адренорецепторов необходимо прервать, то -адреноблокаторы следует отменить не менее чем за 24 часа до этого.

Определенные анестетики, вызывающие угнетение миокарда, следует применять с осторожностью. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердце и сосуды

Как правило, -адреноблокаторы не назначаются пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние.

У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, прекращать терапию -адреноблокаторами следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости – чтобы воспрепятствовать обострению стенокардии – рекомендуется одновременно начать лечение препаратами-заменителями.

Блокаторы -адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.

Блокаторы -адренорецепторов следует применять с осторожностью у:

— пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний;

— пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с отрицательным воздействием -адреноблокаторов на проводимость;

— пациентов со стенокардией Принцметала из-за вазоконстрикции коронарных артерий, обусловленной активизацией -адренорецепторов: блокаторы -адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с противоаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными препаратами центрального действия не рекомендуется.

Обмен веществ и эндокринная система

Небилет не оказывает влияния на уровень глюкозы у больных диабетом. Несмотря на это, в данном случае необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение).

При гиперфункции щитовидной железы -адреноблокаторы могут маскировать такой симптом заболевания, как тахикардия. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Дыхательные пути

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей -адреноблокаторы следует применять с осторожностью, так как может усилиться констрикция дыхательных путей.

Прочее

Пациентам с псориазом в анамнезе назначать -адреноблокаторы следует только после тщательной оценки ситуации.

Блокаторы -адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требуется регулярное наблюдение за пациентом. Не следует резко прекращать лечение без настоятельной необходимости.

В данном препарате содержится лактоза. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы в организме или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы Небилет принимать не следует.

Беременность и лактация

Применение во время беременности

Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное воздействие на беременность и/или плод и новорожденного. В целом, считается, что -адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста, внутриутробную гибель, выкидыш и преждевременные схватки. У плода и новорожденного могут иметь место нежелательные явления, такие, как, например, гипогликемия и брадикардия. Если лечение -адреноблокаторами необходимо, то предпочтение следует отдать 1-селективным -адреноблокаторам.

Небиволол следует применять во время беременности лишь тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. Если необходимо лечение небивололом, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При обнаружении вредного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным нужно установить тщательный контроль. Появления таких симптомов, как гипогликемия и брадикардия, в большинстве случаев можно ожидать в течение первых 3 дней.

Применение в период кормления грудью

Эксперименты на животных показали, что небиволол переходит в материнское молоко. Неизвестно, имеет ли место этот процесс и у человека. Большинство блокаторов -адренорецепторов, в особенности липофильные соединения – такие, как небиволол и его активные метаболиты – переходят, хотя и в разной степени, в материнское молоко. Поэтому во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по воздействию Небилета на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. При управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости.

Данных, касающихся передозировки Небилета, не имеется.

Симптомами передозировки -адреноблокаторов являются: брадикардия, артериальная гипотония, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение

В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекоменуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотонии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов.

Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы, приблизительно, 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случаях резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и затем – если нужно – провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях – при брадикардии, резистентной к терапии – можно применить искусственный водитель ритма.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Берлин-Хеми АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125 D-12489 Берлин, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А.

1, Авеню де ла Гар,

Л-1611 Люксембург

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по поводу качества продукции (товара):

Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *