Небиволол применение

Небиволол (Nebivolol)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Небиволол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Небиволол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Небиволол

Латинское название вещества Небиволол

Nebivololum (род. Nebivololi)

Химическое название

альфа,альфа’—2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров

Брутто-формула

C22H25F2NO4

Фармакологическая группа вещества Небиволол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • Код CAS

    99200-09-6

    Характеристика вещества Небиволол

    Небиволола гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

    Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

    В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка.

    При приеме внутрь быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным». Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3–5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

    Актуализация информации

    Влияние на репродуктивную функцию

    В двухгодичном исследовании небиволола на мышах наблюдалось статистически значимое увеличение частоты развития гиперплазии тестикулярной ткани и аденомы яичка при введении в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше МРДЧ, равной 40 мг/м2).

    Применение вещества Небиволол

    Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV-блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Ограничения к применению

    Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно только по строгим показаниям.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Актуализация информации

    Дополнительная информация о применении небиволола при беременности: данные исследований in vivo

    В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны проникать через гематоплацентарный барьер. При введении небиволола самкам крыс на поздних сроках беременности, во время родов и в период лактации в дозах 1,25 мг/кг и 2,5 мг/кг в сутки, у новорожденных детенышей отмечалось снижение массы тела. При введении в дозах 5 мг/кг в сутки и выше у крыс наблюдалась переношенная беременность, нарушение родовой деятельности, а также снижение заботы о потомстве, что сопровождалось повышением внутриутробной гибели плодов и мертворождением, рождением детенышей со сниженной массой тела и снижением выживаемости потомства. Оценить репродуктивную способность потомства не удалось, в связи с недостаточным количеством выживших детенышей.

    В исследованиях на крысах при введении небиволола на ранних сроках беременности в дозах 20-40 мг/кг в сутки, у детенышей наблюдалось снижение массы тела, временная задержка окостенения грудины и ребер, повышение резорбции костей. При введении небиволола кроликам в период беременности в дозе 20 мг/кг в сутки, негативных эффектов у потомства выявлено не было.

    Дополнительная информация о применении небиволола при лактации: данные исследований in vivo

    В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны экскретироваться с грудным молоком. Однако неизвестно экскретируется ли небиволол с грудным молоком у человека. Тем не менее, учитывая потенциально возможные неблагоприятные эффекты ?-блокаторов, которые могут возникнуть у новорожденного, в частности брадикардию, небиволол не рекомендован к применению у кормящих женщин.

    Побочные действия вещества Небиволол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.

    Со стороны органов ЖКТ: в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.

    Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.

    Актуализация информации

    Безопасность применения небиволола по данным клинических испытаний

    В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, сравнивающем безопасность применения небиволола и плацебо, терапия вследствие развития побочных реакций прекращалась в 2,8% случаев в группе пациентов, получавших небиволол и в 2,2% случаев среди пациентов, получавших плацебо. К наиболее частым побочным явлениям, которые приводили к отмене небиволола, относились головная боль (0,4%), тошнота (0,2%) и брадикардия (0,2%).

    Проведенное 12-недельное плацебо-контролируемое клиническое исследование, включавшее 1597 пациентов с артериальной гипертензией, получавших небиволол в дозах 5, 10 или 20-40 мг и 205 пациентов, получавших плацебо показало, что частота побочных явлений в группе пациентов, получавших небиволол, составляла по крайней мере 1% и значительно превосходила частоту побочных явлений в группе плацебо (см. табл.).

    Таблица. Частота побочных явлений, возникших в группе пациентов, получавших небиволол, развившихся с частотой по крайней мере 1% и превышающей таковую в группе плацебо.

    Система органов/
    Вид нарушения
    Плацебо
    (n=205), %
    Небиволол
    5 мг
    (n=459), %
    Небиволол
    10 мг
    (n=461), %
    Небиволол
    20-40 мг
    (n=677), %

    Сердечно-сосудистая система

    Брадикардия

    Желудочно-кишечный тракт

    Диарея
    Тошнота

    Общие расстройства

    Усталость

    Боль в спине
    Периферические отеки

    Нервная система

    Головная боль
    Головокружение

    Психо-эмоциональная сфера

    Бессоница

    Дыхательная система

    Диспноэ

    Кожа

    Сыпь

    Изменения лабораторных показателей крови при приеме небиволола

    В исследованиях небиволола, проводившихся у больных с артериальной гипертензией, были выявлены отклонения ряда лабораторных показателей от нормы. В частности, отмечена связь между приемом небиволола и повышением в плазме крови уровня мочевой кислоты, триглицеридов, а также снижением уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и числа тромбоцитов.

    Взаимодействие

    Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии небиволола

    Флуоксетин, при приеме здоровыми пациентами в течение 21 дня в дозе 20 мг в сутки вместе с небивололом в дозе 10 мг в сутки, приводил к увеличению AUC в 8 раз и к увеличению Cmax небиволола в 3 раза.

    Прием циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышал уровень небиволола в плазме крови на 23%.
    Сердечные гликозиды, как и небиволол замедляют атриовентрикулярную проводимость и снижают частоту сердечных сокращений, поэтому при их совместном применении повышается риск развития брадикардии.

    Передозировка

    Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Небиволол

    Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1–2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Применение небиволола при беременности
    • Применение небиволола на ранних сроках беременности
    • Применение небиволола при лактации
    • Влияние небиволола на репродуктивную функцию
    • Одновременное применение небиволола и флуоксетина
    • Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии небиволола
    • Лекарственное взаимодействие небиволола и блокаторов кальциевых каналов
    • Безопасность применения небиволола по данным клинических испытаний
    • Влияние небиволола на лабораторные показатели крови
    • Дополнительные сведения о побочных эффектах небиволола

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Небилет® 0.1212
    Бинелол® 0.0123
    Небиволол 0.005
    Невотенз 0.0047
    Небилонг 0.0015
    Бивотенз 0.0014
    Небиволол-Тева 0.001
    Небиволол-СЗ 0.0007
    Небиволол Сандоз® 0.0005
    Небикор Адифарм 0.0005
    Небиватор® 0.0004
    ОД-Неб 0.0003
    Небиволол Канон 0.0003
    Небиволола гидрохлорид 0.0001
    Небилан® Ланнахер 0.0001
    НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК® 0.0001
    Небиволол-ВЕРТЕКС 0

    Фармакологические свойства препарата Небиволол

    Небиволол (]]-α,α-иминобис-(метилен)бис6-флюоро-3, 4-дигидро-2Н-1-бензопиран-2-метанол) представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Является высокоселективным конкурентным блокатором β1-адренорецепторов (этот эффект связан с D-энантиомером) и обладает умеренным вазодилатирующим эффектом за счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO) (этот эффект связан с L-энантиомером). Не обладает ВСА. В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей и α-адреноблокирующей активностью. Уменьшает ЧСС и понижает уровень АД в состоянии покоя и при нагрузке как у пациентов с нормальным давлением, так и с АГ (артериальная гипертензия). Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.
    После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола осуществляется путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидрооксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования связан с генетическим окислительным полиморфизмом, зависящим от CYP 2D6. Биодоступность небиволола при пероральном применении составляет в среднем 12% у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется, и является почти полной у лиц, в организме которых небиволол метаболизируется медленно. При достижении равновесного состояния при использовании равных доз максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом назначают небиволол в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч, у пациентов с медленным метаболизмом — в 3–5 раз дольше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-небиволола в плазме несколько выше, чем SRRR-небиволола. У лиц с медленным метаболизмом эта разница больше. Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Фармакокинетика одинакова у пациентов различного возраста. Оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%. Через 1 нед после введения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0,5% небиволола.

    Показания к применению препарата Небиволол

    Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия).

    Применение препарата Небиволол

    Взрослым обычно назначают 5 мг 1 раз в сутки. Оптимальный гипотензивный эффект развивается через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях — через 4 нед. Небиволол можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с гидрохлоротиазидом (12,5–25 мг/сут).
    Больным с почечной недостаточностью, пациентам в возрасте 65 лет и старше назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 5 мг/сут. Опыт применения небиволола у детей отсутствует. Лица в возрасте старше 75 лет во время лечения должны находиться под наблюдением врача, поскольку опыт применения небиволола в этой возрастной группе недостаточен.

    Противопоказания к применению препарата Небиволол

    Повышенная чуствительность к небивололу, тяжелые заболевания печени и печеночная недостаточность, период беременности и кормления грудью, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II и III степени, БА и бронхоспазм в анамнезе, нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз, брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальная гипотензия, тяжелые формы нарушения периферического кровообращения.

    Побочные эффекты препарата Небиволол

    Обычно слабо или умеренно выражены. Наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, диарея, запор, тошнота, одышка, периферические отеки; реже (менее чем в 1% случаев) — брадикардия, замедление AV-проводимости или AV-блокада, артериальная гипотензия, проявления сердечной недостаточности, усиление перемежающейся хромоты, нарушение зрения, импотенция, депрессия, ночные кошмары, диспепсия, метеоризм, рвота, бронхоспазм, кожные реакции. Применение блокаторов β-адренорецепторов в некоторых случаях может вызывать галлюцинации, психоз, спутанность сознания, ощущение похолодания и цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз.

    Особые указания по применению препарата Небиволол

    Небиволол следует отменить за 24 ч до вводного наркоза и хирургического вмешательства.
    Перед назначением небиволола пациентам с застойной сердечной недостаточностью следует провести соответствующее лечение до полной компенсации состояния. Прекращать терапию препаратом у пациентов с ИБС следует постепенно, в течение 1–2 нед.
    Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если ЧСС в состоянии покоя уменьшается до 50–55 уд./мин, дозу небиволола необходимо снизить.
    Следует соблюдать осторожность при назначении небиволола пациентам с выраженными нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно, перемежающаяся хромота), у пациентов с AV-блокадой, сахарным диабетом (может маскировать симптомы гипогликемии), тиреотоксикозом (может устранять тахикардию), с ХОБЛ (возрастает риск бронхообструкции). Назначать блокаторы β-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе следует только после тщательного сопоставления возможного риска и предполагаемой пользы от применения препарата. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и увеличить выраженность анафилактических реакций.
    Блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода и самопроизвольному аборту или преждевременным родам. Кроме того, возможно появление негативных эффектов (гипогликемии и брадикардии) у плода и новорожденного. Существует повышенный риск развития осложнений со стороны сердца и легких у новорожденного, поэтому не следует применять препарат в период беременности.
    Большинство блокаторов β-адренорецепторов, особенно липофильные субстанции, проникают в грудное молоко, поэтому прием небиволола в период кормления грудью противопоказан.
    Небиволол не влияет на психомоторные реакции, однако при управлении транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами следует учитывать, что его прием иногда может вызывать головокружение и чувство усталости.

    Взаимодействия препарата Небиволол

    С осторожностью сочетают с некоторыми антагонистами ионов кальция (верапамил или дилтиазем) в связи с их отрицательным действием на сократимость миокарда и AV-проводимость. При лечении небивололом в/в введение верапамила противопоказано. При комбинированном назначении небиволола с никардипином концентрация обеих субстанций в плазме крови несколько повышалась, при этом терапевтическая эффективность оставалась без изменения.
    Блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены препарата у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) после внезапного прекращения длительного лечения клонидином.
    Следует соблюдать осторожность при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I класса и амиодароном в связи с возможным усилением их действия на проведение возбуждения и развитием отрицательного инотропного эффекта.
    Препараты наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут замедлять AV-проводимость.
    Симпатомиметики могут снижать активность небиволола при одновременном назначении.
    Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает небиволол.
    Осторожность нужна при использовании некоторых средств для наркоза (циклопропан, эфир или трихлорэтилен); возникновение вагусных реакций у пациента можно предупредить премедикацией с применением атропина.
    Небиволол не потенцирует действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, однако может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия).
    Одновременное применение НПВП не уменьшает гипотензивное действие небиволола.
    При одновременном назначении циметидина концентрация небиволола в плазме крови повышается, однако его фармакологическая активность при этом не изменяется. Одновременное назначение ранитидина не влияло на фармакокинетику небиволола. При условии, что небиволол принимают во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать одновременно.
    Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не оказывал влияния на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
    Одновременное назначение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект небиволола.
    Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение ингибиторами обратного захвата серотонина или другими препаратами, которые метаболизируются преимущественно этим же путем, может способствовать тому, что фармакокинетика небиволола у лиц с его быстрым и медленным метаболизмом становится одинаковой.

    Передозировка препарата Небиволол, симптомы и лечение

    Данные о передозировке отсутствуют. Обычно симптомами передозировки блокаторов β-адренорецепторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
    В случае передозировки проводят промывание желудка, назначают активированный уголь и слабительные средства, по показаниям — проводят ИВЛ. При выраженной брадикардии вводят атропин или метилатропин. При артериальной гипотензии и шоке вводят препараты плазмы или плазмозаменители, при необходимости — катехоламины. Блокаду β-адренорецепторов можно устранить медленным в/в введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/ мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до получения терапевтического эффекта, или (при резистентности к терапии) — комбинацией этих препаратов. При отсутствии эффекта в/в вводят глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг; при необходимости введение повторяют через 1 ч и, если эффект недостаточен, — дополнительно в дозе 70 мкг/кг каждый час. В экстремальных случаях (при брадикардии, не поддающейся медикаментозной терапии) используют временный водитель ритма.

    Таблетки от давления «Небиволол»: инструкция, цены и реальные отзывы

    Рубрика: н Опубликовано 23.02.2018 · Комментарии: 1 · На чтение: 4 мин · Просмотры: 2 003

    Современный селективный бета1-адреноблокатор третьего поколения — препарат «Небиволол». Инструкция по применению сообщает, что его основной эффект — гипотензивный. Однако, имеются и вазодилатирующие свойства. Средство активно рекомендуется специалистами при заболеваниях, когда требуется не только скорректировать артериальное давление, но и улучшить периферическое кровообращение в органах.

    Средняя цена 180 рублей

    Какова форма выпуска

    На аптечной полке медикамент представлен как круглые, плоскоцилиндрические таблетки 5 мг беловатого оттенка с фаской, риской на одной из сторон.

    Фасовка средства различна — от 14 шт. В блистере до 60 шт. в полиэтиленовых баночках. В аптечной потребительской упаковке 1, 2 либо 4 блистера, а также 1 банка с подробной инструкцией от производителя.

    Состав

    Мощный гипотензивный эффект препарата обусловлен его активным веществом — Небиволола гидрохлорида. Именно ему присуще мягко, но действенно корректировать цифры тонометрии. В таблетках содержание действующего элемента достигает 5 мг.

    Магния стеарат и крахмал кукурузный, а также лактозы моногидрат и целлюлоза микрокристаллическая в комбинации с гипролозой, кроскармеллозой натрия и полисорбатом 80, кремния диоксидом коллоидным – вспомогательные компоненты. Их задача в составе медикамента – поддерживать и усиливать лечебные свойства препарата.

    Цена и условия отпуска

    Средняя цена «Небиволол», таблетки 5 мг 14 шт. (Москва), составляет 180 рублей. В Минске и Казахстане аптеки предлагают аналог «Небилет» за 17 бел. рублей и 1445 тенге соответсвенно. Цена препарата в Украине – 114 гривен. Для покупки потребуется предъявить рецепт.

    Фармакологические эффекты

    Основной фармакологический эффект средства – антигипертезивный, за счет активного вещества препарата «Небиволол». Инструкция по применению говорит и о других свойствах медикамента:

    • антиангинальный;
    • антиаритмический;
    • урежение ЧСС;
    • снижение конечного диастолического давления в полости левого желудочка;
    • уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
    • увеличение фракции выброса.

    Все вышеперечисленные эффекты обусловлены способностью Небиволола избирательно блокировать синаптические и постсинаптические В1-адренорецепторы. На этом фоне они становятся недоступными для катехоломинов. Одновременно модулируется высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота.

    Антигипертензивный эффект наблюдается через 2–5 суток от начала фармакотерапии. Стабильное гипотензивное воздействие наступает к концу первого месяца приема препарата.

    Таблетки «Небиволол»: от чего помогает лекарство

    Специалистами селективный представитель подгруппы вета1-адреноблокаторов рекомендуется к применению при патологических расстройствах в сердечнососудистой системе, сопровождающихся резкими скачками артериального давления и формированием сердечной недостаточности.

    Основные показания:

    • гипертоническая болезнь 1–3 стадии;
    • хроническое течение сердечной недостаточности;
    • профилактика появления и лечение уже имеющейся ИБС.

    Важно! Определять потребность в приеме медикамента, как с лечебной, так и с профилактической целью должен исключительно специалист – кардиолог, либо гипертензиолог. Самолечение абсолютно не допустимо, поскольку высок риск появления нежелательных осложнений.

    У большинства аптечных гипотензивных средств – синтетического, а не растительного происхождения, имеется обширный перечень ограничений к их применению. На этом фоне селективный бета1-адреноблокатор «Небиволол» выгодно отличается краткостью перечня противопоказаний:

    • индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента, от чего таблетки могут вызывать побочные эффекты;
    • детская категория больных до 16–18 лет;
    • склонность к депрессивным расстройствам;
    • миастения;
    • тяжелая форма облитерирующих патологий в периферических сосудах;
    • астма;
    • бронхоспазмы в анамнезе;
    • декомпенсация в гепатоцитах;
    • феохромоцитома;
    • кардиогенный шок;
    • склонность к брадикардии;
    • AV-блокады – 2–3 степени;
    • синоатриальные блокады;
    • гипотензия;
    • острая форма сердечной недостаточности.

    При выявлении одного либо нескольких противопоказаний, специалистом будет подбираться иная тактика коррекции артериальной гипертензии.

    Как принимать «Небиволол» от давления? Оптимальные дозы и схемы гипотензивной терапии подбираются специалистом в индивидуальном порядке. Как правило, стартовая доза составляет 1.25 мг/сутки, с постепенным увеличением через 10–14 суток после оценки ежедневных параметров тонометрии.

    Средние дозы составляют 5–10 мг в сутки – 1–2 таблетки. Тогда как максимально допускается прием не более 2 шт./сутки. При регулярном приеме медикамента и стойком удержании артериального давления на требуемом уровне разрешается постепенно уменьшать объем лекарства.

    Обязательно должен проводиться контроль ЧСС, креатинина крови, симптоматики ХСН. Для людей пожилого и преклонного возраста начальная доза медикамента подбирается только под контролем врача.

    Нежелательные эффекты

    В большинстве случаев на фоне фармакотерапии селективными бета1-адреноблокаторами самочувствие людей улучшается. Однако, крайне редко могут наблюдаться нежелательные эффекты:

    • головокружение;
    • ортостатическая гипотензия;
    • импотенция;
    • различные дерматовысыпания;
    • обострение псориаза;
    • диспепсические расстройства;
    • нарастание одышки либо бронхоспазм;
    • кардиалгия;
    • ухудшение зрительного восприятия;
    • бессонница;
    • депрессия;
    • цефалгии.

    Важно! О каждом случае значительного удушения самочувствия рекомендуется уведомлять врача, чтобы избежать появления тяжелых осложнений.

    Аналоги лекарства «Небиволол»

    1. Невотенз.
    2. Небиватор.
    3. Небилет.
    4. Бинелол.

    Отзывы

    В целом впечатление о гипотензивном медикаменте «Небиволол» и у специалистов, и у гипертоников положительное. Ими указывается, что выраженный гипотензивный эффект на фоне применения препарата наступает в сжатые сроки, приветствуется однократность приема таблеток, краткий печень нежелательных эффектов.

    Метки: от давления, сердечное

    Небиволол

    Небиволол: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    10. 10. Применение в детском возрасте
    1. 11. При нарушениях функции почек
    2. 12. При нарушениях функции печени
    3. 13. Применение в пожилом возрасте
    4. 14. Лекарственное взаимодействие
    5. 15. Аналоги
    6. 16. Сроки и условия хранения
    7. 17. Условия отпуска из аптек
    8. 18. Отзывы
    9. 19. Цена в аптеках

    Латинское название: Nebivolol

    Код ATX: C07AB12

    Действующее вещество: небиволол (nebivolol)

    Актуализация описания и фото: 25.10.2018

    Цены в аптеках: от 119 руб.

    Небиволол – селективный β1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма Небиволола – таблетки: от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и прямой/крестообразной риской на одной из сторон (по 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ пленки и Al фольги, либо по 14, 28 или 60 шт. в полиэтиленовых банках; в картонной пачке 1, 2 либо 4 упаковки по 14 шт. или 1, 2 либо 4 упаковки по 15 шт., или 3 упаковки по 20 шт., или 1–2 упаковки по 30 шт., или 1 банка).

    Состав на 1 таблетку:

    • действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг);
    • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный.

    В связи с наличием большого количества производителей возможно существование других видов упаковки и изменение состава вспомогательных компонентов.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Активный компонент препарата – небиволол – обладает антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической эффективностью, урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и снижает АД (артериальное давление) в состоянии покоя и при физической нагрузке; уменьшает конечное диастолическое давление в полости левого желудочка, нормализуя диастолическую функцию сердца; уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивая фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокируя синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делает их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO (оксида азота). Небиволол является рацематом – эквимолярной смесью двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) – конкурентного и высокоселективного блокатора β1-адренорецепторов, и L-небиволола (RSSS-небиволола), оказывающего сосудорасширяющее действие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из сосудистого эндотелия.

    Гипотензивная эффективность также обусловлена угнетением активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), но прямой корреляции с изменением плазменной активности ренина не наблюдается.

    Антигипертензивное действие наступает спустя 2–5 дней от начала лечения, а стабильное действие устанавливается через 1–2 месяца, при длительной терапии данный эффект сохраняется.

    Вследствие урежения ЧСС и снижения пред- и постнагрузки под действием небиволола снижается потребность миокарда в кислороде, что ведет к уменьшению количества и тяжести приступов стенокардии и улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическая эффективность препарата обусловлена угнетением автоматизма сердца (в том числе в зоне патологии) и снижением скорости атриовентрикулярной проводимости.

    • всасывание: после перорального приема оба энантиомера небиволола всасываются быстро; режим питания и качественный состав пищи на их всасывание не влияют, в связи с чем препарат можно принимать в любое удобное время, независимо от приема пищи. У пациентов с быстрым обменом веществ биодоступность составляет ~ 12% при пресистемном метаболизме (эффект первого прохождения через печень), у больных с медленным метаболизмом биодоступность небиволола практически полная;
    • распределение: вещество поступает в системный кровоток, где оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином: D-небиволол – на 98,1%, L-небиволол – на 97,9%;
    • метаболизм: путем алициклического и ароматического гидроксилирования, а также частичного N-дезалкилирования образуются активные метаболиты – гидрокси- и аминопроизводные, которые конъюгируют с глюкуроновой кислотой, после чего выводятся в виде N- и О-глюкуронидов. Скорость обменных процессов небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определяется окислительным полиморфизмом, зависит от изофермента цитохрома CYP2D6;
    • выведение: до 38% небиволола, принятого внутрь, элиминируется почками (в неизмененном виде < 0,5%) и 48% выводится с каловыми массами через кишечник. У пациентов с быстрым обменом веществ Т1/2 (период полувыведения) гидроксиметаболитов равен 24 ч, а энантиомеров небиволола – 10 ч; при медленном метаболизме Т1/2 гидроксиметаболитов составляет 48 ч, энантиомеров небиволола – от 30 до 50 ч.

    Небиволол рекомендуется применять для лечения артериальной гипертензии, профилактики приступов стенокардии напряжения у пациентов с ИБС (ишемической болезнью сердца), а также в составе комплексной терапии ХСН (хронической сердечной недостаточности).

    Абсолютные:

    • ХСН в стадии декомпенсации, при которой необходимо внутривенное введение препаратов с инотропным действием;
    • острая сердечная недостаточность;
    • тяжелая артериальная гипотензия, систолическое АД < 90 мм рт. ст.;
    • СССУ (синдром слабости синусового узла), в т. ч. синоаурикулярная блокада;
    • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
    • кардиогенный шок;
    • тяжелая брадикардия, ЧСС < 50 уд./мин;
    • метаболический ацидоз;
    • феохромоцитома (кроме применения в комплексе с α-адреноблокаторами);
    • бронхоспазм/бронхиальная астма в анамнезе;
    • тяжелая степень печеночной недостаточности;
    • тяжелая степень почечной недостаточности, показатель КК (клиренса креатинина) < 20 мл/мин;
    • тяжелые нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
    • депрессия;
    • мышечная слабость, миастения;
    • недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
    • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
    • период грудного вскармливания (лактации);
    • сочетанный прием с флоктафенином и сультопридом;
    • одновременное введение верапамила внутривенно;
    • гиперчувствительность к небивололу и/или любым другим компонентам препарата.

    С осторожностью Небиволол рекомендуется применять при сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), отягощенном аллергологическом анамнезе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, во время беременности и в пожилом возрасте (старше 65 лет).

    Инструкция по применению Небиволола: способ и дозировка

    Небиволол принимают внутрь, независимо от режима питания, желательно в одно и то же время. Таблетки нельзя разжевывать, запивать их необходимо достаточным количеством жидкости.

    Артериальная гипертензия и ИБС

    При терапии артериальной гипертензии и ИБС рекомендуется средняя суточная доза 2,5–5 мг (½–1 таблетка) 1 раз в сутки. Достижение оптимального терапевтического эффекта происходит спустя 1–2 недели приема препарата, но в ряде случаев возможно увеличение периода до 4 недель. Если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 10 мг (2 таблетки за 1 прием).

    Небиволол можно принимать как препарат монотерапии, так и в сочетании с прочими антигипертензивными лекарственными средствами.

    Применение Небиволола для терапии артериальной гипертензии и ИБС в особых группах пациентов:

    • пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза – 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка); эффективность небиволола при тяжелой почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин) не изучалась, поэтому назначение препарата таким пациентам противопоказано;
    • пациенты с печеночной недостаточностью: данные по применению небиволола ограничены, препарат применяют с осторожностью; при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности начальная доза – 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка); эффективность небиволола при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась, поэтому назначение препарата таким пациентам противопоказано;
    • пациенты пожилого возраста: пациенты старше 65 лет принимают препарат в начальной дозе 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка). Принимая во внимание ограниченный опыт лечения небивололом пациентов пожилого возраста, его требуется назначать с осторожностью, после тщательного обследования.

    ХСН

    При стабильном течении ХСН лечение следует начинать с постепенного титрования дозы до достижения оптимальной индивидуальной поддерживающей дозы. На протяжении последних 6 недель у больных не должно быть приступов острой сердечной недостаточности. Лечение необходимо проводить под тщательным врачебным наблюдением.

    Пациенты, принимающие диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны принимать стабильные дозы этих препаратов как минимум в течение 2 недель до начала приема Небиволола.

    Начинать терапию ХСН блокаторами β-адренорецепторов нужно при клинически стабильном состоянии больного на протяжении 2 последних недель. Подбор дозы в начальном периоде осуществляется по схеме (выдерживая 2-недельные интервалы между увеличением доз): начальная доза – 1,25 мг в сутки (¼ таблетки), далее может быть увеличена до 2,5 мг в сутки (½ таблетки), затем до 5–10 мг в сутки (1–2 таблетки). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (2 таблетки). Каждый этап между увеличением доз должен длиться 2 недели и более, его продолжительность для каждого пациента индивидуальна и зависит от переносимости препарата.

    Приступать к лечению и поэтапно увеличивать дозу препарата нужно под строгим врачебным контролем, особенно в течение первых двух часов. При титровании дозы регулярно контролируют АД, ЧСС и симптоматику ХСН.

    Терапия стабильной ХСН обычно продолжительный процесс. Прекращать прием Небиволола резко не рекомендуется, т. к. это может привести к временному обострению течения основного заболевания (ХСН). В случае возникновения необходимости перерыва в лечении отмена проводится постепенно снижением дозы препарата в 2 раза на протяжении 1 недели.

    Применение Небиволола для терапии ХСН в особых группах пациентов:

    • пациенты с почечной недостаточностью: легкая и умеренная степень почечной недостаточности (КК > 20 мл в минуту) – коррекция дозы не требуется, доза подбирается индивидуально с постепенным повышением до максимально переносимой. Опыт применения препарата при тяжелой почечной дисфункции (КК < 20 мл в минуту) отсутствует, применение препарата противопоказано;
    • пациенты с печеночной недостаточностью: в связи с ограниченностью опыта применения препарата при нарушениях функции печени назначать его при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести следует с осторожностью, дозу необходимо подбирать индивидуально, с постепенным повышением до максимально переносимой, при необходимости ее можно повысить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка). Опыт применения небиволола при тяжелой печеночной дисфункции отсутствует, применение препарата противопоказано;
    • пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, подбирать ее следует индивидуально, постепенно увеличивая до максимальной переносимой.
    • нервная система: часто – головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, парестезия; нечасто – кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, спутанность сознания; крайне редко – галлюцинации, обморок;
    • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, диарея, запор; нечасто – метеоризм, диспепсия, рвота;
    • сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма, синдром Рейно, кардиалгия, усугубление течения ХСН, выраженное снижение АД;
    • кожа и подкожная клетчатка: нечасто – эритематозные высыпания, кожный зуд; крайне редко – усугубление течения псориаза; в отдельных случаях – алопеция, ангионевротический отек;
    • дыхательная система: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм (в т. ч. при отсутствии анамнестических данных об обструктивных заболеваниях легких);
    • прочие реакции: нечасто – реакции фотосенсибилизации, нарушение зрения, импотенция, гипергидроз; редко – сухость слизистой оболочки глаза.

    Симптомами передозировки небиволола являются тошнота/рвота, гипогликемия, цианоз, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, AV-блокада, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, остановка сердца.

    В случае передозировки в первую очередь следует промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшая терапия проводится в зависимости от симптоматики:

    • выраженное снижение АД: пациента следует уложить в горизонтальное положение и приподнять ноги выше уровня головы; если требуется – ввести внутривенно жидкости и вазопрессоры;
    • брадикардия: внутривенно вводят 0,5–2 мг атропина, в случае отсутствия положительного эффекта возможна установка внутрисердечного либо трансвенозного электростимулятора;
    • AV-блокада II–III степени: внутривенно вводят β-адреностимуляторы, в случае отсутствия положительного эффекта возможна установка искусственного водителя ритма;
    • сердечная недостаточность: вводят сердечные гликозиды и диуретики, в случае отсутствия положительного эффекта целесообразно введение добутамина, допамина или вазодилататоров;
    • бронхоспазм: внутривенно вводят β-адреномиметики;
    • желудочковая экстрасистолия: вводят лидокаин (антиаритмические средства IA класса вводить нельзя);
    • судороги: внутривенно вводят диазепам;
    • гипогликемия: может быть необходимо внутривенное введение глюкозы (декстрозы).

    Резкое прекращение приема β-адреноблокаторов, в т. ч. небиволола, недопустимо, завершать терапию следует постепенно, на протяжении 10 дней (для пациентов с ИБС – до 14 дней).

    Контролировать АД и ЧСС в начале лечения требуется ежедневно.

    Пациентам пожилого возраста необходимо 1 раз в 4–5 месяцев контролировать функцию почек.

    Подбор дозы небиволола у пациентов со стенокардией напряжения должен обеспечить показатель ЧСС в состоянии покоя – 55–60 уд./мин, при нагрузке – ≤ 110 уд./мин.

    Р-адреноблокаторы способны вызвать брадикардию, дозу небиволола следует снижать, когда показатель ЧСС < 50–55 уд./мин.

    Пациентам с псориазом препарат назначают с осторожностью, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы от терапии с возможным риском обострения течения псориаза.

    При использовании контактных линз необходимо учитывать, что вследствие применения Р-адреноблокаторов может снижаться продукция слезной жидкости.

    До проведения хирургических вмешательств требуется предупредить врача-анестезиолога о приеме β-адреноблокаторов.

    На уровень глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом небиволол не влияет. Но при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность, поскольку β-адреноблокатор может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, учащенное сердцебиение), вызванные пероральным приемом гипогликемических средств и применением инсулина. При сахарном диабете следует проводить контроль концентрации глюкозы в плазме крови не реже 1 раза в 4–5 месяцев.

    У больных с гиперфункцией щитовидной железы β-адреноблокаторы способны маскировать тахикардию.

    Р-адреноблокаторы рекомендуется применять с осторожностью пациентам с ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких), т. к. они могут усилить бронхоспазм.

    При склонности к аллергии важно учитывать, что β-адреноблокаторы способны повышать чувствительность к аллергенам, а также степень тяжести анафилаксии.

    У курящих пациентов эффективность β-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    В ходе лечения Небивололом (из-за возможных побочных реакций) следует соблюдать осторожность, управляя автотранспортными средствами и сложными механизмами, а также выполняя потенциально опасные виды работ, требующие усиленной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Применение при беременности и лактации

    Согласно инструкции, Небиволол в период беременности назначают только по строгим показаниям, при условии превышения пользы для матери над риском для плода, поскольку терапия препаратом может способствовать задержке роста и развития плода, преждевременной родовой деятельности, развитию у новорожденного снижения АД, брадикардии, гипогликемии, паралича дыхания, а также внутриутробной гибели плода. Прием таблеток следует прекратить за 48–72 часа до начала родов, а если это не представляется возможным, осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока, а также строгое наблюдение за новорожденным на протяжении первых 3-х суток после рождения.

    В ходе опытов на животных было выявлено, что небиволол проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата во время лактации грудное вскармливание требуется прервать.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказано применение Небиволола у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

    При нарушениях функции почек

    При лечении артериальной гипертензии и ИБС у пациентов с нарушением функции почек любой степени тяжести, а также терапии ХСН при легкой и умеренной почечной недостаточности следует соблюдать осторожность.

    В связи с отсутствием опыта применения небиволола для терапии ХСН при тяжелой почечной дисфункции с КК < 20 мл в минуту его прием не рекомендуется.

    При нарушениях функции печени

    В связи с ограниченностью опыта использования Небиволола при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести назначать его следует с осторожностью, дозу подбирать индивидуально, с постепенным повышением до максимально переносимой. Опыт терапии небивололом при тяжелой печеночной недостаточности отсутствует, применение препарата противопоказано.

    Применение в пожилом возрасте

    При лечении артериальной гипертензии и ИБС у пожилых пациентов следует соблюдать осторожность.

    Необходимость в коррекции дозы при лечении ХСН у пациентов пожилого возраста отсутствует, подбирать ее следует индивидуально, постепенно увеличивая до максимальной переносимой.

    Фармакодинамическое взаимодействие:

    • верапамил и дилтиазем – БМКК (блокаторы медленных кальциевых каналов): β-адреноблокаторы усиливают их негативное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость; при приеме небиволола противопоказано введение верапамила внутривенно;
    • гипотензивные средства, нитроглицерин: возможно развитие выраженной артериальной гипотензии (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином);
    • БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, нитрендипин, нифедипин, лацидипин, никардипин, нимодипин, фелодипин): возможно повышение вероятности развития артериальной гипотензии; у пациентов с ХСН нельзя исключать возможность дальнейшего снижения сократительной способности сердечной мышцы;
    • гипотензивные лекарственные средства центрального действия (метилдопа, клонидин, моксонидин, гуанфацин, рилменидин): может усугубляться течение сердечной недостаточности вследствие снижения симпатического тонуса (урежение ЧСС и уменьшение сердечного выброса, симптомы вазодилатации); при резкой отмене данных препаратов, в особенности до отмены небиволола, возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии;
    • амиодарон, антиаритмические средства I класса (гидрохинидин, хинидин, пропафенон, флекаинид, цибензолин, лидокаин, дизопирамид, мексилетин): возможно усиление их отрицательного инотропного влияния и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям;
    • сердечные гликозиды: возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости;
    • средства для общей анестезии: вероятно подавление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития артериальной гипотензии;
    • НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): клинически значимого лекарственного взаимодействия с небивололом не установлено;
    • ацетилсалициловая кислота: может применяться с небивололом в качестве антиагрегантного лекарственного средства;
    • трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина, анксиолитики, снотворные средства, этанол: могут усиливать гипотензивное действие небиволола;
    • инсулин и гипогликемические средства для перорального приема: небиволол может маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардию);
    • флоктафенин: небиволол может угнетать компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с артериальной гипотензией или шоком, которые способен вызывать флоктафенин (одновременный прием противопоказан);
    • баклофен, амифостин: возможно усиление артериальной гипотензии;
    • сультоприд: повышается риск развития желудочковой аритмии по типу «пируэт» (одновременный прием с небивололом противопоказан).

    Фармакокинетическое взаимодействие:

    • ингибиторы обратного захвата серотонина, другие препараты, биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: увеличивают плазменную концентрацию небиволола, замедляют его метаболизм, вследствие чего возможно развитие брадикардии;
    • дигоксин: небиволол не оказывает влияния на его фармакокинетические параметры;
    • циметидин: способствует увеличению плазменной концентрации небиволола (данные о влиянии на фармакологическую эффективность отсутствуют);
    • рифампицин: усиливает метаболизм небиволола;
    • ранитидин: не влияет на фармакокинетику небиволола;
    • никардипин: несколько увеличиваются плазменные концентрации активных веществ, что не оказывает клинически значимого действия;
    • этанол, фуросемид, гидрохлоротиазид: не изменяют фармакокинетических параметров небиволола;
    • варфарин: клинически значимое взаимодействие с небивололом не установлено;
    • симпатомиметические средства: подавляют фармакологическую активность небиволола.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до 25 °С в защищенном от света месте. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Небивололе

    По отзывам, Небиволол является достаточно эффективным препаратом, который позволяет устранить проблемы с давлением, а также нормализует пульс, но при этом способен вызвать много и часто проявляющиеся побочные реакции.

    Цена на Небиволол в аптеках

    Цена на Небиволол зависит от производителя и количества таблеток в упаковке и может примерно составлять: за 14 таблеток – 165–214 руб., 28 таблеток – 190–280 руб.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *