Прадакса инструкция

Таблетки «Прадакса»: инструкция, цена и реальные отзывы потребителей

Рубрика: п Опубликовано 19.01.2018 · Комментарии: 1 · На чтение: 4 мин · Просмотры: 4 231

Современное аптечное средство из подгруппы антикоагулянтов – препарат «Прадакса». Инструкция по применению сообщает, что эти таблетки или капсулы отлично зарекомендовали себя в качестве действенного средства в борьбе с тромбами – как один из компонентов лечения, либо профилактики заболеваний. Широко используется медикамент в практике хирургов, а также кардиологов.

Какова форма выпуска

На аптечных полках средство «Прадакса» 75 мг, 110 мг и 150 мг представлено как продолговатые непрозрачные капсулы с корпусом кремового оттенка и гравировкой. Внутри размещается активнее вещество в форме пеплет с желтоватым оттенком.

В блистеры с перфорацией фасуется по 10 шт. В потребительских аптечных пачках по 1–6 блистеров. Во флаконах из пропилена по 60 шт.

Состав

Производителем в подробной, прилагаемой к каждой упаковке с медикаментом инструкции по применению, указывается, что активным веществом антикоагулянта «Прадакса» является дабигатрана этиксилат мезилат. Именно обладает способностью ингибировать тромбин в организме людей, тем самым предотвращая формирование тромбов.

Акации камедь и винная кислота, гипромеллоза и диметикон, а также тальк и гипролоза – вспомогательные компоненты медикамента, отвечающие за поддержание лечебных свойств препарата.

Фармакологические эффекты

Поскольку дабигатрана этиксилат – представитель подгруппы прямых антикоагулянтов, в организме людей он, преобразуясь в активную форму дабигатрана, оказывает следующие фармакологические эффекты:

  • ингибирует свободный тромбин;
  • предотвращает агрегацию кровяных пластинок – тромбоцитов;
  • удлиняет АФТВ, экариновое время свертывания, а также тромбиновое время.

Проведенные клинические исследования убедительно доказали, что антикоагуляционный эффект дабигатрана нисколько не ступает таковому от приема варфарина.

Таблетки «Прадакса»: от чего помогает препарат

Специалистами медикамент с антикоагуляционными свойствами рекомендуется к приему, как с лечебной, так и с профилактической целью при состояниях, сопровождающихся риском формирования тромбов.

Основные показания к применению антикоагулянта «Прадакса»:

  • комплексная фармакотерапия строго тромбоза – в легочных артериях, а также глубоких венах конечностей;
  • предотвращение венозной тромбоэмболии – после перенесенного человеком ортопедического оперативного вмешательства;
  • профилактические мероприятия у людей с патологиями сердечнососудистого характера – к примеру, с фибрилляциями предсердий;
  • профилактика рецидива тромбоза глубоких сосудистых структур.

Принимать решение о том, что антикоагулянт должен присутствовать в комплексной схеме лечения той или иной патологии, должен исключительно специалист. Самолечение абсолютно не допустимо, поскольку высок риск возникновения тяжелых осложнений. К примеру, диффузного кровотечения.

Инструкция по применению «Прадакса»

В подробной инструкции от производителя указывается, что капсулы с антикоагулянтным эффектом необходимо принимать перорально. Взаимосвязи с приемом пищи не имеется, однако, предпочтителен прием после еды.

Кратность и продолжительность курса лечения капсулами «Прадакса» определяется специалистом в индивидуальном порядке. Как правило, достаточно 1–2 шт./сутки, в сопровождении умеренного объема воды.

Оптимальные дозы медикамента:

  • для профилактики тромбозов – 2 шт./сутки в утренние часы;
  • после эндопротезирования – на ранних сроках реабилитации по 1 шт., затем с повышением до 2 шт./сутки;
  • людям с диагностированной фибрилляцией предсердий – по 2 шт. /сутки.

С профилактической целью – предотвратить формирование тромбов, если имеется риск их появления, рекомендуется прием антикоагулянта в минимальной дозе 75мг 1 р/с.

Противопоказания

Подгруппа прямых антикоагулянтов имеет множество ограничений к своему применению. Поэтому ее представитель – препарат «Прадакса» также далеко не всегда допускается к комплексному лечению отдельных заболеваний.

В прилагаемой производителем подробной инструкции указываются следующие противопоказания:

  • тяжелый функциональный сбой почечных клубочков;
  • клинически значимое кровотечение;
  • геморрагическая форма диатеза;
  • спонтанное либо фармакологически обусловленное нарушение внутреннего гемостаза;
  • геморрагический вариант инсульта;
  • высокий риск острого кровотечения, к примеру, при уже имеющемся изъязвлении структур ЖКТ;
  • злокачественные новообразования, прорастающие в крупные сосуды – с риском появления кровотечений;
  • перенесенное протезирование клапанных структур сердца;
  • детская категория больных;
  • индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента «Прадакса», от чего эти таблетки могут вызывать побочные явления;
  • недавно перенесенные ЧМТ;
  • оперативные вмешательства в недавнем прошлом;
  • подозрение на варикозное расширение вен пищевода, сосудистые аневризмы;
  • одновременный прием иных коагулянтов;
  • сбой в деятельности гепатоцитов.

С особой осторожностью препарат допускается к приему у лиц старше 75 лет, с низким весом – менее50 кг, а также при одновременном приеме с НПВС, врожденных расстройствах системы кровесвертывания.

Нежелательные эффекты

Поскольку активное вещество антикоагулянта — Дабигатрана этиксилат, на фоне приема препарата могут наблюдаться различные нежелательные эффекты:

  • кровотечения любой локализации, однако, чаще фиксируются кишечные кровотечения;
  • анемии;
  • тромбоцитопении;
  • гематомы;
  • длительная кровоточивость ран;
  • кожный геморрагический синдром;
  • функциональный сбой гепатоцитов;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • гипербилирубинемия.

Чтобы специалист своевременно проводил коррекцию антикоагулянтной терапии, о каждом случае ухудшившегося самочувствия рекомендуется сообщать врачу незамедлительно.

Аналоги лекарства «Прадакса»

К группе антикоагулянтов относят аналоги:

Цена и условия отпуска

Средняя цена «Прадакса», таблетки 150 мг (Москва), составляет 3185 рублей. Купить в Минске лекарство можно за 20 — 165 бел. рублей. Цена препарата в Киеве – 1150 гривен, в Казахстане – 3240 тенге. Реализуют по рецепту.

Отзывы

И у специалистов, и у самих людей, принимающих антикоагулянт «Прадакса», отзывы о препарате положительные. Указывается, что на фоне его приема крайне редко появляются нежелательные эффекты, если медикамент был назначен в адекватной терапевтической дозе. В роли профилактического средства, антикоагулянт незаменим.

Метки: антикоагулянт, от тромба

Прадакса представляет собой антитромбический и антикоагулянтный препарат, применяемый в травматологии и ортопедии для профилактики венозной тромбоэмболии в послеоперационном периоде. Медикамент является прямым антикоагулянтом и игибитором тромбина.

Выпускается препарат в твердых непрозрачных капсулах с синей крышкой. Внутри капсул находятся пеллеты желтого цвета.

Для приобретения лекарственного средства в аптеке требуется предъявить рецепт лечащего врача. Препарат нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Срок годности медикамента равен 3 годам. После вскрытия флакона с таблетками, их нужно израсходовать на протяжении 4 месяцев.

Стоимость лекарственного препарата в аптеках в зависимости от объема упаковки и региона реализации может варьировать от 1000 до 2700 рублей за упаковку.

Состав и фармакологическое действие Прадаксы

В состав одной капсулы лекарственного препарата входят в качестве активных компонентов мезилат этексилата дабигатрана. Дополнительно в препарате содержатся вспомогательные соединения.

Дополнительными компонентами являются:

  • акации камедь;
  • винная кислота, крупнозернистая;
  • винная кислота, порошок;
  • винная кислота, кристаллическая;
  • гипромеллоза;
  • диметикон;
  • тальк;
  • гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза).

Компонентами оболочки капсулы являются каррагинан, калия хлорид, титана диоксид, сансет желтый, гипромеллоза и индигокармин.

Действие препарата заключается в подавлении активности тромбина. Дабигатрана этексилат – низкомолекулярное вещество, не обладающее фармакологической активностью. После приема внутрь данное соединение очень быстро всасывается и при гидролизе превращается в дабигатран.

Дабигатран – активный, конкурентный, обратимый прямой ингибитор тромбина. Данное вещество подавляет активность тромбина, связывающего фибрин, свободного тромбина, а также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином.

Пиковые концентрации в плазме в послеоперационном периоде достигаются через 6 часов после применения препарата. Дабигатран обладает низкой способностью связывания с белками плазмы уровень связывания достигает 34-35%.

Практически сразу после приема препарата происходит реакциям гидролиза, превращение дабигатрана этексилата в дабигатран. Биодоступность дабигатрана составляет около 6 %, максимальная концентрация действующего вещества будет наблюдаться через час или два, после приема. Вне зависимости от принятой дозы, период полувыведения составляет от 11 до 14 часов. У пациентов с почечной недостаточностью происходит изменение некоторых фармакокинетических показателей.

Дабигатран выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (85%), и только 6% — через ЖКТ.

Pros

Плюсы

  • Не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций
  • Удобная лекарственная форма
  • Наличие возможности применения препарата в качестве профилактического средства
  • Небольшое количество противопоказаний

Cons

Минусы

  • Реализация средства по рецепту врача
  • Высокая стоимость препарата
  • Наличие вероятности развития побочных эффектов
  • Необходимость строго контроля состояния организма при проведении терапии

Инструкция по применению препарата

Прадаксу следует использовать для проведения медикаментозной терапии только в соответствии с рекомендациями лечащего врача и инструкции по применению лекарственного средства.

Показания к применению

Лекарственное средство используется для профилактики возникновения и прогрессирования венозных и системных тромбоэмболий, а также инсульта.

Показанием к назначению лекарства может являться фибрилляция предсердия. В данной ситуации лекарственное средство используется для снижения процента смертности после фибрилляции.

Препарат применяется при лечении острого тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также для профилактики смертельных исходов, провоцируемых этими патологиями. Лекарство хорошо себя зарекомендовало в качестве профилактического средства против рецидивирующего тромбоза глубоких вен и смертельных исходов, вызываемых этой патологией.

Способ использования

В соответствии с инструкцией по применению Прадаксу в виде капсул следует принимать 1-2 раза в день, независимо от времени приема пищи. Капсулы не вскрывать и запивать большим количеством жидкости при приеме.

Для профилактики венозных тромбоэмболий рекомендован прием в дозировке 220 мг препарата раз в сутки — 2 капсулы Прадаксы по 110 мг. Пациентам с умеренным нарушением функции почек дозу Прадаксы необходимо уменьшить до 150 мг — 2 капсулы по 75 мг.

После эндопротезирования коленного сустава прием медикамента больному следует начать через 1-4 часа после операции. Сразу после операции рекомендуется принимать капсулу препарата в день 110 мг, а затем увеличить дозу до 2 капсул ежесуточно. Курс приема составляет 10 или 28-35 дней после эндопротезирования тазобедренного сустава.

Противопоказания препарата

При назначении лекарственного средства следует учитывать возможное наличие противопоказаний у больного.

Такими противопоказаниями являются:

  1. Наличие лекарственной аллергии на активный компонент, медицинского средства или на дополнительные соединения, входящие в состав препарата.
  2. Нарушения в функционировании печени.
  3. Наличие тяжелой почечной недостаточности.
  4. Наличие искусственного клапана в сердце.

Запрещено сочетать Прадаксу с другими антикоагулянтами, Кетоконазолом, циклоспоринами и Интраконазолом.

Также не рекомендуется использовать препарат при наличии у пациента язвы желудка, злокачественных формирований, повреждений головного или спинного мозга, аневризмы сосудов и некоторых других патологий так как появляется высокая вероятность возникновения кровотечений. Запрещено назначение препарата у больных с подтвержденным наличием варикозного расширения вен пищевода.

В соответствии с инструкцией по применению не следует назначать препарат пациентам моложе 18 лет.

Побочные эффекты

При проведении терапевтического курса с применением Прадаксы у больного возможно развитие некоторых побочных эффектов и нежелательных реакций.

Распространенными побочными реакциями являются:

  • тромбоцитопения и анемия;
  • внутричерепное кровотечение;
  • формирование гематом и появление кровотечений из носовой полости, желудочных и кишечных;
  • бронхоспазм, реакции, обусловленные гиперчувствительностью, проявляющиеся в виде крапивницы, сыпи и чувства зуда;
  • понос болевые ощущения в области живота, несварение, приступы тошноты, дисфагия, нарушения в функционировании печени;
  • гемартроз и гематурия.

У больного возможно появление кровотечений, а также ухудшение заживления ран, могут формироваться гематомы и появляться выделение из ран.

При возникновении передозировки существенно увеличивается риск появления кровотечений. При возникновении передозировки следует провести тест на коагуляцию. Положительный эффект при передозировке дает проведение процедуры гемодиализа. При возникновении кровотечения следует установить его место и принять меры по его ликвидации.

Эффективным методом борьбы с передозировкой является переливание крови.

В случае развития тромбоцитопении или при применении антиагрегантов длительного действия может быть рассмотрен вопрос об использовании тромбоцитарной массы.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Совместное применение препарата Прадакса с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или систему коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечений.

В исследованиях не установлено индуцирующего или ингибирующего влияния дабигатрана на цитохром P450. У здоровых добровольцев не отмечено взаимодействия между дабигатрана этексилатом и Аторвастатином и Диклофенаком.

Одновременное использование ингибиторов Р-гликопротеина — Амиодарона, Верапамила, Хинидина, Кетоконазола для системного применения или Кларитромицина приводит к увеличению концентрации дабигатрана в плазме крови.

Особую осторожность нужно проявлять при сочетании медикаментозного средства с Дронедароном, зверобоем продырявленным, Карбамазепином и Пантопразолом.

Совместное использование Прадаксы с ацетилсалициловой кислотой может спровоцировать значительное увеличение риска развития кровотечения. Использование медикамента в комплексе с нестероидными противовоспалительными средствами провоцирует увеличение вероятности развития кровотечений, поэтому требуется тщательное и регулярное контролирование появление их признаков.

Комбинация с Дронедароном, Кетоконазолом (для системного применения), Итраконазолом, Такролимусом и Циклоспорином противопоказана.

Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени и заболеваниях печени, которые могут повлиять на выживаемость.

Медпрепарат не рекомендуется использовать в период беременности и кормления грудью. С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 75 лет.

Медикамент не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, которые потенциально могут быть опасными для жизни человека и требуют высокой скорости психомоторных реакций.

У Прадаксы отсутствует совместимость с алкоголем, поэтому в период приема лекарственного средства специалисты рекомендуют отказаться от употребления спиртных напитков.

Отзывы о Прадаксе

Большинство отзывов, встречающихся о Прадаксе являются положительными. Особенно хорошо о препарате отзываются врачи.

Чаще всего лекарственное средство сравнивают с Варфарином и отмечают большое количество преимуществ у Прадаксы перед другими антикоагулянтами.

Отзыв пациента

Преимуществом лекарственного средства является возможность использования его для профилактики, что позволяет врачам выписывать препарат для приема больным на протяжении длительного периода времени.

Недостатком медицинского препарата большинство пациентов считают его завышенную стоимость, особенно с учетом использования средства в качестве профилактического на протяжении длительного времени. Также существенным недостатком медикамента пациенты считают появление некоторых побочных эффектов.

В качестве побочных эффектов пользователи отмечают периодическое развитие приступов тошноты, повышение кровоточивости и усиление головокружения. При этом пациенты отмечают, что залогом эффективности применения лекарственного средства является строгое соблюдение схемы лечения и контроль состояния организма.

Аналоги препарата

Аналогов Прадаксы существует небольшое количество. При возникновении необходимости замены лекарственного средства можно использовать в процессе проведения терапевтических мероприятий заменители Прадаксы со схожим механизмом действия на организм больного.

Дополнительно в случае необходимости врач может использовать в качестве заменителя такие средства, как Клексан и Маркумар. Выбор оптимального лекарства для пациента должен осуществлять лечащий врач с учетом всех особенностей физиологии больного.

ПРАДАКСА

Препарат: ПРАДАКСА®

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы продолговатые, непрозрачные, корпус кремового цвета с напечатанной дозировкой «R 75» и крышечкой светло-синего цвета с напечатанным символом компании Берингер Ингельхайм, цвет надпечатки — черный; содержимое капсул — желтоватые пеллеты.

1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат 86.48 мг,
что соответствует содержанию дабигатрана этексилата 75 мг

Вспомогательные вещества: акации камедь, винная кислота (крупнозернистая, порошок, кристаллическая), гипромеллоза, диметикон, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза).

Состав оболочки капсулы: каррагинан (E407), калия хлорид, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), краситель солнечный закат желтый (E110), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), вода очищенная.
Состав чернил черных Colorcon S-1-27797: шеллак, бутанол, этанол денатурированный (спирт метилированный), краситель железа оксид черный (E172), изопропанол, пропиленгликоль, вода очищенная.

Капсулы продолговатые, непрозрачные, корпус кремового цвета с напечатанной дозировкой «R 110» и крышечкой светло-синего цвета с напечатанным символом компании Берингер Ингельхайм, цвет надпечатки — черный; содержимое капсул — желтоватые пеллеты.

1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат 126.83 мг,
что соответствует содержанию дабигатрана этексилата 110 мг

Вспомогательные вещества: акации камедь, винная кислота (крупнозернистая, порошок, кристаллическая), гипромеллоза, диметикон, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза).

Состав оболочки капсулы: каррагинан (E407), калия хлорид, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), краситель солнечный закат желтый (E110), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), вода очищенная.
Состав чернил черных Colorcon S-1-27797: шеллак, бутанол, этанол денатурированный (спирт метилированный), краситель железа оксид черный (E172), изопропанол, пропиленгликоль, вода очищенная.

ПРАДАКСА ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антикоагулянт. Прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным пролекарством, не обладающим фармакологической активностью. После приема внутрь быстро всасывается и путем гидролиза, катализируемого эстеразами, превращается в дабигатран.

Дабигатран является активным, конкурентным, обратимым прямым ингибитором тромбина и оказывает действие в основном в плазме.

Так как тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессе каскада коагуляции фибриноген в фибрин, то угнетение его активности препятствует образованию тромба. Дабигатран ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и вызнанную тромбином агрегацию тромбоцитов.

In vivo и ex vivo в исследованиях на животных с использованием различных моделей тромбоза продемонстрирована антитромботическая эффективность и антикоагулянтная активность дабигатрана после в/в применения и дабигатрана этексилата после приема внутрь.

Выявлена тесная корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (AЧТВ).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема препарата фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови здоровых добровольцев характеризуется быстрым увеличением в плазме концентрации с достижением Сmax в пределах 0.5-2 ч.

После достижения Сmax плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный Т1/2 в среднем составляет около 14-17 ч у молодых людей и 12-14 ч у пожилых. Т1/2 не зависит от дозы. Сmax и AUC изменяются пропорционально дозе. Пища не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако Тmax замедляется на 2 ч.

Абсолютная биодоступность дабигатрана составляет около 6.5%.

В исследовании по изучению всасывания дабигатрана этексилата через 1-3 ч после оперативного лечения продемонстрировано замедление всасывания по сравнению со здоровыми добровольцами. Выявлено плавное нарастание AUC без появления Сmax в плазме. Сmax наблюдали к 6 ч после приема или к 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы, как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция, могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. В другом исследовании было показано, что медленное всасывание или задержка абсорбции наблюдается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро с достижением Сmax через 2 ч после приема.

Распределение

Установлена низкая способность (34-35%) связывания дабигатрана с белками плазмы человека вне зависимости от концентрации препарата. Vd дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

Метаболизм и выведение

После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, являющийся активной формой в плазме. Основным путем метаболизма дабигатрана этексилата является гидролиз, катализируемый эстеразами, при этом происходит его превращение в активный метаболит дабигатран.

При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов.

Метаболизм и выведение дабигатрана были изучены у здоровых добровольцев (мужчины) после однокpaтного в/в введения радиоактивно-меченного дабигатрана. Выведение препарата происходило в основном через почки (85%) в неизмененном виде. Экскреция с калом составляла около 6% oт введенной дозы. В течение 168 ч после введения препарата выведение общей радиоактивности составляло 88-94% от величины применявшейся дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У добровольцев с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) значение AUC дабигатрана после приема внутрь было в 2.7 раза больше по сравнению с исследуемыми с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана и Т1/2 возрастали соответственно в 6 и 2 раза по сравнению с пациентами без почечной недостаточности.

По сравнению с молодыми людьми, у пожилых пациентов значение AUC и Сmax возрастало соответственно на 40-60% и 25%. В популяционных исследованиях фармакокинетики с участием пожилых пациентов до 88 лет установлено, что при повторных приемах дабигатрана возрастало его содержание и организме. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина.

У 12 пациентов с умеренным нарушением печеночной функции (класс В по шкале Чайлд-Пью) не было выявлено изменений в содержании дабигатрана по сравнению с контролем.

В популяционных фармакокинетических исследованиях оценивали параметры фармакокинетики у пациентов с массой тела от 48 до 120 кг. Масса тела оказывала незначительное влияние на плазменный клиренс дабигатрана. Его содержание в организме было выше у пациентов с низкой массой тела. У пациентов с массой тела более 120 кг отмечено снижение эффективности препарата примерно на 20%, а при массе тела 48 кг повышение примерно на 25% по сравнению с пациентами со средней массой тела.

В клинических исследованиях 3 фазы не было выявлено различий в эффективности и безопасности Прадакса® у мужчин и женщин. У женщин воздействие препарата было на 40-50% выше, чем у мужчин, однако изменения дозы при этом не требуется.

При сравнительном исследовании фармакокинетики дабигатрана у европейцев и японцев после однократного и повторного приема препарата в исследуемых этнических группах не было выявлено клинически значимых изменений. Фармакокинетические исследования у лиц негроидной расы не проводились.

ПОКАЗАНИЯ

— профилактика венозных тромбоэмболии у больных после ортопедических операций.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат назначают внутрь.

Взрослым для профилактики венозных тромбоэмболии (ВТ) у больных после ортопедических операции рекомендованная доза составляет 220 мг/сут однократно (2 капс. по 110 мг).

У больных с умеренным нарушением функции почек повышен риск развития кровотечения, рекомендованная доза составляет 150 мг/сут однократно (2 капс. по 75 мг).

Для профилактики ВТ после эндопротезирования коленного сустава лечение следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема дозы 110 мг с последующим увеличением дозы до 220 мг/сут однократно в течение последующих 10 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с дозы 220 мг/сут однократно.

Для профилактики ВТ после эндопротезирования тазобедренного сустава лечение следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема дозы 110 мг с последующим увеличением дозы до 220 мг/сут однократно в течение последующих 28-35 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с дозы 220 мг/сут однократно.

Больные с тяжелым нарушением функции печени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью) или с заболеваниямипечени, способными оказать влияние на выживаемость, или с увеличением более чем в 2 раза ВГН печеночных ферментов исключались из клинических исследований. В связи с этим, применение Прадаксы® у данной категории больных не рекомендуется.

После в/в введения 85% дабигатрана выводится через почки. У больных с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) существует высокий риск развития кровотечения. У таких больных дозу следует снизить до 150 мг/сут.

Клиренс креатинина определяют по формуле Кокрофта:

Для мужчин

КК (мл/мин)=(140-возраст) Х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Для женщин 0.85 х значения КК для мужчин.

Нет данных по использованию препарата у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин). Применение препарата Прадакса® у данной категории пациентов не рекомендовано.

Дабигатран выводится при диализе. Клинических исследований у таких больных не проводилось.

Опыт применения у пожилых пациентов в возрасте старше 75 лет ограничен. Рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут однократно. При проведении фармакокинетических исследований у пожилых больных, у которых с возрастом наблюдается снижение функции почек, было установлено повышение содержания препарата в организме. Дозу препарата следует рассчитывать так же, как и для пациентов с нарушением функции почек.

Переход от лечения дабигатраном этексилатом к парентеральному введению антикоагулянтов следует проводить через 24 ч после введения последней дозы Прадаксы®.

Переход от парентерального введения антикоагулянтов на Прадаксу®: нет данных, поэтому не рекомендуется начинать терапию Прадаксой® до планового введения очередной дозы парентерального антикоагулянта.

Правила использования препарата

1.Вынуть капсулы из блистера, отслаивая фольгу.

2.Не выдавливать капсулы через фольгу.

3.Удалить фольгу настолько, чтобы было удобно вынимать капсулы.

Капсулы следует запивать водой, принимать во время еды или натощак.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В контролируемых исследованиях часть пациентов получали препарат по 150-220 мг/сут, часть — менее 150 мг/сут, часть — более 220 мг/сут.

Возможны кровотечения любой локализации. Обширные кровотечения встречаются редко. Развитие нежелательных реакций было сходным с реакциями в случае применения эноксапарина натрия.

Со стороны кроветворной системы: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны системы свертывания крови: гематома, кровоточивость ран, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечении, кровотечения из прямой кишки, геморроидальные кровотечения, кожный геморрагический синдром, гемартроз, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита

Местные реакции: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера.

Осложнения, связанные с проведением процедур и хирургических вмешательств: кровянистое отделяемое из раны, гематома после процедур, кровотечения после процедур, послеоперационная анемия, посттравматическая гематома, кровянистое отделяемое после процедур, кровотечения из места разреза, дренаж после процедуры, дренаж раны.

Частота наблюдавшихся нежелательных реакций при приеме дабигатрана этексилата не выходила за диапазон частоты нежелательных реакций, развивающихся при использовании эноксипарина натрия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

— геморрагические нарушения, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически индуцированное нарушение гемостаза;

— активное клинически значимое кровотечение;

— нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость;

— одновременный прием хинидина;

— поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение предыдущих 6 мес до начала терапии;

— возраст менее 18 лет;

— известная повышенная чувствительность к дабигатрану или дабигатрану этексилату или к одному из вспомогательных веществ.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

В экспериментальных исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Клинических данных о применении дабигатрана этексилата при беременности не имеется. Потенциальный риск для человека не известен.

Женщинам репродуктивного возраста следует избегать беременности при лечении Прадаксой®. При беременности применение дабигатрана этексилата не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

В случае применения дабигатрана этексилата кормление грудью должно быть прекращено. Клинических данных о применении препарата в период грудного вскармливания не имеется.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Нефракционированный гепарин может быть применен с целью сохранения функционирования центрального венозного или артериального катетера.

Не следует одновременно применять с препаратом Прадакса® нефракционированные гепарины или его производные, низкокомолекулярные гепарины, фондапаринукс натрия, дезирудин, тромболитические средства, антагонисты рецепторов GPIIb/IIIа, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сульфинпиразон и антагонисты витамина К.

Совместное применение Прадаксы® в рекомендуемых для лечения тромбоза глубоких вен дозах и ацетилсалициловой кислоты в дозах 75-320 мг повышает риск развития кровотечения. Данные, свидетельствующие о возрастании риска кровотечения, связанного с дабигатраном при приеме Прадаксы® в рекомендуемой дозе, больными, получающими небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты с целью предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний, отсутствуют. Однако, имеющаяся информация ограничена, поэтому при совместном применении ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе и Прадаксы® необходимо контролировать состояние пациентов с целью своевременной диагностики кровотечения.

Тщательное наблюдение (за симптомами кровотечения или анемии) следует проводить в случаях, при которых возможно повышение риска развития геморрагических осложнений:

— недавно выполненная биопсия или травма;

— применение препаратов, повышающих риск развития геморрагических осложнений;

— комбинация Прадаксы® с лекарственными средствами, которые влияют на гемостаз или процессы коагуляции;

— бактериальный эндокардит.

Назначение в течение короткого времени НПВС при совместном применении с Прадаксой® с цепью анальгезии после операции не повышает риска развития кровотечения. Имеются ограниченные данные относительно систематического приема НПВС с Т1/2 менее чем 12 ч в сочетании с Прадаксой®, подтверждения о повышении риска кровотечения отсутствуют.

При проведении фармакокинетических исследований показано, что у пациентов со снижением функции почек, в т.ч. связанным с возрастом, отмечалось увеличение эффективности препарата. У больных с умеренно сниженной функцией почек (КК 30-50 мл/мин) рекомендуется снижать суточную дозу до 150 мг/сут. Прадакса® противопоказана больным с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.

В случае травматичной или повторной спинномозговой пункции и длительного использования эпидурального катетера может повышаться риск развития спинномозгового кровотечения или эпидуральной гематомы. Первую дозу Прадаксы® следует принимать не ранее чем через 2 ч после удаления катетера. Таких больных необходимо наблюдать с целью возможного выявления неврологических симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния дабигатрана этексилата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Не существует антидота к дабигатрану этексилату или к дабигатрану.

Использование доз препарата, превышающих рекомендованные, приводит к повышению риска кровотечения. В случае развития кровотечения лечение должно быть приостановлено для выяснения причин кровотечения. Учитывая основной путь выведения дабигатрана через почки, рекомендуется обеспечить адекватный диурез. При необходимости возможен хирургический гемостаз или трансфузия свежезамороженной плазмы.

Дабигатран удаляется при диализе, однако клинический опыт применения этого метода отсутствует.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Совместное применение с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или процессы коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечения.

Дабигатрана этексилат и дабигатран не метаболизируются с участием системы цитохрома Р450 и не влияют in vitro на ферменты цитохрома Р450 у человека. Поэтому при совместном применении с Прадаксой® взаимодействия лекарственных средств не ожидается.

При совместном применении с аторвастатином взаимодействие не наблюдается.

При совместном применении фармакокинетика диклофенака и дабигатрана этексилата не изменяется, что свидетельствует о незначительном взаимодействии. Применение в течение короткого времени НПВС для снижения боли после операции не повышало риска возникновения кровотечения.

Имеется ограниченный опыт применения Прадаксы® в сочетании с длительным систематическим приемом НПВС, в связи с чем требуется тщательный контроль за состоянием пациентов.

Фармакокинетического взаимодействия с дигоксином не выявлено.

В клинических исследованиях не выявлено влияния комбинации пантопразола или других ингибиторов протонового насоса и Прадаксы® на развитие кровотечения или фармакологических эффектов.

При совместном применении с ранитидином степень всасывания дабигатрана не изменяется.

При совместном применении Прадаксы® и амиодарона скорость и степень всасывания последнего и образование его активного метаболита дезэтиламиодарона не изменяется. AUC и Сmax возрастает на 60% и 50% соответственно. При совместном применении дабигатрана этексилата и амиодарона необходимо снизить дозу Прадаксы® до 150 мг/сут. В связи с длительным Т1/2 амиодарона потенциальное взаимодействие препаратов может сохраняться на протяжении нескольких недель после отмены приема амиодарона.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Прадаксы® с активными ингибиторами Р-гликопротеинами (верапамил, кларитромицин).

Многократное введение верапамила в течение нескольких дней приводило к повышению концентрации дабигатрана на 50-60%. Этот эффект может быть снижен при назначении дабигатрана как минимум за 2 ч до приема верапамила.

Одновременный прием Прадаксы® с хинидином противопоказан.

Потенциальные индукторы, такие как рифампицин и экстракт травы зверобоя, могут уменьшать эффект дабигатрана. Следует соблюдать осторожность при совместном использовании дабигатрана с подобными препаратами.

При совместном применении дабигатрана с антацидами и средствами, угнетающими желудочную секрецию, изменения дозы дабигатрана не требуется.

Не обнаружено взаимодействия дабигатрана с опиоидными анальгетиками, диуретиками, парацетамолом, НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2), ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, препаратами, снижающими уровень холестерина/триглицеридов (не относящиеся к статинам), блокаторами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, прокинетиками, производными бензодиазепина.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат во флаконах следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Флакон следует хранить плотно укупоренным, для защиты от влаги. После вскрытия флакона препарат должен быть использован в течение 30 дней.

Препарат в блистерах следует хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Прадакса – инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

В ортопедии и травматологии для профилактики венозной тромбоэмболии широко применяется Pradaxa. Это антитромботический и антикоагулянтный препарат, который считается одним из самых популярных и эффективных. До начала применения капсул пациенты обязательно консультируются со специалистом. Лекарство имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов, о которых важно узнать заранее.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в форме непрозрачных продолговатых капсул кремово-желтого цвета. На каждой есть синий знак производителя Берингер Ингельхайм и надпись R 150. Капсулы содержат бледно-желтые пеллеты. Купить Прадаксу можно в упаковках по 10, 30, 60 шт. с инструкцией по применению. Пилюли фасуются в блистеры по 10 шт. Эффективность препарата зависит от компонентов, входящих в состав. Ниже представлена таблица с описанием активных и дополнительных веществ:

Название вещества

Концентрация в мг

Дабигатрана этексилата мезилат

172,9 (соответствует 150 мг дабигатрана этексилата)

Крупнозернистая винная кислота

44,3

Камедь акации

8,9

Винная кислота в порошке

Кристаллическая винная кислота

73,8

Диметикон

0,08

Гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза)

34,6

Гипромеллоза

4,5

Хлорид калия

0,4

Каррагенан

0,285

Диоксид титана

5,4

Краситель «солнечный закат» желтый

0,004

Очищенная вода

4,5

Индигокармин

0,054

Гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза)

79,3

Шеллак

0, 24

Изопропанол

0,1

Бутанол

0,3

Краситель черный «оксид железа»

0,28

Этанол

0,26

Тальк

17,2

Водный аммиак

0,2

Припиленгликоль

0,3-0,7

Гидроксид калия

0,005-0,01

Лекарство Прадакса – это прямой антикоагулянт и ингибитор тромбина. До начала лечения пациенту полезно узнать, как действует препарат. Основной компонент после попадания в организм человека превращается в дабигатран. Это вещество угнетает активность фермента тромбина, отвечающего за превращение фибриногена в фибрин. Согласно инструкции, дабигатран снижает активность уже имеющихся тромбов и предотвращает развитие новых. Кроме того, лекарство снижает активность свободного и фибриносвязанного тромбина, препятствует агрегации тромбоцитов.

Сразу после приема капсулы Прадакса происходит реакция гидролиза, дабигатрана этексилат превращается в дабигатран. Активные вещества эффективно снижают протромбиновый индекс, в зависимости от концентрации в плазме крови. Биодоступность дабигатрана составляет 5-7 %. Через 1-2 часа после приема таблетки в организме достигается максимальная концентрация действующего вещества в крови. Период полувыведения препарата зависит от дозировки и составляет 11-14 часов. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели могут изменяться.

Согласно инструкции препарат назначается для лечения или профилактики тромбозов и их осложнений. Без рекомендации врача лекарство использовать запрещено. Таблетки Прадакса применяются в следующих случаях:

  • профилактика инсультов;
  • профилактика венозных и системных тромбозов и тромбоэмболий;
  • лечение фибрилляции предсердий (для снижения риска летального исхода).

Способ применения и дозировка

Чтобы избежать негативных последствий терапии важно правильно пить капсулы. Инструкция по применению Прадаксы допускает прием независимо от времени трапезы до 2 раз ежедневно. Капсулы не вскрывают, запивают большим количеством жидкости. Для профилактики венозных тромбоэмболий пациентам назначают 220 мг лекарственного средства (2 штуки по 110 мг) ежедневно 1 раз. Больным с нарушениями работы почек уменьшают дозировку до 150 мг (2 капсулы по 75 мг).

После эндопротезирования (замены имплантом) коленного сустава Прадакса назначается в дозировке 110 мг ежедневно по 1 разу. Прием начинают через 1-4 часа, в зависимости от конкретного случая. Со временем суточную дозировку повышают до 2 таблеток. Курс терапии при этом длится не менее 28 дней. Пациентам с фибрилляцией предсердий препарат назначается по инструкции: 300 мг ежедневно, 2 приема.

Лекарственное взаимодействие

До начала применения лекарственного средства важно сообщить врачу обо всех препаратах, применяемых пациентом. Прадакса может влиять на действие других препаратов. Согласно инструкции к лекарству, нужно учитывать следующие ограничения:

  1. Ацетилсалициловая кислота на фоне использования Прадаксы может спровоцировать развитие сильных кровотечений.
  2. Не рекомендуется сочетать препарат с лекарственными средствами, которые влияют на гемостаз, являются анатагонистами витамина К или ингибиторами Р-гликопротеина. К ним относятся Верапамид, Хинидин, Кетоконазол, Итраконазол, Амиодарон, Кларитромицин).
  3. С осторожностью следует применять таблетки Прадакса со зверобоем продырявленным, Дронедароном, Пантопразолом, Карбамазепином.

Побочные действия Прадаксы

Лекарственный препарат имеет большое количество побочных эффектов, о которых лучше знать заранее. Согласно инструкции, капсулы Прадакса способны спровоцировать следующие расстройства:

  • анемия;
  • тромбоцитопения;
  • аллергия (сыпи, крапивница, зуд);
  • внутричерепные кровотечения;
  • бронхоспазм;
  • боль в животе;
  • геморроидальные кровотечения;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • тошнота;
  • гематомы;
  • рвота;
  • носовое кровотечение;
  • ректальные кровотечения;
  • кровохарканье;
  • язвы слизистых оболочек кишечника, желудка и других органов ЖКТ;
  • гастроэзофагит;
  • гемартроз;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • урогенитальные кровоизлияния;
  • кожный геморрагический синдром;
  • дисфагия;
  • повышение активности трансаминаз печени;
  • гематурия;
  • гипербилирубинемия.

Важно внимательно соблюдать дозировку препарата, указанную в инструкции или назначенную врачом. Существует риск развития кровотечений. При передозировке пациенту нужно произвести тест на коагуляцию. Кровотечения устраняются после выявления места возникновения, проводится переливание крови или гемодиализ. Терапия после передозировки капсул Прадакса проводится строго под наблюдением врача.

Чтобы избежать развития побочных симптомов, важно до начала лечения ознакомиться с противопоказаниями к применению лекарственного средства. Согласно инструкции, капсулы Pradaxa противопоказаны в следующих случаях:

  • лекарственная аллергия на компоненты препарата;
  • почечная недостаточность тяжелой формы;
  • нарушения работы печени;
  • язва желудка;
  • повреждения спинного или головного мозга;
  • злокачественные новообразования;
  • искусственный клапан сердца;
  • аневризма кровеносных сосудов;
  • прием антикоагулянтов.

Условия продажи и хранения

Приобрести лекарственное средство можно в любой аптеке при наличии соответствующего рецепта от врача. Чтобы препарат Прадакса не терял своих лечебных свойств важно хранить таблетки согласно инструкции:

  • в недоступном месте для детей;
  • при температуре не более 25 градусов;
  • срок годности 3 года (не дольше 4 месяцев после вскрытия флакона).

Это средство практически не имеет аналогов. Но при необходимости можно заменить лекарство похожими препаратами по действию. Ниже представлены известные аналоги Прадаксы:

  1. Варфарин – антагонист витамина К, лекарственное средство для снижения свертываемости крови. Синтезировали препарат более 50 лет назад, но применяется он сравнительно недавно. Больным кардиологического профиля лекарство назначают для снижения риска тромбозов, тромбоэмболий. Активное вещество — варфарин натрия. Цена 100-170 рублей.
  2. Ксарелто – ингибитор фактор Ха, антикоагулянт прямого действия. Лекарство производится на основе ривароксабана, отличается быстрым действием и высокой биодоступностью. После применения препарата пациенту не требуется мониторинг параметров коагуляции (свертываемости крови). Лекарство имеет небольшое количество противопоказаний, хорошо сочетается с другими лекарствами. Цена 1800-3500 рублей.
  3. Фенилин – лекарственное средство на основе фениндиона. Препарат является антикоагулянтом непрямого действия, влияет на свертываемость крови. Применение препарата способствует развитию гипопротромбинемии, связанной с нарушением синтеза печенью протромбина, снижает образование факторов X, VII, IX. Фенилин отличается значительным кумуляционным эффектом. Цена 110-130 рублей.

Цена Прадаксы

Стоимость упаковки капсул с инструкцией по применению зависит от дозировки, конкретной торговой точки и прочих факторов. Ниже представлена таблица с ценами на препарат Прадакса в Москве:

Название аптеки

Дозировка

Количество таблеток

Цена в рублях

«Живика»

110 мг

«Е Аптека»

75 мг

150 мг

150 мг

«Озерки»

110 мг

150 мг

75 мг

Елена, 52 года

У меня осенью 2015 года был ишемический инсульт по кардиоэмболическому типу, трепетание предсердий и фибрилляция. Прадакса мне была назначена еще в стационаре, пила по инструкции врача 2 раза каждый день. Больше года пила таблетки. Побочных симптомов не было, но после длительного применения начались боли в животе. Дополнительно Омепразол принимала.

Галина, 63 года

У мужа ишемический инсульт был, врач после выписки из больницы порекомендовал для профилактики тромбозов Прадаксу или Ксарелто. Мы оба варианта попробовали. На первое лекарство организм отреагировал негативно. После пятого приема развился сильный бронхоспазм. Ксарелто мужу подошел, побочных симптомов не вызвал.

Валентина, 41 год

После операции на сердце мне назначали капсулы Прадакса. Пила по инструкции: по 220 мг 1 раз в сутки вечером. Мне капсулы не подошли. Каждое утро в носу отек, кровавые корочки, при анализе мочи белок обнаружили, проблемы с мочевым пузырем появились. После развития побочных симптомов препарат отменили и назначили мне другое средство – Варфарин.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *