Визанна, что это?

Визанна

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Визанна у беременных женщин ограничены. Данные, полученные в исследованиях на животных, и данные о применении диеногеста у женщин при беременности не выявили специфического риска для беременности, развития плода, родов и развития ребенка после рождения. Препарат Визанна не следует назначать беременным женщинам в связи с отсутствием необходимости лечения эндометриоза в период беременности.

Прием препарата Визанна в период грудного вскармливания не рекомендован, т.к. исследования на животных указывают на выделение диеногеста с грудным молоком.

Решение о прекращении грудного вскармливания или об отказе от приема Визанны принимается, исходя из оценки соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан: тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (при отсутствии нормализации функциональных проб печени); опухоли печени (доброкачественные и злокачественные) в настоящее время или в анамнезе. В редких случаях на фоне использования гормональных веществ, подобных тому, которое содержится в препарате Визанна, отмечались доброкачественные, и еще реже -злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. Если у женщины, принимающей препарат Визанна, имеют место сильные боли в верхней части живота, увеличена печень или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия печеночной опухоли.

Применение при нарушениях функции почек

Не имеется данных, указывающих на необходимость корректировки дозы у пациенток с заболеваниями почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у подростков не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Не применяется у женщин в постменопаузе.

Перед началом приема препарата Визанна необходимо исключить беременность. Во время приема препарата Визанна при необходимости контрацепции пациенткам рекомендуется применять негормональные контрацептивные методы (например, барьерный).

Фертильность

Согласно имеющимся данным, во время приема препарата Визанна у большинства пациенток происходит подавление овуляции. Однако Визанна не является контрацептивом.

Согласно имеющимся данным, физиологический менструальный цикл восстанавливается в пределах 2 месяцев после прекращения приема препарата Визанна.

Вопрос о применении препарата Визанна у женщин с внематочной беременностью в анамнезе или с нарушением функции маточных труб должен решаться только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.

Поскольку Визанна представляет собой препарат только с гестагенным компонентом, можно предположить, что особые предостережения и меры предосторожности при использовании других препаратов такого типа действительны и в отношении препарата Визанна, хотя не все из них подтверждены в процессе клинических исследований препарата Визанна.

При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема препарата Визанна следует провести индивидуальную оценку соотношения пользы и риска.

Нарушения кровообращения

В процессе эпидемиологических исследований было получено недостаточно фактов, подтверждающих наличие связи между использованием препаратов только с гестагенным компонентом и повышенным риском инфаркта миокарда или тромбоэмболии сосудов головного мозга. Риск сердечно-сосудистых эпизодов и нарушений мозгового кровообращения связан, скорее, с увеличением возраста, артериальной гипертонией и курением. Риск развития инсульта у женщин с артериальной гипертонией может немного повышаться на фоне приема препаратов только с гестагенным компонентом.

Эпидемиологические исследования указывают на возможность статистически не значимого повышения риска венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии) в связи с применением препаратов только с гестагенным компонентом. К общепризнанным факторам риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) относятся соответствующий семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или у одного из родителей в относительно раннем возрасте), возраст, ожирение, продолжительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство или массивная травма. В случае продолжительной иммобилизации рекомендуется прекратить прием препарата Визанна (при плановой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и возобновить применение препарата только через две недели после полного восстановления двигательной способности.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

При развитии или подозрении на развитие артериального или венозного тромбоза прием препарата следует немедленно прекратить.

Опухоли

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска (ОР=1.24) развития рака молочной железы у женщин, использовавших на момент исследования пероральные контрацептивы (ПК), преимущественно эстроген-гестагенные препараты. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, некоторое увеличение количества подобных диагнозов у женщин, принимающих комбинированные пероральных контрацептивы в настоящий момент или использовавших комбинированные пероральных контрацептивы ранее, невелико по отношению к общему показателю риска возникновения рака молочной железы. Риск выявления рака молочной железы у женщин, использующих гормональные контрацептивы только с гестагенным компонентом, возможно, сходен по величине с соответствующим риском в связи с применением комбинированных пероральных контрацептивов. Однако факты, относящиеся к препаратам только с гестагенным компонентом, основаны на гораздо меньших по численности популяциях использующих их женщин и поэтому менее убедительны, чем данные по комбинированным пероральным контрацептивам. Установить причинно-следственную связь на основе этих исследований не представляется возможным. Выявленная картина возрастания риска может обуславливаться более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, принимающих ПК, биологическим действием ПК или сочетанием обоих факторов. Злокачественные опухоли молочной железы, которые диагностируются у женщин, когда-либо применявших ПК, как правило, клинически менее выражены, чем у женщин, которые никогда не использовали гормональную контрацепцию.

В редких случаях на фоне использования гормональных веществ, подобных тому, которое содержится в препарате Визанна, отмечались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. Если у женщины, принимающей препарат Визанна, имеют место сильные боли в верхней части живота, увеличена печень или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия печеночной опухоли.

Изменение характера кровотечений

У большинства женщин прием препарата Визанна влияет на характер менструальных кровотечений.

На фоне применения препарата Визанна могут усиливаться маточные кровотечения, например, у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Обильные и продолжительные по времени кровотечения могут приводить к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Визанна.

Другие состояния

Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. Если депрессия рецидивирует в серьезной форме, препарат следует отменить.

В целом, Визанна, по всей видимости, не влияет на АД у женщин с нормальным АД. Однако если на фоне приема препарата Визанна возникает стойкая клинически значимая артериальная гипертония, рекомендуется отменить препарат и назначить антигипертензивное лечение.

При рецидиве холестатической желтухи и/или холестатического зуда, впервые возникших на фоне беременности или предшествующего применения половых стероидов, препарат Визанна необходимо отменить.

Визанна может оказывать незначительное влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Женщины, страдающие сахарным диабетом, в особенности при наличии сахарного диабета беременных в анамнезе, во время приема препарата Визанна нуждаются в тщательном наблюдении.

В некоторых случаях может иметь место хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, склонным к развитию хлоазмы, в период приема препарата Визанна следует избегать воздействия солнца или ультрафиолетового излучения.

Во время применения препарата Визанна могут возникать персистирующие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство таких фолликулов носит асимптоматический характер, хотя некоторые могут сопровождаться болями в области таза.

Лактоза

В 1 таблетке препарата Визанна содержится 63 мг лактозы моногидрата. Находящимся на безлактозной диете пациенткам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, следует учитывать содержащийся в препарате Визанна объем лактозы.

Женщины в постменопаузе

Не применяется у данной категории пациенток.

Пациентки с почечной недостаточностью

Не имеется данных, указывающих на необходимость корректировки дозы у пациенток с заболеваниями почек.

Медицинское обследование

Перед началом или возобновлением приема препарата Визанна следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 3-6 месяцев) и должны включать измерение АД, оценку состояния молочных желез, брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.

Использование в педиатрии

Визанна противопоказана детям и подросткам до 18 лет (эффективность и безопасность применения у подростков не установлены).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как правило, препарат Визанна не влияет на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами, однако пациентки, у которых отмечаются нарушения концентрации внимания, должны соблюдать осторожность.

Визанна
(Visanne®)
инструкция по применению

Перед началом применения препарата Визанна необходимо исключить беременность. Во время применения препарата Визанна при необходимости контрацепции пациенткам рекомендуется применять негормональные контрацептивные методы (например, барьерный).

Фертильность

Согласно имеющимся данным, во время приема препарата Визанна у большинства пациенток происходит подавление овуляции. Однако Визанна не является контрацептивом.

Контрацептивная эффективность не изучалась у препарата Визанна, однако, как было показано в исследовании, у 20 женщин доза диеногеста 2 мг подавляла овуляцию через 1 месяц лечения.

Согласно имеющимся данным, физиологический менструальный цикл восстанавливается в пределах 2 месяцев после прекращения приема препарата Визанна.

Вероятность наступления эктопической беременности выше у пациенток, принимающих с целью контрацепции препараты, содержащие только гестагенный компонент, по сравнению с пациентками, принимающими комбинированные пероральные контрацептивы. Таким образом, для женщин с внематочной беременностью в анамнезе или при непроходимости маточных труб следует оценивать соотношение пользы и риска перед применением препарата Визанна.

Поскольку Визанна представляет собой препарат только с гестагенным компонентом, можно предположить, что особые предостережения и меры предосторожности при использовании других препаратов такого типа действительны и в отношении препарата Визанна, хотя не все из них подтверждены в процессе клинических исследований препарата Визанна.

При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема препарата Визанна следует провести индивидуальную оценку соотношения пользы и риска.

Нарушения кровообращения

В процессе эпидемиологических исследований было получено недостаточно фактов, подтверждающих наличие связи между использованием препаратов только с гестагенным компонентом и повышенным риском инфаркта миокарда или тромбоэмболии сосудов головного мозга. Риск сердечно-сосудистых эпизодов и нарушений мозгового кровообращения связан, скорее, с увеличением возраста, артериальной гипертензией и курением. Риск развития инсульта у женщин с артериальной гипертензией может немного повышаться на фоне приема препаратов только с гестагенным компонентом.

Некоторые исследования указывают на возможность статистически незначимого повышения риска венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии) в связи с применением препаратов только с гестагенным компонентом. К общепризнанным факторам риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) относятся соответствующий семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или у одного из родителей в относительно раннем возрасте), возраст, ожирение, продолжительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство или серьезная травма. В случае длительной иммобилизации рекомендуется прекратить прием препарата Визанна (при плановой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и возобновить применение препарата только через две недели после полного восстановления двигательной способности.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

При развитии или подозрении на развитие артериального или венозного тромбоза прием препарата следует немедленно прекратить.

Опухоли

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска (ОР=1.24) развития рака молочной железы у женщин, использовавших на момент исследования пероральные контрацептивы, преимущественно эстроген-гестагенные препараты. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов (КОК). Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, некоторое увеличение количества подобных диагнозов у женщин, принимающих КОК в настоящий момент или использовавших КОК ранее, невелико по отношению к общему показателю риска возникновения рака молочной железы. Риск выявления рака молочной железы у женщин, использующих гормональные контрацептивы только с прогестагенным компонентом, возможно, сходен по величине с соответствующим риском в связи с применением КОК. Однако данные, относящиеся к препаратам только с гестагенным компонентом, основаны на гораздо меньших по численности популяциях принимающих их женщин и поэтому менее убедительны, чем данные по КОК. Установить причинно-следственную связь на основе этих исследований не представляется возможным. Выявленная картина возрастания риска может обуславливаться более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, принимающих ПК, биологическим действием ПК или сочетанием обоих факторов. У женщин, применявших гормональные контрацептивы, диагностируются более ранние клинические стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне использования гормональных веществ, подобных тому, которое содержится в препарате Визанна, отмечались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. Если у женщины, принимающей препарат Визанна, имеют место сильные боли в верхней части живота, увеличена печень или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Изменение характера кровотечений

У большинства женщин прием препарата Визанна влияет на характер менструальных кровотечений.

На фоне применения препарата Визанна могут усиливаться маточные кровотечения, например, у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Обильные и продолжительные по времени кровотечения могут приводить к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Визанна.

Изменения минеральной плотности костной ткани (МПК)

При применении препарата Визанна у подростков (12-18 лет) в течение 12 месяцев лечения было отмечено снижение МПК поясничного отдела в среднем на 1.2%. После прекращения лечения МПК у данных пациенток снова увеличилась.

Снижение МПК вызывает особые опасения в подростковом возрасте и в старшем подростковом возрасте, поскольку это особенно важный период для роста костей. Неизвестно, влияет ли снижение МПК на максимальную костную массу у данной популяции и повышает ли риск переломов в дальнейшем.

Таким образом, врач должен рассмотреть пользу препарата по отношению к возможным рискам для каждой пациентки, также принимая во внимание возможность возникновения факторов риска развития остеопороза (например, дисметаболическая остеопатия, семейный анамнез остеопороза, низкий ИМТ или расстройства пищевого поведения, длительное применение лекарств, которые могут уменьшить костную массу, например, противосудорожные лекарственные средства или глюкокортикоиды, предшествующие переломы вследствие незначительной травмы, злоупотребление алкоголем и/или курение).

Женщинам любого возраста важно принимать кальций и витамин D, вне зависимости от соблюдения определенной диеты или применения витаминных добавок.

У взрослых пациенток снижения МПК отмечено не было.

Другие состояния

Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. Если депрессия рецидивирует в серьезной форме, препарат следует отменить.

В целом, Визанна, по всей видимости, не влияет на АД у женщин с нормальным АД. Однако если на фоне приема препарата Визанна возникает стойкая клинически значимая артериальная гипертензия, рекомендуется отменить препарат и назначить антигипертензивное лечение.

При рецидиве холестатической желтухи и/или холестатического зуда, впервые возникших на фоне беременности или предшествующего применения половых стероидов, препарат Визанна необходимо отменить.

Визанна может оказывать незначительное влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Женщины, страдающие сахарным диабетом, в особенности при наличии сахарного диабета беременных в анамнезе, во время приема препарата Визанна нуждаются в тщательном наблюдении.

В некоторых случаях может иметь место хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, склонным к развитию хлоазмы, в период приема препарата Визанна следует избегать воздействия солнца или ультрафиолетового излучения.

Во время применения препарата Визанна могут возникать персистирующие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство таких фолликулов носит асимптоматический характер, хотя некоторые могут сопровождаться болями в области таза.

Лактоза

В 1 таблетке препарата Визанна содержится 63 мг лактозы моногидрата. Находящимся на безлактозной диете пациенткам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, следует учитывать содержащийся в препарате Визанна объем лактозы.

Медицинское обследование

Перед началом или возобновлением приема препарата Визанна следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 3-6 месяцев) и должны включать измерение АД, оценку состояния молочных желез, брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не отмечено отрицательного влияния препарата Визанна на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако пациентки, у которых в течение периода адаптации (первые 3 месяца применения препарата) отмечаются нарушения концентрации внимания, должны соблюдать осторожность.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Визанна®

Международное непатентованное название

Диеногест

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – диеногест микронизированный 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, тальк, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета круглой формы с плоской поверхностью и скошенными краями с гравировкой «В» на одной стороне, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнадиена. Диеногест.

Код АТХ G03DВ08

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови, составляющая 47 нг/мл, достигается примерно через 1,5 ч после однократного приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется зависимостью от дозы.

Распределение

Диеногест cвязывается с альбумином плазмы и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится 10% общей концентрации в сыворотке крови, тогда как около 90% неспецифически связаны с сывороточным альбумином.

Кажущийся объем распределения для диеногеста (Vd/F) cоставляет 40 л.

Метаболизм

Диеногест почти полностью метаболизируется известными путями метаболизма стероидов, преимущественно с образованием эндокринологически неактивных метаболитов. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным ферментом, участвующим в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, таким образом, преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест.

Скорость метаболического клиренса (Cl/F) из сыворотки крови составляет 64 мл/мин.

Элиминация

Концентрация диеногеста в сыворотке крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальной фазе составляет приблизительно 9-10 ч. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выделяются с мочой и фекалиями в соотношении примерно 3:1. Период полувыведения метаболитов при их экскреции с мочой составляет 14 ч. После приема внутрь приблизительно 86% полученной дозы выводится в течение 6 дней, причем основная часть выводится за первые 24 часа, преимущественно вместе с мочой.

Равновесная концентрация

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. В результате ежедневного приема препарата уровень диеногеста в сыворотке увеличивается примерно в 1,24 раза, a равновесная концентрация достигается через 4 дня приема. Фармакокинетика диеногеста после повторного приема Визанны® может быть спрогнозирована на основе фармакокинетики после разового приема.

Фармакодинамика

Диеногест представляет собой производное нортестостерона, не обладающее андрогенной активностью, но обладающее в значительной степени антиандрогенным эффектом, который составляет примерно одну треть активности ципротерона ацетата.

Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая при этом лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo.

Диеногест не обладает существенной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Диеногест воздействует на эндометриоз, снижая эндогенную продукцию эстрадиола и тем самым, подавляя его трофические эффекты как на эутопический, так и на эктопический эндометрий. При непрерывном применении диеногест создает гипоэстрогенную, гипергестагенную эндокринную среду, вызывая начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов.

Данные по эффективности

Превосходство Визанны® над плацебо было показано в процессе 3х-месячного исследования с участием 198 пациенток c эндометриозом. Тазовая боль, связанная с эндометриозом, измерялась с помощью визуальной аналоговой шкалы (0-100 мм). Через 3 месяца лечения препаратом Визанна® было показано статистически значимое различие в сравнении с плацебо (Δ = 12.3 мм; 95% ДИ (Доверительный интервал): 6.4–18.1; p<0.0001) и клинически значимое уменьшение болей по сравнению с исходным уровнем (показатель снижения=27.4 мм+22.9)

Через 3 месяца лечения, у 37.3% пациенток тазовые боли, связанные с эндометриозом, уменьшились на 50% и более без увеличения сопутствующего приема обезболивающих препаратов (плацебо:19.8%); уменьшение тазовой боли на 75% и более без сопутствующего увеличения приема обезболивающих препаратов достигнуто у 18.6% пациенток, принимавших Визанну® (плацебо: 7.3%).

В ходе дополнительной открытой фазы этого плацебо-контролируемого исследования наблюдалось дальнейшее уменьшение тазовых болей в процессе лечения длительностью до 15 месяцев.

Кроме того, эффективность Визанны®, в отношении связанной с эндометриозом тазовой боли, была показана в процессе 6-месячного сравнительного исследования Визанны® и аналога гонадотропин-рилизинг-гормона (аГТРГ) лейпрорелин ацетата (ЛА), включавшего 252 пациентки с эндометриозом, из которых 120 пациенток получали Визанну®.

В трех исследованиях с участием в целом 252 пациенток, получавших диеногест в дозе 2 мг в сутки, после 6 месяцев лечения было показано существенное уменьшение эндометриоидных очагов.

В исследовании с маленькой выборкой (N= 8) ежедневный прием диеногеста в дозе 1 мг подавлял овуляцию через 1 месяц лечения. Контрацептивный эффект Визанны® в более крупных исследованиях не изучался.

Данные по безопасности

Во время лечения Визанной® уровни эндогенных эстрогенов подавляются лишь в умеренной степени.

В настоящее время долгосрочных данных о минеральной плотности кости (МПК) и риске переломов при использовании препарата Визанна® не имеется. Минеральная плотность костной ткани (МПК) оценивалась у 21 взрослой пациентки до начала лечения и через 6 месяцев лечения, при этом не отмечалось уменьшения среднего показателя минеральной плотности костной ткани.

На фоне приема Визанны® в течение 15 месяцев (n=168) не выявлено существенного влияния на стандартные лабораторные параметры, включая гематологические и биохимические параметры крови, печеночные ферменты, липиды и HbA1C (гликозилированный гемоглобин).

Безопасность у подростков

Безопасность Визанны® в отношении МПК изучалась в неконтролируемом клиническом исследовании продолжительностью 12 месяцев с участием 111 пациенток подростков в возрасте от 12 до 18 лет с клинически предполагаемым или подтвержденным эндометриозом. При измерении МПК у 103 пациенток было показано среднее относительное изменение показателя МПК поясничного отдела позвоночника (позвонки L2 – L4) по сравнению с исходным показателем, составившее -1,2 %. Последующее измерение, выполненное через 6 месяцев после окончания лечения у группы пациенток со сниженным показателем МПК, продемонстрировало повышение МПК до -0.6%.

— лечение эндометриоза

Способ применения и дозы

Способ применения

Для приема внутрь.

Режим дозирования

Прием таблеток можно начинать в любой день менструального цикла. Принимают по одной таблетке в сутки без перерыва, предпочтительно в одно и то же время каждый день, при необходимости запивая жидкостью. Таблетки необходимо принимать непрерывно вне зависимости от вагинальных кровотечений. После завершения одной упаковки начинают прием следующей упаковки без перерыва в приеме таблеток.

Опыт применения Визанны® в лечении эндометриоза продолжительностью более 15 месяцев отсутствует. Следует прекратить прием любых гормональных контрацептивов перед началом лечения препаратом Визанна®. При необходимости контрацепции следует использовать негормональные методы контрацепции (например, барьерный метод).

Эффективность Визанны® может снижаться при пропуске таблеток, при рвоте и/или диарее (если это происходит в пределах 3-4 часов после приема таблетки). В случае пропуска одной или нескольких таблеток женщине следует принять только одну таблетку, как только она об этом вспомнит, а затем на следующий день продолжить прием таблеток в обычное время. Неабсорбированную вследствие рвоты или диареи таблетку следует заменить дополнительным приемом одной таблетки.

Дополнительная информация по особым популяциям больных

Применение в педиатрии

Препарат Визанна® не показан для девочек до наступления менархе.

Безопасность и эффективность препарата Визанна® изучалась в неконтролируемом клиническом исследовании продолжительностью 12 месяцев с участием 111 пациенток подростков в возрасте от 12 до 18 лет с клинически предполагаемым или подтвержденным диагнозом «эндометриоз» (см. разделы «Особые указания» и «Фармакодинамика).

Пожилые больные

Не имеется соответствующего показания к применению Визанны® у пациенток пожилого возраста.

Пациентки с печеночной недостаточностью

Препарат Визанна® противопоказан при наличии тяжелых заболеваний печени в прошлом и в настоящее время.

Пациентки с почечной недостаточностью

Не имеется данных, указывающих на необходимость коррекции дозы у пациенток с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты чаще возникают в первые месяцы приема Визанны® и их частота уменьшается в процессе лечения препаратом.

Могут отмечаться изменения в характере кровотечений, как например, мажущие выделения, нерегулярные кровотечения или аменорея.

Следующие побочные эффекты отмечались у женщин на фоне приема Визанны®.

Кроме того, у большинства пациенток, пролеченных Визанной®, наблюдались изменения в характере менструальных кровотечений.

Ниже приводятся нежелательные лекарственные реакции, распределенные по классам системы органов в соответствии с MedDRA – Медицинским словарем для регулятивной деятельности.

Побочные эффекты в каждой частотной группе представлены в порядке убывания частоты. Показатели частоты основаны на объединенных данных четырех клинических исследований с участием 332 пациенток (100%).

Часто ( ≥1/100 и <1/10)

— прибавка массы тела

— депрессивное настроение, изменения настроения, нарушения сна, нервозность, потеря либидо

— головная боль, мигрень

— тошнота, боли в животе, флатуленция, вздутие живота, рвота

— акне, алопеция

— боли в спине

— дискомфорт в молочных железах, киста яичника, приливы жара,

маточные*/вагинальные кровотечения, в том числе мажущие выделения

— астенические состояния, раздражительность

Нечасто ( ≥1/1000 до <1/100))

— анемия

— снижение массы тела, повышенный аппетит

— беспокойство, депрессивное состояние, колебания настроения

— дисбаланс вегетативной нервной системы, нарушение внимания

— сухость глаз

— звон в ушах

— неспецифические нарушения кровообращения, сердцебиение, артериальная гипотензия

— одышка

— гингивит, дискомфорт в области живота, диарея, запор, воспалительные

заболевания желудочно-кишечного тракта

— сухость кожных покровов, гипергидроз, зуд, гирсутизм, онихоклазия,

перхоть, дерматит, нарушение роста волос, реакции фоточувствительности, нарушение пигментации

— боли в костях, мышечные судороги, боли в конечностях, ощущение тяжести в конечностях

— инфекции мочевыводящих путей

— вагинальный кандидоз, сухость в вульвовагинальной области, выделения из половых путей, боли в тазовой области, атрофический вульвовагинит,

участки уплотнения в молочной железе, фиброзно-кистозная мастопатия,

общее уплотнение молочных желез

— отеки

Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA –Медицинского словаря для регулятивной деятельности (версия 11.0). Синонимы или сопутствующие состояния не перечисляются, но их также следует принять во внимание.

* характер наблюдавшихся кровотечений: аменорея, нечастые кровотечения, частые кровотечения, нерегулярные кровотечения, длительные кровотечения, нормальные кровотечения, т.е. не попадающие ни в одну из предшествующих категорий.

Уменьшение минеральной плотности костной ткани

В неконтролируемом клиническом исследовании с участием 111 пациенток (12 — 18 лет), получавших лечение препаратом Визанна®, у 103 пациенток провели измерение МПК. Примерно у 72% пациенток данного исследования было выявлено снижение МПК поясничного отдела позвоночника (позвонки L2 – L4) после применения препарата на протяжении 12 месяцев.

Визанну® не следует применять при наличии любого из перечисленных ниже состояний, часть из которых приведена на основании имеющейся информации по другим препаратам, содержащим только гестагенный компонент. Если какое-либо из данных состояний развивается на фоне приема Визанны®, использование препарата следует немедленно прекратить.

— активные венозные тромбоэмболические нарушения

— заболевания сердца и артерий (например, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения, ишемическая болезнь сердца) в настоящее время или в прошлом

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями

— тяжелые заболевания печени в настоящее время или в прошлом, до тех

пор, пока показатели печеночной функции не придут в норму

— опухоли печени (доброкачественные и злокачественные) в настоящее

время или в прошлом

— выявленные или подозреваемые злокачественные опухоли, зависимые от

половых стероидов

— вагинальное кровотечение неясного генеза

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из

вспомогательных веществ

Лекарственные взаимодействия

Примечание: следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению одновременно применяемых лекарственных средств для выявления потенциальных взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на Визанну®

Отдельные индукторы или ингибиторы ферментов (изофермента CYP3A)

Прогестины, в том числе диеногест, метаболизируются преимущественно с участием системы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), локализованной как в слизистой кишечника, так и в печени. Следовательно, индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм гестагенных препаратов. Повышенный клиренс половых гормонов, обусловленный индукцией ферментов, может приводить к снижению терапевтического эффекта Визанны®, а также вызывать побочные эффекты, например, изменение характера маточных кровотечений.

Снижение клиренса половых гормонов в связи с ингибированием ферментов может увеличивать экспозицию диеногеста, что может приводить к развитию побочных эффектов.

— Вещества, повышающие клиренс половых гормонов (снижение эффективности путем индукции ферментов), например:

фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, а также, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и средства, содержащие зверобой.

Индукция ферментов, как правило, отмечается через несколько дней после начала терапии, максимальная индукция отмечается в течение нескольких недель и затем может сохраняться около 4 недель после прекращения терапии.

Эффект индуктора CYP3A4 рифампицина изучался у здоровых женщин в постменопаузе. При одновременном применении рифампицина с таблетками, содержащими эстрадиола валерат/диеногест, отмечалось существенное снижение равновесной концентрации и системной экспозиции диеногеста и эстрадиола. Системная экспозиция диеногеста и эстрадиола при равновесной концентрации, определяемая по величине AUC (0-24 ч), была снижена на 83% и 44% соответственно.

— Вещества с вариабельным влиянием на клиренс половых гормонов, например:

При совместном применении с половыми гормонами многие препараты для лечения ВИЧ и гепатита C и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут увеличить или снизить концентрации прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такие изменения могут быть клинически значимыми.

— Вещества, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторы ферментов)

Диеногест является субстратом цитохрома P450 (CYP) 3A4. Клиническая значимость возможного взаимодействия с ингибиторами ферментов не известна. Сопутствующее применение с сильными ингибиторами ферментов (CYP) 3A4 может увеличивать концентрацию диеногеста в плазме крови.

При совместном применении сильного ингибитора кетоконазола увеличение AUC диеногеста (0-24 ч) в равновесном состоянии составила 2.9. При одновременном приеме умеренного ингибитора эритромицина AUC диеногеста (0-24 ч) в равновесном состоянии увеличилась на 1.6.

Влияние Визанны® на другие лекарственные препараты

Исходя из данных исследований ингибирования in vitro, маловероятно развитие клинически значимого взаимодействия Визанны® с метаболизмом других лекарственных веществ с участием ферментов системы цитохрома P450.

Взаимодействие с пищевыми продуктами

Стандартизированный прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на биодоступность Визанны®.

Лабораторные тесты

Прием прогестагенов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков, например, глобулинов, связывающих кортикостероиды и фракций липидов/липопротеидов, параметры углеводного обмена и параметры свертывания. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

Перед началом приема Визанны® необходимо исключить беременность (см. раздел «Беременность и лактация»»).

При беременности, возникшей у женщин, использующих контрацептивные препараты только с гестагенным компонентом (например, минипили) больше вероятности ее эктопической локализации, по сравнению с беременностью, возникшей на фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов. Поэтому вопрос о применении Визанны® у женщин с внематочной беременностью в анамнезе или с нарушением функции маточных труб должен решаться только после тщательной оценки соотношения преимуществ и рисков.

Поскольку Визанна® представляет собой препарат только с гестагенным компонентом, можно предположить, что особые предостережения и меры

предосторожности для использования других препаратов с гестагенным компонентом, также применимы и для использования Визанны®, хотя не все предостережения и меры предосторожности основаны на соответствующих результатах в процессе клинических исследований Визанны®.

При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема Визанны® следует провести индивидуальную оценку соотношения риск/преимущество.

Нарушения кровообращения

Результаты эпидемиологических исследований в незначительной степени указывают на наличие взаимосвязи между использованием препаратов только с гестагенным компонентом и повышенным риском развития инфаркта миокарда или тромбоэмболии сосудов головного мозга.

Риск развития сердечно-сосудистых нарушений и нарушений мозгового кровообращения связан, скорее, с увеличением возраста женщины, наличием артериальной гипертензии и курением. На фоне приема препаратов только с гестагенным компонентом может немного повышаться риск развития инсульта у женщин, страдающих артериальной гипертензией.

Некоторые исследования свидетельствуют о незначительном, но статистически значимом повышении риска развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии) на фоне применения препаратов только с гестагенным компонентом.

К общепризнанным факторам риска развития венозной тромбоэмболии относятся соответствующий семейный анамнез (наличие тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте), возраст, ожирение, длительная иммобилизация, крупное хирургическое вмешательство или обширная травма. В случае длительной иммобилизации желательно прекратить прием Визанны® (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

При возникновении или подозрении на какие-либо симптомы артериального или венозного тромбоза следует немедленно прекратить прием препарата.

Опухоли

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска (RR=1,24) развития рака молочной железы у женщин, использовавших на момент исследования пероральные контрацептивы, преимущественно эстроген-гестагенные препараты. Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин младше 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску развития этого заболевания. Риск развития рака молочной железы у женщин, использующих гормональные контрацептивы только с гестагенным компонентом, возможно, сходен по величине с соответствующим риском в связи с применением комбинированных пероральных контрацептивов. Однако факты, относящиеся к препаратам только с гестагенным компонентом, основаны на гораздо меньших по численности популяциях женщин, использующих их, и поэтому менее убедительны, чем данные по комбинированным пероральным контрацептивам. На основе этих исследований причинно-следственная связь не доказана.

Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, биологических эффектов комбинированных пероральных контрацептивов или сочетанием обоих факторов. У женщин, когда-либо использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, как правило, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В отдельных случаях, опухоли печени могут приводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в верхней области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения у женщины, принимающей Визанну®, при проведении дифференциального диагноза следует учитывать опухоль печени.

Изменение характера кровотечений

У большинства женщин прием Визанны® влияет на характер менструальных кровотечений (см. раздел «Побочные действия).

Серьезные маточные кровотечения

На фоне применения Визанны® могут усиливаться маточные кровотечения, например, у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Обильные и продолжительные по времени кровотечения могут приводить к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене Визанны®.

Остеопороз

Изменения в минеральной плотности костной ткани (МПК)

Применение препарата Визанна® у подростков (12-18 лет) в течение периода лечения длительностью 12 месяцев было связано со снижением МПК поясничного отдела позвоночника (L2-L4). Среднее относительное снижение МПК от исходного уровня к концу лечения составило 1.2% с диапозоном -6% и 5% (IC 95%:- 1.70% и 0.78%, n=103). Повторное измерение МПК через 6 месяцев после окончания лечения в группе со сниженными показателями показало тенденцию к увеличению МПК (среднее относительное снижение от исходного показателя к концу лечения составило 2.3%, а через 6 месяцев после окончания лечения 0.6% в диапозоне -9% и 6% (IC 95%:- 1.20% и 0.06% (n=60). Снижение МПК вызывает некоторые опасения в подростковом возрасте и в старшем подростковом возрасте, поскольку данный период является критическим в отношении роста костей. Неизвестно, влияет ли снижение МПК на максимальную костную массу у данной популяции и повышение риска переломов в дальнейшем.

Пациенткам с высоким риском развития остеопороза следует тщательно провести оценку польза-риск перед назначением препарата, поскольку уровни эндогенных эстрогенов подавляются лишь в умеренной степени во время лечения Визанной®.

Женщинам любого возраста важно достаточное потребление кальция и витамина D с пищей или в виде витаминных добавок для здоровья костной ткани.

Другие состояния

Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. Если депрессия рецидивирует в серьезной форме, препарат следует отменить.

В целом, Визанна®, не влияет на уровень артериального давления у нормотензивных женщин. Однако если на фоне приема Визанны® возникает стойкая клинически выраженная артериальная гипертензия, рекомендуется отменить прием препарата и провести гипотензивное лечение.

При рецидиве холестатической желтухи и/или холестатического зуда, впервые возникших на фоне беременности или предшествующего применения половых стероидов, прием Визанны® необходимо отменить.

Визанна® может оказывать незначительное влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Во время приема Визанны® следует тщательно наблюдать за женщинами, страдающими сахарным диабетом, в особенности при наличии гестационного сахарного диабета (в период беременности) в анамнезе.

В некоторых случаях может быть развитие хлоазмы, особенно у женщин с

хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, склонным к развитию хлоазмы, в период приема Визанны® следует избегать воздействия солнца или ультрафиолетового излучения.

Во время применения Визанны® могут возникать персистирующие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство таких фолликулов носит асимптоматический характер, хотя некоторые могут сопровождаться болями в области таза.

Лактоза

В одной таблетке Визанны® содержится 62.8 мг лактозы моногидрата. У пациенток с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, находящихся на безлактозной диете, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в Визанне®.

Медицинское обследование

Перед началом или возобновлением приема Визанны® следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование, с учетом противопоказаний и особых указаний. Обследования следует повторять периодически во время приема Визанны®. Частота и характер таких обследований определяются в индивидуальном порядке для каждой женщины, но в целом следует включать исследование артериального давления, состояния молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, в том числе цитологическое исследование цервикальной слизи.

Фертильность, беременность и период лактации

Период беременности

Данные по применению препарата Визанна® в период беременности ограничены.

Доклинические исследования и данные по воздействию диеногеста у женщин в период беременности не выявили специфических рисков на беременность, развитие эмбриона/плода, рождение и развитие ребенка.

Тем не менее, Визанну® не следует назначать во время беременности, поскольку нет необходимости в лечении эндометриоза в период беременности.

Период лактации

Не рекомендуется лечение Визанной® в период лактации.

Неизвестно, попадает ли диеногест в грудное молоко. Физико-химические свойства и данные доклинических исследований свидетельствуют об экскреции диеногеста с грудным молоком.

Решение о целесообразности прекращения грудного кормления, либо отмены приема Визанны®, должно приниматься с учетом пользы грудного кормления для младенца и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Согласно имеющимся данным, во время приема Визанны® у большинства пациенток происходит подавление овуляции. Однако Визанна® не является контрацептивным средством.

При необходимости контрацепции следует использовать негормональный метод (см. раздел «Особые указания»).

Согласно имеющимся данным, менструальный цикл восстанавливается в течение 2 месяцев после прекращения приема Визанны®.

Применение в педиатрии

Препарат Визанна® не показан для девочек до наступления менархе.

Безопасность и эффективность препарата Визанна® изучалась в неконтролируемом клиническом исследовании продолжительностью 12 месяцев с участием 111 пациенток подростков в возрасте от 12 до 18 лет с клинически предполагаемым или подтвержденным диагнозом «эндометриоз» (см. разделы «Особые указания» и «Фармакодинамика).

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие специфических рисков для людей. Тем не менее, необходимо иметь в виду, что половые стероиды могут стимулировать рост некоторых гормон-зависимых опухолей и тканей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Не влияет на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Результаты проведенных исследований острой токсичности не указывают на существование риска острых побочных эффектов при случайном приеме дозы, в несколько раз превышающей суточную терапевтическую дозу препарата. Доза диеногеста в 20-30 мг в сутки (в 10-15 раз превышающая дозу, содержащуюся в препарате Визанна®) очень хорошо переносилась в течение 24 недель.

Лечение: специального антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ зеленого цвета и алюминиевой фольги.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, 99427 Веймар, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

ТОО «Байер КАЗ»

ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан

Визанна

Визанна: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Visanne

Код ATX: G03D

Действующее вещество: диеногест (dienogest)

Производитель: Bayer Weimar (Германия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 2961 руб.

Визанна – гестаген.

Лекарственная форма – таблетки: почти белого или белого цвета, круглой плоской формы, со скошенными краями, на одной из сторон нанесена гравировка «B» (по 14 шт. в блистере, в картонной коробке 2, 6 или 12 блистеров и инструкция по применению Визанны).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: диеногест (микронизированный) – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, лактозы моногидрат, повидон К25, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Визанны является диеногест – производное нортестостерона, характеризующееся антиандрогенной активностью (составляет примерно третью часть активности ципротерона ацетата).

Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке. Обладает низким сродством к рецепторам прогестерона (порядка 10%), тем не менее, in vivo обладает мощным прогестагенным эффектом. Не обладает значительной глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью in vivo.

Воздействие препарата на эндометриоз происходит благодаря подавлению трофических эффектов в отношении эктопического и эутопического эндометрия в результате снижения продукции эстрогенов в яичниках и уменьшения их плазменной концентрации.

При продолжительном регулярном приеме Визанна способствует начальной децидуализации ткани эндометрия, в последующем вызывает атрофию эндометриоидных очагов. Такие дополнительные эффекты препарата, как антиангиогенный и иммунологический, предположительно объясняют его подавляющее воздействие на пролиферацию клеток.

Преимущество Визанны по сравнению с плацебо в отношении тазовой боли, обусловленной эндометриозом, было продемонстрировано у 102 пациенток, принимавших участие в клиническом исследовании длительностью 3 месяца. Интенсивность боли оценивалась по визуальной аналоговой шкале (ВАШ с линейкой от 0 до 100 мм). После трехмесячного лечения препаратом показана статистически достоверная разница по сравнению с группой плацебо (Δ = 12,3 мм; 95%-ный доверительный интервал – 6,4–18,1; p < 0,0001) и клинически значимое уменьшение тазовой боли в сравнении с исходными показателями (среднее значение 27,4 мм ± 22,9).

После окончания терапии у 37,3% женщин отмечалось уменьшение интенсивности боли на 50% и более, при этом доза обезболивающего средства, принимаемого одновременно, не повышалась (в группе плацебо этот показатель составил 19,8%); у 18,6% женщин интенсивность боли снижалась на 75% и более, при этом доза обезболивающего средства, принимаемого одновременно, не повышалась (в группе плацебо этот показатель составил 7,3%).

В продленной открытой фазе данного плацебо-контролируемого исследования отмечено стойкое уменьшение тазовой боли вследствие эндометриоза при проведении лечения продолжительностью до 15 месяцев (средний показатель уменьшения болевой интенсивности в конце терапии препаратом Визанна составил 43,2 ± 21,7 мм).

Эффективность Визанны при тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, также продемонстрирована в шестимесячном сравнительном исследовании диеногеста и лейпрорелина ацетата (ЛА), агониста гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Визанну получали 120 женщин. Интенсивность боли оценивалась по ВАШ (0–100 мм). В обеих группах было отмечено клинически значимое уменьшение боли по сравнению с исходными показателями (Визанна – 47,5 ± 28,8 мм; ЛА – 46 ± 24,8 мм). Эффективность диеногеста была сопоставима с ЛА (p < 0,0001), предварительно установленный предел наименьшей эффективности равнялся 15 мм.

В трех исследованиях суммарно приняли участие 252 женщины. Они получали Визанну в суточной дозе 2 мг. Через 6 месяцев лечения выявлено существенное уменьшение эндометриоидных очагов.

Фармакодинамические эффекты четырех суточных доз диеногеста (0,5 мг, 1 мг, 2 мг и 3 мг) изучались в параллельных группах (n = 20–23 на дозовую группу) рандомизированного двойного слепого исследования продолжительностью до 72 дней. Овуляция происходила у 14% и 4% из групп, получавших диеногест в дозе 0,5 мг и 1 мг соответственно. У женщин из групп, получавших препарат в дозе 2 мг и 3 мг, овуляция отсутствовала. У 80% пациенток из группы, принимавшей диеногест по 2 мг, овуляция наблюдалась через 5 недель после окончания курса терапии. В более крупных исследованиях контрацептивный эффект Визанны не изучался.

В исследовании продолжительностью 12 месяцев приняло участие 111 девушек подросткового возраста 12–18 лет (после менархе). Подтверждена эффективность Визанны при эндометриозе в отношении таких симптомов, как тазовая боль, диспареуния и дисменорея.

В процессе терапии не наблюдалось снижения среднего показателя минеральной плотности костной ткани (МПТ), что оценивалось у 21 взрослой пациентки до начала приема Визанны и через 6 месяцев после окончания терапевтического курса.

В исследовании длительностью 12 месяцев приняли участие 103 девушки подросткового возраста. В этой группе было отмечено снижение показателя МПК поясничного отдела позвоночника (позвонки L2–4) в среднем на 1,2% по сравнению с исходными показателями. Спустя 6 месяцев после окончания терапии в рамках периода продолженного наблюдения установлено, что показатели нормализовались.

При применении Визанны в течение периода длительностью до 15 месяцев не наблюдалось значимого влияния на стандартные лабораторные параметры, включая химический состав крови, гематологию, показатели гликозилированного гемоглобина, липидов и ферментов печени.

В ходе стандартных исследований фармакологической безопасности диеногеста, его токсичности при многократном приеме, генотоксичности, канцерогенности и токсичности для репродуктивной системы человека получены доклинические данные, не указывающие на наличие специфических рисков. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут стимулировать рост некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, диеногест быстро и почти полностью адсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 47 нг/мл и достигается примерно в течение 1,5 ч после разового приема Визанны. Биологическая доступность – порядка 91%. Фармакологическая кинетика диеногеста в диапазоне доз 1–8 мг характеризуется дозозависимостью.

Примерно 90% диеногеста неспецифически связывается с сывороточным альбумином, 10% препарата в сыворотке крови находится в виде свободного стероида. Вещество не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ) и связывающим половые гормоны глобулином (ГСПГ).

Кажущийся объем распределения (Vd) равен 40 л.

При ежедневном приеме Визанны сывороточная концентрация диеногеста возрастает примерно в 1,24 раза. Равновесная концентрация достигается через 4 дня. Фармакокинетика препарата при многократном применении сходна с таковой при разовом приеме.

Диеногест практически полностью метаболизируется, в основном путем гидроксилирования, вследствие чего образуется несколько почти неактивных метаболитов.

В исследованиях in vitro и in vivo установлено, что диеногест метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4. Метаболиты из организма выводятся быстро, поэтому в плазме крови преобладает неизмененный диеногест. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови равняется 64 мл/мин.

Снижение сывороточной концентрации препарата происходит в две фазы. Период полувыведения в терминальной фазе составляет около 9–10 ч. После приема Визанны в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов через почки и кишечник в примерном соотношении 3:1. Период полувыведения метаболитов почками – 14 ч. Около 86% дозы препарата выводится в течение 6 дней, причем большая часть – в первые сутки, в основном почками.

Применение Визанны показано для лечения эндометриоза.

  • патологии сердца и артерий, обусловленные атеросклеротическим поражением сосудов: ишемическая болезнь сердца, транзиторная ишемическая атака, инсульт, инфаркт миокарда (включая анамнез);
  • венозная тромбоэмболия в настоящее время, острый тромбофлебит;
  • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
  • влагалищные кровотечения неустановленного генеза;
  • рак молочной железы и другие гормонозависимые злокачественные новообразования, в том числе при подозрении на них;
  • доброкачественные и злокачественные опухоли печени (включая анамнез);
  • выраженные заболевания печени (включая анамнез) – при отсутствии положительной динамики в результатах печеночных проб;
  • указание в анамнезе на холестатическую желтуху беременных;
  • дефицит лактазы, непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Визанны женщинам с депрессией в анамнезе, артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, болезнью сахарного диабета без сосудистых осложнений, гиперлипидемией, при мигрени с аурой, указании в анамнезе на тромбофлебит глубоких вен, венозные тромбоэмболии и/или внематочную беременность.

В педиатрии Визанна не применяется у пациенток до наступления менархе (детский возраст до 12 лет).

В случае появления указанных патологий на фоне применения таблеток их прием следует немедленно отменить.

Визанна, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Визанна принимают внутрь, запивая любой жидкостью.

Применение таблеток продолжают в течение шести месяцев, целесообразность в дальнейшей терапии определяет врач на основании клинического состояния пациентки.

Начинать лечение можно в любой день менструального цикла.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в сутки, желательно в одно время. Терапевтический эффект достигается непрерывным приемом препарата, в том числе в период кровотечений из влагалища, поэтому нельзя допускать перерыва в приеме Визанны.

Действие препарата может снизиться при случайном пропуске и развитии рвоты и/или диареи в первые 3–4 часа после приема очередной дозы. Поэтому пропущенную таблетку необходимо принять как можно скорее, после того как вспомнили, а не абсорбировавшуюся из-за рвоты или диареи необходимо возместить приемом дополнительной дозы Визанны. Далее прием препарата продолжают в установленное время суток.

Побочные действия

  • со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия;
  • со стороны половой системы: часто – дискомфорт в молочных железах (в том числе их увеличение и/или боль), ощущение жара на фоне приливов крови к лицу, кровотечения из влагалища или маточные кровотечения (в виде мажущих выделений, меноррагии, метроррагии, нерегулярных кровотечений), аменорея, киста яичника (включая геморрагическую кисту); нечасто – боли в тазовой области, выделения из влагалища, кандидоз влагалища, сухость в вульвовагинальной области, атрофический вульвовагинит, уплотнение молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия;
  • алиментарные патологии и метаболизм: часто – увеличение веса тела; нечасто – снижение веса тела, повышение аппетита;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, понижение настроения, нервозность, нарушение сна, бессонница, утрата либидо, изменение настроения, мигрень; нечасто – тревожность, дисбаланс периферической нервной системы, нарушение внимания, колебания настроения, депрессия;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – метеоризм, тошнота, рвота, боли в области живота (в том числе в нижней части живота и эпигастрии), ощущение распирания живота; нечасто – дискомфорт в области живота, диарея, запор, гингивит, воспалительные патологии желудочно-кишечного тракта;
  • со стороны органа слуха: нечасто – звон в ушах;
  • со стороны органа зрения: нечасто – ощущение сухости глаз;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – неуточненное нарушение кровообращения, артериальная гипотензия, сердцебиение;
  • со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – мышечные спазмы, боль в костях, боль и/или ощущение тяжести в конечностях;
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – цистит и другие инфекции мочевых путей;
  • со стороны кожных покровов: часто – алопеция, акне; нечасто – зуд, сухость кожи, аномалии роста волос (включая гирсутизм и гипертрихоз), гипергидроз, онихоклазия, дерматит, нарушение пигментации, реакции фоточувствительности, перхоть;
  • прочие: часто – астеническое состояние (в том числе недомогание, утомляемость, астения), раздражительность; нечасто – отеки (включая лицо).

Передозировка

Сообщения о случаях развития серьезных нарушений при передозировке не поступали.

Возможные симптомы: тошнота и рвота, метроррагия или мажущие кровянистые выделения. Специфический антидот диеногеста отсутствует. Лечение симптоматическое.

Лечение препаратом можно начинать только после проведения физикального и гинекологического обследований, исключения наличия беременности, подробного изучения истории болезни. Измерение артериального давления (АД), цитологическое исследование эпителия шейки матки, оценку состояния других тазовых органов, брюшной полости, молочных желез следует проводить не реже одного раза в 3–6 месяцев.

В период приема Визанны женщины должны использовать негормональные противозачаточные средства, включая барьерный метод.

Несмотря на то, что Визанна не является контрацептивом, действие препарата в большинстве случаев вызывает подавление овуляции.

Физиологический цикл менструальных кровотечений восстанавливается в течение двух месяцев после отмены терапии.

Целесообразность применения Визанны при нарушении функции маточных труб или внематочной беременности в анамнезе решается индивидуально, на основании оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы от терапии.

Факторами риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) являются: семейный анамнез (наличие ВТЭ у родителей в молодом возрасте, брата, сестры), ожирение, возраст, длительная иммобилизация, серьезная травма или обширная хирургическая операция.

Риск развития сердечно-сосудистых патологий и нарушения мозгового кровообращения повышается у женщин с артериальной гипертонией, при курении или увеличении возраста. Вероятность развития инсульта при артериальной гипертонии на фоне использования препаратов, содержащих только гестаген, может повышаться, но незначительно.

При плановой операции прием таблеток рекомендуется прекратить не позднее чем за четыре недели до даты проведения и возобновить лечение препаратом после полного восстановления двигательной способности спустя две недели.

При назначении Визанны следует учесть возможность развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

При подозрении или появлении первых симптомов артериального или венозного тромбоза прием таблеток следует немедленно отменить.

В редких случаях использование гормональных препаратов, содержащих гестаген, вызывает доброкачественные или злокачественные новообразования печени, сопровождающиеся, в отдельных случаях, внутрибрюшным кровотечением. Поэтому при дифференциальной диагностике сильных болей в верхней части живота у женщин с увеличенной печенью или имеющих признаки внутрибрюшного кровотечения не следует исключать вероятность наличия опухоли печени.

Прием таблеток может усиливать маточные кровотечения, в том числе у женщин с лейомиомой или аденомиозом матки, поэтому при развитии анемии на фоне обильных и продолжительных кровотечений требуется отмена Визанны.

Если на фоне приема Визанны рецидивирует депрессия в тяжелой форме или холестатическая желтуха и/или холестатический зуд (впервые развившиеся при предшествующем приеме половых стероидов или в период беременности), возникает клинически значимая стойкая артериальная гипертония, препарат следует отменить.

Из-за незначительного влияния на толерантность к глюкозе и периферическую инсулинорезистентность требуется контроль состояния больных сахарным диабетом, особенно при наличии сахарного диабета беременных в анамнезе.

При наличии склонности к развитию хлоазмы, в период лечения рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.

Визанна может вызывать развитие функциональных кист яичников, в большинстве случаев фолликулы носят асимптоматический характер, иногда могут сопровождаться болями в области таза.

Содержание лактозы моногидрата в 1 таблетке Визанна составляет 63 мг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На способность к управлению транспортными средствами и механизмами Визанна не влияет.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных не было выявлено репродуктивной токсичности, канцерогенности и генотоксичности. Опыт применения диеногеста в период беременности ограничен. Визанну не назначают беременным женщинам, поскольку в этот период нет необходимости лечить эндометриоз.

В исследованиях на животных установлено, что диеногест выделяется с грудным молоком. В связи с этим Визанну не рекомендовано применять в период лактации. Если лечение клинически обосновано, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Визанна может применяться в подростковом возрасте только у девушек после менархе.

При нарушениях функции почек

Не требуется коррекция дозы Визанны пациенткам с нарушениями почечной функции.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять таблетки Визанна при тяжелых заболеваниях печени в настоящее время или в анамнезе (до тех пор, пока не нормализуются функциональные пробы), а также при доброкачественных и злокачественных опухолях печени, в том числе в анамнезе.

В редких случаях у пациентов, получающих гормональные средства, диагностируются доброкачественные образования, еще реже – злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к развитию внутрибрюшного кровотечения, опасного для жизни. В связи с этим у женщин, получающих Визанну, при появлении сильных болей в верхней части живота, увеличении печени или наличии признаков внутрибрюшного кровотечения во время дифференциальной диагностики необходимо учитывать вероятность наличия опухоли печени.

Применение в пожилом возрасте

Визанну не назначают женщинам в постменопаузе.

Аналоги

Аналогами Визанны являются: Дюфастон, Ипрожин, Крайнон, Модэлль Мам, Модэлль 911, Неместран, Норколут, Оксипрогестерона Капронат, Оргаметрил, Праджисан, Прогестерон, Утрожестан.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Визанне

Согласно отзывам, Визанна является эффективным препаратом для лечения эндометриоза. Женщины утверждают, что он действительно помогает при данном заболевании и позволяет избежать хирургического вмешательства. Основным недостатком гестагена называют большой перечень побочных эффектов, однако в большинстве случаев, по мнению пациенток, «цель оправдывает средства». Также многие женщины жалуются на высокую стоимость препарата.

Цена на Визанну в аптеках

Примерные цены на Визанну (таблетки по 2 мг): 3265–3371 руб. за упаковку из 28 шт., 7321–9332 руб. за упаковку из 84 шт.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *