Ципролет 500 инструкция

Ципролет

Ципролет – противомикробное средство, фторхинолон.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 и 500 мг: плоскоцилиндрические, двояковыпуклые, от почти белого до белого цвета (10 штук в блистере из ПВХ/алюминия, 1 или 2 блистера в картонной упаковке);
  • раствор для инфузий: бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость (100 мл во флаконе, 1 флакон в картонной упаковке);
  • капли глазные: бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость (5 мл во флаконе-капельнице, 1 флакон-капельница в картонной упаковке).

Состав 1 таблетки 250 мг:

  • активный компонент: ципрофлоксацин – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, коллоидный ангидрат кремния, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, сорбиновая кислота, титана диоксид, макрогол, полисорбат, диметикон.

Состав 1 таблетки 500 мг:

  • активный компонент: ципрофлоксацин гидрохлорид моногидрат в дозе, эквивалентной 500 мг ципрофлоксацина;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, стеарат магния, коллоидная двуокись кремния, тальк, гипромеллоза, сорбиновая кислота, диоксид титана, макрогол, полисорбат, диметикон.

Состав 100 мл раствора для инфузий:

  • активный компонент: ципрофлоксацин – 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: динатрия эдетат, натрия хлорид, молочная кислота, моногидрат лимонной кислоты, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Состав 1 мл глазных капель:

  • активный компонент: ципрофлоксацина гидрохлорид (эквивалентно 3 мг ципрофлоксацина) – 3,49 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, 50% раствор бензалкония хлорида, динатрия эдетат, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Показания к применению

Таблетки и раствор для инфузий

Инфекционно-воспалительные заболевания, обусловленные микроорганизмами, обладающими чувствительностью к ципрофлоксацину.

Взрослые:

  • инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхоэктатическая болезнь, острый бронхит и обострение хронического бронхита, инфекционные осложнения муковисцидоза);
  • инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
  • инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
  • инфекции половых органов;
  • бактериальные инфекции брюшной полости (желчевыводящих путей, ЖКТ);
  • инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
  • инфекции, вызванные иммунодефицитом на фоне приема иммунодепрессантов, а также у больных с нейтропенией;
  • сепсис;
  • перитонит;
  • инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Дети от 5 до 17 лет:

  • терапия осложнений, вызванных Pseudomonasaeruginosa, у детей с муковисцидозом легких;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (Bacillusanthracis).

Дополнительно для раствора для инфузий: осложненные интраабдоминальные инфекции (в сочетании с метронидазолом), в том числе шигеллез, диарея путешественников, брюшной тиф, перитонит, кампилобактериоз, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

Глазные капли

Инфекционные заболевания глаза и его придатков, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • острые и подострые конъюнктивиты;
  • блефароконъюнктивиты;
  • блефариты;
  • бактериальные язвы роговицы;
  • бактериальные кератиты и кератоконъюнктивиты;
  • хронические дакриоциститы и мейбомиты.

Профилактика и лечение инфекционных осложнений после хирургических вмешательств, травм, попадания инородных тел.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата и иным хинолонам;
  • возраст до 18 лет, кроме терапии осложнений, которые вызваны Pseudomonas aeruginosa, и лечения легочной формы сибирской язвы;
  • совместный прием с тизанидином;
  • беременность, грудное вскармливание.

Относительные противопоказания:

  • психические заболевания;
  • атеросклероз сосудов головного мозга;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • заболевания сердца (брадикардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность);
  • повышенный риск удлинения интервала QT, а также развития аритмии типа пируэт;
  • эпилепсия;
  • выраженная печеночная или почечная недостаточность;
  • электролитный дисбаланс;
  • совместный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT, а также с ингибиторами изоферментов CYP450 1A2;
  • пожилой возраст;
  • указание на поражение сухожилий (при проводившемся ранее лечении хинолинами) в анамнезе.

Относительные противопоказания дополнительно для таблеток:

  • миастения gravis;
  • дефицит глюкзо-6-фосфатдегидрогеназы.

Абсолютные противопоказания:

  • вирусный кератит;
  • гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства, а также к иным препаратам группы хинолонов;
  • возраст до 1 года;
  • беременность, период грудного вскармливания.

Относительные противопоказания:

  • атеросклероз сосудов головного мозга;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • судорожный синдром.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки необходимо принимать перорально (внутрь), независимо от еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. При приеме Ципролета натощак он всасывается быстрее, при этом не следует запивать препарат молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием. Кальций, содержащийся в пище, не влияет на всасывание препарата.

Взрослые

  • инфекции дыхательных путей: 500–700 мг 2 раза в сутки;
  • инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные – 250–500 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) – 500 мг 1 раз; осложненные – 500–750 мг 2 раза в сутки; инфекции половых органов (кроме гонореи) – 500–750 мг 2 раза в сутки; гонорея – 500 мг 1 раз в сутки; диарея – 500 мг 2 раза в сутки;
  • другие инфекции: 500 мг 2 раза в сутки;
  • тяжелые инфекции, представляющие угрозу жизни (в том числе стрептококковая пневмония, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит): 750 мг 2 раза в сутки.

Рекомендованный режим дозирования у особых групп пациентов:

  • пациенты старше 65 лет: следует снизить дозу в зависимости от степени тяжести заболевания и клиренса креатинина;
  • почечная недостаточность: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин максимальная доза ципрофлоксацина – 1000 мг/сут, при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин – 500 мг/сут, если пациент находится на гемодиализе, Ципролет нужно принимать после него. Для амбулаторных пациентов, находящихся на непрерывном перитонеальном диализе, максимальная суточная доза препарата составляет 500 мг;
  • печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания, бактериологического и клинического контроля. После исчезновения симптомов систематический прием препарата следует продолжать по крайней мере еще 3 дня. Средняя продолжительность лечения:

  • острая неосложненная гонорея, цистит: 1 день;
  • инфекции почек, мочевыводящих путей, интраабдоминальные инфекции: до 7 дней;
  • нейтропения у пациентов с ослабленным иммунитетом: весь ее период;
  • остеомиелит: не более 2 месяцев;
  • иные инфекции: 7–14 дней;
  • инфекции, вызванные Streptococcusspp. и Chlamydiaspp.: не менее 10 дней.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы: 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 60 дней. Начинать прием препарата требуется сразу после инфицирования (предполагаемого или подтвержденного).

Дети и подростки

Рекомендован следующий режим дозирования (при отсутствии иных назначений):

  • терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких: 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза – 1500 мг). Продолжительность приема препарата – 10–14 дней;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis): 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1000 мг. Продолжительность приема препарата – 60 дней.

Раствор для инфузий

Раствор вводится внутривенно, инфузионно, длительность инфузии – 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин при дозе 400 мг. Инфузионный раствор можно смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы и раствором, содержащим 5% раствор декстрозы и 0,225–0,45% раствор натрия хлорида.

  • инфекции нижних дыхательных путей: 200–400 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–14 дней. В случае тяжелой пневмонии, в том числе стрептококковой, инфекционных осложнений муковисцидоза – 400 мг 3 раза в сутки на протяжении 7–14 дней;
  • инфекции ЛОР-органов: 200–400 мг 2 раза в сутки, на протяжении 10 дней;
  • инфекции мочевыводящих путей: острые и неосложненные – 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–14 дней; цистит у женщин (до менопаузы) – 100 мг однократно; осложненные – 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–14 дней;
  • хронический бактериальный простатит: 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 28 дней;
  • неосложненная гонорея: 100 мг однократно;
  • экстрагенитальная гонорея: 100 мг 2 раза в сутки;
  • брюшной тиф: 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 дней;
  • инфекционная диарея: 200 мг 2 раза в сутки, на протяжении 5–7 дней;
  • инфекции кожи и мягких тканей (легкой и средней степени тяжести): 400 мг 2 раза в сутки, на протяжении 7–14 дней;
  • тяжелые инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг 3 раза в сутки на протяжении 7–14 дней;
  • особенно тяжелые инфекции (септицемия, перитонит, инфекции костей и суставов): 400 мг 3 раза в сутки;
  • легочная форма сибирской язвы (профилактика и лечение): 400 мг 3 раза в сутки на протяжении 60 дней;
  • профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: 200–400 мг за 0,5–1 час до операции. Если операция длится дольше 4 ч, препарат вводят повторно в той же дозе.

При иных инфекциях рекомендованная доза препарата – 200–400 мг 2 раза в сутки.

Пожилым пациентам требуется коррекция дозы в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина.

Рекомендованный режим дозирования у особых групп пациентов:

  • почечная недостаточность: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин максимальная доза ципрофлоксацина – 800 мг/сут, при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин – 400 мг/сут при гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа;
  • пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе: раствор добавляется к диализату (внутри перитонеально) в дозе 50 мл на 1 л диализата 4 раза в сутки (каждые 6 ч).

Средняя продолжительность лечения:

  • острая неосложненная гонорея, цистит: 1 день;
  • инфекции почек, мочевыводящих путей, брюшной полости: до 7 дней;
  • нейтропения у пациентов с ослабленным иммунитетом: весь ее период;
  • остеомиелит: не более 2 месяцев;
  • иные инфекции: 7–14 дней;
  • инфекции, вызванные Streptococcus spp. и Chlamydia spp: не менее 10 дней.

После исчезновения симптомов систематический прием препарата следует продолжать по крайней мере еще 3 дня.

После внутривенного введения Ципролета терапию можно продолжить пероральным приемом препарата.

Дети

  • терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких: 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки (максимальная суточная доза – 1200 мг). Продолжительность приема препарата – 10–14 дней;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis): 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 800 мг. Продолжительность приема препарата – 60 дней.

Местно. В случае легкой инфекции и инфекции умеренной тяжести препарат рекомендовано закапывать в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли каждые 4 ч. При тяжелой инфекции – по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и кратность инсталляций рекомендовано уменьшить.

При бактериальной язве роговицы рекомендовано закапывать препарат по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 ч, далее – по 1 капле каждые 30 мин во время бодрствования. На 2 день – по 1 капле каждый час во время бодрствования. С 3-го по 14-й день – по 1 капле каждые 4 ч в период бодрствования. В случае необходимости лечение можно продолжить.

Побочные действия

  • центральная и периферическая нервная система: повышенная утомляемость, тремор, бессонница, тревожность, головокружение, головная боль, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, в том числе доброкачественная внутричерепная гипертензия, спутанность сознания, повышенное потоотделение, депрессия и иные психотические реакции, которые могут сопровождаться самоповреждающим поведением, суицидальными мыслями и поведением, вплоть до удавшегося суицида, мигрень, ажитация, дезориентация, галлюцинации, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, судороги, вертиго, парестезии и дизестезии, гипестезии, нарушение походки, нарушение координации движений, гиперестезия, периферическая нейропатия и полинейропатия;
  • органы чувств: нарушения вкуса, расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха, нарушение обоняния, нарушение цветового восприятия;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, иные нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в том числе типа пируэт;
  • пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита и количества потребляемой пищи, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у больных с перенесенными заболеваниями печени), панкреатит, гепатит, гепатонекроз;
  • система кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, сывороточная болезнь;
  • мочевыделительная система: гематурия, кристаллурия (в основном при щелочной моче и низком диурезе), полиурия, дизурия, задержка мочи, гломерулонефрит, уретральные кровотечения, альбуминурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
  • респираторная система: нарушение дыхания (в том числе бронхоспазм).

Возможны следующие аллергические реакции: появление маленьких узелков, образующих струпья, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, кожный зуд, крапивница, лекарственная лихорадка, повышенная светочувствительность, эозинофилия, петехии, отек лица или гортани, одышка, васкулит, узловая эритрема, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритрема (в том числе синдром Стивенса – Джонсона), анафилактические реакции, анафилактический шок.

Также возможны следующие нарушения со стороны лабораторных показателей: повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, изменение содержания протромбина (включая гипопротромбинемию), повышение активности амилазы, гипербилирубинемия, гипергликемия или гипогликемия, гиперкреатининемия.

Прочие нежелательные эффекты: повышение мышечного тонуса, астения, миалгия, приливы крови к лицу, мышечная слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), обострение признаков миастении, артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), острая генерализованная пустулезная экзантема, повышение международного нормализованного отношения (у больных, принимающих антагонисты витамина К).

Дополнительно для раствора для инфузий: вазодилатация, отек и боль в месте инъекции.

Дополнительно для таблеток: эозинофилия, приступы эпилепсии.

Возможны следующие нежелательные эффекты: слезотечение, снижение остроты зрения, светобоязнь, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, отек век, жжение, зуд, тошнота, ощущение инородного тела в глазах, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, неприятный привкус во рту, инфильтрация роговицы, кератопатия, кератит, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Следует сделать больному промывание желудка и оказать другие меры неотложной помощи, обеспечить поступление жидкости в достаточном объеме. Состояние пациента нужно тщательно контролировать. Чтобы избежать развития кристаллурии, требуется проводить мониторинг функции почек, включая pH и кислотность мочи. Гемо- или перитонеальный диализ способны вывести лишь незначительное количество препарата (около 10%).

Отсутствуют данные о передозировке при местном использовании препарата. При случайном приеме препарата внутрь специфические симптомы отсутствуют. Возможны тошнота, рвота, головная боль, обморок, чувство тревоги, диарея.

Лечение: стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление в организм жидкости, создание кислой реакции мочи для профилактики кристаллурии.

Особые указания

  • тяжелые инфекции, инфекции, вызванные грамположительными анаэробными бактериями, стафилококковые инфекции: препарат следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами;
  • инфекции, вызванные Streptococcuspneumoniae: Ципролет не рекомендован для лечения данных инфекций в связи с ограниченной эффективностью по отношению к возбудителю;
  • инфекции половых путей, вызванные предположительно Neisseriagonorrhoeae: требуется проведение лабораторных тестов для подтверждения чувствительности возбудителя;
  • нарушения со стороны сердца: у женщин, а также пожилых пациентов повышена чувствительность к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. С осторожностью следует применять Ципролет совместно с препаратами, удлиняющими интервал QT, а также у пациентов с повышенным риском его удлинения или развития аритмии типа пируэт, с заболеваниями сердца при скорректированном электролитном дисбалансе;
  • гиперчувствительность: иногда после первого применения Ципролета возникали анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока. В данном случае терапию препаратом нужно прервать и начать соответствующее лечение;
  • желудочно-кишечный тракт: если во время или после лечения препаратом развивается тяжелая и длительная диарея, нужно исключить псевдомембранозный колит, который требует немедленного прекращения применения препарата и соответствующей терапии;
  • гепатобилиарная система: имеются сообщения о развитии на фоне лечения ципрофлоксацином некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. В случае возникновения следующих симптомов заболеваний печени применение препарата требуется прервать: анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боли в животе. У пациентов, перенесших в прошлом заболевания печени, прием ципрофлоксацина может вызывать временное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
  • опорно-двигательный аппарат: прием ципрофлоксацина может вызвать обострение симптомов тяжелой миастении gravis, в связи с чем с осторожностью следует применять препарат пациентам с данным заболеванием. В случае возникновения первых признаков тендинита (воспаления в области сустава, болезненного отека) прием препарата необходимо прекратить и исключить физические нагрузки;
  • нервная система: препарат способен снижать порог судорожной готовности, в связи с этим пациентам, перенесшим заболевания ЦНС, а также больным с эпилепсией нужно применять ципрофлоксацин только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Имеются сообщения о возникновении эпилептического статуса на фоне приема ципрофлоксацина. Требуется прекратить прием препарата при возникновении судорог. В случае появления симптомов нейропатии (боль, жжение, покалывание, онемение, слабость) перед тем, как продолжить прием препарата, необходимо проконсультироваться с врачом;
  • кожные покровы: во время лечения рекомендовано избегать контакта с прямыми солнечными лучами и воздержаться от посещения солярия.

Не следует превышать рекомендованную суточную дозу из-за риска развития кристаллурии (в целях профилактики данной патологии необходимо принимать достаточное количество жидкости и обеспечить поддержание кислой реакции мочи).

Препарат способен подавлять рост Mycobacteriumtuberculosis, что может стать помехой при проведении бактериологического исследования и привести к ложноотрицательному результату.

Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами.

Дополнительно для раствора для инфузий

Возможны местные реакции: при продолжительности инфузии менее 30 мин чаще встречается отек (воспалительная реакция кожи). Данная реакция проходит сама после окончания инфузии и не является противопоказанием к дальнейшему использованию препарата (если ее течение не осложняется).

Необходимо учитывать содержание в растворе хлорида натрия для пациентов, у которых ограничено потребление натрия.

Не допускается вводить препарат субконъюнктивально и в переднюю камеру глаза.

При совместном применении капель Ципролет и иных офтальмологических растворов интервал между их введением должен составлять 5 минут. В период терапии препаратом рекомендовано воздержаться от ношения контактных линз.

Если непосредственно после введения капель пациент теряет четкость зрения, на этот промежуток времени следует воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами.

Применение в детском возрасте

Ципрофлоксацин, как и другие препараты данного класса, вызывает артропатию суставов у животных. При анализе имеющихся сведений о приеме препарата лицами до 18 лет (большинство из которых имеют муковисцидоз легких) не установлена связь между приемом препарата и повреждением суставов или хряща.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, разрешенные к применению с составе комбинированной терапии с Ципролетом:

  • азлоциллин, цефтазидим: при инфекциях, обусловленных Pseudomonas spp;
  • мезлоциллин, азлоциллин, и иные бета-лактамные антибиотики: при стрептококковых инфекциях;
  • изоксазолилпенициллины, ванкомицин: при стафилококковых инфекциях;
  • метронидазол, клиндамицин: при анаэробных инфекциях.

Воздействие, оказываемое Ципролетом на препараты:

  • теофиллин, иные ксантины (например, кофеин), пероральные гликемические препараты, непрямые антикоагулянты: увеличивает концентрацию и удлиняет Т1/2 данных препаратов, способствует снижению протромбинового индекса;
  • циклоспорин: усиливает его токсическое действие, вызывает увеличение сывороточного креатинина (необходимо контролировать данный показатель 2 раза в неделю);
  • непрямые антикоагулянты: усиливает их действие;
  • тизанидин: увеличивает его максимальную концентрацию в 7 раз (от 4 до 21) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» в 10 раз (от 6 до 24), тем самым повышая риск выраженного понижения артериального давления и сонливости;
  • метотрексат: замедляет его почечный метаболизм, повышает концентрацию в плазме крови, увеличивает риск нежелательных эффектов;
  • лидокаин: снижает его клиренс на 22% при его внутривенном введении, что может вызвать усиление нежелательных эффектов лидокаина;
  • клозапин в дозе 250 мг в течение 7 дней: риск повышения сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29 и 31%, соответственно, в связи с этим необходима концентрация дозы клозапина;
  • силденафил в дозе 50 мг и ципрофлоксацин в дозе 500 мг: отмечалось повышение Сmax и МПК силденафила в 2 раза (применение препаратов в данном сочетании допускается только после оценки соотношения риска и пользы);
  • ропинирол: увеличивает Сmax и МПК ропинирола на 60 и 84% соответственно, что может привести к усугублению его побочных действий;
  • дулоксетин, мощные ингибиторы изофермента CYP450 1А2 (флувоксамин): возможно увеличение МПК и Сmax дулоксетина;
  • НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота): повышает риск развития судорог.

Влияние, оказываемое препаратами на Ципролет:

  • урикозурические препараты: замедляют выведение на 50%, повышают его плазменную концентрацию;
  • медикаменты, удлиняющие интервал QT: увеличивают риск возникновения нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT);
  • омепразол: может незначительно снижать его концентрацию в плазме, а также площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время»;
  • пробенецид: повышает его концентрацию в плазме крови.

Ципролет несовместим с инвазионными растворами и лекарственными средствами физико-химически неустойчивыми в кислой среде. Не следует смешивать Ципролет в форме раствора с иными растворами, имеющими pH более 7.

При применении Ципролета совместно с иными противомикробными препаратами обычно наблюдается синергизм.

Дополнительно для таблеток

Совместный прием с катионосодержащими препаратами, минеральными добавками, содержащими железо, кальций, магний, сукральфат, антациды, полимерные фосфатные соединения, алюминий, а также с препаратами с большой буферной емкостью, содержащими магний, кальций, алюминий, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим его рекомендуется принимать за 1–2 ч до или через 4 ч после приема данных препаратов. Указанное ограничение не относится к классу блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

Не следует принимать одновременно с Ципролетом молочные продукты и напитки, обогащенные минералами, так как они способны уменьшать всасывание ципрофлоксацина.

При применении Ципролета совместно с иными противомикробными препаратами обычно наблюдается синергизм.

Раствор ципрофлоксацина не совместим с препаратами со значением pH 3–4, которые физически или химически нестабильны.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Препарат в форме раствора нельзя замораживать.

Срок хранения таблеток и раствора для инфузий – 3 года, глазных капель – 2 года. Открытые капли следует использовать в течение 1 месяца.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Ципролет в аптеках

Цена за упаковку Ципролета, содержащую 10 таблеток, в аптеках – 120 рублей.

Цена на глазные капли Ципролет в аптеках составляет 64 рубля.

Цена на Ципролет (флакон раствора для инфузий 100 мл) в аптеках – 69 рублей.

Отзывы о Ципролете

Отзывы о Ципролете показывают его эффективность, но при этом отмечены и побочные действия препарата, такие как головокружение, слабость, тяжесть дыхания.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Ципролет®

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ципрофлоксацин 250 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллодный, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, кислота сорбиновая, титана диоксид, тальк очищенный, макрогол (6000), полисорбат 80, диметикон.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Код АТС J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Плазменный профиль концентрации ципрофлоксацина при пероральном приеме аналогичен таковому, как при внутривенном введении, поэтому оральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Связь с белками плазмы составляет 20 — 40%. Средний период полувыведения ципрофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту; органы мочеполовой системы, в том числе предстательную железу; костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выделяется преимущественно с мочой и желчью.

Фармакодинамика

Ципролет® — антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя бактериостатически и в период деления бактерицидно (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – бактерицидно только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципролет® активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo:

— аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;

Неосложненные и осложенные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

Взрослые

— инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, мастоидит, тонзиллит)

— инфекции нижних дыхательных путей, вызванных грамотрицательными бактериями вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (обострение хронической обструктивной болезни легких, бронхолегочной инфекции при муковисцидозе или в бронхоэктазах, пневмония)

— инфекции мочевыводящих путей (вызванные гонококком уретрит и цервицит)

— инфекции, передающиеся половым путем, которые были вызваны Neisseria gonorrhoeae (гонорея, мягкий шанкр, урогенитальный хламидиоз)

— эпидимит-орхит, в том числе случаев, вызванных Neisseria gonorrhoeae.

— воспаление органов малого таза у женщин (воспалительных заболеваний малого таза), включая случаи вызваны Neisseria gonorrhoeae

— инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ или желчевыводящих путей, перитонит)

— инфекции кожи, мягких тканей

— септицемия, бактериемия, инфекции или профилактика инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, у пациентов, принимающих иммунодепрессанты или с нейропенией)

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)

— инфекции костей и суставов

Детский и подростковый возраст

— при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей старше 6 лет с муковисцидозом

— сложные инфекции мочевых путей и пиелонифрита

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)

Способ применения и дозы

Ципролет® в таблетках назначают взрослым внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя, функции почек пациента, а у детей и подростков, учитывается вес тела пациента.

Доза определяется на основе указания, типа и тяжести инфекции, чувствительность к ципрофлоксацину, лечение зависит от степени тяжести заболевания, а также клинических и бактериологических процесов.

В лечении инфекций, вызванных некоторыми бактериями (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter или Stafilococ) требуются более высокие дозы ципрофлоксацина и могут совмещаться с одним или несколькими другими подходящими антибактериальными препаратами.

В лечении некоторых инфекций (например, воспаления органов малого таза у женщин, внутрибрюшной инфекции, инфекции у больных нейтропенией, инфекции костей и суставов) совмещение одного или нескольких совместимых антибактериальных препаратов возможно, в зависимости от патогенных микроорганизмов, которые их вызывают. Препарат рекомендуется назначать в следующих дозах:

Взрослые

Показания

Суточная доза мг

Продолжительность всего лечения (включая возмож-ность первоначаль-ного парентераль-ного лечения с ципрофлоксацином)

Инфекции нижних отделов

дыхательных путей

От 2 x 500 мг до

2 x 750 мг.

От 7 до 14 дней

Инфекции верхних отделов дыхательных путей

Обострение хронического синусита

От 2 x 500мг до

2 х 750мг

От 7 до 14 дней

Хронический гнойный средний отит

От 2 x 500мг до

2 х 750мг

От 7 до 14 дней

Злокачественный наружный отит

2 х 750мг

От 28 дней до 3 месяцев

Инфекции мочевыводящих путей

Неосложненный цистит

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

3 дня

женщинам в период менопаузы – однократно 500 мг

Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит

2 х 500мг

7 дней

Осложненный пиелонефрит

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

Не менее 10 дней в некоторых случаях (например, при абсцессах) – до 21 дня

Простатит

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

2-4 недели (острый), 4-6 недель (хронический)

Инфекции половых органов

Грибковый уретрит и цервицит

500мг разово

однократный прием 500 мг

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

не менее 14 дней

Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции

Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника

2 х 500мг

1 день

Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I

2 х 500мг

5 дней

Диарея, вызванная Vibrio cholera

2 х 500мг

3 дня

Брюшной тиф

2 х 500мг

7 дней

Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

От 5 до 14 дней

Инфекции кожи и мягких тканей

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

От 7 до 14 дней

Инфекции суставов и костей

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

макс. 3 месяца

Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией:рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами

От 2х500мг до 2х750мг

ерапия продолжается до окончания периода нейтропении

Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides

1х500мг

Однократно

Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы:лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования

От 2х500мг

60 дней с момента подтверждения инфицирования

Максимальная разовая доза — 750 мг.

Максимальная суточная доза — 1500 мг

Детский и подростковый возраст

Показания

Суточная доза мг

Продолжительность всего лечения (включая возможность первоначального парентерального лечения с ципрофлоксацином)

Муковисцидоз

20 мг/кг массы тела 2 раза до 750 мг в сутки.

От 10 до 14 дней

Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит

От 10 мг/кг массы тела 2 раза до 20мг/кг 2 раза и максимально 750 мг в сутки.

От 10 до 14 дней

Профилактика после контакта и радикальное лечение легочной формы сибирской язвы у лиц, которые могут получать лечение пероральным путем, если это клинически необходимо. Применение препарата следует начинать как можно раньше после подозреваемого или подтвержденного контакта.

10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки до 15 мг/кг массы тела при максимальной дозе 750 мг в сутки.

60 дней со дня подтвержденного контакта с Bacillus anthracis

Другие тяжелые инфекции

20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной дозе 750 мг в сутки.

В соответствии с типом инфекций

Максимальная суточная доза для детей старше 6 лет и подростков — 750 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста должны получать дозу, выбранную в соответствии с тяжестью инфекции и клиренсом креатинина.

Почечная и печеночная недостаточность

Рекомендуемые начальные и поддерживающие дозы для пациентов с нарушенной функцией почек

Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2

Креатинин плазмы крови, мкмоль/л

Пероральная доза

См. обычную дозировку

250–500 мг каждые 12 ч

250–500 мг каждые 24 ч

Пациенты на гемодиализе

250–500 мг каждые 24 ч (после диализа)

Пациенты на перитонеальном диализе

250–500 мг каждые 24 ч

У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в изменении дозирования ципрофлоксацина.

Исследования относительно дозирования препарата для детей с нарушенной почечной и/или печеночной функциями не проводились.

Если тяжесть заболевания пациента или другие причины (например, если больной получает энтеральное питание) не позволяют принимать таблетки ципрофлоксацина, покрытые оболочкой, рекомендуется перейти на терапию в/в лекарственной формой ципрофлоксацина. После в/в введения можно продолжить лечение таблетированной формой препарата.

— повышенная утомляемость, потливость, лихорадка

— головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, тремор, сонливость, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции

— нарушения зрения и слуха, обоняния, тактильной чувствительности, нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения)

— удлинение интервала QT, тахикардия, падение артериального давления, обморок

— потеря аппетита, тошнота, чувство переполнения желудка, слабо выраженные боли в животе, метеоризм, диарея

— зуд, крапивница, мультиморфная эритема, аллергический пневмонит, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла или токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, фотосенсибилизация

— суставные и мышечные боли, мышечная слабость, поражения сухожилий (включая тендовагинит), поражения мышц (рабдомиолиз)

— холестаз, печеночная недостаточность, повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина, креатинина в сыворотке крови

— нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия

— гиперчувствительность к ципрофлоксацину, другим препаратам группы фторхинолонов или к любому из вспомогательных веществ препарата

— эпилепсия

— поражение сухожилий после лечения антибиотиками в анамнезе

— дефицит глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы

— псевдомембранозный колит

— одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином, всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитрохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином. Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Лечение может назначается только врачами, имеющими опыт в лечении муковисцидоза. Ципрофлоксацин, может использоваться для лечения тяжелой инфекции у детей и подростков при необходимости.

У больных пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Во время лечения необходимо избегать чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание фотосенсибилизации. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить ципрофлоксацина и начать соответствующее лечение. При применении препарата могут наблюдаться воспаления сухожилий и их разрыв. Такие реакции наблюдались преимущественно у пациентов старшего возраста, которые одновременно применяли кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления необходимо немедленно отменить препарат. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы — риск развития гемолиза. В связи с этим лечение таких больных ципрофлоксацином следует проводить с большой осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении ципрофлоксацина больным сахарным диабетом. Применение ципрофлоксацина должно быть прекращено при первых признаках появления сыпи на кожных покровах или любой другой аллергической реакции.

Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения ципрофлоксацина.

Пациентам с нарушенной функцией печени не требуется коррекция дозы. Фармакокинетика ципрофлоксацина у больных с циррозом печени не изменялась. Изменение фармакокинетики препарата у больных с острым гепатитом не изучалось.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ципрофлоксацин может вызвать головокружение и повышенную реакцию на свет, снижается способность концентрации внимания при управлении машинами и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Ципролет® не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд» в Республике Казахстан:050057 г. Алматы, ул. Джандосова, 21

абонентский ящик 7, тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294

Ципролет А — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛСР-002404/10

Торговое название препарата:

Ципролет® А

Международное непатентованное или группировочное название препарата:

ципрофлоксацин + тинидазол (комбинированный препарат).

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка содержит:
Действующие вещества:
ципрофлоксацина гидрохлорид моногидрат (эквивалентно 500 мг ципрофлоксацина) − 582,285 мг и тинидазол − 600,000 мг;
Вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 27,476 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5 мг, кремния диоксид коллоидный 3,952 мг, тальк 8,952 мг, магния стеарат 7 мг;
состав оболочки:
Опадрай белый 40 мг (гипромеллоза 55,46 %, тальк 19,84 %, титана диоксид 11,93 %, макрогол-6000 11,09 %, полисорбат-80 0,84 %, сорбиновая кислота 0,84 %).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой. Вид на поперечном срезе: от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство комбинированное.

Код АТХ:

J01R

Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол − противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин − противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы − только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители − Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой − у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика
Всасывание:
Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации (Cmax) и биодоступность.

Распределение:
Тинидазол. Биодоступность − 100%, связь с белками плазмы − 12%, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь − 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг − 47,7 мкг/мл.
Ципрофлоксацин. Биодоступность − 50-85%, объем распределения − 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы − 20-40%, TCmax после приема внутрь − 60-90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг − 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение:
Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Период полувыведения (T1/2) − 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% − почками, 12% − в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2−12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных − 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Т1/2 − около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть − через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс − 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс − 8-10 мл/мин/кг.

В особых случаях:
Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью – ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.
У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через желудочно-кишечный тракт.

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

— инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
— инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
— инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
— инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
— инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
— интраабдоминальные инфекции (инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при «синдроме диабетической стопы», пролежни);
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
— послеоперационные инфекции.

Гиперчувствительность (в том числе к производным фторхинолона или имидазола), заболевания крови (в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, органические заболевания центральной нервной системы, беременность, период лактации, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), острая порфирия, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, судороги в анамнезе, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1A2, в том числе теофиллином, метилксантином, кофеином, дулоксетином, клозапином, ропиниролом, оланзапином), миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.
Рекомендуемая доза − 1 таблетка 2 раза в день в течение 5-10 дней.

Побочное действие

Побочные эффекты представлены в соответствии с классификацией побочных эффектов Всемирной Организации Здравоохранения. Их частота определяется следующим образом: очень часто (>1/10 назначений), часто (1/10 — 1/100 назначений); нечасто (1/100 — 1/1000 назначений); редко (1/1000 — 1/10000 назначений); очень редко (<1/10000 назначений). Нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, частота которых не оценивалась, обозначены – «частота неизвестна».

Ципрофлоксацин
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто – психомоторная гиперактивность / ажитация, нарушения сна, головокружение, головная боль; редко – тремор, тревожность, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, дезориентация, депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки / мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко – повышение внутричерепного давления (в том числе доброкачественная внутричерепная гипертензия), психотические реакции (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки / мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), мигрень, нарушение координации движений, нарушение походки, гиперестезия; частота неизвестна – периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, шум в ушах, потеря слуха; очень редко – нарушение обоняния, нарушение слуха, нарушение цветового восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, ощущение «прилива» крови к лицу; очень редко – васкулит; частота неизвестна – удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»).

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея; нечасто – рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита и количества потребляемой пищи; редко – нарушения функции печени, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит; очень редко – панкреатит, гепатонекроз.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия; редко – лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, анемия, нейтропения; очень редко – гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение функции почек; редко – почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – артралгия; редко – повышение мышечного тонуса, мышечные судороги, артрит, тендовагинит, миалгия; очень редко – разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), мышечная слабость, обострение симптомов миастении.

Со стороны иммунной системы: нечасто – кожный зуд, сыпь, крапивница; редко – аллергические реакции, аллергический отек / ангионевротический отек; очень редко – анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Изменения лабораторных показателей: нечасто – повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина; редко – изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы, гипергликемия, гипогликемия.

Прочие: нечасто – болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка, суперинфекции (кандидоз);редко – отеки, гипергидроз, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным смертельным исходом), фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко – петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в том числе потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз); частота неизвестна – острая генерализованная пустулезная экзантема, повышение международного нормализованного отношения (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Тинидазол
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, анорексия, диарея, «волосатый» язык, глоссит, тошнота, стоматит, рвота, «металлический» привкус.

Со стороны нервной системы: усталость, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, сенсорное нарушение, вертиго.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Прочие: «приливы» крови к коже лица, лихорадка, транзиторная лейкопения, темная моча.

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги, тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в том числе адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая рН и кислотность мочи.
С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин – незначительно (менее 10%).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тинидазол
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходим тщательный контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция дозы антикоагулянта. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет® А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Ципрофлоксацин
Прием пищи и молочных продуктов
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол
При одновременном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Сmax в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC).

Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении.Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N–десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в том числе кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств (например, глибенкламида, глимепирида), непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Если одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина и, если необходимо, – снизить дозу теофиллина.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина; у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+, Al3+, диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет® А назначается за 1−2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению TCmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), возможно удлинение интервала QT.

При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови.

Препарат Ципролет® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов. Иногда уже после введения первой дозы ципрофлоксацина могут развиться аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащем врачу.

Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

В период лечения и не менее 3 дней после прекращения приема препарата не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).

Приступообразные судороги и периферическая нейропатия, характеризующаяся в основном онемением или парестезией конечностей, были отмечены у пациентов, получавших тинидазол. При возникновении каких-либо неврологических симптомов следует немедленно прекратить терапию тинидазолом, а также проконсультироваться с врачом.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности, при возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы препарат следует назначать только по «жизненным» показаниям. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, в редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить, а также проконсультироваться с врачом.

При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.

Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT; ципрофлоксацин следует применять с осторожностью в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)).

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии симптомов заболеваний печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.

Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов. При применении ципрофлоксацина отмечены случаи развития сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии или слабости. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых изоферментами CYP450 1A2, такими как ропинирол, оланзапин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 + 600 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевый блистер.
По 1 блистеру в пачку картонную с инструкцией по применению.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Survey № 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1

7 февраля 2019 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Ципролет А — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Ципролет А в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru apteka.ru

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *