Таблетки целебрекс от чего они

Показания и противопоказания к приему лекарства Целебрекс

Целебрекс – это медикамент из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, для которого свойственна повышенная специфика относительно угнетения действия циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Цель лекарства заключается в уменьшении болезненных ощущений чаще всего воспалительной этиологии. Но прежде чем начать пить Целебрекс, рекомендуется получить консультацию у специалиста.

Составляющие и лекарственная форма препарата

Целебрекс выпускается в виде капсул белого цвета в твёрдой желатиновой оболочке, содержащих белое гранулированное вещество.

Активная составляющая медикаментозного средства – целекоксиб. Капсулы могут содержать 200 или 400 мг действующей субстанции. Кроме того, в составе лекарства, в качестве дополнительных ингредиентов, использовались:

  • натриевой кроскармелозой;
  • водным аммиаком;
  • этиловым спиртом;
  • желатином;
  • пропиленгликолем;
  • моногидратом лактозы;
  • изопропанолом;
  • магниевым стеаратом;
  • натриевым лаурилсульфатом.

Пилюли фасуют в блистеры. В каждой упаковке из картона находится 1 либо 3 блистера по 10 капсул, а также инструкция к использованию данного медикамента.

Фармакологическое воздействие и фармакокинетика

Для активной составляющей Целебрекса свойственно угнетение функций циклооксигеназы-2, вырабатываемой иммунной системой при формировании воспаления. Также происходит ускорение рефлекса преобразования арахидоновой кислоты в простагландины (медиаторы воспалительного процесса). Под действием этих биологически активных формирований начинают прогрессировать воспалительные проявления, включая болевой синдром, отёчность тканей и их покраснение.

Поскольку медикаментозное средство способствует блокировке фермента ЦОГ-2, его главное фармакологическое воздействие заключено в уменьшении концентрации простагландинов в пораженной зоне и симптоматики воспаления, прежде всего, болей. Кроме того, лекарство характеризуется противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

После перорального использования Целебрекса активная составляющая довольно скоро и почти до конца абсорбируется в кровь. По кровотоку она расходится по тканям, попадает сквозь гематоэнцефалическую защиту в центральную нервную систему. Метаболизм целекоксиба осуществляется печенью путем образования бездейственных продуктов распада, выведение которых происходит через мочевыделительную систему.

В каких случаях назначается

Капсулы Целебрекса назначаются при лечении различных воспалительных заболеваний, а также, чтобы уменьшить выраженность болезненных проявлений. Используется при наличии:

  1. болевых ощущений в области спины;
  2. болей в постоперационный период.

Кроме того, прием медикамента может быть назначен, как симптоматическая терапия, целью которой является ослабление воспалительного процесса при проблемах в опорно-двигательной системе:

  • при ревматоидном артрите (аутоиммунной суставной патологии);
  • при остеоартрозе (дегенеративно-дистрофическом повреждении суставной ткани, которое сопровождается возникновением воспалительных проявлений).

Ещё прием Целебрекса назначается при первичном обнаружении альгодисменореи (болезненных месячных) у женщин.

Ограничения к использованию

Как и любой препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, Целебрекс имеет некоторые ограничения к использованию. Не стоит пользоваться капсулами при наличии:

  1. бронхиальной астмы, крапивной лихорадки либо аллергии, проявившейся вследствие терапии аспирином либо иными НПВП, в том числе иные лекарства, подавляющие ЦОГ-2;
  2. в постоперационный период после осуществления аортокоронарного шунтирования;
  3. пептического язвенного недуга в острой стадии;
  4. кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  5. кишечной патологии воспалительной этиологии;
  6. недостаточности в сердце;
  7. доказанной клинической диагностикой ишемии в сердце;
  8. проблем с поверхностными артериями и тяжёлого цереброваскулярного недуга;
  9. тяжёлой недостаточности в почках (отсутствует опыт использования);
  10. при вынашивании ребёнка и лактации;
  11. детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста (отсутствует опыт использования);
  12. гиперчувствительности к составляющим медикаментозного средства;
  13. гиперчувствительности к сульфонамидам.

Осторожно нужно пользоваться Целебрексом, если имеются:

  • проблемы с пищеварительной системой (язва, кровотечение в анамнестических данных);
  • инфицирование бактерией хеликобактер пилори;
  • задержка жидкости и отёчность;
  • средние или тяжелые нарушения печеночных функций;
  • недуги сердца и сосудов;
  • цереброваскулярные патологии;
  • дислипидемия/гиперлипидемия на фоне сахарного диабета;
  • проблемы с периферическими артериальными сосудами;
  • тяжелые соматические болезни.

Кроме того, осторожно нужно пользоваться параллельно:

  1. с медикаментозными средствами из группы антикоагулянтов (варфарин включительно);
  2. с антиагрегантами (включая аспирин, клопидогрел);
  3. с глюкокортикостероидами для перорального использования (включая преднизолон);
  4. с селективными замедлителями инверсионного захвата серотонина (циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином);
  5. с замедлителями изофермента CYP2C9.

Также принимать Целебрекс нужно очень осторожно людям, которые продолжительное время пользуются НПВП, а также пациентам с замедленным метаболизмом либо подозрением на подобное явление.

Читайте также — Дипроспан инструкция по применению.

Использование при вынашивании ребенка и грудном вскармливании

Клинические испытания использования целекоксиба при вынашивании ребенка проводились в ограниченном количестве. Потенциальная опасность использования Целебрекса беременными не определена, однако исключить ее нельзя.

Согласно механизму воздействия в процессе применения НПВП, в том числе целекоксиба, у некоторых женщин происходили перемены в яичниках, это способно спровоцировать сложности при вынашивании ребёнка. Женщинам, у которых в планах зачатие, либо проходящим диагностику в отношении бесплодности, придётся задуматься об отказе от лечения нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе целекоксиба.

Под действием целекоксиба, относящегося к замедлителям выработки простагландинов, при приёме беременными (преимущественно в период 3 триместра) возможно развитие ослабленного маточного сжатия и раннего перекрытия просвета в артерии. Если пользоваться замедлителями выработки простагландинов на начальных сроках беременности, это способно отрицательно сказаться на вынашивании ребенка.

Имеются ограниченные сведения о выделении целекоксиба с материнским молоком. В процессе исследований было определено, что активная составляющая Целебрекса попадает в грудное молоко в незначительной концентрации. Однако если принять во внимание вероятность формирования побочной реакции на препарат у малыша, который питается материнским молоком, стоит задуматься об отказе от лактации или использования медикамента. В этом случае необходимо учесть, насколько важен прием Целебрекса для женщины.

Как принимать и дозировать лекарство

Прием Целебрекса осуществляется перорально, вне зависимости от приема пищи. Нужно запивать лекарство водой в достаточном объёме. Капсулы не нужно разжевывать. Чтобы снизить возможность формирования побочных эффектов, например, относительно сердца и сосудов, лучше пользоваться лекарством в небольшом количестве и минимальным курсом. Если требуется принимать лекарство на протяжении продолжительного срока, дневная доза Целебрекса должна быть не более 400 мг. Кратность приёма таблеток и их количество обусловлены медицинскими показаниями:

  • при остеоартрозе дневная дозировка препарата составляет 200 мг за 1 либо 2 подхода;
  • при анкилозирующем спондилите – дневная доза не должна превышать 200 мг за 1-2 раза, если результат от лечения будет минимальным, суточную дозу можно повысить до 400 мг;
  • при ревматоидном артрите – суточное количество препарата обусловлено желаемым результатом, оно не должно превышать 100-200 мг;
  • при болевых ощущениях различной этиологии и патологических менструациях – изначальная дневная доза препарата 400 мг, в дальнейшем она уменьшается до 200 мг за 1-2 подхода.

Больным старшей возрастной категории, людям с умеренными изменениями в функциях почек и печени зачастую корректировать дозу Целебрекса не нужно. Если осуществляется параллельный прием медикаментов, активным образом метаболизирующихся печенью (флуконазола), зачастую необходимо уменьшить терапевтическую дозу Целебрекса. Продолжительность курсовой терапии чаще всего определяет доктор персонально для каждого пациента.

Побочное действие

Под действием Целебрекса в процессе лечения могут развиться некоторые побочные реакции относительно разных систем в организме.

В отношении пищеварительных органов возможно возникновение:

  1. болей в эпигастрии;
  2. метеоризма;
  3. рвотных позывов;
  4. обострения язвенной болезни;
  5. кровотечения в желудочно-кишечном тракте, в особенности, если лечение осуществляется при наличии язвы в желудке и двенадцатипёрстной кишке;
  6. гепатита (воспалительных проявлений в печени).

Относительно сердца и сосудов может:

  • развиться периферическая отечность;
  • ухудшиться артериальная гипертония (повышается показатель АД);
  • симптоматически повыситься давление;
  • участиться сердечный ритм;
  • появиться чувство сердцебиения и прилива к сердцу;
  • в редких случаях наблюдается развитие ишемического инсульта в головном мозге либо инфаркта миокарда.

Относительно нервной системы возможно возникновение:

  1. периодических головокружений;
  2. увеличения мышечного тонуса;
  3. нарушения функции сна;
  4. в редких случаях беспокойства;
  5. сонливости;
  6. спутанного сознания;
  7. проблем с обонянием и вкусовыми ощущениями;
  8. галлюцинаций.

Относительно дыхательных органов может:

  • воспалиться слизистая в бронхах (бронхит);
  • появиться кашлевой синдром;
  • воспаление гортани (фарингит);
  • воспаление носовой полости (ринит);
  • воспаление околоносовых пазух (синусит);
  • развиться инфекционный процесс, локализующийся в верхней дыхательной системе.

Относительно мочевыделительной системы может развиться инфекционный процесс мочевыделительных путей. В редких случаях наблюдается возникновение воспалительного процессах в почках (интерстициального нефрита).

В отношении кожи и её придатков в некоторых случаях выпадают волосы, развивается гиперчувствительность кожных покровов к солнечным лучам с их дальнейшим воспалением.

Кроме того возможно возникновение аллергической реакции в виде:

  1. кожных высыпаний;
  2. зуда;
  3. крапивной лихорадки;
  4. выраженной отёчности мягкой ткани на лице и гениталиях (отёка Квинке);
  5. системного рефлекса с выраженным уменьшением показателя АД;
  6. анафилактического шока.

В редких случаях наблюдается тяжелое аллергическое повреждение кожных покровов с разрушением клеточной ткани в них (синдрома Лайелла, Стивена-Джонсона).

Если обнаружены признаки возникновения патологических реакций, нужно отказаться от приёма Целебрекса и проконсультироваться со специалистом. Доктор определится с возможностью последующего применения этого медикамента.

Меры предосторожности

Прежде чем приступить к лечению Целебрексом, необходимо обратить внимание на некоторые меры предосторожности относительно применения капсул:

  • Поскольку для медикамента свойственно жаропонижающее фармакологическое действие, в процессе его использования может быть ошибочно диагностирована инфекционная патология у больного, которая сопровождается повышением температуры.
  • Если препарат принимается продолжительное время и в высокой терапевтической дозировке, значительным образом увеличивается опасность формирования проблем с сердцем и сосудами, в том числе инфаркта миокарда, инсульта в головном мозге.
  • Опасность возникновения сердечно-сосудистых патологий значительным образом увеличивается, если Целебрекс используется для устранения болезненных ощущений в постоперационный период после проведения аорто-коронарного шунтирования.
  • Лекарство не воздействует на тромбоциты, в связи с чем, в сравнении с аспирином, Целебрекс нельзя применять в профилактических целях для предупреждения формирования тромбов.
  • Под действием Целебрекса может увеличиться показатель АД, как следствие необходимо систематически его проверять.
  • Медикаментозное средство может отрицательно воздействовать на функции желудочно-кишечного тракта, несмотря на это при его применении может развиться язвенная болезнь в желудке и двенадцатиперстной кишке, кровотечение, а также прободение (образование сквозных отверстий) на стенках системы пищеварения. Зачастую подобное явление наблюдается у людей пожилого возраста либо с ослабленной иммунной системой.
  • Медикаментозное средство обладает негативным воздействием на почечную и печеночную систему, а также способно спровоцировать формирование периферической отёчности.
  • Лекарство способно вступать во взаимодействие с медикаментозными препаратами, относящимися к иным фармакологическим группам, по этой причине необходимо уведомить доктора об использовании каких-либо средств параллельно с Целебрексом.
  • Не стоит пользоваться данным медикаментом во время беременности и вскармливании грудью.
  • Активная составляющая этого препарата не воздействует на центральную нервную систему.

В аптеках продажа Целебрекса осуществляется по предоставлению рецепта. Чтобы предупредить возможные осложнения либо отрицательные последствия для организма, перед использованием препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Превышение дозы

В настоящее время информация относительно возникновения негативной реакции в результате использования большой дозировки (приблизительно 2 г) Целебрекса ограниченная. Если произошла передозировка препаратом, промывается желудок и кишечник. В крайнем случае, прописывают симптоматическое лечение. Использование аппаратного очищения кровотока (гемодиализа) при передозировке данным лекарственным препаратом бессмысленно.

Аналоги

Если по каким-либо причинам лечение Целебрексом невозможно, врач может назначить прием медикамента с аналогичным фармакологическим действием:

  1. Коксиба;
  2. Дилакса;
  3. Целекоксиба.

Как хранить препарат

Лекарство должно быть недоступно детям. Место для хранения должно быть сухим, температура – 15-30 градусов. Препарат годен к употреблению в течение 3 лет.

Цена

Приобрести лекарство можно в любой аптеке за 400-500 руб за упаковку.

Отзывы

  • Николай, 41 год. Лекарство достаточно эффективное. Я его принимаю в виде краткосрочных курсов по 5-7 суток, если появляется сильная боль в суставах. Так как я на постоянной основе принимаю Варфарин. Причем во время лечения приходится все время принимать ноль-пазу и контролировать МНО. Но до сих пор побочных реакций не возникало;
  • Елена, 39 лет. Единственное лекарство, которое действительно избавляет от болей и воспаления. Единственный недостаток – приходится для разжижения крови в процессе терапии принимать омега-3 в больших количествах;
  • Антонина, 34 года. Лекарство отлично избавляет от болей. Причем побочных эффектов не так много, как у НПВП предыдущего поколения.

Целебрекс

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Целебрекс показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

PFIZER SEARLE Галфа Лаборатория Лимитед/Скопинский фарм.завод,ЗА Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Р-Фарм Германия ГмбХ Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пфайзер Мэнюфэкчурин Фармация Лтд

Страна происхождения

Германия Пуэрто-Рико (США) Пуэрто-Рико/Германия Пуэрто-Рико/Нидерланды Соединенное королевство СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • Капсулы непрозрачные, белые или почти белые, твердые желатиновые, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы. Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета. Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета. Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, белого или почти белого цвета, с надписью белым на зеленых полосках: «400» на корпусе капсулы и «7767» на крышечке капсулы; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1(метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме крови после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUCпроисходит менее пропорционально. Влияние приема пищи Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %. Распределение Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуроннрования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 %, соответственно), менее 1 % принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Раса У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек У пожилых пациентов со снижением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика цепекоксиба не изменяется Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты

Особые условия

Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на ЖКТ У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными ГКС и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы должна контролироваться аитикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Влияние на функцию печени Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пыо). Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®. Анафилактические реакции При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Целебрекс® не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние. Передозировка Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Состав

  • 1 капс. целекоксиб 200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 49.8 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг. 1 капс. целекоксиб 400 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99.6 мг, натрия лаурилсульфат — 16.2 мг, повидон К30 — 13.4 мг, кроскармеллоза натрия — 5.4 мг, магния стеарат — 5.4 мг. 1 капс. целекоксиб 200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 49.8 мг, натрия лаурилсульфат 8.1 мг, повидон К30 6.7 мг, кроскармеллоза натрия 2.7 мг, магния стеарат 2.7 мг. Состав оболочки капсулы: желатин около 58.3 мг, титана диоксид около 1.7 мг. Состав чернил желтых (SB-3002): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172). целекоксиб 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: желатин, титана диоксид. Состав чернил голубых (SB-6018): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132).

Целебрекс показания к применению

  • — симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; — болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие (сравнимые по интенсивности) виды боли); — лечение первичной дисменореи.

Целебрекс противопоказания

  • — повышенная чувствительность к целскоксибу или любому другому компоненту препарата; — известная повышенная чувствительность к сульфонамидам; — бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2; — состояние после операции аорто-коронарного шунтирования; — пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника; — сердечная недостаточность (NYHA II-IV); — клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; — беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); — тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения); — возраст до 18 лет (нет опыта применения). Подробнее см. инструкцию.

Целебрекс дозировка

  • 100 мг 100, 200мг 200 мг

Целебрекс побочные действия

  • Часто встречающиеся (?1 % и

Лекарственное взаимодействие

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изофермеитом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флукоиазол (ингибитор изофермента CYP2C9) целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Ингибиторы АПФ/антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД. У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол). Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту). Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Передозировка

Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 мг/ в 2 приема

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • целекоксиб

Целебрекс — инструкция по применению

Регистрационный номер: П N015986/01-200209

Торговое название препарата: Целебрекс®

Международное непатентованное название (МНН): целекоксиб

Лекарственная форма: капсулы

Состав: (на 1 капсулу):
Активное вещество: целекоксиб — 100 или 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия и магния стеарат; оболочка: титана диоксид, желатин. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (Е132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172).

Описание:
Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.
Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.
Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX М01АН01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика
Всасывание. При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.
Влияние приема пищи. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 1-2 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%. Распределение. Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9. (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.

Особые группы
Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
Раса. У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ)>65 мл/мин/1,73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания к применению
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).
Лечение первичной дисменореи.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата.
Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам.
Бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2.
Состояние после операции аорто-коронарного шунтирования.
Пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника.
Сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии.
Беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Тяжёлая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения).
Возраст до 18 лет (нет опыта применения).

С осторожностью
Целебрекс® следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori;
совместное использование с антикоагулятами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин); задержка жидкости и отеки;
нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»); заболевания сердечно-сосудистой системы (см. «Особые указания»);
церебро-васкулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет;
заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами CYP2C9; длительное использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения Целебрекса® во время беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса® для матери.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных кардиоваскулярных осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Отмечена безопасность приема доз до 400 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: Рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность доз до 400 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. 11о назначению врача доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.
Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Пожилые пациенты: Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени: У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции почек: У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. «Особые указания»).
Одновременное применение с флуконазолом: Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Побочные эффекты
Часто встречающиеся (>1% и <10%)
Общие: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Со стороны сердечнососудистой системы: периферические отёки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит).
Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь.
Нечасто (>0,1% и <1%)
Со стороны крови: анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны сердечнососудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления, аритмия, «приливы», сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
Психический статус: беспокойство, сонливость.
Со стороны кожных покровов: алопеция, крапивница.
Редко (>0,01% и <0,1%)
Со стороны сердечнососудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, буллезные высыпания.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов.
Психический статус: спутанность сознания.
Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях:
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Психический статус: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит.
Со стороны сосудов: васкулит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность (см. раздел «Особые указания», «влияние на функцию печени»).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания», «влияние на функцию почек»), интерстициальный нефрит.
Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Передозировка
Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования «in vitro» показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия «in vivo» с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9) целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Дозировка и способ применения»), Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Ингибиторы АПФ/антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)/антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.
Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь ввиду при назначении целекоксиба.
Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).
Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.
Другие НПВП: Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и ангацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенигоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечнососудистых заболеваний.

Особые указания
Влияние на сердечнососудистую систему. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечнососудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечнососудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт. У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Совместное использование с варфарином и другими анти коагулянтами. Сообщалось о серьёзных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения Целебрексом® или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.
Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек. Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.
Следует соблюдать осторожность при назначении терапии Целебрексом® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом®.
Влияние на функцию печени. Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фулминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом®.
Анафилактические реакции. При приеме Целебрекса® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами
Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось.
Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние.

Форма выпуска:
Капсулы по 100 мг и 200 мг, по 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ/алюминиевой фольги, по 1,2,3,4,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:
В сухом месте при температуре от 15 до 30°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.

Фирма-производитель:
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия, произведено
Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, Пуэрто-Рико (США)
Адрес:
Генрих Мак Штрассе, 35, 89257, Иллертиссен, Германия
Представительство в России:
109147 Москва, Таганская ул., 21

Инструкция по применению Целебрекс капсулы 200мг

С осторожностью: Целебрекс следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60мл/мин); значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела); курение; туберкулез; алкоголизм. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата во время беременности не установлен, но не может быть исключен. В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Применение препарата противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания. При применении во II-III триместре беременности НПВП могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях к маловодию. Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Необходимо проводить тщательный мониторинг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата для матери. Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему: Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом. а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт: у пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтам и при одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (международного протромбинового времени (МНО)), то после начала лечения препаратом или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию пероральными антикоагулянтами, должна контролироваться антикоагулянтная активность и/или МНО. Задержка жидкости и отеки: как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию ночек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом. Влияние на функцию печени: Целебрекс не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью). Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом. Анафилактические реакции: при приеме препарата были зарегистрированы случаи анафилактических реакций. Серьезные реакции со стороны кожных покровов: крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами: Целебрекс не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. Угнетение функции изофермента CYP2D6: было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *