Телзап 80 мг

Препарат Телзап 80: инструкция по применению

Телзап 80 — эффективное средство, снижающее артериальное давление. Позволяет быстро достичь нормальных показателей тонометра, не вызывая побочных эффектов.

Международное непатентованное название

Телмисартан — это международное непатентованное наименование лекарства.

Телзап 80 — эффективное средство, снижающее артериальное давление.

АТХ

Код препарата по АТХ — С09СА07

Формы выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток. Каждая таблетка содержит 0,04 или 0,08 г действующего вещества телмисартана.

Дополнительно в средство входят такие компоненты:

  • меглюмин;
  • сорбитол;
  • гидроокись натрия;
  • повидон;
  • стеариновая магниевая соль.

Таблетки упаковываются в блистеры по 10 штук.

Таблетки упаковываются в блистеры по 10 штук.

Фармакологическое действие

Препарат относится к антагонистам ангиотензиновых рецепторов ΙΙ. Применяют в качестве средства для приема внутрь. Вытесняет ангиотензин ΙΙ, не допускает его контакта с рецепторами. Связывается с АТ I рецептором ангиотензина ΙΙ, причем эта связь носит стойко выраженный характер.

Медикамент уменьшает концентрацию альдостерона в плазме, не понижая действия ренина. Не блокирует каналы ионов. Не подавляет процесс синтеза АПФ. Такие свойства помогают избежать нежелательных эффектов от приема лекарства.

Прием медикамента в дозе 0,08 г выключает активность ангиотензина ΙΙ. Благодаря этому средство можно принимать для лечения артериальной гипертензии. Причем начало подобного действия начинается уже через 3 часа после перорального применения.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении суток после приема, остается ощутимым еще на протяжении 2 суток.

Постоянное гипотензивное действие развивается в течение 4 недель после старта терапии.

После отмены лекарства показатели давления медленно приходят к прежним без проявления абстинентного синдрома.

Фармакокинетика

После перорального употребления лекарство быстро всасывается в кровь. Биологически доступно примерно наполовину. При употреблении таблетки вместе с едой этот показатель еще больше снижается. Через 3 часа наблюдается постепенное выравнивание количества лекарства в крови. Существует разница между плазменной концентрацией компонента у пациентов разного пола: у женщин показатель существенно выше.

После перорального употребления лекарство быстро всасывается в кровь.

Медикамент полностью связывается с протеинами плазмы крови. Проходит распад вместе с глюкуроновой кислотой. Полученные вещества не обладают никакой биологической функцией и медикаментозной значимостью.

Период полураспада составляет примерно 20 часов. Почти все количество лекарства выводится в неизменном виде с фекалиями.

Фармакокинетика у пожилых пациентов ничем не отличается от больных другой категории. То же относится и к пациентам с легкими и средними нарушениями работы почек, печени.

Показания к применению

Назначается при выраженном и длительном повышении давления крови и отсутствии терапевтического эффекта во время лечения другими медикаментами.

Противопоказания

Препарат запрещен в случаях:

  • закупорка желчевыводящих путей;
  • стойкие нарушения деятельности печени класса С (в т.ч. цирроз);
  • одновременное применение Алискирена и ингибиторов АПФ;
  • непереносимость фруктозы (лекарство содержит незначительное количество сорбита);
  • период ожидания ребенка;
  • вскармливание младенца грудью;
  • детский возраст (вплоть до достижения 18 лет);
  • резкая чувствительность к компоненту препарата.

С осторожностью

Препарат назначается с особой внимательностью в следующих случаях:

  • двухстороннее сужение почечной артерии;
  • сужение артерии нормально работающей почки;
  • выраженные дисфункции работы почек;
  • выраженные расстройства деятельности печени;
  • понижение общего объема крови в результате терапии диуретиками, в т.ч. и с целью снижения давления крови;
  • ограниченное употребление поваренной соли;
  • предшествующие тошнота и рвота, склонность к ним;
  • снижение содержания кальция, калия и натрия;
  • состояние, наблюдаемое после пересадки почки;
  • тяжелая острая и длительная сердечная недостаточность;
  • сужение клапанов и другие их дефекты;
  • кардиомиопатия;
  • повышенное количество в крови альдостерона.

Ограничение приема следует соблюдать в отношении пациентов, принадлежащих к негроидной расе.

Как принимать Телзап 80 мг?

Принимается этот медикамент 1 раз в день. Лучше всего пить его после или до еды. Запиваются таблетки чистой водой.

Начальная дозировка составляет ½ таблетки по 80 мг. Некоторым категориям пациентов (например, при почечной недостаточности) требуется снижение дозы вдвое. Если с начала применения лечебного эффекта не удается достичь, то прибегают к увеличению дозировки до 80 мг. Но на этот шаг не всегда идут, потому что максимальный гипотензивный эффект наблюдается только спустя 4 недели после начала терапии.

Для профилактики смертности при сердечно-сосудистой патологии рекомендуемая дозировка — 80 мг однократно. В начале терапии рекомендуется постоянный контроль за показателями тонометра.

Принимается этот медикамент 1 раз в день, запиваются чистой водой.

Прием препарата при сахарном диабете

Так как лекарство способно вызывать гипогликемию, т.е. резкое снижение уровня сахара, при лечении следует выбирать минимально эффективную дозировку, которая бы приносила необходимое воздействие и в то же время не давала такого нежелательного эффекта.

Во время лечения пациентам нужно внимательно измерять показатели гликемии с помощью портативного глюкометра.

Побочные действия

В связи с нарушениями работы иммунной системы повышается вероятность развития цистита, синусита, фарингита.

Желудочно-кишечный тракт

Редко прием препарата приводит к появлению дискомфорта в области желудка и в кишечнике. Также редко появляются такие признаки, как тянущее ощущение в желудке, рвота, изжога, диарея. Появление этих симптомов не требует приема специальных препаратов и проходит самостоятельно.

Редко проявляется побочный эффект ввиде изжоги.

Органы кроветворения

Редко может развиваться снижение количества красных кровяных телец (анемия), тромбоцитов, эозинофилов.

Телзап вызывает нарушения в результатах инструментальных анализов:

  • рост уровня креатинина;
  • повышение концентрации уратов;
  • рост активности ферментов печени.

Указанные изменения обнаруживаются в ходе биохимических анализов.

Центральная нервная система

Лекарство способно вызывать головокружения, обморочные состояния, нарушения функций органов чувств. Некоторые пациенты ощущают повышенную утомляемость и сонливость во время применения средства. Помимо бессонницы, некоторых пациентов могут поражать тревожные ощущения.

Редко встречаются нарушения восприятия зрения. Нечасто возникают расстройства работы вестибулярного аппарата.

Телзап вызывает нарушения в результатах инструментальных анализов.

Со стороны мочевыделительной системы

Иногда возможно развитие поражающих изменений в структуре почечной ткани, приводящих к резкому уменьшению количества выделяемой мочи. Это особенно опасно для пациентов, у которых диагностирована недостаточность почек. Снижение объема выделяемой урины до 0 (анурия) является тревожным симптомом и требует коррекции основной терапии.

Достаточно редко прием Телзапа вызывает появление примесей крови в моче.

Со стороны дыхательной системы

Возможно развитие учащенного дыхания и ощущения нехватки воздуха. Редко возникает кашель и в исключительных случаях — интерстициальное поражение легочной ткани, сепсис.

Со стороны кожных покровов

Редко применение препарата способно вызвать зуд и покраснение кожи, повышенное потоотделение. У некоторых больных из-за повышенной чувствительности и склонности к аллергиям появляется мелкая кожная сыпь. Исключительно редко возникает ангионевротический тип отека, способный привести к смерти.

Редко применение препарата способно вызвать зуд и покраснение кожи.

Со стороны мочеполовой системы

Нечасто Телзап вызывает воспалительные патологии женской половой системы и нарушения менструального цикла. У мужчин изредка может развиваться эректильная дисфункция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Иногда возникают такие явления:

  • замедление частоты сокращений сердца;
  • резкое снижение давления, приводящее к обморокам;
  • снижение АД во время изменения положения тела;
  • исключительно редко может появляться учащение сердечных сокращений.

Со стороны эндокринной системы

Препарат способен вызывать гипогликемию, т.е. снижение уровня сахара в крови. Возможен метаболический ацидоз. У больных сахарным диабетом повышается вероятность развития комы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Лекарство редко приводит к поражению печени и желчного пузыря.

Иногда возникает резкое снижение давления.

Аллергии

Возможно появление следующих реакций:

  • аллергическая сыпь;
  • отек Квинке;
  • отек гортани;
  • ринит.

Особые указания

Чрезмерное снижение показателей давления провоцирует развитие инфаркта, инсульта, повышения смертности от этих патологий.

Совместимость с алкоголем

Лекарство полностью несовместимо со спиртными напитками. Употребление алкоголя в период лечения способно вызвать выраженное снижение АД, коллапс и даже кому.

Возможно появление отека гортани.

Влияние на способность управлять механизмами

Специальных обследований на предмет безопасности приема препарата во время управления автомобилем и работы со сложными механизмами не проводилось. Следует соблюдать особую осторожность при выполнении таких действий и одновременном применении Телзапа.

Применение при беременности и в период лактации

Достоверной информации о безопасности этого лекарства во время беременности нет. Исследования на животных показали наличие токсического действия препарат на плод. Если пациентка планирует беременность, и ей нужно принимать лекарство для снижения давления, то рекомендуется принимать альтернативные средства.

Употребление препаратов из группы ингибиторов, антагонистов ангиотензина в 2 и 3 триместрах способствует развитию поражения почек, печени, задержки окостенения черепа у плода, олигогидрамниону (уменьшение количества околоплодных вод).

Лекарство полностью несовместимо со спиртными напитками.

Детей, родившихся у матерей, принимавших Телзап, нужно длительное время наблюдать.

Применение лекарства в период грудного вскармливания категорически противопоказано.

Назначение Телзапа 80 мг детям

Детям и подросткам назначение лекарства категорически противопоказано. Это связано с отсутствием данных о безопасности приема лекарства этими категориями больных.

Пожилым пациентам (в том числе старше 70 лет) не нужно корректировать дозу.

Применение при нарушении функции почек

Прием медикамента пациентами с нарушениями почечной функции изучен слабо. Практически нет опыта применения лекарства пациентами, находящимися на диализе. Для данных категорий больных начальная доза — 20 мг, и она должна оставаться таковой на протяжении всего терапевтического курса.

Детям и подросткам назначение лекарства категорически противопоказано.

Применение при нарушении функции печени

В связи с нарушениями функции печени рекомендуется проводить коррекцию дозировки (максимальное количество — 0,04 г). При тяжелой степени нарушения работы почек лекарство не применяется.

Передозировка

Выраженными признаками передозировки являются:

  • головокружения;
  • резкое снижение давления;
  • замедление частоты сокращений сердца;
  • острая недостаточность почек.

Лечение этих нарушений симптоматическое.

Прием медикамента пациентами с нарушениями почечной функции изучен слабо.

Взаимодействие с другими препаратами

Медикамент имеет разное взаимодействие с некоторыми группами препаратов.

Противопоказанные комбинации

Категорические не допускается сочетание Телзапа и других ингибиторов при диабете 2 типа, потому что такая комбинация способствует развитию выраженной гипогликемии.

Нерекомендуемые комбинации

Не рекомендуется применение Телзапа с калийсодержащими добавками и калийсберегающими мочегонными медикаментами (может развиваться гиперкалиемия).

Также не рекомендуется одновременно принимать:

  • нестероидные противовоспалительные;
  • гепарин;
  • препараты с гидрохлоротиазидом;
  • иммунодепрессанты.

Выраженным признаком передозировки является замедление частоты сокращений сердца.

Комбинации, требующие осторожности

С осторожностью необходимо принимать:

  • дигоксин;
  • препараты лития;
  • аспирин;
  • фуросемид;
  • кортикостероиды;
  • барбитураты.

Аналоги

Аналогичными средствами являются:

  • Микардис;
  • Телпрес;
  • Телзап плюс;
  • Телсартан;
  • Лозап 12 5.

Условия отпуска из аптеки

Отпускается только по рецепту.

Можно ли купить без рецепта?

Покупка Телзапа без рецепта запрещена.

Цена на Телзап 80

Средняя цена — 480 руб.

Условия хранения препарата

При комнатной температуре.

Срок годности

Рекомендуется употреблять в течение 2 лет от даты производства.

Производитель

Турция (Зентива Саглик Урунлери Санаи ве Тиджарет).

Отзывы о Телзап 80

Врачей

Анна, 50 лет, кардиолог, Москва: «Назначаю препарат пациентам со стойким повышением давления. При его применении артериальная гипотензия не наблюдается. Пациенты хорошо переносят лечение».

Сергей, 55 лет, кардиолог, Санкт-Петербург: «Телзап способен помочь даже в тех случаях, когда другие лекарства оказываются безрезультатными. Длительное лечение способствует стойкому понижению цифр АД. Особенно лекарство эффективно на третьей стадии гипертонии. Хорошие результаты наблюдаются у пожилых пациентов».

Не рекомендуется применение Телзапа с калийсодержащими добавками и калийсберегающими мочегонными медикаментами (может развиваться гиперкалиемия).

Пациентов

Анна, 45 лет, Саратов: «Принимаю Телзап уже на протяжении 2 месяцев. Давление находится в пределах нормы. Чувствую себя хорошо».

Ирина, 50 лет, Москва: «С помощью Телзапа удалось существенно снизить давление и полностью избавиться от гипертонического криза. Принимаю лекарство с профилактической целью».

Олег, 59 лет, Казань: «Принимаю Телзап в поддерживающей дозе с целью избегания риска развития инфаркта. Таблетки помогают справиться с гипертонией и всеми ее симптомами».

Телзап — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 40 мг, 80 мг, Плюс 80 мг + 12,5 мг с мочегонным гидрохлоротиазидом) лекарства для лечения гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Телзап. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Телзапа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Телзапа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эссенциальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Телзап — антигипертензивный препарат.

Телмисартан (действующее вещество препарата Телзап) — специфический антагонист рецепторов ангиотензина 2 (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает очень высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов, через которые реализуется действие ангиотензина 2. Телмисартан вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора; связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина 2. Связывание носит устойчивый характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к АТ2-рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином 2, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает АПФ (кининазу 2), который также катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель).

Эссенциальная гипертензия

Телзап в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина 2. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается клинически значимым до 48 ч. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкого прекращения приема Телзапа АД в течение нескольких дней постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Как показали результаты сравнительных клинических исследований, антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).

Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ИБС, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, Телзап оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности от инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью.

Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода.

Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне применения телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид в составе препарата Телзап Плюс является тиазидным диуретиком. Тиазиды влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, тем самым повышая экскрецию ионов натрия и хлоридов приблизительно в эквивалентных количествах. Диуретический эффект гидрохлоротиазида приводит к уменьшению ОЦК, повышению активности ренина плазмы крови, усилению выработки альдостерона с последующим повышением содержания калия и бикарбонатов в моче и снижением содержания калия в плазме крови. Одновременное применение телмисартана способствует снижению потери калия, вызванной этим диуретиком, вероятно, за счет блокады РААС. После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, максимальный эффект развивается приблизительно через 4 ч, действие длится около 6-12 ч.

В эпидемиологических исследованиях установлено, что длительная терапия гидрохлоротиазидом снижает риск возникновения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Состав

Телмисартан + вспомогательные вещества.

Телмисартан + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Телзап Плюс).

Фармакокинетика

Телмисартан

При приеме внутрь Телзап быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. Телмисартан прочно связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Конъюгат не обладает фармакологической активностью. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 1%.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму у человека. Выводится почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60% дозы принятой внутрь выводится в неизмененном виде в течение 48 ч. Почечный клиренс составляет 250-300 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Наблюдается разница в плазменных концентрациях телмисартана у мужчин и женщин. Сmах и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

У женщин отмечена тенденция к более высоким концентрациям гидрохлоротиазида в плазме крови, это не является клинически значимым.

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста старше 65 лет не отличается от молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы телмисартана не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки. Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Показания

  • эссенциальная гипертензия;
  • снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ИБС, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе) и с сахарным диабетом 2 типа с поражением органов-мишеней.

Формы выпуска

Таблетки 40 мг и 80 мг.

Таблетки 80 мг + 12,5 мг (Телзап Плюс).

Инструкция по применению и дозировка

Телзап

Препарат принимают внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи; таблетки следует запивать жидкостью.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендуемая доза препарата Телзап составляет 40 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. У некоторых пациентов может быть эффективным прием препарата в дозе 20 мг в сутки. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, рекомендуемая доза препарата Телзап может быть увеличена до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки.

В качестве альтернативы препарат Телзап можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который при совместном применении оказывал дополнительное антигипертензивное действие. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемая доза препарата Телзап — 80 мг 1 раз в сутки. В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем АД, может потребоваться коррекция гипотензивной терапии.

Опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Данным пациентам рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки. Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Сопутствующее применение препарата Телзап с алискиреном противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела).

Одновременное применение препарата Телзап с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

Пациентам с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат следует назначать с осторожностью, доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки. Препарат Телзап противопоказан пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью).

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Телзап Плюс

Внутрь, один раз в сутки, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи.

Пациентам, АД которых не удается должным образом контролировать при помощи монотерапии телмисартаном или гидрохлоротиазидом, необходимо принимать лекарственный препарат Телзап Плюс. Перед переходом на комбинацию с фиксированными дозами рекомендуется индивидуальное титрование дозы каждого из компонентов. В некоторых клинических ситуациях можно рассмотреть прямой переход от монотерапии к лечению комбинацией с фиксированными дозами.

Препарат Телзап Плюс, можно применять 1 раз в сутки пациентам, АД которых не удается должным образом контролировать при приеме телмисартана в дозе 80 мг в сутки.

Побочное действие

  • инфекции мочевыводящих путей, включая цистит;
  • инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит;
  • сепсис, в т.ч. с летальным исходом;
  • анемия, эозинофилия, тромбоцитопения;
  • анафилактическая реакция;
  • гиперчувствительность;
  • гиперкалиемия;
  • гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом);
  • бессонница;
  • депрессия;
  • тревога;
  • обморок;
  • сонливость;
  • зрительные расстройства;
  • вертиго;
  • брадикардия;
  • чрезмерное снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тахикардия;
  • одышка;
  • кашель;
  • интерстициальная болезнь легких;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • метеоризм;
  • рвота;
  • сухость во рту;
  • дискомфорт в области желудка;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • нарушение функции печени/поражение печени;
  • кожный зуд;
  • гипергидроз;
  • сыпь;
  • ангионевротический отек (также с летальным исходом);
  • экзема;
  • эритема;
  • крапивница;
  • лекарственная сыпь;
  • токсическая кожная сыпь;
  • ишиалгия;
  • мышечные спазмы;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • боль в конечностях;
  • тенденитоподобный синдром;
  • нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность;
  • повышение концентрации креатинина в плазме крови;
  • снижение содержания гемоглобина;
  • повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови;
  • повышение активности печеночных ферментов и КФК;
  • боль в груди;
  • астения;
  • гриппоподобный синдром.

Противопоказания

  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
  • совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или тяжелым нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);
  • одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
  • наследственная непереносимость фруктозы (из-за наличия сорбитола в составе препарата);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время достоверная информация о безопасности применения телмисартана у беременных женщин отсутствует. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность препарата. Применение препарата Телзап противопоказано во время беременности.

При необходимости длительного лечения препаратом Телзап пациенткам, планирующим беременность, следует подобрать альтернативный антигипертензивный препарат с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. После установления факта беременности лечение препаратом Телзап следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Как показали результаты клинических наблюдений, применение антагонистов рецепторов ангиотензина 2 во 2 и 3 триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 во 2 триместре беременности рекомендовано УЗИ почек и черепа плода. Детей, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина 2 во время беременности, следует тщательно наблюдать для выявления артериальной гипотензии.

Информация по применению телмисартана в период грудного вскармливания отсутствует. Применение препарата Телзап в период грудного вскармливания противопоказано. Следует применять альтернативный антигипертензивный препарат с более благоприятным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата Телзап в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Особые указания

Нарушение функции печени

Применение препарата Телзап противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у таких пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телзап следует применять с осторожностью.

Реноваскулярная гипертензия

При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек и трансплантация почки

При применении препарата Телзап у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата Телзап у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Снижение ОЦК

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телзап может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) следует устранить до начала приема препарата Телзап.

Двойная блокада РААС

Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела).

Одновременное применение Телзапа и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

В результате угнетения РААС были отмечены артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в т.ч. острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, также действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована.

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и в редких случаях острой почечной недостаточностью.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом лечение гипотензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно. В связи с этим применение препарата Телзап не рекомендовано.

Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и в отношении других сосудорасширяющих средств, пациентам с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при применении препарата Телзап необходимо соблюдать особую осторожность.

Пациенты с сахарным диабетом, получавшие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

На фоне лечения препаратом Телзап у таких пациентов может возникать гипогликемия. Следует усилить контроль гликемии, т.к. может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина или гипогликемического средства.

Гиперкалиемия

Применение лекарственных средств, действующих на РААС, может вызывать гиперкалиемию. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, принимающих лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение риска и пользы. Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:

  • сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);
  • сочетание с одним или более лекарственными средствами, действующими на РААС, и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина 2, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
  • интеркуррентные заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови.

Сорбитол

Препарат Телзап содержит сорбитол (E420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат.

Этнические различия

Как отмечено для ингибиторов АПФ, телмисартан и другие антагонисты рецепторов ангиотензина 2, по-видимому, менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.

Прочее

Как и при применении других гипотензивных средств, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ИБС может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность, т.к. на фоне применения препарата Телзап редко могут возникать головокружение и сонливость.

Лекарственное взаимодействие

Двойная блокада РААС

Сопутствующее применение Телзапа с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам.

Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина 2 или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.

Гиперкалиемия

Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм). При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

Дигоксин

При совместном применении телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение Сmах дигоксина в плазме крови на 49% и Cmin на 20%. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.

Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки

Антагонисты рецепторов ангиотензина 2, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови.

Препараты лития

При совместном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина 2, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.

НПВП

НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина 2. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.

Диуретики (тиазидные или «петлевые»)

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах, такими как фуросемид («петлевой» диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Прочие гипотензивные средства

Действие Телзапа может усиливаться при совместном применении других гипотензивных лекарственных средств.

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне применения этанола (алкоголя), барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.

Кортикостероиды (для системного применения)

Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.

Аналоги лекарственного препарата Телзап

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (антагонисты рецепторов ангиотензина 2):

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

ТЕЛЗАП 0,08 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 80 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки от почти белого до желтоватого цвета с гравировкой «80» на одной стороне.

Состав

Каждая таблетка 80 мг содержит:
действующее вещество:телмисартан-80,000мг;
вспомогательные вещества:
меглюмин, сорбитол, натрия гидроксид, повидон 25, магния стеарат.

Телмисартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРАII) (тип AT1), эффективным при приеме внутрь. Телмисартан обладает очень высоким сродством к AT1-рецепторам, через которое реализуется действие ангиотензина II. Он вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит устойчивый характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при
назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининазу II), который также катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель).
Эссенциальная гипертензия
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Действие препарата сохраняется в течение более 24 ч и остается клинически значимым до 48 ч.
Начало антигипертензивного действия отмечается в течение трех часов после первого приема телмисартана. Максимальное антигипертензивное действие обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема. Постоянное антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч после приема телмисартана, включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы препарата, что подтверждается результатами измерения артериального давления (АД) в амбулаторных условиях. Доказательством продолжительности антигипертензивного действия также являлись значения отношения остаточного действия телмисартана к пиковому действию, которые стабильно превышали
80 % после приема препарата в дозировке 40 и 80 мг в рамках контролируемых клинических исследований.
Показатель продолжительности времени до восстановления исходных показателей систолического артериального давления (САД) проявлял отчетливую зависимость от дозы препарата. Аналогичные данные, полученные для диастолического артериального давления (ДАД), являлись противоречивыми. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкого прекращения приема телмисартана АД в течение нескольких дней постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
Как показали результаты сравнительных клинических исследований, антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом). Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению первичной комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности от инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью.
Телмисартан был так же эффективен, как и рамиприл, в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без летального исхода или инсульта без летального исхода.
Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.
Пациенты детского и подросткового возраста
Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Всасывание
При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50 %. При приеме телмисартана одновременно с пищей уменьшение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») варьирует от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема телмисартана концентрация в плазме крови выравнивается независимо от того, принимался препарат с пищей или нет. Небольшое снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического действия препарата.
Не отмечено линейной взаимосвязи между дозой препарата и его плазменной концентрацией. Cmax (максимальная концентрация) и в меньшей степени AUC возрастают непропорционально повышению дозы при использовании доз выше 40 мг в сутки.
Распределение
Телмисартан прочно связывается с белками плазмы крови (>99,5 %), в основном с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет примерно 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Конъюгат не обладает фармакологической активностью.
Выведение
Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биоэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения (Т?) более 20 ч. Cmax и в меньшей степени AUC увеличиваются непропорционально увеличению дозы. Данных о клинически значимом накоплении телмисартана, принимаемом в рекомендуемых дозах, нет. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 1 %. Общий плазменный клиренс высокий (около 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).
Особые популяции пациентов Пол пациентов
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Пациенты пожилого возраста
Показатели фармакокинетики телмисартана не отличались у пациентов пожилого возраста и пациентов в возрасте младше 65 лет.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой, умеренной и тяжелой степени наблюдалась повышение плазменной концентрации в 2 раза. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации препарата были более низкими. Телмисартан характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови и не выводится из организма посредством гемодиализа. Т? не изменялся у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Результаты фармакокинетических исследований показали повышение абсолютной биодоступности телмисартана почти до 100 % у пациентов с нарушением функции печени. Т? у пациентов с нарушением функции печени не изменялся.

В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией общая частота развития нежелательных реакций в группе телмисартана, как правило, была сходной с таковой в группе плацебо (41,4 % и 43,9 % соответственно). Частота развития нежелательных реакций не зависела от дозы препарата, а также от пола, возраста или расовой принадлежности пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших препарат с целью уменьшения сердечно-сосудистой заболеваемости, был сходным с таковым у пациентов с артериальной гипертензией. Перечисленные ниже нежелательные реакции включают данные клинических исследований у пациентов с гипертензией, а также результаты пострегистрационного опыта клинического применения препарата. В том числе представлена информация о частоте развития анафилактических реакций и острой почечной недостаточности по данным долгосрочных КИ у пациентов, принимавших препарат с целью уменьшения частоты сердечно-сосудистых осложнений.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1,000 до <1/100), редко (от
?1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
В рамках каждой группы согласно частоте возникновения нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Инфекционные и паразитарные заболевания
нечасто: инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит;
редко: сепсис, в том числе с летальным исходом1 (см. подраздел «Описание отдельных
нежелательных реакций»).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы нечасто: анемия;
редко: эозинофилия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: анафилактическая реакция, гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания нечасто: гиперкалиемия;
редко: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Нарушения со стороны психики:
нечасто: бессонница, депрессия;
редко: тревога.
Нарушения со стороны нервной системы нечасто: обморок;
редко: сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения редко: зрительные расстройства.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны сердца нечасто: брадикардия;
редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
нечасто: выраженное снижение АД2 (см. подраздел «Описание отдельных нежелательных реакций»), ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто: одышка, кашель;
очень редко: интерстициальное заболевание легких3 (см. подраздел «Описание отдельных
нежелательных реакций»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;
редко: сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: нарушение функции печени/поражение печени4 (см. подраздел «Описание отдельных нежелательных реакций»).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: кожный зуд, гипергидроз, кожная сыпь;
редко: ангионевротический отек (также с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: боль в спине (ишиалгия), мышечные спазмы, миалгия;
редко: артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто: боль в груди, астения (слабость);
редко: гриппоподобный синдром.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований нечасто: повышение концентрации креатинина в плазме крови;
редко: снижение содержания гемоглобина, повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови, повышение активности «печеночных» ферментов и креатинфосфокиназы (КФК).
Описание отдельных нежелательных реакций
1Сепсис
В исследовании PRoFESS частота развития сепсиса в группе телмисартана была выше, чем в группе плацебо. Это может быть расценено как случайная находка или как развитие явления, связанного с неизвестным в настоящее время механизмом.
2Выраженное снижение АД
Данная нежелательная реакция часто регистрировалась у пациентов с контролируемым АД на фоне применения телмисартана в сочетании со стандартной терапией с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.
3Интерстициальное заболевание легких
В течение пострегистрационного периода были получены сообщения о случаях развития интерстициального заболевания легких, имевших временную связь с приемом телмисартана. Однако причинно-следственная связь между применением телмисартана и развитием данного заболевания не установлена.
4Нарушение функции печени/поражения печени
Наибольшее число случаев нарушения функции печени или поражения печени было выявлено при анализе пострегистрационных сообщений о клинических случаях у пациентов японской этнической группы. Пациенты данной этнической группы подвержены развитию нежелательных реакций данного типа.

Особенности продажи

рецептурные

Нарушение функции печени
Применение препарата телмисартана противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат телмисартана следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Реноваскулярная гипертензия
При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Нарушение функции почек и пересадка почки
При применении препарата телмисартана у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата телмисартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата телмисартана может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приема препарата телмисартана.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Одновременное применение телмисартана с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. раздел «Противопоказания») и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания») и не рекомендуется у других пациентов.
В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована. При необходимости осуществления двойной блокады РААС следует рассматривать каждый случай индивидуально и тщательно контролировать функцию почек, водно-электролитный баланс и показатели АД.
Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС
У пациентов, сосудистый тонус и почечная функция которых зависят преимущественно от активности РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), применение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и в редких случаях острой почечной недостаточностью.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом лечение гипотензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно. В связи с этим применение препарата телмисартана не рекомендовано.
Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и в отношении других сосудорасширяющих средств, пациентам с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при применении препарата телмисартана необходимо соблюдать особую осторожность.
Пациенты с сахарным диабетом, получавшие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь
На фоне лечения препаратом телмисартана у данной группы пациентов может возникать гипогликемия. Следует усилить контроль гликемии, так как может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина или гипогликемического средства.
Гиперкалиемия
Прием лекарственных средств, действующих на РААС, может вызывать гиперкалиемию. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, также принимающих лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение «риск-польза».
Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:
• сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);
• сочетание с одним или более лекарственным средством, действующим на РААС, и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• интеркуррентные заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Сорбитол
Данный лекарственный препарат содержит сорбитол (E420). Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать препарат.
Этнические различия
Как отмечено для ингибиторов АПФ, телмисартан и другие АРАII, по-видимому, менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.
Прочее
Как и при применении других гипотензивных средств, чрезмерное снижение уровня АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата возможно развитие головокружения или сонливости, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Показания

• эссенциальная гипертензия;
• снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов:
— с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе);
— с сахарным диабетом 2 типа с поражением органов-мишеней.

• повышенная чувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
• одновременное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
• наследственная непереносимость фруктозы (из-за наличия сорбитола в составе таблетки);
• одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Препарат Телзап® следует применять с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки;
• нарушение функции почек;
• легкие и умеренные нарушения функции печени;
• снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) на фоне предшествующего приема диуретиков, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты;
• гипонатриемия;
• гиперкалиемия;
• состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• стеноз аортального и митрального клапана;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• первичный гиперальдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);
• применение у пациентов негроидной расы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение телмисартана при беременности противопоказано (см. раздел
«Противопоказание»).
В настоящее время достоверная информация по безопасности применения телмисартана у беременных женщин отсутствует. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность препарата.
Эпидемиологические доказательства риска тератогенного воздействия ингибиторов АПФ на протяжении первого триместра беременности являются недостаточно убедительными, однако не позволяют исключить небольшое повышение риска негативного влияния на плод. Хотя контролируемые эпидемиологические исследования тератогенного эффекта, связанного с приемом АРАII, не проводились, применение препаратов этой группы может быть сопряжено со сходным риском.
При необходимости длительного лечения телмисартаном пациентки, планирующие беременность, должны выбрать альтернативный гипотензивный препарат с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. После установления факта беременности лечение телмисартаном следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.
Как показали результаты клинических наблюдений, применение АРАII в ходе второго и третьего триместров беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении АРАII в течение второго триместра беременности рекомендовано ультразвуковое исследование почек и черепа плода.
Детей, матери которых принимали АРАII во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет артериальной гипотензии.
Период грудного вскармливания
Информация по применению телмисартана в период грудного вскармливания отсутствует. Прием препарата Телзап® в период грудного вскармливания противопоказан (см. раздел
«Противопоказания»), следует применять альтернативный гипотензивный препарат с более благоприятным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.
Фертильность
В доклинических исследованиях не было выявлено влияния телмисартана на женскую или мужскую фертильность.

Дигоксин
При одновременном применении телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение Сmax дигоксина в плазме крови на 49 % и минимальной концентрации на 20 %. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Одновременное применение телмисартана с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам.
Одновременное применение телмисартана с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания») и не рекомендуется другим пациентам.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРАII или алискирена связана с повышенной частотой развития нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.
Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус), и триметоприм).
Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается при применении вышеупомянутых комбинаций, и особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Применение телмисартана в комбинации с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности.
Нерекомендуемые комбинации
Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови.
При необходимости одновременного применения на фоне документально подтвержденной гипокалиемии следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Препараты лития
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Комбинации, требующие соблюдение осторожности Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАII. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение АРАII и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому одновременное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.
Рамиприл
При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось увеличение показателей AUC и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость данного явления не установлена.
Диуретики (тиазидные или «петлевые»)
Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид («петлевой» диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Прочие комбинации
Прочие гипотензивные средства
Действие телмисартана может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными лекарственными средствами.
На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды (для системного применения)
Кортикостероиды ослабляют антигипертензивный эффект телмисартана.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Тирегис®

Международное непатентованное название

Телмисартан

Таблетки, покрытые оболочкой, 40мг, 80мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — телмисартан 40мг, 80мг,

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой желтого цвета, с гравировкой «40» на одной стороне и стилизованной буквы «T» на другой стороне (для дозировки 40 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой желтого цвета, с гравировкой «80» на одной стороне и стилизованной буквы «T» на другой стороне (для дозировки и 80 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан

Код АТХ C09CA07

Фармакокинетика

Всасывание телмисартана происходит быстро, хотя степень всасывания варьирует. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана вместе с пищей снижение площади под кривой «концентрация телмисартана в плазме-время» (AUC0-∞) варьирует от приблизительно 6 % (доза 40 мг) до примерно 19 % (доза 160 мг). К 3 часам после приема концентрации в плазме становятся сходными, независимо от приема препарата натощак или вместе с пищей.

Не ожидается, чтобы небольшое снижение AUC уменьшало терапевтическую эффективность. Линейная связь между принятой дозой и уровнем препарата в плазме отсутствует. При приеме доз выше 40 мг происходит непропорциональное повышение Cmax и, в меньшей степени, AUC.

Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы (>99,5 %), преимущественно с альбумином и α-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 500 л. Телмисартан метаболизируется посредством конъюгирования исходного соединения с глюкуронидом. Для данного конъюгата не было показано наличия фармакологической активности.

Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой распада с временем полужизни в терминальную фазу > 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) и, в меньшей степени, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) непропорционально возрастают с повышением дозы. Данные о клинически значимой аккумуляции телмисартана при его приеме в рекомендованной дозе отсутствуют. Концентрации в плазме были выше у женщин, чем у мужчин, что не оказывало значимого влияния на эффективность лечения.

После перорального приема телмисартан выводится почти исключительно через кишечник, преимущественно в виде неизмененного вещества. Общая экскреция с мочой составляет <1 % принятой дозы. Общий клиренс препарата в плазме (Cltot, приблизительно 1000 мл/мин) является высоким по сравнению с кровотоком в печени (около 1500 мл/мин).

Особые группы пациентов

Половая принадлежность:

Отмечали различия в концентрациях препарата в плазме: у женщин Cmax и AUC были, соответственно, примерно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста:

Фармакокинетика телмисартана у пациентов старше 65 лет не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек:

У пациентов с различной степенью нарушения функции почек отмечали повышение концентраций телмисартана в плазме в 2 раза. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, концентрации препарата в плазме, однако, были более низкими. Телмисартан в высокой степени связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не удаляется при диализе. Время полувыведения препарата не меняется при нарушении почечной функции.

Пациенты с нарушением функции печени:

Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушением функции печени показали повышение абсолютной биодоступности телмисартана почти на 100% и отсутствие изменений во времени полувыведения.

Фармакодинамика

Тирегис – это пероральный специфический антагонист рецепторов ангиотензина (АТ) II (типа AT1). Телмисартан вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известные механизмы действия ангиотензина, и проявляет очень высокую аффинность к данному участку. Тирегис не обладает действием агониста в отношении рецептора AT1. Тирегис избирательно и длительно связывается с рецептором AT1. Телмисартан не проявляет аффиности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим менее изученным АТ-рецепторам. Функциональная роль этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляция ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Тирегис снижает уровень альдостерона в плазме, не ингибирует активность ренина в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Тирегис не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (кининазу II), также расщепляющий брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина. Доза телмисартана 80 мг полностью подавляет повышение артериального давления, вызываемое ангиотензином II. Ингибирующее действие сохраняется в течение 24 часов и еще определяется через 48 часов.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

После приема первой дозы телмисартана, антигипертензивная активность становится заметной в течение 3 часов. Наибольшее снижение артериального давления обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения и сохраняется во время длительного лечения.

Антигипертензивное действие постоянно сохраняется в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом следующей дозы, что подтверждают амбулаторном измерении артериального давления. Это подтверждено отношением максимального и минимального уровней препарата, которое превышало 80 % после приема 40 и 80 мг телмисартана в контролируемых клинических исследованиях. Имела места явная тенденция к зависимости времени возвращения систолического артериального давления (САД) к исходному уровню от принятой дозы. Данные в отношении диастолического артериального давления (ДАД) не показывали такой явной зависимости.

У пациентов с артериальной гипертензией Тирегис снижает систолическое и диастолическое давление, не влияя на частоту пульса. Еще точно не известно, способствуют ли диуретический и натрийуретический эффекты препарата его гипотензивной активности. Антигипертензивная эффективность телмисартана сравнивалась с представителями других классов антигипертензивных препаратов (такими как: амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).

После внезапного прекращения лечения телмисартаном артериальное давление постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к значениям, имевшим место до лечения, без эффекта отдачи.

Частота сухого кашля была значимо ниже у пациентов, получавших лечение телмисартаном, по сравнению с пациентами, получавшими ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента – по данным клинических исследований, непосредственно сравнивавших эти два режима антигипертензивной терапии.

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов:

— с клинически выраженными заболеваниями, вызванными атеротромбозом (в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, инсульт или атеросклероз периферических артерий)

— с сахарным диабетом 2-го типа и документированным поражением органов-мишеней

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Таблетки телмисартана предназначены для перорального приема один раз в день, независимо от приема пищи; таблетки запивают водой.

Меры предосторожности перед приёмом лекарственного препарата

Телмисартан следует хранить в герметично закрытых блистерах, поскольку таблетки являются гигроскопичными. Таблетки следует вынимать из блистера незадолго перед приемом.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии:

Обычная эффективная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов положительный эффект может наблюдаться и при суточной дозе 20 мг. Если целевое значение артериального давления достигнуто не было, доза телмисартана может быть увеличена до максимальной: 80 мг 1 раз в сутки. Также возможно использование телмисартана с тиазидным диуретиком, таким как гидрохлоротиазид, для которого было показано аддитивное антигипертензивное действие при применении в комбинации с телмисартаном. При рассмотрении необходимости повышения дозы следует иметь в виду, что максимальное антигипертензивное действие обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

Рекомендованная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, снижают ли сердечно-сосудистую заболеваемость дозы телмисартана ниже 80 мг.

В начале терапии телмисартаном с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления. Может потребоваться коррекция доз антигипертензивных средств.

Особые группы пациентов:

Нарушение функции почек

У пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции почек коррекция дозировки не требуется. Опыт применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, является недостаточным. У таких пациентов рекомендуется более низкая начальная доза – 20 мг.

Нарушение функции печени

Тирегис противопоказан пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени.

У пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции печени дозировка не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозировки у пожилых пациентов не требуется.

Неблагоприятные реакции были распределены по частоте, по следующим группам:

Нечасто (≥1/1000 – <1/100)

-инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит

-инфекции мочевых путей, включая цистит

-анемия

-гиперкалиемия

-депрессия, бессонница

-обморок, системное головокружение

-брадикардия

-артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия

-одышка, кашель

-боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота

-гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь

-миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечный спазм

-нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность

-боль в грудной клетке, астения (слабость)

-повышение креатинина сыворотки

Редко (≥1/10 000 <1/1000)

-сепсис, в том числе с летальным исходом

-эозинофилия, тромбоцитопения

-анафилактическая реакция, гиперчувствительность

-гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

-тревога

-сонливость

-нарушения зрения

-тахикардия

-дискомфорт в области желудка, сухость во рту

-нарушения функции печени

-эритема, ангионевротический отек (в том числе с летальным исходом), лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема, крапивница

-артралгия, боль в конечностях, боль в области сухожилия (симптомы тендинита)

-гриппоподобное заболевание

-повышение уровней мочевой кислоты, повышение печеночных ферментов, повышение креатинфосфокиназы, снижение гемоглобина

Очень редко (<1/10 000) и неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

-интерстициальные заболевания лёгких

Серьезные неблагоприятные лекарственные реакции включают анафилактические реакции и отек Квинке, которые развиваются редко (менее 1 случая на 1000 пациентов), а также острую почечную недостаточность.

Перечисленные выше неблагоприятные реакции были собраны из всех клинических исследований у пациентов, получавших телмисартан по поводу артериальной гипертензии, а также из сообщений о послерегистрационном применении препарата. Список также учитывает серьезные неблагоприятные явления и неблагоприятные явления, приведшие к прекращению приема, на основании трех длительных клинических исследований, включавших 21 642 пациента, получавших телмисартан в период времени до 6 лет с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ

— беременность и период лактации

— обструктивные заболевания желчных путей

— тяжелое нарушение функции печени

— редкая наследственная непереносимость фруктозы

— совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или

с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Телмисартан, как и другие лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызывать гиперкалиемию. Риск может быть выше при сочетании с другими лекарственными препаратами, которые также могут вызывать гиперкалиемию: заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.

Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается в случае вышеперечисленных комбинаций препаратов, и он особенно высок при сочетании с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Сочетание с ингибиторами АПФ или с НПВС представляет меньший риск (при условии строгого соблюдения мер предосторожности).

Не рекомендуется одновременное применение:

Калийсберегающие диуретики или препараты калия:

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, уменьшают потери калия, вызываемые действием диуретиков. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут значительно повышать уровни калия в сыворотке. Если показано совместное применение данных средств (вследствие документированной гипокалиемии), их следует использовать с осторожностью, проводя частые измерения уровня калия в сыворотке.

Препараты лития:

Сообщалось об обратимом повышении сывороточных концентраций лития и о развитии токсического действия при совместном назначении препаратов лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, а также антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Если применение такой комбинации препаратов необходимо, рекомендуется тщательный мониторинг сывороточных концентраций лития.

Необходима осторожность при совместном применении:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства:

НПВС (то есть, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) могут снижать антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с ухудшением почечной функции (то есть, при обезвоживании, у пожилых пациентов) совместный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, ингибирующих циклооксигеназу (ЦОГ), может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой. Поэтому данные препараты следует применять с осторожностью, особенно у пожилых. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; следует рассмотреть возможность мониторинга почечной функции – после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем.

Тиазидные или петлевые диуретики:

Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков, таких как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к снижению объема циркулирующей крови, так что в начале терапии телмисартаном существует риск развития артериальной гипотензии.

Необходимо учитывать при совместном применениия:

Другие антигипертензивные средства:

Одновременное применение других антигипертензивных препаратов может усилить действие телмисартана по снижению артериального давления.

Можно ожидать, что следующие препараты, на основании своих фармакологических свойств, будут усиливать гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, алкоголь, барбитураты, наркотические средства или

антидепрессанты могут усиливать ортостатическую гипотензию.

Кортикостероиды (системное применение):

Уменьшение антигипертензивного эффекта.

Нарушение функции печени

Телмисартан не следует давать пациентам с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных путей или с тяжелым нарушением функции печени, поскольку телмисартан преимущественно выводится с желчью. Ожидается, что у таких пациентов будет снижен печеночный клиренс телмисартана. Телмисартан следует с осторожностью применять у пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции печени.

Вазоренальная артериальная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной функционирующей почки, получающих лечение лекарственными препаратами, действующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышен риск выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение почечной функции и трансплантация почки

При применении телмисартана у пациентов со сниженной функцией почек, рекомендован периодический мониторинг уровней калия и креатинина в сыворотке. Опыт назначения телмисартана пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почки, отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови

У пациентов с уменьшением объема циркулирующей крови или содержания натрия (в результате энергичной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей, диареи или рвоты) возможно развитие клинически выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы телмисартана. Перед началом приема телмисартана следует скорректировать такие состояния и восстановить объем циркулирующей крови и/или содержание натрия.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У чувствительных лиц сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и изменений почечной функции (включая острую почечную недостаточность) в результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, особенно при применении нескольких лекарственных средств, действующих на данную систему. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, применение телмисартана с другими препаратами, блокирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) не рекомендуется. Тщательный мониторинг функции почек рекомендуется при необходимости такого рода комбинации.

Другие состояния со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У некоторых пациентов тонус сосудов и почечная функция преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии). У таких пациентов лечение лекарственными препаратами, действующими на данную систему, такими как телмисартан, ассоциировано с развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и (в редких случаях) острой почечной недостаточности.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не отвечают на антигипертензивные лекарственные препараты, действующие посредством ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Применение телмисартана у таких пациентов поэтому не рекомендуется.

Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Необходима особая осторожность при применении данного препарата, также как и других вазодилататоров, у пациентов с аортальным или митральным стенозом, или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или антидиабетические препараты

У таких пациентов на фоне приёма телмисартана может развиться гипогликемия. Таким образом, у этих пациентов рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови. При необходимости может потребоваться изменение дозы инсулина или антидиабетических препаратов.

Гиперкалиемия

Применение лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызывать гиперкалиемию.

У пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, страдающих сахарным диабетом или одновременно получающих лечение другими средствами, которые могут повысить уровни кальция, а также у пациентов с интеркуррентными заболеваниями гиперкалиемия может привести к смерти.

Перед тем, как рассмотреть возможность одновременного использования лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение «польза-риск». Основными факторами риска гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются следующие:

  • Сахарный диабет, нарушение почечной функции, пожилой возраст (>70 лет);

  • Сочетание с одним или несколькими другими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и/или с препаратами калия. К лекарственным препаратам (классам лекарственным средств), способным вызывать гиперкалиемию, относятся заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;

  • Сопутствующие явления, в частности, обезвоживание, острая декомпенсация сердечной функции, метаболический ацидоз, ухудшение почечной функции, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), лизис клеток (например, острая ишемия конечности, рабдомиолиз, обширные травмы).

  • У пациентов в группе риска рекомендуется проведение тщательного мониторинга уровней калия в сыворотке.

Лактоза

Данный препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров, необходимо обратится к врачу перед приемом данного препарата.

Этнические различия

Телмисартан и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), по-видимому, менее эффективны в снижении артериального давления у лиц негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Возможно, это вызвано большей распространенностью низких уровней ренина в популяции темнокожих пациентов с артериальной гипертензией.

Прочие предупреждения

Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или с другими ишемическими заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Пациенты детского и подросткового возраста

Применение препарата у детей моложе 18 лет не рекомендуется, ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности данного лекарственного средства.

Беременность

Лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II не следует начинать во время беременности. За исключением тех случаев, когда продолжение терапии антагонистом рецепторов ангиотензина II признано абсолютно необходимым. Пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на прием лекарственных средств с установленным профилем безопасности для использования во время беременности. Лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить, как только будет диагностирована беременность. Если требуется, следует начать прием других антигипертензивных средств. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II во время беременности, поскольку у таких детей возможно развитие артериальной гипотензии.

Период лактации

Ввиду отсутствия достаточных данных, Тирегис не рекомендуется к применению в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами следует учитывать возможность развития головокружения и заторможенности во время антигипертензивной терапии.

Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия, брадикардия, головокружение, повышение сывороточного креатинина, острая почечная недостаточность.

Лечение: Симптоматическое и поддерживающее лечение. Ведение пациентов зависит от времени, прошедшего с момента приема, и от тяжести симптомов. Предлагаются такие меры, как вызывание рвоты и/или промывание желудка, активированного угля. Следует часто мониторировать уровни креатинина и электролитов сыворотки. Телмисартан не удаляется при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 14 таблеток покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке из комбинированной алюминиевой фольги (холодно-формованной алюминиевой фольги и закаленной алюминиевой фольги).

По 2 (по 14 таблеток) или 4 (по 7 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Гленмарк Дженерикс Лимитед, Индия

Plot No. S-7 Covale Industrial Estate, Colvale, Bardez, Goa – 403 513

тел: +91 22 4018 9999, факс: +91 22 4018 9988

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *