Випидия инструкция

Випидия

Випидия: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Vipidia

Код ATX: А10ВН04

Действующее вещество:

Производитель: Такеда Айлэнд, Лтд. (Takeda Ireland, Ltd.) (Ирландия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 627 руб.

Випидия – пероральное гипогликемическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Випидии – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные; по 12,5 мг – желтого цвета, на одной стороне нанесенные чернилами надписи «ALG-12.5» и «TAK»; по 25 мг – светло-красного цвета, на одной стороне нанесенные чернилами надписи «ALG-25» и «TAK» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алоглиптин представляет собой высокоселективный ингибитор ДПП(дипептидилпептидазы)-4 интенсивного действия. Его избирательность в отношении ДПП-4 примерно в 10 000 раз превышает степень его влияния на другие родственные ферменты, в частности ДПП-8 и ДПП-9. ДПП-4 – основной фермент, принимающий участие в быстрой деструкции гормонов, относящихся к семейству инкретинов: глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) и глюкагоноподобного пептида-1 (ГИП-1). Гормоны семейства инкретинов вырабатываются в кишечнике, а повышение их уровня находится в прямой связи с приемом пищи. ГИП и ГПП-1 активизируют синтез инсулина и его продуцирование бета-клетками, локализованными в поджелудочной железе. ГПП-1 также снижает выработку глюкагона и ингибирует синтез глюкозы в печени.

По этой причине алоглиптин не только увеличивает содержание инкретинов, но и усиливает глюкозозависимый синтез инсулина, и ингибирует секрецию глюкагона при повышенном уровне глюкозы в крови. У больных с сахарным диабетом 2-го типа, сопровождающимся гипергликемией, данные изменения в синтезе глюкагона и инсулина обуславливают снижение концентрации гликозилированного гемоглобина HbA1c и уменьшение уровня глюкозы в плазме крови как при приеме натощак, так и постпрандиальной концентрации глюкозы.

Фармакокинетика алоглиптина идентична у здоровых лиц и у больных с сахарным диабетом 2-го типа. Абсолютная биодоступность действующего вещества составляет примерно 100%. Одновременный прием алоглиптина с пищей, содержащей жиры в высоких концентрациях, не влияет на площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC), поэтому Випидию можно принимать в любое время, независимо от приема пищи.

Однократный пероральный прием алоглиптина в дозе до 800 мг здоровыми лицами приводит к быстрой абсорбции препарата, при которой средняя максимальная концентрация достигается через 1-2 часа с момента приема. После многократного приема клинически значимая кумуляция алоглиптина не отмечалась ни у больных с сахарным диабетом 2-го типа, ни у здоровых добровольцев.

AUC алоглиптина демонстрирует прямо пропорциональную зависимость от дозы лекарственного средства, увеличиваясь при однократном приеме Випидии в терапевтическом диапазоне доз 6,25‒100 мг. Коэффициент вариабельности данного фармакокинетического показателя среди больных небольшой и равен 17%.

При однократном приеме AUC (0-inf) алоглиптина напоминала AUC (0-24) после приема аналогичной дозы 1 раз в день на протяжении 6 дней. Это подтверждает отсутствие временной зависимости в фармакокинетике препарата после многократного приема.

После однократного внутривенного введения действующего вещества Випидии в дозе 12,5 мг у здоровых добровольцев объем распределения в терминальной фазе была равен 417 л, что говорит о хорошем распределении алоглиптина в тканях. Степень связывания с белками плазмы составляет около 20-30%.

Алоглиптин не участвует в процессах интенсивного метаболизма, поэтому 60-70% вещества, содержащегося в принятой дозе, выводится с мочой в неизмененном виде.

При введении 14С-меченного алоглиптина внутрь было доказано существование двух основных метаболитов: N-деметилированного алоглиптина, M-I (менее 1% исходного вещества) и N-ацетилированного алоглиптина, M-II (менее 6% исходного вещества). M-I представляет собой активный метаболит, проявляющий высокоселективные ингибирующие свойства по отношению к ДПП-4, схожий по действию непосредственно с алоглиптином. Для M-II нехарактерна ингибирующая активность по отношению к ДПП-4 либо другим ДПП ферментам.

Исследования in vitro подтверждают, что CYP3A4 и CYP2D6 принимают участие в ограниченном метаболизме алоглиптина. Также их результаты свидетельствуют, что действующее вещество Випидии не является индуктором CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 и ингибитором CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 или CYP2C9 в концентрациях, которые определяются в организме после приема рекомендуемой дозы препарата 25 мг. В условиях in vitro алоглиптин может в незначительной степени индуцировать CYP3A4, однако в условиях in vivo его индуцирующие свойства не проявляются по отношению к данному изоферменту.

В организме человека алоглиптин не является ингибитором почечных транспортеров органических катионов второго типа и почечных транспортеров органических анионов первого и третьего типов.

Алоглиптин существует в основном в форме (R)-энантиомера (более 99%) и в незначительных количествах либо условиях in vivo, либо вообще не участвует в процессах хиральной трансформации в (S)-энантиомер. Последний не определяется при приеме Випидии в терапевтических дозах.

При пероральном приеме 14С-меченного алоглиптина было доказано, что 76% принятой дозы выводится с мочой, а 13% ‒ с фекалиями. Средний почечный клиренс вещества равен 170 мл/мин и превышает среднюю скорость клубочковой фильтрации, составляющую примерно 120 л/мин, что позволяет допустить частичное выведение алоглиптина посредством интенсивной почечной экскреции. В среднем терминальный период полувыведения активного компонента Випидии составляет около 21 часа.

У пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью различной степени тяжести, проводилось исследование действия алоглиптина при его приеме в суточной дозе 50 мг. Больных, включенных в исследование, разделили на 4 группы в соответствии с формулой Кокрофта ‒ Голта, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности и КК (клиренс креатинина), получив следующие результаты:

  • I группа (легкая почечная недостаточность, КК 50‒80 мл/мин): AUC алоглиптина возрастала примерно в 1,7 раз по сравнению с контрольной группой. Однако данное повышение AUC оставалось в пределах допустимого отклонения для контрольной группы;
  • II группа (средняя почечная недостаточность, КК 30‒50 мл/мин): наблюдалось увеличение AUC алоглиптина почти в 2 раза по сравнению с контрольной группой;
  • III и IV группы (тяжелая почечная недостаточность, КК менее 30 мл/мин, и терминальная стадия хронической почечной недостаточности при необходимости проведения процедуры гемодиализа): AUC возрастала приблизительно в 4 раза по сравнению с контрольной группой. Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности участвовали в процедуре гемодиализа сразу же после приема Випидии. На протяжении трехчасового сеанса диализа из организма выводилось около 7% принятой дозы алоглиптина.

По этой причине у I группы необходимость в коррекции дозы отсутствует. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести для достижения эффективной концентрации действующего вещества в плазме крови, приближенной к таковой у больных с нормальной функцией почек, требуется коррекция дозы Випидии. Прием алоглиптина не рекомендуется при дисфункции почек тяжелой степени, а также больным с терминальной стадией почечной недостаточности, регулярно проходящим процедуру гемодиализа.

У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести AUC и максимальная концентрация алоглиптина снижаются примерно на 10% и 8% соответственно по сравнению с больными с нормально функционирующей печенью, однако это явление не считается клинически значимым. Поэтому коррекция дозы Випидии при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (5‒9 баллов в соответствии со шкалой Чайлда ‒ Пью) не требуется. Клинические данные о применении алоглиптина у больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов) отсутствуют.

Масса тела, возраст (в том числе преклонный ‒ 65‒81 лет), раса и пол пациентов не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетические показатели препарата, то есть необходимость в коррекции дозы отсутствовала. Фармакокинетика алоглиптина у пациентов младше 18 лет не исследовалась.

Показания к применению

Согласно инструкции, Випидия назначается при лечении сахарного диабета 2-го типа у взрослых с целью улучшения гликемического контроля в случаях неэффективности физических нагрузок и диетотерапии (монотерапия/в комбинации с инсулином или иными пероральными гипогликемическими средствами).

Противопоказания

Абсолютные:

  • сахарный диабет 1-го типа;
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью; из-за отсутствия клинических данных об эффективности/безопасности применения);
  • диабетический кетоацидоз;
  • хроническая сердечная недостаточность (ФК класс III–IV по NYHA);
  • почечная недостаточность в тяжелом течении;
  • возраст до 18 лет (связано с отсутствием данных об эффективности/безопасности применения препарата у этой группы больных);
  • беременность и период лактации (связано с отсутствием данных об эффективности/безопасности применения Випидии у этой группы больных);
  • индивидуальная непереносимость компонентов Випидии, анамнестические данные о серьезных реакциях гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и анафилактический шок.

Относительные (болезни/состояния, при которых таблетки Випидия следует применять с осторожностью):

  • отягощенный анамнез по острому панкреатиту;
  • почечная недостаточность средней степени тяжести;
  • трехкомпонентная комбинация с тиазолидиндионом и метформином;
  • сочетанное применение с инсулином или производным сульфонилмочевины.

Инструкция по применению Випидии: способ и дозировка

Таблетки Випидия принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая водой.

Рекомендованная суточная доза – 25 мг в 1 прием. Препарат принимают самостоятельно, в сочетании с метформином, тиазолидиндионом, производными сульфонилмочевины или инсулином, либо в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, инсулином или тиазолидиндионом.

При случайном пропуске приема таблетки ее необходимо принять как можно быстрее. Принимать удвоенную разовую дозу в один день нельзя.

При назначении Випидии в дополнение к тиазолидиндиону или метформину режим их дозирования не изменяется.

Чтобы уменьшить вероятность возникновения гипогликемии при комбинированном применении с производным сульфонилмочевины либо инсулином, их дозу рекомендовано снизить.

Назначение трехкомпонентной комбинации с тиазолидиндионом и метформином требует соблюдения осторожности (связано с риском появления гипогликемии; может потребоваться коррекция доз этих лекарственных средств).

При почечной недостаточности до начала лечения, а затем периодически в процессе терапии рекомендовано проводить оценку функционального состояния почек. Суточная доза у больных со средней степенью тяжести почечной недостаточности (при клиренсе креатинина от ≥ 30 до ≤ 50 мл/мин) составляет 12,5 мг. При тяжелой/терминальной степени почечной недостаточности Випидию не назначают.

Побочные действия

  • иммунная система: с неустановленной частотой – реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию;
  • нервная система: часто – головная боль;
  • дыхательная система: часто – назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • пищеварительная система: часто – боли в эпигастральной области, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; с неустановленной частотой – острый панкреатит;
  • подкожные ткани и кожа: часто – сыпь, зуд; с неустановленной частотой – эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, ангионевротический отек;
  • желчевыводящие пути и печень: с неустановленной частотой – функциональные нарушения печени, включая печеночную недостаточность.

Передозировка

Максимальная суточная доза Випидии в клинических исследованиях, проводившихся на протяжении 14 дней, составляла 400 мг у больных с сахарным диабетом 2-го типа и 800 мг у здоровых добровольцев. Данные значения в 16 и 32 раза соответственно превышали рекомендуемую суточную дозу Випидии, равную 25 мг. Прием лекарственного средства в этих дозах не приводил к развитию каких-либо серьезных нежелательных эффектов.

При передозировке рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Алоглиптин практически не выводится из организма посредством диализа (только 7% принятой дозы удалялось из организма в течение сеанса диализа, длившегося 3 часа). Сведения об эффективности перитонеального диализа отсутствуют.

Особые указания

С целью снижения вероятности появления гипогликемии при комбинированном применении рекомендовано уменьшение дозы производных сульфонилмочевины, инсулина или комбинации метформина с пиоглитазоном (тиазолидиндионом).

При подозрении на развитие острого панкреатита (основные симптомы – стойкие сильные боли в животе, которые могут иррадиировать в спину) прием Випидии следует прекратить. В случае подтверждения диагноза лечение не возобновляют.

Безопасность/эффективность применения Випидии в сочетании с такими препаратами, как ингибиторы натрий-зависимых котранспортеров глюкозы 2 или аналоги глюкагоноподобного пептида, а также применения в тройной комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином не исследована.

Если обнаружены отклонения в функциональном состоянии печени, и альтернативная этиология их появления не установлена, может потребоваться прекращение терапии.

При комбинированном применении Випидии существует вероятность развития гипогликемии, что необходимо принимать во внимание пациентам при управлении автотранспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Исследования, касающиеся применения алоглиптина у беременных женщин, не проводились. Эксперименты на животных не выявили прямого или косвенного воздействия препарата на репродуктивную систему. Однако в целях предосторожности прием Випидии во время беременности противопоказан.

Неизвестно, проникает ли алоглиптин в грудное молоко у людей. Результаты исследований на животных показали, что данное вещество определяется в грудном молоке, поэтому нельзя полностью исключить риск развития нежелательных реакций у детей. По этой причине применение лекарственного средства в период лактации не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применение Випидии для лечения детей и подростков возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить оценку функции почек до начала терапии и периодически в течение курса лечения. Рекомендуется коррекция режима дозирования пациентам со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности, а также больным на гемодиализе.

При нарушениях функции печени

В связи с отсутствием данных клинических наблюдений применения алоглиптина при печеночной недостаточности тяжелой степени (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), применение Випидии таким больным противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Необходимость в коррекции дозы Випидии у пациентов старше 65 лет отсутствует. Однако рекомендуется тщательно подбирать дозу алоглиптина, что обусловлено потенциальным риском ухудшения функции почек у данной категории пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия Випидии с иными лекарственными средствами/веществами не выявлено.

Аналоги

Аналогами Випидии являются Тражента, Онглиза, Галвус, Несина, Янувия и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Випидии

Чаще всего встречаются положительные отзывы о Випидии как препарате, снижающем сахар и стабилизирующем данный показатель крови. Пациенты сообщают, что действие лекарственного средства сохраняется в течение суток, при этом оно не повышает аппетит, а в составе комбинированной гипогликемической терапии помогает снизить вес и устраняет боли в ногах. Также больным нравится удобство применения Випидии: ее можно принимать в любое время суток.

Однако встречаются и негативные отзывы, касающиеся неэффективности препарата и возможной индивидуальной непереносимости алоглиптина.

Специалисты предостерегают от необоснованного использования Випидии в целях похудения.

Цена на Випидию в аптеках

В среднем цена на Випидию таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за 28 шт. в упаковке в дозировке 12,5 мг составляет 854‒1023 р.; в дозировке 25 мг – 1157‒1273 р.

Как правильно использовать препарат Випидия 25?

Випидия 25 представляет собой гипогликемическое средство, которое применяется в клинической практике для нормализации сахара в крови на фоне инсулиннезависимого диабета. Лекарственный препарат допускается использовать в составе комбинированной терапии для нормализации контроля над уровнем сахара. Медикамент выпускается в удобной лекарственной форме таблеток. Гипогликемический препарат нельзя принимать детям и беременным женщинам.

Международное непатентованное название

Алоглиптин.

Випидия 25 представляет собой гипогликемическое средство, которое применяется в клинической практике для нормализации сахара в крови на фоне инсулиннезависимого диабета.

АТХ

А10ВН04.

Формы выпуска и состав

Медикамент изготавливается в таблетированной форме, содержащей 25 мг активного вещества — алоглиптина бензоат. Ядро таблеток дополняют вспомогательные соединения:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • маннитол;
  • натрия кроскармеллоза;
  • гипроллоза.

Ядро таблеток дополняет микрокристаллическая целлюлоза.

Поверхность таблеток представляет собой пленочную оболочку, состоящую из гипромеллозы, диоксида титана, макрогола 8000, желтого красителя на основе железного оксида. Таблетки дозировкой 25 мг отличаются светло-красным цветом.

Фармакологическое действие

Медикамент относится к классу гипогликемических средств благодаря избирательному подавлению активности дипептидилпептидазы-4. ДПП-4 представляет собой ключевой фермент, участвующий в ускоренном распаде гормональных соединений инкретинов — энтероглюкагона и инсулинотропного пептида, зависимого от уровня глюкозы (ГИП).

Гормоны из класса инкретинов вырабатываются в кишечном тракте. Концентрация химических соединений увеличивается при употреблении пищи. Глюкагоноподобный пептид и ГИП повышают синтез инсулина островками Лангерганса поджелудочной железы. Энтероглюкагон параллельно угнетает синтез глюкагона и подавляет глюконеогенез в гепатоцитах, из-за чего повышается плазменная концентрация инкретинов. Алоглиптин повышает секрецию инсулина, зависящую от уровня сахара в крови.

При пероральном приеме алоглиптин всасывается в стенку кишечника, откуда диффундирует в сосудистое русло. Биодоступность препарата достигает 100%. В кровеносных сосудах активное вещество достигает максимальной плазменной концентрации в течение 1-2 часов. Не происходит накопления алоглиптина в тканях.

При пероральном приеме алоглиптин всасывается в стенку кишечника, откуда диффундирует в сосудистое русло.

Действующее соединение связывается с плазменными альбуминами на 20-30%. При этом лекарственное средство не подвергается трансформации и распаду в гепатоцитах. От 60% до 70% препарата покидает организм в первоначальном виде через мочевыделительную систему, 13% алоглиптина экскретируются с каловыми массами. Период полувыведения составляет 21 час.

Препарат назначается пациентам для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа и нормализации гликемического контроля на фоне низкой эффективности диетотерапии и физической активности. Взрослым пациентам лекарство можно назначать как в качестве монотерапии, так и в составе комплексного лечения с Инсулином или другими медикаментами гипогликемического действия.

Лекарственное средство противопоказано к применению в следующих случаях:

  • при наличии гиперчувствительности тканей к алоглиптину и дополнительным компонентам;
  • если пациент склонен к проявлению анафилактоидных реакций к ингибиторам ДПП-4;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • детям до 18 лет;
  • больным с хронической сердечной недостаточностью;
  • тяжелая дисфункция почек и печени;
  • беременным и кормящим женщинам.

Препарат не назначается при диабетическом кетоацидозе.

С осторожностью

Рекомендуется быть осторожными больным с острой формой панкреатита, пациентам с умеренной почечной недостаточностью. Необходимо контролировать состояние органов при комбинированной терапии производными сулфонилмочевины или комплексном лечении с глитазонами, Метформином, Пиоглитазоном.

Как принимать Випидию 25?

Таблетки предназначены для перорального применения. Рекомендуется использовать препарат дозировкой в 25 мг однократно в сутки, независимо от приема пищи. Единицы лекарственного средства нельзя разжевывать, потому как механические повреждения снижают скорость абсорбции алоглиптина в тонком кишечнике. Нельзя принимать удвоенную дозу. Пропущенную по каким-либо обстоятельствам таблетку пациент должен принять как можно быстрее.

Лечение сахарного диабета

Диетологи рекомендуют принимать таблетки Випидии после еды, когда концентрация сахара в крови повышается. При назначении лекарства в качестве дополнительного средства к терапии Метморфином или Тиазолидиндионом нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования последних.

При параллельном приеме производных сульфонилмочевины их дозу снижают для предупреждения развития гипогликемического состояния. В связи с возможным риском появления гипогликемии необходимо контролировать уровень сахара при терапии Метформином, гормоном поджелудочной железы и Тиазолидиндионом вместе с Випидией.

В связи с возможным риском появления гипогликемии необходимо контролировать уровень сахара при терапии Метформином.

Побочные действия Випидии 25

Негативные эффекты в отношении органов и тканей проявляются вследствие неправильно подобранного режима дозирования.

Желудочно-кишечный тракт

Возможно развитие боли в эпигастральной области и язвенно-эрозивных поражений желудка, двенадцатиперстной кишки. В редких случаях возможно возникновение острого панкреатита.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

В гепатобилиарной системе возможно появление нарушений в работе печени и развитие печеночной недостаточности.

Центральная нервная система

В некоторых случаях появляется головная боль.

Нарушения со стороны иммунной системы

На фоне ослабленного иммунитета возможно инфекционное поражение верхнего отдела дыхательной системы и развитие назофарингита.

Со стороны кожных покровов

Вследствие гиперчувствительности тканей могут появиться высыпания на коже или зуд. Теоретически возможно появление синдрома Стивенса-Джонсона, крапивницы, эксфолиативных заболеваний кожного покрова.

Аллергии

У пациентов, предрасположенных к появлению анафилактоидных реакций, наблюдается крапивница, отек Квинке. В тяжелых случаях развивается анафилактический шок.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, но при комбинированной терапии с другими медикаментозными средствами требуется быть предельно внимательным.

Пациентам с недостаточностью почек умеренной выраженности необходимо провести коррекцию суточной дозы препарата и на протяжении всей лекарственной терапии требуется постоянно контролировать состояние органа. При тяжелом течении патологического процесса назначать Випидию не рекомендуется, как и пациентам на гемодиализе или больным с хронической формой дисфункции почек.

В связи с повышенным риском возникновения воспалительного процесса необходимо проинформировать больных о возможном появлении панкреатита.

Ингибиторы ДПП-4 способны спровоцировать острое воспаление поджелудочной железы. При оценке 13 клинических исследований при приеме добровольцами 25 мг Випидии в сутки вероятность развития панкреатита подтвердилась у 3 пациентов из 1000. В связи с повышенным риском возникновения воспалительного процесса необходимо проинформировать больных о возможном появлении панкреатита, характеризующимся следующими симптомами:

  • регулярная боль в эпигастральной области с иррадиацией в спину;
  • чувство тяжести в левом подреберье.

Если у пациента предполагают панкреатит, прием препарата необходимо срочно прекратить и пройти обследование на наличие воспаления в поджелудочной железе. При получении положительных результатов лабораторных исследований прием лекарства не возобновляют.

В постмаркетинговом периоде были зафиксированы случаи некорректной работы печени с последующей дисфункцией. Связь с применением Випидии в ходе исследований не была установлена, но в период лечения препаратом предрасположенным пациентам рекомендуется проходить регулярное обследование для контроля функции печени. Если в результате исследований были обнаружены отклонения в работе органа с неизвестной этиологией, необходимо остановить прием препарата с последующим возобновлением.

В период лечения препаратом, предрасположенным к дисфункции печени пациентам рекомендуется проходить регулярное обследование для контроля функции печени.

Применение при беременности и в период лактации

Клинических исследований о влиянии препарата на организм женщин в период беременности не проводилось. В ходе экспериментов над животными не было зафиксировано негативного влияния препарата на органы половой системы матери, эмбриотоксичности или тератогенного действия Випидии. При этом в целях безопасности препарат не назначают женщинам во время беременности (в связи с возможным риском нарушения закладки органов и систем в процессе эмбрионального развития).

Алоглиптин способен выводиться из организма через молочные железы, поэтому в период лекарственной терапии рекомендуется отказаться от лактации.

Назначение Випидии 25 детям

Ввиду отсутствия информации о влиянии активного вещества на рост и развитие человеческого организма в детском и подростковом возрасте препарат противопоказан к назначению до 18 лет.

Пациентам старше 60 лет не нужна дополнительная коррекция дозировки.

Применение при нарушении функции почек

При наличии легкой почечной недостаточности на фоне клиренса креатинина (Cl) от 50 до 70 мл/мин дополнительных изменений в режим дозирования не вносят. При Cl от 29 до 49 мл/мин необходимо снизить суточную норму до 12,5 мг для однократного приема.

При наличии легкой почечной недостаточности на фоне клиренса креатинина (Cl) от 50 до 70 мл/мин дополнительных изменений в режим дозирования не вносят.

При выраженной дисфункции почек (Cl достигает менее 29 мл/мин) прием препарата запрещен.

Передозировка Випидии 25

В ходе клинических исследований была установлена максимально допустимая дозировка — 800 мг в сутки у здоровых пациентов, и 400 мг в день для больных с инсулиннезависимым диабетом при лечении препаратом на протяжении 14 суток. Это превышает стандартную дозировку в 32 и 16 раз, соответственно. Не зафиксировано появления клинической картины передозировки.

При злоупотреблении препаратом теоретически возможно повышение частоты развития или обострение побочных эффектов. При выраженных негативных реакциях необходимо провести промывание желудка. В стационарных условиях проводят симптоматическую терапию. В течение 3 часов гемодиализа удастся вывести только 7% принятой дозы, поэтому его проведение неэффективно.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат не оказывал фармакологических взаимодействий при одновременном назначении Випидии с другими медикаментозными средствами. Лекарство не подавляло активность цитохромных изоферментов P450, монооксигеназы 2C9. Не взаимодействует с субстратами р-гликопротеина. Алоглиптин в ходе фармацевтических исследований не влиял на изменения уровня кофеина, Варфарина, Декстрометорфана, пероральных контрацептивов в плазме.

Препарат не влияет на изменения уровня Декстрометорфана в организме.

Совместимость с алкоголем

В период лечения лекарством запрещено употреблять спиртные напитки. Содержащийся в алкогольной продукции этанол способен вызвать жировое перерождение печени вследствие токсического влияния на гепатоциты. При приеме Випидии токсический эффект в отношении гепатобилиарной системы усиливается. Этиловый спирт вызывает угнетение центральной нервной системы, ухудшает кровообращение и оказывает мочегонный эффект. В результате действия алкоголя на организм терапевтическое действие препарата снижается.

К заменителям препарата, обладающих аналогичными фармацевтическими свойствами и химическим строением активного вещества, относят:

  • Галвус;
  • Тражента;
  • Янувия;
  • Онглиза;
  • Кселевия.

Препарат-синоним подбирает лечащий врач в зависимости от показателей концентрации сахара в крови и общего состояния пациента. Замена производится только при отсутствии терапевтического эффекта или на фоне выраженных побочных реакций.

Условия отпуска из аптеки

Препарат не продается без врачебного рецепта.

Можно ли купить без рецепта?

Неправильное дозирование лекарственного средства может спровоцировать гипогликемию или гипергликемию. Возможно развитие гипогликемической комы, поэтому свободная продажа в целях безопасности пациентов ограничена.

Цена на Випидию 25

Средняя стоимость таблеток составляет 1100 рублей.

Условия хранения препарата

Рекомендуется содержать Випидию при температурном режиме до +25°C в месте с низким коэффициентом влажности, расположенном вдали от действия солнечных лучей.

Срок годности

3 года.

Производитель

Такеда Айлэнд Лимитед, Ирландия.

Аналогом препарата является Онглиза.

Отзывы о Випидии 25

На интернет-форумах встречаются положительные комментарии фармацевтов и рекомендации по применению препарата.

Врачей

Анастасия Сиворова, эндокринолог, Астрахань.

Эффективное средство в борьбе с сахарным диабетом 2 типа. Хорошо переносится пациентами. В клинической практике не встречала гипогликемий. Таблетки нужно принимать 1 раз в сутки без тщательного расчета дозировки. Гипогликемическое средство из нового поколения, поэтому не способствует увеличению массы тела. Функциональная активность бета-клеток поджелудочной железы сохраняется.

Алексей Барредо, эндокринолог, Архангельск.

Понравилось, что при длительном приеме препарата не развиваются негативные проявления. Терапевтическое действие оказывает мягкий гипогликемический эффект, но становится видимым не сразу. Удобно принимать — 1 раз в день. Хорошее соотношение цены и качества. Не вызывает у пациентов аллергических реакций.

Аналогом препарата является Янувия.

Пациентов

Гавриил Красильников, 34 года, Рязань.

Принимаю Випидию в дозе 25 мг 2 года совместно с 500 мг Метформина утром после еды. Вначале использовал Инсулин по схеме 10+10+8 ед. Не помогал эффективно снизить сахар. Действие таблеток долгое. Только через 3 месяца сахар начал падать, но через полгода глюкоза с 12 упала до отметки 4,5-5,5. Продолжает держаться в пределах 5,5. Понравилось, что снизился вес: с 114 до 98 кг при росте 180 см. Но следует соблюдать все рекомендации из инструкции.

Екатерина Горшкова, 25 лет, Краснодар.

У матери сахарный диабет 2 типа. Доктор выписал Манинил, но он не подошел. Сахар не снижался и самочувствие ухудшалось на фоне проблем с сердцем. Заменили на таблетки Випидии. Принимать удобно — 1 раз в сутки. Сахар снижался не резко, а постепенно, но главное, что мама чувствует себя хорошо. Единственный недостаток — отрицательно влияет на работу печени.

Випидия : инструкция по применению

Самыми высокими дозами алоглиптина, которые принимали субъекты во время клинических исследований, были разовые дозы 800 мг здоровыми добровольцами и 400 мг 1 раз в сутки в течение 14 суток пациентами с сахарным диабетом 2 типа (соответственно в 32 и 16 раз больше рекомендованной суточной дозы 25 мг алоглиптина).

Лечение

В случае передозировки следует применять стандартные поддерживающие меры в соответствии с клиническим статусом пациента.

Минимальные количества алоглиптина удаляются посредством гемодиализа (на протяжении трехчасового сеанса гемодиализа выводилось приблизительно 7% лекарственного средства). Таким образом, проведение гемодиализа представляет малую клиническую пользу при передозировке. Неизвестно, выводится ли алоглиптин из организма при проведении перитонеального диализа.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета; ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

Код ATX: А10ВН04.

Механизм действия

Алоглиптин является сильнодействующим и высокоселективным ингибитором ДПП-4, его избирательность в отношении ДПП-4 более чем в 10000 раз превосходит его действие в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9. ДПП-4 является основным ферментом, участвующим в быстрой деградации инкретиновых гормонов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ТИП). Инкретиновые гормоны секретируются в кишечнике, их уровень повышается в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП усиливают биосинтез и секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Кроме того, ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и продуцирование глюкозы печенью. Поэтому алоглиптин улучшает гликемический контроль с помощью глюкозозависимого механизма, который обеспечивает усиление высвобождения инсулина и подавляет высвобождение глюкагона в условиях высоких концентраций глюкозы.

Клиническая эффективность

Алоглиптин изучали в качестве монотерапии, в качестве начальной комбинированной терапии с метформином или тиазолидиндионом, в качестве дополнительной терапии к метформину, или производному сульфонилмочевины, или тиазолидиндиону (с/без применения метформина или производного сульфонилмочевины), или инсулину (с/без применения метформина).

Применение 25 мг алоглиптина пациентами с сахарным диабетом 2 типа приводило к пиковому ингибированию ДПП-4 в течение 1-2 часов и превышало 93% как после применения разовой дозы 25 мг, так и после применения однократно в сутки в течение 14 дней. Ингибирование ДПП-4 оставалось на уровне выше 81% через 24 часа после применения в течение 14 дней.

Когда постпрандиальные концентрации глюкозы на протяжении четырехчасового периода достигли среднего значения после завтрака, обеда и ужина, применение в течение 14 дней алоглиптина в дозе 25 мг показало среднее снижение с корректировкой на плацебо относительно исходного уровня: -35,2 мг/дл.

25 мг алоглиптина и в качестве монотерапии, и в комбинации с 30 мг пиоглитазона продемонстрировали значительное снижение постпрандиального уровня глюкозы и постпрандиального уровня глюкагона, при незначительном увеличении уровней постпрандиального активного ГПП-1 на 16-й неделе по сравнению с плацебо (р<0,05).

Кроме того, применение 25 мг алоглиптина в качестве монотерапии и в комбинации с 30 мг пиоглитазона вызывало статистически значимое снижение (р<0,001) общих

триглицеридов на 16-й неделе согласно показателям изменения постпрандиальной инкрементальной AUC(0-8) относительно исходного уровня по сравнению с плацебо.

В общей сложности 14779 пациентов с сахарным диабетом 2 типа, в том числе 6448 пациентов, получавших лечение 25 мг алоглиптина, и 2476 пациентов, получавших лечение 12,5 мг алоглиптина, участвовали в одном клиническом исследовании 2 фазы или 13 клинических исследованиях 3 фазы (включая исследование по оценке сердечно-сосудистых исходов), которые были двойными слепыми, плацебо-контролируемыми или с применением активного контроля и были проведены для оценки влияния алоглиптина на гликемический контроль, а также для оценки его безопасности. 2257 участников этих исследований, получавших лечение алоглиптином, были ≥65 лет, и 386 участников, получавших лечение алоглиптином, были ≥75 лет. В исследованиях алоглиптина приняли участие 5744 пациента с легкой степенью почечной недостаточности, 1290 пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности и 82 пациента с тяжелой степенью почечной недостаточности и с терминальной стадией почечной недостаточности.

В целом, рекомендованная суточная доза 25 мг алоглиптина, примененная в качестве монотерапии, в качестве начальной или дополнительной комбинированной терапии улучшало гликемический контроль. Это было определено по клинически и статистически значимому снижению уровней гликированного гемоглобина (HbAlc) и уровня глюкозы в плазме крови натощак по сравнению с контролем от исходного значения до конечной точки исследования. Снижение уровня HbAlc было схожим в разных подгруппах пациентов, в том числе с нарушением функции почек, различного возраста, пола и индекса массы тела, в то время как расовые различия (между представителями белой расы и другими расами) были небольшими. При применении 25 мг алоглиптина также наблюдалось клинически значимое снижение уровня HbAlc по сравнению с контролем независимо от исходного фонового лечения. Более высокий исходный уровень HbAlc был связан с более высоким снижением HbAlc. В основном влияние алоглиптина на массу тела и липиды было нейтральным.

Монотерапия алоглиптином

Лечение 25 мг алоглиптина 1 раз в сутки привело к статистически значимому улучшению по сравнению с исходными значениями HbAlc и глюкозы в плазме крови натощак на 26 неделе (Таблица 3).

Алоглиптин в качестве дополнительной терапии к метформину

Добавление 25 мг алоглиптина 1 раз в сутки к терапии метформина гидрохлоридом (средняя доза = 1847 мг) привело к статистически значимому улучшению по сравнению с исходными значениями HbAlc и глюкозы в плазме крови натощак на 26 неделе по сравнению с добавлением плацебо (Таблица 3). Значительно большее количество пациентов, получавших 25 мг алоглиптина (44,4%), достигло целевого уровня HbAlc, равного ≤7,0%, по сравнению с теми, кто получал плацебо (18,3%) на 26 неделе (р<0,001).

Добавление 25 мг алоглиптина 1 раз в сутки к терапии метформина гидрохлоридом (средняя доза = 1835 мг) привело к статистически значимому улучшению по сравнению с исходными значениями HbAlc на 52 неделе и на 104 неделе. На 52 неделе снижение уровня HbAlc после применения 25 мг алоглиптина и метформина (-0,76%, Таблица 4) было подобно снижению после применения глипизида (средняя доза = 5,2 мг) и метформина гидрохлоридом (средняя доза = 1,824 мг, -0,73%). На 104 неделе снижение уровня HbAlc после применения 25 мг алоглиптина плюс метформин (-0,72%, Таблица 4) было большим по сравнению со снижением после применения глипизида и метформина (-0,59%). Среднее изменение по сравнению с исходным уровнем глюкозы в плазме крови натощак на 52 неделе после применения 25 мг алоглиптина и метформина было значительно большим, чем после применения глипизида и метформина (р<0,001). К 104 неделе среднее изменение по сравнению с исходным уровнем глюкозы в плазме натощак после применения 25 мг алоглиптина и метформина составило -3,2 мг/дл по сравнению с 5,4 мг/дл после применения глипизида и метформина. Большее количество пациентов, получавших 25 мг алоглиптина и метформин (48,5%), достигло целевого уровня HbAlc, равного ≤7,0%, по сравнению с теми, кто получал глипизид и метформин (42,8%) (р<0,004).

Алоглиптин в качестве дополнительной терапии к производному сулъфонилмочевины

Добавление 25 мг алоглиптина 1 раз в сутки к терапии глибуридом (средняя доза — 12,2 мг) привело к статистически значимому улучшению по сравнению с исходными значениями уровня HbAlc на 26 неделе по сравнению с добавлением плацебо (Таблица 3). Среднее изменение по сравнению с исходным уровнем глюкозы в плазме крови натощак на 26 неделе после применения 25 мг алоглиптина показало снижение на 8,2 мг/дл по сравнению с увеличением на 2,2 мг/дл после применения плацебо. Значительно большее количество пациентов, получавших 25 мг алоглиптина (34,8%), достигло целевого уровня HbAlc, равного ≤7,0%, по сравнению с теми, кто получал плацебо (18,2%) на 26 неделе (р<0,002).

Алоглиптин в качестве дополнительной терапии к тиазолидиндиону

Добавление 25 мг алоглиптина 1 раз в сутки к терапии пиоглитазоном (средняя доза = 35,0 мг, с/без метформина или производного сулъфонилмочевины) привело к статистически значимому улучшению по сравнению с исходными значениями HbAlc и глюкозы в плазме крови натощак на 26 неделе по сравнению с добавлением плацебо (Таблица 3). Также наблюдалось клинически значимое снижение уровня HbAlc по ) сравнению с плацебо при применении 25 мг алоглиптина, независимо от того, получали пациенты сопутствующее лечение метформином или производным сулъфонилмочевины. Значительно большее количество пациентов, получавших 25 мг алоглиптина (49,2%), достигло целевого уровня HbAlc, равного ≤7,0%, по сравнению с теми, кто получал плацебо (34,0%) на 26 неделе (р<0,004).

Алоглиптин в качестве дополнительной терапии к тиазолидиндиону с метформином

Добавление 25 мг алоглиптина 1 раз в сутки к 30 мг пиоглитазона в комбинации с метформина гидрохлоридом (средняя доза = 1867 ,9 мг) привело к улучшению уровня HbAlc по сравнению с исходными значениями на 52 неделе, которое было сопоставимо и статистически превосходило улучшения, полученные после применения 45 мг пиоглитазона в сочетании с метформина гидрохлоридом (средняя доза = 1847,6 мг, Таблица 4). Значительное снижение уровня HbAlc у пациентов, получавших 25 мг алоглиптина плюс 30 мг пиоглитазона и метформин, наблюдалось на протяжении всего 52-недельного периода лечения по сравнению с теми, кто получал 45 мг пиоглитазона и метформин (21,3%) (р<0,001 во все контрольные моменты времени). Кроме того, среднее изменение по сравнению с исходным уровнем глюкозы в плазме крови натощак на 52 неделе после применения 25 мг алоглиптина, 30 мг пиоглитазона и метформина было значительно большим, чем после применения 45 мг пиоглитазона и метформина (р<0,001). Значительно большее количество пациентов, получавших 25 мг алоглиптина и 30 мг пиоглитазона и метформина (33,2%), достигло целевого уровня HbAlc, равного <7,0%, по сравнению с теми, кто получал 45 мг пиоглитазона и метформин (21,3%) на 52 неделе (р<0,001).

Алоглиптин в качестве дополнительной терапии к инсулину (с/без метформина)

Добавление 25 мг алоглиптина 1 раз в сутки к терапии инсулином (средняя доза = 56,5 ME, с/без метформина) привело к статистически значимому улучшению по сравнению с исходными значениями HbAlc и глюкозы в плазме крови натощак на 26 неделе по сравнению с добавлением плацебо (Таблица 3). Также наблюдалось клинически значимое снижение уровня HbAlc по сравнению с плацебо при применении 25 мг

алоглиптина, независимо от того, получали ли пациенты сопутствующее лечение. Большее количество пациентов, получавших 25 мг алоглиптина (7,8%), достигло целевого уровня HbAlc, равного ≤7,0%, по сравнению с теми, кто получал плацебо (0,8%) на 26 неделе.

Пациенты с почечной недостаточностью

Эффективность и безопасность рекомендованных доз алоглиптина были отдельно изучены в подгруппе пациентов с сахарным диабетом 2 типа и тяжелой почечной недостаточностью/терминальной стадией заболевания почек в плацебо-контролируемом исследовании (59 пациентов в группе алоглиптина и 56 пациентов в группе плацебо в течение 6 месяцев), и они соответствовали профилю, полученному у пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

В ходе объединенного анализа пяти 26-недельных плацебо-контролируемых исследований эффективность алоглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ≥65 лет соответствовала профилю, полученному у пациентов <65 лет.

Кроме того, лечение 25 мг алоглиптина 1 раз в сутки привело к улучшению по сравнению с исходными значениями уровня HbAlc на 52 неделе, которые были подобны изменениям после лечения глипизидом (средняя доза = 5,4 мг).

Важно отметить, что, несмотря на похожие изменения по сравнению с исходным уровнем HbAlc и глюкозы в плазме натощак после лечения алоглиптином и глипизидом, эпизоды гликемии были значительно менее частыми у пациентов, получавших 25 мг алоглиптина (5,4%), чем у пациентов, получавших глипизид (26,0%).

Клиническая безопасность

Сердечно-сосудистая безопасность

Согласно совокупному анализу данных 13 исследований общее количество полученных сообщений о смертельных исходах по причине сердечно-сосудистой патологии, случаях нефатального инфаркта миокарда и нефатального инсульта были сравнимы у пациентов, получающих лечение алоглиптином 25 мг в исследованиях с активным контролем или плацебо.

Кроме того, было проведено проспективное рандомизированное исследование безопасности по оценке сердечно-сосудистых исходов с участием 5380 пациентов с высокой предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям, чтобы изучить влияние алоглиптина по сравнению с плацебо (при добавлении к стандарту лечения) на развитие значительных нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы (МАСЕ), включая время до появления первого из явлений, ведущих к смерти по причине сердечно-сосудистой патологии, нефатальному инфаркту миокарда или нефатальному инсульту у пациентов с недавним случаем (от 15 до 90 дней) острого коронарного приступа. На начальном этапе средний возраст пациентов составлял 61 год, средняя продолжительность диабета — 9,2 года, средний уровень HbAlc — 0,8%.

Исследование продемонстрировало, что алоглиптин не увеличивает риск развития МАСЕ по сравнению с плацебо . В группе алоглиптина МАСЕ наблюдались у 11,3% пациентов по сравнению с 11,8% пациентов в группе плацебо.

У 703 пациентов наблюдался случай в рамках вторичной комбинированной конечной точки МАСЕ (первый случай смерти по причине сердечно-сосудистой патологии, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта и срочной реваскуляризации по причине нестабильной стенокардии). В группе алоглиптина у 12,7% (344 субъекта исследования) наблюдался случай в рамках вторичной комбинированной конечной точки МАСЕ по сравнению с 13,4% (359 субъектов) в группе плацебо .

Гипогликемия

Согласно совокупному анализу данных 12 исследований общее количество случаев гипогликемии было ниже у пациентов, получавших лечение 25 мг алоглиптина, чем у пациентов, получавших лечение 12,5 мг алоглиптина, в исследованиях с активным контролем или в плацебо-контролируемых исследованиях (3,6%, 4,6%, 12,9% и 6,2%, соответственно). Большинство из этих случаев были от легкой до средней степени тяжести. Общее количество случаев тяжелой гипогликемии было сравнимо у пациентов, получавших лечение 25 мг или 12,5 мг алоглиптина, и ниже, чем у пациентов, получавших лечение в исследованиях с активным контролем или плацебо (0,1%, 0,1%, 0,4% и 0,4%, соответственно). В ходе проспективного рандомизированного контролируемого исследования сердечно-сосудистых исходов частота сообщенных исследователем случаев гипогликемии была схожей у пациентов, получавших плацебо (6,5%), и у пациентов, получавших алоглиптин (6,7%), в дополнение к стандартной терапии.

В клиническом исследовании алоглиптина в качестве монотерапии частота случаев развития гипогликемии была такой же, как и при применении плацебо, и ниже, чем в другом исследовании при применении плацебо в качестве дополнительной терапии к производному сульфонилмочевины.

Большее количество случаев гипогликемии наблюдалось при трехкомпонентной терапии с тиазолидиндионом и метформином и в комбинации с инсулином, как это наблюдается при применении других ингибиторов ДПП-4.

Пациенты (≥65 лет) с сахарным диабетом 2 типа считаются более предрасположенными к гипогликемическим эпизодам, чем пациенты <65 лет. Согласно совокупному анализу данных 12 исследований общее количество эпизодов гипогликемии было таким же у пациентов ≥65 лет, получавших лечение 25 мг алоглиптина (3,8%), что и у пациентов <65 лет (3,6%).

Фармакокинетика

Было показано, что фармакокинетика алоглиптина является схожей у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Всасывание

Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100 %.

Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на суммарное и пиковое воздействие алоглиптина. Поэтому лекарственное средство Випидия можно принимать вне зависимости от приема пищи.

У здоровых субъектов после однократного перорального приема 800 мг алоглиптина отмечалось быстрое всасывание с достижением пиковой концентрации в плазме крови в интервале от 1 до 2 ч (среднее Тmax) с момента приема.

Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось клинически значимой кумуляции алоглиптина после многократного приема.

Суммарное и пиковое воздействие алоглиптина пропорционально увеличивается при однократном приеме (в терапевтическом диапазоне доз) от 6,25 мг до 100 мг. Коэффициент вариабельности AUC алоглиптина среди пациентов был небольшой (17%).

Распределение

После однократного внутривенного введения алоглиптина в дозе 12,5 мг у здоровых добровольцев объем распределения в терминальной фазе составлял 417 л, что указывает на то, что алоглиптин хорошо распределяется в тканях.

Связь с белками плазмы у алоглиптина составляет 20-30%.

Метаболизм

Алоглиптин не подвергается выраженному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.

После перорального приема алоглиптина были определены два второстепенных метаболита: N-деметилированный алоглиптин, Ml (<1% исходного вещества), и N-ацетилированный алоглиптин, М2 (<6% исходного вещества). Ml является активным метаболитом и высокоселективным ингибитором ДПП-4, схожим по действию с самим алоглиптином; М2 не проявляет ингибирующую активность по отношению к ДПП-4 или другим ДПП-ферментам. В исследованиях in vitro было выявлено, что CYP2D6 и CYP3A4 участвуют в ограниченном метаболизме алоглиптина. Исследования in vitro показывают, что алоглиптин не индуцирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9 и не ингибирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 в концентрациях, достигаемых при рекомендуемой дозе 25 мг алоглиптина. Исследования in vitro показали, что алоглиптин может в небольшой степени индуцировать CYP3A4, однако в условиях in vivo алоглиптин не индуцирует CYP3A4.

В исследованиях in vitro алоглиптин не ингибировал следующие почечные транспортеры: ОАТ1, ОАТЗ и ОСТ2.

Алоглиптин существует преимущественно в виде (R)-энантиомера (>99%) и в условиях in vivo либо в небольших количествах, либо вообще не подвергается хиральному преобразованию в (S)-энантиомер. (S)-энантиомер не обнаруживается при приеме алоглиптина в терапевтических дозах.

Выведение

Средний терминальный период полувыведения (T1/2) алоглиптина составляет приблизительно 21ч.

После перорального приема алоглиптина 76% общей радиоактивности было выведено почками и 13% через кишечник.

Средний почечный клиренс алоглиптина (170 мл/мин) был больше, чем средняя СКФ (около 120 мл/мин), что позволяет предположить, что алоглиптин частично выводится за счет активной почечной экскреции.

Временная зависимость

Суммарное воздействие (AUC(0-inf)) алоглиптина после однократного приема было схожим с воздействием во время интервала между введением доз (AUC(0-24)) после приема такой же дозы один раз в сутки в течение 6 дней. Это указывает на отсутствие временной зависимости в кинетике алоглиптина после многократного приема.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

Исследование алоглиптина в дозе 50 мг в сутки было проведено у пациентов с различной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренса креатинина (CrCl)). Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы в соответствии с формулой Кокрофта-Голта: пациенты с легкой степенью (клиренс креатинина от = >50 до ≤80 мл/мин), со средней степенью (клиренс креатинина от = >30 до ≤50 мл/мин) и с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина = <30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе.

AUC алоглиптина у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности увеличивалась приблизительно в 1,7 раза. Тем не менее, данное увеличение AUC находилось в пределах допустимого отклонения для контрольной группы, поэтому коррекция дозы алоглиптина у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности не требуется (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Увеличение системного воздействия алоглиптина приблизительно в 2 и 4 раза, соответственно, отмечалось у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности, а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе. (Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности проводили гемодиализ сразу же после приема алоглиптина. На основе средних концентраций диализата на протяжении трехчасового сеанса гемодиализа выводилось приблизительно 7% лекарственного средства.) Таким образом, для достижения терапевтической концентрации алоглиптина в плазме крови, сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, следует принимать более низкие дозы алоглиптина пациентам со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности, а также с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Печеночная недостаточность

У пациентов со средней степенью печеночной недостаточности суммарное воздействие и пиковое воздействие алоглиптина уменьшаются приблизительно на 10% и 8%, соответственно, по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Данные изменения не рассматриваются как клинически значимые. Таким образом, коррекция дозы при легкой и средней степени печеночной недостаточности (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Нет клинических данных о применении алоглиптина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Возраст, пол, раса, масса тела

Возраст (65-81 год), пол, раса (белая, черная и азиаты), масса тела пациентов не оказывали клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры алоглиптина. Коррекция дозы не требуется (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Дети

Фармакокинетика алоглиптина у детей и подростков в возрасте <18 лет не установлены. Данные отсутствуют (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Фармацевтические свойства

Перечень вспомогательных веществ

Маннитол Целлюлоза микрокристаллическая Гидроксипропилцеллюлоза Натрия кроскармеллоза Магния стеарат

Пленочная оболочка

Гипромеллоза 2910 Титана диоксид (Е171) 12,5 мг: железа оксид жёлтый (Е172) 25 мг: железа оксид красный (Е172) Макрогол 8000

Чернила серые F1

Шеллак Железа оксид черный (Е172) Этанол Бутанол

Несовместимость

Не применимо.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

По 14 таблеток в Ал/Ал блистер, 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Особые указания по применению и меры предосторожности при утилизации

Любое неиспользованное количество лекарственного средства или его отходов следует уничтожать в соответствии с местными требованиями.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Такеда Айлэнд Лимитед

Брэй Бизнес Парк

Килраддери, Гр. Уиклоу

Ирландия

Претензии потребителей на территории Республики Беларусь направлять по адресу

Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь

пр-т Победителей, 84, офис 27, 220020, Минск, Республика Беларусь

Аналог таблеток Випидия

Випидия (таблетки) 359

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

  • Табл. 12,5 мг, 28 шт.; Цена от 973 рублей
  • Табл. 25 мг, 28 шт.; Цена от 1282 рублей

Цены на Випидия в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Випидия — гипогликемическое средство в таблетках с алоглиптином. Обеспечивает снижение уровня гликозилированного гемоглобина и глюкозы. Показан в случае сахарного диабета 2 типа в виде монотерапии, а также в комбинированной терапии с прочими сахароснижающими средствами. Оптимальная дозировка 25 мг/сут, принимается независимо от еды. Противопоказан при диабетическом кетоацидозе, сахарном диабете первого типа, хронической сердечной недостаточности тяжелой формы, недостаточности функции почек и печени. Из побочных явлений могут быть головные боли, болезненность в эпигастрии, сыпь, инфекционные заболевания ЛОР органов. Детям до 18 лет и беременным не назначают в связи с отсутствием информации о применении.

Аналоги препарата Випидия

Глюкофаж (таблетки) 335

Аналог дешевле от 863 руб.

Производитель: Мерк Сантэ с.а.с. (Франция)
Формы выпуска:

  • Таблетки 500 мг, 30 шт.; Цена от 110 рублей
  • Таблетки 1000 мг, 30 шт.; Цена от 185 рублей

Цены на Глюкофаж в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Французский препарат для лечения сахарного диабета второго типа. Продается в таблетках, содержащих от 500 до 1000 мг метформина в качестве единственного активного компонента. Есть противопоказания, поэтому перед приемом Глюкофажа обязательно необходимо проконсультироваться со специалистом.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Галвус (таблетки) 387

Аналог дешевле от 182 руб.

Производитель: Новартис (Швейцария)
Формы выпуска:

  • Таблетки 50 мг, 28 шт.; Цена от 791 рублей
  • Таблетки 1000 мг, 30 шт.; Цена от 185 рублей

Цены на Галвус в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Галвус — таблетированный препарат для лечения сахарного диабета 2 типа на основе вилдаглиптина в дозировке 50 мг. Может назначаться как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии в случае плохой эффективности диеты и физических упражнений.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Метформин (таблетки) 222

Аналог дешевле от 795 руб.

Производитель: Хемофарм А.Д. (Сербия)
Формы выпуска:

  • Табл. 500 мг, 60 шт.; Цена от 178 рублей
  • Таблетки 1000 мг, 30 шт.; Цена от 185 рублей

Цены на Метформин в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Метформин — сербский гипогликемический препарат для внутреннего применения. В составе таблеток находится одноименный активный компонент в дозировке 500 или 850 мг. Назначается для лечения сахарного диабета 2 типа (у взрослых), особенно в случаях с ожирением.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Онглиза (таблетки) 290

Аналог дороже от 799 руб.

Производитель: Бристол-Майерс Сквибб (США)
Формы выпуска:

  • Таблетки 5 мг, 30 шт.; Цена от 1772 рублей
  • Таблетки 1000 мг, 30 шт.; Цена от 185 рублей

Цены на Онглиза в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Онглиза — американский препарат для лечения сахарного диабета 2 типа на основе саксаглиптина в дозировке 2,5 или 5 мг. Назначается в дополнение к физическим нагрузкам и диете для улучшения гликемического контроля.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Янувия (таблетки) 260

Аналог дороже от 1236 руб.

Производитель: Мерк Шарп и Доум (США)
Формы выпуска:

  • Таблетки 100 мг, 28 шт.; Цена от 2209 рублей
  • Таблетки 1000 мг, 30 шт.; Цена от 185 рублей

Цены на Янувия в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Янувия — американский препарат для лечения сахарного диабета. Действующее вещество: ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) 100 мг. Может использоваться в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для контроля уровня сахара в крови.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Тражента (таблетки) 202

Аналог дороже от 675 руб.

Производитель: Берингер Ингельхайм (Австрия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 5 мг, 30 шт.; Цена от 1648 рублей
  • Таблетки 1000 мг, 30 шт.; Цена от 185 рублей

Цены на Тражента в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Тражента — австрийский препарат, предназначенный для лечения сахарного диабета 2 типа, может быть назначен как в качестве моно- так и в составе комбинированной терапии. Единственное действующее вещество в составе — линаглиптин в дозировке 5 мг. Тражента не назначается при диабете 1 типа, во время беременности, лактации, а также в детском возрасте до 18 лет.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Ещё лекарства этого производителя:

Аналоги таблеток Ацеклофенак
Аналоги спрея Белодерм Экспресс
Аналоги таблеток Бонадэ
Аналоги таблеток Бетмига
Аналоги глазных капель Броксинак
Аналоги таблеток Беллалгин
Аналоги капель Визомитин
Аналоги таблеток Валсартан
Аналоги препарата Ванкомицин
Аналоги таблеток Венлафаксин
Аналоги капсул Гинкго Билоба
Аналоги таблеток Гликлазид МВ
Аналоги капсул Геломиртол
Аналоги таблеток Дуопресс
Аналоги капсул Дексилант
Аналоги таблеток Джардинс
Аналоги таблеток Диабеталонг
Аналоги таблеток Дезлоратадин
Аналоги таблеток Исмиген
Аналоги таблеток Инспра
Аналоги капсул Корментол
Аналоги таблеток Кальция добезилат
Аналоги таблеток Кросацид
Аналоги таблеток Мигренол Экстра
Аналоги таблеток Моксарел
Аналоги раствора Микодерил
Аналоги таблеток Мигрениум
Аналоги жевательных таблеток Монтелукаст
Аналоги таблеток Миртазапин Канон
Аналоги раствора Мукосат
Аналоги таблеток Мидантан
Аналоги капсул Новостат
Аналоги таблеток Небиволол
Аналоги таблеток Нифуроксазид
Аналоги таблеток Пантопразол Канон
Аналоги капсул Прегабалин
Аналоги таблеток Разо
Аналоги таблеток Рамиприл
Аналоги таблеток Рабелок
Аналоги таблеток Розарт
Аналоги таблеток Левоцетиризин Сандоз
Аналоги таблеток Ламотриджин Канон
Аналоги сиропа Синекод
Аналоги крема Сертамикол
Аналоги драже Триквилар
Аналоги капсул Уролесан
Аналоги таблеток Флебофа
Аналоги таблеток Фосфоглив
Аналоги раствора Фламадекс
Аналоги таблеток Форсига
Аналоги таблеток Фозиноприл
Аналоги крема Экзитер
Аналоги таблеток Эдарби
Аналоги таблеток Эсциталопрам
Аналоги таблеток Эйсипи
Аналоги таблеток Эпистат
Аналог таблеток Гипосарт
Аналог таблеток Авиамарин
Аналог таблеток для рассасывания Блогир-3
Аналог капель Оксидевит
Аналог спрея Генеролон
Аналог капсул Дилакса
Аналог таблеток Либерум
Аналог таблеток Веро-Анаприлин
Аналог таблеток Ипигрикс
Аналог Будесонид-натив
Аналог порошка для ингаляций Формотерол Изихейлер
Аналог мази Бондерм
Аналог таблеток Бикотрим
Аналог аэрозоля Атровент Н
Аналог таблеток Доброкам
Аналог таблеток Торасемид Канон
Аналог таблеток Клапитакс
Аналог глазных капель Кетадроп
Аналог таблеток Раеном
Аналог таблеток Валаар
Аналог таблеток Вацирекс
Аналог глазных капель Конъюнктин
Аналог капсул Индинол
Аналог таблеток Метглиб
Аналог таблеток Итопра
Аналог глазных капель Глаумакс
Аналог глазных капель Пролатан
Аналог капсул Геломиртол форте
Аналог таблеток Реслип
Аналог таблеток Эладон
Аналог ампул Кетодексал
Аналог спрея назального Синофлурин
Аналог драже Климен
Аналог капель Авитар
Аналог таблеток Эльцет
Аналог капсул Нейродолон
Аналог таблеток Листата Мини
Аналог Дерматоловая мазь
Аналог капсул Орсотен слим
Аналог таблеток Долоспа табс
Аналог таблеток Коделак Нео
Аналог таблеток Эстролет
Аналог таблеток Гипотэф
Аналог раствора Горостен
Аналог раствора Витаксон
Аналог таблеток Изосорбида мононитрат
Аналог таблеток Магнелис В6 Форте
Аналог таблеток жевательных Монлер
Аналог таблеток жевательных Экталуст
Аналог жевательных таблеток Монакс
Аналог геля стоматологического Метродент
Аналог таблеток Меларена
Аналог таблеток Соннован
Аналог таблеток Мегафлокс
Аналог таблеток Леводопа/Бенсеразид-Тева
Аналог порошка Фибралакс
Аналог капель Сиалор рино
Аналог мази Артрафик
Аналог капсул Осельтамивир Канон
Аналог таблеток Фильтрум-СТИ
Аналог таблеток Фелотенз ретард
Аналог таблеток Парнавел АМЛО
Аналог таблеток Пангексавит
Аналог таблеток Циталопрам
Аналог таблеток Модэлль МАМ
Аналог мази Такропик
Аналог таблеток Гексамидин
Аналог таблеток Рокситромицин
Аналог Рамиприл СЗ
Аналог таблеток Рустор
Аналог порошка Релвар Эллипта
Аналог Медифокс
Аналог капсул Билобил интенс 120
Аналог спрея Оралсепт
Аналог капсул Фурагин-Актифур
Аналог таблеток Инвокана
Аналог капель глазных Эмоксипин-АКОС
Аналог таблеток Анестезин
Аналог таблеток Цитрамон П

Панкреатит

После начала лечения препаратом Випидия™, у пациентов необходимо вести внимательное наблюдение на предмет симптомов и признаков панкреатита. Если заподозрен панкреатит, следует немедленно отменить Випидия™ и назначить соответствующее лечение. Нет данных, имеют ли пациенты с историей панкреатита повышенный риск развития панкреатита при использовании Випидия™.

Реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговый период поступали сообщения о серьезных реакциях повышенной чувствительности у пациентов, получавших Випидия™. Эти реакции включают анафилактические реакции, ангионевротический отек и эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона; Если появляются подозрения на серьезную реакцию повышенной чувствительности, необходимо приостановить применение препарата Випидия™, провести оценку других потенциальных причин появившегося осложнения и назначить альтернативное лечение диабета. Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе ангионевротический отек к другим ингибиторами ДПП-4, так как неизвестно

могут ли такие пациенты быть предрасположены к ангионевротическому отеку при применении препарата Випидия™.

Влияние на печень

В постмаркетинговых отчетах сообщались случаи печеночной недостаточности с фатальным и нефатальным исходами у пациентов, принимавших препарат Випидия™, хотя они содержат недостаточно информации, необходимой для установления вероятной причины.

Во время гликемического контроля у пациентов наблюдалось повышения сывороточной аланинаминотрансферазы (АЛТ) до уровня, который в более чем в три раза превышал верхний предел диапазона нормальных значений (ВПДНЗ): 1,3% пациентов, получавших алоглиптин, и 1,7% пациентов получавших все другие препараты сравнения.

Необходимо провести анализы функции печени у пациентов, у которых отмечаются симптомы, которые могут указывать на повреждение печени, включая утомляемость, анорексию, дискомфорт в верхней правой области живота, потемнение мочи или желтуху. Если у пациента обнаруживаются клинически значительные повышения печеночных ферментов, и если отклонения в результатах анализов функции печени остаются стойкими или ухудшаются, необходимо прекратить применение препарата Випидия™ и провести обследование с целью установления их вероятной причины. У таких пациентов нельзя возобновлять применение препарата Випидия™ без получения другого объяснения отклонений в результатах анализов функции печени.

Комбинированный прием с другими сахароснижающими препаратами и риск гипогликемии

Как известно, инсулин и секретогены инсулина, такие как производные сульфонилмочевины, вызывают гипогликемию. Таким образом, может потребоваться более низкая доза инсулина или секретогенов инсулина, чтобы минимизировать риск гипогликемии при использовании в сочетании с препаратом Випидия™.

Артралгия

Были зарегистрированы постмаркетинговые случаи суставных болей у пациентов, принимающих ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Время начала симптомов артралгии после начала лекарственной терапии, колебалось от одного дня до нескольких лет. При появлении серьезных и постоянных болей в суставах, необходимо рассмотреть применение ингибитора дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) в качестве возможной причины сильной боли суставах и прекратить прием препарат, если это необходимо.

Макрососудистые результаты

В клинических исследованиях не было получено окончательных и убедительных доказательств понижения макрососудистого риска при применении препарата Випидия™ или любого другого противодиабетического препарата.

Проводилось рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование по определению сердечно-сосудистых исходов («EXAMINE») у 5 380 пациентами. В испытании сравнивали риск значительных сердечно-сосудистых осложнений между алоглиптином и плацебо при их добавлении к стандартной терапии диабета и атеросклеротического сосудистого заболевания. В исследование включены пациенты у которых был недостаточный гликемический контроль на исходном уровне, и которые были госпитализированы из-за осложнений острого коронарного синдрома (например, острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия, требующие госпитализации) в течение 15 — 90 дней перед рандомизацией. Средний возраст пациентов составлял 61 год, и пациенты имели диагноз «сахарный диабет 2-го типа» в течение приблизительно 9 лет, 87% ранее перенесли инфаркт миокарда, и среднее значение HbA1 8,0%. Исследование показало, что алоглинтин не повышает риск значительных сердечно-сосудистых осложнений по сравнению с плацебо. В группе алоглипна у 11,3% пациентов наблюдался риск значительных сердечно-сосудистых осложнений по сравнению с 11,8% пациентов в группе плацебо.

Применение у особых групп пациентов Репродуктивная функция

Ограниченные данные по применению Випидия™ у беременных женщин недостаточны для определения ассоциированного с препаратом риска значительных врожденных дефектов или выкидыша. Существуют риски для матери и плода, ассоциированные с плохо контролируемым диабетом в период беременности.

В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения алоглинтина во время беременности.

Плохо контролируемый диабет в период беременности повышает у матерей риск диабетического кетоацидоза, преэклампсии, спонтанного выкидыша, преждевременных родов, мертворождения и осложнений при родах. Плохо контролируемый диабет повышает риск для плода значительных врожденных дефектов, мертворождения и заболеваемости, связанной с макросомией.

Наблюдалось проникновение алоглиптина через плаценту и попадание в плод после перорального введения у беременных крыс.

Период лактации

В исследованиях, было показано, что алоглиптин, проникает в грудное молоко у крыс, осуществляющих грудное вскармливание в соотношении 2:1 к плазменной концентрации. Неизвестно о возможности проникновения алоглиптина в грудное молоко у человека. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Випидия™ необходимо применять с осторожностью у женщин, осуществляющих грудное вскармливание. Необходимо принимать во внимание пользу грудного вскармливания для развития и здоровья вместе клинической потребностью матери в препарате Випидия™, а также любыми потенциальными нежелательными эффектами Випидия™ на младенцев, получающих грудное вскармливание или основным состоянием (заболеванием) матери.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность применения препарата Випидия™ у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Какие-либо данные об использовании препарата Випидия™ у этой категории пациентов отсутствуют.

Пожилые пациенты ( ≥ 65 лет):

Среди всех пациентов (N=9052), участвовавших в клинических исследованиях безопасности и эффективности алоглиптина, 2257 (24,9%) пациента были возрастом 65 лет и старше и 386 (4,3%) пациент был возрастом 75 лет и старше. В целом, не наблюдалось различий в безопасности и эффективности между пациентами возрастом 65 лет и старше и пациентами более молодого возраста. Хотя в этом клиническом опыте применения препарата и не были выявлены различия в реакции на лечение между пожилыми пациентами и пациентами более молодого возраста, все же нельзя исключать более высокую чувствительность у некоторых пожилых людей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат Випидия™ не оказывает значимого влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Тем не менее, необходимо предупредить пациентов о риске развития гипогликемии, особенно при использовании препарата в сочетании с производным сульфонилмочевины, инсулином, либо в комбинации с тиазолидиндионом и метформином.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *