Парацетамол

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Парамолан

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 125 мг и 250 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество — парацетамол 125 мг или 250 мг,

вспомогательное вещество — твердый жир.

Описание

Суппозитории от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды.

Парацетамол.

Код АТХ N02BЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После ректального введения всасывается 68-88% парацетамола. Связь с белками плазмы около 15%. Пик концентрации в плазме достигается через 30–60 минут.

Распределение парацетамола в жидкостях организма относительно равномерно.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием N-ацетил-р-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызвать повреждение тканей.

У недоношенных детей, новорожденных и детей на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит в отличие от взрослых, у которых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени с серной кислотой с образованием метаболитов.

Период полувыведения (Т½) составляет 1-3 часа, и увеличивается в случае печеночной и почечной недостаточности, а также после передозировки. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, у новорожденных и при передозировке период полувыведения (Т½) несколько увеличивается.

Выводится с мочой, главным образом, в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Фармакодинамика

Парамолан обладает анальгезирующим, жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

— в качестве жаропонижающего средства для облегчения симптомов простуды и гриппа

— в качестве обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной, зубной боли).

Препарат применяют ректально у детей. Вымойте руки и освободите суппозиторий из упаковки. Аккуратно введите суппозиторий указательным пальцем в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника). Вводить будет легче при положении ребенка на боку с одной ногой, подтянутой к животу.

Средняя разовая доза Парамолана в суппозиториях зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки через каждые 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

Детям с массой тела от 8 до 12,5 кг (обычно от 6 месяцев до 2,5 лет) вводят по 1 суппозиторию (125 мг) 3-4 раза в сутки. Не следует применять более

4 суппозиториев в сутки.

Детям с массой тела от 13 до 20 кг (обычно от 3 до 6 лет) вводят по

1 суппозиторию (250 мг) 3-4 раза в сутки. Не следует применять более

4 суппозиториев в сутки.

Препарат не рекомендуется принимать более 3 дней без назначения и наблюдения врача.

Не превышать рекомендованную дозу. При отсутствии терапевтического эффекта необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.

Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбера необходимо снизить дозы препарата или увеличить интервалы между приемами.

Часто

— тошнота, рвота

Нечасто

— диарея, боли в животе

Редко

— аллергические реакции (эритема, зуд, экзема, пурпура, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона

— лейкоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения

Очень редко

— повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, бессонница, беспокойство

— панцитопения и метгемоглобинемия, гемолитическая, апластическая анемия

Неизвестно

— дизурия, олигурия и гемоглобинурия

— гипогликемия, лихорадка, желтуха, печеночная недостаточность, острый панкреатит

— почечная недостаточность

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (некроз печени, почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

— раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы

— повышенная чувствительность к парацетамолу или вспомогательному ингредиенту препарата

— выраженные нарушения функции почек и печени

— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-заболевания крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз)

— одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов, а также препаратов для лечения простуды, гриппа, заложенности носа и кашля

— недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения)

— детский возраст до 6 месяцев (для суппозиториев ректальных, содержащих 125 мг парацетамола)

— детский возраст до 3 лет (для суппозиториев ректальных, содержащих 250 мг парацетамола).

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени или почек легкой и умеренной степени, при синдроме Жильбера.

Не применять препарат при диарее у ребенка.

Лекарственные взаимодействия

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает.

Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Риск возникновения или обострения нейтропении увеличивается при одновременном приеме парацетамола с зидовудином.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других производных кумарина может усиливаться на фоне длительного регулярного приема парацетамола, что увеличивает риск кровотечения.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

Совместное применение изониазида повышает вероятность возникновения токсического действия парацетамола.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма.

Метоклопрамид и домперидон повышают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

Парацетамол усиливает терапевтический эффект кислоты салициловой, пиразолона, кодеина и кофеина.

Одновременное применение парацетамола и пробенецида тормозит конъюгацию парацетамола с глюкуроновой кислотой. Пробенецид нарушает экскрецию и, таким образом, увеличивает концентрацию парацетамола в плазме крови. Дозировка препарата должна быть снижена при применении препаратов, содержащих пробенецид.

При одновременном применении салициламид может увеличить период полувыведения парацетамола. Нельзя использовать парацетамол с другими, содержащими парацетамол препаратами, во избежание передозировки.

При рекомендуемых дозах парацетамол относительно не токсичен. Тем не менее, могут наблюдаться аллергические кожные реакции, в том числе анафилактические реакции. Случаи некроза печени были зарегистрированы у пациентов, принимающих высокие дозы парацетамола. Пациентам с сердечной, дыхательной, печеночной или почечной недостаточностью, или анемией, этот препарат следует применять только под наблюдением врача, и на протяжении короткого периода. Парацетамол следует применять с осторожностью пациентам, страдающим алкоголизмом. Эти пациенты должны избегать регулярного или чрезмерного применения парацетамола, или, наоборот, воздержаться от употребления алкоголя во время его приема. Следует использовать с осторожностью у пациентов с хроническим недоеданием (из-за сниженных запасов глутатиона) и обезвоживанием.

Длительное лечение анальгетиками, в частности, прием одновременно нескольких видов анальгетиков, может привести к необратимым почечным поражениям, влекущим за собой развитие почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Не следует принимать это лекарственное средство для самолечения высокой температуры (температура выше 39 °C), в случае, если лихорадка длится дольше, чем 3 дня, или наблюдается повторяющаяся лихорадка, если только препарат не будет назначен врачом, так как эти ситуации требуют медицинского обследования и лечения. Нельзя превышать рекомендуемые дозы препарата. Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определения уровня глюкозы в крови методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы.

Беременность и период лактации

Препарат предназначен для применения у детей с 6 месяцев до 6 лет. Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека. Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.

Симптомы: бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области, развивающиеся чаще всего на протяжении первых 24 часов после применения препарата. Передозировка после разового применения дозы 140 мг/кг массы тела может вызвать некротический гепатит, который может перейти в необратимый некроз, метаболический ацидоз и энцефалопатии, с возможным развитием комы с летальным исходом. Повышение уровней трансаминаз печени (АЛТ, АСТ), лактатдегидрогеназы и билирубина в сочетании с повышенным протромбина может наступить в течение 12-48 часов после передозировки.

Лечение: отмена препарата, назначение метионина, активированного угля. Госпитализация, анализ крови для определения уровня парацетамола в сыворотке крови. Введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или внутрь возможно в течение 10-48 часов. Первоначальная дозировка составляет 150 мг/кг массы тела в течение 15 минут, затем 50 мг/кг массы тела в течение 4 минут и 100 мг/кг в течение последующих 16 часов. Также может применяться 2.5 г метионина внутрь каждые 4 часа, максимально не более 4-х раз. Дальнейшая терапия передозировки парацетамолом назначается в зависимости от тяжести, стадии и клинических симптомов.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Фармалабор–Продутос Фармасьютикос С.А., Португалия

Индустриальная Зона Кондексия-а Нова, Кондекция-а Нова, 3150-194, Португалия

Владелец регистрационного удостоверения

Брюфармэкспорт с.п.р.л., Бельгия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050034 г. Алматы, ул. Кабдолова 22 б, офис 2

Парацетамол (Paracetamol)

  • Применение вещества Парацетамол
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Парацетамол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Парацетамол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Парацетамол

Латинское название вещества Парацетамол

Paracetamolum (род. Paracetamoli)

Химическое название

N-(4-Гидроксифенил)ацетамид

Брутто-формула

C8H9NO2

Фармакологическая группа вещества Парацетамол

  • Анилиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M15-M19 Артрозы
  • M25.5 Боль в суставе
  • M54.3 Ишиас
  • M79.1 Миалгия
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • R50 Лихорадка неясного происхождения
  • R51 Головная боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • Код CAS

    103-90-2

    Характеристика вещества Парацетамол

    Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее.

    Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. T1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

    Применение вещества Парацетамол

    Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.

    Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет).

    Побочные действия вещества Парацетамол

    Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

    Взаимодействие

    Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность.

    Передозировка

    Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12–48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).

    Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

    Пути введения

    Внутрь, ректально.

    Меры предосторожности вещества Парацетамол

    Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Парацетамола таблетки 0,5 г 0.0797
    Цефекон® Д 0.0595
    Тайленол™ 0.053
    Ацетаминофен 0.0487
    Парацетамол 0.0391
    Эффералган® 0.0342
    Панадол® 0.0332
    Перфалган 0.0325
    Панадол® таблетки растворимые 0.0189
    Калпол® 0.0168
    Детский Панадол 0.0154
    Акамол-Тева 0.013
    Парацетамол-УБФ 0.0063
    Детский Тайленол™ 0.0054
    Памол 0.0051
    Ифимол 0.0028
    Парацетамола сироп 2,4% 0.0026
    Парацетамол детский 0.0026
    Мексален 0.0025
    Парацетамол 250 Берлин-Хеми 0.0017
    Тайленол™ для младенцев 0.0017
    Парацетамол (Ацетофен) 0.0011
    Парацетамол МС 0.0009
    Парацетамол-Хемофарм 0.0009
    Далерон 0.0008
    Фебрицет 0.0007
    Парацетамол 120 Берлин-Хеми 0.0007
    Панадол® джуниор 0.0006
    Лупоцет 0.0005
    Апап 0.0005
    Парацетамол-ратиофарм 0.0005
    Парацетамол Каби 0.0005
    Проходол® 0.0004
    Проходол® детский 0.0003
    Парацетамол-ЛекТ 0.0003
    Апотель 0.0003
    Альдолор 0.0002
    Парацетамол-Альтфарм 0.0002
    Ксумапар 0.0001
    Парацетамол Авексима 0.0001
    Санидол 0.0001
    Парацетамол Роутек 0.0001
    Парацетамол Медисорб 0
    Парацетамол-Н.С. 0
    Парацетамол-Алиум 0
    Парацетамол Велфарм 0
    Парацетамол-ЭКО 0

    Парацетамол 250 Берлин-Хеми

    Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

    Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в больших дозах — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны мочевыделительной системы: (при приеме больших доз) — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).Передозировка. Симптомы (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая — через 2-4 сут после превышения дозы) острой передозировки: нарушение функции ЖКТ (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или боль в животе), повышение потоотделения.

    Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражения печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ступор), судороги, угнетение дыхания, кома, отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

    Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *