Все о димедроле

Димедрол

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Димедрол показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

*ФАРМАКОН* Wuhan Lipharma Chemicals Co. LTD Ай Ди Ти Биологика ГмбХ Ай Си Эн Октябрь ОАО Асфарма,ООО Барнаульский завод медпрепаратов,ООО БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП БИОМЕД Биосинтез ОАО БИОСТИМУЛЯТОР ПХФО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Верофарм,АО ВОСТОК Дальхимфарм ОАО КИТАЙ МАРБИОФАРМ ОАО Микроген НПО ФГУП (Аллерген) Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Нижфарм АО НОВОСИБИРСКИЙ ЗАВОД МЕД. ПР-В ОЗОН,ООО Органика ОАО ПОЛИФАРМ ICN РОСМЕДПРЕПАРАТЫ САМСОН-МЕД, ООО Северная Китайская Фармацевтическая Корпорация Лтд СибирьФарм, ООО Сишуи Ксирканг Фармасьютикал Ко.Лтд УРАЛБИОФАРМ, ОАО Уфавита Уфимский витаминный звод ОАО ФАРМАДОН Фармакон ОАО Фармстандарт-Октябрь,ОАО ФЕРЕЙН Шаньдун Шэнлу Фармасьютикал Ко.Лтд. ЭНДОКРИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Страна происхождения

Китай Республика Беларусь Россия Украина

Группа товаров

Противоаллергические препараты

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • прозрачная бесцветная жидкость прозрачная бесцветная жидкость Прозрачная бесцветная жидкость. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения Таблетки

Блокатор H1-гистаминорецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) обусловлено блокадой H3-гистаминорецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление (АД)) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на энцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени — при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.Биодоступность – 50%. TCmax — 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы – 98 – 99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично — в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T1/2 – 4 — 10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Особые условия

С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и УФ-облучения. Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. лекарственных средств. Лицам, принимающим лекарственное средство, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций. Передозировка Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта.

  • 1 мл дифенгидрамин 10 мг 1 мл раствора содержит: действующее вещество – дифенгидрамина гидрохлорид 0,01 г; вспомогательное веществ — воды для инъекций – до 1 мл. 1 таб. дифенгидрамин 50 мг дифенгидрамин 10МГ дифенгидрамин 10МГ; Вспомогательные в-ва: натрия гидроксид, вода д/ин дифенгидрамин 50мг

Димедрол показания к применению

  • Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, сывороточная болезнь, зудящие дерматозы, нарушения сна (монотерапия или в комбинации со снотворными), хорея, морская и воздушная болезнь, рвота беременных, синдром Меньера, премедикация.

Димедрол противопоказания

  • Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, повышенная чувствительность к дифенгидрамину.

Димедрол дозировка

  • 10 мг/мл 10мг/мл 50 мг

Димедрол побочные действия

  • Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости психомоторной реакции, нарушения координации движений, головокружение, тремор, раздражительность, эйфория, возбуждение (особенно у детей), бессонница. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия. Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты). Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания. Аллергические реакции: крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС. При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие атропина: расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта. Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка. Контроль артериального давления. Симптоматическая терапия включает препараты, повышающие артериальное давление, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей внутривенно. Нельзя использовать адреналин и аналептики.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

  • Аллергин, Грандим, Димедрол-Дарница

Универсальный димедрол

С димедролом, самым известным и доступным отечественным противоаллергическим препаратом, знакомы все. Лекарственное средство, в состав которого входит дифенгидрамин, воздействует четко на работу периферической нервной системы. Порошки, таблетки, свечи, шприц-тюбики, гели, ректальные свечи для детей – все это димедрол – от чего только это белого цвета, горькое кристаллическое вещество не применяется! Антигистаминный препарат первого поколения, подавляющий производство свободного гистамина в человеческом организме, действует, как успокоительное и седативное, снотворное средство, хорошо справляется с кашлем и рвотой. И это только «верхушка айсберга»! Самое главное, для чего нужен димедрол, от чего он помогает – он эффективно «снимает» аллергические проявления.

Последствия неконтролируемого приема

Препарат дифенгидрамин известен медицине уже более полувека, с 40-х годов прошлого столетия. И, кроме употребления по назначению, то есть в лечебных целях, им иногда злоупотребляют: используют его седативные свойства, воздействующие на центральную нервную систему, которые при повышенных дозах могут вызывать зрительные и слуховые галлюцинации, или усиливать действие алкоголя, опиатов, прочих депрессантов.Американские эксперты не сильно переживают по этому поводу, поскольку димедрол имеет потенциально серьезные побочные эффекты, а эйфория от него не столь существенна, чтобы ими пренебрегать. Из побочных явлений назовем наиболее яркие:

  • неожиданная сонливость, не поддающаяся контролю;
  • сильное и частое сердцебиение, аритмия;
  • неприятное головокружение;
  • нарушение речевой функции (невнятные, трудно произносимые слова);
  • прилив крови к коже, ее сильная краснота;
  • пересохшие горло и язык;
  • дрожание рук (тремор);
  • возможные судороги;
  • задержка мочеиспускания;
  • рвотные позывы;
  • неадекватность движений;
  • тревожность;
  • нервозность;
  • нарушение ориентации в пространстве;
  • возможные болевые ощущения в животе;
  • галлюцинации, переходящие в бред;
  • кома;
  • летальный исход.

Вот такой хронологический порядок действия полезного для больных аллергией димедрола, если не выдерживать строгого дозирования препарата, и не соблюдать меры предосторожности.

Действие димедрола

Дифенгидрамин, он же димедрол, от чего бы не применялся, действует эффективно: «снимает» рвотный рефлекс, успокаивает кашель, расслабляет нервную систему и тело, что способствует быстрому отходу к долгожданному сну. Замечательно препарат действует в качестве антиаллергена, устраняя, либо значительно уменьшая аллергическое воспаление, проявленное на теле, как то: неприятный кожный зуд с припухлостью, покраснением, болезненными ощущениями, а также повышение температуры. Еще одно немаловажное действие димедрола – снятие мышечных спазмов, нормализация работы сердечно сосудистой системы, органов пищеварения (желудка, кишечника, поджелудочной железы), мочевого пузыря. А еще в комплексе с обезболивающими средствами (анальгином, парацетамолом, например) димедрол усиливает их действия.

Применение препарата

Мы уже знаем, для чего применяется димедрол – для «скорой» помощи при любых проявлениях аллергий. Это может быть, например, реакция на применение какого-либо лекарства (антибиотика), либо продукта питания, либо на использование бытового химического средства. Во всех этих случаях препарат действует успокаивающе, болеутоляюще, спазмолитически. Хорошо димедрол проявляет свои свойства при приступах:

  • бронхиальной астмы;
  • острого насморка;
  • ревматизма;
  • почечной колики;
  • кишечных спазмах;
  • мигрени;
  • сердечных;
  • гипертонии;
  • стенокардии;
  • токсикоза беременных;
  • морской и авиа болезней.

От чего бы димедрол не использовали, препарат принимают либо вовнутрь, либо кладут под язык, либо делают укол. Если нужно экстренно снять анафилактический шок, вызванный аллергеном, препарат вводится внутримышечно с помощью шприц-тюбика.

Некоторые противопоказания

Прием лекарства может вызвать некоторые побочные действия, которые выражаются не длительным онемением слизистых оболочек рта, сухостью во рту, тошнотой, головной болью, приступом сонливости, общей слабостью. Такой снотворный эффект дифенгидрамина является противопоказанием для водителей транспорта, а также для людей, чья профессиональная деятельность связана с концентрацией внимания и быстрой и точной реакцией.

Показания к применению

Итак, от чего применяется димедрол:

  1. Таблетированный препарат назначают детям и взрослым при:
  • аллергиях (крапивнице, сенной лихорадке, отечности горла, дерматите, экземе, кожном зуде, геморрагическом васкулите, рините, прочих заболеваниях, сопровождающихся аллергическими реакциями);
  • глазных аллергиях типа конъюнктивита;
  • лекарственных аллергиях;
  • переливаниях крови, или кровезамещающих препаратов;
  • морской и авиа болезнях;
  • болезни Хорея;
  • болезни Меньера;
  • бессоннице;
  • неврозе и нервном расстройстве.

Для взрослых доза: 0,5-1 таблетка 3 раза/сутки. Как профилактическое средство от укачивания в транспорте: за час перед поездкой. Как успокоительное или снотворное средство: за полчаса перед сном. Для детей после шестилетнего возраста доза препарата: 0,5 таблетки. До 6-ти летнего возраста препарат противопоказан.

  1. Дифенгидрамин в растворе принимают при тех же аллергических реакциях, что и таблетированный. Инъекции внутримышечные, или внутривенные действуют эффективнее и быстрее. Внутримышечные уколы дозы: от 1 до 5 мл, внутривенно – от 2 до 5 мл препарата, разведенного в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Возможные побочные действия

После приема препарата могут наблюдаться:

  • слабость и некоторая сонливость;
  • рассеянность внимания;
  • замедленность реакции;
  • беспокойное состояние;
  • расстройство координации;
  • некоторое возбуждение, эйфория;
  • нарушение сна;
  • дрожание конечностей (тремор);
  • ослабление зрения и слуха;
  • головокружение с приступами тошноты и рвотными позывами;
  • мигрень;
  • аритмия;
  • сухость рта и носоглотки;
  • нарушение стула и мочеиспускания;
  • галлюцинации, бред;
  • зуд кожи;
  • лихорадочное состояние.

Противопоказания препарата

Димедрол противопоказан:

  • при чувствительности и индивидуальной непереносимости компонентов димедрола;
  • астматикам;
  • эпилептикам;
  • беременным женщинам;
  • кормящим грудью матерям;
  • детям до 6 лет.

Под строгим наблюдением врача димедрол можно принимать людям с глаукомой, гиперплазией предстательной железы, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, всеми видами аритмий.

Димедрол и беременность

Применение димедрола беременным женщинам и кормящим матерям противопоказано. Объясняется это тем, что дальние воздействия на плод в утробе и на грудного младенца до конца не изучены. Действует препарат на протяжении 4-6 часов в печени, возможно проникновение его в головной мозг, в плаценту, грудное молоко.Надо знать, что при приеме димедрола имеется угроза выкидыша, так что принимать его беременной женщине категорически запрещено, так же, как и во время кормления грудью. И, если без димедрола женщине никак не обойтись, следует прекратить грудное вскармливание. Внешние действия от приема препарата у женщины проявляются в виде сильной слабости, тремора, быстрой утомляемости, падения давления, аритмии.

Передозировка

При несоблюдении доз приема димедрола последствия могут быть самые плачевные вплоть до сильного отравления, сердечной недостаточности, смертельного исхода. Внешними симптомами опасной для здоровья и жизни человека передозировки лекарственного препарата являются:

  1. Угнетенное, либо перевозбужденное состояние.
  2. Сильнейшая сухость во рту и носу.
  3. Болезненная, нездоровая краснота кожи лица.
  4. Судороги.

При выявлении признаков передозировки следует освободить желудок от лекарства, вызвав рвоту, промыть его, принять адсорбирующие препараты: энтеросгель, активированный уголь, прочие.

Аналоги препарата

Сходным с димедролом воздействием обладают такие лекарственные препараты, как: Их отличие от димедрола – менее выраженные побочные явления, более легкая переносимость и пролонгированность действия.

Условия хранения димедрола

Антигистаминный противоаллергический лекарственный препарат хранится до четырех-пяти лет, тщательно укупоренным, без доступа света и влаги, при температуре до 30 градусов, ректальные свечи сохраняются в сухом, затемненном и прохладном месте.

Видео по теме: Димедрол и Супрастин

Димедрол : инструкция, применение, цена

Димедрол – противоаллергический препарат системного применения, что используется для лечения аллергических реакций.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: diphenhydramine; 1 таблетка содержит дифенгидрамина гидрохлорида — 50 мг

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, лактоза, стеариновая кислота.

В аптеках препарат можно найти в форме таблеток белого цвета, плоской формы и с чертой посередине.

Купить Димедрол можно только по рецепту от врача.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Димедрол входит в группу антигистаминных средств (против аллергии). Действующее вещество diphenhydramine блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, уничтожая эффекты гистамина: снижает или предупреждает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Противоаллергическое действие препарата эффективнее в местных сосудистых реакциях при воспалении и аллергии, чем в системных (снижение артериального давления). Также Димедрол осуществляет анестезию местного действия, ведь во время внутреннего применения иногда возникает онемение слизистой полости рта. Осуществляет снотворный (более выражен при повторных приемах) и противорвотный эффекты. Может влиять на центральную нервную систему, что обусловлено блокадой Н3-рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур.

Фармакокинетика

Димедрол после приема быстро абсорбируется в желудке. Максимальная концентрация в крови достигается за 1-4 часа. Преимущественно большинство частиц действующего вещества метаболизируются в печени, а выводятся из организма через почки. Хорошо распределяется в организме, проникает через плаценту у беременных женщин, попадает в грудное молоко, поэтому может вызывать седативный эффект у детей в период вскармливания.

Полувыведения происходит через 2-8 часов после приема. Полностью из организма выходит через 1-2 суток. Эффект от препарата наступает через 15-30 минут.

Продолжительность эффекта – 4-6 часов.

Показания

Применять Димедрол нужно в следующих случаях:

  • при наличии каких-либо аллергических реакций: крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, респираторный аллергоз, экзема, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), острый иридоциклит, сывороточная болезнь, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, вазомоторный ринит;
  • при аллергических заболеваниях слизистых оболочек глаза, к примеру конъюнктивит;
  • для осуществления профилактических методов аллергии, её осложнений и с целью облегчения побочных эффектов от других медицинских средств;
  • применяется для лечения: морской болезни, воздушной болезни, болезни Меньера и хореи;
  • может быть хорошим снотворным и успокаивающим средством в случае бессонницы, невроза и неврастении.

Противопоказания

Запрещено применять Димедрол в следующих случаях:

  • при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу или любому другому компоненту состава;
  • при приступе бронхиальной астмы, эпилепсии, феохромоцитомы;
  • при закрытоугольной глаукоме;
  • при заболевании гиперплазией предстательной железы, стенозирующей язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенозе шейки мочевого пузыря, брадикардии;
  • во время нарушения ритма сердца.

Передозировка

Передозировка характеризуется возникновением следующих симптомов: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, сухость во рту, тяжесть в дыхании, депрессия, гиперкинезия, спутанность, галлюцинации, мидриаз, покрасневшее лицо, тахикардия, аритмия, угнетение сердечно-сосудистой системы; у лиц моложе 12 лет — развитие появления судорог.

Лечить передозировку можно следующими методами: симптоматическая и поддерживающая терапия на основе тщательного контроля дыхания и уровня артериального давления, внутривенное капельное введение плазмозаместительных жидкостей, оксигенотерапия. Вызов рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, экстрасистолия, сердцебиение, тахикардия, цианоз кожи и других слизистых оболочек.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая желтуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, онемение слизистой рта, анорексия, тошнота, боль в желудке, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, задержка выхода мочи, увеличение количеств менструаций, ранние менструации.

Со стороны нервной системы: слабость, сонливость, нарушение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, метания, ухудшение координации, гиперактивность, бессонница, нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность, повышенная усталость, тремор конечностей, возможен неврит, парестезии в конечностях, головокружение, головная боль. Крайне редко — повышение внутреннего глазного давления, судороги.

Со стороны органов чувств: расширение зрачков, нарушение зрения, шум в ушах.

Со стороны органов дыхания: сухость слизистых оболочек носа и горла, заложенность носа, сгущение мокроты в бронхах, давление в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожные высыпания, анафилактический шок, зуд, крапивница.

Общее: повышенное потоотделение, лихорадка, фотосенсибилизация, сухость слизистых глаза, гипертермичный синдром, крайне редко – контактный дерматит.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Лицам старше 12 лет рекомендуемая доза по пол таблетки 1-3 раза в день.

Максимально возможная доза 5 таблеток, а разовая — 2 таблетки.

Дети:

Лицам 6-12 лет рекомендуемая доза составляет пол таблетки в сутки.

Детям до 6 лет принимать препарат не разрешено.

Длительность терапии определяется индивидуально в соответствии с заболеванием пациента, его состоянием и симптомами, и устанавливается только врачом.

Особенности применения

Димедрол следует применять с большой осторожностью больным миастенией или с имеющимися судорогами. При длительном применении может развиться толерантность и привыкание к препарату. Лицам с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозы, с мальабсорбцией, вообще не стоит принимать это медицинское средство.

Применяется с осторожностью также для лечения больных на гипертиреоз, пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких, с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), артериальной гипотонией, с нарушением функций печени и почек, с повышенным внутриглазным давлением, и с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также людей старшего возраста через больший риск появления головокружения, седации и гипотензии.

Препарат может способствовать образованию сухости глаз и спровоцировать неудобства при использовании контактных линз.

Может ухудшать прохождение заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса.

Этот препарат может способствовать появлению заторможенности, а также вызывать появление непонятного возбуждения и галлюцинаций, судорог, особенно при передозировке Димедролом.

Во время терапии запрещено употреблять алкоголь, также нужно избегать воздействия солнечного излучения.

Использование Димедрола как противорвотного средства может осложнить диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими медицинскими препаратами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Запрещено употреблять Димедрол в период беременности, поскольку данные о влиянии на плод отсутствуют. В период лактации, если применение Димедрола крайне необходимо, нужно прекратить кормление грудью, ведь это может привести к стимуляции реакций нервной системы у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку существует значительный риск появления психомоторных реакций, в период употребления Димедрола стоит ограничить управления транспортом и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает действие этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность Димедрола. Одновременный прием ингибиторов МАО и Димедрола может привести к повышенному артериальному давлению, а также влияет на центральную нервную и дыхательную системы.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.

Не следует назначать вместе с препаратами, содержащими Димедрол, в том числе для местного применения.

При совместном применении с аналептикамы возможно увеличение риска возникновения судорог.

При совместном применении Димедрола с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме.

Применение Димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать чувство усталости.

Димедрол является ингибитором фермента цитохрома P450 CYP2D6, поэтому существует вариант взаимодействия со средствами, которые в основном усваиваются CYP2D6, такими как метопролол ивенлафаксин.

Срок и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Максимальный срок хранения – 4 года.

Цена

В аптеках цена препарата Димедрол составляет:

50 мг № 10 – 18–19 гривен за блистер.

Димедрол для сна при бессоннице

Димедрол – антигистаминное средство, характеризующееся снотворным эффектом. Препарат назначается не только при аллергиях, но и проблемах со сном. Медикамент обладает спазмолитическим и анальгезирующим действиями. Чтобы достичь желаемого эффекта, необходимо изучить инструкцию по применению.

Описание препарата

Димедрол – препарат, характеризующийся успокоительным, антигистаминным, снотворным действием. Блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, холинорецепторы вегетативных нервных узлов, расслабляет гладкую мускулатуру.

Применяется при бессоннице, так как помогает справиться с проблемами со сном. Способствует быстрому засыпанию, крепкому сну.

Димедол выпускается в форме таблеток по 20, 30, 50 мг, а также ампул для внутримышечных и внутривенных введений. Также имеются такие формы выпуска:

  • капсулы с жидкостью;
  • растворимый порошок;
  • гели;
  • свечи;
  • полоски.

Действующее вещество – дифенгидрамин.

Производители

Производителями препарата являются:

  • Биосинтез Россия;
  • Асфарма Россия;
  • БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ Беларусь;
  • Барнаульный завод медицинских препаратов Россия;
  • Велфарм Россия;
  • Дальхимфарм Россия.

Димедрол показан при:

  • крапивнице;
  • зудящих дерматозах;
  • вазомоторных ринитах;
  • аллергических конъюнктивитах;
  • сывороточной болезни;
  • кинетозах;
  • хорее.

Также медикамент показан для предупреждения прогрессирования аллергических реакций при гемотрансфузии, в комплексной терапии бронхиальной астмы, гастритах, язвенном поражении желудка. Также Димедрол эффективен при лечении проблем со сном, простудных болезнях, обширных травмах дермы и мягких тканей. Его активно используют при местной анестезии у больных, которые страдают аллергическими реакциями на иные анестезирующие медикаменты.

Противопоказания и особые указания

Димедрол противопоказан при:

  • стенозирующей язве желудка;
  • лактации;
  • вынашивании ребенка;
  • чрезмерной чувствительности к компонентам в составе;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • стенозе шейки мочевого пузыря;
  • пилородуоденальной обструкции;
  • доброкачественном увеличении предстательной железы.

С особым вниманием проводить терапию при патологиях легких, в случае повышенного внутриглазного давления, при болезнях сосудов и сердца, в пожилом возрасте. Не рекомендуется использовать медикамент людям, которые управляют транспортным средством или нуждаются в повышенной концентрации внимания.

Не может принимать препарат алкоголик. Смешивание димедрола со спиртными напитками ведет к наркотическому дурману.

Бесконтрольный прием препарата и передозировка провоцируют побочные реакции. Чаще всего встречаются такие расстройства:

  • тошнота, рвота, проблемы со стулом, сухость во рту, онемение слизистой, потеря аппетита;
  • аллергические реакции;
  • нарушение работы сердца, изменение состояния сосудов, анемия, тахикардия;
  • сухость и заложенность носовых проходов, затруднение дыхания;
  • усталость, сонливость, нарушение координации движений;
  • судороги, слабость, головные боли.

Также у пациентов может возникнуть повышенная потливость.

При передозировке возникают перевозбуждение или чрезмерно подавленное состояние, расширение зрачков депрессии, покраснение лица. После принятого средства для борьбы с негативными реакциями необходимо сделать промывание желудка.

Внимание! В особо тяжелых случаях может проявиться спутанность сознания.

Польза и вред от использования

Отзывы больных, которых мучает бессонница, говорят о том, что средство помогает при проблеме. Оно гарантирует быстрое засыпание, крепкий сон до утра. Также препарат результативен при инфекционных заболеваниях.

Несмотря на большое количество преимуществ есть и минусы. К недостаткам относят:

  • вызывает привыкание;
  • токсичен, поэтому может провоцировать галлюцинации;
  • провоцирует головные боли и плохое самочувствие с утра;
  • неспособность контролировать эмоции, заторможенность.

Обязательно необходима консультация врача.

Инструкция по применению и дозировка

Димедрол в таблетках принимать перорально по 30 либо 50 мг в день от 1 до 3 раз в день. Длительность терапии от 10 до 15 суток. Взрослая максимальная разовая дозировка 100 мг, суточная – 250 мг. Принимать за полчаса до сна.

Врачи не рекомендуют принимать Димедрол детям до 7 месяцев. Необходимость приема средства зависит от заболевания, особенности организма малыша, его возраста. При проблемах со сном деткам дают более легкие снотворные и седативные препараты. Дети в возрасте от 2 до 6 лет получают по 12,5 или 50 мг через каждые 4-6 часов, от 6 до 12 лет дают по 25 или 50 мг 3-4 раза в сутки. Если используется жидкая форма, то колоть медленно по 20 или 50 мг. При внутривенном введении разводить в 9% растворе натрия хлорида.

При беременности и кормлении грудью применять Димедрол противопоказан. Если есть острая необходимость, то используется только по назначению врача.

Внимание! В первом и во втором триместрах Димедрол противопоказан. Во время кормления препарат не назначают, так как есть вероятность развития осложнения у малыша.

Пациентам после 65 лет использовать Димедрол для сна не рекомендуется. Есть риск появления нарушения аккомодации, головокружений, задержки мочеиспускания, потери памяти, запоров. Обязательно необходимо консультация врача.

Аналоги, заменители и дженерики

Если по каким-то причинам невозможно принимать Димедрол, то его заменяют дженериками и иными средствами. Аналоги Димедрола следующие:

  • Аллергин;
  • Драмина;
  • Грандим;
  • Псило-бальзам;
  • Кальмабен.

Отзывы покупателей

Отзывы покупателей говорят о высоком эффекте от приема.

Анна, 20 лет

«Учусь в университете, поэтому приходится во время сессии долго засиживаться, поздно ложиться. Переутомление и напряжение негативно сказываются на общем состоянии. При бессоннице принимала препарат перед сном. Режим нормализовался, агрессия и раздражительность прошли.»

Сергей, 28 лет

«Димедрол – это тот недорогой препарат, который очень быстро нормализует сон. Работаю в охране, поэтому приходится работать и в сутки, и в ночные смены. Режим сбит. Средство помогает быстро уснуть и не пробуждаться ночью.»

Цены в аптеках

Стоимость Димедрола в таблетках в аптеках около 11 рублей. Раствор в ампулах стоит в пределах 28 рублей.

Цены на Димедрол р-р в/в и в/м 10мг/мл 1мл №10 Цены на Димедрол таб. 50мг №10 Цены на Димедрол таб. 50мг №20

Вспомогательные ссылки

Димедрол на Яндекс.Здоровье, otzovik.com и irecommend.ru.

Димедрол (Dimedrolum) – фармакологический препарат, относящийся к группе антигистаминных средств первого поколения. В терапевтической практике применяется для обезболивания, купирования спазмов гладкомышечной ткани внутренних органов. Помогает устранить покраснение, отечность, кожный зуд.

Выпускается в лекарственных формах для внутреннего применения (таблетки, раствор для инъекционного введения), а также в виде суппозиторий, геля для наружного применения, капель для использования в офтальмологической практике. В статье представлены основные сведения о препарате: кому назначается, в каких случаях противопоказан, как применяется, какие побочные реакции вызывает.

Показаниями к назначению Димедрола являются:

  1. патологии аллергического происхождения – крапивница, поллиноз, аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, аллергия на лекарства, зудящие дерматозы;
  2. ангионевротический отек;
  3. анафилактический шок;
  4. сывороточная болезнь;
  5. лучевая болезнь;
  6. геморрагический васкулит;
  7. морская и воздушная болезнь;
  8. острый иридоциклит;
  9. травмы, ожоги кожи и мягких тканей;
  10. расстройства сна, невроз (чаще – в комбинированной терапии).

В состав препарата входит основной действующий компонент – дифенгидрамина гидрохлорид, а также вспомогательные компоненты. В таблетках содержится по 0,03 г или 0,05 г активного компонента, в инъекционном растворе – 0,01 г.

Терапевтические эффекты Димедрола:

  • антигистаминный;
  • обезболивающий;
  • спазмолитический
  • противорвотный;
  • снотворный.

После приема таблеток действующий компонент быстро всасывается, распределяется в тканях организма. Через час достигается максимальный терапевтический эффект, который сохраняется 4–6 часов. На следующие сутки Димедрол выводится из организма полностью.

Дифенгидрамин легко проникает через гематоэнцефалический барьер, соответственно влияет на нервную систему, снижая концентрацию внимания и скорость реакций.

Также действующий компонент легко проникает через плацентарный барьер, воздействуя на плод, и всасывается в грудное молоко, вызывая снотворный эффект у ребенка, который находится на грудном вскармливании.

Абсолютными противопоказаниями к назначению Димедрола являются:

  1. обострение язвы желудка или кишечника, стенозирующая язвенная болезнь;
  2. стеноз мочевого пузыря;
  3. гиперплазия предстательной железы;
  4. закрытоугольная глаукома;
  5. эпилепсия (препарат активизирует судорожные реакции и может спровоцировать эпилептический приступ);
  6. индивидуальная непереносимость основного и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  7. период беременности и грудного вскармливания.

Беременным женщинам Димедрол назначается только при острой необходимости и только как противорвотное средство при токсикозе.

Категорически запрещено назначать Димедрол новорожденным.

Осторожно и под строгим врачебным контролем Димедрол должны применять пациенты, у которых:

  • повышенное внутриглазное давление;
  • нарушения работы сердечно-сосудистой системы;
  • гипертиреоз (повышенная выработка гормонов щитовидной железы).

В период лечения запрещено водить транспорт и осуществлять любые виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и скорости реакций.

Дозировки средства подбираются в зависимости от заболевания и возраста пациента, формы выпуска препарата.

Таблетки

Для взрослых Димедрол назначают по 0,03–0,05 г, кратность приема от 1 до 3 раз в сутки. Максимально допустимая разовая дозировка не должна превышать 0,1 г, суточная – 0,25 г. Терапевтический курс длится не дольше 10–15 дней.

Как снотворное препарат пьют за полчаса до сна в дозе 0,05 г. Для нормализации сна врач может назначить Димедрол самостоятельно либо в комбинации с другими снотворными.

При укачивании пьют ½ или целую таблетку дозировкой 0,05 г, при необходимости через 4–6 часов прием повторяют.

  • 0,0125–0,025 г (но не более 0,075 г в сутки) – в возрасте от 2 до 6 лет;
  • 0,025–0,05 г (но не более 0,15 г в сутки) – с 6 до 12 лет.

Кратность приема – не чаще, чем через каждые 6–8 часов.

Раствор для инъекций

Инъекционный раствор Димедрола вводится внутримышечно по 1–5 мл. Разовая доза зависит от возраста, составляет:

  • 5 мл – для взрослых и подростков старше 15 лет;
  • 1,5–3 мл – детям с 6 до 14 лет;
  • 0,5–1,5 мл – от 2 до 5 лет;
  • 0,2–0,5 мл – детям до года.

Препарат назначают дважды в сутки, а курс лечения в среднем составляет 7 дней.

Инъекционный раствор также может вводиться внутривенно. При этом содержимое ампулы предварительно разводится в 10–15 мл физиологического раствора, препарат вводится очень медленно, на протяжении 3–5 минут.

Внутривенно капельно препарат вводится исходя из соотношения: 0,02–0,05 г Димедрола на 75–100 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Для купирования лихорадки и жара в одной ампуле смешивают Димедрол и Анальгин. Но в этом случае нужно очень аккуратно подбирать дозировки и вводить препарат не чаще раза в 6–8 часов. При выраженном спазме гладкой мускулатуры допускается инъекционное введение Димедрола, Анальгина, Но-шпы или другого спазмолитика (Папаверина, Дротаверина).

Суппозитории

Назначаются в дозировках:

  • 0,005 г – детям младше 3 лет;
  • 0,010 г – детям 3–4 лет;
  • 0,015 г – с 5 до 7 лет;
  • 0,020 г – от 8 до 14 лет.

Свечи вводятся ректально 1–2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника.

Раствор в концентрации 0,2–0,5 %

Применяют в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капле раствора от 2 до 5 раз в день.

Применяется для обработки пораженных участков кожи, наносится тонким слоем несколько раз в день.

Побочные эффекты

Димедрол может спровоцировать развитие нежелательных побочных реакций со стороны различных органов и систем организма:

  1. неконтролируемое понижение давления, замедление сердцебиения, тромбоцитопению и агранулоцитоз, гемолитическую анемию – со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной системы;
  2. общую слабость, снижение концентрации внимания, сонливость, раздражительность и возбудимость, головокружение, нарушение координации движений, тремор и судороги, неврит, шум в ушах, ухудшение зрительной функции – со стороны нервной системы и органов чувств;
  3. сухость во рту, отсутствие аппетита, тошноту, вплоть до рвоты, нарушение функции кишечника – со стороны системы пищеварения;
  4. сухость слизистых оболочек носоглотки, заложенность носа, затруднение дыхания, повышение вязкости секрета бронхов – со стороны органов дыхания;
  5. частое либо затрудненное мочеиспускание – со стороны выделительной системы;
  6. повышенную потливость, повышение чувствительности к свету, озноб, различные аллергические реакции – со стороны других систем организма.

Димедрол в любых формах выпуска категорически запрещено сочетать со спиртными напитками. Подобное сочетание чревато существенным усилением алкогольного опьянения и негативных побочных реакций, может спровоцировать психоз.

Негативных побочных эффектов можно избежать, если не превышать назначенные врачом дозировки и кратность применения средства. В случае передозировки побочные реакции усугубляются, что проявляется:

  • сухостью в ротовой полости;
  • затруднением дыхания;
  • сильным покраснением лица;
  • угнетением либо, наоборот, возбуждением центральной нервной системы;
  • спутанностью сознания.

При передозировке может случиться инфаркт, паралич. Возможны и другие тяжелые функциональные нарушения, а у маленьких детей – судороги и даже летальный исход.

При передозировке необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять сорбенты и срочно обратиться в больницу. В медицинском учреждении при необходимости проводится внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей и препаратов, повышающих артериальное давление, другая поддерживающая и симптоматическая терапия, контроль дыхательной функции и уровня артериального давления.

Стоимость

Лекарственное средство стоит не дорого. Цена может немного отличаться в зависимости от формы выпуска, производителя, расположения аптеки, в среднем составляет:

  • 25 рублей – за 10 таблеток в упаковке;
  • 35 рублей – за 10 ампул по 1 мл.

В аптеках препарат отпускается только по рецепту доктора, на котором должна стоять его подпись и печать.

Аналогичными по терапевтическому действию являются препараты:

Димедрол – часто применяемое в терапевтической практике средство. Препарат быстро действует, помогает понизить высокую температуру, уменьшить болевой синдром, купировать аллергическую реакцию, избавиться от бессонницы. Однако препарат может вызвать достаточно серьезные побочные эффекты, поэтому должен назначаться по строгим показаниям и применяться под врачебным контролем. Превышение рекомендуемых дозировок и кратности приема чревато серьезными нарушениями работы различных систем организма.

3 КОММЕНТАРИИ

Знаю о действии димедрола — когда у дочки была очень высокая температура, то врачи скорой помощи кололи его в составе других лекарств. А вот недавно мне доктор его выписал при аллергии, даже не знала, что димедрол способен и тут помочь.

Интересно было почитать статью о димедроле, так как я его применяла когда лежала в больнице в комплексном лечении моей болезни. Но я от димедрола сразу хотелось спать. Устраняет аллергические реакции часто.

С таким лекарством как димедрол знакома очень давно. Хорошо знаю, что димедрол очень хорошо обезболивает. Когда ау племянника была температура 39, и выше врачи кололи ему димедрол. Действенное лекарство, но нужно придерживаться инструкции обязательно.

Среди множества лекарственных средств Димедрол всегда был одним из самых востребованных. Он хорошо знаком не одному поколению людей. Его долгие годы считали относительно безобидным лекарственным препаратом, пока не появилась проблема возникновения побочных явлений после его употребления. Передозировка Димедрола вызывает зависимость и может привести к отравлению. В чем выражается бесконтрольный прием препарата и что делать в случае отравления Димедролом?

Димедрол: общие характеристики

Этот препарат относится к группе антигистаминных лекарственных средств первого поколения. По своей эффективности он не уступает препаратам второго поколения и в некоторых показателях превосходит их. Он также активно воздействует на периферический отдел нервной системы, поэтому его часто применяют в качестве снотворного и успокоительного средства.

Главным действующим веществом Димедрола является дифенгидпамин. Воздействуя на организм человека, он оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру. Он умеренно блокирует окончания нервных узлов и притупляет болевые ощущения. Медики его назначают с антигистаминной и седативной целью при некоторых патологиях:

  • аллергия;
  • язвенная болезнь;
  • бронхиальная астма;
  • морская болезнь;
  • бессонница.

Форма выпуска Димедрола бывает в нескольких видах, что очень удобно для его применения:

  • порошок;
  • таблетки;
  • назальные палочки;
  • свечи;
  • раствор для инъекций;
  • гели и карандаши для наружного использования.

Лекарственный препарат продается в аптеках, поскольку включен в перечень жизненно важных лекарственных средств. Раньше его можно было купить свободно, но уже некоторое время он стал отпускаться только по рецепту, поскольку вызывает зависимость и может привести к летальному исходу при передозировке.

Область применения

Димедрол нашел широкое применение в медицине. Его назначают при многих заболеваниях, поскольку он является очень эффективным средством при правильном применении без передозировки.

В качестве противоаллергенного препарата для быстрого купирования симптомов применяют ампулы, делая инъекции. Разовая доза должна составлять 0,5 мл. Он хорошо помогает при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни, геморрагическом васкулите.

Эффективно действует при рините, воспалении глотки, уменьшает воспаление тканей при заболеваниях ЛОР-органов и снижает температуру тела. Он активно применяется в педиатрии. Его часто назначают при переливании крови и кровезаменяющих средств, чтобы снизить реакцию организма. Димедрол активный препарат и его часто используют совместно с другими препаратами для усиления их действия, а также для успокоительного эффекта.

Поскольку он расслабляет гладкую мускулатуру, его используют при заболевании ЖКТ. Он эффективен при тошноте и рвоте. Благодаря таким свойствам он помогает при морской и воздушной болезни.

Он находит применение в офтальмологии, но его нужно применять с осторожностью, иначе может появиться зуд и сухость в слизистой глаз. Димедрол также используется при лечении лучевой болезни.

Вред от Димедрола: побочные явления

Бывают случаи, когда после применения Димедрола возникают побочные явления.Они появляются даже при грамотном использовании препарата без передозировки. Симптомы могут быть разными:

  • головокружение;
  • сухость во рту;
  • слабость и тошнота;
  • сонливость;
  • ощущение онемения слизистой в области рта.

Препарат быстро всасывается , поэтому в местах его соприкосновения возникает чувство онемения на кожной поверхности или в слизистой.

Димедрол не оказывает влияние на артериальное давление, но в случае резкой кровопотери может спровоцировать понижение давления. Его нужно с осторожностью назначать и употреблять при заболевании органов дыхания. При таких болезнях появляется сухость во рту и загущение мокроты, иногда наблюдается ухудшение состояния.

Лекарство влияет на работу сердца, поэтому после применения у пациента учащается сердцебиение, происходит нарушение сердечного ритма. При бесконтрольном употреблении, передозировке может произойти нарушение состава крови. Препарат не рекомендуется принимать вместе с алкогольными напитками. Это приводит к возникновению галлюцинаций, и даже малая доза лекарства иногда приводит к летальному исходу.

В редких случаях при неправильном применении наблюдается отек конечностей и нарушение мочеиспускания.

Признаки отравления

Не стоит заниматься самолечением, поскольку к большой беде может привести бесконтрольное употребление Димедрола. Передозировка этого препарата очень опасна для здоровья, особенно когда речь идет о маленьких пациентах или людях пожилого возраста. Увеличение дозы лекарства приводит к угнетению центральной нервной системы.

Нередки случаи, когда препарат пациенты принимают длительно время, постепенно увеличивая дозу и частоту приема. При передозировке Димедрола наблюдаются следующие опасные симптомы:

  • постоянная жажда и сухость во рту;
  • тошнота и головокружение;
  • тахикардия;
  • мышечное подергивание;
  • возбужденное состояние и галлюцинации;
  • резкое снижение артериального давления;
  • судороги и затем потеря сознания, возможна кома;
  • затрудненное дыхание.

Эти признаки помогают диагностировать отравление и оказать потерпевшему помощь. Большая доза делает препарат очень токсичным для организма, поэтому опасные симптомы развиваются быстро и уже через 15 минут можно их заметить. Если они замечены желательно немедленно помочь пострадавшему.

Как помочь при передозировке Димедрола?

Первое, что нужно сделать, если замечены опасные симптомы – вызвать скорую. До приезда медработников необходимо вызвать рвоту, после чего выпить большое количество воды и принять сорбирующие средства.

После приезда скорой пациенту делают промывание желудка. Дальше ему дают солевое слабительное и активированный уголь. Если симптомы очень опасны и пострадавший пребывает в бессознательном состоянии, его доставляют в медицинское учреждение, выполняют интубацию трахеи и делают вентиляцию легких.

Медики обычно осторожно назначают пациентам Димедрол, зная о его побочных эффектах. Для взрослого человека смертельной является разовая доза 3 гр. Рекомендуется принимать не более 100 мг за один раз и не более 250 в сутки. Для детей суточная доза должна составлять не более 150 мг и разовая не более 50 гр. Детям передозировка Димедрола грозит необратимыми последствиями, поэтому использовать такой препарат для маленьких пациентов нужно с большой осторожностью. Не следует рисковать своим здоровьем, своих близких и быть внимательным при приеме лекарственных препаратов.

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 – (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C17H21NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно – индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах – Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как атропин. Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (парацетамол). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, Цетиризин и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Цетиризин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению Флуоксетина (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

Доступность:

На территории Российской Федерации препарат Димедрол (Дифенгидрамин) можно приобрести в аптеках по рецепту врача.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *