Таблетки спиронолактон инструкция по применению

Спиронолактон

Спиронолактон: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Spironolactone

Код ATX: C03DA01

Действующее вещество: спиронолактон (Spironolactone)

Производитель: Озон ООО (Россия); Синтез ОАО (Россия); ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 43 руб.

Спиронолактон – диуретический калийсберегающий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, от белого до белого с кремовым оттенком цвета, с фаской, со слабым специфическим запахом или почти без запаха (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерных банках, в пачке картонной 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: спиронолактон – 25 мг;
  • дополнительные компоненты: кросповидон (коллидон CL-M), коповидон (коллидон VA-64), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат (кальций стеариновокислый), целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон – калийсберегающий диуретик. Механизм его действия обусловлен антагонизмом альдостерона, минералокортикостероидного гормона коры надпочечников, который способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах; в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев снижает синтез пермеаз). Уменьшает выведение мочевины и ионов калия, снижает кислотность мочи, повышает выведение воды, хлора и ионов натрия. Усиление диуреза способствует развитию гипотензивного эффекта, который не является постоянным.

Диуретический эффект спиронолактона развивается через 2–5 дней лечения.

После попадания в желудочно-кишечный тракт спиронолактон быстро и полностью всасывается. Биологическая доступность препарата составляет 100%.

При ежедневном приеме дозы 100 мг на протяжении 15 дней максимальная концентрация вещества (Cmax) составляет 80 нг/мг. Cmax после очередного утреннего приема достигает в течение 2,6 ч.

Метаболизму подвергается в печени. В результате биотрансформации образуется несколько активных серосодержащих метаболитов (80%), в т. ч. канренон (20%) – его Cmax определяется через 2–4 ч после приема Спиронолактона.

С белками плазмы связывается 98% (канренон – 90%). Плохо проникает в ткани и органы. Объем распределения – 0,05 л/кг. Спиронолактон проникает через плацентарный барьер, канренон – в грудное молоко.

Из организма выводится преимущественно почками (в виде метаболитов – 50%, в неизмененном виде – 10%), частично – через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) – 13–24 ч. Канренон выводится в две фазы, Т1/2 в первой – 2–3 ч, во второй – 12–96 ч.

Т1/2 увеличивается при хронической сердечной недостаточности и циррозе печени. Признаки кумуляции препарата при этом отсутствуют, однако риск возрастает при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания к применению

  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
  • эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
  • гипокалиемия/гипомагниемия (для профилак­тики в качестве вспомогательного средства во время приема диуретиков при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
  • первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для установления диагноза, а также для короткого предоперационного курса лечения;
  • нефротический синдром, цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм.

Противопоказания

  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту);
  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • анурия;
  • болезнь Аддисона;
  • непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • детский возраст до 3 лет;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам Спиронолактона.

С осторожностью:

  • метаболиче­ский ацидоз;
  • гиперкальциемия;
  • печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
  • диабетическая нефропатия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • гинекомастия или одновременное применение препаратов, вызывающих гинекомастию;
  • дисменорея;
  • проведе­ние местной и общей анестезии;
  • хирургические вмешательства;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Спиронолактона: способ и дозировка

Таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых:

  • отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг;
  • эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
  • гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
  • отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
  • отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
  • идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки;
  • выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м2) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:

  • короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма;
  • длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

  • пищеварительная система: диарея или запор, боль в животе, кишечная колика, гастрит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, изъязв­ления и кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • эндокринная система: при длительном применении у мужчин – нарушение эрекции, снижение потенции, гинекомастия; у женщин – огрубение голоса, гирсутизм, гипертрихоз, болез­ненность молочных желез, аменорея, дисменорея, метроррагия в климактерическом периоде, карцинома молочной железы;
  • мочевыделительная система: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, острая почечная недостаточность;
  • нервная система: головная боль, атаксия, сонливость, за­торможенность, головокружение, спутанность сознания, мышечные спазмы, летаргия;
  • органы кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластоз, тромбоцитопения;
  • обмен веществ: нарушение кислотно-основного состояния и водно-электролитного обмена (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
  • дерматологические и аллергические реакции: алопеция, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, эритематозная и макулопапулезная сыпь;
  • прочие: мышечные спазмы, судороги икроножных мышц.

Передозировка

Симптомы: диарея, тошнота, рвота, дегидратация, гиперкальциемия, гипонатриемия (жажда, сухость во рту, сонливость), гиперкалиемия (слабость, миастения, парестезия, аритмии), повышение концентрации мочевины, снижение артериального давления, головокружение, кожная сыпь.

Рекомендовано промывание желудка. Терапия артериальной гипотензии и дегидратации симптоматическая. В случае гиперкалиемии показана нормализация водно-электролитного обмена калийвыводящими диуретиками, быстрым парентеральным введением раствора декстрозы 5–20% (глюкозы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы). Если возникает необходимость, декстрозу (глюкозу) вводят повторно. В случаях тяжелой интоксикации проводят гемодиализ.

Особые указания

Хотя Спиронолактон не оказывает прямого воздействия на углеводный обмен, в связи с риском развития гиперкалиемии, его следует с осторожностью применять при сахарном диабете, особенно сопровождающемся диабетической нефропатией.

Пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и почек, а также больным, которые одновременно получают нестероидные противовоспалительные средства, требуется регулярный контроль функции почек и содержания электролитов в сыворотке крови.

Во время лечения рекомендуется исключить из рациона богатую калием пищу, запрещено употреблять алкоголь.

Спиронолактон затрудняет определение в крови адреналина, дигоксина и кортизола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения следует воздержаться от управления автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакции. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют данные, подтверждающие негативное влияние Спиронолактона на развитие плода. Тем не менее в I триместре беременности препарат противопоказан, во II и III триместрах может применяться по назначению врача, под его тщательным контролем.

Метаболит спиронолактона (канренон) выделяется с молоком матери, поэтому грудное вскармливание следует прекратить, если проведение терапии в период лактации клинически обосновано.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Спиронолактон запрещено применять для лечения детей в возрасте до 3 лет (из-за твердой лекарственной формы).

При нарушениях функции почек

Спиронолактон противопоказан к применению при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Больным с почечной недостаточностью, диабетической нефропатией и анурией принимать Спиронолактон нужно с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности и циррозе печени Спиронолактон должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лечение пожилых пациентов следует проводить с осторожностью. В начале терапии рекомендуется прием минимальной дозы с дальнейшим ее титрованием до достижения необходимой. В процессе терапии требуется контролировать функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Влияние спиронолактона на одновременно принимаемые вещества/препараты:

  • усиливает метаболизм феназола (антипирина);
  • снижает эффективность непрямых антикоагулянтов (производных кумарина, гепарина, индандиона) и антикоагулянтов;
  • уменьшает токсичность сердечных гликозидов (что обусловлено нормализацией уровня калия в крови);
  • усиливает эффект бусерелина, трипторелина, гонадорелина;
  • снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (при проведении анестезии необходимо соблюдать осторожность);
  • ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона;
  • увеличивает период полувыведения дигоксина, вследствие чего возможна интоксикация;
  • уменьшает действие митотана;
  • снижает клиренс и усиливает токсическое действие лития;
  • усиливает действие диуретиков и гипотензивных средств.

Влияние других веществ/препаратов на действие спиронолактона:

  • колестирамин и хлорид аммония: способствуют развитию гиперкалиемического метаболи­ческого ацидоза;
  • глюкокортикостероиды: усиливают диуретический и натрийуретический эф­фект при гипонатриемии и/или гипоальбуминемии;
  • индометацин и салицилаты: снижают диуретический эффект;
  • флудрокортизон: вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия;
  • карбеноксолон: способствует задержке натрия;
  • нестероидные противовоспалительные средства: снижают диуретический и натрийурети­ческий эффекты, возрастает риск развития гиперкалиемии;
  • диуретики (этакриновая кислота, фуросемид, производные бензотиазина): усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Спиронолактона;
  • циклоспорин, индометацин, блокаторы альдостерона, антагонисты ангиотензина II, препараты калия, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, калиевые добавки и калийсберегающие диуретики: увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Аналоги

Аналогами Спиронолактона являются Верошпилактон, Верошпирон, Инспра, Эспиро, Эпленор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Спиронолактоне

Согласно отзывам, Спиронолактон – эффективный и недорогой диуретический препарат. Однако он имеет много противопоказаний и может вызывать побочные эффекты, поэтому должен применяться только по назначению врача и под его тщательным контролем.

Цена на Спиронолактон в аптеках

В зависимости от аптечной сети цена Спиронолактона варьирует от 37 до 76 руб. за упаковку из 20 таблеток по 25 мг.

Спиронолактон (Spironolactone)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Спиронолактон* (Spironolactone)

АТХ

C03DA01 Спиронолактон

Фармакологическая группа

  • Диуретики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D30.0 Доброкачественное новообразование почки
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • R60 Отек, не классифицированный в других рубриках

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит спиронолактона 25 или 100 мг, в упаковке 20 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — калийсберегающее, диуретическое.

Показания препарата Спиронолактон

Отеки, связанные с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом. Гипертония, альдостерома надпочечников, злокачественный асцит.

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия, болезнь Аддисона, первый триместр беременности.

Диспептические расстройства, головокружение, сонливость, головная боль, гинекомастия, нарушение менструального цикла, нарушение эрекции.

Взаимодействие

Не следует одновременно назначать препараты, содержащие калий.

Способ применения и дозы

Цирроз печени: при коэффициенте Na+/K+ > 1,0 суточная доза — 100 мг, если коэффициент

Меры предосторожности

Особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функций печени.

Условия хранения препарата Спиронолактон

В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Спиронолактон

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
D30.0 Доброкачественное новообразование почки Опухоли почки
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
R60 Отек, не классифицированный в других рубриках Болезненные отеки после травм или операций
Болезненные отеки после хирургических вмешательств
Водянка
Дистрофический алиментарный отек
Лимфостаз и отеки после терапии рака груди
Отек вследствие растяжений и ушибов
Отек обусловленные конституцией
Отек почечного происхождения
Отеки периферические
Отечно-асцитический синдром при циррозе печени
Отечный синдром
Отечный синдром интоксикационный
Отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма
Отечный синдром печеночного генеза
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Пастозность
Периферический застойный отек
Периферический отек
Печеночный отечный синдром
Предменструальный отек
Сердечный отечный синдром
Ятрогенные отеки

Спиронолактон : инструкция по применению

При применении Спиронолактона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Гиперкалиемия может развиваться у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов с чрезмерным потреблением калия и привести к развитию фатальных аритмий. В случае гиперкалиемии прием Спиронолактона должен быть прекращен и проведены активные мероприятия для снижения сывороточного калия до нормального уровня. Одновременное применение Спиронолактона с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными средствами, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами или другими лекарственными средствами, способствующими развитию гиперкалиемии, а также в условиях, когда может возникнуть гиперкалиемия (добавки калия, диета богатая калием или заменители соли, содержащие калий) может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью

Гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Необходим тщательный мониторинг и регулирование уровня калия в крови в случае назначения Спиронолактона пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью. Необходимо избегать назначения других калийсберегающих диуретиков. Необходимо избегать назначения препаратов калия у пациентов с уровнем калия в сыворотке > 3,5 мг-экв/л. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина в течение одной недели после начала или увеличения дозы Спиронолактона, затем ежемесячно первые 3 месяца, затем ежеквартально в течение года, далее каждые 6 месяцев. Если уровень калия в сыворотке более 5 мг-экв/л или уровень креатинина в сыворотке крови более 4 мг/дл, лечение необходимо прекратить.

В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендовано пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы ил мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Спиронолактона из-за возможности развития гиперкалиемии.

Во время лечения Спиронолактоном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Применение у детей

Лекарственное средство не рекомендовано детям до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.

При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями печени, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.

При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функций почек.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Применение Спиронолактона противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный со Спиронолактоном прием препаратов, способствующих развитию гиперкалиемии, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Спиронолактон может повысить концентрацию дигоксина в сыворотке и препятствовать оценке уровня концентрации дигоксина в сыворотке крови. У пациентов, получающих дигоксин и Спиронолактон, необходимо проведение тщательного мониторинга на предмет оценки повышенного или пониженного эффекта дигоксина.

При добавлении Спиронолактона происходит усиление эффекта антигипертензивных препаратов, что возможно потребует снижения их дозировок, в дальнейшем необходима регулировка доз.

Так как ингибиторы АПФ уменьшают продукцию альдостерона, они не должны рутинно назначаться со Спиронолактоном, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Прием карбеноксолона может привести к задержке натрия, и таким образом, снизить эффективность Спиронолактона, следует избегать их одновременного приема.

Нестероидные противовоспалительные препараты, такие как, аспирин, индометацин и мефенамовая кислота могут ослабить натрийуретическое действие диуретиков за счет ингибирования внутрипочечного синтеза простагландинов и уменьшить диуретический эффект Спиронолактона.

Спиронолактон снижает сосудистую реакцию на норадреналин. Необходимо соблюдать осторожность в случае местной или общей анестезии пациентов, принимающих Спиронолактон.

При проведении флуорометрических анализов Спиронолактон может препятствовать оценке соединений с аналогичными характеристиками флуорисценции.

Спиронолактон может увеличить период полувыведения дигоксина.

Спиронолактон повышает метаболизм антипирина.

Спиронолактон может влиять на результаты определения плазменных концентраций дигоксина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

  • Применение вещества Спиронолактон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Спиронолактон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Спиронолактон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Спиронолактон

Латинское название вещества Спиронолактон

Spironolactonum (род. Spironolactoni)

Химическое название

(7альфа,17альфа)-7-(Ацетилтио)-17-гидрокси-3-оксопрегн-4-ен-21-карбоновой кислоты гамма-лактон

Брутто-формула

C24H32O4S

Фармакологическая группа вещества Спиронолактон

  • Диуретики
  • E26 Гиперальдостеронизм
  • E26.0 Первичный гиперальдостеронизм
  • E26.1 Вторичный гиперальдостеронизм
  • E61.2 Недостаточность магния
  • E87.5 Гиперкалиемия
  • E87.6 Гипокалиемия
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • K74.6 Другой и неуточненный цирроз печени
  • N04 Нефротический синдром
  • R18 Асцит
  • R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
  • R60.9 Отек неуточненный

Код CAS

52-01-7

Характеристика вещества Спиронолактон

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этиловом спирте, легко растворим в бензоле и хлороформе. Молекулярная масса — 416,57.

Фармакология

Фармакологическое действие — диуретическое, калийсберегающее.

Фармакодинамика

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мг, Tmax после очередного утреннего приема — 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в т.ч. канренона (20%), Cmax которого определяется через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 98% (канренон — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проходит через ГПБ, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и ХСН T1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХСН и гиперкалиемии). T1/2 — 13–24 ч.

Применение вещества Спиронолактон

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (монотерапия и в составе комбинированной терапии); состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для профилактики во время лечения диуретиками при невозможности применения других способов коррекции содержания калия); первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения, для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV класс по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.

Повышенная чувствительность к спиронолактону; болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин); анурия; одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия (риск развития гиперкалиемии); беременность; грудное вскармливание; детский возраст (до 3 лет).

Ограничения к применению

AV-блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность, цирроз печени; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный прием ЛС, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение спиронолактона во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Спиронолактон

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изъязвления и кровотечения ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубление голоса, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожных покровов: алопеция, кожный зуд.

Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Снижает эффект антикоагулянтов, в т.ч. непрямых (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.

Усиливает действие гипотензивных ЛС.

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), АРА II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатическую гипотензию.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.

При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение декстрозы (глюкозы). В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Спиронолактон

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

Спиронолактон затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Верошпирон 0.1837
Спиронолактон 0.0068
Спирикс® 0.0057
Альдактон 0.0043
Верошпилактон 0.0028
Спиронолактон (Унилан) 0.0008
Веро-Спиронолактон 0.0007
Урактон 0.0007
Спиронол® 0.0004
Спиронаксан 0.0001
Спиронолактон микронизированный 0.0001
Спиронолактон Медисорб 0
Спиронолактон Велфарм 0

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *