Протопин мазь инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Протопик®

Международное непатентованное название

Такролимус

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения 0.03% и 0.1%

100 г мази содержат

активное вещество — такролимус (эквивалентно такролимуса моногидрату) 0,03 г или 0,1 г

вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, парафин жидкий, пропиленкарбонат, воск белый пчелиный, парафин твердый.

Описание

Мазь от белого до слегка желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний кожи, исключая кортикостероиды. Такролимус.

Код ATХ D11AH01

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и после повторного применения 0,03-0,3% мази такролимуса концентрация его в сыворотке крови составляла < 1,1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

Распределение в организме. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (> 98,8%) рассматривается как клинически не значимая. При применении мази такролимуса препарат действует местно и характеризуется минимальной абсорбцией в системный кровоток.

Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.

Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей. При внутривенном введении общий клиренс препарата составляет в среднем 2,25 л/ч, печеночный клиренс абсорбированного в системный кровоток препарата может уменьшаться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при одновременном приеме ингибиторов CYP3A4.

Фармакодинамика

Такролимус относится к группе ингибиторов кальцинейрина. Посредством связывания со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12) такролимус ингибирует кальций-зависимую передачу сигнала T-лимфоцитам, препятствуя их активации и последующему синтезу ИЛ-2, ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5 и других цитокинов, таких как ГМКСФ, ФНО и ИФН-γ.

В исследованиях in vitro в коже здорового человека такролимус ингибировал опосредованную клетками Лангерганса стимуляцию T-лимфоцитов. Было также показано, что такролимус препятствует высвобождению медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов.

У больных атопическим дерматитом очищение кожи во время лечения мазью такролимуса сопровождалось снижением экспрессии Fc рецептора на клетках Лангерганса и торможением их стимулирующего влияния на T-лимфоциты. Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофии кожи.

— лечение обострений атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) у взрослых и детей старше 2-х лет в случае недостаточного ответа на традиционную терапию иными наружными средствами (в т.ч. глюкокортикостероидами) или наличия противопоказаний к таковым.

— поддерживающая терапия атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) у пациентов с частыми обострениями (свыше 4-х эпизодов в год) с целью предупреждения новых обострений и продления периода ремиссии. Показана только тем пациентам, у которых ранее наблюдался ответ на лечение Протопиком® по схеме 2 раза в день продолжительностью не более 6 недель (т.е. лечение привело к полному или почти полному разрешению кожного процесса).

Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок, за исключением слизистых оболочек. Не следует наносить препарат под окклюзионные повязки, т.к. данный способ применения не изучался.

Лечение обострений

Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Не следует проводить лечение по схеме, предусмотренной для купирования обострений, в течение длительного времени. Лечение следует начинать при первом появлении симптомов заболевания. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита или значительного улучшения. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.

Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше

Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик® два раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик® дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку – 0,03% мазь Протопик®.

Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)

Специальных исследований применения препарата Протопик® в данной возрастной группе не проводилось, однако имеющийся клинический опыт применения данного препарата у лиц пожилого возраста не выявил необходимости изменения схемы его применения.

Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет

Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик® два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.

Профилактика обострений

Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.

При поддерживающей терапии мазь Протопик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.

У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Протопик®, у детей (2 года и старше) – 0,03% мазь Протопик®. При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик® (см.раздел «Лечение обострений»).

Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

— гиперчувствительность к такролимусу, любым другим веществам из группы макролидов или к вспомогательным веществам препарата

— беременность и период лактации

— детский возраст до 2-х лет

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно или незначительно и проходят в течение первой недели после начала лечения.

Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).

У пациентов, применяющих мазь Протопик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.

Очень часто (> 1/10)

— жжение и зуд в месте применения

Часто (> 1/100, < 1/10)

— ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте применения

— герпетическая инфекция (Herpes simplex, герпетическая экзема Капоши), фолликулит

— парестезии и дизестезии

— непереносимость алкоголя (симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков)

Редко (> 1/1,000, < 1/100)

— акне

Единичные случаи

— розацеа, малигнизация (кожные и другие виды лимфом, рак кожи), отек в месте нанесения

Лекарственные взаимодействия

Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм.

Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.

Популяция детского возраста

Было проведено исследование взаимодействия с вакциной против Neisseria menigitidis серогруппы C на основе конъюгата белка с участием детей в возрасте 2-11 лет. Никакого влияния на немедленный отклик на вакцинацию, генерирование иммунной памяти и гуморальный или клеточно-опосредованный иммунитет не наблюдалось.

Мазь Протопик® нельзя использовать у больных с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.

Во время применения мази Протопик® необходимо минимизировать попадание на кожу солнечных лучей, избегать ультрафиолетового облучения в солярии, терапии УФ лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).

Мазь Протопик® не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.

В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь Протопик®, нельзя использовать смягчающие средства.

Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными кортикостероидами и иммунодепрессантами не изучалась.

Не оценивалась эффективность и безопасность применения мази Протопик® в лечении инфицированного атопического дерматита. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик® необходимо проведение специфической терапии. Пациенты с атопическим дерматитом склонны к поверхностным инфекциям кожи. Применение мази Протопик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Протопика®.

У больных после трансплантации длительное системное применение ингибитора кальцинейрина такролимуса может ассоциироваться с увеличением риска развития лимфом и малигнизации кожи.

При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применения мази Протопик®.

Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или смыть водой).

При использовании мази не рекомендуется носить плотную воздухонепроницаемую одежду.

Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, мазь используют с осторожностью у больных с печеночной недостаточностью.

Не рекомендуется применять Протопик® у пациентов с генетическими дефектами эпидермального барьера, такими как синдром Нетертона, в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса.

С осторожностью следует применять Протопик® у больных с обширным поражением кожи в течение длительного периода времени, особенно у детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по влиянию мази на способность управлять автомобилем и на быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Мазь Протопик® применяется местно и нет оснований полагать, что она может оказывать влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

При местном применении случаев передозировки не описано.

При попадании внутрь, лечение симптоматическое. Мониторинг жизненно важных функций. Стимуляция рвоты и промывание желудка не рекомендуются.

Форма выпуска и упаковка

По 10 г или 30 г препарата в пластиковые тубы с навинчивающимся колпачком.

По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Астеллас Ирланд Ко. Лтд., Киллорглин, округ Керри, Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды

Сильвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

г. Алматы, 050559, пр. Аль-Фараби 15,ПФЦ «Нурлы Тау», зд 4В, офис №20

Протопик применяется исключительно по назначению врача. Это обусловлено достаточно широким перечнем противопоказаний местного средства. А при бесконтрольном, нецелесообразном использовании мази велика вероятность усиления симптоматики дерматита.

Особенности препарата

У мази Протопик только одно показание к применению — атопический дерматит. Это заболевание развивается в раннем детстве и остается с человеком на всю жизнь. Оно очень тяжело поддается медикаментозной терапии. Если использование глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств неэффективно, врачи назначают Протопик.

Мазь — мощный иммунодепрессант, снижающий активность иммунной системы. Именно ее неадекватной реакцией на аллергические агенты и обусловлено появление симптомов атопического дерматита. В ответ на их внедрение в организм иммунная система запускает выработку биоактивных веществ для их уничтожения. А они в свою очередь провоцируют развитие воспаления, которое не удается купировать даже гормональными средствами.

Применение Протопика подавляет агрессию иммунной системы за счет снижения продукции антител и лейкоцитов.

Состав и форма выпуска

Голландский производитель выпускает Протопик в виде 1% и 0,03% густой белой мази с легким желтоватым оттенком. Он расфасован по 10 г, 30 г и 60 г в пластиковые тубы с навинчивающимся колпачком. Вторичная упаковка — картонная бело-синяя или бело-зеленая коробка, в которую вложена инструкция по применению.

Активным ингредиентом препарата является иммунодепрессант такролимус, определяющий его терапевтическую эффективность. Вспомогательный состав представлен такими компонентами:

  • пропиленкарбонатом;
  • парафинами твердым, мягким и жидким;
  • белым пчелиным воском.

Дополнительные ингредиенты не только формируют густую основу средства. Течение атопического дерматита всегда сопровождает сильный зуд. При расчесывании человек травмирует кожу, что становится причиной развития тяжелых инфекций.

Воск и смесь парафинов формируют на поверхности эпидермиса защитную пленку. Она непроницаема для болезнетворных грибков, вирусов и бактерий. В то же время через нее легко проникает кислород, необходимый для образования здоровых клеток.

Протопик — препарат, применяемый для обеспечения искусственной иммуносупрессии (искусственного угнетения иммунитета). После абсорбции такролимуса в кожу он связывается с цитозольными протеинами. Образовавшиеся комплексы накапливаются в пораженных дерматитом тканях, а затем постепенно высвобождаются их них. Такой механизм действия обеспечивает длительный иммунодепрессивный эффект препарата:

  • запускается процесс конкурентного ингибирования кальциневрина. Это единственная известная серин-треониновая фосфатаза в кальций-кальмодулиновом контроле. Именно она является ключевым регулятором иммунной системы;
  • блокируется передача сигналов, в ответ на которые увеличивается выработка Т-лимфоцитов (клеток-убийц);
  • подавляется продукция интерлейкина-2, интерлейкина-3, γ-интерферона.

Во время лечения Протопиком купируются острые и хронические воспалительные реакции. Рассасываются отеки, исчезают болезненные ощущения, жжение, сильный зуд. Постепенно улучшается кровоснабжение поврежденных тканей питательными веществами, способствуя их восстановлению.

Показания к применению

Если препараты с синтетическими аналогами гормонов, вырабатываемых надпочечникам, оказались бессильны, назначается Протопик. Это препарат последнего выбора в терапии атопического дерматита, потому что он угнетает местный иммунитет. Мазь включается в терапевтические схемы на любой стадии течения патологии:

  • острой, проявляющейся красными пятнами, узелковыми высыпаниями, припухлостью и обильным шелушением;
  • хронической, для которой характерно утолщение кожи, формирование трещин на подошвах и локтях.

Лекарственное средство эффективно и на этапе образования эрозий, в том числе мокнущих. В официальной инструкции упоминается единственное показание к применению мази — атопический дерматит.

Рекомендуем

Крем Акридерм ГК для лечения дерматита

Противопоказания

Абсолютное противопоказание к лечению Протопиком — индивидуальная непереносимость действующего вещества и вспомогательных ингредиентов. Мазь не назначается пациентам с врожденными или приобретенными дефектами дермы и эпидермиса. Например, с синдромом Нетертона — наследственной ихтиозиформной эритродермией (обширным покраснением кожи). Противопоказаниями к проведению терапии также становятся:

  • генерализованная эритродермия;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

0,1-процентную мазь запрещено использовать в лечение детей до 16 лет. 0,03% наружное средство применяется в педиатрии только с 2 лет. Терапия пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и почек, аутоиммунными патологиями контролируется врачом. Осуществляется постоянный мониторинг состояния внутренних органов с помощью лабораторных биохимических исследований.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению мази Протопик использовать ее следует только по назначению врача. Аллерголог или дерматолог рассчитывает суточные и разовые дозировки с учетом тяжести и локализации атопического дерматита. Терапия детей и подростков проводится 0,03% наружным средствам. Предварительно кожа ребенка очищается и подсушивается. Мазь распределяется тонким слоем на воспалительных очагах и слегка втирается до 2 раз в сутки.

Также Протопик используется и в лечение взрослых. На начальном этапе терапии применяется 0,1% мазь. Спустя 1-2 недели выраженность симптомов дерматита снижается или они полностью исчезают. В этих случаях врач может рекомендовать менее агрессивное 0,03% средство.

В клинической практике случаев передозировки отмечено не было. При проглатывании мази возможны расстройства пищеварения и перистальтики. Необходимо быстро промыть желудок и принять адсорбент — активированный уголь, Энтеросгель. Затем следует обратиться к врачу для симптоматического лечения.

Действующее вещество лекарственного средства сначала метаболизируется в кожных покровах. Вероятность его проникновения в кровеносное русло минимальна, как и риск развития системных побочных эффектов.

Со стороны кожных покровов возможны проявления, схожие с симптомами аллергии. Это отечность и покраснение эпидермиса, формирование высыпаний, усиление зуда и болезненных ощущений. Изредка повышается потоотделение, возникают фотосенсибилизация и розацеа. Случаи магнилизации, или перерождения клеток, единичны.

Протопик иногда используется и в терапии других воспалительных поражений кожи, например, витилиго. Хорошо зарекомендовал он себя и в лечении тяжело протекающего псориаза. Курсовое использование препарата помогает избавиться от характерных папул и бляшек. При неэффективности других средств Протопик может быть назначен пациентам с экземами.

Нельзя резко отменять препарат, иначе повысится вероятность развития рецидива атопического дерматита. Следует постепенно снижать количество мази или заменить ее менее концентрированным средством. Длительность терапевтического курса варьируется от 1 недели до месяца. Но при необходимости врач может продлить лечение до полного исчезновения симптомов.

Беременность и лактация

В период вынашивания ребенка и лактации Протопик крем (мазь) в любой концентрации категорически запрещены к применению.

Условия и сроки хранения

Срок годности лекарственного средства — 3 года. Чтобы исключить вероятность присоединения вторичной инфекции, следует использовать мазь в течение 1-2 месяцев. Хранить Протопик необходимо при комнатной температуре в защищенном от солнечного света месте. На его непригодность для лечения указывает расслоение, изменение цвета и запаха.

Препарат отпускается покупателю из аптек только после предъявления рецепта от врача.

Лекарственное взаимодействие

Случаев нежелательного химического взаимодействия Протопика с ингредиентами других лекарственных средств не отмечалось. Но его активный ингредиент вступает в реакцию с белками. Введение вакцин с живыми микроорганизмами разрешено за месяц до использования мази или через 4 недели после.

Цена

Стоимость лекарственного средства варьируется в зависимости от концентрации действующего вещества и фасовки. Протопик мазь: цена — 1500 рублей за препарат в дозировке 0,03% весом 30 г. Стоимость 0,1% средства несколько выше — 1650 рублей.

Аналоги

При непереносимости Протопика врач заменяет его аналогами — Такролимусом, Адваграфом, Прографом. Сходными терапевтическими свойствами обладают Акрустал и Элидел крем.

Самым дешевым структурным аналогом иммунодепрессанта для местного применения является Винграф. Это дженерик Протопика, то есть средство с менее качественными вспомогательными ингредиентами.

Мнение эксперта

Людмила Шевелева, фармацевт Протопик — эффективная мазь для терапии тяжелых поражений кожи патологиями аллергической этиологии. Она хорошо абсорбируется кожей, относительно быстро проявляет терапевтическую активность. Но всегда нужно учитывать механизм действия препарата, направленный на угнетение местного иммунитета. В подобном состоянии повышена вероятность проникновения в воспаленные ткани вирусов бактерий и грибков. Нередко приходится назначать пациентам средства для ингибирования патогенных микроорганизмов. Чтобы предупредить инфицирование кожи, следует стараться ее не расчесывать. Перед проведением лечебной процедуры необходимо мыть руки, обрабатывать их антисептическими растворами.

Мазь «Протопик»: инструкция по применению, состав, аналоги и отзывы покупателей

  • 18 Октября, 2018
  • Дерматология
  • Валиева Ольга

Атопический дерматит в последнее время — наиболее частая причина обращения пациентов к дерматологам и иммунологам. Медицине до конца неизвестен точный механизм развития заболевания. Но факт остается фактом: в последние годы атопический дерматит (его также называют нейродерматитом, что указывает на его психосоматическую природу) занимает одну из лидирующих позиций среди кожных заболеваний. Мазь «Протопик» — одно из популярных недорогих средств, которые обладают местным противовоспалительным эффектом и способны практически моментально унять зуд и дискомфорт, которые свойственны пациентам, страдающим от атопического дерматита.

Препарат представляет собой противовоспалительное средство для наружного применения. Инструкция по применению к мази «Протопик» свидетельствует, что препарат подавляет действие кальциневрина – вещества, которое участвует в синтезе медиаторов воспаления. Благодаря этому мазь получила широкое распространение в дерматологии, в первую очередь, в качестве одного из самых эффективных средств в борьбе с атопическим дерматитом. Основной действующий компонент — моногидрат такролимуса, также в состав входит пчелиный белый воск (успокаивающий и смягчающий кожу компонент).

Препарат выпускается в форме мази с неявно выраженным запахом, умеренно густой консистенции желтоватого цвета. Выпускается в пластиковых тубах по 10, 30, 60 г в концентрации 0,1 % и 0,03 %. Может использоваться как в качестве самостоятельного средства при борьбе с дерматитами психосоматической или аллергической природы, так и в составе комплексной терапии (в этом случае курс лечения должен расписывать опытный врач-дерматолог, так как компоненты мази могут антагонировать с ингредиентами прочих средств).

Препарат обладает довольно внушительным перечнем побочных эффектов. Точный механизм действия на плод при беременности не изучен, однако точно известно, что основной действующий компонент способен преодолевать плацентарный барьер. Детям мазь назначают только в случае крайней необходимости, после проведения необходимых исследований. Мазь «Протопик» отпускается только по рецепту. Самостоятельное лечение может спровоцировать появление достаточно серьезных побочных эффектов.

Атопический дерматит: причины и симптомы

Основное показание к использованию мази «Протопик» — это атопический дерматит. Что это за заболевание, и почему мазь показала высокую эффективность в борьбе с ним? Точные причины нейродерматита до сих пор не выявлены, но с большой долей вероятности можно утверждать, что у детей и взрослых заболевание развивается вследствие таких причин:

  • непереносимость некоторых пищевых продуктов, аллергические реакции на приправы, добавки, красители и т.д.;
  • состояние хронического стресса;
  • психосоматические расстройства;
  • наследственная предрасположенность;
  • нарушения функционирования внутренних органов.

Симптомы атопического дерматита причиняют массу неудобств как детям, так и взрослым. Мазь «Протопик» позволяет уже после первого применения значительно сократить выраженность симптоматики, в частности, благодаря противовоспалительному действию моногидрата такролимуса, уже после первого применения уходят зуд и боль.

Симптомы атопического дерматита:

  • на коже сначала появляется легкая краснота и еле ощутимый зуд (оптимально начинать лечение уже на этой, самой первой стадии — так можно добиться максимальной эффективности терапии, и не дать болезни развиться и прогрессировать до образования ранок и волдырей;
  • в течение нескольких дней пораженное место сильнее краснеет, начинают образовываться волдыри, которые со временем начинают выделять секрет, напоминающий гной или сукровицу;
  • зуд и жжение усиливаются и со временем причиняют пациенту сильный дискомфорт;
  • на поздних стадиях атопический дерматит распространяется на большую площадь, в результате чего больной вынужден прибегнуть с использованию рецептурных гормональных мазей и кремов, которые способны вызвать привыкание.

Показания к применению мази «Протопик»

Инструкция сообщает, что мазь эффективна при следующих дерматологических заболеваниях:

  • Атопический дерматит (тяжелые и среднетяжелые формы), при отсутствии положительной реакции на стандартные методы лечения или при наличии противопоказаний для их назначения.
  • Витилиго.

Инструкция и отзывы о мази «Протопик» свидетельствуют, что при атопическом дерматите на сравнительно поздних стадиях (когда уже появились небольшие волдыри, а зуд и жжение беспокоят пациента) средство доказало высокую эффективность. При одновременном использовании, например, с «Адвантаном» возможно полностью избавиться от проявления дерматита всего за неделю. Однако если не откорректировать причины появления болезни — не исключить аллергены, не избавиться от хронического стресса, то велика вероятность, что симптомы атопического дерматита очень быстро вернутся вновь.

Витилиго — еще одно прямое показание к использованию мази. Симптомы болезни — появление пятен и воспаленных участков на коже, которые сложно поддаются терапевтической коррекции. Мазь «Протопик» при витилиго эффективна в составе комплексной терапии.

Отзывы пациентов с атопическим дерматитом о действии мази

Отзывы о мази «Протопик» при атопическом дерматите различны. Увы, не все пациенты остались довольны терапевтическим эффектом — во многом это связано с тем, что люди занимаются самолечением. Атопический дерматит — довольно сложное заболевание, и если не исключить причину его появления, симптомы возникают вновь. Почти всегда при прекращении использования лечебных мазей пациенты вновь начинают страдать от рецидива: пятна и воспаления появляются на другом участке тела. Потому для максимальной эффективности лечения следует подобрать нужную концентрацию (чаще всего подходит мазь «Протопик» 0,03 %, инструкция подтверждает это), провериться на аллергию, провести диагностику внутренних органов.

Отзывы тех пациентов, которые подошли к лечению серьезно, положительные. Люди отмечают, что при ликвидации причин, которые приводят к образованию дерматита, рецидивы не происходят. Мало просто внимательно прочитать инструкцию по применению. Отзывы о мази «Протопик» вылечившихся людей свидетельствуют, что средство является скорее крайней мерой для смягчения выраженности зуда, жжения и дискомфорта при средних и тяжелых стадиях атопического дерматита.

При этом следует учесть, что при использовании могут проявиться побочные эффекты.

Инструкция по применению мази «Протопик» при витилиго

Терапия витилиго должна осуществляться под контролем доктора — в этом случае можно достигнуть значительных успехов и даже полностью избавиться от симптомов. Судя по отзывам пациентов, недостаточно просто регулярно использовать мазь — на время лечения придется позабыть о загаре и солнечных ваннах, откорректировать свое питание и отказаться полностью от вредных привычек. Это поможет избавиться от депигментации практически полностью.

Кремовым составом 0,1 % обрабатывают обесцвеченные пятна эпидермиса дважды в сутки. Если состояние улучшается, используют лекарство с меньшей концентрацией или ограничивают применение. Длится лечебный курс до исчезновения проявлений депигментации. Средняя продолжительность курса терапии — около 40 дней.

Если на протяжении этого срока не замечено улучшений, то следует обсудить с лечащим врачом иные направления лечения.

Некоторые пациенты жалуются, что использование мази «Протопик» (инструкция предупреждает о возможных побочных эффектах) провоцирует появление жжения, чрезмерного зуда, эритем и отеков. Если индивидуальная реакция на препарат столь радикальна и побочные действия ярко выражены, то следует обсудить с лечащим врачом целесообразность дальнейшей терапии данным средством.

Противопоказания к использованию мази

Инструкция по применению к «Протопику» свидетельствует, что у средства имеются противопоказания к применению. К ним относятся:

  • период беременности и лактации;
  • индивидуальная непереносимость пчелиного воска и моногидрата такролимуса;
  • наследственные дефекты кожного барьера;
  • генерализованная эритродермия;
  • повышенная чувствительность к макролидам.

Препарат в дозировке 0,1 % противопоказан подросткам младше 16 лет и детям. Мазь «Протопик» может использоваться в составе комплексной терапии атопического дерматита у маленьких детей только по назначению лечащего врача и в минимальной концентрации.

Ее нельзя использовать на слизистых, нельзя после нанесения накладывать шины или давящие повязки. После нанесения тонким слоем на пораженную область следует оставить на некоторое время кожу на воздухе. Пациенты жалуются, что если после применения мази надевать одежду, то почти гарантированно в этом месте появляется отечность, боль и жжение. Нельзя смывать мазь слишком холодной или слишком горячей водой, растирать обработанную область полотенцем.

Следует учесть, что пока проводят терапию «Потопиком», следует избегать попадания на кожу ультрафиолетовых лучей. Следует как можно меньше бывать на солнце, нельзя загорать или посещать солярий. После того как терапия подойдет к завершению, надо подождать около десяти дней, после чего можно постепенно начинать принимать солнечные ванны. Точный временной промежуток и последствия для кожи после терапии «Протопиком» следует уточнить у лечащего врача.

Распространенные побочные эффекты при использовании мази

Инструкция к мази «Протопик» 0,03 % свидетельствует, что наиболее распространенным побочным эффектом является боль и жжение в месте нанесения. Однако большинство пациентов переносят действие мази сравнительно хорошо, и использование не доставляет им каких-либо выраженных неудобств или дискомфорта.

Возможны также следующие побочные эффекты:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: скачки артериального давления, кровотечения, ишемия миокарда, образование тромбов (при изначальной склонности), нарушение переферического кровообращения;
  • со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, тремор конечностей, проблемы со сном;
  • со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, плеврит, кашель, фарингит;
  • со стороны пищеварительной системы: боли неясной этиологии в области желудка и кишечника, стоматиты, метеоризм, асцит, запоры или диарея;
  • со стороны печени: воспаление протоков, по которым проходит желчь, токсическое действие на клетки органа;
  • со стороны системы кроветворения: лейкоцитоз, анемия, снижение показателей лейкоцитов и тромбоцитов;
  • возможно также нарушение функции почек, появление болей в суставах, развитие судорог икроножных мышц, астения, отечность конечностей, повышается риск развития сахарного диабета и дисбаланса обмена веществ.
  • Были зарегистрированы единичные случаи малигнизации (ракового перерождения) кожи, а также развитие лимфомы.

Инструкция к «Протопику» подчеркивает, что самостоятельное лечение описываемым препаратом крайне нежелательно. Оптимально проводить терапию только после консультации с лечащим врачом, в тех дозировках и такой продолжительности, которые были рекомендованы в индивидуальном порядке для конкретного пациента.

Лекарственное взаимодействие: с чем можно сочетать мазь

«Рифампицин», «Фенитоин», «Метамизол» снижают концентрацию в крови действующего вещества «Протопика» при одновременном использовании. Параллельное использование подобных препаратов лишено смысла и способно только износить ресурсы организма.

Кортикостероиды в умеренных дозировках также могут несущественно снижать концентрацию действующего вещества «Протопика» в крови, в высоких дозировках реакция непредсказуема: концентрация может как снижаться, так и увеличиваться.

«Метоклопрамид», напротив, увеличивает концентрацию действующего вещества в крови. Нежелательно совмещать терапию «Протопиком» с лечением циклоспоринами.

На фоне терапии «Протопиком» рекомендуется избегать приема в пищу грейпфрутов и грейпфрутового сока.

На фоне терапии «Протопиком» возможна вероятность снижения эффективности прививок и различных вакцин. Поэтому при терапии лучше отказаться от посещения прививочного кабинета, а если такая необходимость возникла — сообщить врачу о том, что на данный момент регулярно используется «Протопик».

Список аналогов и заменителей

Современная фармакология предлагает следующие структурные аналоги мази «Протопик»:

  • «Адваграф» — существует как таблетированная, так и инъекционная форма выпуска препарата.
  • «Програф» — таблетированная форма выпуска.
  • «Винграф» — можно использовать как таблетки, так и инъекции.

Цена «Протопика» колеблется от 1530 до 1740 рублей за 0,03% мазь и от 1640 до 1840 рублей за 0,1 % мазь. В аптеках существуют также аналоги, стоимость которых немного дешевле — это мази с совершенно аналогичной структурной формулой, принципом действия, показаниями и противопоказаниями, а также возможными побочными эффектами — «Такролимус», «Такросел».

Отзывы дерматологов об использовании «Протопика»

На сегодняшний день «Протопик» и его аналоги — одно из самых эффективных и быстродействующих средств как при витилиго, так и при атопическом дерматите. Дерматологи и иммунологи знакомы не понаслышке с тем, что довольно часто пациенты жалуются на выраженность побочных эффектов. Увы, избежать этого не удается, так как действующий компонент мази попадает в кровь, после чего распространяется по всему организму.

Но четко придерживаясь схемы лечения «Протопиком», можно избавиться от проявлений витилиго и помочь организму справиться с недостатком меланина. На сегодняшний день это один из самых эффективных и недорогих способов борьбы с болезнью. Эффективность терапии увеличивается, если параллельно проводить физиопроцедуры. В некоторых случаях достаточно одного курса, чтобы пациент надолго позабыл о проблемах с пигментацией.

Самая распространенная ошибка многих пациентов — попытки совершать самолечение с помощью мази. Люди без медицинского образования недооценивают опасность и частоту развития побочных эффектов, в связи с чем часто страдают от тошноты, головных болей, зуда и жжения в месте нанесения мази.

Протопик — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Протопик

Протопик (Такролимус) относится к противовоспалительным средствам для местного применения.
Препарат подавляет действие кальциневрина – вещества, которое участвует в синтезе медиаторов воспаления. Также он снижает активность Т-лимфоцитов и других клеток крови, ответственных за воспалительные реакции.
При местном применении Протопик минимально всасывается в системный кровоток, концентрация его в крови остается незначительной. При многократном применении мази период полувыведения действующего вещества составляет: у взрослых – 75 часов, у детей – 65 часов.

Формы выпуска

Протопик представляет собой белую или желтоватую мазь однородной консистенции. Активное вещество – моногидрат такролимуса. Также в мазь входят разные виды белого парафина, белый пчелиный воск и пропиленкарбонат.
Выпускается в пластиковых тубах по 10, 30, 60 г в концентрации 0,1% и 0,03%. Туба упакована в картонную пачку.

Инструкция по применению Протопика

  • Атопический дерматит (тяжелые и среднетяжелые формы), при отсутствии положительной реакции на стандартные методы лечения или при наличии противопоказаний для их назначения.
  • Витилиго.

Протопик противопоказан:

  • Во время беременности и лактации.
  • При индивидуальной непереносимости препарата.
  • При повышенной чувствительности к препаратам из группы макролидов (Эритромицин, Мидекамицин, Лейкомицин, Спирамицин и др.).
  • Пациентам с синдромом Нетертона и другими генетическими дефектами кожного барьера.
  • При генерализованной эритродермии.
  • Детям младше 2 лет.
  • Мазь в дозировке 0,1% противопоказана детям и подросткам младше 16 лет.
    Самой частой побочной реакцией Протопика является раздражение кожи в месте применения. Сопровождается покраснением, нарушением чувствительности, болью, сыпью, чувством жжения и зуда. У большинства пациентов эти симптомы проходят через неделю после начала лечения.
    Не менее часто при применении Протопика возникает непереносимость алкоголя, которая проявляется покраснением лица и кожными раздражениями.

    • Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны ишемия миокарда, повышение или понижение артериального давления, кровотечения и образования тромбов, нарушения периферического кровообращения.
    • Со стороны центральной нервной системы очень часто встречаются головная боль, бессонница и тремор.
    • Со стороны дыхательной системы могут возникать одышка, кашель, заложенность носа, фарингит и плеврит.
    • Со стороны пищеварительной системы очень часто возникает тошнота, реже – воспалительные заболевания желудка и кишечника, стоматит, асцит, боль в животе, запоры или жидкий стул, метеоризм, рвота.
    • Со стороны печени – желтуха, воспаление протоков желчного пузыря, поражение клеток печени.
    • Со стороны системы кроветворения могут возникнуть анемия, снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови, лейкоцитоз.
    • Со стороны органов зрения и слуха: светобоязнь, нечеткость зрения, шум или звон в ушах.
    • Довольно часто встречаются нарушения функции почек, боли в суставах, мышечные судороги.
    • Могут возникать астения, отеки, увеличение массы тела, лихорадка.
    • Значительно повышается риск возникновения сахарного диабета, дисбаланса минерального обмена.
    • Применение Такролимуса повышает риск присоединения различных локальных и генерализованных инфекций, осложняет течение уже имеющихся инфекционных заболеваний. Повышается риск возникновения гнойничковых высыпаний на коже, присоединения герпетической инфекции.
    • Возможны аллергические и анафилактические реакции.
    • Были зарегистрированы единичные случаи малигнизации (ракового перерождения) кожи, а также развитие лимфомы.

    Лечение Протопиком

    При применении Протопика под постоянным и пристальным вниманием врача должны находиться пациенты:

    • с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца;
    • с нарушениями функции печени и почек;
    • с отеками;
    • с диареей и кардиомиопатией, возникшими на фоне лечения;
    • при хронических инфекциях;
    • при применении кортикостероидов;
    • после пересадки органов и тканей.

    Как применять Протопик?
    Мазь тонким слоем наносят на пораженные участки кожи любой локализации. Нельзя использовать мазь на слизистых, накладывать поверх нее давящие повязки.
    При лечении Такролимусом рекомендуется ограничить попадание на кожу ультрафиолетовых лучей с целью профилактики рака кожи. Можно пользоваться высокоэффективными солнцезащитными средствами.
    Дозировка Протопика
    Взрослым и подросткам старше 16 лет нужно наносить 0,1% мазь на патологически измененные участки кожи 2 раза в день. При улучшении состояния можно перейти на 0,03% мазь или уменьшить кратность применения. Лечение проводят до полного исчезновения очагов. При появлении первых симптомов обострения болезни лечение возобновляют.
    Если в течение двух недель видимого эффекта нет, лечение Протопиком прекращают.
    Если стандартная схема лечения эффективна и длилась не более 6 недель, то препарат можно использовать в периоды ремиссии в качестве поддерживающей терапии. Такая профилактика назначается пациентам, у которых заболевание обостряется более 4 раз в год. Мазь наносят 2 раза в неделю на участки кожи, которые обычно поражаются при обострениях. Промежутки между нанесением мази должны быть не менее 2 дней.
    Через 3 месяца профилактического лечения врач должен оценить динамику заболевания и решить вопрос о дальнейшей целесообразности использования препарата.

    Протопик детям

    Детям младше 2 лет мазь Протопик не назначают. У детей с 2 до 16 лет лечение начинают с нанесения 0,03% мази 2 раза в день на протяжении 3 недель. Если лечение эффективно, частоту употребления мази снижают до 1 раза в сутки и используют до полного очищения очагов поражения.

    Протопик при беременности и лактации

    Научно подтвержденных данных об опасности или безопасности применения Протопика при беременности и кормлении грудью нет. Однако известно, что Такролимус проникает через плацентарный барьер. Поэтому назначение препарата беременным женщинам рекомендуется только в тех случаях, когда польза для матери превышает риск для плода. Если препарат беременной все же был назначен, то необходимо контролировать общее состояние новорожденного ребенка и функцию его почек.
    Такролимус выделяется с грудным молоком. Поэтому при назначении данного препарата кормящей матери грудное вскармливание прекращают.

    Протопик при витилиго

    Витилиго – это заболевание, которое проявляется нарушением пигментации – появлением на коже белых пятен. В последние годы, чтобы справиться с этой проблемой, дерматологи начали применять Протопик, что показало хорошие результаты у многих, но не у всех пациентов.
    Для лечения витилиго мазь применяется по стандартной схеме. При этом, вопреки предупреждению о необходимости избегать ультрафиолета, при лечении витилиго рекомендуется бывать на солнце по полчаса несколько раз в неделю.

    Быстрее всего результат лечения Протопиком проявляется на лице. Медленнее всего депигментированные пятна исчезают на руках и ступнях ног. Чаще всего лечение дает стойкие результаты, однако возможно возобновление симптомов заболевания.
    Протопик при витилиго

    Лекарственное взаимодействие Протопика

    • Нельзя исключить системное действие мази при ее нанесении на обширные участки кожи и одновременном использовании таких препаратов, как Эритромицин, Итраконазол, Кетоконазол, Дилтиазем, Ритонавир.
    • Концентрацию Такролимуса в крови снижают Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин, Метамизол, Изониазид, зверобой.
    • Кортикостероиды в поддерживающих дозах, как правило, снижают концентрацию Такролимуса в крови; в высоких дозах могут как снижать ее, так и повышать.
    • Метоклопрамид, Цизаприд увеличивают биодоступность препарата.
    • Нежелательно использовать Такролимус совместно с циклоспоринами.

    Протопик:

    • Повышает концентрацию в крови такого препарата, как Фенитоин.
    • Способствует развитию гиперкалиемии.
    • Ускоряет выведение из организма гормональных контрацептивов.
    • Усиливает токсическое влияние на почки: аминогликозидов, Амфотерицина B, Ибупрофена, Ацикловира.

    Имеется риск снижения эффекта вакцинации на фоне лечения Протопиком. Поэтому прививки необходимо делать до начала применения мази или спустя две недели после отмены препарата.
    При лечении Такролимусом рекомендуется избегать употребления сока грейпфрута.

    Аналоги Протопика

    Аналогами (синонимами) Протопика являются мази Такросел и Такролимус. Название последней соответствует международному непатентованному названию препарата.
    Существуют таблетированные и инъекционные формы Такролимуса: Адваграф, Програф и Винграф.

    Отзывы о препарате

    Многие пациенты, применявшие Протопик при атопическом дерматите, отмечают его высокую эффективность. Некоторые жалуются на выраженные побочные реакции в начале использования мази. Немногочисленные отзывы говорят о том, что препарат неэффективен или о том, что из-за выраженных побочных действий его применение пришлось прекратить.
    Почти все пациенты, которым Протопик был назначен для лечения витилиго, дают положительные отзывы и отмечают его отличный эффект при воздействии на кожу лица. Стопы и кисти поддаются лечению хуже или не поддаются вообще. Во многих отзывах отмечается, что эффективность лечения увеличивается при применении мази в сочетании с облучением специальной лампой.

    Цена препарата

    Цена Протопика колеблется от 1530 до 1740 рублей за 0,03% мазь и от 1640 до 1840 рублей за 0,1% мазь.
    Препарат отпускается по рецепту врача.

    Протопик®
    (Protopic®)

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ишемия миокарда, тахикардия, артериальная гипертензия, кровотечение, тромбоэмболические и ишемические осложнения, нарушение периферического кровообращения, артериальная гипотензия; нечасто — желудочковые аритмии и остановка сердца, сердечная недостаточность, кардиомиопатии, гипертрофия желудочков, суправентрикулярные аритмии, учащенное сердцебиение, аномальные показатели ЭКГ, нарушения сердечного ритма, ЧСС и пульса, инфаркт, тромбоз глубоких вен конечностей, шок; редко — перикардиальный выпот; очень редко — нарушения эхокардиограммы.

    Со стороны системы кроветворения: часто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз; нечасто — панцитопения, нейтропения; редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

    Со стороны свертывающей системы крови: нечасто — коагулопатии, отклонения в показателях коагулограммы, редко — гипопротромбинемия.

    Со стороны ЦНС: очень часто — тремор, головная боль, бессонница; часто — эпилептоидные припадки, нарушения сознания, парестезии и дизестезии, периферические невропатии, головокружение, нарушение письма, тревожность, спутанность сознания и дезориентация, депрессия, подавленное настроение, эмоциональные расстройства, кошмарные сновидения, галлюцинации, психические расстройства; нечасто — кома, кровоизлияния в ЦНС и нарушения мозгового кровообращения, паралич и парез, энцефалопатия, нарушения речи и артикуляции, амнезия, психотические расстройства; редко — повышение мышечного тонуса; очень редко — миастения.

    Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, фотофобия, заболевания глаз; нечасто — катаракта; редко — слепота.

    Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, легочные паренхиматозные расстройства, плевральный выпот, фарингит, кашель, заложенность носа, ринит; нечасто — дыхательная недостаточность, расстройства со стороны дыхательных путей, астма; редко — острый респираторный дистресс-синдром.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, тошнота; часто — воспалительные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечные язвы и прободения, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит и изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, асцит, рвота, желудочно-кишечная и абдоминальная боль, диспепсия, запоры, метеоризм, чувства вздутия и распирания в животе, жидкий стул, симптомы нарушений со стороны ЖКТ; нечасто — паралитическая кишечная непроходимость (паралитический илеус), перитонит, острый и хронический панкреатит, повышение уровня амилазы в крови, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, нарушение эвакуаторной функции желудка; редко — субилеус, панкреатические псевдокисты.

    Со стороны печени: часто — повышение уровня печеночных ферментов, нарушения функции печени, холестаз и желтуха, поражение клеток печени и гепатит, холангит; редко — тромбоз печеночной артерии, облитерирующий эндофлебит печеночных вен; очень редко — печеночная недостаточность, стеноз желчных протоков.

    Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — нарушение почечной функции; часто — почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, олигурия, острый канальцевый некроз, токсическая нефропатия, мочевой синдром, расстройства со стороны мочевого пузыря и уретры; нечасто — анурия, гемолитический уремический синдром; очень редко — нефропатия, геморрагический цистит.

    Дерматологические реакции: часто — зуд, сыпь, алопеция, акне, гипергидроз; нечасто — дерматит, фотосенсибилизация; редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, мышечные судороги, боль в конечностях, боль в спине; нечасто — суставные расстройства.

    Со стороны эндокринной системы: очень часто — гипергликемия, сахарный диабет; редко — гирсутизм.

    Со стороны обмена веществ: очень часто — гиперкалиемия; часто — гипомагниемия, гипофосфатемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, гиперволемия, гиперурикемия, снижение аппетита, анорексия, метаболический ацидоз, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, электролитные нарушения; нечасто — обезвоживание, гипопротеинемия, гиперфосфатемия, гипогликемия.

    Инфекции и инвазии: на фоне терапии такролимусом, как и другими иммунодепрессантами, повышается риск локальных и генерализованных инфекционных заболеваний (вирусных, бактериальных, грибковых, протозойных). Может ухудшиться течение ранее диагностированных инфекционных заболеваний; случаи нефропатии, ассоциированной с ВК-вирусом, а также прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии.

    Травмы, отравления, осложнения процедур: часто — первичная дисфункция трансплантата.

    Доброкачественные, злокачественные и неидентифицированные новообразования: пациенты, получающие иммуносупрессивную терапию, имеют более высокий риск злокачественных опухолей. При применении такролимуса отмечено возникновение как доброкачественных, так и злокачественных новообразований, в т.ч. вирус Эпштейна-Барр-ассоциированных лимфопролиферативных заболеваний и рака кожи.

    Со стороны половой системы: нечасто — дисменорея и маточное кровотечение. Отрицательное влияние такролимуса на мужскую фертильность, выражающееся в уменьшении числа и подвижности сперматозоидов, установлено у крыс.

    Аллергические реакции: у пациентов, принимавших такролимус, наблюдались аллергические и анафилактические реакции.

    Со стороны организма в целом: часто — астения, лихорадочные состояния, отеки, боль и дискомфорт, повышение уровня ЩФ в крови, увеличение массы тела, нарушения восприятия температуры тела; нечасто — полиорганная недостаточность, гриппоподобный синдром, нарушения восприятия температуры окружающей среды, ощущение сдавливания в груди, чувство тревоги, ухудшение самочувствия, повышение активности ЛДГ в крови, снижение массы тела; редко — жажда, потеря равновесия (падения), ощущение скованности в грудной клетке, затруднения движения; очень редко — увеличение массы жировой ткани.

    Протопик® (Protopic®)

    Последняя актуализация описания производителем 14.08.2019 Фильтруемый список 14.08.2019

    Действующее вещество:

    Такролимус* (Tacrolimus*)

    АТХ

    D11AH01 Такролимус

    Фармакологическая группа

    • Противовоспалительное средство для местного применения

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • L20 Атопический дерматит

    Состав

    Мазь для наружного применения 100 г
    активное вещество:
    такролимус (в виде такролимуса моногидрата) 0,03/0,1 г
    вспомогательные вещества: парафин мягкий белый; парафин жидкий; пропиленкарбонат; воск пчелиный белый; парафин твердый

    Описание лекарственной формы

    Мазь однородной консистенции от белого до слегка желтоватого цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — противовоспалительное, иммунодепрессивное.

    Фармакодинамика

    Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и ФНО-α, которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для IgЕ) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.

    Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и т.о. не вызывает атрофию кожи.

    Фармакокинетика

    Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0,03 и 0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла <1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

    Распределение в организме. В связи с тем что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (>98,8%) рассматривается как клинически незначимая.

    Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.

    Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса T1/2 — 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

    Показания препарата Протопик®

    Мазь Протопик® применяется в дозировке 0,03 и 0,1% у взрослых и только 0,03% у детей от 2 до 16 лет для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.

    гиперчувствительность к такролимусу, вспомогательным веществам, макролидам;

    пациенты с генетическими дефектами эпидермального барьера, такими как синдром Нетертона, а также при генерализованной эритродермии в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса;

    беременность;

    грудное вскармливание;

    дети и подростки младше 16 лет (в дозировке 0,1%), дети младше 2 лет (в дозировке 0,03%).

    С осторожностью: больные с декомпенсированной печеночной недостаточностью (несмотря на то что Протопик® в значительной степени метаболизируется в печени, и его концентрация в крови при наружном применении очень низкая); больные с обширным поражением кожи, особенно при применении длительными курсами; детский возраст.

    Побочные действия

    Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.

    Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).

    У пациентов, применяющих мазь Протопик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.

    По частоте встречаемости нежелательные реакции делятся следующим образом: очень часто — >1/10; часто — >1/100, <1/10 и редко — >1/1000, <1/100. В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.

    Общие расстройства и местные реакции: очень часто — жжение и зуд в месте применения; часто — ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения.

    Инфекции: часто — герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши).

    Кожа и подкожная клетчатка: часто — фолликулит, зуд; нечасто — акне.

    Нервная система: часто — парестезии, гиперестезия.

    Метаболизм и особенности питания: часто — непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).

    За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).

    Взаимодействие

    Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм. Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с мазью Протопик® маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.

    Влияние мази Протопик® на эффективность вакцинации не изучалось. Однако из-за потенциального риска снижения эффективности вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования мази Протопик®. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.

    Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.

    Способ применения и дозы

    Наружно. Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.

    Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет

    Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик® 2 раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 нед. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.

    Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше

    Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик® 2 раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0,1% мази или переходить на использование 0,03% мази Протопик®. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик® дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата либо использовать меньшую дозировку — 0,03% мазь Протопик®.

    Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)

    Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют.

    Обычно улучшение наблюдается в течение 1 нед с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 нед, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.

    Лечение обострений

    Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение 2 нед с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.

    Профилактика обострений

    Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 нед.

    При поддерживающей терапии мазь Протопик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2–3 дней. У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Протопик®, у детей (2 года и старше) — 0,03% мазь Протопик®. При появлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик® (см. Лечение обострений). Через 12 нед поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

    Передозировка

    При местном применении случаев передозировки не отмечалось.

    Лечение: при случайном попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.

    Индукция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

    Мазь Протопик® нельзя использовать у больных с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.

    Во время применения мази Протопик® необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещения солярия, терапии УФ-лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).

    Мазь Протопик® не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются как потенциально злокачественные или предзлокачественные.

    В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь Протопик®, нельзя использовать смягчающие средства.

    Эффективность и безопасность применения мази Протопик® в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик® необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Протопик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения мази Протопик®.

    При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение мази Протопик®.

    Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (при случайном попадании мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой). Не рекомендуется наносить мазь Протопик® под окклюзионные повязки и носить во время лечения плотную воздухонепроницаемую одежду.

    Также как при использовании любого другого местного ЛС, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.

    Форма выпуска

    Мазь для наружного применения, 0,03 и 0,1%. По 10, 30 или 60 г мази для наружного применения в пластиковых тубах. По 1 тубе помещают в картонную пачку.

    Производитель

    Астеллас Тояма Ко. Лтд., Япония.

    Упаковка и выпускающий контроль Астеллас Ирланд Ко. Лтд., Ирландия, округ Керри, Киллорглин.

    Владелец Регистрационного удостоверения. Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды, Елизабетхоф 19, 2353 EW, Лайдердорп.

    Претензии по качеству направлять в представительство компании в Москве. 109147, Москва, Марксистская ул., 16, «Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр, 3-й эт.

    Тел.: (495) 737-07-55; (495) 737-07-56; факс: (495) 737-07-57.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Протопик®

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Протопик®

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    L20 Атопический дерматит Аллергические заболевания кожи
    Аллергические заболевания кожи неинфекционной этиологии
    Аллергические заболевания кожи немикробной этиологии
    Аллергические кожные заболевания
    Аллергические поражения кожи
    Аллергические проявления на коже
    Аллергический дерматит
    Аллергический дерматоз
    Аллергический диатез
    Аллергический зудящий дерматоз
    Аллергическое заболевание кожи
    Аллергическое раздражение кожи
    Дерматит аллергический
    Дерматит атопический
    Дерматоз аллергический
    Диатез экссудативный
    Зудящая атопическая экзема
    Зудящий аллергический дерматоз
    Кожная аллергическая болезнь
    Кожная аллергическая реакция на лекарственные и химические препараты
    Кожная реакция на прием медикаментов
    Кожно-аллергическое заболевание
    Острая экзема
    Распространенный нейродермит
    Хронический атопический дерматит
    Экссудативный диатез

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *