Цетиризин от чего

Цетиризин — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска

Для лечения сезонных аллергий, а также хронической крапивницы рекомендуется отдавать предпочтение препаратам с целенаправленным действием на симптоматику аллергии, обладающим длительным эффектом и минимумом побочных проявлений (при той же крапивнице лечение может доходить до пяти-шести недель). Аллергологи советуют обратить внимание на Цетиризин в форме таблеток и капель – препарат хорошо переносится организмом, не вызывает неблагоприятных последствий для организма и не провоцирует синдром отмены.

Описание лекарства

Препарат, являясь блокатором рецепторов Н1, оказывает хорошее противоаллергическое действие, бережно воздействуя на организм. Способствует устранению симптомов аллергии в форме зуда, отека, высыпаний. Преимущество лекарственного средства:

  • снижение капиллярной проницаемости;
  • расслабление мышц за счет уменьшения их спазма;
  • устранение реакций на кожных покровах (особенно при крапивнице);
  • снижение повышенной активности бронхов в период астматического обострения у пациентов.

Применение Цетиризина деликатно воздействует на организм, не оказывая снотворного и седативного эффекта. Активное вещество начинает действовать уже через час после приема дозы, максимальная концентрация цетиризина дигидрохлорида наблюдается в системном кровотоке через четыре-пять часов после применения препарата, длительность противоаллергического воздействия не превышает 24 часов.

Если терапия продолжается более пяти суток, накопительный эффект сохраняется на протяжении последующих трех суток после окончания лечения. Применение таблеток Цетиризина по инструкции с соблюдением дозировки и рекомендаций лечащего врача полностью исключает эффект отмены препарата (т.е. синдром привыкания).

Обладает хорошей всасываемостью в клетки и ткани, максимальная концентрация в системном кровотоке определяется через анализ крови уже через час после применения. Метаболизм выполняется в печени с преобразованием до неактивного метаболита. Большая часть активного вещества выводится через почки с мочой, незначительное количество – через прямую кишку. Период полного выведения почками составляет 90-96 часов.

Обратите внимание Цетиризин не гормональный препарат!

Формы выпуска

Активное вещество – цетиризин гидрохлорид в дозировке 10 миллиграмм на одну таблетку либо один миллилитр капель.

Формы выпуска Цетиризин капли и таблетки, в которых содержится одинаковое количество активного вещества. Наименование жидкого раствора – Цетиризин Гексал, таблетированной формы – Цетиризин Тева.

Показания к применению

Лечение Цетиризин должно проводиться только после согласования с лечащим врачом, который на основании выявленной симптоматики, наличия хронических заболеваний и тяжести самого состояния пациента подберет наиболее оптимальный вариант. Цетиризин рекомендован к применению, если у заболевшего возникает:

  • ринит аллергического характера, возникающий сезонно либо в появляющийся периодически в течение года;
  • аллергического конъюнктивита;
  • крапивницы в ее острой либо хронической стадии (препарат хорошо применять для длительной терапии именно при хроническом течении крапивницы;
  • нейродермитах;
  • дерматитах (атопическом, аллергическом, пищевом и т.д.), сопровождающихся зудом.

Инструкция по применению

Как правильно применять капли

Обратите внимание 10 мг активного вещества (цетиризин дигидрохлорида) содержится в 20 каплях препарата!

Цетиризин в каплях назначается в лечении аллергии детей старше одного года и взрослых. Оптимальное время приема лекарственного средства – вечернее время.

  • дети (с 12 лет) и взрослые принимают по 20 капель лекарства в один прием;
  • рекомендованная доза для детей с 2 до 6 лет – 10 капель;
  • с одного года до двух лет – 5 капель.

При почечной недостаточности дозировку следует уменьшать ровно в два раза от первоначальной. Для пациентов старше шестидесяти лет дозу не требуется корректировать. При печеночной недостаточности дозировка лекарственного средства должна подбираться исключительно в индивидуальном порядке и только врачом!

Продолжительность курса лечения варьируется от одной до шести недель. К примеру, при аллергическом конъюнктивите и рините терапия может продолжаться до шести недель, если цветение растений быстро прошло, и симптоматика исчезла раньше шестинедельного периода, можно ограничится терапевтическим лечением в течение одной-двух недель.

Рекомендации по применению таблеток

Применение таблеток Цетиризин строится по следующим принципам. Таблетку не следует разжевывать перед запиванием водой. Оптимально принимать ее перед сном в связи с возможной вероятностью возникновения седативного эффекта.

Принцип дозирования для детей и взрослых:

  • старше 12 лет – 10 мг (1 таблетки) однократно в сутки;
  • с 6 до 12 лет (при условии веса ребенка, превышающего тридцать килограмм) – 10 мг в сутки, если вес в указанном возрасте менее 30 кг – доза препарата в один прием составляет 5 мг.

Обратите внимание Цетиризин в форме таблеток маленьким детям, не достигшим шестилетнего возраста, не назначается! С учетом того что таблетка не разжевывается, а глотается целиком – ребенок может получить асфиксию дыхательных путей, подавившись ею.

Цетиризин в лечении крапивницы

Лекарственное средство успешно применяется в лечении крапивницы у взрослых и детей. Некоторые специалисты при возникновении характерной для данного заболевания симптоматики рекомендуют для ее устранения применять именно лекарство Цетиризин либо его аналоги (Зодак, Цетрин и т.д.).

Препарат оказывает мощный противоаллергический эффект, относится к лекарственным средствам антигистаминного ряда второго поколения. Преимущество Цетиризина – быстрое воздействие на рецепторы, вырабатывающие гистамин и провоцирующие симптомы аллергии на коже в форме зуда, красных пятен и т.д.

Очень важно, что действие самого препарата длительное, превышает 24 часа, а при курсе лечения более пяти дней – терапевтический эффект сохраняется в течение 72 часов, что говорит о накопительном эффекте. Цетиризин по отзывам врачей, полностью оправдан в лечении крапивницы, для которой характерен длительный прием лекарственного средства.

Неоспоримым преимуществом в сравнении с другими лекарственными средствами против аллергии является проникновение активного вещества Цетиризин в верхние слои кожи, поэтому данный препарат абсолютно хорошо проявляет себя в лечении симптоматики, возникающей именно в верхних слоях эпидермиса.

Цетиризин – единственное лекарственное средство антигистаминной группы второго поколения, применяемое в лечении аллергии у малышей с шести месяцев.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Лекарство продается безрецептурно, поэтому приобрести его можно абсолютно в любой аптечной сети. Цена Цетиризин Тева (твердая оболочка) варьируется от 90 до 140 рублей. Можно приобрести дженерик Цетиризин – отечественный Цетиризин Вертекс, где активным веществом является цетиризин гидрохлорид, стоимостью от 80 до 120 рублей. Цена на капли Цетиризин от 200 до 260 рублей

Стоимость аналогов Цетиризин следующая:

  • Цетрин продается по цене от 230 до 270 рублей;
  • Амертил продается по аналогичной стоимости.

Краткий обзор аналогов

За счет высокой популярности и востребованности у пациентов в лечении сезонных и хронических аллергических проявлений Цетиризин можно заменить аналогами, в основе которых точно такое же действующее вещество – цетиризин дигидрохлорид. Самыми популярными аналогами, доступными по цене являются Зиртек, Зодак, Парлазин, Цетрин.

Противопоказания

Противоаллергические лекарственные средства, являющиеся блокаторами Н1-рецепторов разрешены ограниченной категории пациентов. Прежде чем начинать лечение Цетиризином, следует в обязательном порядке проконсультироваться с врачом. Только специалист сможет точно определить, подойдет ли данный препарат для лечения аллергии либо нет.

В инструкции сказано, что таблетки и капли Цетиризин будут противопоказаны в лечении лиц:

  • не достигших шестилетнего возраста (не рекомендуется именно препарат в форме таблеток, в каплях допускается);
  • при индивидуальной непереносимости цетиризина дигидрохлорида либо связующих компонентов;
  • во время беременности;
  • при хронической почечной недостаточности либо обострении заболевания почек в момент развития аллергии;
  • при непереносимости глюкозы;
  • лактазной недостаточности.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью применение Цетиризина разрешено только под наблюдением специалиста – при ухудшении самочувствия и сбоев в работе жизненно важных органов терапевтический курс следует немедленно прекратить во избежание развития нежелательных побочных эффектов и отказа внутренних органов.

Применение препарата в пожилом возрасте также следует выполнять аккуратно, соблюдая инструкцию и выполняя рекомендации специалиста.

При проведении курса лечения следует отказаться от управления автотранспортными средствами, сложными механизмами, приступать к выполнению работы, требующей максимальной концентрированности.

Побочные эффекты

Важно в лечении руководствоваться инструкцией по применению Цетиризин. Обычно лекарство неплохо переносится организмом, не вызывает побочных эффектов, которые могли бы послужить поводом для отмены препарата. Обычно нежелательные проявления возникают в результате индивидуальных особенностей организма и выражены в форме диареи, болей в эпигастральной области, перевозбуждении, астении, высыпаний на кожных покровах.

Отзывы о лекарственном препарате

Ангелина Марук:

Отличный препарат в лечении крапивницы. Заболевание коварное и доставляло мне немало дискомфорта. Полностью излечиться от него я, конечно же, вряд ли смогу, но вот полностью убрать симптомы заболевания – можно сразу же после применения первой же таблетки. В таблетках мне средство больше понравилось – я хотя бы могу положить пластинку с лекарством в косметичку и взять с собой в поездки или командировки. С каплями сложнее – всегда есть риск разбить флакончик. С побочными явлениями не столкнулась. Сонливости и слабости точно не было.

Захар Сысоев:

Лечил Цетиризином аллергический ринит. Средство очень хорошее. Все симптомы сняло быстро. Действовать стал препарат уже через полчаса после приема. Длительность действия сохраняется надолго.

Цетиризин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг, капли, сироп) препарата для лечения крапивницы, поллиноза и других проявлений аллергии у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цетиризин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цетиризина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цетиризина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, поллиноза и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Состав

Цетиризина дигидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник. Проникает в грудное молоко.

Показания

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • сенная лихорадка (поллиноз);
  • зуд;
  • ангионевротический отек (отек Квинке);
  • зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Капли для приема внутрь.

Сироп.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (1 таблетка) цетиризина, предпочтительно вечером.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таблетки) вечером; с массой тела более 30 кг — по 10 мг (1 таблетка) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Сироп

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (10 мл (2 мерные ложки)) цетиризина, предпочтительно вечером.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка); с массой тела более 30 кг — по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Капли

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (20 капель) цетиризина, предпочтительно вечером.

Пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно — при одновременной почечной недостаточности.

Лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослых составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели. Продолжительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Побочное действие

  • сухость во рту;
  • диспепсия;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • утомляемость;
  • головокружение;
  • возбуждение;
  • мигрень;
  • кожная сыпь;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • кожный зуд.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания почек;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года.

Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет.

Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.

Особые указания

Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

На фоне применения препарата не следует употреблять этанол (алкоголь).

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0.01 ХЕ, 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3.15 г сорбитола (800 мг фруктозы), что соответствует 0.026 ХЕ.

В связи с содержанием в составе сиропа глицерола, пропиленгликоля, метил-4-гидроксибензоата, пропил-4-гидроксибензоата, при приеме препарата в высоких дозах возможны головная боль, расстройства ЖКТ, бронхоспазм, крапивница.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.

Совместное употребление с теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Аналоги лекарственного препарата Цетиризин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения крапивницы):

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Цетиризин (Cetirizine)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Цетиризин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Цетиризин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Цетиризин

Латинское название вещества Цетиризин

Cetirizinum (род. Cetirizini)

Химическое название

-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C21H25ClN2O3

Фармакологическая группа вещества Цетиризин

  • H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
  • H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата
  • J00 Острый назофарингит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • L20 Атопический дерматит
  • L29 Зуд
  • L29.8 Другой зуд
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L50 Крапивница
  • L50.1 Идиопатическая крапивница
  • R06.7 Чихание
  • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания

Код CAS

83881-51-0

Характеристика вещества Цетиризин

Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, H1-антигистаминное.

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300 нг/мл.

Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC, имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.

Распределение

Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение

Т1/2 составляет примерно 10 ч.

При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.

Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией ночек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»).

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.

Применение вещества Цетиризин

Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомов поллиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, в т.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин); возраст до 6 мес (для лекарственной формы капли, ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения цетиризина); возраст до 6 лет (для лекарственной формы таблетки); беременность.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности»); возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.

Побочные действия вещества Цетиризин

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.

Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.

Со стороны ЖКТ: боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.

Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).

Со стороны ЖКТ: диарея — 1 и 0,6%.

Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.

Опыт пострегистрациониого применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.

Исследования: редко — повышение массы тела.

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Цетиризин

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком) синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе); злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л). Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема цетиризина целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Цетиризин и ритонавир: взаимодействие лекарств

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Зиртек® 0.2944
Цетрин® 0.0921
Зодак® 0.054
Парлазин® 0.008
Цетиризин ГЕКСАЛ 0.0063
Летизен® 0.0058
Аллертек® 0.0052
Цетиризин 0.0042
Цетиризин-Тева 0.0013
Цетиринакс® 0.0011
Цетиризина дигидрохлорид 0.001
Цетиризин ДС 0.0006
Цетиризин Сандоз® 0.0006
Цетиризин-OBL 0.0005
Цетиризин-Акрихин 0.0005
Зинцет® 0.0004
Алерза 0.0003
Солонэкс 0
Цетиризин-ВЕРТЕКС 0

Описание действующего вещества Цетиризин/ Cetirizine.

Фармакологические свойства

Цетиризин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, уменьшает влияние гистамина на сосуды, снижает отек и гиперемию. Цетиризин эффективно замедляет развитие кожных реакций (гиперемия и волдырь) на введение специфических аллергенов, гистамина, охлаждение (у больных с холодовой крапивницей). Эффект развивается в течение 1–2 часов после приема цетиризина, продолжительность блокады H1-рецепторов составляет больше 1 суток, у детей до 2 лет — примерно 12 часов. В течение 3 дней восстанавливается к гистамину реактивность кожи. Цетиризин облегчает симптомы аллергического ринита (насморк, чиханье, заложенность носа, слезотечение, зуд). Препарат дозозависимо снижает при бронхиальной астме легкого течения сужение бронхов, которое вызвано гистамином. Замедляет развитие ранней фазы аллергической реакции, опосредованной гистамином. Угнетает миграцию нейтрофилов, эозинофилов и базофилов, секрецию медиаторов, которые принимают участие в поздней фазе аллергической реакции, в ответ на введение аллергена. Цетиризин подавляет действие прочих медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как субстанция Р и тромбоцит-активирующий фактор, понижает экспрессию молекул адгезии (VCAM-1, ICAM-1). Цетиризин снижает текучесть мембран нейтрофилов, эозинофилов и тромбоцитов, которые получены от больных с сезонным аллергическим ринитом и здоровых добровольцев.

Использование цетиризина в течение 1 недели в дозах, которые в 6 раз больше терапевтических суточных, не сопровождалось изменением на ЭКГ интервала QT и прочими признаками кардиотоксического воздействия. В дозах 20–25 мг/сут цетиризин не влияет на способность к концентрации внимания и время реакции. В экспериментальных исследованиях влияния на фертильность и мутагенного действия не отмечалось. При введении крысам в течение 2 лет 20 мг/кг/сут препарата канцерогенного эффекта обнаружено не было. У мышей, которые получали 16 мг/кг/сут препарата (в 6 раз больше МРДЧ), цетиризин повышал частоту развития доброкачественных опухолей печени. Назначение препарата мышам во время лактации сопровождалось замедлением у потомства прибавки массы тела.

При приеме внутрь цетиризин всасывается не менее чем на 70% и быстро. Максимальная концентрация в плазме составляет 0,3 мкг/мл и достигается в течение 1 часа при приеме внутрь 10 мг препарата. Пища на полноту всасывания не влияет, но может увеличивать время достижения максимальной концентрация на 1,7 часа и снижать ее на 23%. Средняя максимальная концентрация и AUC пропорциональны дозе препарата. С белками плазмы цетиризин связывается на 93%. Объем распределения составляет 0,56 л/кг. Через 3 дня после начала приема достигается стабильный уровень в плазме. При многократном использовании содержание цетиризина в сыворотке крови и коже эквивалентны. Максимальная концентрация в головном мозге равна не больше 10% от максимальной концентрации в плазме. Цетиризин выделяется с грудным молоком. Период полувыведения цетиризина равен 7–11 часам при использовании однократной дозы 10 или 20 мг (у пожилых людей период полувыведения удлиняется, у детей 2–12 лет укорачивается до 5–6 часов). В печени цетиризин минимально метаболизируется с формированием неактивного метаболита и выводится в основном почками в неизмененном виде. 60% принятой дозы в течение суток выводится с мочой, 10% — с фекалиями. Клиренс цетиризина составляет 54 мл/мин.

При ежедневном использовании 10 мг препарата в течение 10 дней накопления его в организме не происходит. По данным теста угнетения кожной реакции (гиперемия и волдырь) на введение гистамина внутрикожно при продолжительном использовании препарата (до 110 недель) развития толерантности не наблюдается. При нарушении функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 11–31 мл/мин) и у больных, которые находятся на гемодиализе (при клиренсе креатинина ниже 7 мл/мин), период полувыведения цетиризина удлиняется в 3 раза, клиренс его снижается на 70%. При хронических болезнях печени и у больных пожилого возраста отмечается повышение на 50% периода полувыведения цетиризина и снижение его клиренса на 40%. От расы и пола параметры фармакокинетики цетиризина не зависят.

Показания

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница; ангионевротический отек; кожный зуд; комплексное лечение хронической экземы, атопического дерматита, атопической бронхиальной астмы.

Способ применения цетиризина и дозы

Цетиризин принимается внутрь (независимо от приема пищи), пациенты старше 6 лет — 2 раза в сутки по 5 мг или 1 раз в сутки 10 мг, пациенты 2–6 лет — 2 раза в сутки по 2,5 мг или 1 раз в сутки 5 мг (в зависимости от ответной реакции или тяжести состояния), дети 1–2 лет — 2 раза в сутки по 2,5 мг, дети 0,5 – 1 года — 1 раз в сутки 2,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью в зависимости от клиренса креатинина дозу снижают: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин — 1 раз в день 5 мг, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Не рекомендовано совместное использование с цетиризином препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и алкоголь). С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к гидроксизину), кормление грудью, беременность, возраст до 6 месяцев.

Ограничения к применению

Пожилой возраст, средняя и тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование цетиризина во время беременности противопоказано. На время терапии цетиризином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цетиризина

Органы чувств и нервная система: сонливость, возбуждение, утомляемость, головная боль, беспокойство, головокружение, мигрень, нервозность, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, бессонница, эйфория, депрессия, спутанность сознания, деперсонализация, амнезия, атаксия, тремор, нарушение координации движений, гиперкинез, парестезия, судороги икроножных мышц, дисфония, паралич, миелит, птоз, нарушение зрения и аккомодации, боль в глазах, ксерофтальмия, глаукома, кровоизлияние в глаз, конъюнктивит, глухота, шум в ушах, ототоксичность, нарушение ощущения запаха;
система пищеварения: сухость во рту, отсутствие или изменение вкусового восприятия, анорексия, повышение аппетита, стоматит (включая и язвенный), отечность и изменение цвета языка, повышенная кариозность, увеличение саливации, жажда, диспепсия, рвота, гастрит, метеоризм, боли в животе, диарея, геморрой, запор, мелена, нарушение функционального состояния печени, ректальное кровотечение;
система кровообращения: очень редко – сердечная недостаточность, гипертензия, сердцебиение;
система дыхания: ринит, носовой полип, носовое кровотечение, фарингит, синусит, кашель, бронхит, бронхоспазм, увеличение бронхиальной секреции, инфекция верхних дыхательных путей, диспноэ, гипервентиляция, пневмония;
мочеполовая система: отеки, задержка мочеиспускания, полиурия, гематурия, дизурия, инфекция мочевыводящих путей, ослабление либидо, цистит, дисменорея, меноррагия, межменструальное кровотечение, вагинит;
система опоры и движения: артралгия, артроз, артрит, миалгия, мышечная слабость, боли в спине;
кожные покровы: сухость кожи, пузырьковые высыпания, сыпь, зуд, фурункулез, акне, дерматит, гиперкератоз, экзема, эритема, алопеция, повышение потоотделения, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, гипертрихоз, себорея;
прочие: лихорадка, недомогание, озноб, обезвоживание, приливы, боли в молочных железах, лимфаденопатия, повышение массы тела, сахарный диабет, кожные аллергические реакции, включая и крапивницу.

Взаимодействие цетиризина с другими веществами

Теофиллин на 16% снижает клиренс цетиризина. Цетиризин совместим с псевдоэпинефрином, азитромицином, кетоконазолом, диазепамом, эритромицином и циметидином.

Передозировка

При передозировке цетиризином появляются сонливость, возможны — задержка мочеиспускания, беспокойство, тахикардия, тремор, сыпь, зуд. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом цетиризин

Алерза
Аллертек®
Зинцет®
Зиртек®
Зодак®
Летизен®
Парлазин®
Цетиризин
Цетиризин ГЕКСАЛ
Цетиризин ДС
Цетиризин-OBL
Цетиризин-Тева
Цетиризина дигидрохлорид
Цетиринакс®
Цетрин®

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *